Tamprost Mr 0.4 Mg Kapsül Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

TAMPROST MR 0,4 mg kapsül

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her kapsül 0,367 mg tamsulosine eşdeğer 0,4 mg tamsulosin hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Oral kullanım için uzatılmış salımlı kapsül.

Beyaz-sarımsı granüller içeren, turuncu gövdeli sert jelatin kapsül.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Benign prostat hiperplazisine (BPH) bağlı alt idrar yolu semptomlarında (AİYS) endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji, uygulama sıklığı ve süresi:

Kahvaltıdan ya da günün ilk öğününden sonra alınmak üzere, günde bir kapsül.

Uygulama şekli:

Kapsül bütün halde yutulmalı ve ezilmemeli ya da çiğnenmemelidir, çünkü bu etkin maddenin uzatılmış salımını etkileyebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur (4.3 Kontrendikasyonlar bölümüne bakınız).

Pediyatrik popülasyon:

TAMPROST'un çocuklarda kullanımıyla ilgili bir endikasyon bulunmamaktadır.

1/8

Geriyatrik popülasyon:

Tamsulosin klinik çalışmalarında tedavi edilen hastaların önemli bir bölümü 65 yaş ve üzerindeydi. Bu çalışmalarda ve bildirilen diğer klinik deneyimlerde, bu hastalar ile dahagenç hastalar arasında, güvenlilik ve etkililik açısından bütünsel farklılıklar gözlenmemiştir,ama bazı yaşlı bireylerin daha hassas olabilecekleri göz ardı edilemez.

4.3. Kontrendikasyonlar

-İlaç nedeniyle oluşan anjiyoödem de dahil olmak üzere tamsulosin hidroklorür ya da yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılık,

-Ortostatik hipotansiyon öyküsü,

-Şiddetli karaciğer yetmezliği,

- Tamsulosin hidroklorür, güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazol) kombinasyon şeklinde kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Diğer aı-adrenoreseptör antagonistleriyle olduğu gibi, TAMPROST tedavisi sırasında bazı bireylerde kan basıncında bir düşüş oluşabilir; bunun sonucu olarak da nadiren senkoportaya çıkabilir. Ortostatik hipotansiyonun ilk işaretleri (baş dönmesi, halsizlik) ortayaçıktığında, hasta semptomlar kaybolana kadar oturmalı ya da uzanmalıdır.

TAMPROST ile tedaviye başlamadan önce hasta incelenmeli ve benign prostat hiperplazisinin yol açtığı semptomların aynılarına neden olabilen başka tabloların varlığıdışlanmalıdır. Tedaviden önce ve daha sonrasında düzenli aralıklarla dijital rektal muayeneve gerektiğinde prostat spesifik antijen (PSA) tayini yapılmalıdır.

Şiddetli böbrek bozukluğu olan (kreatinin klerensi 10 ml/dk'nın altında) hastaların tedavisi, bu hastalar üzerinde yapılmış çalışmalar bulunmadığından, dikkatle ele alınmalıdır.

Halen tamsulosin hidroklorür almakta olan ya da geçmişte almış olan bazı hastalarda, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında “İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu” (IFIS;küçük pupilla sendromunun bir varyantı) gözlenmiştir. IFIS, operasyon sırasında veoperasyondan sonra göz komplikasyonları riskini artırabilir.

Katarakt ya da glokom cerrahisinden 1-2 hafta öncesinde tamsulosin hidroklorürün bırakılmasının yararlı olduğu yönünde anekdotal görüşler vardır; ancak tedaviyi bırakmanınyararlılığı henüz belirlenmemiştir. IFIS aynı zamanda, cerrahi girişimden uzun süre öncetamsulosin almayı bırakmış olan hastalarda da bildirilmiştir.

Katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastalarda tamsulosin hidroklorür tedavisine başlanması önerilmemektedir. Pre-operatif değerlendirme sırasında cerrahlar ve oftalmolojiekipleri, katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastaların halen ya da daha öncedentamsulosin ile tedavi olup olmadığını irdelemeli ve cerrahi sırasında IFIS tedavisiyle ilgiligerekli önlemleri almalıdır.

