Jetokain 100 Mg/ml Sprey, Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

JETOKAİN 100 mg/ml sprey, çözelti

2. KALİTATİF VE KANTİTATİFBİLEŞİMEtkin Madde:

Her mL 100 mg lidokain içerir.

Yardımcı Madde(ler):

Etanol (%96) 241 mg/mL

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Pompalı sprey çözelti.

Çözelti, mentol ve muz tadında berrak ve renksizdir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1. T erapötik endikasyonlar

Diş hekimliği:

Lokal anestezi gerektiren küçük diş prosedürlerinden önce kullanılır.

Otorinolaringoloji:

Burun boşluğu, epifarinks ve farinkste gerçekleştirilecek rinoskopi ve laringoskopi dahil küçük, invaziv olmayan prosedürlerden önceki anestezilerde kullanılır.

Obstetrik:

Aseptik teknik gerektirmeyen prosedürler için ağrı kontrolüne ek olarak kullanılır.

Solunum ve sindirim yollarına tüp, katater ve benzeri cihazların yerleştirilmesi:

Endotrakeal entübasyon, laringoskopi, bronkoskopi, özofagoskopi ve gastroskopi sırasında kateterin yerleştirilmesi ve cihazların geçişini kolaylaştırmak ve refleks aktivite ilehemodinamik tepkilerin azaltılmasını sağlamak için orofarinks ve trakeada yüzeysel anestezisağlamaktadır.

1

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Herhangi bir lokal anestetikte olduğu gibi, reaksiyonlar ve komplikasyonlar minimum etkili doz kullanılarak önlenir.

Bir uygulama 10 mg lidokain'e eşdeğerdir.

50 mL'lik şişe yaklaşık 500 uygulamaya karşılık gelmektedir. İstenen anestezik etkiyi üretmek için bir yetişkinde 20'den fazla sprey uygulaması kullanılmamalıdır.

Uygulama sayısı anestezi yapılacak alanın büyüklüğüne bağlıdır.

Diş hekimliği:

Mukoz membrana 1-5 uygulama,

Obstetriks:

Maksimum 20 uygulama (200 mg lidokain baz)

Solunum ve sindirim yollarına tüp, katater ve benzeri cihazların yerleştirilmesi:

Farenks, larenks ve trakea bölgesindeki girişimlerde 20 uygulamaya (200 mg lidokain baz) kadar olanlidokain dozları uygulanabilir.

JETOKAİN plastikten yapılmış endotrakeal tüplerin ağız kısmında kullanılmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.4).

Uygulama şekli:

Pompalı sprey çözelti uygulanacak bölgeye püskürtülerek kullanılır. Uygulama öncesi bölgenin kurutulmasına gerek yoktur.

JETOKAİN bitmiş ürün ile birlikte ambalajında verilen kanül kullanılarak uygulanır. Uygulama kanülü steril değildir ve her bir hasta için tek kullanımlıktır. Çaprazkontaminasyonu önlemek için uygun önlemler alınmalıdır (Bkz. Bölüm 6.6).

Uygulama kanülünün kullanılması ve bakımı

Sprey fonksiyonu bozulacağından uygulama kanülü kesilerek kısaltılmamalıdır. Kanül, 5 dakika süreyle kaynatılarak veya otoklavda (120°C sıcaklıkta 20 dakika) sterilize edilebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Şiddetli böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz, yaşa, vücut ağırlığına ve fiziksel statüye göre ayarlanmalıdır.

2

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklara yaşları ve fiziksel durumları ile orantılı dozlar verilmelidir.

Geriyatrik popülasyon:

Güçsüz veya yaşlı hastalara yaşları ve fiziksel durumları ile orantılı dozlar verilmelidir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Lidokain etkin maddesine, amid grubu lokal anesteziklere veya spreyin içerdiği diğer bileşiklere (Bkz. Bölüm 6.1) karşı aşırı duyarlılığı bulunan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

JETOKAİN sadece, tanı koymada ve doza-bağlı toksisite yönetiminde ve meydana gelebilecek diğer akut acil durumlarda oldukça tecrübeli klinisyenler tarafındanuygulanmalıdır. Doza-bağlı toksisitenin uygun tedavisindeki gecikme, herhangi bir nedendendolayı yetersiz ventilasyon ve/veya değişen hassasiyet, asidoz gelişmesine, kardiyak arresteve muhtemelen ölüme yol açabilir.

