Sef 500 Mg/5 Ml Oral Süspansiyon Tozu Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SEF® 500 mg/5 ml oral süspansiyon tozu

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Hazırlanan süspansiyon her bir dozunda (5 ml) 500 mg sefaleksin baza eşdeğer miktarda 525,9 mg sefaleksin monohidrat içerir.

Sulandırıldığında 100 mL süspansiyon oluşturacak her bir şişe içeriği toz:

Etkin Madde Adı	Miktarı
Sefaleksin monohidrat	10518 mg
(10000 mg sefaleksin baza eşdeğer)
Yardımcı Madde Adı	Miktarı
Sodyum Karboksimetil Selüloz	500 mg
Şeker	k.m. 36 g
FD&C Yellow No.6	1.25 mg
FD&C Yellow No.5	2.5 mg

Diğer yardımcı maddeler için bölüm 6.1 'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Oral süspansiyon tozu

Bal renkli cam şişe içerisinde hafif sarı renkli, karakteristik kokulu toz

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Sefaleksin, duyarlı mikroorganizmalarla gelişmiş aşağıda sıralanan enfeksiyonların tedavisinde

endikedir:

- Solunum yolu enfeksiyonları,

(Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pyogenesS.pyogenes

eradikasyonunda etkilidir. Ancakromatizmal ateşin proflaksisi konusunda yeterli veri bulunmamaktadır.]

- Otitis media, (özellikle

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae,Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenesMoraxella catarrhalis

kökenlienfeksiyonlar)

- Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları,

(Staphylococcus aureusStreptococcuspyogenes

kökenli enfeksiyonlar)

- Kemik ve eklem enfeksiyonları,

(Staphylococcus aureusProteus mirabilis

kökenlienfeksiyonlar)

- Ürogenital sistem enfeksiyonları (prostatit dahil)

(Escherichia coli, Proteus mirabilis

ve

1

/

9

Klebsiellapneumonia

kökenli enfeksiyonlar)

İlaca dirençli bakteri gelişiminin engellenmesi için, SEF sadece sefaleksine duyarlı olduğu kanıtlanmış veya duyarlı olmasından kuvvetle şüphelenilen bakteri enfeksiyonlarınıntedavisinde kullanılmalıdır. Kültür ve duyarlılık bilgileri, antibakteriyel tedavi seçiminde gözönünde tutulmalıdır. Bu verilerin yokluğunda, lokal epidemiyoloji ve duyarlılık paternleritedavinin ampirik seçimine katkıda bulunurlar.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi

Yetişkin dozu günde 1-4 g arasında değişir; günlük toplam doz bölünerek uygulanır. Mutad erişkin dozu; 6 saatte bir 250 mg'dır.

Streptokokal farenjitte, deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında ve 15 yaşından büyük hastalardaki komplikasyonsuz sistitte 12 saatte bir 500 mg uygulanabilir. Sistit tedavisine 7-14 gündevam edilmelidir.

Daha ciddi veya daha az duyarlı mikroorganizmalarla oluşan enfeksiyonlarda daha yüksek dozlara gerek duyulabilir. Sefaleksinin günde 4 g'ın üzerinde uygulanması gerekiyor ise,parenteral uygulanan bir sefalosporine geçilmelidir.

Uygulama şekli:

Sulandırıldıktan sonra ağızdan yutularak kullanılır. Şişeyi sallayarak içindeki tozun dağılması sağlanır. Şişedeki kuru tozu bir miktar kaynatılmış soğutulmuş suyla çalkaladıktan sonra şişekendi hizasına kadar kaynatılmış soğutulmuş su ile doldurulur. Her kullanımdan önce iyiceçalkalanmalıdır. Ölçeği ile alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sefaleksinin ilk dozu, normal erişkinlerdeki gibidir. Daha sonraki dozlar böbrek yetmezliğinin derecesine, enfeksiyonun şiddetine, etkenorganizmanın duyarlılık derecesine ve ilacın serum konsantrasyonuna göre ayarlanır.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği hastalarında protrombin zamanında uzama riski daha fazladır. Hastaların bu açıdan izlenmeleri önerilebilir (Bkz. Bölüm 4.4).

Pediyatrik popülasyon:

1 yaşın altındaki çocuklarda etkililiği ve güvenilirliği kanıtlanmıştır.

Çocuklarda önerilen günlük doz; 25-50 mg/kg'dır ve eşit dozlara bölünerek uygulanır.

Enfeksiyonların çoğu için önerilen doz:

5 yaş altı çocuklarda : 8 saatte bir 125 mg 5 yaş ve üstü çocuklarda : 8 saatte bir 250 mg

2

/

9

Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları ile bir yaşından büyük çocuklardaki Streptokokal farenjitte günlük toplam doz 12 saat ara ile bölünerek uygulanır. Ağır enfeksiyonlarda doz ikikatına çıkartılabilir.

