Emedur 100 Mg/ 20 Mg Suppozituar Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ URUNUN ADI

EMEDUR 100 mg/20 mg supozituvar

2. KALITATIF VE KANTITATIF BILEŞIMEtkin madde:

Trimetobenzamid HCl Benzokain

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Supozituvar

4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ

4.1 Terapötik endikasyonlar:

EMEDUR 100 mg, çocukların etyolojisi bilinen uzun süreli kusmalarında kullanılır.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi

EMEDUR 100 mg, çocuklarda kullanılır.

Doz tedavi endikasyonuna, semptomların şiddetine ve hastadan alınan yanıta göre ayarlanmalıdır (bkz. bölüm 4.4).

Mutad çocuk dozu: Çocuğun vücut ağırlığı dikkate alınarak 1-4 doz halinde uygulanan 15 mg/kg /gün'dür.

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde:

15 kg altındaki çocuklarda günde 1-4 defa 1 supozituvar;

15-45 kg arası çocuklarda günde 1-4 defa 1 ya da 2 supozituvar kullanılır.

Prematürelerde ve yeni doğan bebeklerde kullanılmamalıdır.

Uygulama şekli

Rektal yoldan uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

1

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Değişmeyen trimetobenzamidin eliminasyonu daha çok böbrekler yolu ile olur. Bazı yaşlı hastalar dahil böbrek fonksiyonlarında azalma olan hastalarda doz ayarlaması dikkatealınmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Trimetobenzamidin klinik çalışmaları, genç hastalardan farklı yanıt verip vermediklerinin tespiti için yeterli sayıda 65 yaş ve üstü hasta içermemektedir. Literatürde 65 yaş üstü ile gençhastaları içeren çalışmalar rapor edilmiş olmasına rağmen, trimetobenzamidler ile tedaviedilen yaşlı ve yaşlı olmayan hastalar için güvenlilik ve etkililik açısından farklar olupolmadığı bilinmemektedir. Genellikle yaşlı hastalarda doz seçiminde dikkatli olunmalı,genelde hastalarda hepatik, böbrek veya kardiyak fonksiyon azalmasındaki sıklığın dahayüksek olduğu ve eş zamanlı hastalık veya başka ilaç tedavileri dikkate alınarak önerilen endüşük doz ile başlanmalıdır.

Eliminasyonun daha çok böbrekler yolu ile olduğu bilinmektedir ve böbrek yetersizliği olan hastalarda ilacın toksik reaksiyon riski artabilir. Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarınınazalması daha olası olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrekfonksiyonlarının takibi yararlı olabilir.

Böbrek yetmezliği olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması, her bir dozda uygulanan total dozun azaltılması veya doz aralıklarının artırılması şeklinde düşünülmelidir (kreatinin klerensi < 70mL/dak/1.73m¹). Son doz ayarlaması klinik etkililik ve güvenlilik değerlendirmelerininbütünü esas alınarak yapılmalıdır.

4.3 Kontrendikasyonlar

o Trimetobenzamide, benzokaine ve diğer ester tipi lokal anesteziklere ya da formülasyondaki bileşenlerden herhangi birine bilinen aşırı duyarlılığı olan kişilerde,o Prematüre ve yeni doğanlardaEMEDUR kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Herhangi bir nedene bağlı akut kusması olan hastalarda trimetobenzamid kullanımından kaçınılmalıdır.

Akut ateşli hastalık, ensefalitler, gastroenterit, dehidrasyon ve elektrolit dengesizliğinin seyri sırasında, trimetobenzamid ya da başka bir antiemetik ilacın kullanımı durumunda ya da böylebir kullanım söz konusu olmaksızın, özellikle çocuklar, yaşlılar ve genel sağlık durumubozulmuş kişilerde, opistotonus, konvülziyonlar, koma ve ekstrapiramidal semptomlar gibimerkezi sinir sistemi reaksiyonları bildirilmiştir. Bu gibi durumlarda, özellikle yakın zamandamerkezi sinir sistemi üzerinde etkili diğer ilaçlardan (fenotiyazinler, barbitüratlar ve belladontürevleri) kullanmış olan hastalara trimetobenzamid uygulanırken dikkatli olunmalıdır.Şiddetli kusmalarda yalnızca antiemetik verilmemeli, kusmanın nedeni belirlenmelidir.Öncelikli olarak, vücut sıvıları yeterli düzeye getirilmeli ve elektrolit dengesi sağlanmalı, ateşdüşürülmeli ve bunlara neden olan hastalık tablosu ortadan kaldırılmalıdır. Aşırı hidrasyondankaçınılmalıdır; çünkü, serebral ödem oluşabilir.

