Ultraproct 612 Mcg/630 Mcg/1000 Mcg Supozituvar Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ULTRAPROCT 612 mcg/630 mcg/1000 mcg Supozituvar

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Fluokortolon pivalat 612 mcg

Fluokortolon kaproat 630 mcg

Sinkokain hidroklorür 1000 mcg

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Supozituvar.

Sarımsı beyaz supozituvar.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Genellikle günde 1 supozituvar rektum içine uygulanır. Şiddetli şikayetlerde ilk gün 2 - 3 supozituvar kullanılır.

Genellikle çok çabuk başlayan iyileşme, tedavinin erken kesilmesine neden olmamalıdır. Nükslerden sakınmak amacıyla, şikayetlerin tamamen kaybolmasındansonra dahi ULTRAPROCT supozituvar en az 1 hafta süreyle, ancak daha seyrekaralıklarla (örneğin, iki günde bir) uygulanmalıdır. Tedavi süresi mümkünse 4 haftayıgeçmemelidir.

Süt çocuğu ve küçük çocuklarda zorunlu kalınmadıkça kullanımı önerilmemektedir.

1

Uygulama şekli:

ULTRAPROCTu uygulamak için en uygun zaman defekasyon sonrasıdır.

ULTRAPROCT uygulanmadan önce anal bölge özenle temizlenmeli, alüminyum kılıfından çıkartılmalı ve rektum içine uygulanmalıdır.

Isı nedeniyle yumuşamış supozituvarlar ambalajından çıkarılmadan önce soğuk suya konulmalıdır.

4.3 Kontrendikasyonlar

Tedavi alanında tüberkülotik veya sifilitik olgular bulunduğunda; virus hastalıklarında (örneğin vaccinia, su çiçeği hastalığı), rosacea, perioral dermatit veaşı sonrası deri reaksiyonlarında kontrendikedir.

Bağışık sistemini baskılayan dozlarda kortikosteroidleri kullanan kişilerde canlı virus aşılarının (örneğin çiçek aşısı) kullanımı kontrendikedir.

Etkin madde veya preparatın bileşiminde yer alan herhangi bir maddeye karşı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Mantar enfeksiyonlarında ek spesifik bir tedavi gereklidir.

ULTRAPROCT'un göze temas etmemesine dikkat edilmelidir. Kullanımdan sonra ellerin dikkatlice yıkanması tavsiye edilir.

Sistemik kortikosteroidlerde olduğu gibi, lokal kortikosteroidlerin kullanılması ile de (örneğin uzun süre yüksek doz veya geniş bir alana tatbik edilmeleri, kapalıpansuman teknikleri veya göz çevresindeki deriye uygulanmaları sonucu) glokomgelişebilir.

Kronik topikal kortikosteroid tedavisi gören hastalarda Cushing sendromu, hiperglisemi ve glikozüri görülebileceği için hipotalamik hipofizer adrenal (HPA)eksen baskılanması takip edilmelidir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Bilinen etkileşimi yoktur.

2

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü ( Kontrasepsiyon)

ULTRAPROCT'un gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Epidemiyolojik çalışmalar, gebeliğin ilk üç ayında glukokortikosteroidlerle tedavi edilen kadınların yeni doğan bebeklerinde yarık damak görülme riskinde olası birartış olabileceğini düşündürmektedir. Bu nedenle, çocuk doğurma potansiyeli olankadınlarda doğum kontrolü önerilmektedir.

Gebelik dönemi

ULTRAPROCT'un gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

ULTRAPROCT tıbbi gereklilik dışında gebelerde kullanılmamalıdır. Tedavinin klinik endikasyonu gebe kadınlarda dikkatle gözden geçirilip, yarar ve riskleribakımından özenle tartılmalıdır. Özellikle uzun süreli tedaviden kaçınılmalıdır.

Gebelik esnasında topikal glukokortiksteroid kullanımı hakkındaki veriler yetersizdir, bununla birlikte topikal glukokortikosteroidlerin sistemik etkileri çokdüşük olduğu için daha düşük risk beklenmelidir.

Birçok epidemiyolojik çalışma, gebeliğinin ilk üç ayındasistemik

glukokortikosteroidler ile tedavi edilen kadınların çocuklarında yarık damak görülme riskinde olası bir artış olabileceğini düşündürmektedir. Yarık damak nadir görülenbir oluşum bozukluğudur ve gebelik esnasında kullanılan sistemik etkiliglukokortikosteroidlerin teratojenik bir yan etkileri var ise bu yan etki, her 1000kadın için, bir veya iki vaka artışı anlamına gelir.

