Flomax Mr 0.4 Mg Değiştirilmiş Salımlı Sert Kapsül Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

FLOMAX® MR 0,4 mg Değiştirilmiş Salımlı Sert Kapsül

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her kapsül, 0,4 mg tamsulosin hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Sodyum lauril sülfat......... 0,3 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASOTIK FORM

Değiştirilmiş salımlı sert kapsül.

FLOMAX® portakal rengi gövdeli, zeytin yeşili kapaklı sert kapsüller şeklindedir. Kapsüllerin üzerinde T0.4 kodu, şirket logosu ve 701 rakamı basılıdır.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

Benign prostat hiperplazisine (BPH) bağlı alt idrar yolu semptomlarında (AİYS) endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji, uygulama sıklığı ve süresi:

Kahvaltıdan ya da günün ilk öğününden sonra alınmak üzere, günde bir kapsül.

Uygulama şekli:

Kapsül bütün halde yutulmalı ve ezilmemeli ya da çiğnenmemelidir, çünkü bu etkin maddenin değiştirilmiş salımını etkileyebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur (4.3 Kontrendikasyonlar bölümüne de bakınız).

1 / 8Pediyatrik popülasyon:

FLOMAX®'ın çocuklarda kullanımıyla ilgili bir endikasyon bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

Tamsulosin klinik çalışmalarında tedavi edilen hastaların önemli bir bölümü 65 yaş ve üzerindeydi. Bu çalışmalarda ve bildirilen diğer klinik deneyimlerde, bu hastalar ile daha gençhastalar arasında, güvenlilik ve etkililik açısından bütünsel farklılıklar gözlenmemiştir, ama bazıyaşlı bireylerin daha hassas olabilecekleri göz ardı edilemez.

4.3 Kontrendikasyonlar

- İlaç nedeniyle oluşan anjiyoödem de dahil olmak üzere tamsulosin hidroklorür ya da yardımcımaddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılık,

- Ortostatik hipotansiyon öyküsü,

- Şiddetli karaciğer yetmezliği

-Tamsulosin hidroklorür, güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazol) kombinasyon şeklinde kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Diğer a1-adrenoreseptor antagonistleriyle olduğu gibi, FLOMAX tedavisi sırasında bazı bireylerde kan basıncında bir düşüş oluşabilir; bunun sonucu olarak da nadiren senkop ortayaçıkabilir. Ortostatik hipotansiyonun ilk işaretleri (baş dönmesi, halsizlik) ortaya çıktığında, hastasemptomlar kaybolana kadar oturmalı ya da uzanmalıdır.

FLOMAX® ile tedaviye başlamadan önce hasta incelenmeli ve benign prostat hiperplazisinin yol açtığı semptomların aynılarına neden olabilen başka tabloların varlığı dışlanmalıdır. Tedavidenönce ve daha sonrasında düzenli aralıklarla dijital rektal muayene ve gerektiğinde prostatspesifik antijen (PSA) tayini yapılmalıdır.

Şiddetli böbrek bozukluğu olan (kreatinin klerensi 10 mL/dk'nın altında) hastaların tedavisi, bu hastalar üzerinde yapılmış çalışmalar bulunmadığından, dikkatle ele alınmalıdır.

Halen tamsulosin hidroklorür almakta olan ya da geçmişte almış olan bazı hastalarda, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında “İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu” (IFIS; küçük pupillasendromunun bir varyantı) gözlenmiştir. IFIS, operasyon sırasında ve operasyondan sonra gözkomplikasyonları riskini artırabilir.

Katarakt ya da glokom cerrahisinden 1-2 hafta öncesinde tamsulosin hidroklorürün bırakılmasının yararlı olduğu yönünde anekdotal görüşler vardır; ancak tedaviyi bırakmanınyararlılığı henüz belirlenmemiştir. IFIS aynı zamanda, cerrahi girişimden uzun süre öncetamsulosin almayı bırakmış olan hastalarda da bildirilmiştir.

Katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastalarda tamsulosin hidroklorür tedavisine başlanması önerilmemektedir. Pre-operatif değerlendirme sırasında cerrahlar ve oftalmolojiekipleri, katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastaların halen ya da daha öncedentamsulosin ile tedavi olup olmadığını irdelemeli ve cerrahi sırasında IFIS tedavisiyle ilgiligerekli önlemleri almalıdır.