Trimetobenzamidin antiemetik etkileri apandisit gibi durumların teşhisini ve diğer ilaçların doz aşımına bağlı toksisite belirtilerinin anlaşılmasını güçleştirebilir.

Çocuklara kusma tedavisi için trimetobenzamid verilirken tedbirli olunmalıdır.

Çocukların basit kusmalarının tedavisinde antiemetikler verilmemeli, bu ilaçların kullanımı yalnızca nedeni bilinen uzun süren kusmalarla sınırlanmalıdır.

Çünkü:

(i) Trimetobenzamide ikincil olarak ortaya çıkabilecek ekstrapiramidal semptomlar,kusmadan sorumlu olan tanısı konmamış birincil hastalığın, ör. Reye sendromu ya dabaşka bir ensefalopatinin merkezi sinir sistemi belirtileriyle karıştırılabilir.

(ii) Trimetobenzamid gibi hepatotoksik potansiyeli olan ilaçların Reye sendromunun seyriniolumsuz yönde etkileyebileceğinden kuşkulanılmaktadır. Reye sendromu çocuklardagörülen ölümle sonuçlanabilen akut bir ensefalopatidir. Bu nedenle, belirti vesemptomları (kusma) Reye sendromunu akla getiren çocuklarda bu ilaçlarınkullanımından kaçınılmalıdır.

Trimetobenzamid ve benzeri ilaçlar:

• Antimuskarinik etkilerine bağlı olarak, kapalı açılı glokom, üriner retansiyon, prostathiperplazisi ya da piloroduodenal tıkanma gibi durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.

• Bu ilaçları kullanan hastalarda ara sıra rastlanan konvülziyonlar nedeniyle epilepsilihastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

• Yaşlı hastalar bu ilaçların advers etkilerinin çoğuna karşı daha hassastır.

Benzokain içeriğine bağlı olarak:

• Bilinen ilaç duyarlılıkları olan ya da uygulama bölgesinin mukozası ciddi biçimdetravmatize, hemoroidli, kanamalı ya da sepsisli hastalarda kullanılırken dikkatliolunmalıdır. Eğer irritasyon ya da döküntü gelişirse, ilaç kesilmeli ve uygun bir tedaviyebaşlanmalıdır.

• Konjenital ya da idiyopatik methemoglobinemili az sayıdaki hastada vemethemoglobinemiyi tetikleyen tedaviler uygulanmakta olan 12 aylıktan küçükbebeklerde kullanılmamalıdır. Çok küçük yaştaki ya da glikoz-6-fosfat eksikliği olanhastalar methemoglobinemiye daha duyarlıdır.

Hastada siyanoz gelişirse, uygun bir biçimde tedavi edilerek ortadan kaldırılmalıdır.

• Diğer para-aminobenzoik asid (PABA) türevi ester tipte lokal anesteziklere karşı aşırıduyarlılık söz konusu ise, çapraz duyarlılık ve/veya bununla ilgili sorunlar görülebilir.

• 12 aylıktan küçük çocuklarda kullanılmaması tavsiye edilir. ²

Alkolle birlikte kullanılmamalıdır.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

Oral antikoagülanların antagonistik etkisi nedeniyle trimetobenzamidin etkisinde azalma görülebilir.

Trimetobenzamid ve benzeri ilaçlar:

• Alkol, barbitüratlar, hipnotikler, opioid analjezikler, anksiyolitik sedatifler veantipsikotikler dahil olmak üzere merkezi sinir sistemi depresanlarının sedatif etkileriniartırabilirler.

• Atropin ve bazı antidepresanlar (hem trisiklikler hem de monoamin oksidaz inhibitörleri)gibi diğer antimuskarinik ilaçlarla birlikte aditif antimuskarinik etkiye sahiptirler.

• Aminoglikozid antibiyotikler gibi ototoksik ilaçların neden olduğu hasarın uyarıbelirtilerini maskeleyebilirler.

