Propycil 50 Mg Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PROPYCİL 50 mg tablet2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her bir tablet:

Propiltiourasil 50 mg içermektedirYardımcı maddeler:

Her bir tablet:

Laktoz monohidrat( sığır sütünden elde edilmiştir) 20 mg Pudra şekeri9 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.3. FARMASÖTİK FORM

Tablet

Beyaz renkli, bir yüzü çentikli, yuvarlak tablet4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar

PROPYCİL,

• Hipertiroidi

• Basedow-Graves hastalığı

• Ameliyattan önce hastanın ötiroid hale getirilmesi

• Ameliyat sonrası nükslerde,

• Tiroid krizlerindekullanılır.

Çocuklarda propiltiourasil, metimazol ve diğer alternatif tedavilerin bulunmadığı durumlarda kullanılmalıdır.4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Genel olarak propiltiourasil 6-8 saatte bir alınır.Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresiYetişkinler, ergenlik çağındakiler ve 10 yaşından büyük çocuklar için kullanım:

Tavsiye edilen başlangıç dozu:

Orta şiddetteki hipertiroidinin tedavisi amacıyla başlangıçta günde 100-300 mg arası propiltiourasil verilir, bu miktar her bir doz 50-100 mg (1-2 tablet) arasında değişecekşekilde 2 veya 3 seferde alınmalıdır.

Ağır şiddetteki hipertiroidi veya iyot kontaminasyonunun tedavisinde başlangıç için tavsiye edilen günlük doz miktarı 300 ile 600 mg arasında değişmektedir (günde 4-6

Bu be|g£-f5Q7p| sayılı ElektronikİmzaKan^unu uyarm^ca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman https://www.turkiye.gov.tr/saglik-titck-ebys adresinaen KonSoL"eMrftmnGÜVSnifı elekt r<:>nik^lıS^t)i aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1Z1AxM0FyYnUyak1UYnUyZmxXYnUynu uyarm^ca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman https://www.turkiye.gov.tr/saglik-titck-ebys adresinaen KonSoL"eMrftmnGÜVSnifı elekt r<:>nik^lıS^t)i aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1Z1AxM0FyYnUyak1UYnUyZmxXYnUy

1/12

Tirotoksikoz krizi tedavisi:

Tedaviye yardımcı olmak amacıyla ilk gün ağız yoluyla 4 saatte bir aralıklarla 200 mg (4 tablet) alınır. Krizin azalma seyrine göre doz miktarı düşürülür.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Klinik semptomların kaybolması ile doz yavaş yavaş azaltılarak idame dozuna geçilir. Vücut ağırlığı normalden fazlaya çıkınca, ilaç miktarı daha da azaltılır.

Hasta stabil hale geldikten sonra (genellikle tedaviye başladıktan 1-2 ay sonra) idame tedaviye geçilir. İdame dozu 50-150 mg olup tedavi 1-2 yıl sürdürülür.

Uygulama şekli:

Sadece ağızdan kullanım içindir.

Tabletler bütün halinde çiğnemeden az miktarda sıvıyla alınır. Gıda maddeleri PROPYCİL emilimini artırabilir veya azaltabilir. PROPYCİL'in günlük belirli bir saatte alınmasıönerilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Doz, hafif ile orta dereceli böbrek yetmezliğinin (GFH:10-50 mL/dak) görüldüğü hastalarda %25, ağır derecedeki yetmezliklerde (GFH< 10 mL/dak) ise %50 azaltılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliğinin görüldüğü hastalarda doz düşürülmelidir.

PROPYCİL tedavisine başlanmadan önce karaciğer ve böbrek fonksiyonlarının analiz edilmesi tavsiye edilir.

Pediyatrik popülasyon:

6-10 yaş arası çocuklarda başlangıç dozu günde bir kere veya bölünmüş dozlar halinde 50150 mg'dır.

