Stilizan 2 Mg Kaplı Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

STİLİZAN® 2 mg Kaplı Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Trifluoperazin hidroklorid.....................2,36mg (2 mg trifluoperazine eşdeğer)

Yardımcı maddeler:

Şeker (sakkaroz),...........................77,17 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Kaplı Tablet

Parlak mavi renkli, bikonveks, yuvarlak kaplı tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Düşük doz:

STİLİZAN anksiyete, ajitasyon ve anksiyeteye sekonder depresif semptomların kısa süreli tedavilerinde kullanılır. Kusma ve bulantının semptomatik tedavisinde dekullanılır.

Yüksek doz:4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:Erişkinler:

Düşük doz:1/10

Yüksek doz:

Şizofreni tedavisinde, başlangıç dozu olarak, fiziksel bakımdan sağlıklı yetişkinlerde günlük doz günde iki kez 5 mg'dır. Dozaj bir hafta sonra 15 mg'a çıkarılabilir.Daha da yüksek dozlara çıkılması gerekirse üç günden az olmayan aralarla ve her bir artım enfazla 5 mg olmak üzere yapılmalıdır. İstenen sonuca ulaşıldıktan sonra dozaj tedavi etkisininbaşladığı görülen en düşük seviyeye, kademeli indirilerek devamlı tedavi dozuna varılır.

Bütün trankilizanlarda olduğu gibi STİLİZAN ile de klinik iyileşme ilk birkaç hafta belirgin olmayabilir. Aynı şekilde ilaç kesildikten sonra semptomların ortaya çıkması da birkaç haftaalabilir. Yüksek doz tedavisi kademeli olarak azaltılmalıdır.

Uygulama şekli:

STİLİZAN bir bardak su ile ağızdan alınır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek/karaciğer yetmezliği:

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Düşük doz:,

6 ile 12 yaşındaki çocuklara bölünmüş dozlarda olmak üzere günde 4 mg'a kadar çıkarılabilir.

Yüksek doz:,Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda başlangıç dozu normalin yarısı kadardır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• STİLİZAN, trifluoperazin ya da kaplı tablet bileşiminde yer alan yardımcımaddelerden herhangi birine karşı duyarlılığı olan kişilerde,

• Koma halindeki hastalarda özellikle diğer merkezi sinir sistemi depresanları ilebirlikte,

• Kan hastalığı olan hastalar ile karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda,

• Kontrol altında olmayan kalp dekompanzasyonu olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

2/10

STİLİZAN demansa bağlı davranış bozukluklarında kullanılmamalıdır.

Antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda tardif diskinezi ve Nöroleptik malign sendrom (NMS) gözlenebilir.

Trifluoperazin alan hastalarda tardif diskinezi ve NMS klinik semptomlarının ilk belirtisinde ilaç kesilmelidir.

Uzun dönem fenotiyazin tedavisi alan hastalar, özellikle tardif diskinezi, olası göz problemleri, çeşitli kan diskrazileri, karaciğer fonksiyon bozuklukları, miyokard iletibozuklukları açısından dikkatli izlenmeli ve bu sistemleri etkileyen diğer ilaçlar ile birliktekullanım esnasında düzenli ve dikkatli gözlem altında tutulmalıdır.

Yaşlı hastaların tedavilerinde başlangıç dozu düşük tutulmalı ve dikkat edilmelidir. Bu gibi hastalar özellikle ekstrapiramidal ve hipotansif etkilere hassastırlar.

Kardiyovasküler hastalığı olan (örneğin aritmi) hastalar dikkatle tedavi edilmelidir. STİLİZAN aktiviteyi arttıracağından, angina pektoris olan hastalarda dikkat edilmelidir.Ağrıda bir artış olursa ilaç kesilmelidir.

Fenotiyazin ile kemik iliği supresyonu veya sarılık gözlenmiş hastalar, bir hekim tarafından yapılan değerlendirmeye göre potansiyel yararları potansiyel risklerine ağır basmadıkçaSTİLİZAN almamalıdır.

Parkinson hastalığı olan hastalarda semptomlar kötüleşebilir ve levodopanın etkileri tersine dönebilir. Fenotiyazinler konvülsiyon eşiğini düşürdüğünden epilepsi hastalarında dikkatlikullanılmalı ve metrizamidden kaçınılmalıdır.

STİLİZAN minimum antikolinerjik aktiviteye sahip olmasına rağmen, dar açılı glokom, miyastenia gravis ve prostat hipertrofisi olan hastalarda dikkat edilmelidir.

STİLİZAN'ın anti-emetik etkileri organik bir hastalığın belirtisi olan bulantı ve kusmayı maskeleyebilir.

