Lamart 10 Mg Film Kaplı Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

LAMART 10 mg Film Kaplı Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat (sığır sütünden elde edilmiştir.) 35 mg

Yardımcı maddelerin listesi için bölüm 6.1' e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film kaplı tablet.

Sarı ya da sarımsı renkli, yuvarlak, tek yüzü çentikli, bikonveks tabletler. Çentiğin amacı yutmak için tabletin kırılmasını kolaylaştırmaktır, tabletin eşit dozlara bölünmesi için değildir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

LAMART hafif ila orta şiddetli esansiyel hipertansiyon tedavisine yöneliktir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Tavsiye edilen dozaj yemeklerden en az 15 dakika önce, oral olarak 10 mg'dır; doz hastanın verdiği cevaba bağlı olarak 20 mg'a çıkartılabilir.

Doz titrasyonu kademeli olmalıdır çünkü maksimal antihipertansif etkisinin görülmesi yaklaşık 2 hafta alabilir.

Tek bir antihipertansif ajanla yeterince kontrol edilemeyen bazı bireyler, bir beta - adrenoseptör blokör (atenolol), diüretik (hidroklorotiyazid) veya bir anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü(kaptopril ya da enalapril) tedavisine LAMART'ın ilavesinden faydalanabilirler.

Doz cevap eğrisi dik olup, 20 - 30 mg dozları arasında düzlüğe kavuştuğundan, yüksek dozlarla etkililiğin artması muhtemel değildir; diğer taraftan yan etkiler artabilir.

Uygulama şekli:

Günde bir kez ağızdan kullanılır.

İlaç tercihen sabahları kahvaltıdan en az 15 dakika önce alınmalıdır.

Greyfurt suyu ile birlikte kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.3 ve 4.5).

1 / 12Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Hafif ila orta şiddette renal veya hepatik disfonksiyonu olan hastalarda tedaviye başlanırken özel dikkat gösterilmelidir. Tavsiye edilen doz programı bu alt gruplar tarafından genellikle tolereedilebilmesine rağmen, dozun günlük 20 mg'a çıkartılmasına dikkatle yaklaşılmalıdır. Hepatikbozuklukları olan hastalarda antihipertansif etki artabilir ve bu nedenle dozajda bir ayarlamayapılması düşünülmelidir.

LAMART şiddetli hepatik yetmezliği olan hastalarda ya da hemodiyalize giren hastalar dahil olmak üzere, şiddetli renal yetmezliği olanlarda (GFR < 30 ml/dk) kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3 ve 4.4).

Pediyatrik popülasyon:

LAMART'ın 18 yaşın altındaki çocuklarda güvenlilik ve etkililiği henüz belirlenmemiştir. Pediyatrik kullanıma ilişkin veri bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

Farmakokinetik veriler ve klinik deneyler günlük dozajda herhangi bir ayarlama gerekmediğini düşündürmekteyse de yaşlılarda tedaviye başlarken özel dikkat gösterilmelidir.

4.3 Kontrendikasyonlar

- İlacın içerdiği etkin madde “lerkanidipin”e veya tıbbi ürünün herhangi bir eksipiyanına aşırıduyarlılık var ise,

- Kalpte sol ventrikül çıkış yolu tıkanması var ise,

- Tedavi edilmemiş konjestif kalp yetmezliği var ise,

- Stabil olmayan anjina pektoris var ise veya son bir ay içinde miyokard enfarktüsü geçirilmiş ise,

- Şiddetli hepatik yetmezlik

- Diyalize giren hastalar dahil olmak üzere, şiddetli renal yetmezliği (GFR < 30 ml/dk) olan hastalar,

- Aşağıdakilerle birlikte kullanımı var ise:

• CYP3A4'ün güçlü inhibitörleri (bkz. bölüm 4.5)

• siklosporin (bkz. bölüm 4.5)

• greyfurt ya da greyfurt suyu (bkz. bölüm 4.5)

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hasta sinüs sendromu

LAMART hasta sinüs sendromlu hastalarda kullanılırken özel dikkat gösterilmelidir (şayet kalp pili yoksa).

Sol ventriküler fonksiyon bozukluğu

Hemodinamik kontrollü çalışmalar ventriküler fonksiyon bozuklukları göstermemiş olmasına rağmen,sol ventrikül disfonksiyonlu hastalarda da özen gerekmektedir.

