Beloc 5 Mg/5 Ml I.v. Enjeksiyonluk Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BELOC® 5 mg/5 ml IV Enjeksiyonluk Çözelti Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

1 ml enjeksiyonluk solüsyonda 1 mg metoprolol tartarat içerir. (Her 5 ml'lik ampulde 5 mg metoprolol tartarat bulunur.)

Yardımcı maddeler:

Sodyum klorür 45 mg

Sodyum hidroksit *

*pH 5,5-7,5'a ayarlamak için yeterli miktarda

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk solüsyonBerrak, renksiz çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

Supraventriküler taşiaritmiler.

Şüphelenilen veya tanısı konmuş miyokard infarktüsünde ağrı, taşiaritmi ve miyokard iskemisinin profilaksi ve tedavisinde.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Supraventriküler taşiaritmi :

İlk başta, 5 mg'a (= 5 ml) kadar metoprolol dakikada 1-2 mg hızında intravenöz yoldan uygulanır. Bu uygulama, tatmin edici bir yanıt alınana kadar 5'er dakikalık aralıklarlatekrarlanabilir. Toplam 10-15 mg'lık bir doz genellikle yeterli olmaktadır (10-15 ml).Önerilen maksimum intravenöz doz 20 mg'dır (=20 ml).

Şüphelenilen ya da tanısı konmuş miyokard enfaktüsünde ağrı, taşiaritmi ve miyokard iskemisinin profilaksi ve tedavisinde :

Akut : İntravenöz yoldan 5 mg (= 5 ml) uygulanır. Doz, her 2 dakikada bir tekrarlanabilir, maksimum doz 15 mg'dır (=15 ml). Son enjeksiyondan 15 dakika sonra oral yoldan 6

saatte bir 50 mg metoprolol tartarat tableti verilir ve 48 saat boyunca devam edilir. Tedaviye tablet formülasyonları ile oral yoldan devam edilmelidir.

Tedaviye ne zaman başlanmaması gerektiği ile ilgili bilgiler için Bkz Bölüm 4.3 ve 4.4.

Uygulama şekli :

BELOC intravenöz yolla uygulanır.

BELOC'un parenteral uygulaması, kan basıncı ve EKG ölçümlerinin yapılabileceği ve resüsitasyon için gerekli işlemlerin yapılabileceği yerlerde, uygun personelin denetimindeyapılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :Böbrek yetmezliği :

Eliminasyon hızı böbrek fonksiyonlarından anlamlı derecede etkilenmediği için böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer yetmezliği :

Metoprolol genellikle, karaciğer sirozu olan hastalara ve karaciğer fonksiyonu normal olan hastalara aynı dozda verilir. Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtileri olanhastalarda (örneğin şant ameliyatı geçirmiş hastalarda) dozun azaltılması dikkatealınmalıdır.

Pediyatrik popülasyon :

Çocuklarda BELOC tedavisi ile ilgili deneyim sınırlıdır.

Geriyatrik popülasyon :

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

4.3 Kontrendikasyonlar

- Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerin herhangi birine veyadiğer beta blokerlere aşırı duyarlılık

-Kardiyojenik şok

-Hasta sinüs sendromu (kalıcı bir pacemaker bulunmadığı sürece)

-İkinci ya da üçüncü derece atriyoventriküler blok.

- Unstabil, dekompanse kalp yetmezliği olan hastalar (pulmoner ödem, hipoperfüzyon veyahipotansiyon)

-Beta reseptör agonistleri ile sürekli ya da intermitent inotropik tedavi olan hastalar

- Bradikardi (<45 kalp atım hızı/dk)

- Hipotansiyon

- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluğu.

- Metoprolol, şüpheli akut miyokard infarktüsünün bradikardi (<45 kalp atım hızı/dk), birinciderece kalp bloğu (P-Q aralığı >0.24 saniye) veya <100 mmHg sistolik kan basıncı ve/veyaşiddetli kalp yetmezliği ile komplike olduğu durumlarda da kontrendikedir.

