Cefaks 750 Mg I.m./i.v. Enjeksiyonluk Çözelti Hazırlamak İçin Toz ve Çözücü Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

CEFAKS 750 mg I.M./I.V. Enjeksiyonluk Çözelti Hazırlamak İçin Toz ve Çözücü

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ

Her bir flakon;

Etkin madde:

Sefuroksim (Sefuroksim sodyum olarak)........750 mg

Yardımcı madde:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORMU

Enjeksiyonluk çözelti hazırlamak için toz ve çözücüsü

Beyaz krem renkli toz halindedir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

CEFAKS belirli mikroorganizmaların duyarlı suşlarının sebep olduğu aşağıdaki

enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

1. Alt solunum yolu enfeksiyonları:

Streptococcuspneumoniae, Haemophilus influenzaeKlebsiella spp., Staphylococcus aureusStreptococcus pyogenesEscherichia coli

kökenlerininetken olduğu pnömoni dahil olmak üzere.

2. İdrar yolu enfeksiyonları:

Escherichia coliKlebsiella spp.

3. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları:

metisiline duyarlı Staphylococcus aureusStreptococcus pyogenes, Escherichia coli,Klebsiella spp.Enterobacter spp.

4. Septisemi: İntramusküler uygulamalar hariç (sadece IV olarak kullanıldığında),

Staphylococcus aureusStreptococcuspneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzaeKlebsiella spp.

5. Menenjit: İntramusküler uygulamalar hariç (sadece IV olarak kullanıldığında),

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzaeNeisseria meningitidismetisiline duyarlı Staphylococcus aureus

(penisilinaz üreten vepenisilinaz üretmeyen suşlar).

6. Gonore: Kadınlarda ve erkeklerde

Neisseria gonorrhoeae'nın

yol açtığı komplikasyonyapmamış ve dissemine gonokok enfeksiyonları.

7. Kemik ve eklem enfeksiyonları:

Staphylococcus aureus

(penisilinaz üreten ve üretmeyensuşlar).

1 / 14

Profilaksi: CEFAKS'ın operasyon öncesi profilaktik kullanımı, temiz-kontamine veya potansiyel kontamine olarak sınıflandırılan, cerrahi prosedür uygulanmış hastalarda (örn.vajinal histerektomi) patojenik duyarlı bakterilerin büyümesi önleyerek bazı operasyonsonrası enfeksiyonların insidansını azaltır.

Cerrahi prosedürlerde antibiyotiklerin etkin profilaktik kullanımı, ilacın zamanlamasına bağlıdır. Cerrahi prosedür boyunca yara dokusunda etkin bir konsantrasyon elde etmek için,CEFAKS ameliyattan 1 ila 1,5 saat önce uygulanmalıdır. Cerrahi prosedürün daha uzunsürmesi bekleniyorsa, prosedür sırasında doz tekrarlanabilir.

Normalde cerrahi prosedürden sonra ilacın profilaktik olarak uygulanması gerekmemektedir. Ancak, profilaktik uygulama cerrahi prosedürden sonra 24 saat içerisinde durdurulmalıdır.Açık kalp ameliyatında, CEFAKS'ın perioperatif kullanımı, ameliyat bölgesinde ciddienfeksiyon riski taşıyan hastalarda etkindir. Bu hastalarda CEFAKS tedavisinin ameliyatsonrasında 48 saate kadar uzatılması tavsiye edilmektedir. Enfeksiyon durumunda, ilgilimikroorganizmanın tanımlanması ve uygun antibiyotik tedavisine başlanması için kültivasyonamaçlı numune alınmalıdır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Enjeksiyonluk sefuroksim sodyum, intravenöz (i.v.) ve/veya intramüsküler (i.m.) uygulamalar için kullanılır.

Aynı intramüsküler alan üzerine 750 mg'dan fazlası enjekte edilmemelidir.

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerde:

Genel kullanım:

Birçok enfeksiyon günde üç kez i.m. ya da i.v. yol ile 750 mg enjeksiyona cevap verecektir. Daha ağır enfeksiyonlarda bu doz günde 3 kez i.v. yol ile 1.5 g'a kadarartırılmalıdır; i.m. ya da i.v. enjeksiyonlar eğer gerekirse günlük 3 ila 6 g total doz verilerek 6saatlik aralarda yapılabilir. Klinik olarak endike olduğunda bazı enfeksiyonlar günde iki kez1,5g ya da 750mg (i.v ya da i.m) parenteral uygulamanın ardından oral tedaviye cevap verir.

