Metiler 0,125 Mg Kaplı Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

METİLER® 0,125 mg kaplı tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her bir kaplı tablette Metilergonovin maleat 0,125 mg

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat (inek sütü kaynaklı) 32,325 mg

Sükroz 33,6 mg

Tartrazin (E102) 0,0132 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Kaplı tablet

Sarı renkli, şeker kaplı, yassı yuvarlak, parlatılmış kaplı tablettir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar

• Düşük, sezaryen ameliyat ve doğum sonrasında, uterus atonisine veya subinvolüsyonuna bağlıoluşan uterus kanamasının önlenmesinde ve tedavisinde

• Tamamlanmamış düşükte, uterus içeriğinin dışa atılmasını çabuklaştırmakta, löşiretansiyonunda,

METİLER kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Subenvolüsyon, loşi retansiyonu, doğum ve düşük sonrası kanamalar

METİLER'in tavsiye edilen dozu oral olarak günde 3 defaya kadar 1-2 kaplı tablettir (0,125 mg ile 0,25 mg).

Uygulama şekli:

Genelde oral yol ile bu ilacın alınışı, başlangıçta alınmış olan parenteral bir dozu izler. İlaç bir miktar su ile tok karnına alınır.

DİKKAT: Belirtilen dozları ve kullanma süresini aşmayınız.

Hipokalsemi nedeniyle METİLER'e yanıt vermeyen hastalarda, (Önceden digitalis almamış olmak koşulu ile) kalsiyum tuzlarının intravenöz uygulanması oksitosik eylemi yineleyebilir. Eğerergotizm belirtileri ortaya çıkarsa, METİLER uygulaması derhal kesilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek ve karaciğer hastalıklarında kullanılmamalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik hastalardaki etkililiği ve güvenliliği incelenmemiştir.

Geriyatrik popülasyon:

Metilergonovin maleat ile yapılan klinik çalışmalar, gençlerden daha farklı bir cevap elde edilip edilmediğini belirlemek için yeterli sayıda 65 yaş ve üstü hasta içermez. Bildirilen diğer klinikdeneyimler yaşlı ve genç hastalardaki cevap farklılığını ortaya koymamıştır. Yaşlı hastaların dozayarlaması dikkatle yapılmalı ve azalmış hepatik, renal veya kardiyak fonksiyonlar ve eşlik edenhastalık veya diğer ilaç tedavilerinin bu hasta grubunda daha sık görüldüğünü göz önüne alarakgenellikle tedaviye dozlam aralığındaki en düşük dozdan başlanmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Hipertansiyon,

• Toksemi,

• Gebelik (Bakınız 4.6),

• Hipersensitivite durumlarında

• Potent sitokrom P450 (CYP) 3A4 inhibitörü ilaçlar ile birlikte kullanımı kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

METİLER laktoz içerdiğinden, nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

METİLER sükroz içerdiğinden nadir kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz - galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.

METİLER tartrazin (E102) içerdiğinden, alerjik reaksiyona sebep olabilir.

Sepsis, obliteratif vasküler hastalık, hepatik veya renal yetmezlikte hasta dikkatle takip edilmelidir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

CYP 3A4 inhibitörleri (örn. makrolid antibiyotikler ve proteaz inhibitörleri)

Bazı ergot alkoloidi ilaçlar (dihidroergotamin ve ergotamin) ile potent CYP 3A4 inhibitörlerinin birlikte kullanımında serebral iskemi ve/veya ekstremitelerin iskemisine sebep olan vazospazmgörüldüğüne dair nadir ciddi advers olay raporları vardır. Metilergonovinin tek başına kullanımındaetkileşim bildirilmemekle birlikte, potent CYP 3A4 inhibitörleri metilergonovin ile birliktekullanılmamalıdır. Daha potent CYP 3A4 inhibitörlerine makrolid antibiyotikler (örn. eritromisin,troleandomisin, klaritromisin), HIV proteaz veya ters transkriptaz inhibitörleri (örn. ritonavir,indinavir, nelfinavir, delavirdin) veya azol antifungaller (örn. ketakonazol, itrakonazol, varikonazol)örnek verilebilir. Daha az potent CYP 3A4 inhibitörleri de dikkatle kullanılmalıdır. Daha az potentinhibitörler sakinavir, nefazodon, flukonazol, greyfurt suyu, fluoksetin, fluvoksamin, zileuton veklotrimazolü içerir. Bu liste çok geniş kapsamlı değildir ve metilergonovin maleat ile birliktekullanılması düşünülen diğer ajanların CYP 3A4 enzimi üzerindeki etkisi dikkate alınmalıdır.

