Primsel 10 Mg/2 Ml I.m./i.v. Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PRİMSEL 10 mg/2 mL I.M./I.V. enjeksiyonluk çözelti içeren ampul Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Her bir ampul (2 mL) 10 mg Metoklopramid hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Sodyum klorür.............................14 mg

Sodyum metabisülfit.....................3 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız,

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti

Amber renkli cam ampul içerisinde berrak, renksiz, kokusuz, steril çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Yetişkin popülasyonda

PRİMSEL, yetişkinlerde aşağıdaki durumlarda endikedir:

• Cerrahi sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesinde.

• Bulantı ve kusmanın (akut migrenin indüklediği bulantı ve kusma dahil) semptomatiktedavisinde.

• Radyoterapinin indüklediği bulantı ve kusmanın önlenmesinde.

Pediyatrik popülasyonda

PRİMSEL, çocuklarda (1-18 yaş) aşağıdaki durumlarda endikedir:

• Kemoterapinin indüklediği bulantı ve kusmanın önlenmesinde, ikincil seçenek olarak.

• Cerrahi sonrası bulantı ve kusmanın tedavisinde, ikincil seçenek olarak.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

İntravenöz veya intramusküler uygulanabilir.

İntravenöz doz yavaş bolus infüzyon şeklinde uygulanmalıdır (en az 3 dakika boyunca).

Yetişkin hastalar:

Cerrahi sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesinde 10 mg'lık tek doz uygulanması önerilir.

Akut migrenin indüklediği bulantı ve kusmanın ve radyoterapinin indüklediği bulantı ve

1/12

kusmanın önlenmesi dahil olmak üzere bulantı ve kusmanın semptomatik tedavisi için; önerilen tek doz 10 mg'dır, günde en fazla 3 kere tekrarlanabilir.

Önerilen maksimum günlük doz 30 mg veya 0,5 mg/kg vücut ağırlığıdır.

Enjektabl tedavi süresi mümkün olduğunca kısa olmalı ve mümkün olan en kısa sürede oral tedaviye geçiş yapılmalıdır.

Pediyatrik hastalar (1-18 yaş):

Tüm endikasvonlarda:

Önerilen doz 0,1 ila 0,15 mg/kg vücut ağırlığı arasındadır. Bu doz I.V. olarak günde 3 defaya kadar tekrarlanabilir.

Kemoterapinin indüklediği bulantı ve kusmanın önlenmesinde ikincil seçenek olarak, maksimum uygulama süresi 5 gündür.

Cerrahi sonrası oluşan bulantı ve kusmanın tedavisinde ikincil seçenek olarak, maksimum uygulama süresi 48 saattir.

Maksimum önerilen günlük doz 30 mg ya da 0,5 mg/kg vücut ağırlığıdır.

Maksimum önerilen tedavi süresi 5 gündür.

Kemoterapinin indüklendiği bulantı ve kusmanın önlenmesinde (1-18 yaş arası pediyatrik hastalar)

18 yaş altında yarar/risk dengesi dikkatlice değerlendirildikten sonra kullanılmalıdır.

Uygulama şekli:

PRİMSEL, intravenöz ya da intramüsküler olarak uygulanabilir.

İntravenöz dozlar yavaş enjeksiyon şeklinde uygulanmalıdır (en az 3 dakika süreyle).

İki uygulama dozu arasında, kusma ve kullanılan dozun çıkarıldığı durumlar da dahil olmak üzere, en az 6 saat ara verilmelidir.

2/12

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Son dönem böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi < 15 mL/dak) olan hastalarda günlük doz %75 oranında azaltılmalıdır.

Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 15-60 mL/dak) olan hastalarda günlük doz %50 oranında azaltılmalıdır.

Hafif böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gerekmez (bkz. Bölüm 5.2).

Karaciğer yetmezliği:

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, doz %50 oranında azaltılmalıdır (bkz. Bölüm 5.2).

