Spazmotek Im/iv/sc Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SPAZMOTEK 20 mg/mL IM/IV/SC enjeksiyonluk çözelti içeren ampul

Steril2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Hiyosin-N-butilbromür 20 mg/mL

Yardımcı maddeler:

Sodyum klorür 6 mg/mL

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti

Berrak, renksiz, yabancı cisim içermeyen çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

SPAZMOTEK, safra ve renal kolik dahil, akut gastro-intestinal, biliyer ve genito-üriner sistem spazmlarında ve gastro-duodenal endoskopi, radyoloji gibi tanıya ya da tedaviyeyönelik girişimler sırasındaki spazmlarda kullanılır.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde:
İntramüsküler, subkutan veya intravenöz yoldan bir ampul (20 mg) uygulanır, eğer gerekli ise yarım saat sonrasında bir ampul daha uygulanabilir. İntravenöz enjeksiyon yavaş olarakuygulanmalıdır (SPAZMOTEK nadir vakalarda kan basıncında belirgin düşüş ve hatta şokaneden olabilir). Endoskopide kullanıldığında bu dozun daha sık tekrar edilmesi gerekebilir.Günlük en yüksek doz olan 100 mg aşılmamalıdır.

SPAZMOTEK, karın ağrısının nedenine ilişkin bir araştırma yapılmadan, günlük bazda düzenli olarak veya uzun periyodlar süresince kullanılmamalıdır.

Uygulama şekli:

SPAZMOTEK intramüsküler, subkutan ve yavaş intravenöz yoldan uygulanabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatle kullanılmalıdır.

1 / 7

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda kullanılması önerilmez.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda kullanımıyla ilişkili özel bir bilgi mevcut değildir. Klinik araştırmalara 65 yaş üstündeki gönüllüler de dahil edilmiştir ve bu yaş grubuna özel herhangi bir istenmeyen etkirapor edilmemiştir.

4.3 Kontrendikasyonlar

• Bileşiminde bulunan hiyosin-N-butilbromür veya diğer maddelere karşı aşırı duyarlılıkreaksiyonu gösteren kişiler,

• Dar açılı glokom,

• İdrar retansiyonuna yol açan prostat hipertrofisi,

• Sindirim sistemindeki mekanik stenozlar,

• Paralitik veya obstrüktif ileus

• Taşikardi,

• Megakolon,

• Myasthenia gravis,

• Hamileyseniz, emziriyorsanız,

• SPAZMOTEK, intramüsküler hematom olasılığı nedeniyle antikoagülan ilaç tedavisigören hastalara intramüsküler enjeksiyon yoluyla uygulanmamalıdır. Bu hastalardaSPAZMOTEK subkutan veya intravenöz yol kullanılabilir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Eğer açıklanamayan şiddetli karın ağrısı devam eder veya kötüleşirse veya ateş, bulantı, hasta hissetme, hasta olma, kusma, bağırsak hareketlerinde değişiklik, abdominal hassasiyet, kanbasıncında düşüş, bayılma veya dışkıda kan gibi diğer semptomlarla bir arada ortaya çıkarsa,bu semptomların nedenini araştırmak için tanıya yönelik uygun önlemler alınmalıdır.SPAZMOTEK, taşikardi, hipotansiyon ve anafilaksiye neden olabilir; bu yüzden kalpyetmezliği, koroner kalp rahatsızlığı, kardiyak aritmi veya hipertansiyon gibi kalprahatsızlıkları bulunan hastalarda veya kardiyak cerrahi geçiren hastalarda dikkatlikullanılmalıdır. Bu hastaların takip edilmesi tavsiye edilmektedir. SPAZMOTEK kullanımısırasında eğitimli personel ve acil durum ekipmanı hazır bulunmalıdır.

Antikolinerjiklerin terlemeyi azaltabilmesi sebebiyle SPAZMOTEK pireksili hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
SPAZMOTEK gibi antikolinerjik ajanların tanısı konmamış ve bu nedenle tedavi edilmemiş dar açılı glokom hastalarında uygulanması intraoküler basıncın artmasına neden olabilir. Bunedenle, hastalar SPAZMOTEK'in enjekte edilmesinden sonra görme kaybı ile ağrılı, kırmızıgöz meydana gelmesi durumunda acil oftalmolojik tavsiyeye başvurmalıdırlar.SPAZMOTEK'in parenteral uygulanmasından sonra, şok episodlarını içeren anaflaksivakaları gözlenmiştir. Bu tip reaksiyonlara neden olan tüm ilaçlarda olduğu gibi, enjeksiyonile SPAZMOTEK alan hastalar gözlem altında tutulmalıdır.

Yardımcı maddeler:

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.