Genel bir kural olarak kortikoid içeren topikal preparatlar gebeliğin ilk üç ayı içinde kullanılmamalıdırlar.

Laktasyon dönemi

ULTRAPROCT ile tedavinin klinik endikasyonu süt veren kadınlarda dikkatle gözden geçirilip, yarar ve riskleri bakımından özenle tartılmalıdır.

3

Glukokortikoidin anne sütüne etkin ölçüde geçmesi olası değildir.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Glukokortikosteroidler, hayvanlarda yapılmış deneysel çalışmalarda üreme yeteneği toksisitesi göstermişlerdir (bkz.bölüm 5.3).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda gözlemlenen yan etkilerin görülme sıklığı MedDRA sınıflandırmasına göre aşağıda liste halinde sunulmaktadır: Çok yaygın (>1/10);yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor).

Bağışıklık sistemi bozuklukları:

Seyrek: Alerjik deri reaksiyonları oluşabilir

Deri ve deri altı doku bozukluğu:

Bilinmeyen sıklıkta: 4 haftayı aşan uygulama sürelerinde deri atrofisi gibi lokal yan etkiler mümkündür.

ULTRAPROCT kadında gebelik veya süt verme döneminde uzun süre uygulandığında, yeni doğanlarda bazı yan etkilerin oluşması mümkündür (örneğinhamileliğin son haftalarındaki uygulamalar sonucunda böbreküstü bezi fonksiyonbozuklukları).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırna sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarakizlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheliadvers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmelerigerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected] ; tel: 0 800 314 0008; faks: 0 312 218 35 99).

4

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Fluokortolon esterleri ve sinkokain hidroklorür ile yapılmış akut toksisite çalışmaları sonucunda, ULTRAPROCT'un tek doz, hatta istenmeden aşırı dozda dahi perianalveya rektal uygulanması sonrası akut bir intoksikasyon riski beklenmemektedir.Kaza ile yutulması gibi oral alımı takiben sinkokain hidroklorürün esas olarak dozabağlı ciddi kardiyovasküler (kardiyak fonksiyonun depresyonundan durmasına dekuzanan) ve merkezi sinir sistemi semptomları (konvulsiyonlar, solunumfonksiyonunun inhibisyonu ve durması) şeklinde ortaya çıkan sistemik etkileribeklenebilir.

Ağır nörolojik semptomlar (konvülsiyonlar, santral sinir sistemi depresyonu), solunum desteği ve antikonvülzan ilaçlarla semptomatik olarak tedavi edilmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikleri

Farmakoterapötik grup: Hemoroid ve anal fissürlerin tedavisinde kullanılan topikal

kortikosteroidler

ATC kodu: C05AA08

Fluokortolon antienflamatuar, antialerjik ve antipruritik etki gösterir. Bu etkileri, kapiler dilatasyonu, interselüler ödemi ve doku infiltrasyonunu gerileterek; kapilerproliferasyonu baskılayarak gerçekleştirir.

ULTRAPROCT, etkinin başlaması bakımından farklılık gösteren iki ayrı fluokortolon esteri içerdiğinden, çabuk başlayan ve uzun süren bir etki gösterir (çiftfazlı etki).

Lokal bir anestetik olan sinkokain ağrıyı hafifletir.

5.2 Farmakokinetik özellikleri Genel özellikler

Kortikosteroidler gibi sinkokain de analjezik etkisini lokal olarak gösterir.

Sinkokainin analjezik etkili plazma düzeyleri bu etki için önşart değildir. Absorbsiyon çalışmaları mevcut olmadığından, risk değerlendirmesi tamamenabsorbe edildiği varsayılarak yapılmıştır. Bu en kötü varsayımda dahi,ULTRAPROCT'un kullanım koşullarına uygun kullanılması halinde, sinkokaininabsorbe edilen dozu bir advers etkiye neden olmayacak kadar düşüktür. Tamamenabsorbe edildiği varsayılsa dahi uygun şekilde tatbik edildiğinde ULTRAPROCTsupozituvarın sistemik etki yapması düşük doz nedeni ile gözardı edilebilir.

5

Emilim:

Farklı lipofilite ve molekül ağırlıkları nedeni ile fluokortolon pivalat ve fluokortolon kaproat, enflamasyonlu bölgelerde farklı oranlarda difüze olduklarından bir yandansüratli etki başlamasını sağlarken diğer yandan etkinin uzun sürmesine neden olurlar.

Dağılım:

ULTRAPROCT formülasyonlarının rektal uygulama sonrası sistemik olarak hangi düzeyde bulundukları konusunda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Benzerkompozisyona sahip preparatlarla yapılmış çalışmalar fluokortolon pivalatınuygulanan dozunun %15'inden daha azının rektal olarak absorbe edildiğinigöstermiştir.