Benzokain içeriğine bağlı olarak:

• Sülfonamidlerin antibakteriyel etkilerini antagonize edebilir.

• Kolinesteraz inhibitörleri benzokain metabolizmasını inhibe edebilir.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Trimetobenzamid için gebelik kategorisi: C Benzokain için gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Trimetobenzamid ve benzokainin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ve-veya/embriyonal/fetal gelişim/ve-veya/doğum/ve-veya/doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

EMEDUR gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Bu ilacı kullanan emziren kadınlarla yeterli deneyim bulunmadığından, laktasyondaki güvenilirliği yeterince saptanmamıştır.

Üreme yeteneği /Fertilite

4

Trimetobenzamid hidroklorür sıçan ve tavşanlarda yapılan üreme deneylerinde ele alınmış ve hiçbir teratojenite bulgusuna rastlanmamıştır. Sadece, 20 mg ve 100 mg/kg uygulanansıçanlarda embriyonik rezorpsiyon ya da ölü doğan yavru yüzdesinde bir artış ve 100 mg/kguygulanan tavşanlarda rezorpsiyonda bir artış gözlenmiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Trimetobenzamid, uyuşukluk hissi oluşturabilir; hastalar ilaca bireysel yanıtları belirlenene kadar, motorlu araç ve tehlikeli makinaları kullanmamalıdırlar.

4.8 İstenmeyen etkiler

Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:

Çok yaygın(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10000 ila < 1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor)

Trimetobenzamide bağlı advers ilaç reaksiyonları:

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Seyrek: Kan diskrazileri

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları

Psikiyatrik hastalıklar:

Seyrek: Depresif ruh hali

Sinir sistemi hastalıkları:

Çok yaygın: Uyuşukluk hissi Yaygın: Baş dönmesi, baş ağrısı

Seyrek: Konvülziyonlar, opistotonus, koma, ekstrapiramidal semptomlar, oryantasyon bozukluğu

Göz hastalıkları:

Yaygın: Bulanık görme

Kardiyak hastalıkları:

Yaygın: Hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları:

Bilinmiyor: Respiratuar arrest

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: Diyare

5

Hepato-bilier hastalıklar:

Seyrek: Hepatit, karaciğer bozukluğu

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın: Ürtiker, ateş basması, kızarıklık (alerjik tip deri reaksiyonları)

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları:

Yaygın: Kas krampları

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

Yaygın olmayan: İdrar retansiyonu

Benzokaine bağlı advers ilaç reaksiyonları:

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonları, anjiyoödem

Sinir sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Eksitasyon, konvülziyonlar, tremor, sersemlik

Göz hastalıkları:

Bilinmiyor: Bulanık görme, nistagmus

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bilinmiyor: Vertigo, tinnitus

Gastrointestinal hastalıklar:

Bilinmiyor: Bulantı, kusma

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Bilinmiyor: Kontakt dermatit

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları:

Bilinmiyor: Kas seyirmesi

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Bilinmiyor: Uygulama yerinde yanma, batma

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirilmesi gerekmektedir

(www.titck.gov.tr[email protected]

; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

6

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Trimetobenzamide bağlı doz aşımı semptomları arasında hipotansiyon, nöbetler, merkezi sinir sistemi depresyonu, kardiyak aritmiler, oryantasyon bozukluğu ve konfüzyon yer alır.Gereken doz aşımı tedavisine başlandıktan sonra, toksik semptomlara yönelik ve destekleyicitedavi de uygulanmalıdır.

Hipotansiyon çoğunlukla IV sıvılara ya da Trendelenburg pozisyonuna yanıt verir. Eğer bu önlemlerle yanıt alınamazsa, parenteral bir inotropun (ör, yanıta göre titre edilen 0.1-0.2^g/kg/daknorepinefrin) kullanılması gerekebilir. Nöbetler genellikle diazepama

(yetişkinlerde gereğinde 15 dakikada bir uygulanmak ve 30 mg'ı aşmamak üzere 5-10 mg IV bolus; çocuklarda 10 mg'ı aşmamak üzere IV 0.25-0.4 mg/kg/doz) ya da fenitoine ya dafenobarbitale yanıt verir.

Ciddi kardiyak aritmiler çoğu zaman bolus ve ardından idame infüzyonu tarzında 1 -2 mg/kg lidokaine yanıt verir.