2 / 12

İskemik kalp hastalığı:

Bazı kısa etkili dihidropiridinlerin, iskemik kalp hastalıkları olan hastalarda yüksek kardiyovasküler risk ile ilişkili olabileceği öne sürülmektedir. Lerkanidipin uzun etkili olmasına rağmen böyle hastalardadikkat gerekmektedir.

Bazı dihidropiridinler nadiren prekordiyal ağrı ya da anjina pektorise yol açabilmektedir. Daha önceden var olan anjina pektoris hastalarında, çok nadiren bu atakların sıklığı, süresi ya da şiddeti artabilir. İzolemiyokard enfarktüsü vakaları görülebilir (bkz. bölüm 4.8).

Renal veya hepatik disfonksiyonda kullanımı:

Hafif ila orta şiddette renal veya hepatik disfonksiyonları olan hastalarda tedaviye başlanırken özel dikkat gösterilmelidir. Çoğunlukla önerilen doz 10 mg/gün programı bu alt gruplar tarafındantolere edilebilmesine rağmen, günlük dozun 20 mg'a çıkartılmasına dikkatle yaklaşılmalıdır.

Orta şiddette hepatik yetmezliği olan hastalarda antihipertansif etki artabilir ve bu nedenle doz ayarlaması düşünülmelidir.

LAMART şiddetli hepatik yetmezliği olan hastalarda ya da hemodiyalize veya peritoneal diyalize giren hastalar dahil olmak üzere, şiddetli renal yetmezliği olanlarda (GFR < 30 ml/dk) kontrendikedir (Bkz.Bölüm 4.2 ve 4.3).

Periton diyalizi

Lerkanidipin, periton diyalizi hastalarında bulanık peritoneal atık oluşması ile ilişkilendirilmiştir. Bulanıklık, periton atıklarında artan trigliserit konsantrasyonundan kaynaklanmaktadır. Mekanizmabilinmemekle birlikte bulanıklık, lerkanidipin kullanımı bırakıldıktan hemen sonra düzelme eğilimindedir.Bu, ayırt edilmesi gereken önemli bir durumdur; çünkü bulanık peritoneal atık, gereksiz hastaneye yatışasebebiyet veren ve ampirik antibiyotik uygulaması gerektiren infektif peritonit ile karıştırılabilir.

CYP3A4 indükleyici ilaçlar

Antikonvülzan (örn. fenitoin, karbamazepin) ve rifampisin gibi CYP3A4 indükleyicileri lerkanidipinin plazma seviyesini azaltabilirler ve bu nedenle lerkanidipinin etkililiği beklenendendaha az olabilir (bkz. bölüm 4.5).

Alkol

Damar genişletici antihipertansif ilaçların etkisini arttırabileceğinden, alkol ile kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.5).

Pediyatrik popülasyon:

LAMART'ın etkililiği ve güvenliliği çocuklarda gösterilmemiştir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 35 mg laktoz monohidrat içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz - galaktoz malabsorbsiyon problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.

3 / 124.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Eş zamanlı uygulamanın kontrendikasyonları

CYP3A4 inhibitörleri

Lerkanidipin'ın, CYP3A4 enzimi tarafından metabolize edildiği bilinmektedir ve bu nedenle CYP3A4 inhibitörleri ile eş zamanlı kullanımı, lerkanidipinin metabolizma ve eliminasyonu ileetkileşebilir. Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol ile yapılan bir etkileşim çalışmasında,lerkanidipinin plazma seviyesi dikkate değer bir artış göstermiştir (eutomer S - lerkanidipin için EAA'da 15 kat artış ve Cmaks' ta 8 kat artış).

LAMART'ın CYP3A4 inhibitörleri (örneğin; ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromisin, troleandomisin, klaritromisin) ile beraber reçete edilmesinden kaçınılmalıdır (bkz. bölüm 4.3).

Siklosporin

Bir arada kullanımlarını takiben, hem lerkanidipin hem de siklosporin plazma seviyelerinde artış gözlemlenmiştir. Genç ve sağlıklı gönüllülerle yapılan bir çalışma, siklosporin lerkanidipinalındıktan 3 saat sonra kullanıldığında, lerkanidipinin plazma seviyesi değişmezken, siklosporininEAA değerinin %27 yükseldiğini göstermiştir. Bununla birlikte lerkanidipinin siklosporin ilebirlikte kullanılması, lerkanidipinin plazma seviyesinde 3 kat artışa ve siklosporinin EAAdeğerinde %21 artışa neden olmuştur.

