Zirid 50mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ZİRİD 50 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

İtoprid hidroklorür 50 mg

Yardımcı madde(ler):

Laktoz 90 mg
Yardımcı maddeler için 6.1 'e bakmız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film Tablet.
Beyaz ila beyazımsı renkte, ortası çentikli, İki yüzü dışbükey tılrn tablet.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

ZİRİD, fonksiyonel dispepsi gibi yavaşlamış gastrointestinal motiliteye bağlı olarak gelişebilen;
- midede dolgunluk hissi,
- abdominal şişkinlik,
- gaz şişkinliği,
- epigastriumda ağrılı baskı,
- anoreksi,
- pirozis,
- bulantı ve kusma benzeri gastrointestinal semptomların tedavisinde endikedir.
Erişkinlerde kullanılmalıdır.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoioji/Uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler için olağan günlük doz yemeklerden önce günde üç kez bir tablettir.
Hastalığın seyrine göre bu doz azaltılabilir (örn. günde üç defa yarım tablete düşürülebilir). ZlRİD'in ideal dozu ve tedavinin süresi hastanm klinik durumuna bağlıdır. Klinik çalışmalarda, itoprid hidroklorid 8 haftaya kadar uygulanmıştır.

Uygulama şekli;

ZİRİD ağız yoluyla alınır. Tablet yarım ya da bütün şekilde yemeklerden önce bir bardak su ile alınmalıdır.
Özel popülasyoDİara

ilişkin ekBöbrek/Karaciğer yetmezliği:

İtoprid karaciğerde metabolize olur ve itoprid ile metabolitlerinin başlıca itrah yolu böbreklerdir. Renal ya da hepatik bozukluluğu olan hastalarda bu ilaç kullanılırken hastalar dikkatlice izlenmelidir. Herhangi bir advers reaksiyon görüldüğünde, ilacın dozu azaltılmalı ya da tedaviye son verilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

Itopridin çocuklarda etkililiği ve güvenliliği kanıtlanmadığı için, çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon;

Yaşlılarda sıklıkla fizyolojik hipofonksiyon olduğundan, advers reaksiyonlar görülebilir. Yaşlı hastalarda bu ilaç kullanılırken hastalar dikkatlice izlenmeli ve herhangi bir advers reaksiyon görüldüğünde, ilacın dozu azaltılmalı ya da tedaviye son verilmelidir. Klinik çalışmalarda, 65 yaş ve üstünde olan hastalarda görülen advers ilaç reaksiyonlan daha genç olan hastalarda görülenden yüksek değildir.

4.3 Kontrendikasyonlar

İtoprid ya da ürünün bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerde kullanılmamalıdır.
Sindirim sisteminden kanama, mekanik obstrüksiyon ya da perforasyon gibi mide boşalma hızmm artması durumunda zararlı olabileceği hastalara verilmemelidir.
Çocuklar ve gebeler ile emziren kadmlarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ZİRİDM kullanan hastalar dikkatle izlenmeli ve advers bir olay görüldüğünde dozun azaltılması ya da tedaviye son verilmesi gibi uygun önlemler ahnmahdır.
Itoprid kullanımı sırasında asetilkolinin etkisi artabilir ve buna bağlı olarak kolinerjik yan etkilere neden olabilir.
Uzun dönemli kullanım ile ilgili veri bulunmamaktadır.
Ürün laktoz monohidrat içermektedir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği ya da glukoz-galaktoz malapsorpsiyonu gibi herediter sorunları olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdırlar.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Itoprid ile varfarin, diazepam, diklofenak, tiklopidin, nifedipin ve nikardipin birlikte verildiğinde herhangi bir etkileşim görülmemiştir.
İtoprid öncelikli olarak flavin monooksijenaz yoluyla metabolize olduğundan sitokrom P450 düzeyinde etkileşim beklenmez.
İtoprid, gastrokinetik etkisi nedeniyle eş zamanlı olarak ağız yoluyla alınan diğer ilaçların gastrointestinal sistemden emilimini etkileyebilir. Bu nedenle treapötik indeksi dar olan ilaçlar, uzatılmış salınımlı veya enterik kaplı ilaç formülasyonlarında birlikte kullanımda dikkatli olunmalıdır.
Antikolinerjik maddeler itopridin etkisini azaltırlar.
Simetidin, ranitidin, teprenon ve setraksat gibi maddeler itopridin prokinetik aktivitesini etkilemez.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Pediyatrik popülasyon;

