Penbisin 1000 Mg Enjeksiyonluk Çözelti Tozu Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜNADI

PENBİSİN® 1000 mg enjeksiyonluk çözelti tozu Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her bir flakon 1000 mg ampisiline eşdeğer 1062.92 mg steril ampisilin sodyum içerir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Beyaz veya krem renkli toz Enjeksiyonluk çözelti tozu

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

PENBİSİN® ampisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu akut ve kronik bronşit, pnömoni, sinüzit ve orta kulak iltihabı gibi solunum yolları enfeksiyonları; sistit, üretrit,piyelonefrit, prostatit, gonore, septik abortus ve puerperal enfeksiyonlar gibi ürojenitalenfeksiyonlar; enterit, kolanjit, enterokolit gibi gastrointestinal enfeksiyonlar; flebit, abse,erizipel, impetigo ve enfekte akne gibi deri ve yumuşak doku enfeksiyonları ile septisemi vebakteriyelmenenjittedavisinde endikedir.Patojen mikro-organizmaların ampisiline

duyarlılığının belirlenmesinde gerekli bakteriyolojik incelemeler yapılmalı ve gerektiğinde enfeksiyon yerine göre cerrahi müdahale yapılmalıdır.

Yaralara ekstraperitoneal ampisilin uygulaması, abdominal cerrahi sonrası enfeksiyonunu önlemek için kullanılabilir. Oral dozajın uygun olmadığı durumlarda parenteral kullanımendikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkin ve gençlerde her 4-6 saatte bir 500 mg ampisilin intramüsküler ve intravenöz yoldan uygulanabilir. Enfeksiyonun ciddiyetine göre günlük doz 6 g'a kadar yükseltilebilir.

Uygulama şekli:

PENBİSİN® intramüsküler ve intravenöz yoldan uygulanabilir.

Doğrudan IV uygulama 10-15 dakikada yavaş olarak yapılmalıdır. Daha hızlı uygulama konvülsiyona sebep olabilir.

1/12

Uygulama süresi:

Kullanım süresi hastalığın seyrine göre belirlenir. Genel bir kural olarak, ampisilin 7-10 gün kullanılır, fakat hastalığın iyileşme belirtilerinden sonra en az 2-3 gün daha kullanılır.

Beta- hemolitik streptokok enfeksiyonunun tedavisinde, geç komplikasyonları (örn.

romatizmal ateş, glomerülonefrit) önlemek için, güvenlik nedeniyle tedavi süresinin en az 10 güne uzatılması önerilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek yetmezliği:

Kreatinin klerensi 30 ml/dk'dan fazla olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

30 ml/dk veya daha az glomerüler fltrasyon hızındaki ciddi böbrek yetmezliği için, ampisilin birikimi düşünülerek dozda (tatbik edilen miktar) bir azalma önerilir:

- Kreatinin klerensi 20-30 ml/dk ise, normal doz 2/3 oranında azaltılmalı,

- Kreatinin klerensi 20 ml/dk'nın altında ise, normal doz 1/3 oranında azaltılmalıdır.

Genel bir kural olarak ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda 8 saatte 1 g ampisilin dozu aşılmamalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda kullanımı:

1 aylık-12 yaş: Her 6 saatte bir 25-50 mg/kg (maks. 1 g) (enfeksiyonun ciddiyetine göre doz ikiye katlanabilir).

Yenidoğanlarda kullanımı:

21-28 günlük: Her 6 saatte bir 30 mg/kg (enfeksiyonun ciddiyetine göre doz ikiye katlanabilir).

7-21 günlük: Her 8 saatte bir 30 mg/kg (enfeksiyonun ciddiyetine göre doz ikiye katlanabilir).

7 günlükten küçük: Her 12 saatte bir 30 mg/kg (enfeksiyonun ciddiyetine göre doz ikiye katlanabilir).

4.3. Kontrendikasyonlar

Etken madde veya Bölüm 6.1'deki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlı kişilerde,

Beta-laktam grubu (penisilinler, sefalosporinler vb.) antibiyotiklere aşırı duyarlı kişilerde, Ampisiline bağlı sarılık/karaciğer bozukluğu öyküsü olanlarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Tedaviye başlamadan hastanın beta-laktam antibiyotiklerine duyarlılığı sorgulanmalıdır.

