KISA URUN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ URUNUN ADI
BUSCOPAN® 10 mg kaplı tablet
2. KALITATIF VE KANTITATIF BILEŞIMEtkin madde:
10 mg 0,005 mg0,002 mg
41,187 mg
Hiyosin-N-butilbromür Metil paraidroksibenzoatPropil parahidroksibenzoat
Yardımcı madde(ler):
Sükroz
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Beyaz, yuvarlak, bikonveks, şeker kaplı tablet
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar
Gastro-intestinal sistem spazmları, safra yolları spazmları ve diskinezisi, genito-üriner sistem spazmlarında kullanılır.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji:
Doktor tarafından başka türlü bir kullanım önerilmediğinde,
Erişkinlerde: Günde 3-4 kez 1-2 kaplı tablet.
6-12 yaş arası çocuklarda: Günde 3 kez 1 kaplı tablet.
Uygulama sıklığı ve süresi:
Doktor tarafından uygun görülen sıklıkta ve sürede kullanılır.
Uygulama şekli:
Ağızdan kullanım içindir. Kaplı tabletler bütün olarak, çiğnenmeden bir bardak su ile birlikte yutulmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatle kullanılmalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
6 yaşından küçük çocuklarda kullanılması tavsiye edilmemektedir.
1/7
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı hastalarda kullanımıyla ilişkili özel bir bilgi mevcut değildir. Klinik araştırmalara 65 yaş üstündeki gönüllüler de dahil edilmiştir ve bu yaş grubuna özel herhangi bir istenmeyen etkirapor edilmemiştir.
4.3 Kontrendikasyonlar
- Bileşiminde bulunan hiyosin-N-butilbromür veya diğer maddelere karşı aşırı duyarlılıkreaksiyonu gösteren kişiler
- Dar açılı glokom,
- Mesane altı tıkanma ile idrar retansiyonu (örn. benign prostat hiperplazisi),
- Sindirim sistemindeki mekanik stenozlar
- Paralitik veya obstrüktif ileus
- Taşikardi ve taşiaritmi
- Megakolon
- Myasthenia gravis
4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Tirotoksikoz, kalp yetmezliği ve kalp cerrahisi gibi taşiaritmi gelişme riski bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu tür vakalarda BUSCOPAN sadece tıbbi gözetim altındakullanılmalı ve gerekirse doz azaltılmalı ya da dozlar daha seyrek verilmelidir.
Şiddetli karın ağrısı devamlı ise ya da kötüleşiyorsa veya ateş, bulantı, kusma, bağırsak hareketlerinde değişiklikler, karında hassasiyet, kan basıncında düşme, bayılma veya kanlıdışkı gibi semptomlar ile beraber şiddetli karın ağrısı ortaya çıkarsa acilen doktorabaşvurulmalıdır.
Yardımcı maddeler:
BUSCOPAN içinde sükroz bulunur. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.
Ayrıca, içerdiği parahidroksibenzoatlar nedeniyle, alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) neden olabilir.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
BUSCOPAN trisiklik ve tetrasiklik antidepresanlar, antihistaminikler, antipsikotikler, kinidin, amantadin, bütirofenonlar, fenotiyazinler, dizopramid ve diğer antikolinerjik ilaçların (örn.tiotropium, ipratropium ve atropin benzeri bileşikler) antikolinerjik etkilerini arttırabilir.
Metoklopramid gibi dopamin antagonistleriyle beraber kullanıldığında her iki ilacın gastrointestinal motilite üzerindeki etkileri azalabilir.
BUSCOPAN beta-adrenerjik ilaçların taşikardik etkilerini arttırabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Özel veri bulunmamaktadır.
Pediyatrik popülasyon:
Özel veri bulunmamaktadır.
2/7
4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
BUSCOPAN kaplı tabletin çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Gebelik dönemi
Hiyosin-N-butilbromürün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir veya deneyim bulunmamaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/embriyonal/fetal gelişim ve/veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkilerbakımından yetersizdir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.Önlem olarak, gebelik döneminde BUSCOPAN kullanımından kaçınılmalıdır.
Laktasyon dönemi
Antikolinerjikler laktasyonu inhibe edebilir. Hiyosin-N-butilbromürün veya metabolitlerinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Yenidoğanlar bazı antikolinerjiklere karşı dahayüksek yanıt göstermiştir. Yenidoğanlar/bebekler üzerindeki risk göz ardı edilemez.Emzirmenin bebeğe olan yararı ve tedavinin anneye faydası dikkate alınarak, emzirmenindurdurulmasına veya BUSCOPAN tedavisinin durdurulmasına karar verilmelidir.
Üreme yeteneği/Fertilite
İnsan fertilitesi üzerindeki etkilere yönelik çalışma yürütülmemiştir (bkz. Bölüm 5.3).