Özel bir çalışma yoktur.

4.6 Gebelik ve emzirme Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar / Doğum kontrolü/ Kontrasepsiyon

İloprid için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. ZİRİD mutlaka gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Gebelik sırasında ürünün güvenilirliği test edilmemiştir, bu nedenle gebe ya da gebe olduğundan kuşkulanılan kadınlarda bu ürün ancak terapötik yararı muhtemel riskin belirgin biçimde önüne geçtiği takdirde kullanılabilir. Hayvanlarda ürünün teratojenik etkisi görülmemiştir.

Laktasyon dönemi

İtoprid hidroklorür emziren sıçanların sütüne geçmektedir. İnsanlarda emzirme sırasında itoprid kullanımı ile ilgili veri bulunmamaktadır. Bu yüzden, emziren kadınlarda itoprid kullanımı önerilmemektedir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Üreme yeteneği üzerinde etkisi bulunmamaktadır.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

ZlRlD'in motorlu taşıt ya da makine kullanma yetisi üzerinde bir etkisi bulunmamış olmakla birlikte, dikkatin toplanmasında azalma olmayacağı söylenemez. Nadiren sersemlik hissi ve iritabilite ortaya çıkabilir.

4.8 İstenmeyen etkiler

İtopiridin kullanımına ilişkin istenmeyen etkiler için aşağıdaki terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:
Çok yaygın (>/10); yaygın {>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000 ila <1/100); seyrek (> 1/10,000 ila <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Lökopeni*
Bilinmiyor: Trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Anafilaktoid reaksiyon

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygm olmayan: Baş ağrısı, uyku bozukluklan, sersemlik hissi Bilinmiyor; Tremor

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygm olmayan: İshal, abdominal ağrı, artmış salivasyon, kabızlık Bilinmiyor: Bulantı

Hepatobilier hastahkları

Bilinmiyor: Sarılık

Böbrek ve idrar hastalıkları

Yaygm olmayan: BUN ve kreatin düzeylerinde artış

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Döküntü, eritem, kaşıntı

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları

Yaygın olmayan: Bel ve göğüs ağrısı

Endokrin hastalıkları

Yaygm olmayan: Prolaktin düzeyinde artış**
Bilinmiyor: Jinekomasti

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Bilinmiyor: Yorgunluk

Psikiyatrik hastalıkları

Yaygın olmayan: İritabilite

İncelemeler

Bilinmiyor: AST (SGOT), ALT (SGPT), gama-GTP, alkalin fosfataz ve bilirubin düzeylerinde artış
*Hastalara hematolojik, değerlendirme yapılırken özel dikkat gösterilmelidir. Olağandışı semptomlar görülürse tedavinin kesilmesi gereklidir.
**Öm. galaktore ve jinekomasti ortaya çıkarsa tedaviye ara verilmesi ya da son verilmesi gereklidir.

