Muconex Fort 1200mg Efervesan Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ URUNUN ADI

MUCONEX FORT 1200 mg efervesan tablet

2. KALITATIF VE KANTITATIF BILEŞIMEtkin madde:

Asetilsistein

Yardımcı maddeler:

Sodyum Hidrojen Karbonat Sodyum Karbonat AnhidrusSodyum Sitrat Dihidrat

Laktoz Anhidrus DC (sığır kaynaklı) 380 mg

Mannitol SD

Yardımcı maddeler için, 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Efervesan tablet

Beyaz renkte yuvarlak efervesan tabletler

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

MUCONEX FORT, yoğun kıvamlı balgamın atılması, azaltılması, ekspektorasyonun kolaylaştırılması gereken bronkopulmoner hastalıklarda endikedir.

Ayrıca yüksek doz parasetamol alımına bağlı olarak ortaya çıkan karaciğer yetmezliğinin önlenmesinde kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Başka şekilde önerilmediği durumlarda MUCONEX FORT 1200 mg efervesan tablet için öngörülen dozaj aşağıdaki şekildedir:

Mukolitik olarak kullanımı:

14 yaş üzeri adolesan ve erişkinlerde;

• Günde 1 kez 1 efervesan tablet uygulanır:

6-14 yaş arası çocuklarda: Günde 400 mg

2-5 yaş arası çocuklarda: Günde 200-300 mg asetilsistein

1/8

Parasetamol zehirlenmesindeki kullanımı:

• Parasetamol zehirlenmesinde, yükleme dozu 140 mg/kg, idame dozu ise; 4 saatte bir 70mg/kg (toplam 17 doz) olarak önerilir.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Tedavi süresi aksi önerilmedikçe 4-5 günden daha uzun olmamalıdır.

Hasta bulantı nedeniyle ilacı alamıyorsa MUCONEX FORT, nazogastrik tüple verilebilir.

Uygulama şekli:

Sadece oral yoldan kullanım içindir.
Bir bardak suda eritilerek içilir. Suda çözülerek kullanıma hazırlanan ilaç bekletilmeden içilmelidir. Efervesan tabletler çiğnenmemeli ve yutulmamalıdır.

MUCONEX FORT yemeklerden sonra alınmalıdır.

Bol sıvı alımı MUCONEX FORT'un mukolitik etkisini destekler.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Asetilsisteinin böbrek yetmezliği olan hastalarda güvenlilik ve etkililiği araştırılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Asetilsistein 2 yaşın altındaki çocuklarda doktor kontrolünde kullanılmalıdır.

Asetilsistein bebeklerde ve 1 yaşın altındaki çocuklarda yalnızca hayati endikasyonlarda ve sıkı bir medikal gözlem altında uygulanabilir.

Geriyatrik popülasyon:

Asetilsisteinin geriyatrik hastalarda güvenlilik ve etkililiği araştırılmamıştır.

4.3 Kontrendikasyonlar

• Asetilsisteine veya MUCONEX FORT'un diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlı olduğu

bilinen kişilerde kontrendikedir.

• Asetilsistein 2 yaşın altındaki çocuklarda sadece doktor kontrolünde verilmelidir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Asetilsistein uygulamasından sonra bronşiyal sekresyonlarda belirgin bir artış olabilir.Bu durumda eğer öksürük refleksi veya öksürük yeterli değilse hava yolunun açıktutulmasına dikkat edilmelidir. Astımlı veya bronkospazm hikayesi olan hastalardadikkatli kullanılmalıdır.

• Asetilsistein kullanımıyla bağlantılı olarak Stevens-Johnson sendromu ve Lyell'ssendromu gibi şiddetli cilt reaksiyonlarının oluşumu nadiren bildirilmiştir. Eğerkütanöz ya da mukozal değişiklikler ortaya çıkarsa zaman kaybetmeden bununasetilsistein ile ilgisi araştırılmalı ve gerektiğinde MUCONEX FORT kullanımısonlandırılmalıdır.

• Seyrek olarak gastrointestinal sistemde irritasyona yol açabilir. (Bkz. Bölüm 4.8). Bunedenle ülserli hastalarda dikkatli olunmalıdır.