- Tedavi edilmemiş feokromositoma

- Metabolik asidoz

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Şüphelenilen ya da tanısı konmuş kalp yetmezliği nedeniyle metoprolol tedavisine başlanan hastaların hemodinamik durumu 5 mg'lık üç intravenöz dozun her birinden sonrayakından izlenmelidir. Kalp atış hızı <40 atış/dakika, sistolik kan basıncı <90 mmHg veP-Q aralığı >0.26 saniye ise veya dispnede ağırlaşma ya da soğuk terleme durumundaikinci veya üçüncü doz verilmemelidir

BELOC, diğer beta-blokerlerde olduğu gibi:

- Oral tedavi sırasında ani olarak kesilmemelidir. Mümkün olan durumlarda, BELOC 10

- 14 günlük bir süre boyunca kademeli olarak kesilmeli, son 6 günde günlük 25 mg olacakşekilde azalan dozlarla uygulanmalıdır. İlacın kesilmesi sırasında hastalar, özellikle debilinen iskemik kalp hastalığı olanlar yakın gözetim altında tutulmalıdır. Beta blokajınınkesilmesi sırasında, ani ölüm dahil olmak üzere koroner olaylara dair risk artabilir.

- Dijitalizasyon ve/veya diüretik tedavisi, kalp yetmezliği öyküsü olan hastalar veyakardiyak rezervi düşük olan hastalar için de düşünülmelidir. BELOC kardiyak rezervizayıf olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

- Kalp yetmezliği kontrol altına alındığında uygulanabilir.

- Hastalarda artan bradikardiye neden olabilir; böyle durumlarda BELOC dozajıazaltılmalı veya kademeli olarak kesilmelidir.

- İletim süresi üzerindeki negatif etki nedeniyle, birinci derece kalp bloğu olan hastalaraancak dikkatle verilmelidir.

- Prinzmetal anjinası olan hastalarda, karşı konulamayan alfa reseptörü aracılı koronerarter vazokonstriksiyonu nedeniyle anjina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir.BELOC bir beta1-selektif beta-blokerdir; sonuç olarak, kullanımı düşünülebilir ama sonderece dikkatli olunmalıdır.

- Hem alerjenlere yönelik duyarlılığı, hem de anafilaktik reaksiyonların ciddiyetiniartırabilir.

- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluklarında kontrendike olmasına rağmen (bkz.Bölüm 4.3) daha düşük şiddetteki periferik arteriyel dolaşım bozukluklarını kötüleştirmeside olasıdır.

- Cerrahiden önce, anestezist hastanın metoprolol almakta olduğu konusundabilgilendirilmelidir. Cerrahi uygulanan hastalarda beta-bloker tedavisinin kesilmemesitavsiye edilmektedir. Metoprololün kesilmesinin uygun olduğu düşünülüyorsa, kesmeuygulaması genel anesteziden en az 48 saat önce tamamlanmalıdır. Kardiyovasküler risk

faktörleri olan hastalarda bradikardi, hipotansiyon ve inme (fatal sonuç dahil) ile ilişkilendirildiğinden, kalp dışı cerrahi uygulanan hastalarda rutin olarak yüksek dozdametoprolole başlanmasından kaçınılmalıdır. Ancak, bazı hastalarda ön ilaç uygulamasıolarak bir beta-blokerin kullanılması istenen bir durum olabilir. Böyle durumlarda,miyokard depresyonu riskini minimuma indirmek için, negatif inotropik aktivitesi düşükdüzeyde olan bir anestezik seçilmelidir.

- Akut hipogliseminin erken belirtilerini (özellikle taşikardi) maskeleyebilir. Selektifolmayan beta-blokerlere göre, metoprolol tedavisinin karbonhidrat metabolizması ileetkileşme ve hipoglisemi belirtilerini maskeleme riski daha düşüktür.

- Tirotoksikoz semptomlarını maskeleyebilir.