6 yaşından küçük çocuklarda ilacın güvenlik ve etkinliği bilinmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

En düşük doz miktarı tavsiye edilir. Yaşlı hastalarda böbrek, karaciğer ya da kalp fonksiyonlarında azalma ve eş zamanlı hastalıkların görülmesi daha olası olduğundan,yaşlılarda doz seçiminde dikkatli olunmalıdır

4.3. Kontrendikasyonlar

PROPYCİL,

• Propiltiourasil veya tablet bileşiminde yer alan yardımcı maddelerden herhangi birineduyarlılığı olan hastalarda

• Diğer antitiroid ilaçlara aşırı duyarlılığı olan hastalarda

• Substernal guatrı olan hastalarda

• Eğer daha önceden propiltiourasil kullanılarak uygulanan tedavinin hasta üzerindeolumsuz etkileri mevcutsa (özellikle agranülositoz ve hepatitin neden olduğu ağır hepatiklezyondan sonra) kontrendikedir.

Bu bel ge

2/12

PROPYCİL kan hücreleri sayımında sapma görülen, transaminaz veya kolestaz varlığını gösteren enzim seviyesinde artış olan hastalarda doktor kontrolünde dikkatli olarakverilmelidir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Karaciğer toksisitesi:

Propiltiourasil tedavisi sırasında çocuk ve erişkin hastalarda fatal ve karaciğer transplantasyonu gerektirebilen vakaları da kapsayan bazı ciddi karaciğer reaksiyonlarırapor edilmiştir.

İyileşme süreci değişiklik göstermektedir, vakaların çoğunda hepatik reaksiyon 6 ay içerisinde görülmüştür. Propiltiourasil tedavisi sırasında hepatik enzimlerde belirginderecede anomali görülürse ilaç tedavisi derhal kesilmelidir (bkz. Bölüm 4.8).

Hastalar özellikle tedavinin ilk 6 ayında, karaciğer fonksiyon bozukluğu semptomlarını (anoreksi, prurit, sağ üst kadranda ağrı) bildirmeleri konusunda uyarılmalıdır. Busemptomların görülmesi durumunda ilacın bırakılması ve karaciğer fonksiyon testleri ileALT, AST değerlerinin elde edilmesi gerekmektedir.

Propiltiourasil gebelikte kullanıldığında ya da hasta propiltiourasil kullanırken gebe kaldığında, hasta, ilacın seyrek de olsa annede ve fetüste karaciğer hasarı yapmapotansiyeli hakkında uyarılmalıdır (bkz. Bölüm 4.6).

Agranülositoz:

Agranülositoz propiltiourasil tedavisinin potansiyel olarak hayatı tehdit edici bir yan etkisidir ve hastaların yaklaşık %0,2 - %0,5'inde görülür. Agranülositoz tipik olaraktedavinin ilk 3 ayında ortaya çıkar. Hastalara ateş veya boğaz ağrısı gibi agranülositozudüşündüren semptomları derhal bildirmeleri söylenmelidir.

Agranülositoz birkaç saat içerisinde oluşabilir. Birçok durumda oluşma olasılığının düşüklüğüne karşın hastanın agranülositozun klinik belirtilerine (ateş, halsizlik, tonsileranjin, stomatit) ve kan hücrelerinin acil olarak sayımının gerekliliği konusundabilgilendirilmesi gerekmektedir. Klinik veya laboratuvar bulguları ile doğrulanan nötropenivarlığında tedavi derhal kesilmelidir.

PROPYCİL ile tedaviye başlanmadan önce tam kan sayımının yapılması gerekmektedir. Ayrıca tedavi sırasında da bu sayım gerçekleştirilmelidir.

Agranülositoz şüphesi varsa PROPYCİL kullanımı derhal durdurulmalıdır. Ayrıca bir hematoloğun görüşünün alınmasından sonra bir granülosit koloni-uyarıcı faktörü (G-CSF)uygulanması düşünülebilir (bkz. Bölüm 4.8).

