Paraks 40 Mg Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

Paraks 40 mg tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Levamizol hidroklorür 48 mg

Her bir tablet 40 mg levamizole eşdeğer 48 mg levamizol hidroklorür (L- tetramisol HCl ) içerir.

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat (inek kaynaklı) 45 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet

Beyaz, dairesel, çentikli tabletler

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlarAntihelmintik olarak :

•

Ascaris lumbricoides, Necator americanus, Enterobius vermicularis, Ancylostoma

duodenale, Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis, Thichostrongylus colubriformis

tedavisinde;

Antineoplastik yardımcı olarak :

• Kolorektal karsinomda, kolonun Dukes C adenokarsinomunda fluorourasil ile birlikte

• Primer rezeksiyon ile yaygın veya lokal metastazların blok halinde çıkarılmadığı kesindeğilse, hastalık artığı kaldığı mikroskobik olarak belli ise, primer tümörün komplerezeksiyonundan sonra

PARAKS kullanılır.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji: Antihelmintik olarak kullanıldığında;

Ort. Vücut Verilecek Verilecek Hasta Yaşı Ağırlığı Tablet Miktarı Toplam Baz Miktar 2-5 yaş arası 15 kg 1 tablet 40 mg 20-25 kg 1,5 tablet 60 mg 5-15 yaş arası 30-35 kg 2 tablet 80 mg 40 kg 2,5 tablet 100 mg Yetişkinler 50 kg 3 tablet 120 mg

Antineoplastik olarak kullanıldığında;

Kolorektal karsinomda yetişkinlerde, ameliyattan sonra 7 gün ila 30 gün arasında başlayarak 3 gün süre ile 8 saatte bir 50 mg baz madde karşılığı 1,25 tablet alınır.

1

Kolorektal Karsinom için Fluorourasil ile birlikte kullanıldığında:

Hastada stomatit veya ishal gelişirse fluorourasil tedavisi derhal kesilmelidir. Eğer stomatit veya ishal haftalık tedavi sırasında gelişirse, fluorourasil'in ikinci dozu verilmemelidir.Fluorourasil tedavisine yeniden başlarken, eğer etkiler hafiften şiddetliye doğru ise, dozmiktarında % 20'lik bir azalma yapılması önerilir.
Eğer lökopeni ortaya çıkmakta ise, fluorourasil tedavisinde aşağıdaki ayarlamalar önerilir.

• Lökosit sayısı 2500-3500 ise, bu değer 3500'ü aşıncaya kadar fluorourasil dozuverilmemelidir.

• Lökosit sayısı 2500'den aşağıda ise 3500'ü aşıncaya kadar fluorourasil dozuverilmemelidir.Fluorourasil tedavisi yeniden başlarken doz miktarında %20'lik birazalma yapılmalıdır. Fluorourasil verilmemesine rağmen 10 günden daha uzun sürelökosit sayısı 2500'ün altında kalıyorsa, levamizol hidroklorür ve fluorourasil'in herikisinin de kullanımı kesilmelidir.

• Trombositopeni oluştuğunda trombosit sayısı 100,000'i aşıncaya kadar levamizolhidroklorür ve fluorourasil'in her ikisinin de verilmemesi önerilir.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Antihelmintik olarak PARAKS 1 gün ve 1 kez verilir. Tam tedavi gerçekleşmezse, bir hafta sonra aynı doz miktarı ile ikinci bir kür uygulanır.

Antineoplastik tedavi olarak alındığında yukarıda yazılan doz şekli her iki haftada bir tekrarlanır ve bir yıl sürer.

Uygulama şekli :

Tabletler bir miktar su ile tok karnına alınır ve ayrıca bir müshil kullanılmaz.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :

Böbrek/Karaciğer yetmezliği :

Levamizol karaciğerde metabolize olup böbrekler yoluyla atıldığından böbrek ve karaciğer yetmezliklerinde kontrendikedir.