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

İnsanlarda doz aşımı deneyimi mevcut değildir.. Doz aşımı durumunda alınan olağan önlemler gastrik lavaj ve semptomatik tedavidir. Itoprid QT intervalini uzatmaz.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Pro kine tik ajanlar ATC kodu: A03FA Etki mekanizması:
İtoprid hidroklorür, dopamin D2 reseptörünü antagonİze etme ve asetİlkolinesteraz enzimini inhibe edici aktivitesi nedeniyle gastrointestinal sistemin peristaltik hareketini aktifleştirir. İtoprid asetilkolin salıverilmesine neden olur ve parçalanmasını engeller.
İtoprid hidroklorür kemoreseptör triger bölgesindeki D2 reseptörleri İle etkileşime girmesi sebebiyle antiemetik etkiye sahiptir. Bu olay, köpeklerde apomorfıne bağlı kusmanın doza bağımlı engellenmesiyle gösterilmiştir.
İtoprid hidroklorür insanlarda gastrik boşaltmayı hızlandırır.
Köpeklerde yapılan tek doz çalışmalarında, itoprid hidroklorürün gasirik boşalmayı hızlandırdığı gösterilmiştir.
İtoprid hidroklorürün etkisi gastrointestinal sistemin üst kısmına özgüdür.
İtoprid hidroklorür serum gastrin düzeylerini etkilemez.

5.2 Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Emilim:

İtoprid, gastrointestinal sistemden hızla ve tamama yakın emilir. Yaklaşık %60 olan bağıl biyoyararlanım karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasına bağlıdır (ilk geçiş metabolizması). Besinler biyoyararlanımmı etkilemez. 50 mg itoprid hidroklorür uygulamasından 30-45 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonuna erişilir.

Dağılım:

İtoprid hidroklorürün yaklaşık %96'sı plazma proteinlerine bağlanır. Albumin en fazla bağlanılan protein olurken, alfal-asİt glikoproteİne %15'den daha az bağlanılır. Maksimum plazma konsantrasyonuna (Cmax 0.73 |ag/mL) 50 mg itoprid uygulamasından 30 dak. sonra ulaşılır.
İtoprid hidroklorür, sıçanlarda santral sinir sistemi dışındaki dokulara geniş bir dağılım gösterir (Vdbeta = 6.1 IVkg). İlaç uygulamasından sonra böbreklerde, ince bağırsakta, karaciğerde, böbrek üstü bezlerde ve midede yüksek konsantrasyonlara ulaşılmıştır. Sıçanlarda protein bağlanması insanlara göre daha düşüktür (%78'e karşı %96). Santral sinir sistemine nüfuz etme oram ise düşüktür,.

Bivotransformasvon:

İtoprid hidroklorür insanlarda kapsamlı bir hepatik metabolizmaya uğrar. Hepatik metabolizma sonrası üç metabolit tespit edilmiştir. Bunlardan biri farmakolojik özelliği olmayan minör aktiviteye sahiptir (itoprid hidroklorür bunun yaklaşık %2-3'dür). İnsanlardaki başlıca metaboliti tersiyer amin N-dimetil grubunun oksidasyonu ile meydana gelen N-oksittir.
İtoprid hidroklorür flavine bağlı monooksijenaz (FM03) ile metabolize olur. İnsan FMO-izozimlerinin yoğunluğu ve etkililiği genetik polimorfızime, bu da seyrek otozomal çekinik bir durum olan trimetilaminüriye (bahk kokusu sendromu) neden olur. Trimetilaminüri hastalarında itoprid hidroklorürün yarılanma ömrü daha uzundur.
CYP-aracılı reaksiyonlar üzerine yapılan

in vivo

farmakokinetik çalışmalanna göre itoprid hidroklorür CYP2C19 ve CYP2E1 üzerinde inhibe edici veya indükleyici bir etki göstermemiştir. İtoprid hidroklorür uygulamasıyla CYP ve üridin difosfat glükuronozil transferaz aktivitesi değişmemiştir.

Eliminasvon;

İtoprid hidroklorür ve metabolitleri %75 oranmda idrar ile atılır. Sağlıklı deneklerde tek terapötik dozun ağız yoluyla uygulanmasından sonra itoprid ve N-oksitin üriner atılımı sırasıyla %3.7 ve %75.4'dür.
İtopridin yanlanma ömrü yaklaşık 6 saattir.

