Alfasid 1 g I.M.Enjeksiyon İçin Toz İçeren Flakon Kısa Ürün Bilgisi

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Penisilinler » Penisilinli Kombinasyonlar » Ampisilin + sulbaktam

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ALFASID® 1 g I.M. Enjeksiyon İçin Toz İçeren Flakon
2.

KALİTATİFKANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

me/sise

Sulbaktam sodyum steril 546.4*
Ampisilin sodyum steril

1084.6**

Toplam 1631.0
* 915 mg/g potens üzerinden hesaplanmıştır.

** 922 mg/g potens üzerinden hesaplanmıştır.
Her flalcona %6.0 dolum fazlalığı ilave edilir.

Yarduncı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Beyaz ile kınk-beyaz arası renkte toz Enjeksiyon için toz içeren flakon ve çözücü sıvı.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER 4J.Terapötik endikasyonlar

ALFASID duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda endikedir. Tipik endikasyonlan arasında sinüzit, otitis media, epiglottit, bakteriyel pnömoniler dahil üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları; idrar yolu enfeksiyonları ve piyelonefrit; peritonit, kolesistit, endometrit ve pelvik selülit dahil intraabdominal enfeksiyonlar; bakteriyel septisemi; deri, yumuşak doku, kemik ve eklem enfeksiyonları ve gonokok enfeksiyonlan bulunur.
ALFASID abdominal veya pelvik cerrahi müdahale yapılan ve periton kontaminasyonu ihtimali olan hastalarda post operatif yara enfeksiyon insidansım azaltmak üzere perioperatif olarak da kullanılabilir. Post operatif sepsisi azaltmak amacıyla, gebeliğin sonlandıniması veya sezaryen ameliyatı sonrası ALFASID proflaktik olarak kullanılabilir.

4.2.Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

ALFASİD intramusküler uygulama için aşağıdaki miktarlarda lidokain hidroklorür ile eritilebilir.

Ampisilin+Sulbaktam Toplam doz		Ambalaj	Lidokain	Maksimum son
Eşdeğer Dozlar (mg)	(mg)	(flakon)	miktarı (mİ)	konsantrasyon
				(mg/ml)
250 -t-125	375	10 mİ	0.8	250 -t-125
500 -t- 250	750	10 mİ	1.6	250 -t-125
1000 -t- 500	1500	20 mİ	3.2	250 -h 125

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Böbrek fonksiyonu normal erişkinlerde ALFASiD'in mutad günlük doz aralığı 1.5 g. (1000 mg.

m

ampisilin + 500 mg. sulbaJktam'a tekabül eden 1 flakon ALFASİD 1 g.) ila 12 g'dır (8000 mg ampisilin + 4000 mg sulbaktam'a tekabül eden 8 flakon ALFASİD 1 g.) Sulbaktam'ın günlük maksimum dozu 4 g'dır. Günlük ALFASİD dozları genellikle 6-8 saatlik aralara bölünerek verilir. Şiddetli olmayan enfeksiyonlar 12 saatte bir uygulama ile tedavi edilebilir.
Enfeksiyonun Şiddeti Günlük ALFASİD dozu (g)
Hafif 1.5 - 3 g ( 1-2 g ampisilin + 0.5-1 g sulbaktam )
Orta 6 g'a kadar (4 g ampisilin -t- 2 g sulbaktam)
Şiddetli 12 g'a kadar ( 8 g ampisilin + 4 g sulbaktam)
Dozlann daha sık veya daha seyrek uygulanması hastalığm şiddetine ve hastanın renal fonksiyonlanna göre endike olabilir.
Tedavi, genellikle ateş düştükten 48 saat sonraya ve diğer anormal belirtiler kaybolana kadar devam ettirilir. Tedavi normal olarak 5-14 gün uygulanır. Hastalığın ciddi olduğu durumlarda tedavi süresi uzatılabilir veya ilave ampisilin uygulanabilir.
Ameliyat enfeksiyonları proflaksisinde, operasyon sırasmda etkili serum ve doku konsantrasyonlan sağlamaya yeterli zaman kalması için anestezi başlangıcında 1.5-3 g. ALFASİD (1-2 flakon ALFASİD 1 g.) verilir. Doz 6-8 saat ara ile tekrarlanabilir. Eğer ALFASİD ile bir terapötik kür gerekmiyorsa, ameliyatların çoğunluğunda proflaktik uygulama 24 saat sonra durdurulur.
Komplike olmayan gonore tedavisinde 1.5 g ALFASİD (ALFASİD 1 g flakon) tek doz olarak verilebilir. Sulbaktam ve ampisi linin plazma konsantrasyonlannı uzatmak amacıyla beraberinde 1 g probenesid oral olarak verilmelidir.

