KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜNADI
SULCİD® 750 mg film kaplı tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:
750 mg sultamisiline eşdeğer 1013.04 mg sultamisilin tosilat dihidrat
Yardımcı madde(ler):
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar
SULCİD, aşağıda belirtilen duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda endikedir:
Staphyloccus aureusepidermidis, Streptococcus pneumoniaeStreptococcus faecalisHaemophilus influenzaeparainfluenzaeMoraxella catarrhalisBacteroides fragilisEscherichia coli, KlebsiellaProteusEnterobacterMorganella morganii; CitrobacterNeisseria gonorrhoeae.
SULCİD'in tipik endikasyonları aşağıda sıralanmıştır:
• Sinüzit, otitis media, tonsilit dahil olmak üzere üst solunum yolu enfeksiyonları
• Bakteriyel pnömoni, bronşit dahil olmak üzere alt solunum yolu enfeksiyonları
• Üriner sistem enfeksiyonları ve piyelonefrit
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
• Gonokok enfeksiyonları
SULCİD IM/IV ile başlangıç tedavisinden sonra sulbaktam/ampisilin idame tedavisi gerektiren hastalarda da sultamisilin kullanılabilir.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli
1/10
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Erişkinlerde:
Erişkinlerde (geriyatrik hastalar dahil) tavsiye edilen sultamisilin dozu günde iki defa oral olarak alınan 375-750 mg'dır.
Erişkinlerde ve çocuklarda tedavi, genellikle ateş düştükten ve diğer anormal belirtiler kaybolduktan 48 saat sonraya kadar devam ettirilir. Tedavi normal olarak 5 ila 14 gün süreyleuygulanır fakat gerekirse tedavi süresi uzatılabilir.
Komplikasyonsuz gonorede sultamisilin 2.25 g'lık (6 tane 375 mg tablet veya 3 tane 750 mg tablet) tek doz halinde verilir. Sulbaktam ve ampisilinin daha uzun süre etkin plazmakonsantrasyonlarını korumak amacıyla 1.0 g probenesid ile beraber uygulanmalıdır.
Şüpheli sifiliz lezyonu olan gonoreli hastalarda sultamisilin tedavisinden önce karanlık saha muayenesi yapılmalı ve en az 4 ay süreyle her ay serolojik testler yapılmalıdır.
Akut eklem romatizması ve glomerulonefriti önlemek amacıyla A grubu beta-hemolitik streptokoklara bağlı her türlü enfeksiyonun tedavisine en az 10 gün süreyle devam edilmesitavsiye olunur.
Çocuklarda:
30 kg'ın altındaki çocuklarda hekimin isteğine bağlı olarak, 2-3 ya da 4 doza bölünmüş şekilde (her 12-8 veya 6 saatte bir) 50 mg/kg/gün sultamisilin verilmelidir. 30 kg ve üstündekiçocuklarda günlük erişkin dozu verilmelidir (her 12 saatte 375-750 mg).
Uygulama şekli:
Oral yoldan uygulanır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek yetmezliği:
Ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi < 30 ml/dak.) sulbaktam ve ampisilinin eliminasyon kinetiği birbirine benzer şekilde etkilenmekte ve birinin diğerineplazma oranları değişmeden kalmaktadır. Böbrek yetmezliğinde sultamisilin doz aralığı, genelampisilin uygulamasında olduğu gibi, uzatılır.
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklarda SULCİD dozu vücut ağırlığına ve enfeksiyonun şiddetine göre belirlenir (bkz; Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi).
Geriyatrik popülasyon:
2/10
Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonları yeterli düzeyde ise dozaj ayarlaması erişkin dozu ile aynıdır.
4.3 Kontrendikasyonlar
Herhangi bir penisiline karşı alerjik reaksiyon hikayesi bulunan kişilerde bu ilacın kullanılması kontrendikedir.
Ampisilin, sulbaktam ve formülasyonda yer alan herhangi bir maddeye karşı alerjisi olanlarda kontrendikedir.