Siklosporin ve lerkanidipin bir arada kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).

Greyfurt veya greyfurt suyu

Diğer dihidropiridinlerde olduğu gibi, lerkanidipin greyfurt suyu ile metabolizmasının inhibe olmasına duyarlıdır, bu da sistemik yararlanımı ve hipotansif etkisindeki artışla sonuçlanır. LAMARTgreyfurt veya greyfurt suyu ile birlikte kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).

Eş zamanlı kullanım önerilmemektedir:

CYP3A4 indükleyicileri

Antihipertansif etki azalabileceğinden ve kan basıncının alışılmış olandan daha sık izlenmesi gerektiğinden, LAMART'ın, antikonvülzanlar (örneğin; fentoin, fenobarbital,karbamazepin) verifampisin gibi CYP3A4 indükleyicileri ile birlikte kullanımına dikkatle yaklaşılmalıdır (Bkz. Bölüm4.4).

Alkol

Antihipertansif ilaçların damar genişletici etkisini arttırabileceği için alkol ile kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.4).

Doz, ayarlaması dahil, alınacak önlemler

CYP3A4 substratları

LAMART amiodaron, sotalol ve kinidin gibi sınıf III antiaritmik ilaçlar ve terfenadin, astemizol gibi diğer CYP3A4 substratları ile birlikte reçete edildiğinde dikkatli kullanılmalıdır.

4 / 12

Midazolam

Yaşlı gönüllülere midazolam p.o. ile birlikte 20 mg'lık dozda uygulandığında lerkanidipin emilimi artmış (yaklaşık %40) ve emilim oranı azalmıştır (t_maks 1,75 saatten 3 saate çıkmıştır). Midazolamkonsantrasyonları değişmemiştir.

Metoprolol

Lerkanidipin başlıca karaciğer tarafından metabolize edilen bir p blokör olan metoprolol ile birlikte kullanıldığında, lerkanidipinin biyoyararlanımı %50 azalırken, metoprololun biyoyararlanımıdeğişmemiştir. Bu etki, p blokörlerin neden olduğu hepatik kan akışındaki azalmadan kaynaklanabilirve bu nedenle bu sınıftaki diğer ilaçlarda da görülebilir. Sonuç olarak LAMART beta-adrenoseptörbloke edici ilaçlarla birlikte güvenle kullanılabilir fakat doz ayarlaması gerekebilir.

Digoksin

Kronik olarak p-metildigoksin ile tedavi edilen hastalarda 20 mg lerkanidipinin eş zamanlı kullanımı farmakokinetik etkileşim belirtisi göstermemiştir. Ancak digoksinin C_maks değerinde ortalama %33artış görülürken, EAA ve renal klerenste dikkate değer bir değişiklik olmamıştır. Eş zamanlı digoksintedavisi gören hastalar, digoksin toksisite belirtilerine karşı yakından izlenmelidir.

Diğer ilaçlarla eş zamanlı kullanımı Fluoksetin

Fluoksetinle (CYP2D6 ve CYP3A4'ün bir inhibitörü) 65+7 (ortalama ± standart sapma) yaşındaki gönüllüler üzerinde yürütülen bir etkileşim çalışması, lerkanidipin farmakokinetiğindeklinik olarak anlamlı bir değişim göstermemiştir.

Simetidin

Günlük 800 mg simetidinin eş zamanlı kullanılması, lerkanidipinin plazma seviyesinde önemli bir değişikliğe neden olmaz, fakat daha yüksek dozlarda lerkanidipinin biyoyararlanımı ve hipotansifetkisi artabileceğinden dikkat edilmesi gerekmektedir.

Simvastatin

20 mg'lık LAMART dozu 40 mg simvastatin ile tekrarlayan dozlarda birlikte kullanıldığında simvastatinin aktif metaboliti P-hidroksiasit seviyesi %28, EAA seviyesi %56 artarkenlerkanidipin EAA seviyesi dikkate değer şekilde değişmemiştir. Böyle değişikliklerin klinikayırıcılığı olması muhtemel değildir. Bu tür ilaçlarda, gösterildiği gibi, simvastatin akşam,lerkanidipin sabah kullanıldığında etkileşim beklenmez.

