iv Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DİAPAM 10 mg/2ml I.M./I.V. Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her 2 ml'lik ampul;

Etkin madde:

Diazepam......................................................................10 mg

Yardımcı maddeler:

Propilen glikol..............................................................800 mg

Etil alkol.......................................................................200 mg

Sodyum benzoat..........................................................60 mg

Benzoik asit.................................................................40 mg

Benzil alkol..................................................................30 mg

Yardımcı maddeler için, 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti

Hemen hemen renksiz, açık sarı renkli, karakteristik kokulu, berrak çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ

4.1. Terapötik endikasyonları

DİAPAM;

• Orta ve ileri derecede psikonörotik reaksiyonlarda

• Alkol abstinansı sendromunda

• Adale spazmlarını gidermek için

• Endoskopik işlemlerden önce

• Status epileptikus ve nükseden ağır konvülsif nöbetlerde

• Preoperatif medikasyonda kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

• Orta derecede psikonörotik reaksiyonlarda:

Sadece gerginlik-anksiete ile veya depresif belirtiler, ajitasyon, huzursuzluk ve psikofizyolojik rahatsızlıklarla kendini gösteren durumlarda 2-5 mg I.M. veya I.V. olarak verilir ve bu dozgerekirse 3-4 saatte bir tekrar edilir.

• İleri derecede psikonörotik reaksiyonlarda:
Depressif belirtiler ile birlikte veya tek başına görülen anksiyete, endişe ve ajitasyon hallerinde İ.M. veya İ.V. olarak 5-10 mg verilir. Bu doz gerekirse 3-4 saatte bir tekrar edilir.

• Alkol abstinansı sendromunda:

/

Akut ajitasyon, tremor, delirium tremens ve halusinasyonların önlenmesinde ve tablo teşekkül ettikten sonra semptomların giderilmesinde I.M. veya I.V. yoldan 10 mg olarak verilir. Bu dozgerekirse 3-4 saatte bir tekrarlanabilir.

• Adale spazmlarını gidermek için:

Önce 5-10 mg I.M. veya I.V. olarak verilir ve bu doz, gerekirse 3-4 saatte bir tekrar edilebilir. Tetanozda daha yüksek dozlar gerekebilir.

• Endoskopik işlemlerden önce:

Prosedürden hemen önce I.V. yoldan çok yavaş olarak, arzu edilen sedasyon sağlanana kadar verilir. Genellikle 10 mg yeterli olur ancak birlikte narkotik ilaçlar kullanılmıyorsa bu doz 20mg'a kadar arttırılabilir. I.V. uygulamanın mümkün olmadığı hallerde endoskopiden 30 dakikaönce I.M. yoldan 5-10 mg olarak verilmelidir.

Birlikte narkotiklerin kullanılması halinde bu ilaçların dozu en az 1/3 oranında azaltılmalıdır.

• Status epileptikus ve nükseden ağır konvülsif nöbetlerde:

I.V. uygulama tercih edilir ancak bu mümkün değilse I.M. yoldan da tatbik edilebilir. I.V. uygulama çok yavaş olarak yapılmalıdır. Başlangıçta 5-10 mg verilir. Bu doz gereğinde 10-15dakikada bir tekrarlanabilir ancak verilen toplam doz 30 mg'ı aşmamalıdır. Gereğinde tedavi 2-3saatte bir tekrarlanabilir ancak diazepamın aktif metabolitlerinin organizmada mevcut olabileceğigöz önünde tutulmalıdır. Kardiovasküler rahatsızlıkları ve kronik akciğer hastalıkları olanlardaçok dikkatli davranılmalıdır.

• Preoperatif medikasyonda:

Cerrahi müdahalelerden önce endişe ve akut stres mevcutsa, ameliyattan 30 dakika önce I.M. veya I.V. olarak 5-15 mg verilir.

Uygulama sekli:

Diazem intravenöz veya intramüsküler uygulama içindir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

• Tetanozda:

2-5 yaş arasındaki çocuklara: I.M. veya I.V. (3 dakikalık bir sürede verilmelidir) olarak 1-2 mg verilir. Bu doz 3-4 saatte bir tekrarlanabilir.

5 yaşından büyük çocuklara: I.M. veya I.V. (3 dakikalık bir sürede verilmelidir) olarak 5-10 mg verilir. Bu doz 3-4 saatte bir tekrarlanabilir.

• Status epileptikus ve nükseden ağır konvülsif nöbetlerde:

0,2 - 0,3 mg / kg IV (veya IM) veya yaşam yılı başına 1 mg verilir.

Geriyatrik popülasyon:

Bu hasta popülasyonunda DİAPAM kullanılırken dikkat edilmelidir. Yetişkin dozunun yarısı kadar kullanılması uygundur.