2 / 8

Tamsulosin hidroklorür orta dereceli CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. eritromisin) kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

Bu tıbbi ürün her dozunda 23 mg'dan daha az sodyum ihtiva eder, yani esasında sodyuma bağlı herhangi bir olumsuz etki beklenmez.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde yürütülmüştür.

Tamsulosin hidroklorür, atenolol, enalapril ya da teofilin ile birlikte verildiğinde herhangi bir etkileşim görülmemiştir. Birlikte simetidin uygulaması plazma tamsulosin düzeylerini artırır,furosemid uygulaması ise düşürür; ancak her iki durumda da tamsulosin düzeyleri normalsınırlar içinde kaldığından, dozun değiştirilmesi gerekmez.

İn vitro

olarak diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin ve varfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonlarınıdeğiştirmez. Aynı şekilde tamsulosin de, diazepam, propranolol, triklormetiazid veklormadinonun serbest fraksiyonlarını değiştirmez.

Ancak diklofenak ve varfarin, tamsulosinin eliminasyon hızını arttırabilir.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulanması, sistemik tamsulosin hidroklorür temasında artışa yol açabilir. Ketokonazol (bilinen güçlü bir CYP3A4inhibitörü) ile birlikte uygulama, tamsulosin hidroklorürün EAA ve Cmaks değerlerinde, sırasıyla2,8 ve 2,2 katlık artışlar ile sonuçlanmıştır. CYP2D6 zayıf metabolize edici hastalar kolaycabelirlenemediği için, ve tamsulosin hidroklorür, CYP2D6 zayıf metabolize edicilerde güçlüCYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulandığında, sistemik tamsulosin hihdroklorür temasındaönemli bir artış potansiyeli var olduğu için, tamsulosin hidroklorür güçlü CYP3A4inhibitörleriyle kombinasyon şeklinde verilmemelidir. Tamsulosin hidroklorür orta derecedeCYP3A4 inhibitörleriyle (eritromisin) kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü bir CYP2D6 inhibitörü olan paroksetin ile birlikte uygulanması, tamsulosin hidroklorürün Cmaks ve EAA değerlerinde, sırasıyla 1.3 ve 1.6 katlık artışlar ilesonuçlanmıştır; ancak bu artışların klinik önem taşımadığı kabul edilmektedir

Diğer alfa1-adrenoreseptör antagonistleriyle birlikte uygulama, hipotansif etkilere yol açabilir.

4.6 Gebelik ve laktasyonÇocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

FLOMAX® kadınlarda kullanım için endike değildir.

Gebelik dönemi

FLOMAX^® kadınlarda kullanım için endike değildir.

Laktasyon dönemi

FLOMAX^® kadınlarda kullanım için endike değildir.

3 / 8Üreme yeteneği /Fertilite

FLOMAX® kadınlarda kullanım için endike değildir.

Tamsulosin ile yürütülen kısa ve uzun dönemli klinik çalışmalarda ejakülasyon bozuklukları gözlenmiştir. Ruhsatlandırma sonrası dönemde, ejakülasyon bozukluğu, retrograd ejakülasyon veejakülasyon başarısızlığı olayları bildirilmiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araba kullanma ya da makine işletme becerileri üzerindeki etkilerine yönelik çalışma yapılmamıştır. Ancak hastalar, sersemlik, bulanık görme, baş dönmesi ve senkop oluşabileceğikonusunda uyarılmalıdır. Böyle bir tablo oluşan hastalar araç kullanma ya da makine işletme gibifaaliyetlerden kaçınmalıdır.

4.8 İstenmeyen etkiler

Aşağıda verilen istenmeyen etkilerin MedDRA konvansiyonuna göre yaygınlık dereceleri şu şekildedir: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ilâ <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ilâ<1/100); seyrek (>1/10.000 ilâ <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş dönmesi(%1,3)

Yaygın olmayan: Baş ağrısı

Seyrek: Senkop

Göz Hastalıkları

Bilinmiyor: Görme bulanıklığı*, görme bozukluğu*

Kardiyak hastalıklar

Yaygın olmayan: Çarpıntılar

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Rinit

Bilinmiyor: Epistaksis*

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Konstipasyon, diyare,bulantı, kusma

Bilinmiyor: Ağız kuruluğu

Deri ve derialtı dokusu hastalıkları

Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı, ürtiker

Seyrek: Anjiyödem

Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu

Bilinmiyor: Eritema multiforme*, eksfoliyatif dermatit

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

4 / 8

Yaygın: Ejakülasyon bozuklukları (retrograd ejakülasyon ve ejakülasyon

başarısızlığı dahil)

Çok seyrek: Priapizm

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Asteni

*Pazarlama sonrası görülen yan etkiler.