Ekstrapiramidal semptomlar (ör, distonik reaksiyonlar) 50 mg'ı aşmamak üzere IM ya da yavaş IV enjeksiyon olarak 1-2 mg/kg (yetişkinler) difenhidramin ve ardından 48-72 saatboyunca uygulanan idame dozuyla tedavi edilebilir. Bu reaksiyonlar difenhidramine yanıtvermiyorsa, 1-2 mg IV benztropin mezilat (yetişkinler) gibi antikolinerjik ilaçlar etkiliolabilir. Bu ilaçlar genellikle 2-5 dakika içinde etkili olur.

Benzokain lokal olarak uygulanan ve emilimi oldukça yavaş bir anesteziktir. Bundan dolayı, genelde toksik etki oluşturması beklenmez.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ5.1 Farmakodinamik özellikleri

Farmakoterapötik grubu: Diğer antiemetikler ATC Kodu: A04AD

Trimetobenzamid hidroklorür, yapısal olarak etanolamin grubu antihistaminiklere benzediği halde, antihistaminik etkinliği çok zayıftır.

Trimetobenzamid HCl antikolinerjik özellikleri olan bir antiemetiktir. Etki mekanizması tam olarak bilinmemekle birlikte, kemoreseptör triger zon üzerinde etkili olduğu düşünülmektedir.Medulla oblongatadaki bu alan aracılığıyla emetik uyaranlar kusma merkezine iletilir. Kusmamerkezine yönelik doğrudan uyaranların aynı şekilde inhibe olmadıkları düşünülmektedir.Önceden trimetobenzamid HCl uygulanmış köpeklerde, apomorfine verilen emetik yanıtinhibe olurken, intragastrik bakır sülfatın tetiklediği emezise karşı aynı etki görülmez.

200 mg'lık EMEDUR supozituvarın bileşiminde yer alan benzokain yüzey anestezisi için kullanılan PABA türevi ester tipte bir lokal anesteziktir. Lokal iritasyonu ve yanma hissinigiderir.

Benzokain sinir hücresi zarını geri dönüşümlü olarak stabilize ederek sodyum iyonlarına yönelik geçirgenliğini azaltır. Böylece sinir hücresi zarının depolarizasyonu inhibe olur; bu dasinir uyaranlarının başlatılmasını ve iletilmesini bloke eder.

5.2 Farmakokinetik özellikleri

Trim etobenzami d

7

Emilim:Dağılım:

Trimetobenzamid hidroklorürün dağılımı ve insanda aktif metaboliti olup olmadığıbilinmemektedir.

Biyotransformasyon:Eliminasvon:

Trimetobenzamid safra yolları ve böbrekler yoluyla elimine edilir. Ortalamaeliminasyon yarı ömrü 7 ila 9 saattir.

Benzokain

Emilim

: Benzokain sağlıklı deriden çok az emilirken, mukozalardan ve travmatize olmuş deri bölgelerinden daha iyi emilir.

Dağılım ve biyotransformasyon:

Benzokain plazma ve (daha az miktarda olmak üzere) karaciğerde kolinesterazlar tarafından hidrolize edilir.

Eliminasyon5.3 Klinik öncesi güvenilirlik verileri

Trimetobenzamid hidroklorür sıçan ve tavşanlarda yapılan üreme deneylerinde ele alınmış ve hiçbir teratojenite bulgusuna rastlanmamıştır. Sadece, 20 mg ve 100 mg/kg uygulanansıçanlarda embriyonik rezorpsiyon ya da ölü doğan yavru yüzdesinde bir artış ve 100 mg/kguygulanan tavşanlarda rezorpsiyonda bir artış gözlenmiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER:6.1. Yardımcı maddelerin listesi :

Witepsol-H15

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değil

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar

Oda sıcaklığında (25 °C'nin altında) saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC-PE lamine folyoda, bir kutuda 100 mg'lık 5 supozituvar içeren ambalajlarda

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Opella Healthcare Tüketici Sağlığı A.Ş.

8

Esentepe Mah. Büyükdere Cad.

193 Apt Blok No:193 İç Kapı No:16

Şişli-İstanbul

Tel : (0212) 339 10 00

Faks: (0212) 339 59 80

8. RUHSAT NUMARASI

2021/250

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 13/08/2021 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

9
¹

²