Diğer sitokrom P450 izoenzimlerini içeren farmakokinetik etkileşimler bilinmemektedir.

METİLER (metilergonovin maleat) diğer vazokonstriktörler veya ergot alkoloidleri ile aynı zamanda kullanıldığında dikkat edilmelidir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik Kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelikpotansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi:

METİLER uterotonik etkisi nedeni ile gebelik döneminde kontrendikedir (Bknz. 4.3), ancak doğumdan sonra uterusun eski haline dönmesi, hemorajinin azaltılması ve doğumun üçüncübasamağının kısaltılması için kullanılır.

Laktasyon dönemi:

METİLER emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

METİLER'in anne sütü salgısını azalttığı ve anne sütüne geçtiği bildirilmiştir. Emziren kadınların ilacı bir kaç gün kullanması ile emzirilen bebeklerde zehirlenmeye dair izole bildirimler vardır. Şusemptomlardan biri veya birkaçı gözlemlenmiş (ve ilacın kesilmesi ile yok olmuştur) kan basıncıyükselmesi, bradikardi veya taşikardi, kusma, ishal, huzursuzluk, klonik kramplar. Çocuğa yan etkiolasılığı ve süt salgısının azalması nedeni ile METİLER'in emzirme sırasında kullanımı önerilmez.

Üreme yeteneği / Fertilite:

Metilergonovin maleatın mutajenez ve fertilite üzerine etkisi saptanmamıştır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma üzerine herhangi bir olumsuz etkisi bildirilmemiştir. Ancak sersemlik hissi ve nöbetlere yol açma olasılığı nedeniyle METİLER kullanımı sırasında araç ve makinekullanılması önerilmez.

4.8. İstenmeyen etkiler

Bildirilen istenmeyen etkiler aşağıdaki sıklık derecesine göre listelenmiştir.

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor)

Klinik deneylerden ve pazarlama sonrası yapılan araştırmalardan elde edilen advers etkiler:

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Tromboflebit

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı, nöbet

Çok seyrek: Baş dönmesi, kulaklarda çınlama, halüsinasyonlar

Kardiyak hastalıklar

Yaygın: Hipertansiyon

Seyrek: Geçici göğüs ağrısı, hipotansiyon

Çok seyrek: Akut miyokard enfaktüsü, arteriyal spazm (koroner ve periferik), bradikardi, taşikardi, palpitasyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Çok seyrek: Solunum darlığı (dispne), nazal konjesyon

Gastrointestinal hastalıklar

Seyrek

:Deri ve deri altı doku hastalıkları

Çok seyrek: Terleme, döküntü

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Çok seyrek: Hematüri, su intoksikasyonu

Vasküler hastalıklar

Çok seyrek: Bacaklarda kramp

Diğer

Çok seyrek: İlaç ile bağlantısı ispatlanmış olmamakla birlikte, nadiren izole olarak anaflaksi geliştiği bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlıkmesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi(TUFAM)ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; eposta: [email protected]; tel: 0 800314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Akut aşırı doz alımının başlıca belirtileri şunlardır: bulantı, kusma, karın ağrısı, hassasiyet kaybı, ekstremitelerde karıncalanma, hipertansiyon, ciddi vakalarda hipertansiyonu takip edenhipotansiyon, solunum depresyonu, hipotermi, konvülsiyonlar ve koma.

Metilergonovin maleatın aşırı dozda alımı ile ilgili raporlar sık olmadığından insanlarda ölümcül doz belirlenmemiştir. Oral LD

50

(mg/kg olarak) farelerde 187, sıçanlarda 93 ve tavşanlarda 4.5'dur.lıkla metilergonovin maleat enjeksiyonu yapılan yeni doğanlarda 0.2 mg'ın önemli derecedeaşırı doz olduğu bildirilmiştir. Bununla birlikte tüm vakalarda geri dönüş (iyileşme) olmuştur.Sadece bir vakada solunum sistemi depresyonu, hipotermi, ani vücut hareketleri ile hipertonisite vebir vakada da tek bir konvülsiyon oluşmuştur.

Ayrıca 1-3 yaş arası pek çok çocuk yanlışlıkla 10 tablete kadar (2 mg) yutmuş, hastalık belirtisi görülmemiştir. Doğum yapmış bir hasta yanlışlıkla bir kerede 4 tablet almıştır, bildirilensemptomlar parestezi ve soğukluk hissidir.