Çok yüksek dozlar veya çok kısa doz aralıkları yüksek plazma seviyelerine ve ciddi yan etkilere neden olabilir. Mukoz membranlardan emilim değişkendir fakat bronşiyollerdeemilim daha yüksektir. Bu nedenle bu tür uygulamalar plazma konsantrasyonlarının hızlayükselmesine ve konvülsiyon gibi toksik semptomlara neden olabilir.

JETOKAİN öngörülen uygulama bölgesinde yara veya travmatik mukozası olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Uygulama bölgesindeki zarar görmüş bir mukoza lidokaininemilimini artırır. Şiddetli advers reaksiyonların idaresinde resüsitatif cihazlar, oksijen veyadiğer resüsitatif ilaçların kullanımı gerekebilir. (Bkz. Bölüm 4.9).

Genel anestezi altındaki paralize hastalardaki lidokain kan düzeyi, spontan solunum yapabilen hastalardan daha yüksek olabilir. Bu durum paralizi olmamış hastalarda uygulanan ilaçdozunun daha büyük oranının yutulması bu ilacın sindirim yollarından emilmesinden sonrakaraciğerde büyük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğraması ile açıklanabilir.

Topikal anestezik ajanların orofarinkste kullanımında yutkunma engellenebileceğinden

3

aspirasyon tehlikesini artırabilir. Bu nedenle, ağız veya boğaz bölgesinde lokal anestezik preparasyonların kullanımını takip eden 60 dakika içinde yiyecek yenilmemelidir. Bu, yemekyeme sıklıklarından dolayı özellikle çocuklarda önemlidir. Anestezik etki ısırmaya bağlıtravma tehlikesini artırabilir.

Uygulama metodundan veya verilen dozdan ötürü yüksek plazma konsantrasyonlarına ulaşma riski mevcut ise, diğer lokal anesteziklerde olduğu gibi lidokain, potansiyel olarak tehlikeliyan etkileri önlemek için özen gerektiren aşağıdaki hastalarda dikkatle kullanılmalıdır:

• Epilepsisi olan hastalar,

• Kalp-damar hastalığı ve kalp yetmezliği olan hastalar,

• Kardiyak iletimi bozuk veya bradikardisi olan hastalar,

• Ağır böbrek yetmezliği olan hastalar,

• Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar,

• Şoktaki hastalar,

• Yaşlı ve genel durumu bozuk olan hastalardaGözler ile temas etmemesine özen gösterilmelidir.

Kardiyak aritmi ortaya çıkabileceğinden ötürü, Sınıf III antiaritmik ilaçlar (amiodaron) ile tedavi edilen hastalarda EKG izlenmelidir.

JETOKAİN plastikten yapılmış endotrakeal tüplerin ağız kısmında kullanılmamalıdır. Plastikten yapılmış endotrakeal tüplerin ağız kısmı ile temas halinde olan lidokain bazağızlığın zarar görmesine neden olabilir. Bu hasar ağızlıkta basınç kaybına neden olabilecekdelinmeler şeklinde açıklanabilir.

JETOKAİN muhtemelen porfirinojeniktir ve akut porfirisi olan hastalara sadece şiddetli ve acil endikasyonlarda reçete edilmelidir. Tüm porfirik hastalar için uygun tedbirler alınmalıdır.

Bu tıbbi ürün her 1 ml'sinde 241 mg etanol (alkol) içermektedir. Alkol bağımlılığı olanlar için zararlı olabilir. Hamile veya emziren kadınlar, çocuklar ve karaciğer hastalığı ya da epilepsigibi yüksek risk grubundaki hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

4

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Lidokain, toksik etkilerin artabileceği düşünülerek, diğer lokal anestezikler veya amid-türü lokal anesteziklerle yapısal olarak ilişkili ilaçlar örn: meksiletin gibi Sınıf IB antiaritmikilaçlar ile birlikte dikkatli kullanılmalıdır.