Biyotransformasyon:

Topikal uygulamanın ardından, en geç vücutta hazır bulunan esterazlarla karaciğerden ilk geçişin ardından olmak üzere, iki esterin perianal deri veya rektalmukoza düzeyinde serbest fluokortolon ve ilgili asitlere hidrolize edildiğivarsayılabilir.

Absorbsiyonu takiben sinkokain çok sayıda metabolitine metabolize olur. Di-etilamino grubunun oksidatif de-etilasyonu, butiloksi zincirinin oksidatif degradasyonu ve hidroksilasyonu ve tanımlanmamış polar metabolitlerin oluşumubunların en dikkat çekici olanlarıdır.

Eliminasyon:

Karaciğerde metabolitlerine ayrılan fluokortolon, büyük oranda idrar ile ıtrah edilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

ULTRAPROCT içinde bulunan fluokortolon esterlerinin ve sinkokain hidroklorürün tekrarlanan uygulamaları ile yapılan sistemik tolerans çalışmalarında, preparatınreçeteli kullanımının kısıtlanmasını gerektirebilecek hiçbir bulgu bulunamamıştır.

Sinkokain hidroklorürün gerekli terapötik dozunun tekrarlanan uygulamalarıyla elde edilen biyoyararlanımının düşük olması nedeniyle, daha yüksek etkili lokalanestetiklerde şimdiye kadar gözlenmiş olan intolerans semptomlarının görülmesibeklenmemektedir.

ULTRAPROCT ile yapılmış embriyotoksisite çalışmaları glukokortikoidler için tipik olan sonuçları vermiştir, yani uygun test sistemi embriyoletal ve/veya teratojeniketkileri göstermiştir. Bu bulgular ışığında ULTRAPROCT'un gebelik esnasındareçetelenmesi özel dikkat gerektirmektedir. Epidemiyolojik çalışmaların sonuçları

6

bölüm 4.6 Gebelik ve laktasyon başlıklı bölümde özetlenmiştir.

Ne hayvanlara dayalı deneyler ne de epidemiyolojik veriler, sinkokain hidroklorürün teratojenik potansiyelinin değerlendirilmesine olanak vermektedirler. Yine de, amidsınıfına ait lokal anesteziklerin yapısına ve etkisine benzerliğinden dolayı, terapötikdozda topikal uygulamayı takiben insanlarda embriyotoksik etkilerbeklenmemektedir. Sinkokain hidroklorürün bakteri veya memelilerde yapılan invitro ve in vivo mutajenite testlerinin sonuçlarına dayanarak genotoksik olmadığısöylenebilir.

Fluokortolon mutajenik etkilerinin incelendiği bakteriyel test sistemi araştırmalarına göre herhangi bir genotoksik potansiyel göstermemiştir. Glukokortikoid maddelerkategorisindeki hiçbir madde mutajenik potansiyel göstermediği için fluokortolonesterleri için de böyle bir etki beklenmememelidir. Sinkokain hidroklorürün bakteriveya memeli hücrelerinde mutajenik etkisini göstermek için yapılan araştırmalar,herhangi bir genotoksik potansiyel taşımadığını göstermiştir.

ULTRAPROCT'un içerdiği aktif maddeler ile spesifik tümörojenik testler yapılmamıştır. Ancak, yapısal ve farmakolojik etki mekanizmasına ilişkin mevcutbilgi ve tekrarlanan uygulamaları takiben yapılan sistemik toksisite çalışmalarındatumorijenik potansiyele ilişkin hiçbir bulgu bulunamamıştır.

Supozituvar formundaki aktif madde kombinasyonunun tekrarlayan rektal uygulanmasını takiben köpeklerde hiçbir lokal intolerans reaksiyonlarıgözlenmemiştir. ULTRAPROCT'un insanlarda uzun yıllar terapötik amaçlı kullanımısonucunda istenmeyen kayda değer lokal bir etki ortaya çıkmamıştır. Rapor edilensporadik yan etkiler esas olarak, kontakt alerji şüphesini düşündürmektedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Katı yağ (Witepsol W 35)

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen geçimsizliği yoktur.

6.3 Raf ömrü

36 ay.

7

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

10 supozituvar içeren alüminyum laminat strip ambalaj.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerineuygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Reşitpaşa Mah. Eski Büyükdere Cad. No:4 34467 Maslak / Sarıyer / İstanbulTel: (0212) 366 84 00Faks: (0212) 276 20 20

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 07.12.2005 Yeni ruhsat tarihi: 16.04.2020Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

16.04.2020

8