4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Sultamisilin dahil olmak üzere, penisilin tedavisi yapılan hastalarda ciddi, hatta bazen fatal aşırı duyarlılık (anaflaktik) reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar daha ziyadegeçmişinde penisilin ve/veya multipl alerjenlere aşırı duyarlılığı olan kişilerde meydana gelir.Penisiline karşı aşırı duyarlılık hikayesi olan kişiler sefalosporinlerle tedavi edildiğindeşiddetli reaksiyonlar meydana geldiği bildirilmiştir. Bir penisilin tedavisinden önce, geçmiştepenisilin, sefalosporin ve diğer alerjenlere duyarlılık reaksiyonları olup olmadığı dikkatlesoruşturulmalıdır. Eğer alerjik bir reaksiyon meydana gelirse, ilaç kesilmeli ve uygun tedavibaşlatılmalıdır.
Ciddi, anaflaktik reaksiyonlar adrenalin ile hemen acil tedavi gerektirir. Oksijen, intravenöz steroidler ve entübasyon dahil solunum yollarına müdahale gerekli olduğu şekildeuygulanmalıdır.
Her antibiyotik preparatında olduğu gibi, mantarlar dahil duyarlı olmayan organizmaların aşırı üreme belirtileri için devamlı gözlem gereklidir. Süperenfeksiyon olduğunda, ilaçkesilmeli ve/veya uygun tedavi uygulanmalıdır.
Clostridium difficileC.difficile
'nin çoğalmasını sağlar.
C.difficile,
CDAD'ya neden olan A ve B toksinleri üretir. Bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye refrakter olabileceğinden ve kolektomi gerekebileceğinden, C.difficile'ninhipertoksin üreten türleri morbidite ve mortalitede artışa neden olur. CDAD, antibiyotikkullanan tüm diyare hastalarında dikkate alınmalıdır. CDAD'nın antibakteriyel ajanlarınverilişinden 2 ay sonra dahi ortaya çıktığı rapor edildiği için medikal hikayeye dikkatedilmelidir.
CDAD'dan şüpheleniliyorsa veya tespit edilmişse
C.difficileC.difficile
'yeyönelik antibiyotik tedavisi ve cerrahi değerlendirme başlatılmalıdır.
Enfeksiyöz mononükleoz viral kaynaklı olduğundan, tedavide ampisilin kullanılmamalıdır. Ampisilin alan mononükleozlu hastaların büyük bir çoğunluğunda deri döküntüsü görülür.Uzun süreli tedavilerde, renal, hepatik ve hematopoietik sistemler dahil olmak üzere organsistem disfonksiyonu yönünden periodik kontroller önerilir.
3/10
Sulbaktam ve ampisilinin oral uygulamadan sonra başlıca itrah yolu idrar vasıtasıyladır. Yeni doğanlarda renal fonksiyon tam oluşmadığı için, sultamisilin kullanırken bu durum gözönünde tutulmalıdır.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Allopurinol:
Ampisilin ve allopurinolün birlikte kullanımı, hastalarda deri döküntüsü görülme sıklığını, yalnız ampisilin alan hastalara göre, önemli derecede artırır.
Antikoagülanlar:
Penisilinler, pıhtılaşma testleri ve trombosit agregasyonu üzerine etki edebilirler. Bu etkiler antikoagülanlar ile artabilir.
Bakteriostatik ilaçlar (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamidler, tetrasiklinler):
Bakteriostatik ilaçlar penisilinlerin bakterisid etkisi ile etkileşebilirler; birlikte tedaviden kaçınmak en iyisidir.
Östrojen içeren oral kontraseptifler:
Ampisilin kullanan kadınlarda, oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasına dair vakalar bildirilmiştir. Bunlar beklenmeyen gebelikle sonuçlanmıştır. Aradaki ilişki zayıf olmasınarağmen, ampisilin kullanımı sırasında hastalara alternatif veya ilave bir kontraseptif yöntemseçeneği sağlanmalıdır.
