Imigran Subject 6 Mg/0.5 Ml Enjeksiyonluk Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

IMİGRAN SUBJECT 6 mg/0,5 ml enjeksiyonluk çözelti Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Her 0,5 ml içinde:

Sumatriptan: 6 mg

Yardımcı maddeler:

Sodyum klorür: Her 0,5 ml içinde 3,5 mg sodyum klorür bulunur.

Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Kullanıma hazır enjeksiyonluk çözelti içeren kartuş

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

IMİGRAN SUBJECT, auralı veya aurasız migren ataklarının akut tedavisinde endikedir.

IMİGRAN SUBJECT, aynı zamanda demet baş ağrısının

(cluster headache)

akut tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

Sumatriptan, profilaktik olarak kullanılmamalıdır.

Sumatriptanın; migren baş ağrısının veya bulantı, kusma ya da fotofobi gibi ilişkili belirtilerin başlamasından sonra mümkün olduğunca erken verilmesi tavsiye edilir, fakat atağın hangisafhasında verilirse verilsin eşit derecede etkilidir.

Sumatriptanın etkililiği tedaviye başlandığında atağın süresinden bağımsızdır. Diğer belirtilerin oluşmasından önce migren aurası sırasında uygulanması baş ağrısının gelişmesiniönlemeyebilir.

Yetişkinler:

Migren:

IMİGRAN SUBJECT'in önerilen dozu, tek doz 6 mg subkutan enjeksiyondur. Bazı hastalarda 3 mg veya 4 mg subkutan enjeksiyon gerekebilir.

1

Eğer hasta ilk sumatriptan dozuna cevap vermezse aynı atak için ikinci bir doz alınmamalıdır. IMİGRAN SUBJECT, daha sonra gelen ataklar için alınabilir.

Eğer hasta ilk doza cevap verir, fakat belirtiler nüks ederse ilk dozu takip eden 24 saat içinde ikinci bir doz verilebilir, ancak iki doz arasında en az 1 saat ara bırakılmalıdır.

24 saat içindeki maksimum doz 2 defa 6 mg'lık enjeksiyondur (12 mg).

Demet baş ağrısı:

IMİGRAN SUBJECT'in önerilen dozu, her bir cluster (demet) atağı için tek doz 6 mg subkutan enjeksiyondur. 24 saat içindeki maksimum doz 2 defa 6 mg'lık enjeksiyondur (12mg), ancak iki doz arasında en az 1 saat ara bırakılmalıdır.

Uygulama şekli:

IMİGRAN SUBJECT, otoenjektör kullanılarak subkütan olarak enjekte edilmelidir.

Hastalar, IMİGRAN SUBJECT kullanma talimatlarını titizlikle uygulamaları ve özellikle kullanılmış şırınga ve iğnelerin emniyetle imhası konusunda uyarılmalıdır.

IMİGRAN SUBJECT, intravenöz olarak uygulanmamalıdır.

Önerilen sumatriptan dozu aşılmamalıdır.

Hasta Kullanma Talimatı

IMİGRAN SUBJECT enjeksiyon sistemi, sadece doktorunuz tarafından size reçete edilen

IMİGRAN SUBJECT

adlı bir ilaçla kullanım için tasarlanmıştır.

Bu kullanma talimatında, IMİGRAN SUBJECT enjeksiyon sistemini nasıl yükleyeceğiniz ve IMİGRAN SUBJECT ilacından bir doz vermek için nasıl kullanacağınız gösterilmektedir.

Enjeksiyon sistemini kullanmadan önce bu kitapçığı lütfen dikkatlice okuyunuz.

Her IMİGRAN SUBJECT enjeksiyon sisteminde, bir otoenjektör ve iki şırınga kartuşu içeren bir kartuş kutusu bulunmaktadır.

Sonraki reçeteler için kartuş paketi tek başına tedarik edilebilir.

Enjeksiyonu yapmaya hazır olana kadar enjeksiyon sistemini yüklemeyiniz.

