Norodol 2 Mg / Ml Oral Damla Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ URUNUN ADI

NORODOL® 2mg/ml oral damla

2. KALITATIF VE KANTITATIF BILEŞIMI

Etkin madde:

Haloperidol

Yardımcı maddeler:

Metil paraben (E 218) Propil paraben (E 216)

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Oral damla

Berrak, renksiz çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Yetişkinlerde:

• Şizofreni semptomlarının tedavisinde ve tekrarının önlenmesinde

• Özellikle paranoid olmak üzere diğer psikozlar

• Mani ve hipomani

• Organik beyin hasarı ve mental retardasyonu olan hastalarda saldırganlık vehiperaktivite gibi ruhsal ve davranış bozuklukları

• Orta ve şiddetli derecede psikomotor ajitasyon, eksitasyon, şiddet ve tehlike içerendürtüsel davranışların kısa süreli tedavisinde ek tedavi olarak

• İnatçı hıçkırık

• Yaşlılarda ajitasyon

• Gilles de la Tourette sendromu ve şiddetli tiklerÇocuklarda:

• Hiperaktivite ve ajitasyonla ilişkili davranış bozuklukları

• Gilles de la Tourette sendromu

• Çocukluk şizofrenisi

1/12

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Her endikasyon için doz ayarlaması bireysel olarak yapılmalıdır ve yakın klinik gözetim altında en iyi şekilde belirlenmelidir. Başlangıç dozunun belirlenebilmesi için hastanın yaşı,semptomların şiddeti ve daha önceden diğer nöroleptik ilaçlara verdiği cevap göz önündebulundurulması gerekir.

Yaşlı veya zayıf ya da daha önceden nöroleptik ilaçlara advers reaksiyonlar gösteren hastalarda NORODOL®'un daha az miktarda kullanılması gerekebilir. Normal başlangıç dozuyarıya düşürülmeli, optimal cevap elde edilinceye kadar kademeli olarak doz ayarlamasınadevam edilir.

NORODOL® klinik bakımdan etkili olan minimum dozda kullanılmalıdır.

Yetişkinler:

• Şizofreni, psikoz, mani ve hipomani, mental ya da davranış problemleri, psikomotorajitasyon, eksitasyon, şiddet ve tehlike içeren dürtüsel davranışlar, organik beyin hasarı

Başlangıç dozu:

Orta derecedeki semptomlar için 1.5-3.0 mg (15-30 damla) günde iki veya üç defa

Şiddetli/ inatçı semptomlar için 3.0-5.0 mg (30-50 damla) günde iki veya üç defa

Aynı başlangıç dozu adolesanlarda ve dirençli şizofrenik durumlarda 30 mg/gün'e kadar arttırılabilir.

İdame dozu:

Semptomların kontrolünde memnun edici durum elde edilince, doz kademeli olarak genellikle 5 veya 10 mg/gün olacak şekilde en düşük etkili devam dozu elde edilinceye kadar azaltılır.Çok ani doz azaltılmasından kaçınılmalıdır.

• Yaşlılardaki ajitasyonda

Başlangıç dozu : Günde iki ya da üç kez 1.5-3.0 mg (15-30 damla)

İdame dozu: Etkin idame doza ulaşılana dek doz artırılır (1.5-3.0 mg/gün).

• Gilles de la Tourette sendromu, şiddetli tikler, durdurulamayan hıçkırıklarBaşlangıç dozu:

Başlangıç dozu 1.5 mg (15 damla) günde üç defa; cevaba göre ayarlanır. Gilles de la Tourette sendromunda idame doz günlük 10 mg (100 damla) olabilir.

Çocukların çoğunda günlük idame doz 10 mg (100 damla)'dır.

• Çocuklarda davranış bozukluğu ve şizofreni

Günlük idame dozu 0.025- 0.05 mg/kg'dır. Doz sabah ve akşam verilmek üzere ikiye bölünmeli ve günde en fazla 10 mg (100 damla) olmalıdır.