Metotreksat:
Penisilinlerle birlikte kullanım, metotreksat klerensinde azalma ve metotreksat toksisitesi ile sonuçlanmıştır. Hastalar yakından izlenmelidir. Kalsiyum folinat dozunun artırılması veyadaha uzun dönem boyunca uygulanması gerekebilir.
Probenesid:
Birlikte kullanıldığında, probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; bu etki serum konsantrasyonlarının artması ve uzaması, eliminasyon yarı ömrününuzaması ve toksisite riskinde artış ile sonuçlanır.
Non steroidal antiinflamatuvar ilaçlar (asetilsalisilik asit, indometasin ve fenilbutazon):
Penisilinin yarılanma ömründeki artış ile gösterildiği gibi asetilsalisilik asit, indometasin ve fenilbutazon penisilinin eliminasyonunu uzatabilir.
Laboratuvar Test Etkileşmeleri:
Benedict, Fehling reaktifleri ve Clinitest™ kullanılarak yapılan idrar analizlerinde yalancı pozitif glikozüri gözlenebilir. Ampisilinin hamile kadınlara verilmesini takiben, total konjuge
4/10
östriol, östriol - glukuronid, konjuge östron ve östradiol plazma konsantrasyonlarında geçici bir düşüş kaydedilmiştir. Bu etki aynı zamanda sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum IM/IVile de meydana gelebilir.
4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye
Gebelik Kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
Yapılan hayvan üreme çalışmalarında üreme veya fetüs üzerinde herhangi bir hasar ortaya çıkmamıştır. Buna rağmen gebelerde yeterli ve kontrollü çalışma bulunmadığından ve hayvanüreme çalışmaları her zaman insanlardaki cevabın aynı olacağını göstermediğindensultamisilin gebelik döneminde kesinlikle gerekli ise ve doktor kontrolünde kullanılmalıdır.
Laktasyon dönemi
Anne sütünde düşük konsantrasyonlarda sulbaktam ve ampisilin bulunur. Emziren annelerin bebeklerinde sultamisillin sensitizasyon, ishal, kandidiyaz ve cilt döküntüsüne sebep olabilir.Bu yüzden SULCİD'in emzirme sırasında kullanımı önerilmez.
Üreme yeteneği/Fertilite
Yapılan hayvan üreme çalışmalarında üreme veya fetüs üzerinde herhangi bir hasar ortaya çıkmamıştır.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Sultamisilinin araç ve makina kullanımını etkilediği bilinmemekle birlikte, ilaç kullanımının ardından sersemlik hissi oluşabileceğinden dikkatli olunması tavsiye edilmektedir.
4.8 İstenmeyen etkiler
Sultamisilin genellikle iyi tolere edilir. Gözlenen yan etkilerin çoğu, hafif ve orta şiddette olup, tedavinin sonlandırılmasına nadiren ihtiyaç duyulur.
Advers reaksiyonlar, sistem organ sınıfı ve sıklık (çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek(<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) açısından aşağıdalistelenmektedir.