Gonore:

Gonorede 1,5 g tek doz olarak verilmelidir. Bu, farklı yerlerden örneğin her bir kalçadan 2 x 750 mg seklinde yapılabilir.

Menenjit:

CEFAKS enjeksiyonluk çözelti hazırlamak için toz ve çözücü duyarlı türlerin sebep olduğu bakteriyel menenjitin tedavisi için uygundur. Erişkinler için tavsiye edilen doz Hersekiz saatte bir i.v. olarak 3 g.

Profilaksi:

Genellikle abdominal, pelvik ve ortopedik operasyonlar için doz, anestezinin indüksiyon safhasında i.v. olarak 1,5 g'dır. Buna, 8 ve 16 saat sonra i.m. olarak iki kez daha750 mg'lık dozlar ilave edilebilir. Kardiyak, pulmoner, özofajiyel ve vasküler operasyonlardagenel doz anestezinin indüksiyon safhasında i.v. olarak 1,5 g ve daha sonraki 24 ila 48 saatiçinde günde üç kez 750 mg i.m. olarak devam ettirilir. Artroplasti (Total eklem replasmanı)

2 / 14

ameliyatlarında: Likid monomer ilavesinden önce kuru metilmetakrilat alçısının her paketinetotal 1,5 g sefuroksim toz ilave edilebilir.

Ardışık tedavi: Pnömoni:

48-72 saat, günde iki kez 1,5 g (i.v ya da i.m) enjeksiyonu takiben tedaviye 7-10 gün, günde iki kez 500 mg CEFAKS (sefuroksim aksetil) ile oral yoldan devamedilir.

Kronik bronşitin akut alevlenmeleri:Çocuklarda:

Genel Kullanım:

Bebek ve çocuklarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar üçe ya da dörde bölünerek verilir. Çoğu enfeksiyonlar için 60 mg/kg/günlük doz yeterli olacaktır. Yenidoğanlarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar iki ya da üçe bölünerek verilir.

Menenjit:Uygulama şekli:

İntramüsküler: 250 mg sefuroksim sodyuma 1 ml enjeksiyonluk su veya 750 mg sefuroksim sodyuma 3 ml enjeksiyonluk su ekleyin. Hafifçe opak bir süspansiyon oluşuncaya kadarçalkalayınız.

İntravenöz: 250 mg sefuroksim sodyum için en az 2 ml, CEFAKS 750 mg enjeksiyonluk çözelti hazırlamak için toz ve çözücü için en az 6 ml ve 1,5 g sefuroksim sodyum için en az15 ml Enjeksiyonluk Su kullanarak CEFAKS'ı çözünüz.

İntravenöz infüzyon: 1,5 g sefuroksim sodyumu, 15 ml enjeksiyonluk suda çözündürün. Sulandırılan sefuroksim sodyumu, 50 veya 100 ml geçimli bir infüzyon sıvısına ekleyin. Buçözeltiler doğrudan damara uygulanabilir veya hastaya parenteral sıvılar veriliyorsa takılan setiçine zerkedilerek hastaya verilebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Renal fonksiyon bozukluğunda dozaj: Sefuroksim böbrekler ile itrah edilir. Bundan dolayı tüm böyle antibiyotiklerde olduğu gibi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda CEFAKSdozajı onun yavaşlayan itrahını dengeleyecek şekilde azaltılarak tavsiye edilmelidir.Fakat kreatinin klirensi 20ml/dk.'a veya altına düşünceye kadar, standart dozu (750mg-1,5g3x1) düşürmek gerekli değildir. Belirgin yetersizliği olan erişkinlerde (kreatinin klirens 10 ila20 ml/dk.) günde 2 kez 750mg tavsiye edilir. Şiddetli yetmezlikte (kreatinin klirensi < 10ml/dk.) günde bir kez 750mg yeterlidir. Hemodiyalizdeki hastalar için her diyaliz sonundailave 750 mg'lık doz i.v. veya i.m. olarak verilmelidir. Parenteral kullanıma ilaveten

3 / 14

sefuroksim peritonal diyaliz sıvısına katılabilir (Genellikle her iki litre diyaliz sıvısına 250 mg). Böbrek bozukluğu olan, yoğun tedavi ünitesinde devamlı arteriyovenöz hemodiyalizya da yüksek akışlı hemofiltrasyondaki hastalar için uygun olan doz günde iki kez 750 mg'dır.Düşük akışlı hemofiltrasyon için böbrek fonksiyon bozukluğu altında önerilen dozaj takipedilmelidir.

