Brimogut % 0,15 Göz Damlası, Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BRİMOGUT

%2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her 1 mL damla, 1 mg brimonidine eşdeğer 1,5 mg brimonidin tartarat içerir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1.'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Göz damlası, çözelti.

Berrak, yeşilimsi sarı - açık yeşilimsi sarı renkli çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

BRİMOGUT, açık açılı glokom veya oküler hipertansiyonu olan hastalarda artmış intraoküler basıncın (IOB) düşürülmesinde endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Önerilen BRİMOGUT dozu; etkilenen göze yaklaşık 8 saat arayla olmak üzere günde 3 kez 1 damladır. BRİMOGUT, intraoküler basıncın düşürülmesi için diğer topikal oftalmik ilaçlarlaeş zamanlı olarak kullanılabilir. Birden fazla topikal oftalmik ilaç kullanılıyorsa, ilaçlar en az 5dakika arayla uygulanmalıdır.

Açıldıktan sonra 28 gün içinde kullanılmalıdır.

Uygulama şekli:

Göze damlatılarak kullanılır. Diğer göz damlaları ile olduğu gibi, sistemik emilimi en aza indirmek için her damladan sonra bir dakika süreyle medial kantusta lakrimal keseye parmakucu ile bastırılması önerilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/karaciğer yetmezliği:

BRİMOGUT, karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır.

1/8

BRİMOGUT, böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda diyalizin brimonidinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi bilinmemektedir.

Pediyatrik popülasyon:

BRİMOGUT, 2 yaş altındaki çocuklarda kontrendikedir (bkz. Kontrendikasyonlar). Pazarlama sonrası araştırmalarda brimonidin tartarat verilen bebeklerde apne, bradikardi,koma, hipotansiyon, hipotermi, hipotoni, letarji, solgunluk, solunum depresyonu vesomnolans rapor edilmiştir. Brimonidin tartaratın güvenlilik ve etkililiği, 2 yaş altı çocuklardaçalışılmamıştır.

Pediyatrik glokom hastalarıyla (2-7 yaşında) yapılan iyi kontrollü bir klinik çalışmada, günde üç kere kullanılan %0,2'lik brimonidin tartarat oftalmik çözeltisi ile gözlemlenen en yaygınyan etki somnolans (2-6 yaşındaki hastaların %50-83'ünde) ve artmış uyanıklıktır. 7yaşındaki (>20 kg) pediyatrik hastalarda somnolans daha seyrek gibidir. (%25). Hastalarınyaklaşık %16'sı, somnolansa bağlı olarak çalışmayı bırakmıştır.

Güvenlilik ve etkililik çocuklarda ve 8-17 yaş arasında adolesanlarda kanıtlanmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Genel olarak yaşlı ve diğer yetişkin hastalarda güvenlilik veya etkililikte fark görülmemiştir.

4.3 Kontrendikasyonlar

BRİMOGUT yenidoğanlarda ve bebeklerde (2 yaş altı) kontrendikedir.

BRİMOGUT, geçmişte brimonidin tartarata veya bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık göstermiş olanlarda kontrendikedir.

BRİMOGUT, monoamin oksidaz (MOA) tedavisi gören hastalarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

BRİMOGUT, vasküler yetmezlikle ilgili sendromları arttırabilir.

BRİMOGUT, depresyon, serebral veya koroner yetmezlik, Raynaud fenomeni, ortostatik hipotansiyon veya tromboangitis obliterans olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Klinik çalışmalarda brimonidin tartarat oftalmik çözeltisinin hastaların tansiyonu üzerinde minimal etkisi olmuş olsa da, ciddi kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda kullanılırkendikkatli olunmalıdır.

Topikal oftalmik ürünlerin çoklu doz ambalajlarının kullanımıyla ilgili bakteriyel keratit bildirilmiştir. Bu ambalajlar, çoğu vakada eşzamanlı kornea hastalığı veya oküler epitel yüzeybozulması olan hastalar tarafından yanlışlıkla kontamine edilmiştir.