Uygulama şekli:

Ağızdan kullanım içindir.

2/12

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Böbrek / karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Koma durumunda, MSS depresyonunda, Parkinson hastalığında, haloperidole ve damla içeriğindeki yardımcı maddelere hipersensivitesi olduğu bilinen kişilerde, bazal gangliyonlezyonlarında kontrendikedir.

Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi, haloperidolün de QT aralığı uzamasına neden olabilecek potansiyeli vardır. Bu yüzden; 2. veya 3. derece kalp bloğu ve düzeltilmemiş hipokalemihastalarında, Torsades de Pointes, klinik yönden anlamlı bradikardi ya da ventriküler aritmiöyküsü olan, QTc aralığı uzaması, Sınıf IA ve III antiaritmik ilaçlarla tedavi edilen aritmi,kompanse olmamış kalp yetmezliği ve yeni geçirilmiş akut miyokardiyal infarktüsü gibiklinik açıdan önemli kardiyak bozuklukları hastalarda haloperidolün kullanımı kontrendikedir(Bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri)

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Haloperidolü de kapsayan antipsikotik ilaçlar alan psikiyatrik hastalarda, ani ölüm vakaları rapor edilmiştir.

Çoğunluğu atipik antipsikotik ilaçlar alan hastalarda yapılan 17 plasebo-kontrollü çalışma analizlerinde (tipik süre 10 hafta), ilaçla tedavi edilen hastaların, plasebo alan hastalara göreölüm riskinin 1.6 ila 1.7 kat arasında olduğu ortaya çıkmıştır. 10 haftalık yapılan kontrollüçalışmalar sonunda, %2.6 ölüm oranı olan plasebo grubundakiler ile karşılaştırıldığında, ilaçlatedavi edilen hastalardaki ölüm oranı %4.5 dir. Her ne kadar ölüm nedenleri çeşitli ise de;çoğu ölümlerin kardiyovasküler (örn. kalp yetmezliği, ani ölüm) veya doğal enfeksiyonkökenli (pnömoni) olduğu görülmektedir. Gözlemsel çalışmalar, atipik antipsikotik ilaçlarabenzer olarak geleneksel antipsikotik ilaçlarla tedavinin de mortaliteyi artırdığınıgöstermektedir. Gözlemsel çalışmalarda, mortalitenin artış bulgularının fazlalığı hastalarınbazı karakteristiklerinin açık olmamasına karşın antipsikotik ilaçlara dayandırılabilir.

Kardiyovasküler etkileri

Haleporidol ile çok seyrek QT uzaması ve/veya ventriküler aritmi, buna ilave olarak seyrek ani ölümler rapor edilmiştir. Bu etkiler yüksek dozlara maruz kalan hastalarda daha sıkgörülebilir.

Haloperidol tedavisinin risk ve faydaları tedaviye başlamadan dikkatlice değerlendirilmelidir. Seyrek olarak venöz tromboembolik olay (VTE) riskine neden olabilir. Ventrikül aritmisi gibikalp hastalığı olanların, aile hikâyesinde ani ölüm ve/veya uzamış QT'si olanların,düzeltilmemiş elektrolit bozukluğu, subaraknoid kanaması, beslenme yetersizliği olanların,fazla alkol kullananların, özellikle tedavinin başlangıç safhasında plazma seviyelerinisabitlemek için EKG ve potasyum seviyeleri dikkatlice izlenmelidir. QT uzaması ve/veya

3/12

ventriküler aritmi riski yüksek dozlarda (Bkz. Bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler ve 4.9 Doz aşımı ve tedavisi) ya da parenteral kullanımlarda özellikle intravenöz kullanımda artabilir. Eğerhaloperidol intravenöz olarak uygulanırsa QT aralık uzaması ya da ciddi kardiyak disritmiiçin EKG izlenmesi yapılmalıdır.