Aşağıdaki fotoğraf, IMİGRAN SUBJECT enjeksiyon sisteminin çeşitli parçalarını tanımlamanıza yardımcı olabilir:

2IMİGRAN SUBJECT enjeksiyon sisteminin kullanılması:

Enjeksiyonun yapılması:

1. Kutunun kapağını açınız.

2. Kartuşlardan birinin güvenlik bandınıyırtınız ve kapağı açınız. Güvenlik bandıdaha önceden bozulmuşsa, o şırıngakartuşunu kullanmayınız.

3. Otoenjektörü kutusundan çıkarınız. Beyazçubuğun otoenjektörün ucundan dışarı çıkıpçıkmadığını kontrol ediniz. Çıkıyorsa,otoenjektörü kutunun içine geri koyunuz,kuvvetlice itiniz (böylece çubuk yerineoturacaktır). Kalem artık kullanıma hazırdır

4. Otoenjektörü kuvvetle bastırarak açık kartuşpaketinin içine doğru itiniz ve saat yönündedaha fazla dönmeyene kadar çevirerekhafifçe sıkıştırınız (yaklaşık yarım tur).

5. Parmağınızı mavi açma düğmesinden uzaktutunuz, kalemi kartuş paketinden dışarıçekiniz (bunun için kalemi oldukça kuvvetliçekmeniz gerekebilir). Bir emniyet mandalısiz hazır olmadan kazara enjeksiyonyapılmasını önler.

6. Yüklenen otoenjektör artık hemen kullanımiçin hazırdır.

3

Enjeksiyonu kullanımının tamamlanana kadar, yüklenen otoenjektörü tekrar kutuya koymaya çalışmayınız.Enjeksiyonun yapılması:

7. Otoenjektörü fazla sıkmadan gri haznedentutarak, otoenjektörün ucunu açık bir ciltbölgesine doğru sıkıca bastırınız (genellikleuyluğun dışa bakan bölgesi). Gri kısmıngidebildiği kadar aşağı doğru itilmesiyleemniyet mandalı açılır.

8. Otoenjektörü sıkıca tutunuz ve kalemintepesindeki mavi açma düğmesine basınız.Otoenjektörü hiç kıpırdatmadan ve açmadüğmesini basılı tutarak yavaşça 10'a kadarsayınız.

Otoenjektörü ciltten hemen uzaklaştırmayınız; aksi takdirde enjeksiyonun bir miktarı ziyan olabilir.

9. Tam 10 saniye geçtikten sonra kalemidikkatlice ciltten kaldırınız ve açığa çıkmışiğne ucuna dokunmayınız.

10. Kullanılmış şırınga kartuşunu hemen kartuşpaketindeki boş yere geri koyunuz.

11. Otoenjektörü kartuşpaketininiçinde

gidebildiği kadar aşağı doğru itiniz. Otoenjektörüsaatyönününtersine

döndürerek (yaklaşık yarım tur) yerinden çıkana kadar çeviriniz.

4

12. Otoenjektörü kartuş paketinden geri çekinizve kullanılmış şırınga kartuşunun üzerinekapağı kapatınız.

Beyaz piston çubuğu görünür durumdadır; bu da otoenjektör cihazın kullanılmışolduğunu gösterir.

Otoenjektör mekanizmasının tekrar aktif hale getirilmesi:

13. Otoenjektörü kutudaki yuvasına koyunuz vegidebildiği kadar aşağı doğru itiniz.Otoenjektör böylece bir sonraki kullanımiçin hazır hale gelir.

14. Diğer şırınga kartuşunu kullanmanızgerekene kadar kutunun kapağını kapalıtutunuz. Her iki kartuşu da kullandığınızda,kartuş paketini çıkarıp yenisiyledeğiştirmeniz gerekecektir.

Kullanılmış kartuş paketinin çıkarılması:

Her iki doz da kullanıldığında, kartuş paketi çıkarılıp imha edilmelidir.