Uygulama şekli:

ALFASİD + lidokain hidroklorür eriyiği derin intramusküler enjeksiyon olarak uygulanır. Lidokain eriyiği asla I.V. uygulanmamalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, (kreatinin klerensi <30 ml/dak.) ampisilin ve sulbaktam eliminasyon kinetiği birbirine benzer şekilde etkilenmekte ve birinin ötekine plazma oranı değişmeden kalmaktadır.

Böbrek Fonksiyon Bozukluğunda Önerilen Dozaj Uygulaması;
Kreatinin klerensi Ampisilin/Sulbaktam Önerilen ALFASİD Dozu
(ml/dk. 1.73 m^) Yan Ömrü (saat)
>30 1 1.5 - 3 g 6-8 saatte bir
15- 29 5 1.5 * 3 g 12 saate bir
5-14 9 1.5 - 3 g 24 saatte bir
Pediyatrik popülasyon;
Çocuklar, bebekler ve yeni doğanlarda enfeksiyonların çoğu için dozaj 150 mg/kg/gün (100 mgAcg ampisilin ve 50 mg/kg sulbaktama tekabül eder) dür.

Ampisilin'in alışılmış uygulamasına uygun olarak çocuklar, bebekler ve yeni doğanlarda dozlar genellikle 6-8 saatte bir olmalıdır. Yeni doğanlarda (özellikle erken doğmuşlarda) hayatın ilk haftasında tavsiye edilen doz, 12 saatte bir bölünmüş dozlar halinde 75 mg/kg/gün'dür (25 mg/kg/gün sulbaktam ve 50 mg/kg/gün ampisiline tekabül eder).

4.3. Kontrendikasyonlar

Özgeçmişinde herhangi bir penisiline alleıjik reaksiyon bulunan kişilerde ALFASİD kullanılması kontrendikedir.
Eritici olarak kullanılan lidokain hidroklorür, amid tipi lokal anesteziklere aşın duyarlılığı olan kişilerde veya kalp bloğu olan hastalarda kullamlmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Sulbaktam sodyum/arapisilin sodyum dahil olmak üzere penisilin tedavisi yapılan hastalarda ciddi, hatta bazan fatal aşın duyarlılık (anaflaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar daha ziyade geçmişinde penisilin ve/veya birçok alerjene aşırı hassasiyeti olan kişilerde meydana gelirler. Anamnezinde penisilin hassasiyeti olan kişiler sefalosporinlerle tedavi edildiğinde şiddetli reaksiyonlar meydana geldiği bildirilmiştir. Penisilin tedavisinden önce, geçmişteki penisilin, sefalosporin ve diğer alleijenlere duyarlılık reaksiyonları olup olmadığı dikkatle soruşturulmalıdır. Eğer aleıjik bir reaksiyon meydana gelirse, ilaç kesilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır.
Ciddi, anaflaktik reaksiyonlar adrenalin (epinefrin) ile hemen acil tedavi gerektirir. Oksijen, intravenöz steroidler ve intubasyon dahil havayollannın açık tutulması önlemleri gerekli olduğu şekilde uygulanmalıdır.
Her antibiyotik preparatmda olduğu gibi, mantarlar dahil, duyarlı olmayan organizmaların aşın üreme belirtileri için devamlı gözlem gereklidir. Süperenfeksiyon olduğunda, ilaç kesilmeli ve/veya uygun tedavi uygulanmalıdır,
Sulbaktam sodyum/ampisilin sodyum dahil hemen hemen tüm antibiyotik ajanlar ile

Closiridium dijficile'yeClostridium dijfıcile'nm

aşırı üremesine neden olur.