Lokal anestezikler ve Sınıf III antiaritmik ilaçlar (örn. amiodaron) ile ilgili spesifik bir ilaç etkileşim çalışması mevcut değildir, fakat kullanımda dikkatli olunması önerilmektedir (Bkz.Bölüm 4.4).

Lidokainin klerensini azaltan ilaçlar (örn. simetidin, betablokörler), lidokain uzun dönemde ve tekrarlanan yüksek dozlarda verildiği zaman potansiyel toksik plazma konsantrasyonlarınaneden olabilir. Lidokain ile önerilen dozlarda ve kısa dönemli tedavinin ardından görülen butür etkileşimlerin klinik bir önemi yoktur.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Veri yoktur.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi B'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kullanıma ilişkin bilgiler yetersizdir.

Gebelik dönemi

JETOKAİN için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (Bkz. Bölüm 5.3).

Gebelikte ilaç tedavisine ihtiyaç duyulursa, daha güvenli bir alternatif olmadığı durumlarda bu ilaç kullanılabilir.

5

Laktasyon dönemi

Lidokain anne sütüne az miktarda geçer, terapötik dozlarda bu miktar bebek üzerinde risk oluşturmayacak kadar düşüktür. Bu nedenle Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına yada JETOKAİN tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıpkaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası veJETOKAİN tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Veri yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

JETOKAİN'in araç ve makine kullanmaya etkisi yok denecek kadar azdır. Doza bağlı olarak hafif de olsa mental fonksiyonları etkileyebilir ve lokomotor aktivite ve koordinasyonubozabilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers reaksiyonlar sistem organ sınıfına ve mutlak sıklığa göre listelenmektedir. Sıklıklar çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek(>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000) veya bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor) olarak tanımlanmaktadır.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Alerjik reaksiyon (ağır vakalarda anaflaktik şok), kütanöz lezyon, ürtiker, ödem.

Sinir sistemi hastalıkları

Sıklık: Sinirlilik, sersemlik, konvülsiyonlar, bilinç kaybı, solunum durması, bilinç kaybı, baş dönmesi.

Bilinmiyor: Baygınşık, baş dönmesi, endişe, öfori, konfüzyon, kulak çınlaması, bulanık veya çift görme, kusma, ısıya, soğuğa duyarlılık veya hissizlik.

Kardiyak hastalıkları

Seyrek: Hipotansiyon, miyokard depresyonu, bradikardi ve kalp durması olasılığı.

6

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Bilinmiyor: Lokal irritasyon, boğaz ağrısı, seste boğuklaşma, ses kaybı.

Çok nadir durumlarda amid tipi lokal anestezik preparatlar alerjik reaksiyonlarla ilişkilendirilmiştir (en ağır vakalarda anafilaktik şok).

Uygulama yerinde lokal irritasyon tanımlanmıştır. Endotrakeal entübasyondan önce laringeal mukozaya uygulandıktan sonra boğaz ağrısı, seste boğuklaşma, ses kaybı gibi geri dönüşlüsemptomlar bildirilmiştir. JETOKAİN kullanılması, endotrakeal girişimler sırasında yüzeyelanestezi sağlamakla birlikte entübasyondan sonra görülen ağrıyı önlemez.

Sistemik advers reaksiyonlar seyrektir ve hastaların bir kısmında hızlı emilim (örneğin ses tellerinin altındaki alanlara uygulama ile) ya da doz aşımı veya aşırı duyarlılık, kişisel özellikveya azalmış tolerans nedeni ile yüksek sistemik düzeye ulaşan lidokain sebebiyle ortayaçıkmaktadır. Bu reaksiyonlar başlıca santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sisteme aittir.