Otitis media tedavisinde, günlük toplam 75-100 mg/kg'lık dozun dört eşit doza bölünerek uygulanması gerektiği gösterilmiştir.

SEF, beta-hemolitik streptokoklara bağlı enfeksiyonların tedavisinde, en az 10 gün süre ile terapötik dozlarda uygulanmalıdır.

Geriyatrik popülasyon

Genç ve yaşlı hastalar arasında herhangi bir farklılık görülmemekle birlikte yaşlanma ile böbrek fonksiyonlarında azalma olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

SEF, sefaleksine ve içeriğindeki yardımcı maddelerden herhangi birine veya sefalosporin grubu antibiyotiklere aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İlaç idyosenkrazisinin nadir belirtileri ya da yan etkilerinin fark edilmesi bakımından hastalar dikkatle takip edilmelidir. Sefaleksine karşı herhangi bir alerjik reaksiyon geliştiği takdirdetedavi kesilmeli ve hasta bilinen ilaçlarla (epinefrin ya da diğer presör aminler, antihistaminlerveya kortikosteroidler) tedavi edilmelidir.

Sefaleksin de dahil olmak üzere hemen hemen tüm antibiyotiklerin kullanılması ile hafiften hayatı tehdit edecek dereceye kadar farklı şiddetlerde psödomembranöz kolit bildirilmiştir. Bunedenle antibiyotik uygulamasının ardından diyare gelişen hastalarda bu durum dikkatealınmalıdır.

Antibakteriyel ajanlarla tedavi kolonun normal florasını değiştirip, clostridiumların aşırı çoğalmalarına olanak sağlayabilir. Araştırmalar,

Clostridium difficile'mnClostridium difficile

kolitinde klinik olaraketkili bir antibakteriyel ile tedaviye başlanmalıdır.

3

/

9

Geniş spektrumlu antibiyotikler, gastrointestinal sistem hastalığı; özellikle de kolit hikâyesi olan hastalarda dikkatle reçetelenmelidir.

Sefaleksinin uzun süreli kullanımı, dirençli mikroorganizmaların aşırı çoğalmalarına neden olabilir. Bu nedenle hastalar tedavi süresince iyi takip edilmelidir. Süperenfeksiyon oluşursagerekli müdahale yapılmalıdır.

Belirgin böbrek fonksiyon bozukluğunda sefaleksin dikkatle uygulanmalıdır. Bu hastalarda emniyetli doz mutad dozdan düşük olabileceği için, dikkatli klinik takip ve laboratuvarçalışmaları yapılmalıdır.

Antibiyotik ile birlikte, endike olan cerrahi prosedürler de uygulanmalıdır.

Sefalosporinler, protrombin aktivitesinde düşüşle ilişkili bulunmuşlardır. Renal ve hepatik bozukluğu olan hastalar veya beslenme durumu kötü olan hastalar, antibiyotik tedavisi uzunsüren hastalar ve antikoagülan tedavi alan hastalar bu açıdan daha fazla risk altındadırlar. Riskaltındaki hastalarda protrombin zamanı izlenmeli ve gerekirse dışarıdan K vitaminiverilmelidir.

SEF şeker içerdiğinden nadir kalıtımsal fruktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Bu tıbbi ürün renklendirici olarak FD&C Yellow No.6 ve FD&C Yellow No.5 içermektedir. Alerjik reaksiyonlara sebep olabilir.

4.5. Diğer ilaçlar ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Metformin: Sağlıklı gönüllülere 500 mg tek doz sefaleksin ve metformin uygulanmasının ardından, metforminin Cmaks ve EAA değerlerinde sırasıyla yaklaşık %34 ve %24'lük artışsaptanmış ve metforminin renal klerensi %14 azalmıştır. Sefaleksin ve metforminin birlikteuygulanması durumunda metformin dozu ayarlanmalıdır.

Tüm beta laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, probenesid eş zamanlı uygulandığında sefaleksinin renal tübüler sekresyonunu azaltıp, plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Aminoglikozidler ile birlikte kullanımında nefrotoksisitede artış görülebilir.

Kombinasyon tipi doğum kontrol hapları ile birlikte kullanıldığında doğum kontrol haplarının etkinliğini azaltır.