Tamsulosin hidroklorür orta dereceli CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. eritromisin) kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

2/8

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde yürütülmüştür.

Tamsulosin hidroklorür, atenolol, enalapril ya da teofilin ile birlikte verildiğinde herhangi bir etkileşim görülmemiştir. Birlikte simetidin uygulaması plazma tamsulosin düzeyleriniartırır, furosemid uygulaması ise düşürür; ancak her iki durumda da tamsulosin düzeylerinormal sınırlar içinde kaldığından, dozun değiştirilmesi gerekmez.

İn vitro

olarak diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin ve varfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosinfraksiyonlarını değiştirmez. Aynı şekilde tamsulosin de, diazepam, propranolol,triklormetiazid ve klormadinonun serbest fraksiyonlarını değiştirmez.

Ancak diklofenak ve varfarin, tamsulosinin eliminasyon hızını arttırabilir.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulanması, sistemik tamsulosin hidroklorür temasında artışa yol açabilir. Ketokonazol (bilinen güçlü birCYP3A4 inhibitörü) ile birlikte uygulama, tamsulosin hidroklorürün EAA ve Cmaksdeğerlerinde, sırasıyla 2,8 ve 2,2 katlık artışlar ile sonuçlanmıştır. CYP2D6 zayıfmetabolize edici hastalar kolayca belirlenemediği için ve tamsulosin hidroklorür, CYP2D6zayıf metabolize edicilerde güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulandığında, sistemiktamsulosin hidroklorür temasında önemli bir artış potansiyeli var olduğu için, tamsulosinhidroklorür güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle kombinasyon şeklinde verilmemelidir.Tamsulosin hidroklorür orta derecede CYP3A4 inhibitörleriyle (eritromisin) kombinasyonşeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü bir CYP2D6 inhibitörü olan paroksetin ile birlikte uygulanması, tamsulosin hidroklorürün Cmaks ve EAA değerlerinde, sırasıyla 1.3 ve 1.6katlık artışlar ile sonuçlanmıştır; ancak bu artışların klinik önem taşımadığı kabuledilmektedir.

Diğer alfa1-adrenoreseptör antagonistleriyle birlikte uygulama, hipotansif etkilere yol açabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

TAMPROST kadınlarda kullanım için endike değildir.

Gebelik dönemi

TAMPROST kadınlarda kullanım için endike değildir.

Laktasyon dönemi

TAMPROST kadınlarda kullanım için endike değildir.

Üreme yeteneği/Fertilite

TAMPROST kadınlarda kullanım için endike değildir.

Tamsulosin ile yürütülen kısa ve uzun dönemli klinik çalışmalarda ejakülasyon bozuklukları gözlenmiştir. Ruhsatlandırma sonrası dönemde, ejakülasyon bozukluğu,retrograd ejakülasyon ve ejakülasyon başarısızlığı olayları bildirilmiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

3/8

Araba kullanma ya da makine işletme becerileri üzerindeki etkilerine yönelik çalışma yapılmamıştır. Ancak hastalar, sersemlik, bulanık görme, baş dönmesi ve senkopoluşabileceği konusunda uyarılmalıdır. Böyle bir tablo oluşan hastalar araç kullanma ya damakine işletme gibi faaliyetlerden kaçınmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıda verilen istenmeyen etkilerin MedDRA konvansiyonuna göre yaygınlık dereceleri şu şekildedir: Çok yaygın (> 1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila<1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldekiverilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş dönmesi (%1,3)

Yaygın olmayan: Baş ağrısı Seyrek: Senkop

Göz hastalıkları

Bilinmiyor: Görme bulanıklığı*, görme bozukluğu*

Kardiyak hastalıklar

Yaygın olmayan: Çarpıntılar

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Rinit Bilinmiyor: Epistaksis*

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Konstipasyon, diyare, bulantı, kusma Bilinmiyor: Ağız kuruluğu

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı, ürtiker

Seyrek: Anjiyoödem

Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu

Bilinmiyor: Eritema multiforme*, eksfoliyatif dermatit*

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Yaygın olmayan: Ejakülasyon bozuklukları (retrograd ejakülasyon ve ejakülasyon başarısızlığı dahil)

Çok seyrek: Priapizm

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Asteni

*Pazarlama sonrası görülen yan etkiler.