Santral sinir sistemi reaksiyonları uyarıcı ve/veya baskılayıcıdır ve sinirlilik, sersemlik, konvülsiyonlar, bilinç kaybı ve muhtemelen solunum durması ile karakterizedir. Uyarıcıreaksiyonlar çok kısa olabilir veya başlangıçta ortaya çıkmayabilir, bu durumlardatoksisitenin ilk belirtileri sersemlik, baygınlık hali ve solunum durması şeklinde olabilir.

Kardiyovasküler reaksiyonlar baskılayıcıdır ve hipotansiyon, miyokard depresyonu, bradikardi ve kalp durması olasılığı ile karakterizedir.

Süpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası süpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem tasımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir süpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:[email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

7

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Akut sistemik toksisite

Toksik reaksiyonlar başlıca santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sisteme aittir.

Santral sinir sistemi toksisitesinde belirtiler ve bulgular ilerleyici tarzdadır. İlk belirtiler ağız çevresinde parestezi, dilde his kaybı, baş dönmesi, hiperakuzi ve kulak çınlamasıdır. Görmebozuklukları ve müsküler tremorlar daha ciddi belirtilerdir ve jeneralize konvülsiy onlardanönce görülür. Yukarıda belirtilen semptomları takiben şuur kaybı ve grand-mal nöbetlergörülebilir ve bu durum bir kaç saniyeden bir kaç dakikaya kadar sürebilir. Normalsolunumun etkilenmesi ile birlikte konvülsiyonlarda müsküler aktivitenin artması sonucundahızla hipoksi ve hiperkapni gelişir. Ciddi durumlarda apne de görülebilir. Asidoz, lokalanesteziklerin toksik etkilerini güçlendirir.

İyileşme, lidokainin santral sinir sisteminden redistrübisyonu ve metabolizasyonu ile gerçekleşir. Çok yüksek miktarlarda kullanılmadıysa iyileşme hızlı olabilir.

Kardiyovasküler sistemdeki toksik etkiler, sistemik dolaşımdaki lidokainin yüksek düzeylere çıkması durumunda ortaya çıkar. Bu durumda belirgin hipotansiyon, bradikardi, aritmi vekardiyovasküler kollaps görülebilir.

Genel anestezi altındaki hastalar veya benzodiyazepin veya barbiturat gibi ilaçlar ile ileri sedasyon sağlanmış hastalar hariç, diğer hastalarda kardiyovasküler toksik etkiler, genelliklemerkezi sinir sistemi toksisitesinden sonra ortaya çıkar.

Akut toksisite tedavisi:

Akut sistemik toksisite belirtileri başladığında, lokal anesteziklerin uygulanmasına derhal son verilmelidir.

Gerekli ilaçlar ve ekipman derhal sağlanmalıdır. Tedavideki hedef, oksijenizasyonun devamının sağlanması, konvülsiyonların durdurulması ve kan dolaşımının desteklenmesidir.Oksijen verilmeli ve gereken durumlarda yapay solunuma başlanmalıdır. Konvülsiyonlar 1530 saniye içinde kendiliğinden kesilmezse ventilasyonun kolaylaştırılması amacı ileintravenöz yoldan 1-3 mg/kg tiopenton sodyum veya 0.1 mg/kg diazepam (daha yavaş etkieder) verilmelidir. Uzun süreli nöbetlerde hastanın solunumu ve oksijen alımı tehlikeyegirmektedir. Kas gevşeticilerin enjekte edilmesi (1 mg/kg süksinilkolin) hastanın ventilasyonuve oksijenizasyonu için daha uygun bir işlemdir, ancak bu durumda trakeal entübasyon veyapay solunum gerektiğinden sadece bu tür girişimlerde deneyimli olan kişiler tarafındankullanılmalıdır.

8

Eğer kalp baskılanması (hipotansiyon ve bradikardi) meydana gelirse, intravenöz yoldan bir vasopressör ajan (5-10 mg efedrin) uygulanmalı ve gerekirse, 2-3 dakika sonratekrarlanmalıdır.

