Tinserc 16 Mg Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her bir tablet 10,42 mg betahistine eşdeğer 16 mg betahistin dihidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.l'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet

Beyaz renkli, bikonveks, tek yüzü çentikli yuvarlak tablet. Çentiğin amacı pozolojiye uyum açısından tabletin iki eşit doza bölünebilmesini sağlamaktır.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Aşağıdaki üç ana semptom ile tanımlanan Meniere Sendromunda:

- vertigo (bulantı/ kusmanın eşlik ettiği)

- işitme kaybı (işitme zorluğu)

- kulak çınlaması

Vestibular vertigonun semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi:

16 mg: Günde 3 defa yarım veya 1 tablet. Günlük doz 24 ila 48 mg arasında değişir. Daha yüksek plazma seviyelerine ulaşmak için 3 doz halinde uygulanmalıdır.

Doz, ilaca verilen cevaba uygun olarak hastaya göre ayarlanmalıdır. Hastalıktaki iyileşme bazen birkaç haftalık tedavi sonrasında gözlenebilir. En iyi sonuçlar bazen birkaç aylık tedavisonrasında elde edilebilir.

Hastalık başladığı andan itibaren yapılan tedavinin, hastalığın ilerlemesini ve/ veya hastalığın daha ileri dönemlerinde oluşan işitme kaybını önlediğine dair bulgular mevcuttur.

Uygulama şekli:

Sadece ağızdan kullanım içindir.

Yemeklerle birlikte alımı betahistin'in absorbsiyonunu yavaşlatır ancak total emilim açlık durumunda alımına benzerdir.

1/7Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Bu hasta grubuna özgü klin

ik

çalışma bulunmamakla birlikte, pazarlama sonrası verilere göre doz ayarlaması gerekli görünmemektedir.

Pediyatrik popülasyon:

Etkililiği ve güvenliliği açısından bu yaş grubunda yeterli düzeyde veri bulunmadığından, TİNSERC'in, 18 yaşm altındaki çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Bu hasta grubunda klin

ik4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde ya da ilacın bileşiminde yer alan herhangi bir maddeye karşı aşın duyarlılık. F eokromositoma.

4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri

Bronşiyal astımı ve peptik ülser ya da duedonum ülseri öyküsü olan hastalar tedavi sırasında dikkatle izlenmelidir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

in vivo etkileşim çalışmalan yapılmamıştır. in vitro çalışmaların sonuçlanna göre, Sitokrom P 450 enzimlerinin ürünle ilişikli in vivo inhibisyonu yoktur.

in vitro veriler M AO alt tip B (öm. selejilin) dahil olmak üzere monoamin oksidaz (MAO) inhibitörü ilaçların betahistin metabolizmasını baskıladığını göstermektedir. Betahistin veMAO inhibitörlerinin (MAO-B selektif dahil) eşzamanlı kullanımında dikkatli olunmasıönerilir.

Betahistin bir histamin analogu olduğundan betahistin ile antihistaminiklerin etkileşimi teorik olarak bu ilaçlardan birinin etkinliğini değiştirebilir.

4.6. Gebelik ve LaktasyonGenel tavsiye

Gebelik Kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Herhangi bir veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi:

Betahistin için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin k

lik2/7

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (bkz. Bölüm 5.3).

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi:

Betahistinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Betahistin sıçan sütüne geçer. Hayvan çalışmalarında gebelik sonrası etkiler sadece çok büyük dozlarda kullanıldığındatespit edilmiştir. İlacm anne için önemi, emzirmenin yararlan ve çocuğa olası risklerine karşıdeğerlendirilmelidir.

Üreme yeteneği/ Fertilite

ilacın üreme yeteneği/ fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir. Hayvan çalışmalan, sıçanlarda doğurganlık üzerinde hiçbir etkisinin olmadığını göstermiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Betahistin, Meniere Hastalığı ve iç kulaktan kaynaklanan vertigoda endikedir. Her iki hastalık da araç ve makine kullanma yeteneğini olumsuz yönde etkileyebilir.