Diğer alfa blokörler ile olduğu gibi, sersemlik ya da ödem ortaya çıkabilir.

4/8

Pazarlama sonrası gözetim çalışmalarında, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında, İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu (IFIS) olarak bilinen bir küçük bir pupillatablosu, tamsulosin tedavisiyle ilişkili bulunmuştur (aynı zamanda bkz. Bölüm 4.4).

Pazarlama sonrası deneyim: Yukarıda listelenen advers olayların yanı sıra, tamsulosin kullanımıyla ilişkili olarak atriyal fibrilasyon, aritmi, taşikardi ve dispne bildirilmiştir.Kendiliğinden bildirilen bu olaylar tüm dünyada pazarlama sonrası deneyim dönemine aitoldukları için, bu olayların sıklığı ve ortaya çıkış nedenleri arasında tamsulosinin oynadığırol güvenilir bir şekilde tanımlanamamaktadır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirilmesi gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Tamsulosin hidroklorür doz aşımı, potansiyel olarak şiddetli hipotansif etkilerle sonuçlanabilir. Şiddetli hipotansif etkiler, değişik derecelerdeki doz aşımı durumlarındagözlenmiştir.

Tedavi:

Doz aşımından sonra akut hipotansiyon oluşması durumunda kardiyovasküler destek yapılmalıdır. Hastanın sırtüstü pozisyonda yatırılmasıyla kan basıncının ve kalp hızınınnormale dönmesi sağlanabilir. Bu önlem yeterli olmaz ise, hacim genişleticiler ve gerekliolduğunda vazopressörler kullanılabilir. Böbrek fonksiyonları izlenmeli ve geneldestekleyici önlemler alınmalıdır. Tamsulosin plazma proteinlerine çok yüksek orandabağlandığından, diyalizin yardımcı olma olasılığı pek bulunmamaktadır.

Emilimin engellenmesi için kusturma gibi önlemler alınabilir. Büyük miktarlar söz konusu olduğunda mide lavajı yapılabilir, ayrıca aktif tıbbi kömür ve bir ozmotik laksatif, örn.sodyum sülfat uygulanabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Alfa-adrenoreseptör antagonistleri

ATC Kodu: G04C A02; yalnızca prostat hastalığında kullanılan preparatlar

Etki mekanizması:

Tamsulosin postsinaptik a1-adrenoreseptörlere, özellikle de a1A ve am reseptör alt-tiplerine seçici ve yarışmalı şekilde bağlanır. Prostat ve üretra düz kaslarının gevşemesini sağlar.

5/8

Farmakodinamik etkiler:

TAMPROST maksimum idrar akış hızını arttırır. Prostat ve üretradaki düz kasları gevşeterek obstrüksiyonu giderir ve böylelikle idrar yapma semptomlarında düzelme sağlar.

Aynı zamanda, mesane instabilitesinin önemli bir rol oynadığı depolama semptomlarında da düzelme sağlar.

İdrar depolama ve idrar yapma semptomları üzerindeki bu etkiler uzun süreli tedavi boyunca kalıcıdır. Cerrahi girişim ya da kateterizasyon ihtiyacı anlamlı şekilde ertelenmişolur.

aı-adrenoreseptör antagonistleri, periferik direnci azaltarak kan basıncını düşürebilirler. Tamsulosin ile yapılan araştırmalar sırasında kan basıncında klinik anlamlılık taşıyanherhangi bir düşme gözlenmemiştir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Tamsulosin hidroklorür barsaklardan emilir ve neredeyse tam bir biyoyararlanım gösterir. Tamsulosin hidroklorürün emilimi kısa bir süre önce yenilmiş yemeklerle azalmaktadır.

Hastaların TAMPROST'u her zaman için aynı öğünden sonra almaları yoluyla, emilimin tekdüze olması sağlanabilir.