Aynı zamanda lökopeni, trombositopeni ve aplastik anemi de meydana gelebilir. Aplastik anemi, ANCA-pozitif vaskülit, hepatit, interstisyal pnömonit, açıklanamayan ateş veyaeksfolyatif dermatit durumunda PROPYCİL bırakılmalıdır.

3/12

Propiltiourasil ile tedavi gören hastalarda ciddi komplikasyonlar ve ölüm raporlanmıştır. Vaskülit vakaları glomerülonefrit, lökositoklastik kütanöz vaskülit, alveolar/pulmonerhemoraji, serebral anjeit ve iskemik koliti kapsamaktadır. Pek çok vaka anti-nötrofilsitoplazmik antikor (ANCA)-pozitif vaskülit ile ilişkili olmuştur. Bazı vakalarda vaskülitilacın bırakılması ile iyileşme göstermiştir. Ancak daha şiddetli olgularda kortikosteroidler,immün baskılayıcılar ve plazmaferez gibi tedavilerin uygulanması gerekli olmuştur. Eğerhastada vaskülitten şüphe ediliyorsa, tedavi bırakılmalı ve uygun tedaviye başlanmalıdır.

Hastalar, propiltiourasil kullanımı ile ciddi komplikasyonlar ve hatta ölümle sonuçlanabilen vaskülit vakaları hakkında uyarılmalıdır. Döküntü, hematüri veya azalmışidrar çıkışı, dispne veya hemoptizi dahil olmak üzere vaskülit ile ilişkili olabileceksemptomların derhal rapor etmeleri konusunda hastalar bilgilendirilmelidir.

Propiltiourasil plasentaya geçmektedir. Propiltiourasilin maternal uygulanmasını takiben fetal guatr ve kretenizm raporlanmıştır (bkz. Bölüm 4.6).

6 yaşından küçük çocuklarda ilacın güvenlik ve etkinliği bilinmemektedir.

Pediyatrik hastalarda propiltiourasil tedavisi ancak, metimazolün tolere edilemediği durumlar ile radyoaktif iyot ve cerrahi tedavilerin uygun olmadığı durumlarda önerilir.

Guatrlı hastaların bir kısmında guatr büyüyebilir. Propiltiourasil ötiroidi durumunun sağlanması için TSH ve serbest T4 seviyelerinin doz ayarlamaları ile rutin izlenmesinigerektiren hipotiroidizme neden olabilir.

Hipoprotrombinemi ve hemoraji ihtimallerinin kontrol altına alınabilmesi için tedavide; özellikle ameliyat öncesi protrombin zamanı tayinleri yapılmalıdır.

Propiltiourasil karaciğer hastalığı veya böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli). Karaciğer nekrozugelişmesinin fatal sonuçları olabilir (bkz. Bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler).

PROPYCİL; laktoz monohidrat ihtiva eder. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz galaktoz malabsorbsiyon problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.

PROPYCİL; pudra şekeri ihtiva eder Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu veya sukraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.

Bu bel ge

4/124.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Tiroksin kullanımı, propiltiourasilin tiroid bezi tarafından alımını azaltır ve endojen hormonunun sentezi sırasında daha fazla süpresyon gerektirir. Tiroidin daha fazlabaskılanması için daha fazla propiltiourasil dozu gereklidir.

PROPYCİL'in anti-tiroid etkisi iyotla beraber kullanıldığında veya iyot içeren ilaçlarla daha önceden kontaminasyon oluştuğunda ya da X ışığı kontrastında azalır. Ötiroidizmdurumunun oluşması gecikir.

Propiltiourasil ile ön-tedavi, hipertiroidizmin radyoaktif iyot (¹³¹I) ile tedavisinin etkinliğini azaltabilir.