Sefalosporin grubu antibiyotikler ile tedavi sırasında direkt Coombs testinde yalancı pozitif sonuçlar bildirilmiştir. Hematolojik testlerde, transfüzyon öncesindeki cross-matchingprosedürlerinde antiglobülin testleri uygulandığında ya da doğumdan önce antibiyotik kullananannelerin bebeklerine Coombs testi yapılacağı zaman, pozitif sonucun ilaca bağlı olabileceğiunutulmamalıdır.

Sefaleksin tedavisi sırasında idrarda glukoz ölçümü yapıldığında yalancı pozitif sonuçlar alınabilir. Bu durum hem Benedict ve Fehling solüsyonları hem de Clinitest tabletlerinin

4

/

9

kullanılması durumunda gözlenmiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Hiçbir özel etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Hiçbir özel etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi B'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Kombine doğum kontrol haplarının etkinliğini azalttığı için, istenmeyen gebeliklerin önlenmesi için bu ilaç alındığı süre içinde etkili alternatif doğum kontrol yöntemlerinin de uygulanmasıönerilir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ embriyonal/ fetal gelişim/ doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (Bkz. Bölüm 5.3).

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim/ve-veya doğum/ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz. Bölüm

5.3.).

İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

SEF, insanlar üzerinde yapılmış yeterli çalışma olmadığından gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi:

Sefaleksin anne sütüne geçer. Bu nedenle emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da SEF tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına kararverilmelidir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Sefaleksinin araç ve makine kullanımı gibi dikkat gerektiren eylemlere bilinen bir etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

5

/

9

Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi sıralanmıştır:

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/ 1,000 ila <1/100); seyrek (>1/10,000, <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000) (izole raporlar dahil), bilinmiyor (eldekiverilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Eozinofili, nötropeni ve protrombin zamanında uzama.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Anafilaksi

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Baş dönmesi, yorgunluk hissi, baş ağrısı, ajitasyon, konfüzyon, halüsinasyonlar.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Diyare Seyrek: Bulantı ve kusma

Bilinmiyor: Tedavi sırasında ya da sonrasında psödomembranöz kolit semptomları, dispepsi, gastrit ve karın ağrısı.

Hepato-bilier hastalıklar

Seyrek: Bazı penisilinler ve sefalosporinlerle olduğu gibi nadiren geçici hepatit ve kolestatik sarılık, SGOT, SGPT değerlerinde hafif artışlar bildirilmiştir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor: Döküntü, ürtiker, anjiyoödem ve nadiren eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ya da toksik epidermal nekroliz şeklinde alerjik reaksiyonlar gözlenmiştir. Bureaksiyonlar genellikle ilacın bırakılması ile düzelmişlerdir.

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Bilinmiyor: Artralji ve artrit bulunmaktadır.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Seyrek: Reversibl interstisyel nefrit nadiren bildirilmiştir.

Diğer

Bilinmiyor: Bildirilen diğer reaksiyonlar arasında, genital ve anal pruritus, genital moniliyazis, vajinit ve vajinal akıntı.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr[email protected]. Doz aşımı ve tedavisi

6

/

9

Doz aşımı semptomları arasında; bulantı, kusma, epigastrik ağrı, diyare ve hematüri sayılabilir. Eğer başka semptomlar varsa; bunlar altta yatan bir hastalığa, bir alerjik reaksiyona veya başkabir ilacın kullanılmasına sekonder gelişmiş olabilir. Normal sefaleksin dozunun 5-10 katı ilaçyutulmadıkça, gastrointestinal dekontaminasyon gerekli değildir.

Tedavide solunum yolu açık tutulmalı, ventilasyon ve perfüzyon desteklenmelidir. Hasta titizlikle monitörize edilmeli, vital bulguları, kan gazları, serum elektrolitleri vb. kabuledilebilir sınırlar içinde tutulmaya çalışılmalıdır. Birçok vakada emezis ya da lavajdan dahaetkili olan aktif kömür uygulaması ile ilaçların gastrointestinal sistemden emilimi azaltılabilir.Midenin boşaltılması yerine ya da midenin boşaltılması ile birlikte aktif kömür uygulanmasıönerilmektedir. Aktif kömürün belirli bir süre içerisinde defalarca uygulanması, emilmiş bazıilaçların atılımını geciktirebilir. Mide boşaltılırken ya da aktif kömür uygulanırken, hastanınhavayolunun açık olması sağlanmalıdır. Sefaleksinin sıçanlar için LD50'si 5000 mg/kg'dır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Birinci jenerasyon sefalosporin ATC kodu: J01DB01

Sefaleksin, oral yoldan uygulanan semi sentetik bir sefalosporindir.

