Aklav Bid 1000 Mg Film Kaplı Tablet Kısa Ürün BilgisiKISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADIAKLAV BID 1000 mg film kaplı tablet 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:Her tablette: Amoksisilin..........................................875 mg (1004,5 mg amoksisilin trihidrat olarak) Klavulonik asit.....................................125 mg (148,87 mg potasyum klavulanat olarak) Yardımcı madde:Kroskarmeloz sodyum...............47.000 mg Yardımcı maddeler için 6.1 'e bakınız. 3. FARMASÖTİK FORMFilm kaplı tabletBeyaz ile sarı-beyaz, oblong, yuvarlak köşeli, bir yüzü çentikli ve 875/125 kabartma baskılı, diğer yüzü AMC kabartma baskılı tablet şeklindedir. 4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1. Terapötik endikasyonlarAKLAV, lokal resmi antibiyotik reçeteleme kılavuzları ve duyarlılık verilerine uygun olarak kullanılmalıdır. AKLAV (beta-laktam antibiyotik penisilin ve beta-laktamaz irthibitörü), genel pratikte ve hastanede sıklıkla görülen bakteriyel patojenlere karşı belirgin derecede geniş aktivitespektrumuna sahip bir antibakteriyel ajandır. Klavulanatın beta-laktamazı inhibe edici etkisiamoksisilinin etki spektrumunu diğer beta-laktam antibiyotiklere dirençli organizmaları da içinealacak şekilde genişletir. AKLAV, aşağıdaki sistemlerde AKLAV'a duyarlı organizmalarınneden olduğu bakteriyel enfeksiyonların kısa süreli tedavisinde endikedir: Üst Solunum Yolu Enfeksiyonları (KBB dahil): Örn. Rekürren tonsillit, sinüzit, otitis media. Alt Solunum Yolu Enfeksiyonları: Örn. kronik bronşitin akut alevlenmeleri, lobar ve bronkopnömoni. Genito-Üriner Sistem Enfeksiyonları: Örn. Sistit, üretrit, piyelonefrit ve kadın genital enfeksiyonları, gonore. Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonları Kemik ve eklem enfeksiyonları: Örn. Osteomiyelit. Dental enfeksiyonlar: Dentoalveolar abseler Diğerleri: Sepsise bağlı düşük, lohusalık humması, intra-abdominal sepsis. Duyarlı organizmaların listesi Farmakolojik Özellikleri/Mikrobiyoloji bölümünde verilmiştir (bknz. Bölüm 5.l). AKLAV'a duyarlılık, coğrafya ve zamana göre değişecektir. Mevcut ise lokal duyarlılık verilerine danışılmalı ve gerektiğinde mikrobiyolojik örnekleme ve duyarlılık testleriyapılmalıdır. 4,2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:Yetişkinler ve 12 yaş üzeri çocuklar+:Hafif ve Orta Şiddetli Enfeksiyonlar: Günde 2 kez 625 mg tablet Şiddetli Enfeksiyonlar: Günde 2 kez 1 g tablet Tedaviye parenteral olarak başlanıp oral olarak devam edilebilir. Dental enfeksiyonlarda doz (ör. Dentoalveolar abseler) Yetişkinler ve 12 yaş üzeri çocuklar+: 5 gün günde 2 kez bir AKLAV 625 mg Uygulama şekli:Tabletler çiğnenmeden bütün olarak yutulmalıdır. Eğer gerekirse, tabletler ikiye bölünebilir ve çiğnenmeden yutulur. Gastrointestinal rahatsızlık potansiyelini en aza indirmek için yemek başlangıcında alınmalıdır. AKLAV'ın absorpsiyonu yemek başlangıcında alındığında en yüksektir. Tedavisüresi, tedavi gözden geçirilmeksizin 14 günü aşmamalıdır. Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgilerBöbrek yetmezliği:Yetişkinler: AKLAV 1 g tablet sadece glomerüler filtrasyon oranı >30 ml/dak olan hastalarda kullanılmalıdır.