Hastalar, oftalmik çözeltilerin uygun şekilde kullanılmadığında veya şişenin ucunun göz veya çevresindeki yapıyla temas ettiğinde oküler enfeksiyona sebep olduğu bilinen bakterilerle

2/8

kontamine olabileceği konusunda bilgilendirilmelidir. Kontamine çözeltilerin kullanılması, gözde ciddi hasara ve buna bağlı olarak görme kaybına neden olabilir. Uygulamadan sonraher seferinde kapağı kapatınız. Eğer çözelti renk değiştirir veya bulanıklaşırsa kullanmayınız.Ürünü şişede belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Hastalar ayrıca eğer oküler ameliyat geçirmişlerse veya interküran oküler durum (örn: travma veya enfeksiyon) gelişirse, anında mevcut multidoz şişenin kullanımının devamıyla ilgiliolarak doktorlarıyla görüşmeleri konusunda bilgilendirilmelidir.

2-7 yaş ve/veya 20 kg altındaki çocuklar, ciddi somnolans nedeniyle dikkatle takip edilmelidir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Brimonidin tartarat ile spesifik ilaç etkileşim çalışmalarının yürütülmemiş olmasına rağmen santral sinir sistemi depresanları ile (alkol, barbitüratlar, opiatlar, sedatifler veya anestezikler)additif ya da potansiyalize edici bir etki göz önünde bulundurulmalıdır.

Trisiklik antidepresanların sistemik klonidinin hipotansif etkisini körelttiği bildirilmiştir. Bu ajanların insanlarda brimonidin tartarat ile eş zamanlı kullanımının GİB'ı düşürme etkisiyleetkileşip etkileşmediği bilinmemektedir. Dolaşımdaki aminlerin metabolizmasını ve emiliminietkileyen trisiklik antidepresanlar kullanan hastalarda dikkatli olunması tavsiye edilmektedir.

BRİMOGUT tansiyonu düşürebileceği için, BRİMOGUT ile birlikte antihipertansif ve/veya kardiyak glikozidleri gibi ilaçların kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri teorik olarak brimonidin metabolizmasıyla etkileşirler ve potansiyel olarak hipotansiyon gibi artmış sistemik yan etkiyle sonuçlanırlar.Dolaşımdaki aminlerin metabolizmasını ve emilimini etkileyebilen MAO inhibitörü kullananhastalarda dikkatli olunması tavsiye edilmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Bildirilmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Bildirilmemiştir.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Brimonidin tartaratla ilgili gebelikte maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Doğum kontrolüyle ilgili klinik veri mevcut değildir.

3/8

Gebelik dönemi

Teratojenik çalışmalar, hayvanlar üzerinde yapılmıştır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgiliolarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. (bkz. Bölüm 5.3.)

Brimonidin tartarat oral olarak uygulandığında, gestasyon süresince ratlarda 6. ile 15. günlerde, tavşanlarda ise 6. ile 18. günlerde teratojenik etki göstermemiştir. Ratlarda enyüksek brimonidin tartarat dozu (2,5 mg/kg/gün) ve tavşanlarda en yüksek brimonidin tartaratdozu (5 mg/kg/gün) ile elde edilen AUC değerleri, günde üç kere iki göze 1 damla brimonidintartarat %0,1 ve %0,15 damlatılarak tedavi edilen insanlarda tahmin edilen benzer değerleregöre sırasıyla 360 ve 20 kat veya 260 ve 15 kat daha yüksekti.

Gebe kadınlarda uygun ve iyi kontrollü çalışma mevcut değildir, ancak hayvan çalışmalarında brimonidin sınırlı miktarda plasentayı geçmiş ve fetal dolaşıma girmiştir. Hayvanlardayapılan reproduktif çalışmalar ile her zaman insan tepkisi öngörülemeyeceği için,BRİMOGUT gebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır. Sadece anneye olan potansiyelyararı, fetus üzerine potansiyel zararı geçerse kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Brimonidin tartaratın anne sütüne geçişi bilinmediğinden, emzirenlerde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Bildirilmemiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Diğer benzer ilaçlarda olduğu gibi, BRİMOGUT bazı hastalarda araba veya makine kullanımını etkileyecek şekilde yorgunluk ve/veya halsizliğe neden olabilir. Araç ve makinekullanacak hastalar, mental uyanıklığın potansiyel olarak azalabileceği konusunda dikkatliolmalıdır. BRİMOGUT bazı hastalarda bulanık görme veya görme bozukluklarına nedenolabilir. Hastalar, araç veya makine kullanmadan önce bu belirtilerin geçmesini beklemelidir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000) ve bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor)