Penisilin tedavisi uygulanan hastalarda ciddi ve hatta ölümle sonuçlanabilen anafilaktoid aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu tip reaksiyonlar özellikle

2/12

birçok alerjene duyarlılığı olan kişilerde ve parenteral uygulamada oral uygulamaya göre daha sık görülmüştür. Penisiline aşırı duyarlılığı olan kişilere sefalosporinlerletedavi uygulandığında ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları oluşabildiği bildirilmiştir.Penisilin tedavisine başlamadan önce penisilin, sefalosporin ve diğer alerjenlere karşıönceden aşırı duyarlılık reaksiyonu olup olmadığı iyice soruşturulmalıdır. Ciddianafilaktik reaksiyonların adrenalin ile acil tedavisi şarttır. Endikasyona göre oksijen,intravenöz steroidler uygulanmalı, hava yolunun açık tutulması sağlanmalı ve gerekirseentübasyon uygulanmalıdır.

Ampisilin, antibakteriyel aktivite sınırlı spektrumuna sahiptir. Enfeksiyonların bazı

çeşitlerinin tedavisinde, eğer patojen henüz belirlenmemiş ve duyarlılığı bilinmiyorsa veya ampisilin ile tedavi için uygun olabilecek patojenlere benzerliği konusunda yüksek şüpheyoksa, ampisilinin tek bir ajan olarak kullanımı uygun değildir. Bu durum özellikleintraabdominal enfeksiyon, kadıngenital enfeksiyonu ve endokardit olan hastaların

tedavisinde göz önünde bulundurulmalıdır.

Uzun süreli tedavide tüm güçlü ilaçlarda olduğu gibi hematopoetik sistem, böbrek ve karaciğer fonksiyonları belirli aralıklarla izlenmelidir.

Tedavi sırasında bakteriyel patojenler

(Enterobacter, Pseudomonas)(Candida)

süperenfeksiyon ihtimali unutulmamalıdır. Böyle bir durumda ilaç kesilmeli ve uyguntedaviye başlanmalıdır.

Etkeni bir virüs olan enfeksiyöz mononükleozda ve/veya lenfoid orijinli akut ya da kronik lösemi şüphesinde kullanılmamalıdır. Ampisilin uygulanan enfeksiyöz mononükleozluhastalarda yüksek oranda deri döküntüsü bildirilmiştir.

Siflizden de şüphe edilen gonokok enfeksiyonlarında, ampisilin tedavisine başlanmadan önce karanlık alan değerlendirmeleri yapılmalıdır. Sifliz lezyonlarından şüphe edilmeyen veampisilin ile tedavi edilen hastalarda da, ampisilin tedavisinin sifiliz lezyonlarını baskılamaolasılığına karşı, sifiliz için serolojik testler birkaç ay boyunca her ay uygulanmalıdır.

Aynı zamanda sifiliz hastalığı da taşıyan kişilerde uygun bir parenteral penisilin tedavisi de eklenmelidir.

Ampisilin, sadece duyarlılığın gösterildiği durumda sistit tedavisi için kullanılmalıdır.

Ampisilin tedavisi, özellikle stafilokoksik enfeksiyonlarda, cerrahi girişime duyulan gereksinimi ortadan kaldırmaz.

Ampisilinin, tedavisi sırasında, allopürinol ile birlikte kullanımı alerjik deri reaksiyonlarının görülme olasılığını artırabilir.

Uzun süreli kullanımı, duyarlı olmayan mikroorganizmaların gelişmesiyle sonuçlanabilir. Ampisilin alan hastalarda nadiren protrombin zamanının uzadığı raporlanmıştır.Antikoagülanlar eş zamanlı reçete edildiğinde uygun izleme yapılmalıdır. Antikoagülasyonunistenilen düzeyde muhafaza edilmesi için, oral antikoagülanların dozunda ayarlama yapılmasıgerekebilir (Bkz. Bölüm 4.5 ve 4.8).

3/12

Streptokoksik enfeksiyonlarda, organizmaları elimine edebilecek süre boyunca (minimum 10 gün) uygulanmalıdır, aksi taktirde streptokoksik hastalık sekelleri meydana gelebilir. Tedavibitiminde streptokok eradikasyonunun kanıtlanması için kültür alınmalıdır.

Böbrek yetmezliğinde kullanım için bakınız bölüm 4.2.