Yüksek doz antipsikotik ilaçların ani kesilmesini takiben, bulantı, kusma ve uykusuzluk gibi akut geri çekilme semptomları tanımlanmıştır. Psikotik semptomlar tekrar gözlenebilir veistemsiz hareketler (akatizi, distoni ve diskinezi) ortaya çıkabilir. Bu yüzden, kademeli olarakilacın kesilmesi düşünülmelidir.

Bazı atipik antipsikotikleri kullanan demanslı hastalarda yürütülen randomize plasebo kontrollü klinik çalışmalarda serebrovasküler advers olay riskinin yaklaşık 3 kat arttığı

3/10

gösterilmiştir. Bu artışın mekanizması bilinmemektedir. STİLİZAN inme risk faktörü taşıyan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Ailede QT uzaması hikayesi olan veya kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Nöroleptiklerle birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Fenotiyazinler, vücut ısı kontrolünü etkileyebildikleri için aşırı vücut ısılarında dikkatle kullanılmalıdır.

Antipsikotik ilaçlarla venöz tromboemboli (VTE) vakaları rapor edilmiştir. Antipsikotiklerle tedavi edilen hastalarda sıklıkla VTE için edinilmiş risk faktörleri mevcuttur. VTE içinmümkün olabilecek tüm risk faktörleri STİLİZAN tedavisi öncesinde ve tedavisi sırasındatanımlanmalıdır ve önleyici tedbirler alınmalıdır.

STİLİZAN her tablette 77,17 mg sakkaroz içermektedir. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sukraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastalarınbu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antipsikotik ilaçların etkililiği, alkol, hipnotikler, anestezikler ve güçlü analjezikler gibi SSS (Santral sinir sistemi) depresanları, antihipertansifler, hipotansif etkiye sahip diğer ilaçlar,antikolinerjikler veya antidepresanlar ile potansiyelize olabilir. Fenotiyazinler, levodopa veguanetidinin etkilerini antagonize edebilirler. Lökopoezi baskılayan ilaçlardan sakınılmalıdır.Trifluoperazin Parkinsonizmi şiddetlendirebilir ve levodopanın etkisini antagonize edebilir.Konvülsiyon eşiğini düşürebilirler. Bu nedenle epilepsili hastalar dikkatli tedavi edilmelidir.

Desferrioksaminin proklorperazin ile kombinasyonundan sonra uzun süreli bilinç kaybı gözlendiğinden, STİLİZAN ile birlikte kullanılmamalıdır.

Trifluoperazin oral antikoagülanların etkilerini azaltabilir.

Lityum ve trifluoperazin kombinasyonu sadece çok dikkatli kullanılmalıdır. Ciddi ekstrapiramidal etkiler ve nörotoksisite riskinde artış ile ilişkilendirilmiş, bazı hastalardauyurgezerlik görülmüştür. Bununla birlikte, eş zamanlı lityum uygulaması ile fenotiyazinlerinserum seviyelerinin terapötik olmayan konsantrasyonlara düşebileceği de aynı şekildekaydedilmiştir.

Antiasidler fenotiyazinlerin emilimini azaltabilir.

Fenotiyazinler Q-T aralığını uzatan ilaçlar ve elektrolit inbalansına sebep olan ilaçlarla birlikte verildiğinde, ventriküler aritmi riskini arttırır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler4/10Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyonda özel bir etkileşim bilinmemektedir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlarayönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Trifluoperazinin teratojenik etkisini gösteren birkaç hayvan çalışması mevcuttur fakat sonuçlar çelişkilidir. İnsanlarda trifluoperazinin teratojenik etkisi gösteren herhangi bir klinikçalışma (hamilelik sırasında düşük doz trifluoperazin alan 800 kadında yapılan takibikapsamaktadır) bulunmamaktadır.

STİLİZAN, gerekli olmadıkça (yalnızca fetüse olabilecek potansiyel riskine karşın potansiyel yararları düşünülerek) gebelik döneminde ve özellikle gebeliğin ilk 3ayında

kullanılmamalıdır.

Gebeliğin üçüncü trimesterinde antipsikotik ilaçlara (trifluoperazin dahil) maruz kalan yeni doğanlar, doğumu takiben şiddeti ve süresi değişebilen, ekstrapiramidal semptomlar ve/veyailaç kesilme semptomlarını içeren advers reaksiyonlar açısından risk altındadırlar. Ajitasyon,hipertoni, hipotoni, tremor, somnolans, respiratuar distres veya beslenme bozukluklarıraporlanmıştır. Bu nedenle yeni doğanlar dikkatle izlenmelidir.