Diğer alfa blokörler ile olduğu gibi, sersemlik ya da ödem ortaya çıkabilir.

Pazarlama sonrası gözetim çalışmalarında, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında, İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu (IFIS) olarak bilinen bir küçük pupilla tablosu, tamsulosintedavisiyle ilişkili bulunmuştur (aynı zamanda bkz. Bölüm 4.4).

Pazarlama sonrası deneyim: Yukarıda listelenen advers olayların yanı sıra, tamsulosin kullanımıyla ilişkili olarak atriyal fibrilasyon, aritmi, taşikardi ve dispne bildirilmiştir.Kendiliğinden bildirilen bu olaylar tüm dünyada pazarlama sonrası deneyim dönemine aitoldukları için, bu olayların sıklığı ve ortaya çıkış nedenleri arasında tamsulosinin oynadığı rolgüvenilir bir şekilde tanımlanamamaktadır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar.Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye FarmakovijilansMerkezi (TÜFAM)'nebildirmelerigerekmektedir

(www.titck.gov.tr

; e-posta:

[email protected]; tel:04.9 Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Tamsulosin hidroklorür doz aşımı, potansiyel olarak şiddetli hipotansif etkilerle sonuçlanabilir. Şiddetli hipotansif etkiler, değişik derecelerdeki doz aşımı durumlarında gözlenmiştir.

Tedavi:

Doz aşımından sonra akut hipotansiyon oluşması durumunda, kardiyovasküler destek yapılmalıdır. Hastanın sırtüstü pozisyonda yatırılmasıyla kan basıncının ve kalp hızının normaledönmesi sağlanabilir. Bu önlem yeterli olmaz ise, hacim genişleticiler ve gerekli olduğundavazopressörler kullanılabilir. Böbrek fonksiyonları izlenmeli ve genel destekleyici önlemleralınmalıdır. Tamsulosin plazma proteinlerine çok yüksek oranda bağlandığından, diyalizinyardımcı olma olasılığı pek bulunmamaktadır.

Emilimin engellenmesi için kusturma gibi önlemler alınabilir. Büyük miktarlar söz konusu olduğunda, mide lavajı yapılabilir, ve aktif tıbbi kömür ve bir ozmotik laksatif, örn. sodyumsülfat uygulanabilir.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Alfa-adrenoreseptör antagonistleri

5 / 8

G04C A02; yalnızca prostat hastalığında kullanılan preparatlar

Etki mekanizması:

Tamsulosin postsinaptik aı- adrenoreseptörlere, özellikle de aiA ve aiD reseptör alt-tiplerine seçici ve yarışmalı şekilde bağlanır. Prostat ve üretra düz kaslarının gevşemesini sağlar.

Farmakodinamik etkiler:

FLOMAX® maksimum idrar akış hızını arttırır. Prostat ve üretradaki düz kasları gevşeterek obstrüksiyonu giderir ve böylelikle idrar yapma semptomlarında düzelme sağlar.

Aynı zamanda, mesane instabilitesinin önemli bir rol oynadığı depolama semptomlarında da düzelme sağlar.

İdrar depolama ve idrar yapma semptomları üzerindeki bu etkiler uzun süreli tedavi boyunca kalıcıdır. Cerrahi girişim ya da kateterizasyon ihtiyacı anlamlı şekilde ertelenmiş olur.

aı- adrenoreseptör antagonistleri, periferik direnci azaltarak kan basıncını düşürebilirler. FLOMAX® ile yapılan araştırmalar sırasında kan basıncında klinik anlamlılık taşıyan herhangibir düşme gözlenmemiştir.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Tamsulosin hidroklorür barsaklardan emilir ve neredeyse tam bir biyoyararlanım gösterir. Tamsulosin hidroklorürün emilimi kısa bir süre önce yenilmiş yemeklerle azalmaktadır.

Hastaların FLOMAX®'ı her zaman için aynı öğünden sonra almaları yoluyla, emilimin tekdüze olması sağlanabilir.

Tok karına alınan tek bir FLOMAX® dozundan sonra, tamsulosin plazma düzeyleri yaklaşık 6 saat civarında doruğa ulaşır. Çok dozlu uygulamanın 5. gününde elde edilen kararlı durumkonumunda hastalardaki Cmaks düzeyi, tek doz ile elde edilenden yaklaşık üçte iki oranında dahayüksektir. Bu durum yaşlı hastalarda görülmüş olmakla birlikte, aynı bulgu gençlerde debeklenecektir.

