Alfasid 250mg I.M.Enjeksiyon İçin Toz İçeren Flakon Kısa Ürün Bilgisi

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Penisilinler » Penisilinli Kombinasyonlar » Ampisilin + sulbaktam

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ALFASID® 250 mg I.M. Enjeksiyon İçin Toz İçeren Flakon

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

mg/sise

Sulbaktam sodyum steril 136.6*
Ampisilin sodyum steril 271.1 **
Toplam 407.7
* 915 mg/g potens üzerinden hesaplanmıştır.
** 922 mg/g potens üzerinden hesaplanmıştır.
Her flakona %15 dolum fazlalığı ilave edilir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e ba

kınız

.

3. FARMASÖTİK FORM

Beyaz ile kınk-beyaz arası renkte toz Enjeksiyon için toz içeren flakon ve çözücü sıvı

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.Terapötik endikasyonlar

ALFASİD duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda endikedir. Tipik endikasyonlan arasında sinüzit, otitis media, epiglottİt, bakterİyel pnömoniler dahil üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları; idrar yolu enfeksiyonları ve piyelonefrit; peritonit, kolesistit, endometrit ve pelvik selülit dahil intraabdominal enfeksiyonlar; bakteriyel septisemi; deri yumuşak doku, kemik ve eklem enfeksiyonları ve gonokok enfeksiyonlan bulunur.
ALFASİD abdominal veya pelvik cerrahi müdahale yapılan ve periton kontaminasyonu ihtimali olan hastalarda post operatif yara enfeksiyon insidansım azaltmak üzere perioperatif olarak da kullanılabilir. Post operatif sepsisi azaltmak amacıyla, gebeliğin sonlandıniması veya sezaryen ameliyatı sonrası ALFASİD profılaktik olarak kullanılabilir.

4.2.Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Aşağıdaki dilüsyonlar uygulanabilir:

Ampisilin-t-Sulbaktam Toplam doz		Ambalaj	Çözücü Hacmi	Maksimum son
Eşdeğer Dozlar (mg)	(mg)	(flakon)	(mİ)	konsantrasyon (mg/ml)
250 + 125	375	10 mİ	0.8	250-1- 125
500 + 250	750	10 mİ	1.6	250+ 125
1000 -1- 500	1500	20 mİ	3.2	250-1- 125

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; Böbrek fonksiyonu normal olan erişkinlerde ALFASİD'in mutad günlük doz aralığı 1.5 g (1000 mg ampisilin + 500 mg sulbaktam'a tekabül eden 4 flakon ALFASİD 0.25 g) İla 12 g'dıf (8000 mg ampisilin + 4000 mg sulbaktam'a tekabül eden 32 flakon ALFASİD 0.25 g). Sulbaktamın günlük maksimum dozu 4 g'dır. Günlük ALFASİD dozları genellikle 6-8 saatlik aralara bölünerek verilir. Şiddetli olmayan enfeksiyonlar 12 saatte bir uygulama ile tedavi edilebilir.
Günlük ALFASİD dozu (g)

1.5 - 3 g ( 1-2 g ampisilin + 0.5-1 g sulbaktam) 6 g'a kadar (4 g ampisilin -t- 2 g sulbaktam)
12 g'a kadar ( 8 g ampisilin -ı- 4 g sulbaktam)
Dozlann daha sık veya daha seyrek uygulanması hastalığın şiddetine ve hastanın renal fonksiyonlarına göre endike olabilir.
Tedavi, genellikle ateş düştükten 48 saat sonraya ve diğer anormal belirtiler kaybolana kadar devam ettirilir. Tedavi normal olarak 5-14 gün uygulanır. Hastalığın ciddi olduğu durumlarda tedavi süresi uzatılabilir veya ilave ampisilin uygulanabilir.
Ameliyat enfeksiyonları profılaksisinde, operasyon sırasında etkili serum ve doku konsantrasyonları sağlamaya yeterh zaman kalması için anestezi başlangıcında 1.5-3 g ALFASİD (4-8 flakon ALFASİD 0.25 g) verilir. Doz 6-8 saat ara ile tekrarlanabilir. Eğer ALFASİD ile bir terapötik kür gerekmiyorsa, ameliyatlann çoğunluğunda profilaktik uygulama 24 saat sonra durdurulur.
Komplike olmayan gonore tedavisinde 1.5 g ALFASİD (ALFASİD 1 g flakon) tek doz olarak verilebilir. Sulbaktam ve ampisilinin plazma konsantrasyonlannı uzatmak amacıyla beraberinde 1 g probenesid oral olarak verilmelidir.