Laktasyon dönemi

Trifluroperazin plasentayı geçer ve emziren köpeklerin sütüne geçer; emzirmeye sadece doktorun takdirine bağlı olarak izin verilmelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

İnsanlarda üreme yeteneği ve fertilite üzerine etkileri ile ilgili bilgiler bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç veya makine kullanan hastalar, merkezi sinir sistemi bozuklukları meydana gelebileceği konusunda uyarılmalıdır.

5/10

4.8. İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkiler, MedDRA sistem-organ sınıfına göre aşağıdaki sıklıklarda meydana gelmiştir:

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek : Agranülositoz, pansitopeni, lökopeni ve trombositopeni gibi kan diskrazileri⁶

Endokrin hastalıkları

Bilinmiyor : Hiperprolaktinemi¹, galaktore¹, amenore¹, jinekomasti¹

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Bilinmiyor : Anoreksi, kilo alma

Psikiyatrik hastalıklar

Bilinmiyor : Hoş olmayan semptomlar², konfüzyon

Sinir sistemi hastalıkları

Seyrek : Ekstrapiramidal semptomlar³, nöroleptik malign sendrom⁴

Bilinmiyor : Tardif diskinezi⁵, uyuklama, baş dönmesi, geçici huzursuzluk, insomnia

Göz hastalıkları

Çok seyrek : Retinopati, lentiküler opasite

Bilinmiyor : Bulanık görme

Kardiyak hastalıklar

Seyrek : Ciddi aritmiler, açıklanamayan ani ölüm, kalp durması, Torsades de Pointes

Çok seyrek : Taşikardi

Vasküler hastalıklar

Bilinmiyor : Hafif postural hipotansiyon, venöz tromboembolizm, pulmoner embolizm ve derin ven trombozu

Gastrointestinal hastalıklar

Çok seyrek : Konstipasyon

Bilinmiyor : Ağız kuruluğu

6/10

Hepatobiliyer hastalıklar

Çok seyrek : Kolestatik sarılık

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Çok seyrek : Deri pigmentasyonu

Bilinmiyor : Fotosensitivite reaksiyonları

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları

Bilinmiyor : Kas güçsüzlüğü

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Çok seyrek : Üriner retansiyon, idrar yapmaya başlamada zorluk çekme

Üreme ve meme hastalıkları

Bilinmiyor : Neonatal ilaç yoksunluk sendromu

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin durumlar

Çok seyrek : Hiperpireksi

Bilinmiyor : Halsizlik, ödem, ilaç yoksunluk reaksiyonları

Araştırmalar

Seyrek : QT aralığının uzaması ve T dalgası değişiklikleri ile EKG değişiklikleri

Advers reaksiyonlar doza bağlı olma ve kaybolma eğilimindedir.

¹Hiperproloaktinemi daha yüksek dozlarda, galaktore, amenore veya jinekomasti gibi ilişkili etkilerle birlikte meydana gelebilir; bazı hormona bağlı meme neoplazmaları etkilenebilir.

²Trifluoperazin, düşük dozlarda dahi, donuk olma veya paradoksal olarak ajite olma gibi hoş olmayan semptomlara neden olabilir.

³Ekstrapiramidal semptomlar oral günlük 6 mg veya daha düşük dozlarda seyrek görülür; bu etkiler daha yüksek dozlarda önemli ölçüde daha yaygındır. Bu belirtiler parkinsonizm,akatizi, motor huzursuzluk ve hareketsiz oturmada güçlük, ve tedavinin erken dönemindeortaya çıkabilen ve tortikollis, yüz ekşitme, trismus, dil protrüzyonu ve okülojirik krizler dahilanormal göz hareketleri ile ortaya çıkabilen akut distoni veya diskineziyi içerir. Bu etkilerinözellikle çocuklarda şiddetli olması muhtemeldir. Bu tür reaksiyonlar genellikle dozuazaltarak veya ilacı durdurarak kontrol edilebilir. Daha şiddetli distonik reaksiyonlardaantikolinerjik bir antiparkinsonizm ilacı uygulanmalıdır.

⁴Nöroleptik malign sendrom, çeşitli nöroleptik ilaçlarla tedavinin nadir fakat bazen ölümcül bir komplikasyonudur ve hiperpireksi, kas sertliği, şuur değişikliği ve otonomik instabilite ilekarakterizedir. Trifluoperazin tedavisinin kesilmesini takiben yoğun semptomatik tedavi,soğutmayı içermelidir. Kas sertliği için intravenöz dantrolen önerilmiştir.