/4.3. Kontrendikasyonlar

DİAPAM, aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
- Benzodiazepinlere ve preparatın bileşiminde yer alan maddelerin herhangi birine aşırıduyarlılığı olan kişilerde

- 6 aylıktan küçük bebeklerde

- Akut alkol intoksikasyonunda

- Mental depresyonda (benzodiazepinler tek başına kullanıldıklarında depresyonu arttırırlar)

- Miyastenia graviste

- Dar açılı glokomda

- Psikoz durumlarında

- Ciddi karaciğer yetmezliğinde

- Ciddi solunum yetmezliğinde

- Uykuda geçici solunum yetmezliği

- Akut porfiri

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Acil durumlar dışında, ikinci bir kişinin her zaman intravenöz diazepam uygulaması sırasında hastanın yanında bulunmalı ve enjeksiyondan sonra en az bir saat hastalar tıbbi gözetim altındakalmalıdır. 24 saat süreyle araç ve makine kullanmamaları önerilir.

Diazepamın kas içine enjeksiyonu, 12 ve 24 saat içerisinde serum kreatinin fosfokinaz aktivitesinde artışa yol açabilir.

Kas içine enjeksiyonda özellikle gluteal kaslarda diazepamın emilimi değişkenlik gösterebilir bu nedenle intravenöz uygulamanın mümkün olmadığı hallerde bu yol kullanılmalıdır.

Böbrek ve/veya karaciğer fonksiyonu bozulmuş yaşlı hastalar, diazepamın istenmeyen etkilerine karşı hassas olabilir. Bu nedenle doz azaltılması gerekli olabilir.

Solunum depresyonu veya apne olasılığı ve sınırlı akciğer rezervi olan hastalara diazepam enjeksiyonu uygulanırken çok dikkatli olunmalıdır.

İlaç veya alkol bağımlılığı ve damar sertliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Diazepam enjeksiyonu, kan basıncı düşük hastalarda, kardiyovasküler veya serebrovaskülerkomplikasyonlara yol açabileceğinden dikkatle uygulanmalıdır.

Diazepamı alkollü içkilerle birlikte kullanmaktan sakınınız, uyuklamaya neden olabilir.

Çapraz hassasiyet:

Benzodiazepinlerden birine karşı hassasiyet mevcutsa diazepam için de söz konusudur.

Genel uyarılar:

İlaç bağımlılığına predispozisyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Diğer antikonvülsan ilaçlarda olduğu gibi diazepam; konvülsif rahatsızlıklarda ek tedavi olarak kullanıldığında, konvülsiyon sıklığı veya Grand mal nöbetlerinin artması hallerinde, standartantikonvülzan ilaç dozunun arttırılmasını gerektirebilir.

3 / 8

Epileptik hastalarda diazepamın ani kesilmesi grandmal nöbetlerinin sıklık ve şiddetini arttırabilir.

Diazepamın santral sinir sistemini deprese edici etkisinden dolayı hastalar; diazepam tedavisi esnasında alkol ve santral sinir sistemini deprese eden ilaçlara karşı uyarılmalıdır.

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Hipoalbüminemide sedatif etkiler artabilir. Kronik obstrüktif pulmoner rahatsızlığı olanlarda solunum güçlüğünüarttırabilirler.

Pediatrik ve geriyatrik kullanımı:

Özellikle küçük hastalar ve yaşlı hastalar benzodiazepinlerin santral sinir sisteminde oluşturdukları etkilere karşı daha fazla hassastırlar. Yeni doğanlarda uzun süreli santral sinirsistemi depresyonu oluşturur.

Fiziksel ve psikolojik bağımlılık:

Diazepamın ani kesilmelerinde, barbitürat ve alkol gibi maddelerin ani kesilmelerine benzer şekilde konvülsiyonlar, tremor, karın ve kas krampları, kusma ve terleme gibi belirtilergörülebilir. Bu nedenle her türlü uzun süreli tedavide ilaç yavaş yavaş azaltılmalıdır.

• DİAPAM ampuller propilen glikol içermektedir. Bu nedenle, alkol benzeri semptomlaraneden olabilir.
• Bu tıbbi üründe hacmin

%

12,07'si kadar etanol (alkol) vardır; örneğin, her dozda 200 mg'akadar, her dozda 5,05 mL biraya eşdeğer, her dozda 2,1 mL şaraba eşdeğer gibi.

• Alkol bağımlılığı olanlar için zararlı olabilir. Hamile veya emziren kadınlar, çocuklar vekaraciğer hastalığı ya da epilepsi gibi yüksek risk grubundaki hastalarda dikkate alınmalıdır.

