Usyex % 0,25 / % 0,12 Sprey, Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

USYEX®, günde 3 defa ağızda ilgili bölgeye doğrudan 2 püskürtme yapılarak uygulanır. Her bir püskürtme 0,2 ml olup, 0,50 mg flurbiprofen ve 0,24 mg klorheksidin glukonat içerir.

Uygulama şekli:

USYEX®, ağızda veya boğazda ilgili bölgeye püskürtülerek uygulanır, yutulmamalıdır. Uygulama talimatı:

• USYEX® ilk kullanımdan önce, yüzden uzak bir yöne doğru tutularak, düzenli birpüskürtme elde edilinceye kadar pompalama düğmesine birkaç kez basılmalıdır.

1/7

• Sprey ucundaki aplikatör ağızda ve/veya boğazda istenilen bölgeye yönlendirilerekpüskürtülmelidir.

• Uygulama sonrasında şişe kutusuna yerleştirilip, dik duracak şekilde saklanmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

12 yaş altı çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda kullanım ile ilgili veri bulunmamaktadır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Flurbiprofene, klorheksidin glukonata veya ürünün formülünde bulunan yardımcımaddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,

• Asetilsalisilik asit veya diğer steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlara karşı hassasiyetiolanlarda,

• Önceden bronkospazm, asetilsalisilik asit ya da steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlarınkullanımına bağlı rinit ya da ürtiker geçiren hastalarda,

• Peptik ülseri olan veya geçmişte bu hastalığı geçirmiş olan hastalarda,

• Gebelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Yalnızca ağız içinde kullanılır; gözler ve kulaklar ile temas ettirilmesinden kaçınılmalıdır.

• USYEX®, ağızda ilgili bölgeye püskürtülerek uygulanır, yutulmamalıdır.

• Böbrek yetmezliği, kalp yetmezliği ya da karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatlikullanılmalıdır.

• 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır. 12 yaş ve üzerindeki çocuklarda doktortavsiyesiyle kullanılmalıdır.

• Tıbbi ürün içeriğindeki klorheksidin glukonat nedeniyle, ağız içinde, dil ve diş üzerindegeri dönüşümlü renk değişikliği yapabilir. Diş lekelenmesi zararsızdır ve uygulamadanönce diş fırçalamayla en aza indirilebilir.

• Ürünün içeriğinde sorbitol, gliserol, etanol ve sodyum bulunmakla birlikte kullanım yoluve dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerektirmemektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Flurbiprofen, furosemidin diüretik faaliyetini nadiren azaltabilir. Ayrıca, flurbiprofen nadiren antikoagülan ilaçlarla etkileşime girebilir. Bunun yanı sıra flurbiprofenin digoksin, tolbutamidve antiasit ile bir etkileşimi yoktur.

Klorheksidin glukonatın diğer ürünlerle etkileşimi ile ilgili olarak herhangi bir veri bulunmamaktadır.

Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlar üzerinde herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

2/7Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyon üzerinde herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C (3.trimesterde D)'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda flurbiprofen ve klorheksidin glukonat kullanımıyla ilgili herhangi bir veri yoktur.

Gebelik dönemi

USYEX®'in gebelik döneminde kullanımı kontrendikedir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda flurbiprofenin teratojenik etkisinin bulunmadığı gösterilmiş olmasına rağmen insanlar üzerindeki çalışmalar yetersizdir.

Klorheksidin glukonat ile üreme ve fertilite üzerine yapılmış çalışmalar mevcuttur. Deneysel çalışmalarda, fetüs üzerinde zararlı etki görülmemiştir. Gebelerde, klorheksidin glukonat ileyapılmış kontrollü çalışma yoktur.

Laktasyon dönemi

USYEX®'in laktasyon döneminde kullanımı kontrendikedir.

Prostoglandin inhibitörü ilaçların yeni doğanlar üzerindeki olası yan etkileri nedeniyle flurbiprofenin laktasyonda kullanılması tavsiye edilmez.

Klorheksidin glukonat ile ilgili olarak emziren kadınlarda herhangi bir veri mevcut değildir. Bu nedenle emziren annelerde kullanımı kontrendikedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Üreme yeteneği üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Flurbiprofenin araç ve makine kullanmaya etkisi konusunda çalışılmamıştır, fakat farmakodinamik özellikleri ve genel emniyet profiline dayanılarak bir etki oluşturmasıbeklenmez.