Uygulama şekli:

ALFASİD + lidokain hidroklorür eriyiği derin intramusküler enjeksiyon olarak uygulanır. Lidokain eriyiği asla I.V. uygulanmamalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, (kreatinin klerensi <30 ml/dak.) ampisilin ve sulbaktam eliminasyon kinetiği birbirine benzer şekilde etkilenmekte ve birinin ötekine plazma oranı değişmeden kalmaktadır. Böbrek yetmezliğinde doz aralığı, genel ampisilin uygulamasında olduğu gibi uzatılır.
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu Olan Hastalarda ALFASİD Dozaj Uygulaması Kreatinin klerensi Ampİsilin/Sulbaktam Önerilen ALFASİD Dozu
(ml/dk. L73 m^) Yan Ömrü (saat)
>30 1

15-29 5
5-14 9

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklar, bebekler ve yeni doğanlarda enfeksiyonların çoğu için dozaj 150 mg/kg/gün (100 mg/kg ampisilin ve 50 mg/kg sulbaktama tekabül eder) dür.
Ampisilin'in alışılmış uygulamasına uygun olarak çocuklar, bebekler ve yeni doğanlarda dozlar genellikle 6-8 saatte bir olmalıdır. Yeni doğanlarda (özellikle erken doğmuşlarda) hayatın ilk haftasında tavsiye edilen doz, 12 saatte bir bölünmüş dozlar halinde 75 mg/kg/gün'dür (25 mg/kg/gün sulbaktam ve 50 mg/kg/gün ampisiline tekabül eder).

4.3. Kontrendikasyonlar

Özgeçmişinde herhangi bir penisiline aleıjik reaksiyon bulunan kişilerde bu bileşimin kullanılması kontrendikedir.
Eritici olarak kullanılan lidokain hidroklorür, amid tipi lokal anesteziklere aşın duyarlılığı olan kişilerde veya kalp bloğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum dahil olmak üzere, penisilin tedavisi yapılan hastalarda ciddi, hatta bazan fatal aşın duyarlılık (anaflaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar daha ziyade geçmişinde penisilin ve/veya birçok alerjene aşın hassasiyeti olan kişilerde meydana gelirler. Anamnezinde penisilin hassasiyeti olan kişiler sefalosporinlerle tedavi edildiğinde şiddetli reaksiyonlar meydana geldiği bildirilmiştir. Penisilin tedavisinden Önce, geçmişteki penisilin, sefalosporin ve diğer aleıjenlere duyarlılık reaksiyonları olup olmadığı dikkatle soruşturulmalıdır. Eğer alerjik bir reaksiyon meydana gelirse, ilaç kesilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır.
Ciddi, anaflaktik reaksiyonlar adrenalin (epinefrin) ile hemen acil tedavi gerektirir. Oksijen, intravenöz steroidler ve intubasyon dahil havayollanmn açık tutulması önlemleri gerekli olduğu şekilde uygulanmalıdır.
Her antibiyotik preparatmda olduğu gibi, mantarlar dahil, duyarlı olmayan organizmaların aşın üreme belirtileri için devamh gözlem gereklidir. Süperinfeksiyon olduğunda, ilaç kesilmeli ve/veya uygun tedavi uygulanmalıdır.
Sulbaktam sodyum/ampisilin sodyum dahil hemen hemen tüm antibiyotik ajanlar ile

Clostridium difficile'yeClostridium difficile'mn

aşın üremesine neden olur.