Pediyatrik popülasyon:

Metoklopramid 1 yaşından küçük çocuklarda kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3).

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda karaciğer ve böbrek işlevleri ile hastanın genel durumu değerlendirilerek, doz azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine ya da etkin maddeyekarşı hipersensitivite,

• Gastrointestinal kanamalar, mekanik tıkanma veya gastrointestinal perforasyon gibi,gastrointestinal motilitenin stimule olmasının riskli olduğu hallerde,

• Şiddetli hipertansiyon epizot riskine sebep olabileceğinden dolayı onaylanmış veyaşüpheli feokromositoması olan hastalarda,

• Nöroleptik veya metoklopramid ile indüklenmiş tardif diskinezi öyküsü olanlarda,

• Epilepsi (sıklığın ve şiddetin arttığı krizler) varlığında,

• Parkinson hastalığı olanlarda,

• Levodopa veya dopaminerjik agonistlerle kombinasyon (bkz. Bölüm 4.5),

• Metoklopramid ya da NADH sitokrom-b5 yetmezliği ile görülen bilinenmethemoglobinemi öyküsü olanlarda,

• Ekstrapramidal bozukluk riskindeki artışa sebep olabileceğinden 1 yaşından küçükçocuklarda (bkz. Bölüm 4.4).

• Gastrointestinal sistem cerrahisinden sonraki 3-4 gün içinde kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Atopi (astım dahil) veya porfiri öyküsü olan hastalarda metoklopramid kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

3/12

Nörolojik bozukluklar

Özellikle çocuklarda ve genç yetişkinlerde kullanımı ile ekstrapiramidal bozukluklar meydana gelebilir. Bu reaksiyonlar genellikle tek bir dozdan sonra ve tedavinin başında oluşabilir.Ekstrapiramidal semptomların olması durumunda metoklopramid derhal kesilmelidir. Bu etkilergenellikle ilaç tedavisinin kesilmesinden sonra tamamen geri dönüşümlüdür fakat semptomatikbir tedaviye ihtiyaç duyulabilir (çocuklarda benzodiazepinler ve/veya yetişkinlerdeantikolinerjik anti-parkinson ürünler).

Doz aşımından kaçınmak için, kusma ve dozun reddi olsa bile her bir metoklopramid uygulaması arasında Bölüm 4.2'de belirtilen en az 6 saatlik zaman aralığına riayet edilmelidir.

Metoklopramid ile uzatılmış tedavi, özellikle de yaşlılarda potansiyel olarak geri dönüşümsüz tardif diskineziye neden olabilir. Tardif diskinezi riski nedeniyle tedavi üç ayı geçmemelidir(bkz. Bölüm 4.8). Tardif diskineziye ait klinik belirtiler görülürse tedavi kesilmelidir.

Metoklopramidin monoterapisinin yanı sıra nöroleptikler ile kombinasyonlarında nöroleptik malign sendromu bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.8). Nöroleptik malign sendrom semptomlarıgörüldüğünde acilen metoklopramid kesilmeli ve uygun tedaviye başlanmalıdır.

Altta yatan nörolojik durumları olan hastalara ve diğer merkezi etkili ilaçlarla tedavi edilen hastalara özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Bölüm 4.3).

Metoklopramidin hipertansiyon hastalarında dolaşımdaki katekolamin miktarını arttırabileceği ile ilgili sınırlı veri bulunduğundan, hipertansiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Parkinson hastalığının belirtileri metoklopramid ile şiddetlenebilir.

Metoklopramid gastro-intestinal motiliteyi arttırabileceğinden, gastro-intestinal anastomoz veya gastro-intestinal kapatılmanın ardından ameliyat bölgelerinde dikiş çizgisinde teorik olarakbasınç artışına sebep olabilir.

Methemoglobinemi

NADH sitokrom b5 redüktaz eksikliğine bağlı olabilen methemoglobinemi bildirilmiştir. Bu durumda, metoklopramid hemen ve sürekli kesilmeli ve uygun önlemler (ör. metilen mavisi iletedavi gibi) başlatılmalıdır.

