Prepagel %1+%5 Jel Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PREPAGEL® %1 + %5 jel

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİEtkin madde:

Her 1 g jel,

Dietilamin salisilat 0,05 g Essin 0,01 g içerir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORMU

Jel

Her bir alüminyum tüpte 40 g veya 100 g sarımsı renkli, aromatik kokulu, transparan jel ihtiva eder.

4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ
4.1. Terapötik endikasyonlar

• Travma sonucu oluşan ezik, çürük, distorsiyon, hematom ve tendosinovit (tendovaginit)durumlarında;

• Omurga kemiğinin ağrılı durumlarında (servikal sendrom, sırt ağrısı, lumbago, siyatik)

• Yüzeysel tromboflebit ve variköz damarlarda endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji:

Günde bir kere veya birkaç kere uygulanabilir.

Uygulama sıklığı ve süresi:

PREPAGEL, şikayetler bitinceye kadar kullanılabilir.

Uygulama şekli:

Gerekli görülen bölgeye günde bir kere veya birkaç kere ince bir tabaka halinde haricen sürülür. Masaj yapmaya gerek yoktur ancak istenirse yapılabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Dietilamin salisilat deriden önemli miktarda emilip intoksikasyona yol açabileceğinden, böbrek

1 / 7

yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır; bu hastalarda geniş yüzeylerde uzun süre kullanılmasından kaçınılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda PREPAGEL kullanımı ile ilgili bilgi mevcut değildir.

Pediyatrik popülasyon:

Dietilamin salisilat deriden önemli miktarda emilip intoksikasyona yol açabileceğinden, çocuklarda dikkatli kullanılmalıdır; bu hastalarda geniş yüzeylerde uzun süre kullanılmasındankaçınılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Bu popülasyonda PREPAGEL kullanımına ilişkin bir sınırlama yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

Bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı bulunanlarda kullanılmamalıdır.

Açık yaralara, enfekte ya da ışın tedavisi (radyoterapi) gören deri bölgelerine, deri bütünlüğünün bozulduğu bölgelere, göz ve göz çevresine, mukozalara uygulanmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

PREPAGEL'in bileşimindeki dietilamin salisilat; sistemik dolaşıma bir miktar geçebileceği için, ilacın geniş yüzeylere uygulanmasından ve uzun süreli kullanımından kaçınılmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Çok geniş alanlara uygulandığı takdirde, essinin etkisi ile antikoagülanların etkisinde bir artış ve dietilamin salisilatın etkisi ile de, sülfonilürelerin etkisinde bir artış ve metotreksat toksisitesindeartış olabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Bildirilmemiştir.

Gebelik dönemi

Gebelerde kullanımının güvenilir olduğunu ya da olmadığını bildiren bir bilgi bugün için mevcut değildir. Hamilelerde, yarar/zarar değerlendirmesi ilgili hekim tarafından yapıldıktan sonrakullanılmalıdır. Gebelik süresince geniş yüzeylere uzun süreli uygulanmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Etkin maddelerin anne sütüne geçip geçmediği bugün için bilinmemektedir. İlacın emziren annelerdeki kullanımına yarar/zarar oranını değerlendirerek ilgili hekim karar vermelidir.

2 / 7

Emzirme döneminde göğüs bölgesine uygulanmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Bildirilmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Topikal dermatolojik kullanım ile ilgili olarak, araç ve makine kullanımı üzerinde bir etki bildirilmemiştir.

4.8. İstenmeyen Etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor).

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Çok seyrek: alerjik deri reaksiyonu

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanaksağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;[email protected]. Doz aşımı ve tedavisi

Önerildiği şekilde kullanıldığında, herhangi bir doz aşımı ya da intoksikasyon beklenmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.1. Farmakodinamik özelliklerFarmakoterapötik grup:ATC kodu:

M02AC

Essinin hedef sahası damar duvarıdır. Enflamasyon nedeniyle geçirgenlik arttığında, essin doku arasına sıvı sızmasını azaltarak eksüdasyonu önler ve oluşmuş ödemin absorbe edilmesinihızlandırır. Etki mekanizması kapiller açıklıkların geçirgenliğindeki bir değişikliğe dayanır.Ayrıca, essin kılcal damar direncini de arttırıp, enflamatuvar süreci engeller ve mikro dolaşımıdaha iyi hale getirir.