Antibiyotikle ilişkili kolitler, ampisilin&sulbaktam dahil olmak üzere neredeyse tüm

antibakteriyel ajanlarla rapor edilmiştir ve hafifle yaşamı tehdit eden aralıkta şiddeti değişebilir (Bkz. Bölüm 4.8). Bu nedenle, herhangi bir antibiyotik kullanımı sırasında veyasonrasındaishalmeydana gelenhastalarda butanı önemlidir. Antibiyotikle ilişkili kolit

meydana gelmesi durumunda ampisilin&sulbaktam türevleri derhal kesilmeli, bir doktora danışılmalıveuyguntedaviye başlanmalıdır. Bu durumda anti-peristaltikilaçlar

kontrendikedir.

Ampisilin uygulaması oral kontraseptiflerin etkisiniazaltabilir. Tamamlayıcı hormonal

olmayan kontraseptif destekler gerekebilir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 2,9 mmol (yaklaşık 65,8 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

• Allopürinol ile kullanımı: Alerjik deri reaksiyonlarının oluşumunu artırabilir.

• Bakteriyostatik antibiyotiklerle kullanımı:Kloramfenikol, eritromisin, süfonamid ve

tetrasiklinler penisilinlerin bakterisidal etkisini bozabilir. Bu durum

in vitro

gösterilmiş olmakla beraber klinik açıdan geçerliliği iyi dökümante edilmemiştir.

• Oralkontraseptiflerle kullanımı: Ampisilin, oral kontraseptiflerin etkisini azaltabilir.

Hastaların uyarılması gereklidir.

• Probenesidlekullanımı: Ampisilinin renaltüplerden sekresyonunu azaltarak ampisilinin

kan düzeylerinin artmasına ve/veya ampisilin toksisitesine neden olur.

• Metotreksatile etkileşim:Penisilinlerleeş zamanlı kullanım metotreksatın etkisini

artırabilir ve bu sebeple metotreksatın istenmeyen etkilerini yoğunlaştırabilir. Kandaki metotreksat düzeyleri izlenmelidir.

• Ampisilin ileaminoglikozitlerarasında

invitro

inaktivasyon gözlendiği için bir arada

kullanılmamalıdır.

• Ampisilin, disüfiram veantikoagülanların etkilerini arttırabilir. Kumarin çeşidi

antikoagülanların birlikte uygulanması kanama eğilimini artırabilir.

• Ampisilin tedavisinde digoksinin eş zamanlı kullanımı emilimi artırabilir.

Laboratuar testleri ile etkileşimi:

Ampisilin idrarda yüksek konsantrasyonlara eriştiğinde Clinitest, Benedict ya da Fehling solüsyonu ile yapılan glukoz testlerinde yanlış pozitif sonuçlar alınabilir. Bu nedenle idrardaglukozun enzimatik glukoz oksidasyonuna dayanıklı testler ile aranması uygundur.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

4/12

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

PENBİSİN® kullanımı sırasında çocuk doğurma potansiyeline sahip kadınlar için bir uyarı bulunmamaktadır. Ancak östrojen içeren oral kontraseptiflerin etkisini azaltabileceğindenilacın alındığı süre içinde başka bir etkili doğum kontrol yöntemine de başvurulmasıönerilebilir (Bkz. Bölüm 4.5).

Gebelik dönemi

PENBİSİN® için gebelerde maruz kalmaya ilişkin yeterli klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Kobaylarda yapılan çalışmalar, ampisilin IV uygulanmasının uterus tonüsünde ve kontraksiyonların sıklığında hafif azalmaya yol açtığını fakat kontraksiyon gücünü ve süresiniartırdığını göstermiştir. Ancak, bu ilaçların insanlarda doğum sırasındaki kullanımlarının fetusüzerinde erken ya da geç advers etkileri olup olmayacağı veya doğum süresi üzerinde uzamaetkisi yapıp yapmayacağı veya yenidoğandaki resüsitasyon gerekliliği üzerindeki etkileribilinmemektedir.