• Kusmaya yol açabileceğinden ya da parasetamolün aşırı dozda alınmasına bağlı gelişenkusmayı şiddetlendirebileceğinden, gastrointestinal sistem kanama riski olanlarda

2/8

(peptik ülser ya da özofagus varisi olan hastalarda) tedavi uygulanıp uygulamamaya, oluşturabileceği kanama riski ile parasetamole bağlı hepatotoksisite riskikarşılaştırılarak karar verilmelidir.

• Ağır karaciğer yetmezliği ve sirozu olan hastalarda (Child-Pugh Klas C) asetilsisteineliminasyonu yavaşlayarak kan konsantrasyonu yükselebilir ve yan etkileri artabilir.

• MUCONEX FORT daha fazla nitrojenli maddenin sağlanmasından kaçınmak amacıylaböbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda dikkatli uygulanmalıdır.

• Kronik karbamazepin tedavisi gören epileptik hastalarda asetilsistein tonik-klonikkonvülsiyonlara neden olabilir.

• Histamin intoleransı bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Uzun süreli tedavigerektiren durumlarda MUCONEX FORT histamin metabolizmasını etkilediği veintolerans semptomlarına (baş ağrısı, burun akıntısının eşlik ettiği rinit, kaşıntı v.b)neden olabildiği için kullanımından kaçınılmalıdır.

Her efervesan tablet 8,45 mmol (194,3 mg) sodyum ihtiva ettiğinden bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

Her bir efervesan 380 mg laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malobsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.

Her bir efervesan 139,65 mg mannitol içermektedir. Hafif derecede laksatif etkisi olabilir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

•

Antitüssifler:

Asetilsistein ve antitüssiflerin birlikte kullanılması halinde, öksürük refleksinin azaltılmasına bağlı olarak solunum yollarındaki sekresyonda belirgin artış olabilir. Buyüzden, bu tip kombinasyon tedavisi kesin tanı üzerine yapılmalıdır.

•

Antibiyotikler:

In vitro olarak asetilsisteinin bazı antibiyotiklerin (tetrasiklin, aminoglikozit, penisilin) etkinliğini azalttığı gösterilmiştir; in vivo etkileşime ilişkin bilgi bulunmamasınarağmen bir önlem olarak, sefiksim ve lorakarbef dışındaki antibiyotikler en az 2 saataralıkla alınmalıdır.

Amoksisilin, doksisiklin, eritromisin veya tiamfenikol ve sefuroksim ile herhangi bir geçimsizlik bildirilmemiştir.

•

Diğer ilaçlar:

Asetilsistein ile birlikte kullanıldığında nitrogliserinin vazodilatör ve trombosit agregasyonunu inhibe edici etkisinde bir artış olabileceği bildirilmiştir.

• Kronik karbamazepin tedavisi gören epileptik bir hastada asetilsisteinin karbamazepinkan düzeyini düşürerek tonik-klonik konvülsiyona neden olduğu bildirilmiştir.

• Aktif kömür asetilsisteinin emilimini etkileyebileceği için birlikte kullanımlarıönerilmez.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

3/8

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Özel bir önlem gerekmez.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrasıgelişimile ilgilidoğrudanya dadolaylıolarakzararlıetkilerolduğunu

göstermemektedir (bkz. Bölüm 5.3.). Yine de asetilsisteinin insanlarda gebelik döneminde kullanımıyla ilgili yeterli veri bulunmadığından, gebelik döneminde kullanımına yarar/riskdeğerlendirilmesi yapıldıktan sonra karar verilmelidir. Gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Asetilsisteinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle laktasyon döneminde asetilsistein kullanımına yarar/risk değerlendirmesi yapıldıktan sonra karar verilmelidir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Özel bir etkisi bulunmamaktadır.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

MUCONEX FORT 1200 mg efervesan tabletin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen olumsuz bir etkisi yoktur.

4.8 İstenmeyen etkiler

Asetilsistein kullanımına bağlı yan etkiler görülme sıklığına göre aşağıda belirtilmektedir.

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Baş ağrısı; alerjik reaksiyonlar (kaşıntı, ürtiker, ekzantem, raş, bronkospazm, anjiyoödem, taşikardi ve hipotansiyon).

Çok seyrek: Şoka kadar gidebilen anafilaktik reaksiyonlar.

Solunum bozuklukları, göğüs ve mediastinal hastalıklar

Seyrek: Dispne, bronkospazm (özellikle bronşiyal astımla birlikte hiperreaktif bronşiyal sistem hastalıkları olanlarda rastlanmaktadır).