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Seyrek: Pseudomembranöz kolit Bilinmiyor: Kandidiyaz, patojen direnci
Kan ve Lenf sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan:
Trombositopeni1
5/10
Bilinmiyor: Pansitopeni, koagülasyon zamanında artış,
agranulasitoz, lökopeni, netropeni, hemolitik anemi, anemi, eozinofili, trombositopenikpurpura1Bağışıklık sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: Alerjik reaksiyon, anjiyoödem, anafilaktik şok ve anafilaktoid reaksiyon, hipersensitivite
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Bilinmiyor: Anoreksi
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Baş ağrısı, uykulu olma hali Seyrek: Sersemlik,
konvülsiyon1Vasküler hastalıkları
Bilinmiyor: Alerjik vaskülit
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Bilinmiyor: Dispne
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Diyare Yaygın: Bulantı, karın ağrılarıYaygın olmayan: Kusma,
glosit1
Seyrek: Enterokolit
Bilinmiyor: Dispepsi, melena, hemorojik enterokolit, ağız kuruluğu, disguzi, flatulans,
stomatit, siyah tüylü dil1Hepatobiliyer hastalıklar
Yaygın olmayan:
Hiperbilirubinemi1
Bilinmiyor:
Kolestazis ve kolestazis hepatik, hepatik fonksiyon bozukluğu, sarılık, aspartat aminotransferaz düzeyinde artış, alanin aminotransferaz düzeyinde artış1Deri ve deri altı doku hastalıkları
Bilinmiyor: Ürtiker, deri döküntüsü ve kaşıntı, deri reaksiyonları
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Bilinmiyor: Artralji
Böbrek ve idrar hastalıkları
Seyrek:
Tubülointerstisyel nefrit1Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın olmayan: Yorgunluk Bilinmiyor: Mukozal inflamasyon
Araştırmalar:
Bilinmiyor:
Trombosit agregasyonunda anormallik1
6/10
1
“italik”
olarak belirtilen yan etkiler ampisilin ve/veya sulbaktam/ampisilin'in IM/IV uygulaması ile görülebilir.
Ampisilinin tek başına kullanımı ile görülen yan etkiler sultamisilin ile gözlenebilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9 Doz aşımı ve tedavisi
Sulbaktam sodyum ve ampisilin sodyumun insanlarda akut toksisitesi üzerine sınırlı bilgi mevcuttur. İlacın aşırı doz kullanımında, temel olarak ilaç ile ilgili yan etkilerin uzantısı olanbelirtiler meydana getireceği beklenmektedir. P-Laktam antibiyotiklerin BOS'da yüksekkonsantrasyonda bulunmasının, nöbet dahil olmak üzere nörolojik etkilere yol açabileceğigerçeği göz önünde tutulmalıdır. Sulbaktam ve ampisilinin her ikisi de dolaşımdanhemodiyaliz ile uzaklaştırıldığından, doz aşımı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalardameydana gelirse, bu prosedürler ilacın vücuttan eliminasyonunu kolaylaştırabilir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik Kullanılan Antibakteriyeller ATC kodu: J01C R04
Sultamisilin, içinde ampisilin ve beta-laktamaz inhibitörü sulbaktamın metilen grubu ile bağlandığı bir çifte esterdir. Kimyasal olarak sultamisilin, ampisilinin oksimetilpenisilinatsülfon esteridir ve molekül ağırlığı 594.7'dir.
Etki mekanizması:
Hücreden arındırılmış bakteriyel sistemlerle yapılan biyokimyasal çalışmalarda sulbaktamın, penisiline dirençli organizmalarda oluşan çok önemli beta-laktamazların geri dönüşsüzinhibitörü olduğu gösterilmiştir. Sulbaktam sadece
Neisseriaceae, Acinetobactercalcoaceticus, BacteroidesMoraxella catarrhalisPseudomonas cepacia
''ya karşıantibakteriyel aktivite gösterir.
Sulbaktam sodyumun dirençli mikroorganizmalar tarafından penisilinlerin ve sefalosporinlerin parçalanmasını önleyici gücü, dirençli suşlar kullanılarak, bütünlüğünükoruyan mikroorganizmalardaki çalışmalarla kanıtlanmıştır. Bu çalışmalarda sulbaktamsodyum penisilinlerle ve sefalosporinlerle beraber verildiğinde belirgin sinerjik etkigöstermiştir.
Sulbaktam, aynı zamanda bazı penisilin bağlayıcı proteinlere bağlandığından, bazı hassas suşlar, tek başına beta laktam antibiyotiğe göre kombinasyona daha duyarlı kılınmışlardır.
7/10
Bu kombinasyondaki bakterisid etki gösteren ampisilindir. Ampisilin, hücre duvarı mükopeptidi biyosentezini inhibe ederek aktif çoğalma döneminde bulunan duyarlımikroorganizmalara karşı etkili olur.