Clostridium difficileC. difficile'rim

hipertoksin üreten türleri morbidite ve mortalitede artışa neden olur. Antibiyotik kullanımını takiben diyare görülen tüm hastalarda CDAD olasılığı dikkate alınmalıdır. CDAD'nm antibakteriyel ajanlann verilişinden 2 ay sonra ortaya çıktığı rapor edildiği için medikal hikayeye dikkat edilmelidir.
CDAD'dan şüpheleniliyorsa veya tespit edilmişse

C.difficileycC.difficile'ye

yönelik antibiyotik tedavisi ve cerrahi değerlendirme başlatılmalıdır.
Diğer güçlü sistemik ajanlarda olduğu gibi, uzun süreli tedavilerde, renal, hepatik ve hematopoetik sistemler dahil olmak üzere periyodik olarak organ sistem disfonksiyonu kontrolü tavsiye edilir. Bu, yeni doğanlarda, özellikle prematürelerde ve diğer bebeklerde önemlidir.
Enfeksiyöz mononükleoz viral kaynaklı olup, tedavisinde sulbaktam/ampisilin kullanılmamalıdır. Mononükleozlu hastalardan ampisilin alanlann büyük bir yüzdesinde deri döküntüsü görülür.
Her 1.5 g ALFASID (1000 mg ampisilin + 500 mg sulbaktam) yaklaşık 115 mg (5 mmol) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmal ıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Allopurinol: Ampisilin ve allopurinolün birlikte kullanımı, hastalarda deri döküntüsü insidansmı, yalnız ampisilin alan hastalara göre, önemli derecede artırır.
Aminoglikozidler; Ampisilin ve aminoglikozidlerin

in vitro

olarak karıştmlması her iki bileşikte de belirgin bir inaktivasyon ile sonuçlanmıştır; eğer bu grup anti bakteri yeller birlikte kullanılacaksa, en az bir saatlik ara ile ve farklı bölgelerden uygulanmalıdırlar (Bkz. Bölüm 6.2). Antikoagülanlar: Parenteral penisilinler, pıhtılaşma testleri ve trombosit agregasyonu üzerine etki edebilirler. Bu etkiler antikoagülanlar ile artabilir.
Bakteriyostatik ilaçlar (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamidler, tetrasiklinler): Bakteriyostatik ilaçlar penisilinlerin bakterisid etkisi ile etkileşebilirler, birlikte tedaviden kaçınılması önerilir. Metotreksat; Penisilinlerle birlikte kullanım, metotreksat klerensinde azalma ve metotreksat toksisitesi ile sonuçlanmıştır. Hastalar yakından izlenmelidir. Kalsiyum folinat dozunun artıniması veya daha uzun dönem boyunca uygulanması gerekebilir.
Östrojen içeren Oral Kontraseptifler; Ampisilin kullanan kadınlarda, oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasına dair vakalar bildirilmiştir ki bunlar beklenmeyen gebelikle sonuçlanmıştır. Aradaki ilişki zayıf olmasına rağmen, ampisilin kullanımı sırasında hastalara altematif veya ilave bir kontraseptif yöntem seçeneği sağlanmalıdır.
Probenesid: Birlikte kullanıldığında, probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; bu etki serum konsantrasyonlannın artması ve uzaması, eliminasyon yan Ömrünün uzaması ve toksisite riskinde artış ile sonuçlanır.
Laboratuvar Test Etkileşmeleri: Benedict, Fehling reaktifleri ve ClinitestTM kullanılarak yapılan idrar analizlerinde yanlış pozitif glikozüri gözlenebilir. Ampisilinin hamile kadınlara verilmesini takiben, total konjuge östriol, östriol - glukuronid, konjuge östron ve östradiol plazma konsantrasyonlarında geçici bir düşüş kaydedilmiştir. Bu etki aynı zamanda sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum IM/IV ile de meydana gelebilir.

özel populasyonlara ilişkin ek bilgiler

Mevcut değildir.