Haloperidol, CYP2D6'yi yavaş metabolize ettiği bilinen hastalarda ve sitokrom P450 inhibitörleri'nin kullanımı süresince, dikkatli kullanılmalıdır. Antipsikotikler ile birliktekullanımından kaçınılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğeretkileşim şekilleri)

Tüm hastalarda, özellikle yaşlılarda ve kendinde veya aile hikayesinde kalp hastalığı veya anormal kardiyak klinik bulgular olan hastalarda EKG öncelikli olarak önerilmektedir,Tedavi sırasında EKG izlenmesi (örn. doz artırımında); hastanın durumuna göre gerekliolabilir. Tedavi sürerken eğer QT süresi uzamış ise doz azaltılmalı ve eğer QTc 500 ms'yigeçerse haloperidol kesilmelidir.

Periyodik olarak elektrolitlerin izlenmesi özellikle diüretik alan hastalarda veya ilave başka hastalıklar için önerilmektedir.

Bazı atipik antipsikotikleri kullanan demanslı popülasyonda yapılan randomize, plasebo kontrollü, klinik çalışmalarda serebrovasküler yan etkilerin riskleri yaklaşık 3 kat artmıştır.Bu artan riskin mekanizması bilinmemektedir. Bu artan risk diğer antipsikotikler ya da diğerhastalar için de geçerli olabilir. İnme için risk faktörü taşıyan hastalarda Haloperidol dikkatlikullanılmalıdır.

Nöroleptik malign sendrom (NMS)

Diğer psikotik ilaçlarda olduğu gibi NORODOL®'e de nöroleptik malign sendrom eşlik eder: seyrek hipertermi ile karakterize edilmiş idiyosenkratik tepki, yaygın kas rijiditesi, otonomikinstabilite, bilinç bozukluğu, hipertermi sıklıkla bu sendromun erken bir göstergesidir.Antipsikotik tedavi hızlı bir şekilde bırakılmalı ve hasta uygun destekleyici tedavi ve dikkatligözetim altında tutulmalıdır.

Tardif diskinezi

Tüm antipsikotik ajanlarda olduğu gibi, uzun dönem tedavi altındaki ya da tedaviyi bırakma sonrasındaki bazı hastalarda tardif diskinezi görülebilir. Bu sendrom temel olarak ritmikistemsiz dil, yüz, ağız ya da çene hareketleri ile karakterize edilir. Hastalık belirtileri bazıhastalarda kalıcı olabilir. Tedavi değiştirilirse, dozaj arttırılırsa ya da farklı bir antipsikotikilaç ile değiştirilirse bu sendrom maskelenebilir. Tedavi mümkün olduğunca çabukbırakılmalıdır.

Ekstrapiramidal semptomlar

Genel olarak tüm nöroleptiklerde tremor, rijidite, hipersalivasyon, bradikinezi, akatizi, akut distoni gibi ekstrapiramidal semptomlar gelişebilir.

Antikolinerjik tip antiparkinson ilaçları gerekirse reçetelendirilebilir, ama önleyici olarak rutin bir şekilde reçetelendirilmemelidir. Eğer antiparkinson ilaçlar ile birlikte kullanılmasıgerekirse ve antiparkinson ilaçlar NORODOL®' den daha hızlı itrah oluyorsa ekstrapiramidalsemptomların gelişimini ya da şiddetlenmesini önlemek amacıyla NORODOL^® kullanımısonlandırıldıktan sonra bu ilaçlara devam edilebilir. Antikolinerjik tip antiparkinson ilaçlarıNORODOL® ile birlikte aldığınızda doktorunuz intraoküler basınç artışı ihtimalini hesabakatmalıdır.

4/12

Nöbetler / Konvülsiyon

NORODOL® tarafından tetiklenebilen nöbetler bildirilmiştir. Epilepsi hastalarında ve konvülsiyona zemin hazırlayan durumlarda (örn. alkolün bırakılması ve beyin hasarı) dikkatliolunması tavsiye edilir.