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar:

Yaygın: Bronşit, nezle sendromu, faranjit, rinit, sinüs enfeksiyonu, sinüzit, başlıca soğuk algınlığı ve solunum enfeksiyonları olmak üzere enfeksiyonlar

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Yaygın: Hiperkolesterolemi

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Yaygın: Alerjik reaksiyon

4/8

Psikiyatrik hastalıklar:

Yaygın olmayan: İnsomni

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın: Baş ağrısı, baş dönmesi

Yaygın olmayan: Somnolans, oryantasyon bozukluğu, insomni, parestezi, tat alma bozukluğu, anormal tat alma

Göz hastalıkları:

Çok yaygın: Alerjik konjonktivit, konjonktival hiperemi, oküler pruritis

Yaygın: Oküler irritasyon (yanma/batma, oküler kaşıntı, yabancı cisim hissi, foliküller konjonktivit, konjonktival ödem), lokal irritasyon (göz kapağında ödem ve eritem, okülerakıntı, oküler irritasyon, blefarit, oküler ağrı), göz kuruluğu, epifora, fotofobi, yüzeyselnoktalı keratopati, bulanık görme ve görme keskinliğinde azalma, ödem, göz kapağındakaşıntı, konjonktivit, papiller hipertrofi, konjonktival kistler, konjonktival hemoraji, iritis,astenopi, konjonktival foliküloz, görme bozukluğu, görüş alanı kusuru, vitreus yüzernoktalar, blefarokonjonktivit, katarakt, göz kapağı bozukluğu, göz yaşarması, vitreusdekolmanı, vitreus bozuklukları, oküler alerjik reaksiyonlar

Yaygın olmayan: Korneal erozyon, hordeolum

Vasküler hastalıklar:

Yaygın: Hipertansiyon, hipotansiyon

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın: Rinit, öksürük, dispne

Yaygın olmayan: Farenjit, burunda kuruluk

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: Ağız kuruluğu, dispepsi, gastrointestinal bozukluk

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın: Göz kapağında ödem, göz kapağında eritem, raş

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın: Asteni, bitkinlik

Aşağıdaki olaylar, brimonidin tartaratın pazarlama sonrası kullanımında klinik uygulamada belirlenmiştir.Büyüklüğü bilinmeyen bir popülasyon tarafından gönüllü olarak

bildirildiğinden sıklık tahmini yapılamamaktadır. Ciddiyet, bildirilme sıklığı, brimonidin tartarat ile nedensel bağı veya bu faktörlerin bir kombinasyonuna bağlı olarak dahil edilmesiseçilen yan etkiler şunlardır: bradikardi, depresyon, aşırı hassasiyet, iritis, keratokonjonktivitsicca, miyozis, bulantı, deri reaksiyonu (eritem, göz kapağında pruritis, raş ve vazodilatasyondahil), senkop ve taşikardi. Brimonidin tartarat kullanılan infantlarda apne, bradikardi, koma,hipotansiyon, hipotermi, hipotoni, letarji, solgunluk, respiratuar depresyon ve somnolansbildirilmiştir.

5/8

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr[email protected];4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Oftalmik doz aşımı (Yetişkinler):

Bildirilen vakalarda raporlanan olaylar, genelde istenmeyen etkilerde listelenen advers reaksiyonlardır.