Pediyatrik popülasyon:

Mevcut değildir.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Ampisilin, oral yolla alınan doğum kontrol ilaçları ile etkileşime geçmektedir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğtun kontrol yöntemi uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).

Gebelik dönemi

Sulbaktam ve ampisilin düşük miktarlarda arme sütüne geçtiğinden laktasyon döneminde kullanımına dikkat edilmedilir.
ALFASİD içb, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).
Gebe kadınlarda kesin ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Sulbaktam ve ampisilinin laktasyon döneminde güvenli kullanılabileceği tespit edilmemiştir.

Üreme yetencği/FerfiIite

Yapılan hayvan üreme çalışmalarında üreme veya fetüs üzerinde herhangi bİr hasar ortaya çıkmamıştır.

4.7.Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Bilinmemektedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Diğer parenteral antibiyotiklerde olduğu gibi, gözlenen belli başlı yan etki, özellikle intramusküler uygulamaya bağlı olan enjeksiyon yerindeki ağndır (%16). Bu yan etki lidokain kullammı ile önlenmiştir.

Kan lenf sistemi hastalıkları

Anemi, hemolitik anemi trombositopeni, eozinofili ve lökopeni, sulbaktam sodyum/ ampisilin sodyum tedavisi sırasında bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar reversibl olup ilaç kesilince kaybolurlar ve duyarlılık reaksiyonları olarak kabul edilirler.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Anaflaktoid reaksiyon ve anaflaktik şok meydana gelebilir.

Sinir sistemi hastalıkları

Nadir vakalarda konvulsiyon, baş dönmesi-sersemlik ve baş ağrısı.

Gastrointestinal hastalıklar

Bulantı, kusma ve diyare en sık görülenlerdir. Enterokolit ve psödomembranoz kolit de görülebilir.

Hepato-biliyer hastahklar

Bilirubinemi, anormal hepatik fonksiyon ve sanlık gözlenmiştir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Deri döküntüsü, kaşmtı ve diğer deri reaksiyonlan en sık görülenlerdir. Nadir vakalarda Stevens-
Johnson sendromu, epidermal nekroliz ve eritema multiforme görülmüştür

Böbrek ve idrar hastalıkları

Nadir vakalarda interstisyel nefrit

Araştırmalar

Geçiçi ALT (SGPT) ve AST (S GOT) yükselmeleri
Ampisilinin tek başına kullanımı ile görülen yan etkiler, sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum IM ile gözlenebilir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sulbaktam sodyum ve ampisilin sodyumun İnsanlarda akut toksisitesi üzerine sınırlı bilgi mevcuttur. İlacm aşın doz kullammında, temel olarak ilaç ile ilgili yan etkilerin uzantısı olan belirtiler meydana getireceği beklenmektedir. P- Laktam antibiyotiklerin BOS'da yüksek konsantrasyonda bulunmasının, nöbet dahi! olmak üzere nörolojik etkilere yol açabileceği gerçeği göz önünde tutulmalıdır. Sulbaktam ve ampisilinin her ikisi de dolabımdan hemodiyaliz ile uzaklaştınidığmdan, doz aşımı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda meydana gelirse, bu prosedürler ilacın vücuttan eliminasyonunu kolaylaştırabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik Kullanılan Antibakteriyeller ATC kodu: J01CR04
Hücreden anndınimış bakteriye] sistemlerle yapılan biyokimyasal çalışmalarda sulbaktamıtı, penisiline dirençli organizmalarda oluşan çeşitli önemli beta-laktamazlarm irreversibl inhibitörü olduğu gösterilmiştir. Sulbaktam sadece

Neisseriaceae'ye

karşı anti bakteri yel aktivite gösterir. Sulbaktam sodyum'un penisilinlerin ve sefalosporinlerin tahrip edilmesini önleyici gücü, dirençli suşlar kullanılarak yapılan çalışmalarla kanıtlanmıştır. Bu çalışmalarda sulbaktam sodyum, penisilinlerle ve sefalosporinlerle beraber verildiğinde belirgin sinerjik etki göstermiştir. Sulbaktam aynı zamanda bazı penisilin bağlayıcı proteinlere bağlandığından, bazı hassas suşlar, tek başına beta-laktam antibiyotiğe göre kombinasyona daha duyarlı kılınmışlardır.
Bu kombinasyondaki bakterisid eleman ampisilin'dir ki, benzil penisilin gibi, hücre duvan biyosentezini inhibe ederek, aktif çoğalma döneminde bulunan duyarlı organizmalara karşı etkili olur.
ALFASID aşağıdakiler dahil olmak üzere geniş bir spektrumdaki gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere etkilidir:

Siaphylococcus aureusepidermidisStreptococcus pneumoniae\ Sireptococcus faecalisHaemophilus influenzaeparainfluenzaeBranhamella catarrhaiisBacieroides fragilisEscherichia coli, KlebsiellaProteusMorganella morganii; CitrobacterEnterobacterNeisseria meningitidisNeisseria gonorrhoeae.

Ampisilin dirençli olduğu bilinen

Pseudomonas, CitrobacterEnterobacter

türlerinin sulbaktam/ampisiline duyarlı olmadığı dikkate alınmalıdır.

5.2. Farmakokinetik Özellikler Genel özellikler

Sulbaktam sodyum, temel penisilin çekirdeğinin bir türevidir. Kimyasal olarak sodyum penisilinat sulfondur. Suda çok eriyen beyazımsı kristal bir tozdur. Moleküler ağırlığı 255.22'dir. Ampisilin sodyum, penisilin çekirdeği olan 6-amino penisilanik asit'ten türemiştir. Kimyasal olarak, D (-) - a - aminobenzil penisilin sodyum tuzudur ve molekül ağırlığı 371.39'dur.

Dagılıın:

Sulbaktam/ampisilin insanlarda hemen bütün vücud sıvı ve dokularına süratle diffiize olur. Meninkslerin enflamasyonu mevcut değilse beyin ve omurilik sıvılanna penetrasyonu düşüktür. Intravenöz ve intramusküler uygulamayı takiben kanda sulbaktam ve ampisilinin yüksek konsantrasyonlan oluşur ve her iki maddenin de yan ömürleri takriben bir saattir.

Eliminasvon

: Sulbaktam/ampisilin'in büyük bir kısmı değişmemiş olarak idrarla atılır.

5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri

LD50 (oral uygulama ile) hem erkek hem de dişilerde olmak üzere farelerde 8 g/kg ve sıçanlarda 4 mg/kg'dan daha yüksektir.
Sıçanlar ve köpeklerde yapılan uzun dönemli çalışmalarda, oral ALFASİD, esas organlar ve ® sistemler ile ilgili önemli histopatolojik lezyonlara neden olmamıştır. Benzer şekilde, ALFASİD' in olası fötal toksisitesi, teratojenik etkinliği ve fertilite inihibisyonunu değerlendirmek için yapılan testler, bu türden bir etkinlik göstermemiştir. Sulbaktam/ampisilin kombinasyonu herhangi bir mutajenik etkinlik göstermemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin Üstesi

Çözücü ampulü %0.5 Lidokain HCl içerir.

6.2. Geçimsizlikler

Aminoglikozidlerin, aminopenisilinlerden herhangi birinin varligmda

in vitro

inaktivasyonu nedeniyle, sulbaktam sodyum/ampisilin sodyum ve aminoglikozidler ayn olarak sulandınimalı ve ayn olarak uygulanmalıdırlar.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

Flakonlar 25 “Cnin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Sulandırılan çözeltiler bekletilmeden kullanılmalıdır.

6.5. Ambalaj m niteliği ve içeriği

Şeffaf, renksiz Tip III cam şişelerde, gri silikonize, bromobutil lastik tapalar, aluminyum kapsül ve renkli flip-off üst tapalannda sunulacaktır. 3.5 mİ %0.5 Lidokain HCl ampulü ile birlikte sunulur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi atıklann kontrolü yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklanmn Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Yavuz İlaç San. Ve Tic. A.Ş.
Yukan Dudullu Mah. Akıncı Sk. No: 14 Ümraniye / İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

229/20-20.01.2011

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 20.01.2011 Ruhsat yenileme tarihi:-

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