Kardiyoselektif beta-blokerlerin akciğer fonksiyonu üzerindeki etkisi selektif olmayan beta-blokerlerinkinden daha az olabilse de, tüm beta-blokerlerde olduğu gibi bunların dareversibl obstrüktif havayolu hastalığı olan hastalarda kullanımından (kullanımları içinikna edici klinik nedenler olmadığı sürece) kaçınılmalıdır. Uygulamanın gerekli olduğudurumlarda, bu hastalar yakın gözetim altında tutulmalıdır. Bazı hastalarda beta2-bronkodilatatör (örn. terbutalin) kullanılması tavsiye edilebilir. BELOC tedavisinebaşlandığında, Beta2-agonistin dozajının artırılması gerekebilir.

Hırıltı, astım veya başka herhangi bir solunum güçlüğü öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, kutunun içindeki kullanma talimatına bakılması söylenmelidir.

Tüm beta-blokerlerde olduğu gibi, psoriyazisi olan hastalarda BELOC uygulanmadan önce dikkatle düşünülmelidir.

Feokromositomu olan hastalarda BELOC tedavisi ile birlikte olarak bir alfa-bloker de verilmelidir.

Labil ve insüline bağımlı diyabette hipoglisemik tedaviyi ayarlamak gerekebilir.

Şiddetli malign hipertansiyonun başlangıç tedavisi, otoregülatör mekanizmaların bozulması ile birlikte oluşan diyastolik kan basıncında ani düşmeyi önleyecek şekildetasarlanmalıdır.

Beta-blokerler ile tedavi edilen hastalara verapamil intravenöz yolla uygulanmamalıdır.

Bu tıbbi ürün her bir ampulde 45 mg sodyum hidroklorür ihtiva eder. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Metoprolol, sitokrom P450 izoenzimi CYP2D6'nın metabolik bir substratıdır. Enzim indükleyici ve enzim inhibe edici maddeler olarak etki gösteren ilaçlar metoprololünplazma düzeyi üzerinde etki gösterebilir. Enzim indükleyici ajanlar (örn. Rifampisin,barbitüratlar) BELOC'un plazma konsantrasyonlarını düşürebilir, enzim inhibitörleri(örn. simetidin, propafenon, ritonavir, amiodaron, alkol ve hidralazin) ise plazmakonsantrasyonlarını yükseltebilir.

Metoprolol verapamil ve diltiazem tipi kalsiyum antagonistleri ile birlikte verildiğinde negatif inotropik ve kronotropik etkilerde artış olabilir. Beta-blokerler ile tedavi edilenhastalara verapamil tipi kalsiyum antagonistleri intravenöz yolla verilmemelidir.

Beta-blokerler antiaritmik ajanların (kinidin tipi ve amiodaron) negatif inotropik ve negatif dromotropik etkisini artırabilir.

İnhalasyon anestezikler, beta-bloker tedavisi gören hastalarda kardiyodepresan etkiyi güçlendirebilir.

İndometasin ve diğer prostaglandin sentetaz inhibe edici ilaçlar ile birlikte tedavi beta-blokerlerin antihipertansif etkisini azaltabilir.

Metoprololün ve diğer antihipertansif ilaçların kan basıncı üzerindeki etkileri genellikle aditiftir. Trisiklik antidepresanlar, barbitüratlar ve fenotiyazinler gibi diğer antihipertansifilaçlar ile veya kan basıncını düşürebilen ilaçlar ile kombinasyon halinde kullanılırkendikkatli olunmalıdır. Ancak antihipertansif ilaç kombinasyonları sıklıkla hipertansiyonkontrolünde iyileşme sağlayabilmektedir.

Beta blokerler ile ilişkili dijital glikosidler, atrioventriküler iletim zamanını artırabilir veya bradikardiye neden olabilir.

Beta-blokaj uygulanan hastalara adrenalin (epinefrin) uygulanması kan basıncının yükselmesine ve bradikardiye neden olabilir; ama beta1-selektif ilaçlarda bu durumunmeydana gelme olasılığı daha düşüktür.

BELOC normal terapötik dozlarda sempatomimetik ajanların beta1 etkilerini antagonize eder, ama beta2-agonistlerin bronkodilatatör etkileri üzerinde küçük bir etki göstermesibeklenir.

Metoprolol, lidokainin eliminasyonunu bozabilir.