Karaciğer yetmezliği:

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Genel kullanım:

Bebek ve çocuklarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar üçe ya da dörde bölünerek verilir. Çoğu enfeksiyonlar için 60 mg/kg/günlük doz yeterli olacaktır. Yenidoğanlarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar iki ya da üçe bölünerek verilir.

Menenjit:Geriyatrik popülasyon:

Veri yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

Sefalosporin antibiyotiklerine veya ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.

Herhangi bir çeşit beta-laktam antibakteriyel ajanlara (penisilin, monobaktamlar ve karbapenemler) karşı şiddetli hipersensitivite (örn. anaf1aktik şok) geçmişi olan durumlardakontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Penisilin veya dier beta-laktam antibiyotiklere karı allerjik reaksiyon geçirmihastalarda tedaviye başlamadan önce dikkatli bir değerlendirme yapılmalıdır. Betalaktam antibiyotiklere karşı çapraz aşırı duyarlılık reaksiyonu gelişebileceğindenpenisilin alerjisi olan hastalara verildiğinde, bu hastaların %10 kadarında çapraz aşırıduyarlılık reaksiyonu gelişebileceği bildirilmiştir. Klinik olarak anlamlı düzeyde alerjikreaksiyon gelişirse ilaç kullanımı kesilmeli ve uygun bir tedaviye başlanmalıdır. Ciddi veakut hipersensitivite reaksiyonları geliştiğinde epinefrin tedavisi ve klinik olarak gereklidiğer acil uygulamaların (Oksijen, intravenöz sıvılar, intravenöz antihistaminler,kortikosteroidler, presör aminler, hava yollarına uygulanacak işlemler gibiuygulamalar) yapılması gerekli olabilir.

Yüksek dozda sefalosporinlerle eş zamanlı olarak furosemid veya aminoglikositler gibi güçlü diüretik tedavisi gören hastalarda böbrek yetmezliği bildirildiğinden dolayı, bukombinasyonun kullanımında dikkatli olunmalıdır

.

Bu hastalarda, yaşlılarda ve daha öncedenböbrek yetmezliği olan hastalarda renal fonksiyon kontrol edilmelidir (bkz. Bölüm 4.2).

4 / 14

Menenjit tedavisinde kullanılan diğer terapötik rejimlerde olduğu gibi sefuroksim sodyum ile tedavi edilen az sayıda hastada hafif veya orta derecede işitme kaybı bildirilmiştir.

Diğer antibiyotik tedavilerinde olduğu gibi, sefuroksim sodyum enjeksiyonu ile 18 ve 36'ncı saatlerde yapılan serebrospinal sıvı (SSS) kültürlerinde Haemophilus influenzaenın pozitifolmaya devam ettiği görülmüştür, bununla beraber bu olayın klinik önemi bilinmemektedir.

Ardışık tedavi protokolunda oral tedaviye geçisin zamanı enfeksiyonun ciddiyetine, hastanın klinik durumuna ve şüphelenilen patojenlere göre değişiklik gösterir. Eğer 72 saat içindeklinik düzelme görülmezse tedavi parenteral olarak devam ettirilmelidir.

Ferrisiyanür testinde hatalı negatif sonuç çıkabileceğinden sefuroksim sodyum alan hastalarda kan/plazma glukoz seviyesinin tespiti için glukoz oksidaz ya da hekzokinaz kullanımıönerilmektedir.

Diğer antibiyotikler ile de olabildiği gibi sefuroksimin kullanılması

Candida'nınve Clostridium difficile)

aşırı çoğalmasına neden olabilir,bu durum tedavinin kesilmesini gerektirebilir.