Hepatobiliyer hastalık

NORODOL® karaciğerde metabolize olur, karaciğer hastalarında dikkat edilmesi tavsiye edilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu ya da hepatit (en sık kolestatik hepatit), izole vakalardabildirilmiştir.

Endokrin sistem hastalığı

Tiroksin NORODOL® toksisitesine neden olabilir. Hipertiroidizmli hastalardaki antipsikotik tedavisi yalnızca çok dikkat edildiğinde yapılmalıdır ve her zaman ötiroid duruma erişmekiçin yapılan tedavi eşliğinde yapılmalıdır.

Antipsikotik nöroleptik ilaçların hormonal etkileri: Galaktoreye, jinekomasti ve oligo ya da amenoreye sebep olabilen hiperprolaktinemi gelişebilir. Çok seyrek olarak hipoglisemivakaları ve uygun olmayan ADH sekresyon sendromu bildirilmiştir.

Diğer etkiler

Şizofrenide antipsikotik ilaç tedavisine olan yanıt gecikebilir. Eğer ilaç kullanımı bırakılırsa, semptomlar birkaç hafta veya ay süresince ortaya çıkmayabilir. Çok nadir olarak, yüksek dozkullanılan antipsikotik ilaçların ani kesilmesine bağlı bulantı, kusma ve uykusuzluk gibiçekilme semptomları bildirilmiştir. Bu nedenle ilacın azaltılarak kesilmesi önerilir.

Tüm antipsikotik ajanlar gibi haloperidol depresyonun baskın olduğu durumlarda tek başına kullanılmamalıdır. Depresyon ve psikozun birlikte görüldüğü durumlarda antidepresanlar ilekombine edilebilir.

Haloperidol böbrek yetmezliği olan ve feokromasitomalı hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır.

NORODOL® metil paraben (E218), propil paraben (E216) içerir. Alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Diğer QT aralığını arttıran ilaçlar ile haloperidol birlikte kullanıldığında Torsades de pointes'i, kapsayan ventriküler aritmi riskini arttırabilir. Bu sebeple bu ürünlerle kullanımıönerilmez (Bkz. Bölüm 4.3. Kontrendikasyonlar).

Sınıf 1A (kinidin, dizopramid ve prokainamid gibi) ve Sınıf III (amiodaron, sotalol ve dofetilid gibi), bazı antibakteriyel (sparfloksasin, moksifloksasin, eritromisin i.v. gibi),trisiklik antideprasanlar (amitriptilin gibi), bazı tetrasiklik antidepresanlar (maprotilin gibi),diğer nöroleptikler (örneğin fenotiyazin, pimozid, sertindol), bazı antihistaminikler(terfenadin gibi), sisaprit, bretilyum ve kinin, meflokin gibi bazı sıtma ilaçları örnek olarakverilebilir. Bu liste genişletilebilir.

Elektrolit dengesizliğine sebep olan ilaçlar ile birlikte kullanımı ventriküler aritmi riskini artırabilir ve tavsiye edilmez. (Bkz. Bölüm 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)Hipokalemiye sebep olan diüretiklerden uzak durulmalıdır. Ancak gerekli ise potasyumtutucu diüretikler tercih edilir.

5/12

Haloperidol glukuronidasyon ve sitokrom P450 enzim sistemi (özellikle CYP 3A4 ya da CYP 2D6) dahil çeşitli yolaklarla metabolize edilir. Diğer ilaçlar ile metabolizmasının çeşitliyollardaki inhibisyonu ya da CYP 2D6 enzim aktivitesinde azalma, haloperidolkonsantrasyonunda artma ve QT uzamasını da içeren yan etkilerin riskinde artma ilesonuçlanabilir. Farmakokinetik çalışmalarda, itrakonazol, buspiron, venlafaksin, alprazolam,fluvoksamin, kinidin, fluoksetin, sertralin, klorpromazin ve prometazin gibi CYP 3A4 ya daCYP 2D6 izoenzim inhibitörleri ile haloperidol birlikte uygulandığında, hafif ile orta derecedeartan haloperidol konsantrasyonları bildirilmiştir. CYP2D6 enzim aktivitesinde azalmahaloperidol konsantrasyonunu arttırabilir. Metabolik inhibitör ketokonazol (400 mg/gün) veparoksetin (20 mg/gün) kombinasyonu ile birlikte uygulandığında QTc ve ekstrapiramidalsemptomlarda artış görülmüştür. Haloperidol dozunu azaltmak gerekli olabilir.