Laktasyon dönemi

Ampisilin anne sütüne geçer. Anne sütü ile beslenen bazı bebeklerde emzirmenin sonlandırılmasını gerektirecek şekilde ishal ve mukozal maya kolonizasyonu görülebilir.Sensitizasyon olasılığı düşünülmelidir. Ampisilin, uygun bir risk/yarar değerlendirmesindensonra, emzirme döneminde kullanılabilir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Uzun dönem hayvan çalışmaları ampisilinin üreme yeteneği ve fertilite üzerine olumsuz etkileri olduğunu göstermemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Ampisilinin araç ve makine kullanma üzerine etkisini gösteren bir çalışma bulunmamaktadır. Ancak araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilecek istenmeyen etkiler (örn. alerjikreaksiyonlar, baş dönmesi, konvülsiyon) görülebilir (Bkz. Bölüm 4.8).

4.8. İstenmeyen etkiler

En çok rastlanan istenmeyen etkiler; cilt reaksiyonları (kaşıntı, döküntü, ekzantem), karın ağrısı, meteorizm, yumuşak dışkı, ishal, bulantı ve kusmadır.

MedDRA sıklık tanımlaması ve sistem organ sınıflandırmasına göre, klinik çalışmalar ve pazarlaması sonrası gözetimlerden çıkarılan istenmeyen etkiler aşağıda listelenmiştir.

Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi sıralanmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan(>1/1.000, <1/100); seyrek (>1/10.000, <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor) olarak sınıflandırılır.

sınıfı			olmayan
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar			Mantar veya dirençli bakterienfeksiyonları
Kan ve lenf sistemi hastalıkları					Miyelosupresyon ve hematositolojikdeğişiklikler(granülo s itopeni,trombositopeni,anemi, pansitopeni); Kanama veprotrombinzamanınınuzaması1
Bağışıklık sistemi hastalıkları2,8	Cilt reaksiyonları (kaşıntı, döküntü, ekzantem)3	Morbiliform döküntü4,Ekzantemi veoral bölgedeenantem5	Serum hastalığı, ilaç ateşi,anjiyonörotiködem, larinksödemi,hemolitikanemi, alerjikvaskülit gibidaha ciddialerjik reaksiyonlar veya nefrit,şiddetli alerjik,bazen veziküllücilt reaksiyonları (eksfolyatif dermatit, Lyell sendromu, eksudatif kızarıklık, multiforme, Stevens- Johnson sendromu)		Hayatı tehdit eden anafilaktik şok6
Sinir sistemi hastalıkları9				Baş dönmesi, baş ağrısı, miyoklonus ve nöbetler (böbrek yetmezliğinde veya çok yüksek intravenöz dozlarda)
Gas trointes tinal hastalıklar	Karın ağrısı, mide bulantısı,kusma,meteorizm,yumuşakdışkı, ishal7				Psödomembranöz kolit8 (Clostridium difficilekaynaklıçoğu durumda)
Hepatobiliyer hastalıkları			Transaminaz yükselmesi

6/12

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr[email protected]. Doz aşımı ve tedavisi

Bugüne kadar ampisilinin büyük miktarlarda uygulamasını takiben zehirlenme belirtileri görülmemiştir. Ayrıca uzun süreli tedavi belirli toksik advers reaksiyonlar ile ilişkili değildir.Doz aşımı belirtileri aslında istenmeyen etkilerin profiline karşılık gelmektedir (Bkz. Bölüm4.8).

Ampisilinin büyük miktarda tek başına uygulaması akut olarak zehirli (toksik) değildir.

Aşırı doz semptomları arasında nöromüsküler hipersensitivite (ajitasyon, halüsinasyonlar, istemsiz kas hareketleri, konfüzyon, nöbetler) ve özellikle renal bozukluklarda olmak üzereelektrolit düzensizlikleri (potasyum ve sodyum tuzları) bulunmaktadır.

Bazı durumlarda ise bu etkiler sadece intravenöz uygulamadan sonra gözlenmiştir.

7/12

Doz aşımı durumunda spesifik bir antidotu yoktur. Tedavi, su / elektrolit dengesini korumak için özel dikkat içeren semptomatik önlemler içermektedir.

Ampisilin hemodiyalizle vücuttan atılabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Beta-laktam antibiyotikler, geniş spektrumlu penisilinler ATC kodu: J01CA01

PENBİSİN®, penisiline hassas gram-pozitif ve birçok gram-negatif patojene karşı bakterisid etkinliği olan geniş spektrumlu semisentetik bir penisilindir (ancak ampisilin beta-laktamazlartarafndan parçalandığından, etki spektrumu bu enzimleri üreten organizmaları içermez).