15. Kutuyu tutunuz ve baş parmağınız ile işaretparmağınız arasındaki iki yerleştirmedüğmesine basınız.

16. Kullanılmış kartuş paketini diğer elinizletutarak yavaşça çekerek çıkarınız.

Artık gerekli olmayan ilaçları nasıl imha edeceğinizi eczacınıza sorunuz. Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.Yeni bir kartuş paketinin kutuya yüklenmesi:

IMİGRAN SUBJECT'in ek dozu yeni bir kartuş paketi ile temin edebilir.

17. Kutunun kapağını açınız (otoenjektörhalihazırda mevcuttur).

18. Yeni kartuş paketini, kolayca kaymasınısağlamak için her iki tarafındaki maviyerleştirme düğmelerine basarak kutuyadoğru itiniz.

19. Mavi yerleştirme düğmeleri kutunun her ikitarafındaki deliklerden görünüyorsa yeni

5

kartuş paketi doğru bir şekilde yüklenmiştir.

20. Enjeksiyon uygulamanıza kadar kartuşpaketini kutuda güvenli bir şekildetutabilirsiniz.

Enjeksiyonlarınızı ışıktan korumak için her zaman verilen kutuda tutunuz.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Sumatriptan, böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu gibi ilacın emilimi, metabolizması veya atılımını önemli ölçüde etkileyen bir hastalığı olanlarda dikkatle uygulanmalıdır (bkz.Bölüm 4.4).

Pediyatrik popülasyon:

Adolesanlar veya çocuklarda IMİGRAN SUBJECT ile ilgili çalışma yapılmamıştır.

18 yaşından küçük çocuklarda kullanılmaz.

Geriyatrik popülasyon:

65 yaş üzeri hastalarda sumatriptan kullanımı ile ilgili deneyim sınırlıdır. Yaşlılardaki farmakokinetiği daha genç popülasyondan belirgin bir farklılık göstermez; ancak, klinikbilgiler yeterli oluncaya kadar, 65 yaşın üzerindeki hastalarda sumatriptan kullanılmasıtavsiye edilmez.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Hemiplejik, baziler ve oftalmoplejik migren vakalarında kontrendikedir.

• Preparatın bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir(bkz. Bölüm 6.1).

• Sumatriptan; miyokard enfarktüsü geçirmiş veya iskemik kalp hastalığı, , Prinzmetalangina/koroner vazospazmı, periferal damar hastalığı veya iskemik kalp hastalığınauyan belirti ve bulguları olan hastalara verilmemelidir.

• Sumatriptan, serebrovasküler olay veya geçici iskemik atak hikayesi olan hastalarauygulanmamalıdır.

• Kontrol altına alınmamış hipertansiyonu olan hastalarda sumatriptan kullanımıkontrendikedir.

• Sumatriptan, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalara uygulanmamalıdır.

• Ergotamin veya ergotamin türevlerini (metiserjid dahil) içeren preparatlar ile birliktekullanımı kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.5).

• Sumatriptanın monoaminoksidaz inhibitörleri (MAOİ) ile bir arada verilmesikontrendikedir. Sumatriptan, MAOİ tedavisinin kesilmesini takip eden 2 hafta içindekullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Sumatriptan, sadece açık olarak migren veya demet baş ağrısı tanısı konulmuşsa kullanılmalıdır.

Hemiplejik, baziler ve oftalmoplejik migren vakaları için kullanılmamalıdır.

6

IMİGRAN SUBJECT, intravenöz olarak uygulanmamalıdır.

Sumatriptan tedavisinden önce, hasta atipik semptomlarla başvurursa ya da sumatriptan kullanımı için uygun tanı almamışsa, potansiyel olarak ciddi nörolojik durumları (örneğin;serebrovasküler olay, geçici iskemik atak) elemek için gereken yapılmalıdır.

Uygulamayı takiben; sumatriptan ile ilişkili olabilen, bazen yoğun ve boğaza da yayılabilen göğüs ağrısı ve sıkışıklık gibi geçici belirtiler görülebilir (bkz. Bölüm 4.8). Eğer bu belirtileriskemik kalp hastalığını düşündürüyorsa, uygun değerlendirme yapılmalıdır.