2 / 12 Karaciğer yetmezliği:Doz ayarlaması dikkatli yapılmalı ve hepatik fonksiyonlar belirli aralıklar ile izlenmelidir. Pediyatrik popülasyon:AKLAV 12 yaş altı çocuklardaki bakteriyel enfeksiyonlar için süspansiyon şeklinde bulunmaktadır. AKLAV süspansiyonlar için prospektüslerine bakınız. Geriyatrik popülasyon:Veri bulunmamaktadır. 4.3. KontrendikasyonlarPenisilin ve sefalosporinler gibi beta-laktam antibiyotiklerine aşırı duyarlılık hikayesi olanlarda kontrendikedir. Geçmişinde amoksisilin/klavulanik asit veya penisilin tedavisine bağlı sarılık/hepatik yetmezlik hikayesi olan hastalarda kontrendikedir. 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleriAKLAV ile tedavi başlanılmadan önce geçmişte penisilin, sefalosporin ve diğer allerjenlere karşı aşırı duyarlılık hikayesi varlığı dikkatlice sorgulanmalıdır. Penisilin tedavisindeki hastalarda ciddi ve bazen öldürücü aşırı duyarlılık (anafilaktoid) reaksiyonları rapor edilmiştir. Bu reaksiyonların geçmişinde penisiline aşırı duyarlılık hikayesiolan bireylerde görülmesi daha olasıdır (bkz. Kontrendikasyonlar). Ciddi anafilaktik reaksiyonlar hemen adrenalin ile acil tedavi gerektirir. Ayrıca oksijen, intravenöz steroid ve tüp takmayı içeren hava yolu müdahalesi de gerekebilir. Amoksisilin kullanımını takiben görülen kızamık benzeri döküntü enfeksiyöz mononükleoz ile ilişkili bulunduğundan, eğer enfeksiyöz mononükleoza ilişkin bir şüphe var ise AKLAVtedavisinden kaçınılmalıdır. Uzun süreli kullanım zamanla duyarlı olmayan organizmaların aşırı çoğalmasına neden olabilir. AKLAV uygulanan bazı hastalarda kanama süresinde ve protrombin zamanında uzama (INR değerinde yükselme) bildirilmiştir. Antikoagülanlar ile birlikte reçete edildiğinde uygun şekildeizlenmesi gerekir. İstenilen antikoagülasyon düzeyini sürdürebilmek için oral antikoagülandozunda ayarlama yapılması gerekebilir. Karaciğer fonksiyon testlerinde değişiklikler gözlenmiştir. Bunun klinik önemi bilinmemekledir. AKLAV hepatik yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Seyrek olarak şiddetli olabilen, genellikle geriye dönüşlü kolestatik sarılık bildirilmiştir. Tedavinin kesilmesinden 6 hafta kadar sonra bulgu ve belirtiler kaybolabilir. Böbrek yetmezliği olanlarda dozaj, böbrek yetmezliğinin derecesine göre ayarlanmalıdır (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu). 3 / 12 Çıkan idrar miktarı azalmış hastalarda, özellikle parenteral tedavide çok seyrek olarak kristalüri görülmüştür. Yüksek doz amoksisilin tedavisi sırasında, amoksisilin kristalürisiolasılığını azaltmak için uygun miktarda sıvı alınması ve idrar miktarının düzenlenmesi tavsiyeedilir. Mesane kateteri bulunan hastalarda, kateterin açık olup olmadığı düzenli olarakkontrol edilmelidir. Tüm antibakteriyel etkin maddelerde antibiyotikle bağlantılı kolit bildirilmiştir ve şiddeti hafiften yaşamı tehdit edecek kadar ağıra kadar değişebilmektedir (bkz. Bölüm 4.8).Dolayısıyla, herhangi bir antibiyotik uygulaması sırasında ya da sonrasında ishal gelişenhastalarda bu tanının dikkate alınması önemlidir. Antibiyotikle bağlantılı kolit oluştuğundaamoksisilin/klavulanik asit derhal kesilmeli, bir hekime danışılmalı ve uygun tedaviyebaşlanılmalıdır. Bu durumda antiperistaltik ilaçlar kontrendikedir. Amoksisilinle tedavi sırasında idrarda glukozun arandığı testler yapıldığında, enzimatik glukoz oksidaz yöntemleri kullanılmalıdır, çünkü enzimatik olmayan yöntemlerde yalancı pozitifsonuçlar görülebilir, AKLAV'daki klavulanik asit, IgG ile albüminin non-spesifik biçimde alyuvar zarına bağlanmasına neden olarak, Coombs testinde yanlış pozitif bir sonuca yol açabilir. Bu tıbbi ürün her tablette 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder. Sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir. 