Dietilamin salisilat (DEAS) bilinen bir analjezik etkiye sahiptir. Deriye serbestçe nüfuz eder ve etkilenmiş alanın derinliklerinde analjezik etkisini ortaya çıkarır. DEAS'ın ek antifilojistik etkisiessinin anti-enflamatuvar etkisini arttırır ve böylece hastalığa neden olan unsurlar ile mücadele

3 / 7

eder.

İnsan farmakolojisi konusunda, deneysel olarak oluşturulmuş hematom (enjeksiyon nedenli hematom) modelini kullanan üç randomize, plasebo kontrollu, çift kör araştırmada, essin veDEAS'nin basınca hassasiyeti azaltma ve hematomun absorbe edilmesini sağlama etkisinigöstermek mümkün olmuştur.

Tedavinin ilk 24 saatinde ve 19 günlük sürede plasebo ve ayrı bileşenler essin ve DEAS ile kıyaslandığında, basınca karşı hassasiyette anlamlı seviyede daha fazla azalma olduğugözlenmiştir. Diğer yandan, ayrı bileşenlerin her biri de plasebodan daha üstün etkiye sahipti.Aynı modelde referans preparat diklofenak ve plasebo ile karşılaştırıldığında, her iki aktifaraştırma ilacının plaseboya karşı açık üstünlüğü kayda geçmiştir. Essin ve DEAS ve diklofenakarasındaki karşılaştırma test preparatı lehine bir eğilim olduğunu göstermiştir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

3

Perkütan absorbsiyonunu incelemek için H essin farelerin, sıçanların, kobayların ve domuzların sırt ve karın derisine uygulandı. Uygulama sahasını kapatmak için bandaj kullanıldı. Bütüntürlerde emilim oranı (1-2 günlük atılımdan tahmin edilen) düşüktü; uygulanan dozun <%2olarak hesaplandı. Sonuçlar essinin deri tarafından emildiğini ve deriye nüfuz ettiğinigöstermektedir.

Yüzeysel uygulama sonrasındaki essin emilimini belirlemek için bir klinik-farmakolojik inceleme yapıldı. Deney bir açık çalışma olarak gerçekleştirildi. Denekler cerrahi tedavigerektiren hemoroidli 20 hastadan oluşuyordu. Ameliyat öncesinde 7 gün süreyle hasta derisahasına %2 lik essin krem uygulandı. Ameliyat edilen sahadan alınan doku örneklerindeki,derinin alt tabakası ve deri altı dokusundaki, essin konsantrasyonun belirlenmesi, 0'dan anlamlıölçüde farklı essin konsantrasyonları olduğunu göstermiştir (p<0,001). Ayrıca, derinin alttabakası, deri altı ve yağ dokusundan oluşan ayrı doku örneklerindeki konsantrasyonlarda anlamlıbir farklılık olduğu görülmüştür.

14

C dietilamin salisilat metabolizması da incelendi. Emilim oranı ortalama %14 olan 48 saatlik atılım oranının belirlenmesi ile tahmin edildi.

Essin ve DEAS içindeki analjezik bileşenin perkütan emilimini belirlemek için Wistar

14

sıçanlarının sırt derisine C dietilamin salisilat uygulandı. Emilim oranını belirlemek amacıyla

14

C aktivitesinin safra ve idrar yolu ile atılımı ölçüldü.