Klorheksidin glukonatın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkilerine ilişkin herhangi bir araştırma yapılmamıştır.

4.8. İstenmeyen etkiler

İstenmeyen yan etkilerin sınıflandırılmasında aşağıdaki sistem kullanılmıştır:

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100), seyrek (>1/10000 ila <1/1000), çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Alerjik reaksiyonlar, hipersensitivite ve anaflaksi

3/7Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Yaygın: Tad almada değişiklik, dişlerde ve diğer oral yüzeylerde lekelenme

Bilinmiyor: Hassasiyet bulguları, lokal iritasyonlar, ağızda iğne batması ve yanma hissi, ağız

kuruluğu veya susuzluk hissi, diş taşı oluşumunda artış

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck. gov.tr;[email protected];4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar

Etkin maddenin düşük oranda bulunması ve lokal kullanım göz önünde bulundurulduğunda, doz aşımı durumlarının görülebilmesi olası değildir.

Doz aşımının semptomları mide bulantısı, kusma, gastrointestinal rahatsızlıklar olabilir.

Tedavi

USYEX® kazara içilirse, semptomatik tedavi yapılmalıdır. Belirli bir antidotu yoktur.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Boğaz preparatları (flurbiprofen), Topikal antiseptik (klorheksidin glukonat)

ATC kodu: R02AX01 (flurbiprofen), A01AB03 (klorheksidin glukonat)

USYEX®, antiinflamatuar, analjezik, antipiretik etki gösteren nonsteroidal bir antiinflamatuar ilaç olan flurbiprofen ve bakterisit etkili katyonik bir antiseptik olan klorheksidin glukonatiçerir.

Flurbiprofenin etki mekanizması, diğer nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlarda olduğu gibi tamamen anlaşılmamış olup, prostaglandin sentetaz inhibisyonuyla ilgili olduğudüşünülmektedir.

Diğer NSAİ ilaçlarda olduğu gibi; flurbiprofen, vücut dokularında COX-1 ve COX-2 izoenzimleri dahil olmak üzere siklooksinenajazı (COX) inhibe ederek prostoglandinsentezini inhibe eder. Flurbiprofen, en güçlü prostoglandin inhibitör aktivite gösteren NSAİilaçlardan biridir.

Klorheksidin glukonat, pozitif yüklü olduğundan uygulama sırasında, negatif bir yüke sahip olan diş, plak ve oral mukoza yüzeylerine ve mikroorganizmaların hücre duvarı üzerineadsorbe olarak bakteri hücre membranının parçalanmasına neden olur. Klorheksidin glukonat,adsorbe olduğu bu yerlerden 24 saat süresince kademeli olarak salınır. Bu salınmabakteriyostatik etkinin devamını sağlar.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel Özellikler

Emilim:

Flurbiprofen

Flurbiprofen pasif difüzyonal mekanizma yoluyla bukal olarak absorbe edilir. Bukal membran esas itibariyle bir lipid membrandır ve flurbiprofen yüksek lipid çözünürlüğü nedeniyle, bukal

4/7

mukozadan kolayca geçer. Flurbiprofen zayıf asittir ve bunun sonucu olarak da absorbsiyon oranları pH değişkenlidir.

Flurbiprofen, antiinflamatuar etkisinden dolayı periodontal hastalıkların tedavisinde ve önlenmesinde kullanılır. Lokal olarak ağza uygulandığında etkisi lokal olacağından, yükseksistemik konsantrasyon gerekmemektedir. Bu endikasyon için bukal olarak zayıf absorbsiyonistenir.

Klorheksidin glukonat

Deneysel çalışmalar, klorheksidin glukonatın gastrointestinal kanaldan absorbsiyonunun çok zayıf olduğunu göstermiştir.

USYEX®, haricen kullanılan lokal etkili bir ilaçtır. Bu nedenle tarife uygun kullanımında yutulmaması gerekir. USYEX® kullanımında anlamlı bir sistemik etki beklenmez. Bununlabirlikte, flurbiprofenin oral yolla kullanılan 50-100 mg'lık tedavi dozlarında aşağıdakifarmakokinetik özellikler bulunur:

Dağılım:

Yaklaşık 1,5-2 saat içinde plazma doruk seviyelerine ulaşır. Hem R- hem de S-flurbiprofenin görünen dağılım hacmi (Vz/F) yaklaşık 0.12 L/kg'dır. Her iki flurbiprofen enantiomeri de%99'un üzerinde bir oranla albumin başta olmak üzere plazma proteinlerine bağlanır. Plazmaproteinlerine bağlanma, tavsiye edilen dozlarla elde edilen tipik ortalama kararlı durumkonsantrasyonlarında (<10 gg/ml) nispeten sabittir.