Sumatriptan, tanısı konulmamış kalp hastalığı bulunma ihtimali olan hastalara, altta yatan kardiyovasküler bir hastalığı olup olmadığı incelenip değerlendirilmeden verilmemelidir. Buhasta grubu postmenopozal kadın hastaları, 40 yaş üzerindeki erkek hastaları ve koroner arterhastalığı için risk faktörleri bulunan hastaları içermektedir. Buna karşın, bu değerlendirmelerkalp hastalığı olan her hastayı belirleyemeyebilir. Çok seyrek vakalarda, altta yatankardiyovasküler hastalığı olmayan hastalarda ciddi kardiyak olaylar görülmüştür.

Hastaların az bir kısmında kan basıncında ve periferik damar direncinde geçici yükselmeler gözlendiğinden, sumatriptan kontrol altına alınmış hipertansiyon hastalarına dikkatleuygulanmalıdır.

Seyrek olarak pazarlama sonrası raporlarda, selektif serotonin geri alım inhibitörleri (SSRİ) ve sumatriptan kullanımını takiben serotonin sendromu (değişen mental durum, otonomikinstabilite ve nöromüsküler anormallikler dahil) olan hastalar tanımlanmıştır. Serotoninsendromu, triptanlar ve serotonin noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRİ) ile birlikteuygulandıktan sonra bildirilmiştir.

Eğer sumatriptan ve SSRİ/SNRİ'lerin birlikte kullanımı klinik olarak gerekiyorsa, hastanın uygun şekilde gözlenmesi önerilir (bkz. Bölüm 4.5).

Herhangi bir triptan/5-HT1 agonistinin sumatriptan ile birlikte uygulanması tavsiye edilmemektedir.

Sumatriptan; böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child Pugh derece A veya B) gibi ilacın emilimini, metabolizmasını veya atılımını önemli ölçüde etkileyen bir hastalığıolanlarda dikkatle uygulanmalıdır (bkz. Bölüm 5.2).

Sumatriptan, nöbet öyküsü olanlarda veya nöbet eşiğini düşürebilen diğer risk faktörleri olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Sülfonamidlere aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda sumatriptan alımını takiben alerjik reaksiyon görülebilir. Alerjik reaksiyonlar deride aşırı duyarlılık reaksiyonlarındananaflaksiye kadar değişebilir. Çapraz duyarlılık kanıtı sınırlıdır, ancak bu hastalardasumatriptan kullanılmadan önce dikkatli olunmalıdır.

Akut baş ağrısı tedavisinde aşırı doz kullanımının, duyarlı hastalarda daha da kötüleşen baş ağrılarıyla (baş ağrısının aşırı doz ilaçla tedavisi) ilişkili olduğu gösterilmiştir. Bu durumtedavinin geri çekilmesini gerektirebilir.

Lateks alerjisi:

7

Kullanıma hazır enjektörün iğne koruma bölmesi, latekse duyarlı kişilerde alerjik reaksiyonlara yol açabilecek doğal kuru lateks içerebilir.

Yardımcı maddeler:

Bu tıbbi ürün her “doz”unda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani aslında “sodyum içermez”.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Propranolol, flunarizin, pizotifen veya alkol ile bir etkileşim olduğu kanıtlanmamıştır.

Ergotamin ile uzun süreli vazospastik reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu etkiler birbirine eklenebileceğinden, eğer ergotamin içeren bir preparat alınmışsa sumatriptan ancak 24 saatsonra alınabilir. Tersine, sumatriptan alınmayı takiben herhangi bir ergotamin içeren preparatalınacaksa aradan en az 6 saat geçmelidir.

Sumatriptan ve MAOİ'ler arasında etkileşim olabilir ve bunların birlikte uygulanması kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.4).

Seyrek olarak pazarlama sonrası raporlarda, SSRİ ve sumatriptan kullanımını takiben serotonin sendromu (değişen mental durum, otonomik instabilite ve nöromüsküleranormallikler dahil) olan hastalar tanımlanmıştır. Serotonin sendromu, triptanlar ve SNRİ'lerile birlikte uygulandıktan sonra da bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.4).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Veri yoktur.