K vitamini aktivitesinin propiltiourasilin ile potansiyel inhibisyonu sonucu oral antikoagülanların aktivitesi (ör.varfarin) artabilir. Özellikle ameliyatlardan önce PT/INRek-izlemesi gerekebilir.

Hipertiroidizm, yüksek ekstraksiyon oranıyla beta-blokörlerin klerensini arttırabilir. Bir hipertiroidi hastası ötiroid olduktan sonra beta-adrenerik blokörlerin dozunun azaltılmasıgerekebilir.

Düzenli dijitalis glikoziti kullanmakta olan hipertiroidi hastaları ötiroid olduktan sonra serum dijitalis seviyeleri yükselebilir bu sebeple digital dozunun azaltılması gerekebilir.

Düzenli teofilin kullanmakta olan hipertiroidi hastaları ötiroid olduktan sonra teofilin klerensi azalabilir, teofilin dozunun azaltılması gerekebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyonda özel bir etkileşim bulunmamaktadır.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: D

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanılmaması ile ilgili bir bilgi yoktur. Kontrol altına alınmamış maternal hipertiroidzm; yenidoğanda (ör. prematüre doğum,düşük doğum ağırlığı) ve annede (ör. preeklampsi, konjestif kalp yetmezliği, ölü doğum,düşük) istenmeyen sonuçlara neden olabilir. Fetal ve maternal advers olayların önlenmesiiçin, hamile kalmadan önce ve hamilelik süresince normal tiroid fonksiyonlarının idamesisağlanmalıdır.

Bu bel ge5/12Gebelik dönemi

Propiltiourasil'in gebelik ve/veya fetüs üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır. PROPYCİL gerekli olmadıkça (maternal hipertiroidzmin kontrol altınaalınması) gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Hayvan çalışmaları propiltiourasilin üreme toksisitesi ile ilgili olarak yetersizdir. Epidemiyolojik çalışmalar konjenital malformasyon riski konusunda çelişkili sonuçlarvermektedir.

Gebelik süresince hipertiroidzmin kontrol altına alınması için antitiroid tedavi önerilebilmektedir. Propiltiourasil, metimazol tedavisi ile gözlenmiş olan doğumsalanomaliler nedeniyle, özellikle ilk trimesterde ve hemen öncesinde birinci basamaktedavisi olarak kabul edilir. İkinci ve üçüncü trimesterde ise propiltiourasilin karaciğertoksisitesi (bkz. Bölüm 4.4) oluşturma riski sebebiyle metimazol kullanılması tercihedilebilir. Hamileliğin ilerleyen dönemlerinde propiltiourasil dozları azaltılabilir vedoğuma haftalar/aylar kala bırakılabilir.

Propiltiourasil plasentaya geçmektedir. Propiltiourasilin maternal uygulanmasını takiben fetal ve neo-natal hipotiroidzm, guatr, kretenizm ve hipertiroidzmi içeren advers etkiler,raporlanmıştır.

Gebelik döneminde kullanıldığında ya da ilaç kullanılırken hamile kalındığında hasta, anne ve fetüste seyrek olarak görülen potansiyel karaciğer hasarına karşı uyarılmalıdır (bkz.Bölüm 4.4).

PROPYCİL'in gebelik döneminde sadece en düşük etkili dozda, bireysel yarar/risk değerlendirmesi yapıldıktan sonra, doktor kontrolünde ve uygun dozda, tiroid hormonuilaçlar ilave edilmeden kullanılması gerekmektedir. Gebelik döneminde kullanıldığıtakdirde maternal, fötal ve neo-natal yakın izlem önerilmektedir.