Diğer ilaçların haloperidol üzerine etkileri

NORODOL® tedavisine karbamazepin, fenobarbital, rifampisin gibi enzim indükleyici ilaçlar eklenerek yapılan uzun dönem tedavilerde, haloperidolün plazma seviyelerinde önemliderecede azalma görülür. Bu sebeple, kombinasyon tedavisi boyunca NORODOL® dozugerekli olduğunda ayarlanmalıdır. Bu ilaçlar durdurulduğunda NORODOL®'un dozunuazaltmak gerekebilir.

Glukuronidasyonu önleyen bir ilaç olarak bilinen sodyum valproat, haloperidol konsantrasyonunu etkilemez.

Haloperidolün diğer ilaçlar üzerine etkileri

Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi NORODOL® alkol, hipnotik, sedatif ya da güçlü analjezikler gibi MSS depresanlarının etkisini artırabilir. Metildopa ile birlikte kullanıldığındaMSS üzerine etkisinin arttığı bildirilmiştir.

Haloperidol adrenalin ve diğer sempatomimetik ajanların etkisini antagonize edebilir ve guanetidin gibi adrenerjik blokör ajanların kan basıncını düşürücü etkisini tersine çevirebilir.Haloperidol, levodopanın anti-Parkinson etkilerini bozabilir.

Haloperidol CYP 2D6 inhibitörüdür. NORODOL® trisiklik antidepresanların metabolizmasını önleyebilir, böylece bu ilaçların plazma seviyeleri artar.

Diğer etkileşimler

Nadir vakalarda, lityum ve haloperidol kombinasyonunda ensefalopati benzeri sendrom rapor edilmiştir. Bu vakaların, belirgin klinik durum mu yoksa NMS ve/veya lityum zehirlenmevakası mı olduğu tartışmalıdır. Ensefalopati benzeri sendrom; konfüzyon, zaman ve yerkavramının kaybı, baş ağrısı, denge bozukluğu ve uyuşukluğu kapsar. Kombinasyon üzerinesemptomsuz EEG anormalliklerini gösteren bir rapor, EEG izlemenin makul olabileceğinigöstermektedir. Lityum ve haloperidol birlikte kullanıldığında, haloperidol en düşük etkilidozda verilmeli, lityum seviyeleri izlenmeli ve 1 mmol/l altında tutulmalıdır. Eğerensefalopati-benzeri sendrom meydana gelirse, tedavi acilen durdurulmalıdır.

Antikoagulan fenindiyon'un etkilerinin antagonizması bildirilmiştir.

Nöbet eşiğini düşürmesi nedeniyle kullanılan antikonvülzanların dozunun arttırılması gerekebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

6/12

Pediyatrik popülasyon:4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Haloperidol hamilelik sırasında veya hamile olması muhtemel kadınlarda sadece, yararın fetus için potansiyel bir riski açıkça haklı çıkarması durumunda kullanılmalıdır.

Gebelik dönemi

Haloperidolün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Güvenliği saptanmamıştır.