Pediyatrik popülasyon :

Çocuklarda vücut ağırlığının her bir kg'ı için 2,5 mg baz madde hesabı ile verilmelidir.

Geriyatrik Popülasyon :

Geriyatrik hastalarda herhangi bir doz değişikliği gerekmemektedir.

4.3 Kontrendikasyonlar

• Ciddi karaciğer ve/veya böbrek rahatsızlığı olanlarda,

• Kan diskrazisi olanlarda,

• Levamizol hidroklorüre karşı duyarlı olanlarda,

PARAKS kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Aşağıda gösterilen tıbbi sorunlar mevcutsa yarar-zarar durumu gözden geçirilmelidir.

• Kemik iliği depresyonu (artabilir)

• Enfeksiyon (Kemik iliği depresyonu sonucu enfeksiyon kötüleşebilir.)

• Nöbet düzensizliği (Nöbet sıklığı levamizol hidroklorür tedavisi sırasında artabilir.)

• Romatoid artrit ve HLA B27 pozitifliği (agranülositoz riski artabilir)

• Sjorgen Sendromu (Sjorgen sendromu varlığında daha fazla toksisite bildirilmiş)

2

Epilepsi (özellikle yüksek dozlarda, levamizol konvülsan aktiviteye sahip olabilir)

Bu ilaçla birlikte alkol ve sigara alınmamalıdır.

Antihelmintik olarak kullanıldığında parazitlerden tamamen kurtulmak için bu tedavinin yanında temizlik koşullarına kesinlikle uyulmalı, çiğ yiyecekler iyice yıkanmalı, mümkünsepişirildikten sonra yenilmeli, eller sık sık sabunla iyice yıkanmalıdır.

İlacın içeriğinde bulunan laktoz nedeniyle, nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :

Pediyatrik popülasyon :

Pediatrik hastalarda yaş ile ilacın etkilerine ilişkin bilgiler bulunmamaktadır. Güvenirliği ve etkinliği araştırılmamıştır. Ancak, dozaj bölümünde çocuklar için verilen miktarlar aşılmamalıve dikkatle uygulanmalıdır.

Geriyatrik Popülasyon :

Levamizol hidroklorür'ün etkileri ile yaş arasındaki ilişkiler konusunda özel çalışmalar yapılmamıştır. Bununla birlikte yaşlılar üzerindeki klinik denemeler ve özel geriyatriksorunlar, ilaç kullanımını sınırlayan ölçüde değildir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antikoagülan ilaçlarla, örneğin kumarin ile birlikte kullanıldığında protrombin süresinde artış olduğundan gerekirse, antikoagülan dozu ve protrombin süresinin ayarlanması önerilir.

Kemik iliği depresanları ile birlikte kullanıldığında trombositopenik ve/veya lökopenik etkilerde artma olduğundan depresan dozu kan sayımlarına göre düzenlenir.

Alkol: ABD lisanslı ürün bilgisi, levamizolün alkol ile disulfiram benzeri reaksiyon oluşturduğunu bildirmektedir.

Antiepileptikler: Levamizol ile birlikte verildiğinde fenitoin konsantrasyonları artmaktadır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerindeki çalışmalar PARAKS'ın teratojenik etkisi olmadığını göstermiştir. Gebe kadınlarda yapılmış yeterli, kontrollü çalışmalar bulunmadığından, potansiyel yararlarırisklerine ağır basmadığı koşulda levamizol uygulanmamalıdır.