Laktasyon dönemi

Propiltiourasil süt ile itrah edildiğinden ilacı alan annenin sütü ile beslenen bebeklerinde guatr meydana gelebilir. Propiltiourasil tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına kararverilirken ilacın potansiyel yararının potansiyel riske oranı değerlendirilmelidir. Laktasyondöneminde kullanılmasına karar verildiği takdirde, yenidoğan gelişimi ve bebeğin tiroidfonksiyonları yakından izlenmelidir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Üreme yeteneği üzerine etkisi ile ilgili çalışma bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisiyle ilgili herhangi bir çalışma bulunmamaktadır. Farmakolojiközelliklerine göre butürdenfaaliyetlerin

gerçekleştirilmesi sırasında herhangi bir riskin oluşması beklenmemektedir. Hastanın klinik durumu ve olası yan etkilerin araç ve makine kullanmadan önce göz önünde

6/124.8. İstenmeyen etkiler

Propiltiourasil genellikle iyi tolere edilen ve toksisitesi düşük bir ilaçtır. Yan etkiler genellikle hafiftir ve nadiren tedavinin kesilmesini gerektirmiştir. Genel olarak antitiroidilaçlarla tedavinin ilk 2 ayında yan etkiler görülebilir. Bütün tiroid inhibitörleri gibi bazıhallerde lökopeni veya agranülositoz görülebilir. Bu bakımdan PROPYCİL doktorkontrolü altında kullanılmalı ve kullanımının ilk ayında kan kontrolleri yapılmalıdır.Antitiroidler ile tedavide nadir komplikasyon olarak hemoraji eğilimi vardır. Fitomenadionverilmesi ile kontrol altına alınabilir.

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Yaygın: Nötropeni (klinik açıdan önemli olmayan)

Yaygın olmayan: Agranülositoz

Çok seyrek: Trombositopeni, pansitopeni, eritropoezde bozukluk, hemoliz, pozitif Coombs testi, lenfadenopati, aplastik anemi, lökopeni, hemoraji

Agranülositoz, olguların %0.3-0.6'sında meydana gelebilir. Tedavi başladıktan haftalar/aylar sonra da ortaya çıkabilir ve ilacın tamamen bırakılmasına sebep olabilir.Olguların çoğunda ilaç bırakıldıktan sonra agranülositoz geriler. Bir hematoloji uzmanınadanışılarak granülosit koloni-uyarıcı faktörü (G-CSF) uygulanması gerekebilir (bkz.Bölüm 4.4).

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Yaygın: Genellikle alerjik deri doküntüleri (prurit, döküntü, ürtiker) şeklinde görülen hipersensitivite reaksiyonları. Bu rahatsızlıklar ağır şekilde seyretmez ve tedaviye devamedilmesinden sonra gerilerler (bkz. Deri ve derialtı doku bozuklukları).

Seyrek: İlaç ateşi, karaciğer hasarı (bkz. Hepatobiliyer bozukluklar).

Çok seyrek: Artralji (bkz. Kas, iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları)

Endokrin hastalıklar:

Çok seyrek: Guatr (yeni doğanda)

Bilinmiyor: Tükürük bezlerinde şişme

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Bilinmiyor: Kilo artışı

Sinir sistemi hastalıkları:

Seyrek: Baş dönmesi, nöromüsküler bozukluk Bilinmiyor: Sersemlik, baş ağrısı, vertigo, parestezi, ateş

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bu beŞokgeyrte kkİsitmlrnkdybı¹¹¹ buınck ? ¹ifaçⁿlbı^ıria^ıli¹tlⁱdıli;¹tBm^ıs^rfi^,d^c'ge!n 4jl¹l^psl:^/i'e^wa!5itai^iy e.gov.tr/sagiik-titck-ebys

adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulamaKodu : 1Z1AxM0FyYnUyak1UYnUyZmxXYnUy7/12Vasküler hastalıklar:

Çok seyrek: ANCA pozitif vaskülit, kütanöz vaskülit, lökositoklastik vaskülit, lupus benzeri sendrom, lekeli periarterit, periferik ödem

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Çok seyrek: İnterstisyel pnömoni, astım Bilinmiyor: Alveolar hemoraji

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: Gastrointestinal bozukluk, bulantı, mide ağrısı, kusma

Yaygın olmayan: Tat ve koku bozuklukları (disguzi, agüzi) (tedavi bırakıldıktan birkaç hafta sonra iyileşen, geridönüşlü).