Antibiyotik kullanımı ile psödomembranöz kolit bildirilmiştir ve şiddeti hafiften, hayatı tehdit edici seviyeye kadar değişebilir. Bu nedenle, antibiyotik kullanımı sırasında veya sonrasındadiyare gelişen hastalarda bu tanının dikkate alınması önemlidir. Psödomembranöz kolittanısını takiben uygun bir tedaviye başlanmalıdır. Hafif psödomembranöz kolit vakalarıgenellikle sadece ilaç kullanımının kesilmesine yanıt verirler. Ancak orta dereceli ve şiddetlivakalarda sıvı ve elektrolit uygulamaları, protein takviyesi,

Clostridium difficile'ye

karşı etkiliantibiyotik kullanımı gibi yöntemlerin kullanılması gerekli olabilir. Uzun süreli veya şiddetliishal olması veya hastada karın krampları görülmesi durumunda tedavi derhal kesilmeli vehasta ileri düzeyde araştırılmalıdır.

Bu tıbbi ürün her 750 mg'lık dozunda 1,85 mmol (ya da 42,56 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Diğer antibiyotikler ile de olduğu gibi, sefuroksim bağırsak florasını etkileyerek östrojen emiliminin ve kombine oral kontraseptiflerin etkilerinin azalmasına neden olabilir.

CEFAKS, glikozüri için yapılan enzimatik esasa dayanan testleri bozmaz.

Bakırın indirgenmesine dayanan (Benedict, Fehling, Clinitest) metodları hafifçe etkileyebilir. Bununla birlikte bu diğer bazı sefalosporinlerde olduğu gibi hatalı pozitif sonuçlara nedenolmaz.

5 / 14

Sefuroksim glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile atılır. Eşzamanlı probenisid kullanımı önerilmemektedir. Eşzamanlı probenesid kullanımı, sefuroksimin atılımını uzatır veyüksek pik serum seviyesi verir.

Eşzamanlı oral antikoagülan kullanımı artmış Uluslararası Normalleştirilmiş Oran (INR)'ye yol açabilir.

Yüksek dozda sefalosporinlerle eş zamanlı olarak furosemid gibi güçlü diüretiklerin veya aminoglikositler gibi potansiyel nefrotoksik preparasyonlarla tedavi gören hastalarda böbrekyetmezliği bildirildiğinden dolayı, bu kombinasyonun kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Ferrisiyanür testinde hatalı negatif sonuç çıkabileceğinden sefuroksim sodyum alan hastalarda kan/plazma glukoz seviyesinin tespiti için glukoz oksidaz ya da hekzokinaz kullanımıönerilmektedir.

Sefuroksim sodyum alan hastalarda kan/plazma glukoz seviyelerini tayin için glukoz oksidaz veya heksokinaz metodları kullanılması tavsiye edilir.

Alkalin pikrat ile yapılan kreatinin miktar tayinini etkilemez.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Diğer antibiyotikler ile de olduğu gibi, sefuroksim bağırsak florasını etkileyerek östrojen emiliminin ve kombine oral kontraseptiflerin etkilerinin azalmasına neden olabilir.

Gebelik dönemi

Hamile kadınlarda sefuroksim kullanımı ile ilgili sınırlı veri bulunmaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrasıgelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Sefuroksimin intramüsküler veya intravenöz yolla anneye verilmesini takiben plasentayı geçip amniyotik sıvıda ve kordon kanında terapötik seviyelere eriştiği gösterilmiştir.

Laktasyon dönemi

Sefuroksim az miktarlarda insan sütü ile de atılır. Terapötik dozlarda alındığında ishal ve mukoz membranlarda mantar riski dışında istenmeyen etki görülmesi beklenmemektedir.

Sefuroksim ile tedavi sırasında emzirmeye devam edilip edilmeyeceği ya da tedavinin durdurulup durdurulmayacağına fayda/zarar değerlendirmesinin dikkatlice yapılması sonucukarar verilmelidir.

6 / 14

Üreme yeteneği / Fertilite

Veri yoktur.

4.7. Araç ve makina kullanımı üzerindeki etkiler

Bildirilmemiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Sefuroksim sodyumun yan etkileri genellikle hafif ve geçici özelliktedir.

En yaygın istenmeyen etkiler nötropeni, eozinofili, karaciğer enzimlerinde veya bilirubinde özellikle öncesinde karaciğer hastalığı bulunan hastalarda geçici artıştır. Ancak karaciğerhasarı ya da uygulama bölgesinde reaksiyona dair herhangi bir kanıt bulunmamaktadır.