Diğer beta-blokerlerde olduğu gibi, nifedipin gibi dihidropiridinlerle eşzamanlı tedavi hipotansiyon riskini arttırabilir ve latent kardiyak yetmezliği olan hastalarda kalpyetmezliği görülebilir.

Oral antidiyabetik ajanlar ve insülin dozajları, beta-bloker alan hastalarda yeniden ayarlanmalıdır.

Beta-blokerler periferik dolaşımı etkileyebileceğinden, ergotamin gibi benzer aktiviteye sahip ilaçlar ile aynı anda verildiğinde dikkatli olunmalıdır.

Beta-bloker ile uygulanan klonidin tedavisinin kesilmesi düşünülüyorsa, beta-bloker tedavisi klonidin tedavisinden birkaç gün önce kesilmelidir.

Metoprolol ile birlikte, sempatik ganglion bloke edici ajanlar, diğer beta-bloker ilaçları (göz damlaları gibi) ya da MAO inhibitörü kullanan hastalar yakından izlenmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon :

Metoprololün pediyatrik kullanımını tavsiye etmek için yeterli çalışma yapılmamıştır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye:

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar için ve doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) için yeterli veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Metoprolol, gebelik dönemi içinde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır. Genel olarak, P-blokerler, büyüme geriliği, intrauterin ölüm, düşük ve erken doğum ile ilişkili plasental perfüzyonu azaltır. Metoprolol ile tedavi edilen gebelerde uygun maternofetal izleminyapılması önerilmektedir.

Diğer tüm beta-blokerlerde olduğu gibi, BELOC fetüste, yenidoğanda özellikle bradikardi ve hipoglisemi gibi yan etkilere neden olabilir. Yenidoğanda artan kardiyak ve pulmonerkomplikasyon riski vardır.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Laktasyon dönemi

Emzirme tavsiye edilmez. Eğer anne normal terapötik dozlarla tedavi edilirse, anne sütü yoluyla alınan metoprolol miktarı yenidoğanda belirgin beta bloke edici etkileroluşturmamalıdır. Ancak diğer tüm beta-blokerlerde olduğu gibi, BELOC emzirilenbebekte özellikle bradikardi ve hipoglisemi gibi yan etkilere neden olabilir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Üreme yeteneği/Fertilite ile ilgili bir bilgi mevcut değildir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

BELOC' un makineleri sürme becerisine etkisi olabilir. Sersemlik hali, baş dönmesi veya yorgunluk oluşabileceği dikkate alınmalıdır.

4.8 İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki olaylar rutin kullanımdan veya klinik çalışmalarda advers olay olarak raporlanmıştır.

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Çok seyrek: Önceden mevcut şiddetli periferik dolaşım bozuklukları olan hastalarda gangren

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek : Trombositopeni

Psikiyatrik hastalıkları

Yaygın olmayan : Depresyon, kabus, insomnia
Seyrek : Sinirlilik, anksiyete

Çok seyrek: Konfüzyon, halusinasyon

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın : Baş ağrısı, sersemlik

Yaygın olmayan : Konsantrasyon bozukluğu, somnolans, parestezi Çok seyrek: Amnezi/unutkanlık, tat bozuklukları

Göz hastalıkları

Seyrek : Görme bozuklukları, gözlerde kuruluk ve/veya kızarıklık, konjuktivit

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Çok seyrek : Kulak çınlaması

Kardiyak hastalıklar

Yaygın : Bradikardi, palpitasyon
Yaygın olmayan : Kalp yetmezliği semptomlarının kötüleşmesi, akut miyokard
infarktüsü* olan hastalarda kardiyojenik şok, birinci derece kalp bloğu

Seyrek : AV-ileti zamanında uzama, kalp aritmileri, kardiyak iletim bozuklukları

Vasküler hastalıklar

Yaygın : Postürel bozukluklar (çok nadiren senkop ile birlikte)
Seyrek : Raynaud fenomeni

Çok seyrek: Mevcut intermitan kladikasyonda artış

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın : Egzersiz sonrası nefes darlığı Yaygın olmayan : BronkospazmSeyrek: Rinit

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın: Bulantı, karın ağrısı, diyare, kabızlık Yaygın olmayan: KusmaSeyrek: Ağız kuruluğu