Etki mekanizması: Ampisilinin etki mekanizması, transpeptidaz gibi penisilin bağlayan

proteinlerin (PBP) blokajı yoluyla bakteri duvarının sentezinin (çoğalma dönemindeki) inhibasyonuna dayalıdır. Bakterisid etki gösterir.

Duyarlılık: Edinilmiş direncin prevalansı, seçilen türler için coğrafk olarak ve zamanla değişebilir ve özellikle şiddetli enfeksiyonlar tedavi edilirken direnç ile ilgili lokal bilgileryararlı olur. Gerektiğinde, lokal direnç prevalansı en azından bazı enfeksiyon tiplerinde buajanın kullanımının şüpheli olduğuna işaret ediyorsa bir uzmandan tavsiye alınmalıdır.

Yaygın olarak duyarlı olduğu türler:_

Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus

(metisiline duyarlı)

Streptococcus agalactiae

StreptococcuspneumoniaeStreptococcus pyogenes

Viridans grubu streptokoklar^A

Anaerobik mikroorganizmalarBacteroides fragilis°

Fusobacterium nucleatum °

Diğer mikroorganizmalar

Gardnerella vaginalis°

_

Edinilmiş direncin sorun olabileceği türler:_

Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalarEnterococcus faecium+

Staphylococcus aureus³ Staphylococcus epidermidis+

Staphylococcus haemolyticus+

Staphylococcus hominis+

Aerobik gram-negatif mikroorganizmalarEscherichia coli

8/12

Haemophilus influenzae Klebsiella oxytocaMoraxella catarrhalis⁰Neisseria gonorrhoeaeProteus mirabilisProteus vulgarisNeisseria gonorrhoeaeProteus mirabilisProteus vulgaris

Anaerobik mikroorganizmalar

Prevotella spp.

_

Doğal olarak dirençli organizmalar:_

Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalarStaphylococcus aureus

(metisiline duyarlı)

Aerobik gram-negatif mikroorganizmalarAcinetobacter baumanniiCitrobacter freundiiEnterobacter cloacaeKlebsiella pneumoniaeMorganella morganiiPseudomonas aeruginosaSerratia marcescensStenotrophomonas maltophilia

Anaerobik mikroorganizmalar

Bacteroides spp.

Diğer mikroorganizmalarChlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila Mycoplasma spp.

Ureaplasma urealyticum

_

° Tablo yayınlandığında güncel verilere ulaşılamamıştır. Duyarlılık; öncelikli olarak literatürden, standart çalışmalardan ve tedavi önerilerinden alınmıştır.

+ En az bir bölgede direnç sıklığı %50'nin üzerindedir.

^A

StreptococcusStreptococcus

türlerine bağlı olarak değişir.

" Son veriler bulunmamaktadır, dirençli suşların oranı >%10 olarak tanımlanmıştır.

³ Ayakta tedavilerde direnç sıklığı <%10'dur.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Dağılım

: Ampisilin, vücut doku ve sıvılarının çoğuna kolaylıkla yayılır. Ampisilin, plasenta bariyerini geçerek yoğun olarak dokulara dağılır ve anne sütüne difüze olur. Beyin ve beyin-omurilik sıvısına geçebilmesi ancak meninksler iltihaplı olduğunda mümkündür. Plazmadakiampisilin konsantrasyonunun sadece %5'i bozulmamış beyin zarıyla beyin-omurilik sıvısı(BOS) içine yayılır. İltihaplı meninksler ile BOS'taki ampisilin konsantrasyonu plazmadaampisilin konsantrasyonunu %50'ye artırabilir.

9/12

Ampisilin büyük oranda değişmeden böbreklerden atıldığı için idrardaki konsantrasyonu yüksektir. Ampisilin safraya geçer ve safrada serum konsantrasyonundan daha yüksekkonsantrasyonlarda bulunur. Ampisilinin proteine bağlanma oranı düşük olup yaklaşık %17-20 kadardır. Sanal dağılım hacmi 15 L'dir.

Ağız yolu ile 1000 mg ampisilin alındığında 90-120 dakika içinde 5 mg/L'lik kan serum düzeyine erişir. Kas içine enjeksiyon uygulandığında, 30-60 dakika içerisinde kan serumdüzeyine ulaşır.