Yan etkiler için belirlenen sıklık kategorileri tahminidir, plasebo kontrollü çalışmalarda da olduğu gibi birçok reaksiyonda insidansı hesaplamak için elverişli veri bulunmamaktadır.Ayrıca sefuroksim sodyuma bağlı yan etkilerin insidansları endikasyona göredeğişebilmektedir.

Çok yaygından seyreğe, istenmeyen etkilerin sıklıklarının belirlenmesinde klinik çalışmalardan elde edilen veriler kullanılmıştır. Bunun dışında kalan istenmeyen etkilerinsıklıkları (<1/10000), esas olarak pazarlama sonrası deneyimlerden yola çıkarak belirlenmiştirve rapor edilme oranına işaret etmektedir.

İstenmeyen etkiler aşağıdaki sıklık sınıflandırmasına göre sıralanmıştır.

Çok yaygın (>1/10);

Yaygın (1/100 ila 1/10);

Yaygın olmayan (1/1.000 ila 1/100);

Seyrek (1/10.000 ila <1/1.000);

Çok seyrek (<1/10.000),

Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Enfeksiyon ve Enfestasyonlar

Yaygın:Candida çoğalması,

Clostridium difficileKan ve lenfatik sistem bozuklukları

Yaygın: Eozinofili, nötropeni, hemoglobin seviyesinde düşüş Yaygın olmayan: Pozitif Coomb's testi, lökopeni,

Bilinmiyor : Trombositopeni, hemolitik anemi

Baııklık sistemi bozuklukları

Bilinmiyor: İlaç ateşi, interstiliyal nefrit, anafilaksi, kutanöz vasküliti

7 / 14

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygın olmayan: Gastrointestinal rahatsızlıklar Bilinmiyor: Psödomembranöz kolit (bkz. Bölüm 4.4.)

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygın: Hepatik enzim düzeylerinde geçici yükselmeler Yaygın olmayan: Serum bilirubin düzeylerinde geçici yükselmeler

Deri ve derialtı doku bozuklukları

Aşağıdakiler dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları Yaygın olmayan: Deri döküntüleri, ürtiker, kaşıntı

Bilinmiyor: Eritem multiforme, toksik epidermal nekroliz (ekzantematik nekroliz) Stevens Johnson sendromu, anjiyonörotik ödem

Böbrek ve idrar hastalıkları

Bilinmiyor: Serum kreatinin ve/veya kan, üre, azot değerlerinde yükselmeler ve kreatinin klirensinde azalma gözlenmiştir (bkz. Bölüm 4.4.)

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilikin hastalıklar

Yaygın: Enjeksiyon yerinde geçici ağrı ve tromboflebit olabilir.

Sefalosporinler kırmızı hücre membranlarının yüzeyine emilme ve pozitif Coomb testine (bu da kanın çapraz eşleştirilmesini etkileyebilir) ve çok nadiren hemolitik anemiye neden olacakşekilde ilaca karşı üretilen antikorlarla reaksiyona girme eğilimine sahip bir sınıftır.

Serum karaciğer enzimlerinde geçici artışlar gözlenmiş olup, bunlar genellikle geri dönüşümlüdür.

Yüksek dozlarda intramüsküler uygulama bölgesinde ağrı olabilir. Bu durum tedavinin durdurulması için bir neden değildir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr;e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sefalosporinler aşırı dozda serebral irritasyon sonucu ensefalapati, konvülsiyon ve komaya neden olabilirler. Sefuroksimin serum düzeyleri hemodiyalizle ya da periton diyalizi iledüşürülebilir.

8 / 14

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler ATC kodu: J01D C02

Sefuroksim, beta-laktamaz üreten suşlar da dahil olmak üzere sık görülen patojenlerin geniş bir bölümüne karşı bakterisidal aktiviteye sahip, iyi karakterize edilmiş ve etkin birantibakteriyel ajandır.

Sefuroksim, bakteriyel beta-laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir. Sefuroksim önemli hedefproteinlere bağlanarak bakterilerde hücre duvarı sentezini önleyerek bakterisit etki gösterir.