Kalp hastalıkları

Özellikle I.V. yolla metoklopramid enjeksiyon uygulaması sonrasında dolaşım bozukluğu, ciddi bradikardi, kardiyak arrest ve QT uzaması gibi ciddi kardiyovasküler istenmeyen etkilerraporlanmıştır (bkz. Bölüm 4.8).

Yaşlı hasta popülasyonuna, kardiyak iletim bozukluğu olan hastalara (QT uzaması dahil), düzeltilmemiş elektrolit dengesizliği olan hastalara ve QT aralığını uzattığı bilinen diğer ilaçlarıkullanan hastalara özellikle intravenöz yoldan metoklopramid uygulaması sırasında çok dikkat

4/12

edilmelidir.

Advers etki (örn. hipotansiyon, akatizi) riskini azaltmak için intravenöz dozlar yavaşça bolus şeklinde (en az 3 dakika boyunca) uygulanmalıdır.

Böbrek ve karaciğer yetmezliği

Böbrek yetmezliği veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozun azaltılması önerilir (bkz. Bölüm 4.2).

Alkol ile birlikte kullanılmamalıdır.

Metoklopramid, serum prolaktin düzeylerinin yükselmesine neden olabilir.

İçeriğinde bulunan yardımcı maddeler hakkında ek bilgiler

PRİMSEL her 2 mL dozunda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermediği kabul edilebilir”.

PRİMSEL yardımcı madde olarak sodyum metabisülfıt içerdiğinden, nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları ve bronkospazma neden olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Kontrendike kombinasyon:

Levodopa veya dopaminerjik agonistler ile metoklopramid, antagonistik etkileşme göstermektedir (bkz. Bölüm 4.3).

Kaçınılması gereken kombinasyon:

Alkol, metoklopramidin sedatif etkisini güçlendirir.

Dikkate alınacak kombinasyon:

Metoklopramidin prokinetik etkisi nedeniyle, bazı ilaçların emilimi değişebilir.

Antikolinerjikler ve morfin türevleri:

Antikolinerjikler ve morfin türevlerinin metoklopramid ile sindirim sistemi motilitesi üzerinde karşılıklı antagonizması olabilir.

Merkezi sinir sistemi depresanları (morfin türevleri, anksiyolitikler, sedatif H1 antihistaminikler, sedatif antidepresanlar, barbitüratlar, klonidin ve ilgili ilaçlar)

Merkezi sinir sistemi depresanları ve metoklopramid sedatif etkiyi arttırabilir.

Nöroleptikler:

Metoklopramid, diğer nöroleptikler ile birlikte ekstrapiramidal bozuklukların oluşma riskini arttırabilir.

5/12

Serotonerjik ilaçlar:

SSRI'lar gibi serotonerjik ilaçlar ile birlikte metoklopramid kullanılması, serotonin sendromu riskini arttırabilir.

Digoksin:

Metoklopramid, digoksin biyoyararlanımını azaltabilir. Digoksin plazma konsantrasyonlarının dikkatle izlenmesi gereklidir.

Siklosporin:

Metoklopramid, siklosporin biyoyararlanımını (Cmaks'ı %46'ya kadar ve maruz kalmayı %22'ye kadar) arttırır. Siklosporin plazma konsantrasyonunun dikkatle izlenmesi gereklidir.

Mivakuryum ve suksametonyum:

Metoklopramid enjeksiyonu (plazma kolinesterazın inhibisyonu yoluyla) nöromüsküler bloğunun süresini uzatabilir.

Güçlü CYP2D6 inhibitörleri:

Fluoksetin ve paroksetin gibi kuvvetli CYP2D6 inhibitörleri ile birlikte uygulandığı zaman metoklopramid maruziyet seviyeleri artmıştır. Klinik önemi belli olmamakla birlikte, hastalaradvers reaksiyonlar için izlenmelidir.