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımına etkisiyle ilişkili bilgi bulunmamaktadır. Reçete edilen dozda BUSCOPAN kullanan hastalarda normal koşulda bir bozukluk beklenmez. Bununla birlikteyorgunluk, baş dönmesi yakını görmede zorluk gibi belirtiler ortaya çıkarsa araç ve makinekullanma becerisi olumsuz etkilenebilir.
Bazı hastalarda yakını ve uzağı görmeye uyum sağlama bozukluğu meydana gelebilir.
Görme yeteneğinde bozulma belirtisi olan hastaların araç ve makine kullanmaması gerekir.
4.8 İstenmeyen etkiler
Sistem organ sınıfına göre aşağıda listelenen istenmeyen olayların sıklık dereceleri şu şekilde tanımlanmıştır:
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).
BUSCOPAN tedavisi sırasında gözlenen istenmeyen etkilerin çoğu antikolinerjik etkisiyle ilişkilendirilebilir.
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Deri reaksiyonları (örneğin ürtiker ve pruritus)
Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonları, dispne, anafilaktik reaksiyonlar, ateş basması ve kan basıncında düşme ile beraber anafilaktik şok, döküntü, kütanöz eritem
3/7
Göz hastalıkları
Çok seyrek: Özellikle hipermetrop hastalarda kusur düzeltilmemişse uyum bozuklukları, akut glokom atağı
Kardiyak hastalıklar
Yaygın olmayan: Taşikardi
Vasküler hastalıklar
Yaygın olmayan: Düşük kan basıncı, baş dönmesi
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu (tükrük salgısında azalma), ishal, bulantı, kusma, gastrik rahatsızlık
Deri ve deri altı dokusu hastalıkları
Yaygın olmayan: Cilt kuruluğu (terlemede azalma)
Böbrek ve idrar yolları hastalıkları
Seyrek: İdrar yapmada zorluk (örneğin idrar retansiyonu ve disüri)
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları
Yaygın olmayan: Yorgunluk
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir
Semptomlar
Bugüne kadar, insanlarda akut doz aşımını takiben zehirlenme belirtileri gözlenmemiştir. Doz aşımı durumu, görme bozuklukları, taşikardi ağız kuruluğu, idrar retansiyonu ve kütanözeritema gibi antikolinerjik etkilerin ortaya çıkmasına neden olabilir.
Hayvanlarda yapılan çalışmalarda, aşırı yüksek dozları takiben ataksi, tremor, dispne ve antikolinerjik etkiler (midriyaz, mukozal kuruluk, taşikardi ve mide ve bağırsaklarda besininbirikmesi ile azalan gastrointestinal motilite) oluşmuştur. Solunum felci nedeniyle ölümgerçekleşmiştir.
Tedavi
Bugüne kadar BUSCOPAN zehirlenmesine ilişkin bilinen bir vaka bulunmadığından, aşağıda listelenen önlemler teorik değerlendirmelere dayanmaktadır:
Oral zehirlenme durumunda, gastrointestinal dekontaminasyon endikedir. Glokom olgularında topikal pilokarpin uygulanmalı ve acilen bir göz hastalıkları uzmanına danışılmalıdır.
4/7
Gerekirse parasempatomimetik ilaçlar uygulanabilir (neostigmin 0.,5- 2.,5 mg İ.M. veya İ.V.). Kardiyovasküler komplikasyonlar klasik tedavi prensiplerine uygun olarak tedavi edilmelidir.Solunum felci durumunda entübasyon ve yapay solunum uygulaması düşünülmelidir. İdrarretansiyonu durumunda sonda takılması gerekebilir. Bunun yanı sıra, gerektiğinde uygundestekleyici önlemler de alınmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Belladon alkaloidleri (yarı sentetik, kuvaterner amonyum bileşikleri) ATC kodu: A03BB01 hiyosin-n-butilbromür
Hiyosin-N-butilbromür, bitkilerde doğal olarak bulunan skopolaminin yarı sentetik bir türevidir. Bir kuaterner amonyum bileşiği olan hiyosin-N-butilbromür, merkezi sinir sisteminegeçmez. Bununla beraber, hem gangliyonik iletimin inhibisyonu hem de düz kashücrelerindeki muskarinik reseptörlerin inhibisyonuna bağlı olareak periferik antikolinerjiketkileri bulunmaktadır.
Oral veya rektal yoldan uygulanan Hiyosin-N-butilbromür, gastrointestinal, safra ve üriner sistem kanallarındaki düz kaslar üzerinde spazmolitik etki gösterir.
İlacın spazmodik abdominal ağrıda klinik olarak kanıtlanmış etkililiği, gastrointestinal kanalda kas tabakasındaki nikotinik ve muskarinik asetilkolin reseptörleri üzerindeki spesifiklokal etkisine bağlıdır.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Kuaterner nitrojen atomuna bağlı olarak hiyosin-N-butilbromür, oral ve rektal uygulamayı takiben yalnızca sınırlı bir oranda emilir. 100 mg hiyosin-N-butilbromürün medyan mutlakbiyoyararlanımı (örneğin film kaplı tablet, suppozituvar veya damla olarak uygulanan)%1'den daha düşüktür. Hayvan çalışmalarından elde edilen bulgular, oral ve rektal yoldanuygulanan hiyosin-N-butilbromürün etkilerinin spesifik lokal etki olduğun bilinmektedir.