Kazanılmış direnç sıklığı coğrafyaya ve zamana bağlıdır ve seçilmiş türler için çok yüksek olabilir. Özellikle şiddetli enfeksiyonların tedavisinde, yerel direnç bilgisi istenebilir.

9 / 14

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel Özellikler

Emilim:

Normal gönüllülere intramüsküler (IM) enjeksiyondan sonra ortalama pik serum konsantrasyonları 750 mg doz için 27 ila 35 mcg/mL ve 1000 mg doz için 33 ila 40 mcg/mLarasında değişmiş ve uygulamayı takiben 30 ila 60 dakika için elde edilmiştir. 750 ve 1500mg' lık intravenöz (IV) dozları takiben serum konsantrasyonları 15. dakikada sırasıylayaklaşık 50 ve 100 mcg/mL'dir.

EAA ve Cmaks IM ve IV uygulamayı takiben 250 ila 1000 mg'lık tekli doz aralığında dozda artışla doğru orantılı olarak artar görünmektedir. Her 8 saatte bir 1500 mg'lık dozlarıntekrarlanan intravenöz uygulamasını takiben normal gönüllülerden serumda sefuroksimbirikimine dair kanıta rastlanmamıştır.

Dağılım:

Kullanılan metodolojiye bağlı olarak proteinlere bağlanma oranı %33-50'dir.

Kemik, sinoviyal sıvı ve aköz humör içerisinde sefuroksim konsantrasyonu sık görülen patojenler için gerekli minimum inhibitör seviyenin üzerine çıkabilir. Sefuroksim, meninkslerinflame iken kan-beyin bariyerini geçer.

Biyotransformasyon:

Sefuroksim metabolize edilmez.

Eliminasyon:

Sefuroksim glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla atılır. İntramüsküler veya intravenöz enjeksiyon sonrası serum yarılanma ömrü yaklaşık 70 dakikadır. Yaşamın ilk haftalarındasefuroksim serum yarılanma ömrü yetişkinlerdekinin 3-5 katı olabilir. Probenesid ile birlikteverilmesi antibiyotiğin atılımını geciktirir ve yüksek serum düzeyleri oluşturur. Yirmi dörtsaat içinde verilen ilacın hemen tamamı (%85-90'ı) değişmemiş sefuroksim şeklinde idrardabulunur. Büyük bir bölümü ilk 6 saatte atılır. Sefuroksim serum seviyeleri diyaliz iledüşürülür.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Cinsiyet

Sodyum tuzu olarak 1000 mg sefuroksimin tekli IV bolus enjeksiyonunu takiben erkekler ve kadınlar arasında sefuroksim farmakokinetiği açısından bir fark gözlenmemiştir.

Yaşlılar

i.m. veya i.v. uygulamayı takiben, yaşlı hastalarda sefuroksimin emilimi, dağılımı ve atılımı eşdeğer renal fonksiyona sahip daha genç hastalardakine benzerdir. Yaşlı hastalarda azalmışrenal fonksiyon daha olası olduğundan, sefuroksim dozu seçilirken dikkat gösterilmelidir verenal fonksiyon takibi faydalı olabilir (bkz. Bölüm 4.2).

11 / 14

Pediyatri

Sefuroksimin serum yarılanma ömrünün gestasyonel yaşa göre neonatlarda önemli ölçüde uzadığı gösterilmiştir. Bununla birlikte daha büyük bebeklerde (>3 haftalık) ve çocuklarda 60ila 90 dakikalık serum yarılanma ömrü yetişkinlerde gözlenene benzerdir.

Renal bozukluk

Sefuroksim başlıca böbreklerle atılır. Bu tip tüm antibiyotiklerle olduğu gibi renal fonksiyonu belirgin olarak azalmış hastalarda (yani kreatinin klerensi <20 mL/dakika) sefuroksimindozajının daha yavaş atılımı telafi etmek üzere azaltılması düşünülmelidir. (bkz., Bölüm 4.2).Sefuroksim hemodiyaliz ve peritoneal diyalizle etkili bir şekilde uzaklaştırılır.

Hepatik bozukluk

Sefuroksim başlıca böbreklerden elimine edildiğinden, hepatik fonksiyon bozukluğunun sefuroksimin farrnakokinetiği üzerinde bir etkiye sahip olması beklenmemektedir.