Kalp durması durumunda derhal kardiyopulmoner resüsitasyona başlanmalıdır. Lokal asidozun düzeltilmesi, oksijen tedavisi, ventilasyon ve dolaşım desteği sürdürülmesi gerekenönemli işlemlerdir, çünkü hipoksi ve asidoz lokal anesteziklerin sistemik toksisitesiniartırabilir.

Çocuklara yaşları ve kiloları ile oranlı dozlar verilmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Lokal anestezikler, amidler ATC kodu: N01BB02

Lidokain, diğer lokal anestezikler gibi, sinir membranı boyunca sodyum iyonlarının içeriye doğru hareketlerini önleyerek sinir lifi boyunca uyarı yayılımının tersinir blokajına nedenolur. Amid türevi lokal anesteziklerin sinir membranının sodyum kanalları içinde hareketettiği düşünülmektedir.

Lokal anestezik ilaçlar aynı zamanda beyin ve kalp kasındaki uyarılabilir membranlarda benzer etkiler gösterir. Eğer aşırı miktarda ilaç hızla sistemik dolaşıma girerse, santral sinirsistemi ve kardiyovasküler sistemlerden doğan toksisite semptomları ve belirtileri gözlenir.

Santral sinir sistemi toksisitesi daha düşük plazma konsantrasyonlarında ortaya çıktığı için genellikle kardiyovasküler etkilerden önce olur. Lokal anesteziklerin kalp üzerindekidoğrudan etkileri yavaş iletim, negatif inotropizm ve en sonunda kalp durmasıdır.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Lidokain topikal uygulama sonrası mukoz membranlardan, solunum yollarından, gastrointestinal sistemden ve hasarlı deri yoluyla emilime uğrar. Pre-sistemik metabolizmanedeniyle oral uygulamadan sonra lidokainin yalnızca yaklaşık

%

30-35'i sistemik olarak

9

biyoyararlanıma sahiptir. Emilim oranı ve miktarı uygulanan toplam doza ve ilacın konsantrasyonuna, uygulama alanının özelliğine ve uygulamanın süresine bağlıdır. Genelolarak, topikal uygulanan lokal anesteziklerin emilim oranı intratrakeal ve bronşiyaluygulamalardan çok daha hızlıdır. Karaciğerde biyotransformasyon nedeniyle değişimeuğramamış ilacın çok azının dolaşımda görülmesine rağmen lidokain gastrointestinalkanaldan oldukça iyi emilir. Trakeobronşiyal ağaçtan emilim özellikle yüksek olabilir.Laringoskopi sırasında spreyden 10 mg lidokain uygulaması, yaklaşık 20 dakika içinde 1,03(+/-0,25) mcg/ml ortalama maksimum plazma konsantrasyonları üretmiştir. Üst endoskopisırasında 50, 100 ve 200 mg lidokain uygulaması, sprey ile uygulamadan 20 dakika sonrasırasıyla 0,49, 0,77 ve 1 mcg/ml maksimum plazma seviyeleri ile sonuçlanmıştır.Bronkoskopi sırasında 118 - 572 mg lidokain (% 4 nebülizörün 2'si olarak) uygulanmasınıtakiben ortalama maksimum plazma seviyeleri 0,657 - 3,63 mcg/ml olarak bildirilmiştir.

Dağılım:

Lidokainin plazma proteinlerine bağlanması ilaç konsantrasyonuna bağlıdır ve konsantrasyon arttıkça bağlanan fraksiyon azalır. Her ml'deki serbest bazın 1 ila 4 mikrogramkonsantrasyonlarında, lidokain'in %60 ila %80'i proteinlere bağlanır. Bağlanma ayrıca alfa-1-asit glikoproteininin plazma konsantrasyonuna da bağlıdır. Plazma proteinlerine bağlanmadeğişkendir ancak yaklaşık % 65'i alfa-1-asit glikoprotein dahil olmak üzere plazmaproteinine bağlanır. Lidokain kan-beyin bariyerini ve plasental bariyeri muhtemelen pasifdifüzyonla geçer. Anne sütüne geçmektedir.