Pediatrik popülasyon:

Veri yoktur.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

IMİGRAN SUBJECT gerekli olmadıkça çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Anneye sağlaması beklenen yararı ve fetüse olan olası riski dikkatlice değerlendirilmelidir.

Çoklu prospektif gebelik bildirimlerinden elde edilen pazarlama sonrası veriler, sumatriptana maruz kalan 1000'in üzerinde kadının gebelik sonuçlarını göstermektedir. Kesin sonuçsunmak için yetersiz bilgi olmasına rağmen bulgular, genel popülasyon ile karşılaştırıldığında,sumatriptana maruz kalan kadınlarda doğum kusurları sıklığında artış veya doğumkusurlarında tutarlı bir patern göstermemiştir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz.Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

8

IMİGRAN SUBJECT, gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Sumatriptanın subkütan uygulanmasını takiben anne sütü ile atıldığı gösterilmiştir. Bebeğin tedaviden sonra 12 saat emzirilmemesiyle sumatriptana maruz kalması azaltılabilir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Veri yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Migrenin veya sumatriptan ile tedavinin bir sonucu olarak uyuşukluk olabilir.

Araç veya makine kullanımı gibi özel beceri gerektiren durumlarda dikkatli olunmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers olaylar, sistem organ sınıflarına ve sıklıklarına göre aşağıda listelenmektedir. Klinik çalışmalardan alınan veriler tahminidir. Karşılaştırma gruplarındaki genel oran dikkatealınmamıştır. Pazarlama sonrası veriler gerçek sıklıktan çok raporlama oranına dayanmaktadır.Rapor edilen istenmeyen etkiler aşağıdaki sıklık derecesine göre listelenmiştir:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Klinik çalışma verileriSinir sistemi hastalıkları

Yaygın : Baş dönmesi, uyuşukluk, parestezi ve hipoestezi dahil duyusal rahatsızlıklar

Vasküler hastalıkları

Yaygın :Tedavinin hemen sonrasında kan basıncında geçici artışlar

Yüz kızarması

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları

Yaygın :Dispne

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın : Kusma ve bulantı (bazı hastalarda görülmüştür ve sumatriptan ile ilişkisi açık

değildir.)

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları

Aşağıdaki belirti genellikle geçicidir, yoğun olabilir ve göğüs ve boğaz dahil olmak üzere vücudun herhangi bir bölümünü etkileyebilir:

Yaygın :Ağırlık hissi

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Aşağıdaki belirtiler genellikle geçicidir, yoğun olabilir ve göğüs ve boğaz dahil vücudun herhangi bir bölümünü etkileyebilir:

Yaygın : Ağrı, sıcak veya soğuk, basınç veya daralma hissi

9

Aşağıdaki belirtiler çoğunlukla hafif ila orta şiddetlidir ve geçicidir:

Yaygın : Halsizlik hissi, yorgunluk

Subkutan olarak uygulanan sumatriptan tedavisi ile ilişkili en yaygın yan etkiler şu şekildedir: Çok yaygın : Enjeksiyon yerinde geçici ağrı

Ayrıca enjeksiyon yerinde batma/yanma, şişme, eritem, çürüme ve kanama bildirilmiştir.

Doğrudan bir karşılaştırma mevcut olmamakla birlikte; yüzde kızarma, parestezi ve sıcak, basınç ve ağırlık hissi sumatriptan enjeksiyonundan sonra daha yaygın olabilir.

Tersine; bulantı, kusma ve bitkinlik ise tablet kullanımına kıyasla sumatriptan enjeksiyonun subkutan uygulamasında daha az görülebilir.