Bilinmiyor: Konstipasyon

Hepatobiliyer hastalıklar:

Seyrek: Karaciğer hasarı, (doz miktarının yüksek olması durumunda). Hepatit, hepatoselüler nekroz ve geçici kolestaz reaksiyonlarını içeren raporlar bildirilmiştir. İlacınbırakılmasından sonra belirtiler kaybolur. Propiltiourasil ile tedaviye başlanmadan öncehipertiroizmin kendisinin gama glutamiltransferaz ve alkalin fosfataz seviyelerindeyükselme yapabileceği unutulmamalıdır.

Çok seyrek: Şiddetli karaciğer bozukluğu Bilinmiyor: Hepatit, karaciğer yetmezliği

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın: Pruritik döküntü, ürtiker Çok seyrek: Alopesi, periferik ödem

Bilinmiyor: Eritem nodosum, eksfolyatif dermatit, Sistemik lupus eritematozus (SLE) benzeri sendrom

Kas iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları:

Çok seyrek: Enflamasyon belirtisi görülmeyen artalji

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

Bilinmiyor: Akut böbrek yetmezliği, glomerulonefrit, nefrit

Araştırmalar:

Çok yaygın: Transaminazların geçici olarak artması

Propiltiourasil tedavisi sırasında hipertiroididen kaynaklanan aşırı enerji kaybının azalmasından dolayı kilo artışı görülebilir. Hastalığın düzelmesinden sonra enerji kaybınınnormale döneceğiyle ilgili olarak hastalar bilgilendirilmelidir.

Tireostatik tedavi sırasında tiroid fonksiyonu düzenli olarak izlenmelidir.

8/12

Yüksek doz tireostatik tedavi guatr oluşumuna ya da var olan guatrın daha da büyümesine neden olabilir. Bu durum nefes borusuna doğru genişleme olasılığı bulunan intratorasikguatrda görülebilir. Ayrıca yüksek doz uygulanması sonucunda klinik ve subklinikhipotiroidi riski bulunmaktadır. Ötiroidi sağlandıktan veya levotiroksin uygulandıktansonra propiltiourasil dozu azaltılmalıdır. Tiroksin tedavisi uygulandığında propiltiourasilkullanımı tamamen durdurulmamalıdır.

TSH nin deprese olduğu durumlarda ve propiltiourasil tedavisi sırasında guatr oluşması hastalığın genel özelliğidir ve ek tiroid hormonlarıyla bu durum önlenemez.

Endokrin orbitopatinin görülmesi ve ilerlemesi tiroid hastalıklarından bağımsız bir durumdur.

Bu komplikasyon tedavinin yeniden gözden geçirilmesi için bir sebep teşkil etmemeli (tireostatik tedavi, cerrahi, radyoiyot) ve uygun tedavi yönteminin bir istenmeyen etkisiolarak

değerlendirilmemelidir.

Nadir olarak gecikmiş hipotiroidi görülebilir. Tiroid dokusunun inflamasyon süreciyle alakalı

bu durum, tedavinin yan etkisi olarak değerlendirilmemelidir.

Propiltiourasil ile tedavi sırasında kan hücrelerinin, transaminazların ve kolestaz gösterge enzimlerinin sürekli olarak takip edilmesi tavsiye edilir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonuTürkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir(www.titck.gov.tr; e- posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 3599).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı belirtileri:

Tekrarlayan doz aşımı ile guatr ve hipotiroidizm indüklenebilir. Bulantı, kusma, epigastrik sıkıntı, baş ağrısı, ateş, artralji, kaşıntı, ödem, pansitopeni, aplastik anemi, merkezi sinirsistemi stimülasyonu veya baskılanması belirgin semptomlardır.