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleriProbenesidProbenesid ile birlikte kullanım önerilmemektedir. Probenesid mıoksisilinin renal tübüler sekresyonunu azaltır. Probenesidin birlikte kullanım amoksisilinin kan seviyelerinde artmayave uzamaya neden olabilir, klavulanatı ise etkilemez. AllopurinolAmoksisilin tedavisi esnasında allopurinol kullanımı alerjik cilt reaksiyonları olasılığını artırabilir. Allopurinol ve AKLAV'ın birlikte kullanımına ait veri yoktur. Oral kontraseptiflerDiğer geniş spektrumlu antibiyotiklerde de olduğu gibi, AKLAV oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltabilir ve hastalar bu hususta uyarılmalıdır. Oral antikoagülanlarUygulamada, oral antikoagülanlar ile penisilin antibiyotikler, herhangi bir etkileşim bildirimi olmaksızın yaygın şekilde kullanılmaktadır. Buna karşılık literatürde, asenokumarol ya davarfarin almakta olan ve bir kür amoksisilin reçetelenmiş hastalarda uluslararasınormalleştirilmiş oranda artış vakaları vardır. Birlikte uygulanmaları zorunlu olduğundaprotrombin zamanı ya da uluslararası normalleştirilmiş oran dikkatle izlenerek amoksisilineklenmeli ya da kesilmelidir. Ayrıca, oral antikoagülanların dozunda ayarlama yapılması dagerekebilir (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.8). 4 / 12 MetotreksatPenisilinler metotreksatın atılımını azaltabilir ve bu da toksisitede potansiyel bir artışa neden olur. Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgilerVeri bulunmamaktadır. Pediyatrik popülasyonVeri bulunmamaktadır. 4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiyeGebelik kategorisi B'dir. Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)Sınırlı sayıda gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, AKLAV'ın gebelik üzerinde ya da fetusun/yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunu göstermemektedir.Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal/fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir. (bkz. Bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri).Oral ve parenteral yolla verildiği hayvanlar (fare ve sıçanlara insanlarda uygulanan dozun 10 katı dozda) üzerinde yapılan reprodüktif çalışmalarda, AKLAV teratojenik etki göstermemiştir. Gebelik DönemiPreterm, fetal membran yırtılması (pPROM) olan kadınlarda yapılan bir çalışmada, AKLAV'ın profilaktik kullanımının yeni doğanlarda nekroze enterokolit riskinin artması ile ilişkiliolabileceği bildirilmiştir. Tüm ilaçlarda olduğu gibi, doktor tarafından gerekli görülmedikçegebelik esnasında özellikle gebeliğin ilk üç ayında kullanılmamalıdır. Laktasyon dönemiAKLAV'ın iki etkin maddesi de anne sütüne geçer (klavulanik asitin anne sütü alan sütçocukları üzerindeki etkisi ile ilgili herhangi bir bilgi yoktur). Dolayısıyla anne sütüyle beslenensütçocuklarında ishal ve mukoz membranlarda mantar enfeksiyonu olasılığı vardır, bu nedenleemzirmenin kesilmesi gerekebilir. Emzirme döneminde amoksisilin/klavulanik asit sadecetedaviyi uygulayan hekimin fayda/risk değerlendirmesinden sonra kullanılmalıdır. Üreme yeteneği / FertiliteVeri bulunmamaktadır. 4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkilerAKLAV'ın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileriyle ilgili bir çalışma gerçekleştirilmemiştir. Ancak, hastalar araç ve makine kullanımını etkileyebilecek istenmeyenetkiler (örn. alerjik reaksiyonlar, sersemlik hali, konvülsiyonlar) oluşabileceği ile ilgilibilgilendirilmelidir (bkz. Bölüm 4.8). 