Araştırmalar

Çok seyrek : Karaciğer fonksiyon testlerinde minör bozukluklar

Pazarlama sonrası veriler:Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek : Deride aşırı duyarlılık reaksiyonlarından anafilaksiye kadar değişen aşırı duyarlılık reaksiyonları

Sinir sistemi hastalıkları

Çok seyrek : Nöbetler. Bir kısmı önceden nöbet öyküsü olan veya nöbetlere yatkınlık yaratan durumları olan hastalarda görülmesine rağmen, önceden yatkınlıkyaratacak hiçbir durumu olmayan hastalarla ilgili nöbet raporları da vardır.Tremor, distoni, nistagmus, skotom

Göz hastalıkları

Çok seyrek : Işık parlaması, çift görme, görmede azalma, görme kaybı (genellikle geçici). Görme bozuklukları migren atağı sırasında da oluşabilir.

Kardiyak hastalıkları

Çok seyrek : Bradikardi, taşikardi, çarpıntı, kardiyak aritmiler, geçici iskemik EKG değişiklikleri, koroner arter vazospazmı, anjina, miyokard enfarktüsü (bkz.Bölüm 4.3, Bölüm 4.4)

Vasküler hastalıkları

Çok seyrek : Hipotansiyon, Raynaud hastalığı

Gastrointestinal hastalıkları

Çok seyrek : İskemik kolit

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

10

Belirti ve işaretler:

Sumatriptan enjeksiyon ile ilgili bazı aşırı doz raporları bulunmaktadır.

Hastalar, 12 mg'a kadar olan subkutan dozu belirgin yan etkiler oluşmaksızın tek enjeksiyonda almışlardır. 16 mg'a kadar subkutan dozlarda bahsedilen yan etkiler dışındabaşka bir yan etki görülmemiştir.

Tedavi:

Eğer aşırı doz kullanımı olursa, hasta en az 10 saat kontrol altında tutulmalı ve gerekirse standart destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

Hemodiyaliz veya peritonal diyalizin sumatriptanın plazma konsantrasyonları üzerine etkileri bilinmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antimigren preparatları, selektif 5-HT1 reseptör agonisti ATC kodu: N02CC01

Etki mekanizması:

Sumatriptan, selektif bir vasküler 5-hidroksitriptamin-1-(5-HT1D) reseptör agonistidir ve diğer 5-HT reseptör (

52-5751

Dreseptörleri başlıca kraniyel kan damarlarında bulunur ve vazokonstriksiyona aracılık eder.

Hayvanlarda, sumatriptan selektif olarak karotis arteryel dolaşımı daraltır, ancak serebral kan akımını değiştirmez. Karotis arteryal dolaşım, ekstrakraniyel ve meninksler gibi intrakraniyeldokulara kan sağlar ve bu damarlardaki gevşeme ve/veya ödem oluşumunun insanlardamigrenin altta yatan mekanizması olduğu düşünülmektedir. Ek olarak, deneysel kanıtlarsumatriptanın trigeminal sinir aktivitesini inhibe ettiğini göstermektedir. Bu her iki aktivitesumatriptanın insanda antimigren etkisine eşlik eder.

Farmakodinamik etkileri:

Klinik cevap 6 mg'lık subkutan enjeksiyonu takiben 10-15 dakika, 20 mg'lık dozun intranazal uygulamasını takiben 15 dakika. ve 100 mg'lık oral tablet dozu veya 25 mg'lık rektal dozutakiben yaklaşık 30 dakika içinde başlar.

Sumatriptan, menstrüel kaynaklı migren dahil olmak üzere, migrenin akut tedavisinde etkilidir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Sumatriptanın farmakokinetiği migren ataklarından önemli ölçüde etkilenmez.

Emilim:

Subkutan enjeksiyonu takiben sumatriptan yüksek bir ortalama biyoyararlanıma (%96) sahiptir ve doruk serum konsantrasyonuna 25 dakika içinde ulaşır. 6 mg'lık subkutan dozutakiben ortalama doruk serum konsantrasyonu 72 ng/ml'dir.

11

Dağılım:

Plazma proteinlerine bağlanma düşük olup (%14-21), ortalama toplam dağılım hacmi 170 litredir.