Gastrointestinal hastalıklar

Seyrek: Stomatit, karın ağrısı, mide bulantısı, kusma ve diyare.

4/8

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok seyrek: Ateş

Ayrıca, çok seyrek olarak asetilsistein verilmesine bağlı, kısmen aşın hassasiyet sonucunda kanamalar meydana geldiği bildirilmiştir. Çeşitli araştırmalar sonucunda asetilsisteinvarlığında trombosit agregasyonunun azaldığı görülmüştür. Ancak bunun klinik bağıntısıhenüz açıklanamamıştır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Asetilsisteinin oral formlarında bugüne kadar toksik bir doz aşımı görülmemiştir. Gönüllü denekler 3 ay boyunca, günde 11.6 g asetilsistein ile tedavi edildiğinde ciddi bir yan etkigözlenmemiştir. Günde 500 mg/kg oral doz asetilsistein herhangi bir toksik etki olmaksızıntolere edilmektedir.

Zehirlenme semptomları:

Doz aşımı durumunda bulantı, kusma ve ishal gibi gastrointestinal semptomlar görülebilir. Emzirilen bebeklerde hipersekresyon tehlikesi vardır.

Doz aşımında uygulanacak tedavi ve alınması gereken önlemler:

Gerektiğinde semptomatik tedavi uygulanır.

İnsanda parasetamol zehirlenmesinde uygulanan intravenöz asetilsistein tedavisi sayesinde günlük 30 grama kadar çıkan dozlarda asetilsistein hakkında maksimum doz bilgisi mevcuttur.

Oldukça yüksek asetilsistein konsantrasyonlarının i.v. olarak uygulanması, özellikle hızlı uygulandığında, kısmen anafilaktik reaksiyonlara yol açmıştır.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Mukolitik ATC kodu: R05CB01

Asetilsistein, bir aminoasit olan sistemin türevidir. Asetilsisteinin, bronşiyal sistemde sekretolitik ve sekretomotorik bir etkisi vardır; mukopolisakaritlerin arasındaki disülfitbağlarını kopararak (balgam içindeki) DNA lifleri üzerinde depolimerize edici bir etkisi olduğudüşünülmektedir. Bu mekanizmalar sayesinde balgamın yoğunluğu azaltılmaktadır.Asetilsisteinin alternatif bir mekanizması da reaktif SH grubunun kimyasal radikalleri bağlamave bu sayede detoksifiye etmesi özelliğine dayanmaktadır.

Asetilsistein, mukolitik etkisinin dışında detoksifikasyon için önemli olan glutatyon sentezini artırmaktadır. Bu özelliği sayesinde parasetamol zehirlenmelerinde antidot olarakkullanılmaktadır.

Önleyici tedavi olarak uygulandığında asetilsisteinin, kronik bronşitin veya kistik fibrozun bakteriyel alevlenmesinin sıklığı ve ağırlığını değiştirerek koruyucu etki gösterdiğigözlenmiştir.

5/8

5.2. Farmakokinetik özellikler:Genel özellikler:

Emilim

Asetilsistein oral olarak uygulandıktan kısa bir süre sonra hemen tümüyle absorbe edilir. Yüksek orandaki “ilk geçiş” etkisi yüzünden oral olarak uygulanan asetilsisteininbiyoyararlanımı çok düşüktür (yaklaşık %10).

Dağılım

Asetilsisteinin maksimum plazma konsantrasyonuna 1-3 saat sonra ulaşılır. Oysa sistein metabolitinin maksimum plazma konsantrasyonu 2 nmol/1 civarındadır. Asetilsisteinproteinlere yaklaşık %50 oranında bağlanır. Asetilsistein ve metabolitleri organizmada üçfarklı şekilde görülür: serbest olarak, zayıf disülfit bağlarıyla proteinlere bağlı olarak veaminoasitlerin yapısının içinde.

Asetilsisteinin intravenöz uygulamasının farmakokinetik açıdan incelenmesi sonucunda, dağılım hacmi (toplam) 0,47 l/kg, (azaltılmış) 0,59 l/kg, plazma klirensi (toplam) 0,11 l/saat/kgve (azaltılmış) 0,84 l/saat/kg olarak bildirilmiştir.