2 / 7

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

• SPAZMOTEK, trisiklik ve tetrasiklik antidepresanlar, antihistaminikler, kinidin,amantadin, antipsikotikler (ör. fenotiyazinler, bütirofenonlar), dizopramid ve diğerantikolinerjik (örn. tiotropium, ipratropium ve atropin benzeri bileşikler ) ilaçlarınantikolinerjik etkilerini arttırır.

• Metoklopramid gibi dopamin antagonistleriyle beraber kullanıldığında her iki ilacın gastro-intestinal kanal üzerindeki etkileri azalır.

• SPAZMOTEK, beta-adrenerjik ilaçların taşikardik etkilerini arttırabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlarda etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyonda etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

SPAZMOTEK'in çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Hiyosin bütilbromürün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim ve-veya/doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz.Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Önlem olarak, SPAZMOTEK'in gebelik döneminde kullanımından kaçınılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Antikolinerjikler laktasyonu inhibe edebilir. Hiyosin bütilbromürün veya metabolitlerinin anne sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Yenidoğanlara/bebeklere karşı risk göz ardıedilemez.

Çocuk için emzirmenin faydaları ve hasta için tedavinin faydası dikkate alınarak, emzirmeyi durdurmak veya SPAZMOTEK tedavisini durdurmak/uygulamamak arasında bir kararverilmelidir.

Emzirme döneminde SPAZMOTEK'in kullanımı önerilmemektedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvanlar üzerinde yapılan üreme toksisitesi ile ilgili çalışmalar yetersizdir. İnsan fertilitesi üzerine etkileri ile ilgili hiçbir çalışma yürütülmemiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri ile ilgili hiçbir çalışma yürütülmemiştir. Bununla birlikte, SPAZMOTEK tedavisi sırasında hastalar gözlerde uyum (akomodasyon)bozukluğu veya baş dönmesi gibi istenmeyen etkiler yaşayabilecekleri konusunda

3 / 7

bilgilendirilmelidir. Bu nedenle, araç ve makine kullanırken dikkatli olunması tavsiye edilmelidir. Eğer hastalar akomodasyon bozukluğu veya baş dönmesi yaşıyorlarsa, araç veyamakine kullanımı gibi potansiyel olarak tehlikeli işlerden kaçınmalıdırlar.

4.8 İstenmeyen etkiler

Sistem organ sınıfına göre aşağıda listelenen istenmeyen olayların sıklık dereceleri şu şekilde tanımlanmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Sıralanan istenmeyen etkilerin birçoğu SPAZMOTEK'in antikolinerjik etkilerine bağlanabilir. SPAZMOTEK'in antikolinerjik yan etkileri genel olarak hafif şiddettedir ve kendiliğindengeçer.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor*: Ölümle sonuçlanan anafilaktik şok, anafilaktik reaksiyonlar, dispne, deri reaksiyonları (ürtiker, döküntü, kızarıklık, kaşıntı) ve diğer aşırı duyarlılık reaksiyonları

Göz hastalıkları

Yaygın: Akomodasyon bozuklukları Bilinmiyor*: Midriyazis, göz içi basınçta artış

Kardiyak hastalıklar

Yaygın: Taşikardi

Vasküler hastalıklar

Yaygın: Baş dönmesi

Bilinmiyor*: Kan basıncında düşme, yüzde kızarma

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Ağız kuruluğu Konstipasyon

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor*: Dishidrozis

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Bilinmiyor*: Üriner retansiyon

Enjeksiyon yerinde ağrı, özellikle intramüsküler enjeksiyon sonrası meydana gelir.

SPAZMOTEK etkin maddesi hiyosin butilbromürün, dördüncül amonyum türevi olan kimyasal yapısından dolayı merkezi sinir sistemine girişi beklenilmez. Hiyosin butilbromürkan beyin bariyerinden kolaylıkla geçemez. Buna rağmen, bazı durumlarda psikiyatrikbozuklukların (örn. konfüzyon) SPAZMOTEK verildikten sonra ortaya çıkabileceği göz ardıedilmemelidir.

*Bu advers reaksiyon pazarlama sonrası deneyim sırasında gözlenmiştir. %95 kesinlikle, sıklık kategorisi yaygından daha yüksek değildir, ancak daha düşük olabilir. 185 hastalık bir

4 / 7

klinik çalışma veri tabanında bu advers ilaç reaksiyonu yer almadığından doğru bir sıklık tahmini yapmak mümkün değildir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr[email protected];4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar

Bugüne kadar insanlarda zehirlenme belirtileri gözlenmemiştir.

Doz aşımı durumunda antikolinerjik etkiler ortaya çıkabilir. İnsanlarda akut doz aşımına bağlı idrar retansiyonu, ağız kuruluğu, ciltte kızarıklık, taşikardi, gastro-intestinal motilitenininhibisyonu ve geçici görme bozuklukları görülebilir.