Diüretikler ve ADE inhibitörleri

LAMART diüretikler ve ADE inhibitörleriyle güvenli bir şekilde kullanılmaktadır.

Kan basıncını etkileyen diğer ilaçlar

Diğer tüm antihipertansif ilaçlarda olduğu üzere lerkanidipin de kan basıncını etkileyen, üriner semptomların tedavisi için uygulanan alfa-blokerler, trisiklik antidepresanlar, nöroleptikler gibi diğer

5 / 12

ilaçlar ile birlikte uygulandığında, hipotansif etkilerde bir artış gözlenebilir. Buna karşılık, kortikosteroidlerle birlikte kullanımıyla hipotansif etkide azalma gözlenebilir.

Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler:

Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda etkili bir doğum kontrol yöntemi uygulanmadan LAMART kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Hamilelikte lerkanidipin kullanımı ile ilişkili herhangi bir veri bulunmamaktadır. Hayvan çalışmalarında teratojenik bir etki görülmemiştir (Bkz. Bölüm 5.3) ancak bu etkiler diğerdihidropiridin bileşikleri ile gözlenmiştir. LAMART kullanımı hamilelik süresinde önerilmemektedir.

Laktasyon dönemi

Lerkanidipin ve/veya metabolitlerinin anne sütüne geçişi bilinmemektedir. Yeni doğan ve bebeklerde risk göz ardı edilemez. LAMART emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Lerkanidipin ile ilgili klinik veri bulunmamaktadır. Kalsiyum kanal blokörleri ile tedavi edilen bazı hastalarda spermatozoa başında döllenmede bozulmaya yol açabilen, geri dönüşümlü biyokimyasaldeğişiklikler bildirilmiştir. Tekrarlayan in-vitro fertilizasyonun başarısız olduğu ve başka açıklamanınbulunmadığı olgularda, kalsiyum kanal blokörlerinin neden olma olasılığı göz önündebulundurulmalıdır.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

LAMART'ın araç ve makine kullanımı üzerinde minör etkileri vardır. Bununla beraber baş dönmesi, halsizlik, yorgunluk ve nadiren somnolans görülebileceğinden dikkat edilmelidir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Güvenlilik profilinin özeti

Lerkanidipinin 10-20 mg /gün dozunda güvenliliği, çift körlü, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda (1200 hasta lerkanidipin, 603 hasta plasebo almıştır) ve lerkanidipin alan toplam 3676 hipertansifhastanın dahil olduğu aktif kontrollü/kontrollü olmayan, uzun süreli klinik çalışmalardadeğerlendirilmiştir.

6 / 12

Klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası deneyimde en yaygın raporlanan advers reaksiyonlar; periferal ödem, baş ağrısı, yüzde kızarma, taşikardi ve palpitasyonlardır.

Advers reaksiyonların tablolaştırılmış listesi:

Aşağıdaki tabloda, klinik çalışmalarda ve makul bir nedensel ilişkinin mevcut olduğu dünya çapında pazarlama sonrası deneyimlerde bildirilen advers reaksiyonların MedDRA sistem organ sınıfı ve sıklıkgruplandırması şöyledir: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila<1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor). Her sıklık grubunda, gözlenen advers reaksiyonlar, ciddiyette azalmayagöre sıralanmaktadır:

7 / 12

Seçili advers reaksiyonların tanımı

Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, periferal ödem insidansı lerkanidipin 10-20 mg ile %0,9 ve plasebo ile %0,83 olmuştur. Bu sıklık, uzun dönem klinik çalışmalar da dahil olmak üzere toplamçalışma popülasyonunda %2'ye ulaşmıştır.

Lerkanidipinin kan şekeri veya serum lipid seviyelerini üzerinde olumsuz yönde etkilediği görülmemektedir.

Bazı dihidropridinler seyrek olarak, prekordiyal ağrı veya anjina pektorise neden olabilir. Çok seyrek olarak, daha önce anjina pektorisi olan hastalar bu atakları daha sık, daha uzun süreli veyadaha şiddetli geçirebilir. İzole miyokard enfarktüsü vakaları görülebilir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlıkmesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi(TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr[email protected] Doz aşımı ve tedavisi