Doz aşımı tedavisi:

İlaç alımı kesilmeli, hastanın klinik durumuna göre genel ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Tedavi kemik iliği cevabının takibi, zorlu diürez, peritoneal, hemodiyalizve hatta kömür hemoperfüzyonunu içerebilir. Nadir hematolojik komplikasyon gelişimiriski nedeniyle tam kan analizi yapılması göz önünde bulundurulmalıdır. Eğer kemik iliğidepresyonu gelişirse, uygun tedavi uygulanmalıdır.

Propiltiourasilin spesifik bir antidotu yoktur.

9/12

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLERI5.1. Farmakodinamik özellikleri

Farmakoterapötik Grup: Antitiroid ilaçlar, Tiyourasiller ATC Kodu: H03BA02

Propiltiourasil hipertiroidizm tedavisinde; tiroid hormonlarının sentezini tiroid bezinde iyotun oksidasyonun engelleyerek ve tiroksin (T4) ile triiyodotironin (T3) sentezini inhibeederek etki gösterir. Bu özellikler etiyolojiden bağımsız olarak hipertiroidinin semptomatikolarak tedavi edilebilmesini sağlar.

Propiltiourasil, tiroid bezinde halihazırda sentezlenmiş ya da dolaşımda bulunan tiroksin ve triiyodotironini inaktive etmez; ayrıca dışarıdan verilen tiroid hormonları ile de etkileşimegirmez. Propiltiourasil periferik dokudaki tiroksinin triiyodotironine dönüşmesini inhibeetmekte ve böylece tiroid krizlerinde (şiddetli hipertiroidzm) de etkili olabilmektedir.Tedavi süresinde ve 2-3 hafta içinde hastanın bazal metabolizması azalır, kilo almayabaşlar, taşikardi ve vazomotor bozukluklar düzelir, nabız sayısı normalleşir. Bu etkilerinitiroid dokusunu bozmadan sağlar.

5.2. Farmakokinetik özellikleriGenel özellikler

Emilim:

Propiltiourasil sindirim sisteminden hızla emilir. Oral olarak uygulanmasından sonra 1-2 saat içinde maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. Biyoyararlanımı

%

80-95'dir.

Dağılım:

%

75-80 oranında proteinlere bağlanır. Kanda yüksek oranda proteinlere bağlanmasına karşın yarılanma ömrü rölatif olarak çabuktur. Buna karşın tiroid hormonubiyosentezindeki inhibisyon süresi çok daha uzundur. Tiroid bezinde birikir.

Biyotransformasyon:

Propiltiourasil karaciğerde metabolize olur ve idrarla atılır. Dozun büyük çoğunluğu glukronik asid konjugatı olarak, çok azı da değişmeden elimine edilir.

Eliminasyon:

Propiltiourasilin plazmadan eliminasyonunun yarı ömrü yaklaşık olarak 1-2 saattir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Bilgi bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite

Propiltiourasilin erkek sıçanlardaki LD50'si p.o 1,98 g/kg vücut ağırlığıdır.

Tekrarlanan doz toksisitesi

10/12

Farklı uygulama metodları kullanılarak sıçanlar üzerinde gerçekleştirilen subakut toksisite araştırmalarında vücut ağırlığının artması, tiroid bezinde hiperplazi, lökopeni vehepatomegali gibi doz miktarlarıyla ilgili olan toksik etkiler tespit edilmiştir.

Propiltiourasilin mutajenik özellikleri tam olarak değerlendirilmemiştir. Farklı hayvanlar üzerinde gerçekleştirilen araştırmalarda oral yolla alınmasından sonra tiroid tümöroranında artış ve hipotrofi görülmüştür.