Clostridium difficitedijfıcile'rim

hipertoksin üreten türleri morbidite ve mortalitede artışa neden olur. Antibiyotik kullanımını takiben diyare görülen tüm hastalarda CDAD olasılığı dikkate alınmalıdır. CDAD'mn antibakteriyel ajanların verilişinden 2 ay sonra ortaya çıktığı rapor edildiği için medikal hikayeye dikkat edilmelidir.
CDAD'dan şüpheleniliyorsa veya tespit edilmişse

C.difficileyçC.difficile'ye

yönelik antibiyotik tedavisi ve cerrahi değerlendirme başlatılmalıdır.
Diğer güçlü sistemik ajanlarda olduğu gibi, uzun süreli tedavilerde, renal, hepatik ve hematopoetik sistemler dahil olmak üzere periyodik olarak organ sistem disfonksiyonu kontrolü tavsiye edilir. Bu, yeni doğanlarda. Özellikle prematürelerde ve diğer bebeklerde önemlidir.
Enfeksiyöz mononükleoz viral kaynaklı olup, tedavisinde ALFASİD kullanılmamalıdır. Mononükleozlu hastalardan ampisilin alanların büyük bir yüzdesinde deri döküntüsü görülür.
Her 1.5 g ALFASİD (1000 mg ampisilin + 500 mg sulbaktam) yaklaşık 115 mg (5 mmol) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundunıhnal ıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Allopurinol: Ampisilin ve allopurinolün birlikte kullammı, hastalarda deri döküntüsü insidansım, yalnız ampisilin alan hastalara göre, önemli derecede artırır.
Aminoglikozidler: Ampisilin ve aminoglikozidlerin

in vitro

olarak karıştırılması her iki bileşikte de belirgin bir inaktivasyon ile sonuçlanmıştır; eğer bu grup antibakteriyeller birlikte kullanılacaksa, en az bir saatlik ara ile ve farklı bölgelerden uygulanmalıdırlar (Bkz. Bölüm 6.2).
Antikoagülanlar: Parenteral penisilinler, pıhtılaşma testleri ve trombosit agregasyonu üzerine etki edebilirler. Bu etkiler antikoagülanlar ile artabilir.
Bakteriyostatik ilaçlar (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamidler, tetrasiklinler): Bakteriyostatik ilaçlar penisilinlerin bakterisid etkisi ile etkileşebilirler; birlikte tedaviden kaçınılması önerilir.
Metotreksat: Penisilinlerle birlikte kullanım, metotreksat klerensinde azalma ve metotreksat toksisitesi ile sonuçlanmıştır. Hastalar yakından izlenmelidir. Kalsiyum folinat dozunun artırılması veya daha uzun dönem boyunca uygulanması gerekebilir.
Östrojen içeren Oral Kontraseptifler: Ampisilin kullanan kadınlarda, oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasma dair vakalar bildirilmiştir ki bunlar beklenmeyen gebelikle sonuçlanmıştır.
Aradaki ilişki zayıf olmasına rağmen, ampisilin kullanımı sırasında hastalara alternatif veya ilave bir kontraseptif yöntem seçeneği sağlanmalıdır.
Probenesid: Birlikte kullanıldığında, probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; bu etki serum konsantrasyonlarının artması ve uzaması, eliminasyon yan ömrünün uzaması ve toksisite riskinde artış ile sonuçlanır.
Laboratuvar Test Etkileşmeleri: Benedict, Fehling reaktifleri ve Clinitest^” kullanılarak yapılan idrar analizlerinde yanlış pozitif glikozüri gözlenebilir. Ampisilinin hamile kadınlara verilmesini takiben, total konjuge östriol, östriol - giukuronid, konjuge östron ve östradiol plazma konsantrasyonlarında geçici bir düşüş kaydedilmiştir. Bu etki aynı zamanda sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum IM/TV ile de meydana gelebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Mevcut değildir.

Pediyatrik popülasyon:

Mevcut değildir.

4.6.Gebelik ve iaktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Ampisilin, oral yolla alman doğum kontrol ilaçlan ile etkileşime geçmektedir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).