Gebelik dönemi

PARAKS gerekli olmadıkça, gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. kısım 5.3 ). İnsanlarayönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Laktasyon dönemi

Levamizol hidroklorürün insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, Levamizol hidroklorürün sütle atıldığını göstermektedir. Emzirmenindurdurulup durdurulmayacağına ya da PARAKS tedavisinin durdurulupdurdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken,

3

emzirmenin çocuk açısından faydası ve PARAKS tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Fare ve tavşanlar üzerinde kullanıldığında üç nesil boyunca fertilite üzerine etki ettiğine dair bir belirti görülmemiştir. Levamizol HCl farelere oral yolla sırasıyla 2.5, 10, 40 ve 160 mg/kgdozlarla verildiğinde dişi ve erkeklerde fertilite üzerine herhangi bir yan etkisi görülmemiştir.Lavaj yöntemiyle 20, 60 ve 180 mg/kg verildiğinde ise çiftleşme dönemi uzamış, gebeliksüresi hafif artmıştır. Ayrıca 60 mg/kg dozda yavruların yaşama kabiliyeti ve kilosu,laktasyon indeksi ve yavru sayısı azalmıştır. Yavruların çiftleşmesine ve doğurmasına izinverildiğinde üremeye dair bir yan etki gözlenmemiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Herhangi bir olumsuz etkisi söz konusu değildir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Yan etkilerin açıklamasında aşağıdaki sıklık oranları esas alınmıştır:

Çok yaygın (^ 1/10); yaygın (^ 1/100, < 1/10); yaygın olmayan (^ 1/1000, < 1/100); seyrek (^ 1/10.000, < 1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek

:

Agranülositoz, lökopeniyi de içeren kan diskrazisi, trombositopeni,

granülositopeni.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek

:Sinir sistemi hastalıkları

Seyrek: Anksiyete ve sinirlilik hali, baş dönmesi, baş ağrısı, uykusuzluk, sıkıntı hali

Çok seyrek: Santral sinir sistemi toksisitesi, özellikle ataksi, , konfüzyon, parestezi, gecikmiş

disknezi, titreme, serebrospinal sıvıda pleyositoz ve hepatoksisite

Göz hastalıkları:

Yaygın: Bulanık görüş Yaygın olmayan: KonjunktivitBilinmiyor: Periorbital ödem

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın: İshal, ağızda metalik tat, bulantı ve kusma, stomatit, anoreksiya, abdominal ağrı, kabızlık

Hepato-bilier hastalıkları

Çok seyrek: Hepatotoksite, hiperbilirubinemi

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Dermatit (kaşıntı ve kızarıklık)

Çok seyrek: Alopesi Bilinmiyor: Ürtiker

4

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Çok seyrek: Artralji ve miyalji

Kardiyovasküler hastalıklar:

Çok seyrek: Ödem, göğüs ağrısı

Böbrek hastalıkları:

Seyrek: Renal yetmezlik ve serum kreatinin seviyesinde yükselme Çok seyrek: Uygunsuz antidiüretik hormon sendromu

Aşırı duyarlı hastalarda görülen kaşıntı, bulantı, iştahsızlık, karın ağrısı, baş dönmesi, kas ağrıları, ateş ve uykusuzluk gibi yan etkiler ilaç alımının kesilmesi ile tamamen kaybolur.Alerjik reaksiyon görülebilir (soluk almada güçlük, boğazda kapanma, dil, yüz veyadudaklarda şişme, ürtiker).

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı halinde, semptomatik ve destekleyici tedavi ile birlikte gastrik lavaj yapılır. Antikolinesteraz etkiye karşı Atropin enjekte edilir. Kan basıncı ve solunum denetlenir,ancak sakinleştirici bir ilaç verilmez. Atropin 2 mg intravenöz yolla yavaşça uygulanır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler:

Farmakoterapötik grup:ATC Kodu:

P02CE01

PARAKS'ın içerdiği etkin madde olan levamizol hidroklorür, tetramizol'ün levo L (-) izomeri olan levamizolün hidroklorür bileşiğidir. Levo izomeri, rasemik maddeye oranla daha yüksekbir etki göstermektedir.

Levamizol hidroklorür hem antihelmintik kolinerjik, hem de özellikle fluorourasil ile birlikte kullanıldığında antineoplastik yardımcı olarak etki göstermektedir.