Aspirin, parasetamol:

Metoklopramidin gastrik motilite üzerine etkisi eş zamanlı kullanılan diğer oral uygulanan ilaçların emilimini, gastrointestinal kanaldan emilimde azalma veya ince bağırsaktan emilimdeartış şeklinde değiştirebilir (örn., parasetamol ve aspirin etkilerinde artış meydana gelir).

Atovakuon:

Metoklopramid, atovakuonun plazma konsantrasyonunu azaltabilir.

Apomorfin:

Apomorfinden önce metoklopramid uygulaması, apomorfine verilen emetik yanıtı azaltabilir; ayrıca, eş zamanlı kullanım, apomorfinin veya metoklopramidin SSS depresan etkilerinigüçlendirebilir.

Bromokriptin:

Metoklopramid, serum prolaktin konsantrasyonlarını arttırabilir ve bromokriptin etkileri ile etkileşime girebilir, bu da bromokriptin için dozaj ayarlaması gerektirmektedir.

Meksiletin:

Metoklopramid ile eş zamanlı kullanım, meksiletin emilimini hızlandırabilir.

Teşhis yöntemleri:

Gonadorelin testinde metoklopramidin birlikte kullanılması, gonadoreline yanıtı serum prolaktin seviyelerini yükselterek körleştirebilir.

6/12

Metoklopramidin eş zamanlı kullanılması aldosteron ve serum prolaktin seviyelerinin yükselmesine neden olabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan ve kontraseptif kullanan kadınlarda metoklopramid kullanımı ile ilgili herhangi bir veri yoktur.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlardan elde edilen kapsamlı veriler (ilaca maruz kalan 1000'den fazla hasta), metoklopramidin gebe kadınların çocuklarında malformasyona yol açan toksisite veyafetotoksisite olmadığını göstermektedir. Klinik olarak gerekli durumlarda metoklopramidgebelik sırasında kullanılabilir. Farmakolojik özellikleri nedeniyle (diğer nöroleptik ilaçlargibi), gebeliğin son safhasında kullanıldığında yenidoğanda ekstrapiramidal sendrom göz ardıedilemez.

Metoklopramid, gebeliğin son döneminde kullanılmamalıdır. Kullanımı durumunda yenidoğan dikkatle izlenmelidir.

Laktasyon dönemi

Metoklopramid anne sütünde düşük miktarda atılmaktadır. Anne sütüyle beslenen bebeklerde advers reaksiyonlar göz ardı edilemez. Bu nedenle metoklopramid emzirme dönemindeönerilmemektedir. Emziren kadınlarda metoklopramidin kesilmesi göz önündebulundurulmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Üreme yeteneği üzerine etkisi bildirilmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Metoklopramid, sersemlik, baş dönmesi, diskinezi ve distonilere neden olabilir. Bu durum görme yeteneğini ve ayrıca araç ve makine kullanım yeteneğini etkileyebilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers reaksiyonlar, aşağıdaki tabloda sistem organ sınıfına ve belirtilen sınıflandırma kullanılarak sıklığa göre sunulmaktadır:

Çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100, < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000, < 1/100); seyrek (> 1/10.000, < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

7/12

8/12

Aşağıdaki reaksiyonlar bazen yüksek dozlar uygulandığı zaman daha sık meydana gelmektedir:

- Ekstrapiramidal semptomlar: özellikle çocuklarda ve genç erişkinlerde, tek dozuygulandığı zaman da dahil, akut distoni ve diskinezi, Parkinson sendromu, akatizi (bkz.Bölüm 4.4).

- Sersemlik, bilinç düzeyinde azalma, konfüzyon, halüsinasyon.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirilmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;[email protected]. Doz aşımı ve tedavisi

Faks: (0216) 320 45 56 E-mail: [email protected]

11/12

8. RUHSAT NUMARASI

214/83

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 10.03.2008 Ruhsat yenileme tarihi: 30.04.2015

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

12/12