Gebelik dönemi

Sulbaktam ve ampisilinin gebelik döneminde güvenli kullamlabileceği tespit edilmemiştir. Sulbaktam plasenta bariyerini geçer.
ALFASİD için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).
Gebe kadınlar da kesin ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Sulbaktam ve ampisilin düşük miktarlarda anne sütüne geçtiğinden laktasyon döneminde kullanımma dikkat edilmedilir.

Üreme yetencği/FertiIite

Yapılan hayvan üreme çalışmalarmda üreme veya fetüs üzerinde herhangi bir hasar ortaya çıkmamıştır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Bilinmemektedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Diğer parenteral antibiyotiklerde olduğu gibi, gözlenen belli başlı yan etki, özellikle intramusküler uygulamaya bağh olan enjeksiyon yerindeki ağndır (%16). Bu yan etki lidokain kullanımı ile ^ Önlenmiştir.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Anemi, hemolitik anemi trombositopeni, eozinofili ve lökopeni, sulbaktam sodyum/ ampisilin sodyum tedavisi sırasında bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar reversibl olup ilaç kesilince kaybolurlar ve duyarlılık reaksiyonlan olarak kabul edilirler.

Bağışıklık sistemi hastahklan

Anaflaktoid reaksiyon ve anaflaktik şok meydana gelebilir.

Sinir sistemi hastalıkları

^ Nadir vakalarda konvulsiyon, baş dönmesi-sersemlik ve baş ağrısı.

Gastrointestinal hastalıklar

Bulantı, kusma ve diyare en sık görülenlerdir. Enterokolit ve psödomembranoz kolit de görülebilir.

Hepato-bilier hastalıklar

Bilirubinemi, anormal hepatik fonksiyon ve sanlık gözlenmiştir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Deri döküntüsü, kaşıntı ve diğer deri reaksiyonları en sık görülenlerdir. Nadir vakalarda Stevens-Johnson sendromu, epidermal nekroliz ve eritema multiforme görülmüştür.

Böbrek ve idrar hastalıkları

Nadir vakalarda interstisyei nefrit.

Araştırmalar

Geçiçi ALT (SGPT) ve AST (SGOT) yükselmeleri
Ampisilinin tek başına kullanımı ile görülen yan etkiler, sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum IM ile gözlenebilir.
4.9.D0Z aşımı ve tedavisi
Sulbaktam sodyum ve ampisilin sodyumun insanlarda akut toksisitesi üzerine smırlı bilgi mevcuttur. İlacın aşın doz kullammında, temel olarak ilaç ile ilgili yan etkilerin uzantısı olan belirtiler meydana getireceği beklenmektedir. P-Laktam antibiyotiklerin BOS'da yüksek konsantrasyonda bulurunasımn, nöbet dahil olmak üzere nörolojik etkilere yol açabileceği gerçeği göz önünde tutulmalıdır. Sulbaktam ve ampİsİlİnin her ikisi de dolaşımdan hemodiyaliz ile uzakiaştınIdığından, doz aşımı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda meydana gelirse, bu prosedürler ilacın vücuttan eliminasyonunu kolaylaştırabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

S.LFarmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik Kullanılan Antibakteriyeller ATC kodu: J01CR04
Hücreden anndırılmış bakteriyel sistemlerle yapılan biyokimyasal çalışmalarda sulbaktamm, penisiline dirençli organizmalarda oluşan çeşitli önemli beta-laktamazlann irreversibl inhibitörü olduğu gösterilmiştir. Sulbaktam sadece