Hem tek dozlu, hem de çok dozlu uygulamadan sonra, plazma düzeylerinde önemli ölçüde hastalar arası varyasyon söz konusudur.

Dağılım:

Tamsulosin insanlarda plazma proteinlerine yaklaşık %99 oranında bağlanır. Dağılım hacmi düşüktür (yaklaşık 0,2 L/kg).

Biyotransformasyon:

Tamsulosin düşük bir ilk-geçiş etkisine sahiptir ve yavaş bir şekilde metabolize edilir. Tamsulosinin büyük bir kısmı plazmada değişmemiş etkin madde formunda bulunur. Tamsulosinkaraciğerde metabolize edilmektedir.

Sıçanlarda karaciğer mikrozomal enzimlerinin tamsulosin tarafından indüklenmediği gözlenmiştir.

6 / 8

İn vitro

sonuçlar, tamsulosin hidroklorür metabolizmasında CYP3A4'ün ve yanı sıra CYP2D6'nın yer aldığını, ve diğer CYP izozimlerinin metabolizmaya muhtemelen minörkatkıda bulunduklarını düşündürmektedir. CYP3A4 ve CYP2D6 ilaç metabolize edici enzimlerininhibisyonu, sistemik tamsulosin hidroklorür temasında yükselmeye neden olabilir (bkz. Bölüm4.4 ve 4.5).

Metabolitlerinin hiçbiri orijinal bileşikten daha aktif değildir.

Eliminasyon:

Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılırlar. Alınan dozun yaklaşık %9'u idrarda değişmemiş etkin madde halinde bulunmaktadır.

Hastalarda tok karına tek doz FLOMAX® uygulamasından sonra ve kararlı durum konumunda, eliminasyon yarı ömrü sırasıyla yaklaşık 10 ve 13 saat olarak ölçülmüştür.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Tamsulosin doğrusal kinetik göstermektedir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fareler, sıçanlar ve köpekler üzerinde tek ve tekrarlı dozlu toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Ayrıca, sıçanlarda üreme toksisitesi, fareler ve sıçanlarda karsinojenisite ve

in vivoin vitro

genotoksisite de incelenmiştir.

Genel toksisite profili, yüksek tamsulosin dozlarında görüldüğü üzere, a1-adrenoreseptör antagonistlerinin bilinen farmakolojik etkileriyle uyumludur.

Köpeklerde çok yüksek doz düzeylerinde, EKG değişmeleri oluşmuştur. Bu yanıtın klinik önem taşıdığı düşünülmemektedir. Tamsulosin önemli genotoksik özellikler göstermemiştir.

Dişi sıçan ve farelerin meme bezlerinde, proliferatif değişimlerin insidansında artış bildirilmiştir. Muhtemelen hiperprolaktineminin aracılık ettiği ve yalnızca yüksek dozlarda ortaya çıkan bubulguların önem taşımadığı kabul edilmektedir.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalize selüloz E460

Metakrilik asit-etil akrilat kopolimeri (1:1)

Polisorbat 80 E433

Sodyum lauril sülfat

Triasetin E1518

Kalsiyum stearat E470a

Talk E553b

Sert jelatin

İndigotin E132

Titanyum dioksit E171

Sarı demir oksit E172

Kırmızı demir oksit E172

7 / 8

Şellak E904 Propilen glikol E1520Siyah demir oksit E172

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3 Raf ömrü

FLOMAX®'ın raf ömrü, ambalajlandığı şekliyle 48 aydır. Bu süre, ambalajın açıldığı durumları kapsamaz.

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'ın altında oda sıcaklığında, orijinal ambalajında saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

FLOMAX® MR 0,4 mg Değiştirilmiş Salımlı Sert Kapsül, Aluminyum/Polipropilen blisterler. Her blister 10 kapsül içerir.

Toplam 30 kapsül içeren karton kutularda.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış olan ürün ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü” yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Astellas Pharma İlaç Ticaret ve Sanayi A.Ş.

Maslak Link Plaza

Maslak Mah. Eski Büyükdere Cad. No:3-5 K:14 34398 Maslak, Sarıyer, İstanbulTel: (0212) 440 08 00Faks: (0212) 438 36 71

8. RUHSAT NUMARASI

2017/324

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 18.05.2017 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

8 / 8