Antihelmintik olarak kullanıldığında bu madde, ganglional uyarıcı özelliğinden dolayı barsak parazitleri üzerinde geri dönebilen bir kas felci yapmaktadır. Kasları felce uğrayan parazitlermüshil almayı gerektirmeksizin dışkı ile dışarı atılırlar.

Yeni yapılmış bir cerrahi ve ilaçlı tedaviden sonra immünosupresyon ortaya çıktığında levamizol hidroklorürün bağışıklık onarıcı bir madde gibi etki yaptığı, ancak bağışıklıktepkisini normal düzeyin üstüne çıkarmadığı görülmektedir. Bu durum T-hücrelerininetkinliği ve proliferasyonun monosit ve makrofaj etkinliğinin ve nötrofil hareketliliğininçoğalması; kimyasal uyarılara karşı canlı hücrelerin gösterdiği yaklaşma-uzlaşma hareketi(=kemotaksis) ile ilişkili olabilir.

5.2 Farmakokinetik özellikler:

Genel Özellikler

Emilim:

Levamizol hidroklorür gastrointestinal kanaldan hızla absorbe olur.

Dağılım:

Levamizol, alındıktan sonra 1,5-2 saat içerisinde plazma konsantrasyonları maksimum değere ulaşır.

Biyotransformasyon :

İlaç karaciğerde hızla ve yaygın biçimde metabolize olur.

Eliminasyon :

Levamizol'ün yarılanma ömrü 3-4 saat, metabolitlerinin ise 16 saattir. Dozun yaklaşık

%

5

70'den fazlası 3 gün içerisinde idrar ile ve

%Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum :

Levamizol'ün doğrusallığı ile ilgili veri bulunmamaktadır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri: Akut Toksisite:

Farede LD50 : Oral uygulamada İntravenöz uygulamadaSubkütan uygulamada 205-285 mg/kg 20-28 mg/kg102-121 mg/kg Sıçanda LD 50 : Oral uygulamada İntravenöz uygulamadaSubkütan uygulamadaDermal uygulamada 458-1095 mg/kg 17-28 mg/kg81-89 mg/kg252 mg/kg Tavşanda LD50: Oral uygulamada İntravenöz uygulamada 458 mg/kg 25 mg/kg

Mutajenisite:

Terapötik konsantrasyonlarda mutajenik özelliği görülmemiştir.

Karsinojenisite:

Hayvanlarda karsinojenisite ile ilgili tamamlanmış yeterli çalışma bulunmamaktadır. Günlük kilogram başına sırasıyla 5, 20 ve 80 mg levamizolün farelere 18 ay, sıçanlara 24 ay boyuncaverildiği çalışmada herhangi bir karsinojenisite ile karşılaşılmamıştır.

PARAKS'ın klinik kullanım koşulları altında karsinojen ve mutajen olması beklenmemektedir.

Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi çalısmalarına dayalı olan insanlara yönelik özel bir tehlikeortaya koymamaktadır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

1. Mısır nişastası

2. Laktoz monohidrat

3. Povidon

4. Mikrokristallin selüloz pH 101

5. Aerosil 200 (silisyum dioksit)

6. Talk

7. Magnezyum stearat

8. Etil alkol % 96 (v/v)*

* Proses sırasında ıslatma ajanı olup, kurutma sonunda formülde kalmayacaktır.

6.2 Geçimsizlikler

Antikoagülan ilaçlarla, (örneğin kumarin ) ile birlikte kullanıldığında etkileşim gözlenir.

6.3 Raf ömrü

Raf ömrü 48 aydır.

6

6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan uzakta ve nemsiz ortamda saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

6 tablet blisterde karton kutuda,

500 veya 1000 tablet blisterde karton kutuda

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarını Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

ADEKA İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Necipbey Cad. No. 88 55020 - SAMSUNTel :(0362) 431 60 45

(0362) 431 60 46

8. RUHSAT NUMARASI

112 / 87

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 31.10.1972 Son yenileme tarihi :

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ :

7