Sultamisilin aşağıdakiler dahil olmak üzere geniş bir sınıf gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere etkilidir.
Staphylococcus aureusS.epidermidisStreptococcus pneumoniae;Streptococcus faecalisStreptokokHaemophilus influenzaeH.parainfluenzaeMoraxella catarrhalis;Bacteroides fragilisEscherichia coli; Klebsiellatürler; Proteus türleriEnterobacter türleri;Morganella morganii; Citrobacter türleriNeisseria gonorrhoeae.
Ampisilin dirençli olduğu bilinen
Pseudomonas, CitrobacterEnterobacter5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel Özellikler
Emilim:
İnsanlarda sultamisilin, oral uygulamadan sonra absorbsiyon sırasında hidrolize olur ve sistemik dolaşıma 1:1 molar oranda sulbaktam ve ampisilin sağlar. Oral dozunbiyoyararlanımı, sulbaktam ve ampisilinin aynı miktardaki intravenöz dozunun
%
80'idir.Gıdalardan sonra alınması sultamisilinin sistemik biyoyararlanımını etkilemez. Sultamisilinalınmasını müteakip ampisilin doruk serum seviyeleri, eşit dozdaki oral ampisilinin yaklaşıkiki katıdır.
Dağılım:
Sulbaktam plazma proteinlerine %38 oranında, ampisilin ise %15-25 oranında bağlanır. Vücutta safra, vezikül ve doku sıvılarına dağılır. Ampisilin sadece meninkslerde enflamasyonolması durumunda beyin-omurilik sıvılarına iyi derecede penetre olur (MİK'i geçenoranlarda).
Eliminasyon:
Sağlıklı gönüllülerde sulbaktam ve ampisilinin eliminasyon yarı ömürleri, sırayla yaklaşık 0.75 ve 1 saattir. Ampisilin ve sulbaktamın %50-75'i değişmeden atılır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Yeterli veri yoktur.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Renal disfonksiyonlu hastalar ve yaşlılarda ilacın eliminasyon yarı ömrü uzar, renal fonksiyonu normal olan yaşlılarda doz ayarı erişkin dozu ile aynıdır.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
8/10
Geri dönüşümlü glikogenosis laboratuvar hayvanlarında görülür, ancak bu olgu zaman ve doz bağımlıdır ve kısa süreli ampisilin/sulbaktam kombine tedavisi süresince terapötik dozlardave karşılık gelen plazma düzeylerinde insanlarda gelişmesi beklenmez.
Karsinojenik ve mutajenik potansiyeli değerlendirmek için hayvanlarda uzun-dönem çalışmalar yapılmamıştır. Sultamisilinin bireysel komponentleri (ampisilin /sulbaktam)mutajenisite açısından negatif sonuç vermiştir.
Fare ve sıçanlarda insan dozunu aşan dozlarda üreme çalışmaları yapılmış ve sultamisilin nedeniyle fertilite bozukluğu veya fetüste zarar olduğuna dair bir kanıt ortaya çıkmamıştır.Ancak gebelerde yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Sodyum nişasta glikolat Mikrokristalin selülozHidroksipropil selülozMagnezyum stearat
Opadry Y1-7000 (hipromelloz, titanyum dioksit, polietilen glikol)
Polietilen glikol 6000
6.2 Geçimsizlikler
Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3 Raf ömrü
36 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklanmalıdır.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
10 ve 14 film tabletlik Alu-Alu blister ambalajlarda.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
İ.E. Ulagay İlaç Sanayii Türk A.Ş.
Maslak Mah. Sümer Sok. No: 4 Maslak Office Building Kat: 7-834485 Maslak, Sarıyer/İstanbul
9/10
Tel.: (212) 467 11 11 Fax: (212) 467 12 12
8. RUHSAT NUMARASI
203/70
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 13.01.2004 Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
Temmuz 2014
10/10