Kazara yutulma sonucu sistemik doz aşımı (Yetişkinler):

Yetişkinlerde brimonidinin kazara yutulmasıyla ilgili çok sınırlı veri mevcuttur. Günümüze kadar raporlanan tek advers olay hipotansiyondur. Hipotansiyon epizodunu takibenposthipotansif hipertansiyon rapor edilmiştir.

Doz aşımının tedavisi, destekleyici ve semptomatik tedaviyi içermektedir, hastanın hava yollarının açık olmasına dikkat edilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

Konjenital glokom tedavisinin bölümü olarak brimonidin tartarat verilen veya yanlışlıkla brimonidin tartarat yutan yenidoğan, bebek ve çocuklarda brimonidin doz aşımı semptomlarıbildirilmiştir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmik-glokom tedavisinde kullanılan sempatomimetikler ATC kodu: S01EA05

Etki mekanizması:

Brimonidin tartarat, uygulamadan 2 saat sonra beliren pik oküler hipotansif etkili oldukça selektif bir alfa-2 adrenerjik reseptör agonistidir.

Hayvanlarda ve insanlarda yapılan florofotometrik çalışmalar, brimonidin tartaratın hümör aköz yapımını azaltıp, uveoskleral yoldan atılımını artırarak çift etki mekanizması olduğunuileri sürmektedir. Brimonidin tartaratın kardiyovasküler veya pulmoner parametreleri minimalşekilde etkileyerek göz içi basıncını düşürme etkisi vardır.

6/8

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

%0,2 veya %0,1'lik çözeltinin oküler uygulanmasından sonra plazma konsantrasyonu 0,5 ila 2,5 saat içinde pik yapmıştır ve yaklaşık 2 saat içinde sistemik yarı ömür ile azalmıştır. Çoğuluygulamadan sonra plazmada hafif bir birikim gözlenir, ancak %0,15'lik solüsyonun günde 2kez uygulanmasından sonra sistemik birikim mümkün görünmemektedir, zira brimonidinineliminasyon yarı ömrü kısadır. Kararlılık durumundaki AUC0-8h, %0,1 ve %0,2'lik çözeltileriçin sırasıyla 0,14 ng.saat/mL ve 0,25 ng.saat/mL'dir.

Dağılım:

Brimonidinin proteine bağlanması çalışılmamıştır.

Biyotransformasyon:

Brimonidinin insanda metabolizasyonu başlıca karaciğerde gerçekleşir.

Eliminasyon:

Üriner boşaltım, brimonidin ve metabolitlerinin başlıca eliminasyon yoludur. Oral uygulanan radyoaktif brimonidin dozunun yaklaşık %87'si 120 saat içinde elimine edilmiştir, %74'üidrarda bulunmuştur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalardaki özellikler:

Brimonidin tartaratın tek dozundan sonra genç erişkinlerde karşılaştırıldığında C max, AUC ve görünür yarı ömür yaşlılarda aynıdır ve dolayısıyla sistemik emilim ve eliminasyon yaştanetkilenmediği görülmektedir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesine ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayandırılan preklinik veriler, insanlariçin özel hiçbir tehlike göstermemektedir.

BRİMOGUT, prezervan içermez. Bu özelliğinden dolayı prezervana bağlı kornea epiteli sitotoksisitesine neden olmaz.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Polivinil alkol Sodyum sitrat dihidratSitrik asit monohidratSodyum klorürDisodyum edetatHidroklorik asit (pH ayarlayıcı)

7/8

Sodyum hidroksit (pH ayarlayıcı)

Enjeksiyonluk su Koruyucu içermez

6.2 Geçimsizlikler

Uygulanabilir değildir.

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Kapağı açılıncaya kadar sterildir. Kapağı açıldıktan sonra 28 gün içinde kullanılmalıdır

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, steril nozul kapaklı, steril LDPE şişede 5 mL çözelti ve kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir koşul gerektirmez.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. AŞ.

Kaptanpaşa Mah. Zincirlikuyu Cad. No: 184 34440 Beyoğlu-İSTANBULTel: +90 (212) 365 15 00Faks: +90 (212) 276 29 19

8. RUHSAT NUMARASI

250/60

9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi:10.05.2013 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

8/8