DoSrusallık/doğrusal olmayan durum:

Terapötik doz aralığında farmakokinetiği doğrusaldır. Günde 3 kez 50-200 mg çoklu oral dozlar sonrasmda, itoprid hidroklorür ve metabolitleri 7 günlük tedavi süresinde en az birikimle doğrusal farmakokinetik gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Pedivatrik popülasvon:

itopridin çocuklarda etkililiği ve güvenliliği kanıtlanmadığı için, çocuklarda kullanılmamalıdır.
Yaşlılarda sıklıkla fizyolojik hipofonksiyon olduğundan, advers reaksiyonlar görülebilir. Yaşlı hastalarda bu ilaç kullanılırken hastalar dikkatlice izlenmeli ve herhangi bir advers reaksiyon görüldüğünde, ilacın dozu azaltılmalı ya da tedaviye son verilmelidir.

S.3. Klinikgüvenlilik verileri

Ağız yoluyla uygulanan letal doz (tek uygulamada) fare ve sıçanlarda 2000 mg/kg, köpeklerde ise 600 mg/kg'dır.
Klinik öncesi güvenlilik çalışmaları yalnızca insanlarda kullanılan terapötik dozları geçen yüksek dozlarda gerçekleştirilmiş ve ortaya çıkan etkiler açısından insanlarda itoprid kullanımı ile ilgili geçerliliği düşüktür. Bunun yanı sıra, insanlar hayvanlarda olduğundan daha az oranda hormonal etkiye uğramaktadır.
Yüksek dozlarda itoprid hidroklorür (30 mg/kg/gün) sıçanlarda hiperprolaktinemi ve sekonder tersinir endometriyel hiperplaziye sebep olur. Bu durum köpeklerde (100 mg/kg/gün doza kadar) veya primatlarda (300 mgTcg/gün doza kadar) gözlenmemiştir.
Köpeklerde yapılan 3 aylık toksisite çalışmaları ağız yoluyla alman 30 mg/kg/gün itopridin prostat atrofısine sebep olduğu, ancak sıçanlarda yüksek dozlarda (100 mg/kg/gün) veya primatlarda daha da yüksek dozlarda (300 mg/kg/gün) bu durumun olmadığı görülmüştür. Bu dozlar 6 aya kadar uygulanmıştır.
Hayvanlarda itoprid hidroklorürün karsinojenik potansiyelini gösteren uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.

İn vitroin vivo

testlerde itoprid hidroklorürün klastojenik ve mutajenik etkileri görülmemiştir.
Fertilitc çalışmalarında dişi hayvanlann 30 mg/kg/gün doz ve daha fazlasını almalan durumunda hiperprolaktinemi ve sekonder uzamış estron dönemi görülmüştür. 300 mg/kg/gün dozunda uzamış prekoital aralıkları görülmüştür. Kopülasyon veya fertilite ile ilgili yan etkiler görülmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidrat Prejelatinize nişasta Kroskarmeloz sodyum Koloidal silikon dioksit Magnezyum stearat
Sepifilm 752 Beyaz (Hidroksipropümetilselüloz, Mikro kristalin selüloz, Polioksi 40 stearat. Titanyum dioksit E171)

6.2 Geçimsizlikler

Mevcut değil

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik öze] tedbirler

25°C'nin altında, orijinal ambalajında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC / PVDC / Al blister, kutu
Ambalaj büyüklüğü:40 film tablet (4x10 tablet), 100 film tablet (10 x 10 tablet)

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Alıklarının Kontrolü Yönetmeliği' ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
Büyükdere Cad. No:193 Levent 34394 İstanbul Tel : (0212) 339 39 00 Faks: (0212) 339 11 99

8. RUHSAT NUMARASI

235/39

9. İLK RUHSAT TARİHİ /RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 04.10.2011 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