Biyotransformasyon:

İnsan plazması ve idrarında çok sayıda flurbiprofen metaboliti saptanmıştır. Bu metabolitler arasında, flurbiprofenin iki önemli metaboliti [(2-(2-floro-4-hidroksi-4-bifenil)] ve [(2-(2-floro-3-hidroksi-4-metoksi-4-bifenil)], ayrıca 4'- hidroksi-flurbiprofen, 3', 4'-dihidroksi-flurbiprofen, 3'-hidroksi-4'-metoksi-flurbiprofen, bunların konjugatları ve konjugeflurbiprofen yer almaktadır. Diğer arilpropiyonik asit türevlerinin (örneğin, ibuprofen) aksine,R-flurbiprofenin S-flurbiprofene metabolize olması minimal düzeyde gerçekleşmektedir.Yapılan in vitro çalışmalar, sitokrom P450 2C9'un flurbiprofenin ana metaboliti olan 4'-hidroksi-flurbiprofen'in metabolizmasında önemli bir rol oynadığını göstermiştir. 4'- hidroksi-flurbiprofen metaboliti, hayvan enflamasyon modellerinde çok az antienflamatuar aktivitegöstermiştir. Flurbiprofen, metabolizmasını değiştiren enzimleri indüklememektedir.Bağlanmamış durumdaki flurbiprofenin toplam plazma klerensi stereoselektif olmayıp,terapötik aralıkta kullanıldığında flurbiprofenin klerensi bağımsızdır.

Eliminasyon:

Flurbiprofenin eliminasyon yarılanma ömrü 3 ila 4 saat arasında değişir.

İlacın kullanımı sırasında flurbiprofenin % 3'ten azı değişmeden idrarla atılır ve idrarda elimine olan dozun yaklaşık % 70'ini ana ilaç ve metabolitleri oluşturur. %20'si serbest vekonjuge formda, yaklaşık % 50'si ise hidroksillenmiş metabolitleri halinde idrarla vücuttanatılır. Renal eliminasyon flurbiprofen metabolitlerinin önemli bir eliminasyon yolu olduğuiçin, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği bulunan hastalarda, flurbiprofen metabolitlerininbirikimini önlemek amacıyla doz ayarlaması yapmak gerekebilir. R- ve S-flurbiprofeninortalama terminal yarı ömürleri (t/) sırasıyla 4.7 ve 5.7 saat olup, birbirleriyle benzerdir.Çoklu doz uygulaması sırasında flurbiprofen birikimi çok az olmuştur.

5/7

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Flurbiprofenin farmakokinetiği doğrusaldır. Plazma düzeyleri verilen doza bağlı olarak artış gösterir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi veriler, konvansiyonal güvenilirlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme için toksisite araştırmalarına dayanarak insanlariçin özel tehlike ortaya koymamıştır. Tavşan ve sıçanlarda gerçekleştirilen üremeçalışmalarında gelişim bozukluğu görülmemiştir. Ancak, hayvan çalışmaları her zamaninsanlardaki yanıtı yansıtmayabilir. Gebe kadınlarda gerçekleştirilmiş yeterli ve iyi kontrollüçalışmalar mevcut değildir.

Klorheksidin glukonat ile ilgili herhangi bir veri yoktur.

6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Gliserol Etil alkolSorbitol (E420)

Kremofor Sodyum sakkarinSodyum hidroksitSodyum benzoat (E211)

Nane esansı Deiyonize su

6.2. Geçimsizlikler

Bugüne kadar belirlenmiş herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3 Raf ömrü

24 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C'nin altında oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak, ambalajında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

USYEX®, karton kutuda, 30 ml beyaz opak şişede, sprey pompası ve kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.

6.6. Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü” yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

6/7

7. RUHSAT SAHİBİ

Santa Farma İlaç San. A.Ş.

Okmeydanı, Boruçiçeği Sok. No: 16 34382 Şişli- İSTANBUL0212 220 64 000212 222 57 59

8. RUHSAT NUMARASI

2014/504

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 27.06.2014 Ruhsat yenileme tarihi: —

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