Aşırı doz alınmasının tedavisi semptomatiktir ve aşağıdaki genel prosedürleri içerir.

1. Emesis, gastrik lavaj, purgasyon ve destekleyici diürez ile ilacın uzaklaştırılması.

2. Özellikle konvülsiyon veya koma gelişmesi durumunda yeterli pulmoner ventilasyonununsağlanması

3. Gerekirse hipotansiyonun vazopresör ilaçlarla düzeltilmesi

4. Konvülsiyonların standart antikonvülzan ajanlarla kontrol altına alınması

5. Gerekli durumlarda periferik vazospazmın ekstremiteleri ısıtarak kontrol altına alınması

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Prostaglandinler / Oksitosikler ATC Kodu: G02AB01

METİLER'in içerdiği metilergonovin maleat etkin maddesi doğrudan uterus düz kası üzerine etki yaparak uterusun ritmik kasılmalarının tonüsünü, hızını ve büyüklüğünü arttırır. Alfa-adrenerjikreseptörler üzerine bloke edici etki göstermez. Klinik etkisi düz kasları uyarmasının bir sonucudur.Hızlı ve tetanik bir uterotonik etkiye neden olarak doğumun üçüncü evresini kısaltır ve kan kaybınıazaltır. Plasental bölgede kanayan damarların bulunduğu uterus çeperlerinin kasılması kanamayıdurdurur. Uterusun oksitosik etkiye duyarlığı, gebeliğin sonuna doğru daha büyüktür.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Uterus kasılmasında etkinin başlaması oral yolla alındığında 5-10 dakika içinde, intramüsküler yolla uygulandığında 2 ila 5 dakika içinde, intravenöz yolla uygulandığında ise derhal olur. Oral yollaalım sonrasında tekrarlayan dozlarda birikim yapmaksızın biyoyararlanım yaklaşık %60'dır.Doğum sırasında intramüsküler uygulama sonrasında biyoyararlanımı %78'e kadar çıkabilir.Sağlıklı, aç kadın gönüllülerde yapılan çalışmalar 0.2 mg metilergonovin maleat içeren tabletin oralemiliminin oldukça hızlı ve 1,12 ±0,82 saate (t

maxmaxmaxmaxmax

yaklaşık 3 saat)gözlemlenmiştir.

Dağılım:

Farmakokinetik çalışmalar i.v. enjeksiyonu takiben metilergonovin maleatın hızlıca plazmadan periferal dokulara 2,3 dakika veya daha az sürede dağıldığını göstermektedir. Yarılanma ömrü 30dakika ila 2 saat arasındadır. Etki süresi oral yola alındığında yaklaşık 3 saat, intramüsküler yollauygulandığında yaklaşık 3 saat, intravenöz uygulamada ise 45 dakikadır. Burada ritmik kasılmalar 3saat kadar sürebilir. Sanal dağılım hacmi (Vd) 39-73 L'dir.

Eliminasyon:

Maddenin %5'inden azı böbrek yolu ile atılır. Ergot alkoloidleri genelde hepatik metabolizma ve feçes ile atılır, oral alım sonrasındaki biyoyararlanım düşüşü muhtemelen karaciğerdeki ilk geçişetkisi sebebiyledir. Yarılanma ömrü iki evreli (bifazik) eliminasyonu yansıtır (Başlangıçta 1-5dakika, sonunda 0,5-2 saat).

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Deney hayvanlarında, ilacın olası karsinojenik etkisini saptamaya yönelik uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır, mutajenez ve fertilite üzerine etkisi saptanmamıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidrat (inek sütü kaynaklı)

Patates nişastası Sığır JelatiniMagnezyum stearatTalkSükroz

Kalsiyum karbonat Dekstroz monohidratTartrazin (E102)

6.2. Geçimsizlikler

Ergot alkoloidleri, diğer vazokonstriktörler, lokal anesteziklerde bu maddeleri içeren ilaçlar, vazopresörler.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

Işıktan uzakta, 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Alüminyum, PVC blister içerisindeki 25 kaplı tablettir, karton kutu ile sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

ADEKA İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

55020 - İlkadım/SAMSUN

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

31.10.1972 - 112/89

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 31.10.1972 Ruhsat yenileme tarihi: 12.10.2010

10. KÜB'ün YENİLENME TARİHİ