Neisseriaceae'ye

karşı antibakteriyel aktivite gösterir.
Sulbaktam sodyum'un penisilinlerin ve sefalosporinlerin tahrip edilmesini önleyici gücü, dirençli suşlar kullanılarak yapılan çalışmalarla kanıtlarunıştır. Bu çalışmalarda sulbaktam sodyum, penisilinlerle ve sefalosporinlerle beraber verildiğinde belirgin sineıjik etki göstermiştir. Sulbaktam aym zamanda bazı penisilin bağlayıcı proteinlere bağlandığından, bazı hassas suşlar, tek başına beta-laktam antibiyotiğe göre kombinasyona daha duyarlı kılınmışlardır.
Bu kombinasyondaki bakterisid eleman ampisilin'dir ki, benzil penisilin gibi, hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek, aktif çoğalma döneminde bulunan duyarlı organizmalara karşı etkili olur.
ALFASİD aşağıdakiler dahil olmak üzere geniş bir spektrumdaki gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere etkilidir:

Staphylococcus aureusepidermidisStreptococcus pneumoniae\ Streptococcus faecalisHaemophilus influenzaeparainfluenzaeBranhamella catarrhalis', Bacteroides fragilisEscherichia coli, KiebsiellaProteusMorganella morganii; CitrobacterEnterobacierNeisseria meningiiidisNeisseria gonorrhoeae.

Ampisilin dirençli olduğu bilinen

Pseudomonas, CitrobacterEnterobacier

türlerinin sulbaktam/ampisiline duyarlı olmadığı dikkate alınmalıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Sulbaktam sodyum, temel penisilin çekirdeğinin bİr türevidir. Kimyasal olarak sodyum penisilinat sulfondur. Suda çok eriyen beyazımsı kristal bir tozdur. Moleküler ağırlığı 255.22'dir. Ampisilin sodyum, penisilin çekirdeği olan 6-amİno penisilanik asit'ten türemiştir. Kimyasal olarak, D (-) - a - aminobenzil penisilin sodyum tuzudur ve molekül ağırlığı 371.39'dur.

Dağılım:

Sulbaktam/ampisilin insanlarda hemen bütün vücud sıvı ve dokularına süratle diffüze olur. Meninkslerin enflamasyonu mevcut değilse beyin ve omurilik sıvılanna penetrasyonu düşüktür. Intravenöz ve intramusküler uygulamayı takiben kanda sulbaktam ve ampisilinin yüksek konsantrasyonlan oluşur ve her iki maddenin de yarı ömürleri takriben bir saattir.

Eliminasvon

:
Sulbaktam/ampisilin'in büyük bir kısmı değişmemiş olarak idrarla atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

LD50 (oral uygulama ile) hem erkek hem de dişilerde olmak üzere farelerde 8 g/kg ve sıçanlarda 4 mg/kg'dan daha yüksektir.
Sıçanlar ve köpeklerde yapılan uzun dönemli çalışmalarda, oral ALFASİD, esas organlar ve sistemler ile ilgili önemli histopatolojik lezyonlara neden olmamıştır. Benzer şekilde, ALFASİD' in olası fÖtal toksisitesi, teratojenik etkinliği ve fertilite inihibisyonunu değerlendirmek için yapılan testler, bu türden bir etkinlik göstermemiştir. Sulbaktam/ampisilin kombinasyonu herhangi bir mutajenik etkinlik göstermemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Çözücü ampulü %0.5 Lidokain HCl içerir.

6.2. Geçimsizlikler

Aminoglikozidlerin, aminopenisilinlerden herhangi birinin varlığında

in vitro

inaktivasyonu nedeniyle, sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum ve aminoglikozidler ayrı olarak sulandınimalı ve ayrı olarak uygulanmalıdırlar.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik Özel tedbirler

Flakonlar 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Sulandmlan çözeltiler bekletilmeden kullanılmalıdır.

6.5.Ambalajm niteliği ve içeriği

Şeffaf, renksiz Tip 111 cam şişelerde, gri silikonize, bromobutil lastik tapalar, aluminyum kapsül ve renkli flip-off üst tapalarında sunulacaktır.
1.0 mİ %0.5 Lidokain HCl ampulü ile birlikte sunulur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imbası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklannm Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Yavuz İlaç San. Ve Tic. A.Ş.
Yukan Dudullu Mah. Akıncı Sk. No: 14 Ümraniye / İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

219/83-03.07.2009

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 03.07.2009 Ruhsat yenileme tarihi:-

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