• Bu tıbbi ürün 2 ml'de 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında sodyumiçermediği kabul edilmektedir.
• DİAPAM, 2 ml'sinde 40 mg benzoik asit içermektedir. Bu nedenle, yeni doğmuş bebeklerdesarılık riskini artırabilir.

• DİAPAM 2 ml'sinde 30 mg benzil alkol içermektedir. Prematüre bebekler ve yeni doğanlarauygulanmaması gerekir. Bebeklerde ve 3 yaşına kadar olan çocuklarda toksik reaksiyonlara veanaflaktoid reaksiyonlarasebebiyet verebilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antasidler ile birlikte kullanım absorpsiyon süresini uzatabilir.

Karbamazepin her iki ilacın da serum seviyelerini düşürebilir, etkileri azaltabilir.

Simetidin diazepamın mikrozomal oksidasyonunu inhibe eder. Etki şiddetlenebilir.

Diğer santral sinir sistemi depresanları ile etkileşebilir. Etki şiddetlenir.

İzoniazid birlikte kullanım ile diazepamın metabolizasyonu azalabilir.

Nöromusküler kavşak blokerleri (kürar benzeri ilaçlar, kas gevşeticiler) ile aditif sinerji görülebilir. Rifampin diazepamın metabolizasyonunu arttırabilir.

Alkol ile birlikte kullanılması uyuklamaya yol açabilir.

4 / 8

Kesilme sendromu gelişmesi riski, anksiyolitik veya hipnotik olarak reçete edilen benzodiazepinlerin kombinasyonu ile artar.

Benzodiazepin ile birlikte kullanılması dopaminerjik ilaçların (levodopa), terapötik etkilerini azaltabilir.

Itrakonazol, ketokonazol ve flukonazol sitokrom P450 izoenzim CYP3A4 inhibitörleri olduğundan benzodiazepinlerin plazma düzeylerini artırabilirler. Eş zamanlı kullanım ilebenzodiazepinlerin etkileri artabilir ve uzayabilir. Benzodiazepin dozunun azaltılması gerekliolabilir.

Teofilin, diazepam metabolizmasını artırarak etkisini azaltır.

Greyfurt suyu CYP3A4 inhibe eder ve diazepam plazma konsantrasyonu artırarak sedasyon ve amneziyi uzatabilir. Bu etkileşim, sağlıklı bireylerde pek bir önem taşımasa da yaşlılık ya dakaraciğer sirozu gibi diğer faktörler advers etkilerin riskini artırabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi D'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hamileliğin ilk üç ayında kullanımı ile konjenital malformasyon riski artacağından çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımı önerilmez ve uygun bir doğum kontrol yöntemiuygulanması önerilir.

Gebelik dönemi

Diazepam'ın gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır.

Diazem gerekli olmadıkça (bunun koşulları belirtilmelidir) gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Diazepam rahatlıkla plasentaya geçer. Hamileliğin ilk üç ayında kullanımı ile konjenitalmalformasyon riski artar. Bu yüzden hamilelik süresince risk/yarar oranı dikkatlideğerlendirilmelidir. Bu arada benzodiazepin kullanımına nadir olarak acil ihtiyaçduyulduğundan, hamilelik süresinde genel olarak diazepam kullanımından kaçınmak gerekir.

Laktasyon dönemi

Diazepam ve N-desmetildiazepam anne sütüne rahatlıkla geçtiğinden, emziren kadınların bu dönemde bu ilacı kullanmaktan kaçınmaları gerekir.

Üreme yeteneği /Fertilite

Farelerde ve sıçanlarda yapılan çalışmalarda, 80 mg/kg/gün diazepam dozunun fertilite veya yavruların yaşama yeteneği üzerine herhangi bir advers etkisi bulunmamıştır. (mg/m² olaraktavsiye edilen maksimum insan dozunun yaklaşık 13 katı).

5 / 8

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Santral sinir sistemine etki eden birçok ilaç gibi diazepam dikkat ve uyanıklıkta azalmaya yol açabileceği için taşıt sürücüleri ve makine operatörleri için tehlikeli sonuçlar yaratabilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Nötropeni

Psikiyatrik hastalıkları

Yaygın: Uyuklama, halsizlik, bitkinlik

Seyrek: Mental konfüzyon, mental depresyon, uykuya dalmada güçlük, eksitasyon, sinirlilik veya irritabilite gibi paradoksal reaksiyonlar

• Sinir sistemi hastalıkları

Seyrek: Baş ağrısı, baş dönmesi, konuşurken dilin dolaşması (disartri)

• Göz hastalıkları

Seyrek: Bulanık görme veya diğer vizüel değişiklikler

• Gastrointestinal hastalıkları

Seyrek: Konstipasyon, kusma, bulantı

• Hepato-bilier hastalıkları

Seyrek: Sarılık

• Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Deri döküntüleri ve kaşınma

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e-posta:[email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Belirtiler:

Yüksek dozda uyuklama, mental konfüzyon, ayakta duramama, konuşmada güçlük, bradikardi, solunum zayıflaması, aşırı halsizlik görülebilir.