Hepato-biliyer hastalıkları

Seyrek : Transaminazlarda artış Çok seyrek: Hepatit

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Yaygın olmayan : Döküntü (psoriyaziform ürtiker ve distropik deri lezyonları formunda), terlemede artışSeyrek : Saç dökülmesi

Çok seyrek: Fotosensitivite reaksiyonları, psoriasiste ağırlaşma

Kas- iskelet bozuklukları ve bağ doku ve kemik hastalıkları

Yaygın olmayan: Kas krampları Çok seyrek: Artralji

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Seyrek : İmpotans/cinsel disfonksiyon

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok yaygın: Yorgunluk

Yaygın: Ellerde ve ayaklarda soğukluk

Yaygın olmayan: Prekordiyal ağrı, ödem

Tetkikler

Yaygın olmayan: Kilo artışı

Seyrek: Karaciğer fonksiyon testi anormallikleri, pozitif anti-nükleer antikorlar (SLE ile ilişkili olmayan).

* Akut miyokard infarktüsü olan 46.000 hastada yapılan bir çalışmada plaseboya karşı %0,4'lük aşırı sıklık; bu çalışmada şok risk indeksi düşük olan hastalardan oluşan bir hastaalt setinde kardiyojenik şok sıklığı metoprolol grubunda %2,3, plasebo grubunda ise %1,9olarak bulunmuştur.

Killip sınıf I'deki hastalar için karşılık gelen aşırı sıklık %0,7 olarak bulunmuştur (metoprolol %3,5, plasebo %2,8).

Şok risk indeksi, her bir hastada yaş, cinsiyet, zaman gecikmesi, Killip sınıfı, kan basıncı, kalp atış hızı, EKG anormalliği ve hipertansiyon öyküsü temel alınarak elde edilen mutlakşok riskine dayanılarak belirlenmiştir. Şok risk indeksi düşük olan hasta grubu,metoprololün akut miyokard infarktüsü için endike olduğu hastalara karşılık gelmektedir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonuTürkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir(www.titck.gov.tr ; e-posta: [email protected] ; tel 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 3599).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Doz aşımının semptomları hipotansiyon, kalp yetmezliği, bradikardi ve bradiaritmi, kardiyak iletim bozuklukları ve bronkospazmı içerebilir.

Tedavi:

Uygun destek önlemleri, takip ve gözlem sağlayabilecek bir tesiste bakım sağlanmalıdır. Bradikardi ve iletim bozukluklarını tedavi etmek için atropin, adrenostimülan ilaçlar yada pacemaker verilmelidir.

Hipotansiyon, akut kalp yetmezliği ve şok; uygun hacim yüklemesi, glukagon enjeksiyonu (eğer gerekiyorsa, ardından bir intravenöz glukagon infüzyonu), intravenöz

olarak dobutamin gibi adrenostimülan ilaçların ve vazodilatasyon varlığında beraberinde al reseptör agonistik ilaçların uygulanmasıyla tedavi edilir. İntravenöz olarak Ca²⁺kullanılması da düşünülebilir.

Bronkospazm, genellikle bronkodilatatörlerle tersine döndürülebilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Beta bloker ajanlar, selektif ATC kodu : C07A B02

Etki Mekanizması:

Metoprolol, yarışmalı bir beta-adrenoseptör antagonistidir. Tercihen beta-adrenoseptörleri inhibe etmek için hareket eder (bir miktar kardiyoselektivite sağlar), intrinsik sempatomimetik aktiviteden (kısmi agonist aktivite) yoksundur ve propranololünpotensi ile karşılaştırılabilir beta-adrenoseptör bloke etme aktivitesine sahiptir.

Farmakodinamik Etkiler:

Kalp üzerindeki negatif kronotropik etki, metoprolol uygulamasının tutarlı bir özelliğidir. Böylece, akut uygulamadan sonra kalp debisi ve sistolik kan basıncı hızla düşer.