5 / 12 4.8 İstenmeyen etkilerÇok yaygın görülenlerden seyrek görülenlere kadar, istenmeyen etkilerin görülme sıklığını saptamak için geniş çaplı klinik çalışmaların verileri kullanılmıştır. Diğer istenmeyen etkilere(<1/10,000) ait sıklıklar pazarlama sonrası verilere göre saptanmıştır ve gerçek bir sıklıktan çokraporlama oranına dayanmaktadır. Sıklık sınıflandırması aşağıdaki gibidir: Çok yaygın >1/10 Yaygın >1/100 ve <1/10Yaygın olmayan >1000 ve <1/100Seyrek >1/10.000 ve <1/1000Çok seyrek <1/10.000 Enfeksiyonlar ve enfestasyonlarYaygın: Mukokutanöz kandidiyazis. Kan ve lenf sistemi hastalıklarıSeyrek: Geri dönebilen lökopeni (nötropeni dahil) ve trombositopeni. Çok seyrek: Geri dönebilen agranülositoz ve hemolitik anemi. Kanama ve protrombin zamanında uzama (bkz. Kullanım İçin Özel Uyarılar ve Özel Önlemler). Bağışıklık sistemi hastalıklarıÇok seyrek: Anjiyonörotik ödem, anafilaksi, serum hastalığı benzeri sendrom, aşırı duyarlılık vasküliti. Sinir sistemi hastalıkları:Yaygın olmayan: Baş dönmesi, baş ağrısı. Çok seyrek: Geri dönüşümlü hiperaktivite ve konvülziyonlar. Konvülziyonlar böbrek fonksiyon bozukluğu olanlar veya yüksek doz uygulananlarda görülebilir. Gastrointestinal hastalıklar:Yetişkinler: Çok yaygın: Diyare Yaygın: Bulantı, kusma Çocuklar: Yaygın: Diyare, bulantı,kusma. 6 / 12 Tüm popülasyonlar: Bulantı sıklıkla yüksek oral dozlar ile ilişkilidir. Gastrointestinal reaksiyonlar görülür ise, AKLAV yemek başlangıcında alınarak bunlar azaltılabilir. Yaygın olmayan: Sindirim güçlüğü. Çok seyrek: Antibiyotiğe bağlı kolit (psödomembranöz kolit ve hemorajik kolit dahil), dildeki papillaların belirginleşip siyah renk alması. Hepato-bilier hastalıklar:Yaygın olmayan: Beta-laktam antibiyotikler ile tedavi edilen hastalarda AST ve/veya ALT değerlerinde orta derecede artış görülür; fakat bunun önemi bilinmemektedir. Çok seyrek: Hepatit ve kolestatik sarılık rapor edilmiştir, bunlar diğer penisilin ve sefalosporinler ile de bildirilmiştir. Hepatik olaylar çoğunlukla erkeklerde ve yaşlılarda rapor edilmiştir ve uzun süreli kullanım ile ilişkili olabilir. Bu olaylar çocuklarda nadir olarak rapor edilmiştir. Belirti ve semptomlargenellikle tedavi sırasında veya tedavi kesildikten kısa bir süre sonra görülür, ancak bazıdurumlarda tedavi kesildikten birkaç hafta sonrasına kadar farkedilmeyebilir. Bunlargenellikle geri dönüşümlüdür. Hepatik olaylar şiddetli olabilir ve son derece seyrek olarakölüm rapor edilmiştir. Bunlar hemen hemen her zaman altta yatan ciddi bir hastalığı olan yada aynı anda hepatik yan etki potansiyeline sahip ilaçları alan hastalarda görülmüştür. Deri ve derialtı doku hastalıkları:Yaygın olmayan: Ciltte döküntü, pruritus, ürtiker. Seyrek: Eritema multiforme. Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, bülloz döküntülü dermatit ve akut generalize ekzantemöz püstüller (AGEP). Eğer herhangi bir aşırı duyarlılık dermatiti görülürse tedavi kesilmelidir. Böbrek ve idrar hastalıkları:Çok seyrek: İnterstisyel nefrit, kristalüri (bkz. Doz Aşımı). Şüpheli advers reaksiyonların raporlanmasıRuhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr;tufam@titck. gov.tr;4.9. Doz aşımı ve tedavisiGastrointestinal semptomlar ve sıvı ve elektrolit dengesinin bozulması görülebilir. Gastrointestinal semptomlar, semptomatik olarak ve su/elektrolit dengesine dikkat edilerek 7 / 12 tedavi edilebilir. Amoksisilin ile bazı olgularda böbrek yetmezliğine yol açan kristalüri görülmüştür (Bkz. Uyarılar/Önlemler). AKLAV dolaşımdan hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir. 