N-asetilsistein plasentayı geçer ve göbek kordon kanında tespit edilebilir. Anne sütüne geçtiğine dair bilgi bulunmamaktadır.
Asetilsisteinin insan kan-beyin bariyerini geçip geçmediğine dair bir bilgi bulunmamaktadır.

Biyotransformasyon

Karaciğerde, farmakolojik olarak aktif bir metabolit olan sisteine, ayrıca diasetilsistine ve diğer karışık disülfidlere metabolize olur.

Eliminasyon

Asetilsistein neredeyse tamamen böbrekler üzerinden inaktif metabolitlerine (inorganik sülfat, di-asetilsistin) dönüşerek vücuttan atılır. Asetilsisteinin plazma yarı ömrü yaklaşık 1 saattir vebüyük oranda hızlı hepatikbiyotransformasyonu tarafından belirlenmektedir. Bu nedenlekaraciğer fonksiyonlarının kısıtlanması halinde plazma yarı ömrü 8 saate kadar uzayabilir.Asetilsisteinin intravenöz uygulamasından sonra eliminasyon yarılanma süresi 30-40 dakikadır.Bunun ardından atılım, 3 aşamalı kinetik ile gerçekleşir (alfa fazı, beta fazı ve terminal gamafazı)

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

MUCONEX FORT' un doğrusallık/ doğrusal olmayan durumu konusunda yeterli çalışma bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda:

İlerlemiş karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh Klas C) hastalarda asetilsisteinin ortalama eliminasyon yarı ömrü (T1/2) %80 uzar ve klerens %30 azalır.

6/8

Böbrek yetmezliği olan hastalarda:

Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda asetilsistein farmakokinetiği ile ilgili bilgi bulunmamaktadır.

Pediyatrik hastalarda:

N-asetilsisteinin eliminasyon yarı ömrü (T1/2) yeni doğmuşlarda (11 saat) yetişkinlerdekinden (5, 6 saat) daha uzundur. Diğer yaş grupları için farmakokinetik bilgi bulunmamaktadır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite

Hayvan deneylerinde akut toksisite düşük bulunmuştur. Doz aşımı tedavisi için bölüm 4.9'a bakınız.

Kronik toksisite:

Farklı hayvan türleriyle (sıçan,köpek) yapılan, yaklaşık bir yıl süren araştırmalar, herhangi bir patolojik değişiklik olmadığını göstermektedir.

Tümör oluşumu ve mutajenik potansiyel

Asetilsisteinin mutajenik etkisi olması beklenmez. Yapılan

in-vitro

Asetilsisteinin tümör oluşturma potansiyeli araştırılmamıştır.

Üreme toksikolojisi

Tavşan ve sıçanlarla yapılan embriyotoksikolojik çalışmalarda anormallik görülmemiştir. Fertilite, perinatal ve postnatal toksisite araştırmaları negatif sonuç vermiştir.

N-asetilsistein sıçanlarda plasentadan geçip amniyotik sıvıda tespit edilmiştir. Oral uygulamadan 8 saat sonrasına kadar L-sistein metabolitinin konsantrasyonu plasenta ve fetüsteannenin plazma konsantrasyonunun üzerindedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Askorbik Asit Sitrik Asit AnhidrusSodyum Hidrojen KarbonatSodyum Karbonat AnhidrusSodyum Sitrat DihidratLaktoz Anhidrus DC (sığır sütü)

Mannitol SD SukralozLimon AromasıPEG 8000 MikronizeMagnezyum StearatSaf Su

7/8

6.2 Geçimsizlikler

Bkz. bölüm 4.5. “Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri”

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C altındaki oda sıcaklığında, kuru ortamda ve ambalajında saklanmalıdır.

Her kullanımdan sonra tüpün kapağını kapatmayı unutmayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

20 (2x10) efervesan tablet, moleküler sieve ve silika jel içeren kapak ile kapatılmış polipropilen 2 adet tüp içerisinde kullanma talimatı ile birlikte ambalajlanmıştır.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Tripharma İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Reşitpaşa Mah. Eski Büyükdere Cad.

No.4 34467

Maslak / Sarıyer/ İSTANBUL Tel: 0212 366 84 00Faks: 0212 276 20 20

8. RUHSAT NUMARASI

2015/553

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 14.07.2015 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

8/8