Biyotransformasyon

: Ampisilinin sadece %10'u metabolize olmaktadır. Ampisilin kısmen, mikrobiyolojik olarak inaktif penisilollerine metabolize olur.

Eliminasyon

: Ampisilin büyük oranda değişmeden böbreklerden atılır, ama aynı zamanda safra ve dışkı ile de atılır. Oral uygulamanın ardından %40'ı değişmemiş ilaç olarak idrar ileatılır. Parenteral uygulamadan sonra, uygulanan dozun %73±10'u değişmemiş ilaç olarak 0-12 saat içerisinde idrar ile atılır. Dozun %10'u biyotransformasyon ürünü olarak atılır.

Probenesid ampisilinin tübüler sekresyonunu inhibe ederek atılımını geciktirir. Eliminasyon yarılanma ömrü 50-60 dakikadır. Oligüri olarak, yarılanma ömrü 8-20 saate uzatılabilir.Yarılanma ömrü ayrıca yenidoğanlarda 2-4 saate uzar. Ampisilin kanal klerensi intravenözuygulamadan sonra yaklaşık 194 ml/dk'dır.

Doğrusallık/Doğrusal OlmayanDurum

:Ampisilin çift kompartmanlı modele uyan

farmakokinetiğe sahiptir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer yetmezliği:

Özellikle bebeklerde hafif birSGOTartışı bildirilmişolmakla birlikte klinikönemi

bilinmemektedir. Mutad dozdan yüksek ve sık tekrarlanan intramüsküler enjeksiyon uygulanan kişilerde hafif ve geçici SGOT yükselmesi bildirilmiştir. Ancak eldeki verileregöre SGOT ampisilin sodyumun enjekte edildiği alanda açığa çıkmaktadır, kanda bu enziminyüksek değerlerde saptanmasının karaciğer ile ilgisi olmayabilir.

Böbrek yetmezliği

:

Anüri ve son evre böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarılanma ömrü 7-20 saate uzayabilir. Kreatinin klerensi azalmış böbrek yetmezliği hastalarında dikkatle doz ayarlaması gereklidir.

Pediyatrik hastalar:

Çocuklardaki eliminasyon yarılanma ömrü erişkinler ile aynıdır. Çocuklarda kullanılan doz erişkin dozunu aşmamalıdır.

5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri

Ampisilinin karsinojenik, mutajenik potansiyelini ve erkek ile kadında üreme üzerine etkilerini araştırmak için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Bu nedenle yeterli veribulunmamaktadır.

İntravenöz uygulamayı takiben, teratojenik potansiyel veya doğum öncesi etkiler sıçan veya tavşanlarda gözlenmemiştir. Sıçan ve köpeklerde 13 haftalık tekrarlayan uygulamalar (2

10/12

mg/kg/gün) yumurtalıkta hiçbir histolojik etkinin olmadığını göstermiştir; ancak spermatogenez geri dönüşümlü düşüklüğünün köpeklerde 200 mg/gün olduğu tespitedilmiştir. İnsanlarda kullanılanlardan daha yüksek dozlar uygulanan hayvan çalışmalarında,ampisilin doğurganlık üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Çözücü ampul içerisinde enjeksiyonluk su 3 ml

6.2. Geçimsizlikler

Ampisilin çözeltileri aminoglikozidler, metronidazol ve oksitetrasiklin, rolitetrasiklin ve doksisiklin gibi enjektabl tetrasiklin türevleri ile karıştırılmamalıdır.

Gözle görülen geçimsizlik belirtileri çökme, bulanıklık ve renk değişikliğidir.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Rekonstitüye edildikten sonra bekletilmeden kullanılmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

20 mm kauçuk tip 1 tıpalı, 10 mL'lik renksiz tip 3 cam flakon ve renksiz tip 1 cam ampul (2 ml'lik çözücü ampul) içeren karton kutu.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

İ.E. Ulagay İlaç Sanayii Türk A.Ş.

Maslak Mah. Sümer Sok. No: 4 Maslak Office Bulding Kat: 7-834485 Maslak, Sarıyer/İstanbulTel.: (212) 467 11 11Fax: (212) 467 12 12

8. RUHSAT NUMARASI

168/93

11/12

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 28.04.1994 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

12/12