Tedavi

Glokom hastalarında topikal pilokarpin uygulanmalı ve acilen bir oftalmoloğa danışılmalıdır. Gerekirse parasempatomimetik ilaçlar uygulanabilir (neostigmin 0,5 - 2,5 İM veya İV.).Kardiyovasküler komplikasyonlar klasik tedavi prensiplerine uygun olarak tedavi edilmelidir.Solunum paralizi durumunda entübasyon, yapay solunum düşünülmelidir. İdrar retansiyonudurumunda sonda takılması gerekebilir. Bunun yanı sıra, gerektiğinde uygun destekleyiciönlemler de alınmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: GİS Fonksiyonel hastalıklarında kullanılan ilaçlar-Belladona ve türevleri

ATC kodu: A03BB01 hiyosin-n-butilbromür

Hiyosin-N-butilbromür, gastro-intestinal, safra ve üriner sistem kanallarındaki düz kaslar üzerinde spazmolitik etki gösterir Periferik antikolinerjik etkileri, viseral gangliyonlardakibloker etkisi ve antimuskarinik etkisine bağlıdır.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Hiyosin N bütil bromür; intramüsküler, intravenöz ve subkutan yoldan absorbe olmaktadır.

Dağılım:

İntravenöz yoldan uygulandıktan sonra hiyosin-N-butilbromür hızla dokulara dağılır (t1/2alfa=4 dakika, t1/2beta=29 dakika). Dağılım hacmi (Vss) 128 L'dir (yaklaşık 1,7 L/kg'aeşdeğerdir).

5 / 7

Müskarinik ve nikotinik reseptörlere yüksek afinitesi sebebiyle hiyosin-N-butilbromür ağırlıklı olarak, abdominal ve pelvik bölgedeki, aynı zamanda abdominal organlardaintramüral gangliyonlardaki kas hücrelerinde dağılır.

Hiyosin-N-butilbromürün plazma proteinlerine (albumin) bağlanması yaklaşık %4,4'tür. Hayvan çalışmalarında, bu etkiye ilişkin herhangi bir klinik veri bulunmamakla birlikte,hiyosin-N-butilbromürün kan-beyin bariyerini geçmediği gösterilmiştir.

in-vitro,

hiyosin-N-butilbromürün (1 mM) insan plasental epitelyal hücrelerinde kolin taşımasistemi ile etkileştiği gözlenmiştir (1,4 nM).

Biyotransformasyon:

Terminal eliminasyon döneminin yarılanma süresi (t1/2gama) yaklaşık 5 saattir.

Eliminasyon:

Ana metabolik yolak ester bağının hidrolitik parçalanmasıdır. Total klerens 1,2 L/dak.'dır. Radyoaktif işaretli hiyosin bütilbromür ile gerçekleştirilen klinik çalışmalar intravenözenjeksiyonun ardından radyoaktif dozun %42-61'inin renal olarak, %28,3-37'sinin feçesleatıldığını göstermiştir.

İdrarla atılan etkin maddenin değişmemiş kısmı yaklaşık %50'dir. Renal yol ile atılan metabolitler muskarinik reseptörlere zayıfça bağlanır ve bu nedenle hiyosin bütilbromürünetkisine katkıda bulunduğu düşünülmemektedir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Özellik göstermemektedir.

Pediyatrik popülasyon

Hiyosin bütilbromür ile ilgili olarak çocuklarda herhangi özel bir farmakokinetik çalışma gerçekleştirilmemiştir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hiyosin bütilbromürün, sıçanlara diyetle 200 mg/kg veya tavşanlara oral gavaj yoluyla 200 mg/kg veya subkutan enjeksiyonla 50 mg/kg dozunda verilmesi ile gerçekleştirilen sınırlıüreme toksisite çalışmaları ile hiyosin bütilbromürün teratojenik olduğuna dair bir kanıtgörülmemiştir. Diyetle 200 mg/kg'a kadar dozlarda sıçanlara verildiğinde fertilitebozulmamıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür Enjeksiyonluk su

6.2 Geçimsizlikler

Geçimsizlikle ilgili çalışma bulunmamaktadır. Bu tıbbi ürün başka tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır.

6 / 7

6.3 Raf ömrü6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan korunarak saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, 1 mL'lik amber renkli 6 adet Tip I cam ampul içinde kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atık Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrol Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. AŞ.

Kaptanpaşa Mah. Zincirlikuyu Cad. No:184 34440 Beyoğlu-İSTANBULTel: +90 (212) 365 15 00Faks: +90 (212) 276 29 19

8. RUHSAT NUMARASI

200/24

9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 13.05.2002 Ruhsat yenileme tarihi: 19.08.2011

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

7 / 7