Biyotransformasyon:

Sumatriptanın en önemli metaboliti indol asetik asit analoğu olup, başlıca idrarla serbest asit ve glukuronid konjugatı şeklinde atılır. Bu metabolitin bilinen 5HTı veya 5HT2 aktivitesiyoktur. Minör metabolitleri saptanmamıştır.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir. Ortalama toplam plazma klerensi yaklaşık 1.160 ml/dakika ve ortalama renal plazma klerens yaklaşık 260 ml/dakikadır.

Renal olmayan klerens, toplam klerensin yaklaşık %80'idir. Sumatriptan başlıca monoamin oksidaz A'nın aracılık ettiği oksidatif metabolizma ile elimine edilir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer bozukluğu:

Orta şiddette hepatik hastalığın (Child Pugh derece B) subkutan yolla uygulanan sumatriptan üzerindeki etkisi değerlendirilmiştir. Sağlıklı kontrollere kıyasla, orta şiddette hepatikbozukluğu olan gönüllülerde subkutan yolla uygulanan sumatriptanın farmakokinetiğindeanlamlı farklar yoktur (bkz. Bölüm 4.4).

Ergenler (12 ila 17 yaş):

Ergen gönüllülerde (12 ila 17 yaş) yürütülen bir farmakokinetik çalışması, 20 mg'lık intranazal dozu takiben ortalama maksimum plazma konsantrasyonunun 13,9 nanogram/ml veortalama eliminasyon yarılanma ömrünün yaklaşık iki saat olduğunu göstermiştir. Popülasyonfarmakokinetiği modellemesi klirens ve dağılım hacminin her ikisinin de ergen popülasyondabeden boyutu ile artarak, daha düşük vücut ağırlığına sahip ergenlerde daha yüksekmaruziyetle sonuçlandığını göstermiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileriKarsinojenez, mutajenez

In vitroReprodüktif toksikoloji

Sıçanlar üzerinde yapılan bir fertilite çalışmasında, insana subkütan yolla verilen 6 mg sumatriptanı takiben oluşan plazma konsantrasyonunun yaklaşık 150 katı plazma düzeyleri ilesonuçlanan oral sumatriptan dozları inseminasyon başarısında azalma ile ilişkili olmuştur.

Bu etki sıçanlar üzerinde yapılan ve insanlarda subkütan yolla verildiğinde ulaşılan maksimum plazma düzeyinin yaklaşık 100 katına ulaşılan bir subkütan çalışma sırasında görülmemiştir.

Gebelik ve laktasyon

12

Sıçanlarda veya tavşanlarda teratojenik etki gözlenmemiştir ve sumatriptanın sıçanların post natal gelişimi üzerine etkisi olmamıştır.

Organeojenez sırasında gebe tavşanlara maternal toksisite oluşturmaya yetecek dozda uygulandığında sumatriptanın bazen embriyoletaliteye neden olduğu görülmüştür.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

24 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30 °C'nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan korunarak saklanmalıdır

.6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Aşağıdaki bölümlerden oluşan tek kullanımlık entegre iğne ile birlikte şırınga:

• Cam şırınga haznesi, Tip I cam

• Paslanmaz çelik kanül

• Doğal lastik iğne koruyucusu

• Klorbütil lastik piston tıpası

Yukarıdakilerin tamamı ilacın temin edildiği yerden önceden sterilize edilmiş olarak temin edilir.

Kullanıma hazır şırınga otoenjektör ile kullanılmalıdır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

Kullanıma Hazırlama ve İmha Talimatları

Hastalar, IMİGRAN SUBJECT'in kullanma talimatlarına ve özellikle de iğne ve şırıngaların güvenli bir şekilde imha edilmesi ile ilgili talimatlara çok dikkatli bir şekilde uymalarıgerektiği konusunda uyarılmalıdır.

İğne ve şırıngalar tehlikeli olabilir ve güvenli bir şekilde ve hijyenik olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ13

GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş.

Büyükdere Cad. No.173 1 .Levent Plaza B Blok 34394 1. Levent/İstanbulTelefon: 0212 339 44 00Faks: 0212 339 45 00

8. RUHSAT NUMARASI

92/43

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 15.04.1993 Ruhsat yenileme tarihi: 15.04.2008

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