Biyotransformasyon:

Lidokain hızlı bir şekilde karaciğer tarafından metabolize edilir. Metabolitler ve değişmemiş ilaç böbrekler yoluyla itrah edilir. Biyotransformasyon, oksidatif N-dealkilasyon, halkahidroksilasyonu, amid bağının ayrılması ve konjugasyonu kapsar. N-dealkilasyon, majorbiyotransformasyon yolağı ile monoetilglisin ksilid ve glisin ksilidid ortaya çıkar. Bumetabolitlerin farmakolojik/toksikolojik etkileri benzerdir fakat lidokainden daha az güçlüdür.Uygulanan lidokainin yaklaşık % 90'ı çeşitli metabolitler şeklinde ve %10'dan azı değişmedenatılır. İdrardaki temel metabolit 4-hidroksi-2,6-dimetilanilin konjugatıdır.

10

Eliminasyon:

İ.V. bolus enjeksiyon şeklinde uygulandıktan sonra lidokainin eliminasyon yarı ömrü genellikle 1,5- 2 saattir. Hızlı metabolize olmalarından ötürü farmakokinetikleri karaciğerfonksiyonlarındaki tüm değişikliklere duyarlıdır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Veri yoktur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilacın yarılanma süresi iki kat veya daha fazla artar.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği lidokainin farmakokinetiğini etkilemez fakat metabolitlerin birikmesine yol açar.

Farmakokinetik/farmakodinamik ilişkiler

Asidoz, santral sinir sistemi stimulanları ve depresanların kullanılması gibi faktörler lidokainin santral sinir sistemi düzeylerini etkiler ve sistemik etkiler oluşmasına yol açar.Objektif advers belirtilerin her ml'de 6 mikrogram serbest baz üzerinde artan venöz plazmadüzeyleri ile belirginliği artar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Lidokain iyi bilinen bir etkin maddedir.

Hayvan çalışmalarında yüksek dozlarda lidokain sonrası ortaya çıkan toksisite santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sistemler üzerindeki etkilerden oluşmaktadır. Üreme toksisitesiçalışmalarında ilaca bağlı advers etki gözlenmemiştir, lidokain in vitro veya in vivomutajenisite testlerinde mutajenik potansiyel göstermemiştir. Bu ilaç için terapötik kullanımalanı ve süresinden dolayı lidokain ile kanser çalışmaları yapılmamıştır.

Lidokain ile yapılan genotoksisite testleri mutajenik potansiyele dair bir kanıt göstermemiştir. Lidokainin bir metaboliti olan 2,6-dimetilanilin, bazı genotoksisite testlerinde zayıf aktivitekanıtı göstermiştir. 2,6-dimetilanilin metabolitinin kronik maruziyeti değerlendiren kliniköncesi toksikoloji çalışmalarında karsinojenik potansiyeli olduğu gösterilmiştir. Lidokainin

11

aralıklı kullanımından hesaplanan maksimum insan maruziyeti ile klinik öncesi çalışmalarda kullanılan maruziyetin karşılaştırıldığı risk değerlendirmeleri klinik kullanım için geniş birgüvenlik aralığını işaret etmektedir.

5 mcg/ml'nin üzerindeki plazma seviyelerinde toksisite belirtileri gözlenmektedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Etanol (% 96)

Macrogol 400 Muz aromasıNane aromasıSodyum sakarinDeiyonize su

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız. Dondurmayınız.

8°C'nin altındaki sıcaklıkta saklandığında çökme (presipitasyon) görülebilir. Bu çökme ilaç oda sıcaklığında tutulduğunda kaybolur.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda ağzı beyaz renkli plastik kapak ile kapatılmış sprey pompalı renksiz 50 ml cam şişe ve ayrıca spreyleme aygıtı (aplikatör) ile sunulmıştur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalanmaddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Sprey ağızlığı son pozisyonuna getirilmiştir. Daha fazla bükülmemelidir. Şişe bittikten sonra sprey ağızlığı tekrar kullanılmamalı ve kullandıktan hemen sonra atılmalıdır.

12

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

ADEKA İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

55020 - İlkadım/SAMSUN

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

2022/108

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 13.03.2022 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

13