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özelliklerFarmakoterapötik grup: Antibakteriyel; J01CR02- beta-laktamaz İnhibitörlerini de içeren penisilin kombinasyonları Amoksisilin, geniş spektrumlu yarısentetik, Gram-pozitif ve Gram-negatif mikroorganizmalara karşı antibakteriyel aktiviteye sahip bir antibiyotiktir. Ancak, amoksisilinbeta-laktamazlar tarafından parçalanmaya duyarlı olduğundan tek başına kullanıldığında etkispektrumu beta-laktamaz üreten organizmaları içermez. Klavulanik asit, penisilinlere yapısal olarak benzer bir beta-laktam olup, penisilin ve sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda sıklıkla karşılaşılan geniş yelpazedeki beta-laktamaz enzimlerini inaktive etme yeteneğine sahiptir. Özellikle direnç gelişiminde etkiliolan plazmid aracılı beta-laktamazlara karşı iyi bir aktiviteye sahiptir. Genel olarakkromozomal aracılı tip 1 beta-laktamazlara karşı etkinliği daha düşüktür. Klavulanik asitinAKLAV formülasyonlarındaki varlığı, amoksisilini beta-laktamaz enzimlerinceparçalanmaktan korur ve amoksisilinin etki spektrumunu amoksisilin, penisilin vesefalosporinlere normalde dirençli olan çok sayıda bakteriyi de içine alacak şekilde genişletir.Böylece AKLAV geniş spektrumlu bir antibiyotik ve beta-laktamaz inhibitörünün özelliklerinesahip olur. AKLAV geniş bir yelpazedeki organizmalara karşı bakterisid etkilidir. Bir çok antibiyotiğe direncin nedeni olan bakteriyel enzimler, antibiyotiği, patojen üzerinde herhangi bir etki gösteremeden harap ederler. AKLAV'ın içindeki klavulanat, beta-laktamenzimlerini bloke ederek savunma mekanizması oluşturur; bu da vücutta hali hazırda eldeedilmiş olan konsantrasyonlarda, organizmaların, amoksisilinin hızlı bakterisid etkisine duyarlıolmasını mümkün kılar. Klavulanatın kendisi küçük bir antibakteriyel etkiye sahiptir. Bununla birlikte AKLAV'da olduğu gibi amoksisilin ile birlikte kullanıldığında genel kullanımda ve hastanede genişkullanım bulan, geniş spektrumlu bir antibiyotik oluşturur. Farmakodinamik etkiler: Organizmalar, amoksisilin/klavulanata karşı in vitroduyarlılıklarına göre aşağıda kategorize edilmektedir.Klinik çalışmalarda amoksisilin-klavulanatın klinik etkililiği kanıtlanmışsa, bu durum bir yıldız işareti (* ) ile gösterilmektedir. Beta-laktamaz üretmeyen organizmalar (f) işareti ile tanımlanmıştır. Bir izolatın amoksisiline karşı duyarlı olması durumunda, amoksisilin/klavulanata karşı da duyarlı olduğudüşünülebilir. Genellikle duyarlı türlerGram-pozitif aeroblar: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes*f, Streptococcus agalactiae*f, Streptococcustürleri (diğer P-hemolitik)*f. Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı)*, Staphylococcus 8 / 12 saprophyticus (metisiline duyarlı), koagülaz negatif stafilokoklar (metisiline duyarlı) Gram-negatif aeroblar: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae* Haemophilusparainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis*, Neisseria gonorrhoeae,Pasteurella multocida, Vibrio cholera Diğer:Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiaes Treponema pallidum Gram-pozitif anaeroblar: Clostridium türleri, Pcptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus türleri Gram-negatif anaeroblar: Bacteroides fragilis, Bacteroides türleri, Capnocytophaga türleri, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium türleri, Porphyromonas türleri,Prevotella türleri Edinilmiş direncin sorun oluşturabileceği türlerGram-negatif aeroblar: Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella türleri, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus türleris, Salmonella türleri,Shigella türleri Gram-pozitif aeroblar: Corynebacterium