Haloperidolün hamilelerde güvenli kullanımına ilişkin bir çalışma bildirilmemiştir. Hayvan çalışmalarında bazılarında, zarar verici etkileri olduğuna dair kanıtlar vardır. Gebeliğinüçüncü trimestrinde antipsikotik ilaçlara maruz kalan yeni doğanlar, doğumu takiben şiddetideğişebilen, anormal kas hareketleri (ekstrapiramidal işaretler/ekstrapiramidal semptomlar)ve/veya ilaç kesilme semptomları açısından risk altındadırlar. Bu semptomlar ajitasyon,hipertoni, tremor, somnolans, respiratuar distres veya beslenme bozukluklarını içermektedir.NORODOL®, hamilelikte yalnızca yarar risk değerlendirilmesi yapıldıktan sonrakullanılmalıdır. Uygulanan doz mümkün olan en düşük doz olmalı ve uygulama süresimümkün olan en kısa süre olmalıdır.

Laktasyon dönemi

Haloperidol anne sütüne geçmektedir. Emzirilen çocuklarda ekstrapramidal semptomların görüldüğü vakalar seyrek de olsa rapor edilmiştir. Haloperidol kullanımı gerekli iseemzirmenin faydaları bunun potansiyel risklerine karşı düşünülmelidir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Haloperidolün insanlarda fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir. Haloperidol tedavisi sırasında bazı bireylerde impotans, libido artışı, priapizm ve menstrual düzensizlikgörülmüştür.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Tedavinin başlangıcında ve özellikle yüksek dozlarda, bir derece sedasyon veya dikkat bozukluğu meydana gelebilir. Alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanlarıyla birliktebu etkiler artmaktadır. Hastalar, dikkat gerektiren araç ve makine kullanımı gibi aktivitelerdenduyarlılıkları belli oluncaya kadar uzak durmaları konusunda uyarılmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıda verilen bilgiler tüm ® haloperidolün formülasyonlarını kapsamaktadır.

Plasebo kontrollü 3 klinik çalışmaya katılan, haloperidol ile tedavi edilen 284 gönüllü ve çift kör aktif karşılaştırıcı kontrollü 16 klinik çalışmaya katılan, haloperidol ile tedavi edilen 1295

7/12

gönüllü üzerinde yapılan çalışmalarda haloperidolün güvenliği değerlendirilmiştir. Yapılan bu klinik çalışmalara göre en yaygın bildirilen (% insidans) yan etkiler: Ekstrapiramidalbozukluklar (%34), insomnia (%19), ajitasyon (%15), hiperkinezi (%13), baş ağrısı (%12),psikotik bozukluk (%9), depresyon (%8), kilo artışı (%8), ortostatik hipotansiyon (%7) vesomnolans (%5).

Yukarıda ve aşağıda bahsi geçen yan etkiler klinik çalışmalardan ve haloperidolün kullanımı ile ilgili pazarlama sonrası deneyimlerden bildirilmiştir.

İstenmeyen etkiler, aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:

Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: Çok yaygın(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın

olmayan (> 1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

8/12

Ek bilgi:

QT süresinin uzaması, Torsades de pointes, ventrikül aritmi ventrikül fibrilasyonu ve ventrikül taşikardi ve kalp durması gibi kardiyak etkiler bildirilmiştir. Bu etkiler yüksekdozlarda ve daha önceden maruz kalan hastalarda meydana gelebilir.

Haloperidol uygulanan hastalarda toksik epidermal nekroliz ve Stevens-Johnson sendromu görülmüştür. Gerçek insidansları bilinmemektedir.

Pazarlama sonrası yan etki olarak rabdomiyoliz rapor edilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; eposta:[email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

9/12

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Belirtiler

Genellikle, haloperidolün doz aşımı göstergesi onun farmakolojik etkilerinin uzantısıdır. Bunlardan da en belirgin olanları hipotansiyon, uykuya eğilim gösteren ruhsal kayıtsızlık veşiddetli ekstrapiramidal belirtilerdir. Muhtemel QT uzamasına eşlik eden ventriküler aritmiriski düşünülmelidir.

Hasta solunum depresyonu ve şok durumu yaratacak kadar ciddi hipotansiyon ile birlikte komada gözükebilir. Çelişkili olarak hipotansiyondan ziyade hipertansiyon meydana gelebilir.Ayrıca konvülziyon da oluşabilir.