Klinik etkililik ve güvenlilik

Tedavi etme amacına yönelik COMMIT analizi, EKG anormalliklerini (örneğin ST elevasyonu, ST çökmesi veya sol dal bloğu) destekleyen şüpheli akut miyokard enfarktüsüsemptomlarının başlamasından sonraki 24 saat içinde hastaneye başvuran 45.852 hastadahil edildi. Hastalar rastgele olarak metoprolol (15 mg'a kadar intravenöz, ardından 200mg oral) veya plaseboya ayrıldı ve taburcu olana kadar veya 4 haftaya kadar hastanedetedavi edildi. İki eş-birincil sonuç şunlardı: (1) ölüm, yeniden enfarktüs veya kardiyakarrestin bileşimi; ve (2) planlanmış tedavi süresi boyunca herhangi bir nedenle ölüm. Eş-birincil sonuçların hiçbiri metoprolol ile önemli ölçüde azalmadı. Bununla birlikte,metoprolol tedavisi, yeniden enfarktüs ve ventriküler fibrilasyonu olan daha az insanla,ancak başvurudan sonraki ilk gün boyunca artan kardiyojenik şok oranıyla ilişkilendirildi.Hemodinamik olarak stabil olmayan hastalarda önemli derecede net tehlike vardı.Özellikle 0-1 gün sonra stabil olanlarda orta derecede net fayda vardı.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler:

Emilim:

İntravenöz uygulamadan sonra emilim tamamlanır.

Dağılım:

Metoprololün plazma proteinine bağlanması düşüktür, yaklaşık %5-10. Metoprolol, kan beyin bariyeri ve plasentayı geçer, maternal ve fetus konsantrasyonları eşittir.

Biyotransformasyon:

Metoprolol, öncelikle karaciğerde CYP2D6 izoenzimleri tarafından oksidatif metabolizmaya maruz kalır.

Eliminasyon:

Metoprolol, esas olarak hepatik metabolizma ile elimine edilir. Plazma yarı-ömrü 3,5 saattir (aralık 1-9 saat).

Bir kural olarak, bir oral dozun %95'inden fazlası idrarda saptanabilir. Verilen oral dozun yaklaşık %5'i ve bir intravenöz dozun %10'u değişmemiş durumda idrarla atılır, bu oranizole olgularda %30'a çıkmaktadır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Plazma düzeyleri, doz ile ilişkili biçimde doğrusal olarak artar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Metoprolol tartaratın güvenlilik profili yıllarca klinik kullanımın ardından ortaya konduğu için pre-klinik bilgiler dahil edilmemiştir. Lütfen bölüm 4'e bakınız.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür, *sodyum hidroksit, *hidroklorik asit, enjeksiyonluk su * pH 5.5-7.5'a ayarlamak için yeterli miktarda

BELOC ampul'un pH'sı 6 civarındadır.

6.2 Geçimsizlikler

İnfüzyon için 1000 ml'lik aşağıdaki solüsyona 40 mg metoprolol'e tekabül eden BELOC ampul 1 mg/mL eklenebilir;

Sodyum klorür 9 mg/mL, Mannitol 150 mg/mL, Glukoz 100 mg/mL, Glukoz 50 mg/mL, Fruktoz 200 mg/mL, İnvertoz 100 mg/mL, Ringer, Ringer-Glukoz, Ringer-Asetat. Ayrıcabkz. Bölüm 6.3.

Beloc Ampul'ü Macodex'e ilave etmek uygun değildir.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4 . Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

İnfüzyon solüsyonu ile seyreltilen BELOC ampul 12 saat içinde kullanılmalıdır.

6.5 . Ambalajın niteliği ve içeriği

5 ml'lik ampullerde

6.6 . Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “ Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imhaedilmelidir.

7 RUHSAT SAHİBİ

AstraZeneca PLC,İngiltere lisansı ile AstraZeneca İlaç San. Ve Tic. Ltd.Şti.

Büyükdere Cad.Yapı Kredi Plaza B.Blok Kat 4 Levent - İstanbulTel: (0 212) 317 23 00Faks: (0 212) 317 24 05

8 RUHSAT NUMARASI(LARI)

194/87

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi : 21.01.2000 Ruhsat yenileme tarihi : 21.01.2010

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