türleri, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae*! Viridans gnıp streptococcust! Doğal olarak dirençli organizmalarGram-negatif aeroblar: Acinetobacter türleri, Citrobacter freundii, Enterobacter türleri, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia türleri, Pseudomonastürleri, Serratia türleri, Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enteroliticaDiğerleri: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia türleri, Coxiella bumetti,Mycoplasma türleri 5.2 Farmakokinetik özelliklerEmilim:AKLAV'ın her iki bileşeni, hem amoksisilin hem de klavulanik asit, fizyolojik pH'da sulu çözeltilerde tamamen dissosiye olurlar. İki bileşik de oral uygulama sonrası hızla ve iyiabsorbe olur.AKLAV'ın iki bileşeninin farmakokinetikleri birbirine benzer. Oral uygulamadan 1 saat sonra serum doruk seviyelerine ulaşırlar. AKLAV'ın dozu ikiye katlandığında ulaşılan serum seviyeleri de iki katına çıkar. Klavulanat ve amoksisilinin serum proteinlerine bağlanma oranları düşüktür. Her ikisi de %70 oranındaserumda serbest halde bulunur. AKLAV'ın absorpsiyonu yemek başlangıcında alındığında en yüksektir. Gönüllülere açlık durumunda uygulanan AKLAV 500/125 mg tabletlerin farmakokinetikleri karşılaştırılmış(bileşenlerin ayrı ayrı verilmesi ile) ve aşağıdaki veriler elde edilmiştir. 9 / 12
AKLAV uygulaması ile ulaşılan amoksisilin serum konsantrasyonları, eşit doz amoksisilinin yalnız başına oral verilmesi ile elde edilen ile benzer bulunmuştur. Dağılım:Toplam plazma klavulanik asitinin %25 ve toplam plazma amoksişilininin %18 kadarı proteine bağlanır. Görünürdeki dağılım hacmi amoksisilinde 0.3-0.4 l/kg ve klavulanikasitte 0.2/ l/kg dolayındadır.İntravenöz uygulamadan sonra safra kesesinde; abdominal dokularda, deri, yağ, kas dokularında; sinoviyal ve peritoneal sıvılarda; safra ve iltihapta hem amoksisilin hem deklavulanik asit bulunmuştur. Amoksisilinin beyin omurilik sıvısına dağılımı yeterli değildir. Hayvan çalışmalarında, bileşenlerden herhangi biri için ilaçtan kaynaklanan materyallerde önemli doku tutulumuna ilişkin kanıt yoktur. Penisilinlerin çoğu gibi amoksisilin de annesütünde saptanabilir. Anne sütünde eser miktarda klavulanik asit de saptanabilmektedir (bkz.Bölüm 4.6). Hem amoksisilin hem de klavulanik asitin plasenta bariyerini geçtiği gösterilmiştir (bkz. Bölüm 4.6). Biyotransformasyon: Amoksisilin kısmen idrarla, başlangıç dozunun yaklaşık %10-25'i oranında inaktif penisiloik asit şeklinde atılır. Klavulanik asit insanda geniş oranda 2,5-dihidro-4-(2-hidroksietil)-5-okso-IH-pirol-3-karboksilik asit ve l-amino-4-hidroksi-bütan-2-ona metabolize olarak, idrar ve feçes içinde ve karbondioksit şeklinde hava ile atılır.Eliminasyon:Amoksisilinin başlıca eliminasyon yolu böbreklerdir, buna karşılık klavulanik asit hem renal hem de renal olmayan mekanizmalarla atılır.Amoksisilin/klavulanik asitin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık bir saattir ve ortalama total klirens sağlıklı kişilerde yaklaşık 25 litre / saattir. 250 mg/ 125 mg ya da 500mg/ 125 mg'lik tek bir AKLAV tabletinin uygulanmasından sonraki ilk 6 saatte amoksisilininyaklaşık %60-70'i ve klavulanik asitin yaklaşık %40-65'i idrarla değişikliğe uğramadan atılır.