Tedavisi

Haloperidolün spesifik bir antidotu yoktur. Hastanın solunum yolu açık tutulmalıdır ve eğer gerekirse mekanik ventilasyon desteği uygulanabilir. Çeşitli aritmi raporlarına göre, EKGizlenmesi şiddetli olarak önerilir. Hipotansiyon ve kollaps, plazma volüm desteği ve diğeruygun ölçülerle tedavi edilmelidir. Adrenalin kullanılmamalıdır. Hasta 24 saat ya da dahafazla gözlem altında tutulmalı, vücut ısısı izlenmeli ve yeterli miktarda sıvı alımısağlanmalıdır.

Ciddi ekstrapramidal semptom durumlarında, uygun anti Parkinson tedavisi uygulanmalıdır.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLERI5.1. Farmakodinamik özellikleri

Farmakoterapötik grubu: Butirofenon Türevi ATC kodu: N05AD01

Haloperidol merkezi ve periferal dopamin reseptör antagonistidir. Bir miktar antikolinerjik etkinliğe de sahiptir ve opiyat reseptörlerine bağlanır.

5.2. Farmakokinetik özellikleriGenel özellikler

Emilim:

Haloperidol oral kullanımından sonra hızla emilir ve biyoyararlanımı %38 ile %86 (ortalama %58) arasında değişir. Değişken biyoyararlanımı gastrointestinal emilimdeki ve ilk geçişetkisindeki bireysel farklılıklara bağlıdır.

Dağılım:

Dağılım ekstravasküler dokulara genellikle karaciğere ve yağ dokusuna hızlı bir şekilde gerçekleşir. Yaklaşık %92'si plazma proteinlerine bağlanır.

Biyotransformasyon:

Haloperidol geniş ölçüde oksidatif dealkilasyon ile metabolize olur ve son olarak glisin ile

konjuge olur

Eliminasyon:

Yarılanma ömrü yaklaşık olarak 20 saattir.

10/12

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Erişilebilir kısıtlı bilgi bulunmasına rağmen kemirgenlerde, embriyo toksik etkilerinde olduğu gibi kısıtlı teratojenite ve fertiliteyi azaltma dışında herhangi bir spesifik zarar göstermez.

Birçok yayınlanmış in vitro çalışmada, Haloperidolün kardiyak hERG (kalp kası hücresindeki bir iyon kanalı) kanalını bloke ettiği görülmüştür. Birkaç in-vivo çalışmada, 4 ile 20 ng/mletkili insan plazma konsantrasyonlarından 3 ile 7 kat daha yüksek Cmaks plazma seviyeleriniveren 0.3 mg/kg i.v civarı dozlarda haloperidolün bazı hayvan modellerinde intravenözuygulanması önemli QTc uzamasına sebep olmuştur. Bu uzamış QTc'li intravenöz dozlararitmilere sebep olmaz. Bazı çalışmalarda 1 ile 5 mg/kg haloperidol i.v.'den yüksek dozlardainsan plazma konsantrasyonlarından 19 ile 68 kat daha fazla olan Cmaks plazmakonsantrasyonlarında, QTc uzamasına ve/veya ventriküler aritmilere sebep olur.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLERİ6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktik asit Metil parabenPropil parabenDeiyonize su

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

60 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Cam şişe/ şeffaf damlalık (LDPE [Purell

PE

Kutuda, emniyet halkalı, plastik kapaklı, 20 cc amber renkli damlalıklı şişe.

6.6. Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

11/12

7. RUHSAT SAHİBİ

ALİ RAİF İLAÇ SANAYİ AŞ.

Yeşilce Mahallesi Doğa Sokak No:434418 Kağıthane/İ STANBUL

8. RUHSAT NUMARASI

129/31

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi:05.09.1980 Ruhsat yenileme tarihi: 27.09.2004

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