Etki mekanizması: Sefaleksin bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisidal etki gösterir. Bir veya daha fazla penisilin bağlayan proteinlere (PBP) bağlanarak, bakteri hücreduvarı sentezinin son aşaması olan peptidoglikan sentezinin son transpeptidasyon basamağınıinhibe eder ve hücre duvarı biyosentezi bozulur. Böylelikle bakteri süregiden hücre duvarıotolitik enzim aktivitesine bağlı olarak parçalanır.

Mikrobiyolojisi:in vitroin vivo

olarak gösterilmiştir:

Gram-pozitif aeroblar:Staphylococcus aureusStaphylococcus epidermidisStreptococcus pneumoniaeStreptococcus pyogenes.

Gram-negatif aeroblar:Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalisProteus mirabilis.

Metisiline dirençli stafilokoklar ile birçok enterokok suşu sefaleksin de dahil olmak üzere sefalosporinlere dirençlidir. Sefaleksin

EnterobacterMorganella morganiiProteusvulgarisPseudomonasAcinetobactercalcoaceticus5.2. Farmakokinetik özellikler

7

/Genel özellikler

Emilim:

Sefaleksin, mide asidine dayanıklı olup yiyeceklerle birlikte uygulanabilir. Oral yoldan uygulanmasını takiben hızla absorbe olur. 250 mg, 500 mg ve 1 g sefaleksinin oralyoldan uygulanmasını takiben 1 saat sonra elde edilen zirve plazma konsantrasyonları sırasıylayaklaşık 9, 18 ve 32 mcg/mL'dir. Gıdalarla birlikte alındığında doruk antibiyotik serumkonsantrasyonu azalır ve bu konsantrasyona erişme süresi uzar, fakat emilen toplam ilaçmiktarı etkilenmez. Gıdalarla birlikte alındığında sefaleksin serum düzeyleri azalabilir.

Dağılım:

Uygulanmasından 6 saat sonra plazmada ölçülebilen düzeylerde bulunmaktadır. Safra kesesi, karaciğer, böbrekler, kemik, balgam, safra, plevral ve sinoviyal sıvılara hızla ve yaygındağılır. Beyin omurilik sıvısına geçişi zayıftır. Plasenta ve anne sütüne geçer. Proteinlere %6-15 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon:

Minimal

Eliminasyon:

Sefaleksin, glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yolu ile idrar içinde atılır. Sefaleksinin, oral yoldan uygulanmasını takiben ilk 8 saat içinde verilen dozunun %90'ındanfazlası değişmeden idrar yoluyla atılır. 250 mg, 500 mg ve 1 g sefaleksin ile elde edilen zirveidrar konsantrasyonları sırasıyla 1000, 2200 ve 5000 mcg/mLdir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Sefaleksin linear farmakokinetiğe sahiptir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik hastalar:5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sefaleksinin sıçanlara gebelik öncesinde ve gebelik boyunca oral yoldan günde 250 ya da 500 mg/kg dozda uygulanması ya da farelere ve sıçanlara sadece organogenez dönemindeverilmesi; fertilite, fetusun yaşama yeteneği, fetusun ağırlığı ya da yavru büyüklüğü üzerindeolumsuz bir etkiye yol açmamıştır. Ancak sefaleksinin gebelikteki güvenilirliği henüz ortayakonulmamıştır.

Sefaleksin, yeni doğmuş ve sütten yeni kesilmiş sıçan yavrularında erişkin sıçanlardakinden daha fazla bir toksisiteye yol açmamıştır. Bununla birlikte, insan çalışmalarında herhangi birzararın olasılığı belirlenemediğinden, sefaleksin gebelikte ancak açıkça gerekli isekullanılmalıdır.

İnsanlarda önerilen mg/m² başına dozun 1,5 katı oral dozlarda erkek ve dişi farelerde fertilite üzerinde olumsuz etkisi gösterilmemiştir. Karsinojenez ve mutajenez çalışmalarıyapılmamıştır.

6. FARMASOTIK BİLGİLER

8

/6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Suni guarana çiçeği esansı FD&C Yellow No.6FD&C Yellow No. 5Sodyum Karboksimetil SelülozKolloidal silikon dioksitŞeker

6.2. Geçimsizlikler

Herhangi bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Sulandırılmış süspansiyon 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında 7 gün, buzdolabında (2-8°C) saklanması koşuluyla 14 gün içinde kullanılmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Sulandırıldığında 100 mL süspansiyon tozu karışımı içeren bal renkli cam şişelerde, 5 ml'lik ölçeği ile birlikte bulunur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Gensenta İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

İş Kuleleri, Levent Mah., Meltem Sok. No: 10 Kule: 2 Kat: 24 4. Levent, Beşiktaş, İstanbulTel: 0212 337 38 00

8. RUHSAT NUMARASI

2015/562

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 21.07.2015 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

9

/

9