/

Önlemler:

Hasta bilinçli ise emesis mekanik olarak veya emetiklerle sağlanır. Hasta bilinçsiz ise gastrik lavaj yapılabilir. Solunum, nabız ve kan basıncı gözlenmelidir. Serum uygulanabilir.Hipotansiyon I.V. norepinefrin veya metaraminolle kontrol altına alınabilir. Eksitasyon oluşursabarbitüratlar kullanılmamalıdır. Dializin pek bir önemi yoktur.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup

:

Benzodiazepin türevleri ATC kodu: N05BA01

Diazepam santral sinir sisteminde spesifik benzodiazepin reseptörleriyle etkileşerek GABA'nın çeşitli sinapslardaki pre ve post sinaptik inhibisyonunu maksimize ederek etki ortaya koyar. 5-HT ve noradrenerjik nöronlardaki inhibisyonun anksiyolitik ve sedatif etkilerden sorumluolabileceğini gösteren çeşitli çalışmalar mevcuttur. Kortikal benzodiazepin reseptörlerinin iseantikonvülzan etkilerden sorumlu olabileceği ileri sürülmektedir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim

: Diazepam büyük bölümü (>%90) oral uygulamanın ardından emilmektedir. Diazepam orta derece yağlı yemeklerle birlikte uygulandığında diazepamın emilim azalmakta veyagecikmektedir.

Dağılım:

Diazepam ve metabolitleri plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanmaktadır. Ayrıca, kan-beyin ve plasenta bariyerini geçerler. Diazepam ve metabolitleri anne sütünde yaklaşıkolarak maternal plazmanın 1:10 konsantrasyonu kadar bulunur. (doğum sonrası 3-9 günlerde).İlacın konsantrasyon zaman eğrisi profilindeki sapma oral uygulama sonrasında bifaziktir.

Biyotransformasyon:

Diazepam, karaciğerde biyotransformasyona uğrayarak N-desmetil

diazepam, temazepam ve oksazepam gibi aktif metabolitlere dönüşür.

Eliminasyon:

Diazepamın eliminasyon yarı ömrü oldukça uzundur. Diazepamın eliminasyon yarı ömrü 20-70 saat, N-desmetil diazepamın 30-200 saat, temazepamın 10-20 saat ve oksazepamın5-15 saat olduğu düşünülürse ilacın kronik kullanımında kısa sürede kümülasyona uğrayacağıgözönüne alınmalıdır. Artık etki bırakabileceğinden iyi bir hipnotik sayılmaz. Serbest ya dakonjuge formda, temel metabolitleri şeklinde idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum

Veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

DİAPAM'ın içerdiği etkin madde olan ''Diazepam'' Türkiye ve Dünya'nın çeşitli ülkelerinde yıllardır kullanılmakta olup, hakkındaki tüm bilgiler standart monografların ve vademekumbilgilerinin yer aldığı kitaplarda yer almaktadır. Kullanımları ile görülebilecek olumsuz etkilerilgili bölümlerde yer almaktadır (bkz. 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri, 4.5. Diğer tıbbiürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri, 4.8. İstenmeyen etkiler, 4.9. Doz aşımı vetedavisi).

7 / 8

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Propilen glikol Etil alkolSodyum benzoat

Benzoik asit Benzil alkolEnjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Diazepam enjeksiyonu, diğer ilaçlar veya IV sıvılarla karıştırılmamalı ve normal salin veya dekstrozun büyük intravenöz infüzyonlarında yavaşça verilmesi dışında normal olarakseyreltilmemelidir. 500 ml infüzyon çözeltisine 40 mg'dan fazla diazepam eklenmemelidir.Çözelti taze olarak hazırlanmalı ve altı saat içinde kullanılmalıdır.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Tip I camdan yapılmış, halkalı 2 mL'lik amber renkli ampuller Her bir karton kutu; 10, 50 ve 100 adet 2 ml'lik ampul içermektedir.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Osel İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Akbaba Mah. Maraş Cad. No: 52 34820 Beykoz - İstanbulTel: (0216) 320 45 50Fax: (0216) 320 41 45

8. RUHSAT NUMARASI

191/40

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 31.05.1999 Ruhsat yenileme tarihi: 28.04.2005

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