Spesifik olarak araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisini araştırmak için yapılan klinik çalışmalarda betahistinin etkisi olmamıştır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (> 1/10); Yaygın (>1/100 - < 1/10); Yaygın olmayan (>1/1.000 - < 1/100); Seyrek (>1/10.000 - < 1/1.000) ; Çok seyrek (< 1/10.000) , bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Klinik çalışmalarda bildirilen bu olaylara ek olarak, kendiliğinden pazarlama sonrası kullanım sırasında ve bilimsel literatürde aşağıdaki istenmeyen et

ki

ler bildirilmiştir. Mevcut verilerdensıklık hesaplanamamaktadır ve bu nedenle “bilinmiyor” olarak sınıflandırılmıştır.

Betahistin ile ilişkili olarak belirtilen yan etkiler, sistem organ sınıfına ve sıklığına göre tabloda sunulmuştur. Yan etkiler her görülme sıklığı sınıfında ciddiyetine göre azalan sıradabelirtilmiştir.

Sistem organ sınıfı Yaygın (> 1/100, <1/10) Bilinmiyor (mevcut veriler değerlendirme için yeterli değildir) Bağışıklık sistemi hastalıkları Aşın duyarlılık reaksiyonlan, (Anafilaksi gibi) Sinir sistemi hastalıkları Baş ağnsı Gastrointestinal hastalıklar Bulantı ve dispepsi Hafif gastrik yakınmalar (öm. kusma, gastrointestinal ağn,abdominal distansiyon ve gaz)1-

3/7

l)Bu yan etkiler genellikle, dozun yemek sırasında al

ınm

ası veya dozun düşürülmesi durumunda ortaya çıkar.

Şüpheli advers reaksivonlann raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlannın raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplannın herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck. gov.tr[email protected];4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Birkaç doz aşımı vakası rapor edilmiştir. Bazı hastalarda 640 mg doza dek hafif - orta şiddette semptomlar (örn. bulantı, somnolans, abdominal ağn) gözlenmiştir. Özellikle diğerilaçlarla ile birlikte olmak üzere kasıtlı betahistin doz aşımı olgularında daha ciddikomplikasyonlar (örn. konvülziyon, pulmoner ya da kardiyak komplikasyonlar) gözlenmiştir.

Aşın doz tedavisi standart destek tedavisi yöntemlerini içermelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Anti-vertigo preparatlan ATC kodu: N07CA01

Betahistinin etki mekanizması kısmen anlaşılmıştır. Hayvan çalışmaları ve insan verilerinin desteklediği birçok hipotezler mevcuttur:

•

Betahistin histaminerjik sistemi etkiler:

Betahistin nöronal dokuda da kısmi histamin Hl-reseptör agonisti ve histamin H3-reseptör antagonisti olarak davranır. H2-reseptör aktivitesi ihmal edilebilir düzeydedir. Betahistin histamin döngüsü ve salımmım presinaptik H3-reseptörlerini bloke ederek veH3-reseptörünün down regulasyonuna yol açarak artırır.

•

Betahistin bevnin tümüne olduğu gibi koklear bölgeye de kan akımını artırabilir:

Hayvanlarda yapılan farmakolojik testler iç kulakta stria vaskularis kan dolaşımındadüzelme olduğunu göstermiştir; muhtemelen iç kulaktaki mikrosirkülasyonda prekapillersfmkterlerin gevşemesine bağlıdır. Betahistinin insanda serebral kan akımını artırdığı dagösterilmiştir.

•

Betahistin vestibular kompansasvonu kolaylaştırır:

4/7

Betahistin hayvanlarda unilateral nörektomi ardından vestibular iyileşmeyi, merkezi vestibular kompansasyonu artırıp kolaylaştırarak hızlandırır; bu etki histamin döngüsü vesalınım

ın

da artış ile karakterize olup H3 reseptör antagonizmi ile gerçekleştirilir.İnsanlarda vestibular nörektomi sonrasında iyileşme süresi de betahistin ile kısalmıştır.

•

Betahistin vestibular nükleuslarda nöronal ateşlemeyi değiştirir

:

Betahistinin, lateral ve medial vestibular nükleuslardaki nöronlarda spike oluşumunu doza bağlı olarak baskılama etkisinin olduğu da bulunmuştur.