Bilinen kanserojen maddelerle kombine edilmesi halinde daha fazla etki tespit edilmiştir. İnsanlar üzerinde; propiltiourasil kullanılarak uygulanan antiroid tedavisinden sonratümörlerin oluştuğunu açıkça ortaya koyan bilimsel çalışma bulunmamaktadır.

Sıçanlar üzerinde yapılan deneylerde, sıçan yavrularında endokrinolojik ve nörolojik bozukluklar ve aşırı farmakodinamik etkiler (normokromik anemiyle beraber görülenperinatal hipotrioidi) tespit edilmiştir.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

6.2. Geçimsizlikler

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

Propycil 50 Mg Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PROPYCİL 50 mg tablet2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her bir tablet:

Propiltiourasil 50 mg içermektedirYardımcı maddeler:

Her bir tablet:

Laktoz monohidrat( sığır sütünden elde edilmiştir) 20 mg Pudra şekeri9 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.3. FARMASÖTİK FORM

Tablet

Beyaz renkli, bir yüzü çentikli, yuvarlak tablet4. KLİNİK ÖZELLİKLER(adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});4.1. Terapötik endikasyonlar

PROPYCİL,

• Hipertiroidi

• Basedow-Graves hastalığı

• Ameliyattan önce hastanın ötiroid hale getirilmesi

• Ameliyat sonrası nükslerde,

• Tiroid krizlerindekullanılır.

Çocuklarda propiltiourasil, metimazol ve diğer alternatif tedavilerin bulunmadığı durumlarda kullanılmalıdır.4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Genel olarak propiltiourasil 6-8 saatte bir alınır.Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresiYetişkinler, ergenlik çağındakiler ve 10 yaşından büyük çocuklar için kullanım:

Tavsiye edilen başlangıç dozu:

Orta şiddetteki hipertiroidinin tedavisi amacıyla başlangıçta günde 100-300 mg arası propiltiourasil verilir, bu miktar her bir doz 50-100 mg (1-2 tablet) arasında değişecekşekilde 2 veya 3 seferde alınmalıdır.

Ağır şiddetteki hipertiroidi veya iyot kontaminasyonunun tedavisinde başlangıç için tavsiye edilen günlük doz miktarı 300 ile 600 mg arasında değişmektedir (günde 4-6

1/12

Tirotoksikoz krizi tedavisi:

Uygulama sıklığı ve süresi:

Uygulama şekli:

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği:

Pediyatrik popülasyon:

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

Bu bel ge

2/12

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

3/12

Bu bel ge

4/124.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Bu bel ge5/12Gebelik dönemi

Laktasyon dönemi

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

6/124.8. İstenmeyen etkiler

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Endokrin hastalıklar:

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Sinir sistemi hastalıkları:

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bu beŞokgeyrte kkİsitmlrnkdybı111 buınck ? 1ifaçnlbııriaıli1tlidıli;1tBmıs^rfi,dc'ge!n 4jl1lpsl:/i'ewa!5itai^iy e.gov.tr/sagiik-titck-ebys

adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulamaKodu : 1Z1AxM0FyYnUyak1UYnUyZmxXYnUy7/12Vasküler hastalıklar:

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Gastrointestinal hastalıklar:

Hepatobiliyer hastalıklar:

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Kas iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları:

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

Araştırmalar:

8/12

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

9/12

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLERI5.1. Farmakodinamik özellikleri

5.2. Farmakokinetik özellikleriGenel özellikler

Emilim:

%

Dağılım:

%

Biyotransformasyon:

Eliminasyon:

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

10/12

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

6.2. Geçimsizlikler

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Beyaz renkli, bir yüzü çentikli, yuvarlak tablet4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar

Bu beŞokgeyrte kkİsitmlrnkdybı¹¹¹ buınck ? ¹ifaçⁿlbı^ıria^ıli¹tlⁱdıli;¹tBm^ıs^rfi^,d^c'ge!n 4jl¹l^psl:^/i'e^wa!5itai^iy e.gov.tr/sagiik-titck-ebys