FK/FD ilişkisi

Sefalosporinler için

in vivo5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Çözücü Ampul:

Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

CEFAKS aminoglikozid antibiyotiklerle birlikte aynı enjektörde karıştırılmamalıdır. %2,74 a/h Sodyum Bikarbonat Enjeksiyon BP'nin pH'sı çözeltinin rengini etkilediğinden CEFAKSseyreltilmesi için tavsiye edilmez. Bununla beraber gerektiğinde, infüzyon ile SodyumBikarbonat Enjeksiyon alan hastalara CEFAKS, takılan set içine zerkedilerek verilebilir.

6.3. Raf ömrü

48 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

Sulandırılmadan (kuru haldeyken) 25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Bütün enjeksiyonluk flakonlar sulandırıldıktan sonra tercihen bekletilmeden kullanılmalıdır. Bununla beraber hazırlanan sulu çözeltiler, 25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmakkoşuluyla 5 saat, soğukta (2^oC-8^oC) saklanmak koşuluyla 48 saat süreyle etkinliğini korur.

12 / 14

Işıktan koruyunuz.

Hazırlanan CEFAKS'ta saklama sırasında renk koyulaşması görülebilir.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Aluminyum emniyet kapsülü ve kauçuk tıpa ile kapatılmış renksiz cam flakonlar (Tip III) ve 6 ml enjeksiyonluk su içeren renksiz, cam ampul (Tip I).

Her bir karton kutu; 1 adet flakon ve 1 adet çözücü ampul içermektedir.

6.6. Beşeri tıbbi ürünlerden arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Geçimlilikleri: 1.5 g sefuroksim sodyum 15 ml Enjeksiyonluk Su ilavesi ile hazırlanan çözelti Metranidazol enjeksiyonuna katılabilir (500 mg/100ml), ikisi de aktivitelerini 25⁰C altında 24saat korurlar. CEFAKS 1,5 g flakon, azlosilin 1g (15ml içinde) veya 5g (50 ml içinde) ile, 4⁰Cde 24 saat, 25⁰C nin altında ise 6 saat geçimlidir. CEFAKS, yaygın olarak kullanılanintravenöz

infüzyon

sıvıları ile geçimlidir ve CEFAKS, oda sıcaklığında, aşağıdaki çözeltileriçinde 24 saat süreyle etkinliğini muhafaza eder.

Sodyum Klorür Enjeksiyon BP %0,9 a/h,

%5 Dekstroz Enjeksiyon BP,

%0,18 a/h Sodyum Klorür+ %4 Dekstroz Enjeksiyon BP,

%5 Dekstroz ve %0,9 Sodyum Klorür Enjeksiyon,

%5 Dekstroz ve %0,45 Sodyum Klorür Enjeksiyon,

%5 Dekstroz ve %0,225 Sodyum Klorür Enjeksiyon,

%10 Dekstroz Enjeksiyon,

%10 İnvert Şeker'in Enjeksiyonluk Su'daki çözeltisi,

Laktatlı Ringer Enjeksiyonu USP,

M/6 Sodyum Laktat Enjeksiyonu,

Kompoze Sodyum Laktat Enjeksiyon BP (Hartmann çöz.)

CEFAKS'ın Sodyum Klorür Enjeksiyon BP %0,9 a/h ve %5 Dekstroz Enjeksiyon içindeki stabilitesi hidrokortizon sodyum fosfatın bulunmasından etkilenmez. CEFAKS %1 'e kadarlidokain hidroklorür içeren sulu çözeltiler ile de geçimlidir. CEFAKS aşağıdaki intravenözinfüzyonlarla karıştırıldığında 24 saat oda sıcaklığında geçimlidir: Heparin (10 ve 50ünite/ml) %0,9 Sodyum Klorür Enjeksiyon içinde; Potasyum klorür (10 ve 40 mEq) %0,9Sodyum Klorür Enjeksiyon içinde.

Kullanılmamış ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”'ne uygun olarak imha edilmelidir.

13 / 14

7. RUHSAT SAHİBİ

DEVA Holding A.Ş.

Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad.

No:1 34303 Küçükçekmece/İSTANBUL Tel: 0 212 692 92 92Faks: 0 212 697 00 24E-posta: [email protected]

8. RUHSAT NUMARASI

203/84

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 01.03.2004 Ruhsat yenileme tarihi:03.12.2010

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

14 / 14