Dağılım
:
Hiyosin-N-butilbromürün muskarinik ve nikotinik asetilkolin resptörlerine yüksek afinititesi bulunmaktadır ve parenteral uygulamayı takiben, ağırlıklı olarak abdominal ve pelvikorganların düz kas hücrelerinde ve intramural gangliyonlarında dağılır. Plazma proteinlerinebağlanma yaklaşık %4,4'dür. Hiyosin-N-butilbromürün, insan plasentası kültürlenmiş epitelhücrelerindeki kolin taşıyıcı sistem ile zayıf bir etkileşimi vardır (Ki = 0,63mM/L). Hiyosin-N-butilbromür kan-beyin bariyerini geçemez ve plazma proteinlerine bağlanması düşüktür,ancak bu etkiye dair klinik veriler bulunmamaktadır.
Biyotransformasyon:
Oral olarak uygulanan 100 ve 400 mg'lık tekli dozları takiben, terminal eliminasyon yarılanma ömrü 6,2 ila 10,6 saat arasındadır. Hiyosin-N-butilbromür için ana metabolik yolakester bağının hidrolitik parçalanmasıdır.
5/7
Eliminasyon:
Oral olarak uygulanan Hiyosin-N-butilbromür feçes ve idrarla atılır. Oral uygulamayı takiben feçeste yaklaşık %90 radyoaktivite tespit edilmiştir; idrarda bulunan radyoaktivite uygulamayoluna bağlı olarak değişir ama %5'i geçmez. Oral olarak uygulanan 100-400 mg dozlardansonra ortalama klerens değerleri 881 ila 1420 L/dk arasında değişirken, bu dozlardan sonradağılım hacmi 6,13 ve 11,3 x 105 L (düşük sistemik yararlanım olduğu varsayımı ile)aralığında olmuştur. İdrarla atılan metabolitlerin, muskarinik reseptörlere oldukça zayıf olarakbağlanmış şekilde bulunmaktadır ve bu nedenle muhtemelen ilacın etkisine katkıdabulunmamaktadır.
Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:
Bulunmamaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Özellik göstermemektedir.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut ve kronik toksisite
Akut ve kronik toksisite çalışmaları hiyosin-N-butilbromür'ün terapötik kullanımı ile ilişkili herhangi bir etki göstermemiştir. Köpeklerde 39 haftalık toksisite çalışmasında oraluygulamayı takiben NOAEL (No Observed Advers Effect Level- Hiçbir yan etkigözlenmeyen seviye) 30 mg/kg olmuştur.
Mutajenik ve tümörijenik potansiyel
Hiyosin-N-butilbromür, V-79 hücrelerinde bir gen mutasyonu
in-vitroin-vitroin-vivo
olarak genotoksik bulunmamıştır.
Tümörojenik potansiyeli araştıran uzun dönemli hayvan çalışmaları gerçekleştirilmemiştir.
Bununla beraber, sıçanlarda 26 hafta boyunca 1000 mg/kg'lık dozlara kadar gerçekleştirilen iki kronik toksisite çalışmasında, tümörojenik potansiyele ilişkin herhangi bir kanıtgörülmemiştir.
Üreme toksisitesi
Hiyosin-N-butilbromür sıçanlarda ve farelerde gerçekleştirilen embriyotoksisite çalışmalarında herhangi bir teratojenik etki göstermemiştir. Sıçanlarda fertilite bozulmamıştır.Hiyosin-N-butilbromür ile prenatal veya postnatal gelişim üzerine herhangi bir çalışmagerçekleştirilmemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Sükroz
Dibazik kalsiyum fosfat Nişasta
Çözünebilen mısır nişastası Kolloidal silikaTartarik asit
6/7
Stearik asit
Polivinilpirolidon (povidon)
Talk
Akasya
Metil parahidroksibenzoat Propil parahdroksibenzoatPolietilen Glikol 6000Karnuba vaksBeyaz vaks
6.2 Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3 Raf ömrü
36 aydır.
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
30oC altındaki oda sıcaklığında ışıktan uzak bir yerde saklanmalıdır
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
20 ve 50 kaplı tablet içeren, opak, PVC / Alüminyum blister ambalaj
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”'ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Opella Healthcare Tüketici Sağlığı A.Ş.
Esentepe Mah. Büyükdere Cad.
193 Apt Blok. No: 193 İç Kapı No: 16
Şişli-İstanbul
Tel: (0212) 339 10 00
Faks: (0212) 339 59 80
8. RUHSAT NUMARASI
2021/241
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 16/08/2021 Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENMETARİHİ
7/7