Tok karına alınan tek bir TAMPROST dozundan sonra, tamsulosin plazma düzeyleri yaklaşık 6 saat civarında doruğa ulaşır. Çoklu doz uygulamanın 5. gününde elde edilenkararlı durum konumunda hastalardaki Cmaks düzeyi, tek doz ile elde edilenden yaklaşıküçte iki oranında daha yüksektir. Bu durum yaşlı hastalarda görülmüş olmakla birlikte, aynıbulgu gençlerde de beklenecektir.

Hem tek dozlu, hem de çok dozlu uygulamadan sonra, plazma düzeylerinde önemli ölçüde hastalar arası varyasyon söz konusudur.

Dağılım:

Tamsulosin insanlarda plazma proteinlerine yaklaşık %99 oranında bağlanır. Dağılım hacmi düşüktür (yaklaşık 0,2 L/kg).

Biyotransformasyon:

Tamsulosin düşük bir ilk-geçiş etkisine sahiptir ve yavaş bir şekilde metabolize edilir. Tamsulosinin büyük bir kısmı plazmada değişmemiş etkin madde formunda bulunur.Tamsulosin karaciğerde metabolize edilmektedir.

Sıçanlarda karaciğer mikrozomal enzimlerinin tamsulosin tarafından indüklenmediği gözlenmiştir.

İn vitro

sonuçlar, tamsulosin hidroklorür metabolizmasında CYP3A4'ün ve yanı sıra CYP2D6'nın yer aldığını ve diğer CYP izozimlerinin metabolizmaya muhtemelen minörkatkıda bulunduklarını düşündürmektedir. CYP3A4 ve CYP2D6 ilaç metabolize edici

6/8

enzimlerin inhibisyonu, sistemik tamsulosin hidroklorür temasında yükselmeye neden olabilir (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5).

Metabolitlerinin hiçbiri orijinal bileşikten daha aktif değildir.

Eliminasyon:

Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılırlar. Alınan dozun yaklaşık %9'u idrarda değişmemiş etkin madde halinde bulunmaktadır.

Hastalarda tok karnına tek doz tamsulosin uygulamasından sonra ve kararlı durum konumunda, eliminasyon yarı ömrü sırasıyla yaklaşık 10 ve 13 saat olarak ölçülmüştür.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Tamsulosin doğrusal kinetik göstermektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fareler, sıçanlar ve köpekler üzerinde tek ve tekrarlı dozlu toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Ayrıca, sıçanlarda üreme toksisitesi, fareler ve sıçanlarda karsinojenisite ve

in vivoin vitro

genotoksisite de incelenmiştir.

Genel toksisite profili, yüksek tamsulosin dozlarında görüldüğü üzere, a1-adrenoreseptör antagonistlerinin bilinen farmakolojik etkileriyle uyumludur.

Köpeklerde çok yüksek doz düzeylerinde, EKG değişmeleri oluşmuştur. Bu yanıtın klinik önem taşıdığı düşünülmemektedir. Tamsulosin, önemli genotoksik özelliklergöstermemiştir.

Dişi sıçan ve farelerin meme bezlerinde, proliferatif değişimlerin insidansında artış bildirilmiştir. Muhtemelen hiperprolaktineminin aracılık ettiği ve yalnızca yüksek dozlardaortaya çıkan bu bulguların önem taşımadığı kabul edilmektedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum alginat

Metakrilik asit kopolimer Tip C Gliserol dibehenatMaltodekstrinSodyum lauril sülfatMakrogol 6000Polisorbat 80Sodyum hidroksitSimetikon emülsiyon % 30Kolloidal anhidrus silikaKırmızı demir oksit (E172)

Titanyum dioksit (E171)

Sarı demir oksit (E172)

Jelatin (sığır kaynaklı)

7/8

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Karton kutu içinde 30 ve 90 kapsül içeren PVC/PVDC/Al blister ambalajlarda sunulmaktadır.

6.6. Tıbbi ürünlerden arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Sanofi İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Esentepe Mah. Büyükdere Cad.

193 Apt. No:193/14

Şişli-İstanbul

Tel : (0212) 339 39 00

Faks: (0212) 339 11 99

8. RUHSAT NUMARASI

212/86

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 11.10.2007 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

8/8