Hayvanlarda gösterildiği gibi farmakodinamik özellikler betahistinin vestibular sistemdeki terapötik yararına katkıda bulunabilir.

Betahistinin etkinliği, çalışmalarda vestibular vertigo ve Meniere hastalığı olan hastalarda yapılan vertigo ataklarının şiddet ve sıklığında iyileşme ile gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Oral yoldan uygulanan betahistin, gastrointestinal bölgenin her yerinden kolayca ve neredeyse tamamıyla absorbe edilir. Emilim ardından ilaç hızla ve neredeyse tamamen 2-piridilasetikaside metabolize olur. Betahistinin plazma düzeyleri çok düşüktür. Bu nedenlefarmakokinetik analizler plazma ve idrarda 2-PAA ölçümlerine dayanır.

Tokluk durumunda C_maks düzeyi, açlık durumuna göre daha düşüktür. Ancak, her iki durumda da betahistinin total absorbsiyonu benzerdir ve bu, yemekle birlikte alınmasının betahistininabsorbsiyonunu sadece yavaşlattığını göstermektedir.

Dağılım:

Betahistinin kan plazma proteinleri tarafından bağlanan yüzdesi %5'ten düşüktür.

Biyotransformasyon:

Absorpsiyondan sonra betahistin hızlı bir şekilde ve hemen hemen tümü 2-piridilasetik aside (farmakolojik aktivitesi yoktur) metabolize olur. Betahistin oral uygulaması ardından 2-PAA'nın plazma (ve idrar) konsantrasyonu, alındıktan 1 saat sonra maksimum düzeye ulaşırve yaklaşık 3,5 saatlik bir yanlanma ö

mr

ü ile azalmaya başlar.

Eliminasvon:

2-PAA idrarla kolayca atılır. 8-48 mg doz aralığında, orijinal dozun yaklaşık %85'i idrarda gözlenir. Betahistinin kendis

in

in renal veya fekal atılımı önemli düzeyde değildir.

Doğmsallık/doğrusal olmavan durum:

8-48 miligram oral doz aralığının üzerindeki dozlarda geri kazanım oranlan sabittir. Bu, betahistinin farmakokinetiğinin lineer olduğunu ve ilgili metabolik yolağın doymadığınıgöstermektedir.

5/75.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kronik toksisite

Köpeklerde ve babunlarda intravenöz yolla verilen 120 mg/ kg veya üzerindeki dozlarda sinir sistemi üzerinde yan etkiler görülmüştür.

Betahistin dihidroklorür ile kronik oral toksisite çalışmaları sıçanlarda 18 ay ve köpeklerde 6 ay süre ile yürütülmüştür. Sıçanlarda 500 mg/kg ve köpeklerde 25 mg/kg'lık dozun tolereedildiği ispatlanmıştır.

Mutaj enik ve karsinoienik potansiyel

Betahistinin mutajenik potansiyeli yoktur.

Betahistin dihidroklorür 18 ay ile sınırlı çalışmada 500 mg/kg doza dek karsinojenik potansiyel kanıtı göstermemiştir.

Üreme toksisitesi

Üreme toksisitesi ile ilgili yapılan çalışmalarda yalnızca çok yüksek dozlardaki maruziyetlerde bu toksik etki ortaya çıkmaktadır. Bu durum klinik kullanımda çok az önemtaşımaktadır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı Maddelerin Listesi

Mikrokristalin selüloz Mannitol

Sitrik asit monohidrat Kolloidal anhidrus silikaTalk

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

25 °C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

TİNSERC 16 mg Tablet, 30 tablet içeren PVC/PVDC/A1 folyo blisterde ambalaj lanmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kull

aa

mış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

6/7

7. RUHSAT SAHİBİ

Recordati İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Ç.O.S.B. Karaağaç Mah. Atatürk Cad.

No:36 Kapaklı / TEKİRDAĞ Tel: 0 282 999 16 00

8. RUHSAT NUMARASI

217/10

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 30.10.2008 Ruhsat yenileme tarihi: 25.11.2015

10. KÜB' ün YENİLENME TARİHİ