Çeşitli çalışmalarda, 24 saatlik bir dönemde amoksisilinin idrarla atılım miktarının %50-85 ve 10 / 12 klavulanik asitin %27-60 arasında olduğu bulunmuştur. Klavulanik asitte, ilacın en büyük miktarı uygulamadan sonraki ilk 2 saatte atılmaktadır. Eşzamanlı probenesid kullanılması, amoksisilin atılmasını geciktirmekle birlikte klavulanik asitin böbreklerden atılmasını geciktirmez (bkz. Bölüm 4.5). Hastalardaki karakteristik özelliklerBöbrek yetmezliği:Böbrek işlevinin azalmasıyla doğru orantılı olarak amoksisilin/klavulanik asitin total serum klirensi de azalır. İlaç klirensindeki azalma, amoksisilinin daha büyük bir bölümünün böbrekyoluyla atılması nedeniyle, amoksisilinde klavulanik asitten daha belirgindir. Bu yüzden,böbrek yetmezliğinde dozlar amoksisilinin fazla birikmesini önlerken, yeterli klavulanik asitdüzeylerinin sürdürülmesini sağlamalıdır (bkz. Bölüm 4.2). Karaciğer yetmezliği:Karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda doz dikkatle belirlenmeli ve karaciğer işlevleri düzenli aralıklarla izlenmelidir. Yaş:Amoksisilinin eliminasyon yarılanma ömrü 3 aylıktan 2 yaşına kadar olan çocuklarda ve daha büyük çocuklar ile erişkinlerde aynıdır. Çok küçük çocuklarda (preterm yenidoğanlar dahil)yaşamın ilk haftasında uygulama aralığı, böbrek eliminasyon yolunun gelişmemiş olmasınedeniyle, günde iki kez uygulamayı aşmamalıdır. Yaşlı hastalarda böbrek işlevlerinde azalmaolasılığı daha fazla olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek işlevininizlenmesi yararlı olabilir. Cinsiyet:Sağlıklı erkek ve kadınlara oral yoldan amoksisilin/klavulanik asit uygulamasından sonra cinsiyetin amoksisilin ya da klavulanik asitin farmakokinetikleri üzerinde önemli bir etkisigörülmemiştir. 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileriKlinik dışı veriler, farmakoloji, genotoksisite ve üreme toksisitesi güvenliliğine yönelik çalışmalar temelinde insanlar açısından özel bir tehlike ortaya koymamıştır. Köpeklerde amoksisilin/klavulanik asitle yapılan tekrarlanan doz toksisitesi çalışmalarında, gastrik tahriş, kusma ve dilde renk bozukluğu görülmüştür. AKLAV ya da bileşenleriyle karsinogenesite çalışmaları yapılmamıştır. 6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesiKolloidal silika anhidr KrospovidonKroskarmeloz sodyumMagnezyum stearatMikrokristal selüloz 11 / 12 Hidroksipropil selüloz Etil selülozPolisorbat 80Trietil sitrat Titanyum dioksit (E 171) Talk 6.2 GeçimsizliklerBilinen bir geçimsizliği bulunmamaktadır. 6.3 Raf Ömrü24 ay 6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar25 °C'nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz. 6.5 Ambalajın niteliği ve içeriğiDış kısmında yazı bulunan bir alüminyum folyo (yumuşak) ve iç kısmında bir polietilen kaplamadan oluşan bir damgalı blister Alu / Alu blister ambalajlarda, 10 tablet içeren kutulardasunulmaktadır. 6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemlerOral kullanım içindir. Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve "Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik'lerine uygun olarak imha edilmelidir. 7. RUHSAT SAHİBİBerko İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Yenişehir Mah. Özgür Sok. No: 16-18 Ataşehir/İstanbul 0 216 456 65 70 (Pbx) 0 216 456 65 79 (Faks) [email protected]8. RUHSAT NUMARASI2021/534 9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİRuhsat tarihi: 25/12/2021 Ruhsat yenileme tarihi: 10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ12 / 12 |
İlaç BilgileriAklav Bid 1000 Mg Film Kaplı TabletEtken Maddesi: Amoksisilin Trihidrat-potasyum Klavunat Kullanma talimatı ve kısa ürün bilgileri
Google Reklamları
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ana Sayfa | Hakkımızda | İlaçlar | İlaç Ara | İlaç Firmaları | Gizlilik | Bize Ulaşın
Telif Hakkı 2008-2024 © İlaç Prospektüsü. Tüm Hakları Saklıdır.Uyarı: Sitemizde yayınladığımız ilaç bilgileri ile doktora danışmadan kesinlikle ilaç kullanmayınız!
Aksi halde doğabilecek sağlık sorunlarından ilacprospektusu.com sorumlu tutulamaz.