Dağılım:

Toplam etkililik konsantrasyonu, geçici olmayan etkililik ve essin etkililiği (ince tabaka

4 / 7

kromatografi sonrası) uygulamadan sonraki farklı zamanlarda çeşitli dokular ve organlar üzerinde belirlendi. Ancak uygulama alanı altında, hatta daha derinde uzanan kas dokusunda görece olarakdaha yüksek essin konsantrasyonu tespit edildi.

Ek ölçümler çeşitli organ ve dokulardaki plazma konsantrasyonlarının belirlenmesini içeriyordu. Perkütan uygulamadan yirmi dört saat sonra domuzlarda uygulama alanındaki deri altında ve kasdokularında ölçülen geçici olmayan etkililik konsantrasyonu kandakinden yaklaşık 50 kat dahayüksekti. Alt deri tabakası ve deri altında tepe etkililik seviyelerine uygulamadan 6 saat sonraulaşıldı.

İnceleme süresince, derinin alt tabakasındaki ve deri altındaki etkililik artan dağılma nedeniyle düştü. Ancak kas dokularında etkililik arttı. İnce tabaka kromatografisi bu etkililiğin yaklaşık%50'sinin özdeş essin olduğunu göstermiştir. Böylece istenen çok yüksek essinkonsantrasyonlarına uygulama sahasındaki kas dokularında yerel olarak ulaşılmakta ve sistemikdolaşıma kayda değer miktarda ilaç karışmamaktadır.

14

Uygulamadan sonraki farklı zamanlarda organ ve dokularda ölçülen C dietilamin salisilat etkililiği düşük olmasına karşın, tedavi edilen deri sahasında yüksek etkililik konsantrasyonlarıkaydedildi.

Eliminasyon:

Safra ve idrar ile atılım gerçekleşmektedir.

Bu farmakokinetik davranışa dayanarak essinin perkütan tedavi için çok uygun olduğu güvenle söylenebilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Yerel ve sistemik tolere edilebilirlik incelemeleri fareler, tavşanlar ve domuzlar üzerinde yapılmıştır.

Farelerde ve tavşanlarda tıraş edilmiş sırt derisine 4 hafta süreyle 200 veya 500 mg essin ve DEAS uygulandı. Ne makroskopik ne de histolojik olarak yerel deri hasarı oluştuğu görüldü. Jeluygulanmasından sonraki kontrollerde hafif epiderm akantozisi, epiderm altına kronikenflamatuar selüler infiltrasyon şeklinde değişiklikler de gözlenmiştir. Deney tüm bulgularıngeriye dönüşlü olduğunu göstermiştir.

Yerel mukoza toleransını incelemek için 100 mg essin ve DEAS bir kere gözün konjuktiva kesesine uygulandı. Konjuktivada düşükten yüksek seviyeye kadar değişen enflamatuvardeğişiklikler oluştu ancak bunlar 7 gün içinde tamamen geçti. Uygulamadan sonra gözlerin 2dakika süreyle durulanması tahrişi açıkça azalttı.

Uzun süreli bir deneyde, 300, 1500 veya 4000 mg/kg ilaç sırt derisine uygulandı. Makroskopik

5 / 7

muayene en yüksek doz grubunda yer yer eritemler olduğunu gösterdi. Histolojik muayene, özgün olmayan deri tepkileri, örn. süpüratif püstüllü dermatit, epidermal hiperplazi vehiperkeratoz, dışında, özgün bir tepki olmadığını gösterdi. Maddeye bağlı sistemik etkiler degözlenmedi.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Polietilen glikol-6-kaprilik asit (Softigen 767)

Disodyum edetat

Karbomer (Karboxyvinyl Polimerisate)

Lavanta yağı Neroli yağıTrometamol

İsopropanol (2-propanol)

Saf su

No: 36 Kapaklı / TEKİRDAĞ Tel: 0 282 999 16 00

8. RUHSAT NUMARASI

183/93

6 / 7

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 25.07.1997 Ruhsat yenileme tarihi: 12.09.2015

10. KÜB'ÜN YENİLEME TARİHİ