7/10

⁵Trifluoperazin dahil olmak üzere fenotiyazinle uzun süreli, yüksek doz ve daha nadiren düşük doz tedavi gören bazı hastalarda, bazen ekstremitelerin istemsiz hareketleriyle birlikteyüz kaslarında tardif diskinezi meydana gelmiştir. Semptomlar ilk kez tedavi sırasında veyasonrasında ortaya çıkabilir; tedavi durdurulduğunda daha da kötüleşebilir. Semptomlaraylarca hatta yıllarca sürebilir ve bazı hastalarda yavaş yavaş kaybolurken, bazılarında kalıcıolabilmektedir. Hastalar en yaygın olarak yaşlı, kadın veya organik beyin hasarı olankişilerdir. Bu hastaların tedavisinde özel dikkat gösterilmelidir. Tardif diskinezi oluşursa,trifluoperazin bırakılmalıdır. Antikolinerjik antiparkinsonizm ilaçları durumu kötüleştirebilir.Tardif diskinezi oluşumu, tedavinin uzunluğu ve toplam kümülatif dozla ilişkiliolabileceğinden, Trifluoperazin mümkün olduğu kadar kısa bir süre için ve mümkün olan endüşük dozda uygulanmalıdır.

⁶İnatçı enfeksiyon belirtileri araştırılmalıdır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:

[email protected]

; tel:0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Yüksek doz belirtileri ve semptomları ekseriyetle ekstrapiramidaldir, hipotansiyon meydana gelebilir.

Tedavi destekleyici ve semptomatik tedbirlerle birlikte gastrik lavajı içerir. Hasta kusturulmamalıdır. Ekstrapiramidal belirtiler bir antikolinerjik antiparkinson ilacı ile tedaviedilebilir. Hipotansiyon, sıvı takviyesi ile tedavi edilmelidir. Buna rağmen şiddetli vepersistan ise, noradrenalin düşünülebilir. Adrenalin kontrendikedir ve dobutamindüşünülmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antipsikotikler, Piperazin yapılı fenotiyazinler ATC Kodu: N05AB06

STİLİZAN; antipsikotik, anksiyolitik ve antiemetik tesirli trifluoperazin içeren bir trankilizandır. Farmakolojik profili orta şiddette sedatif ve hipotansif özelliktedir, düşükdozda etkili olup, günlük normal faaliyete mani olmaz, hareket gücünü ve konsantrasyonkabiliyetini azaltmaz. Yüksek dozlarda ise ekstrapiramidal reaksiyonlar oluşturabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

8/10

Genel özellikler

Emilim:

Trifluoperazin gastrointestinal sistemden iyi emilir ancak bağırsak duvarında önemli ölçüde ilk geçiş metabolizmasına tabidir. İlk geçiş etkisi nedeniyle, oral uygulamayı takiben plazmakonsantrasyonları, intramüsküler enjeksiyondan sonrakine göre çok daha düşüktür. Ayrıca,plazma konsantrasyonunda geniş ölçüde özneler arası varyasyon vardır.

Dağılım:

Plazma proteinlerine geniş ölçüde bağlanır. Vücutta yaygın olarak dağılır ve beyinde, plazmadan daha yüksek konsantrasyonlara ulaşmak için kan-beyin bariyerini geçer.

Biyotransformasyon:

Metabolizma yolları arasında hidroksilasyon ve glukuronik asit ile konjugasyon, N-oksidasyon, bir kükürt atomunun oksidasyonu ve de-alkilasyon yer alır.

Eliminasyon:

Karaciğerde geniş ölçüde metabolize edilir ve çok sayıda aktif ve inaktif metabolitleri şeklinde idrar ve feçesle atılır; enterohepatik geri dönüşüme dair kanıt vardır. Metabolitleri ilebirlikte plasenta bariyerini geçer ve sütle atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Köpeklerde yapılan klinik öncesi çalışmalar, trifluoperazinin plasentayı geçtiğini ve emziren köpeklerin sütüne geçtiğini göstermiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Kalsiyum sülfat dihidrat Jelatin (sığır jelatini)

Nişasta

Talk

Magnezyum Stearat

Film kaplama materyali

Şeker (sakkaroz)

Kalsiyum sülfat dihidrat Mavi renk FDC No 2Jelatin (sığır jelatini)

Talk

Akasya

Titandioksit

9/10

Ewax

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

60 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında, ışıktan ve nemden korunarak saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

30 kaplı tablet içeren blister ambalajda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği” ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Recordati İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Ç.O.S.B. Karaağaç Mah. Atatürk Cad.

No:36 Kapaklı / TEKİRDAĞ Tel: 0 282 999 16 00

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

106/ 17

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi : 11.11.1970

Ruhsat yenileme tarihi : 13.08.2015

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

10/10