Jetosel 40 Mg+0,025 Mg/2 Ml Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

JETOSEL 40 mg+0,025 mg/2 mL enjeksiyonluk çözelti içeren ampul Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde :

Her 2 mL'lik ampulde 40 mg Lidokain hidroklorür, 0,025 mg Adrenalin baz içerir.

1mL'de: Lidokain hidroklorür............................20 mg/mL

Adrenalin baz......................................................0,0125 mg/mL

Yardımcı maddeler:

Sodyum metabisülfit................................................1 mg / mL

Sodyum klorür......................................................4,5 mg / mL

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Ampul

Berrak, renksiz çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

JETOSEL,

• İnfiltrasyon teknikleri ile (örneğin perkutan enjeksiyon ile) rejyonel ve lokal anestezioluşturmada,

• Periferal sinir blokları teknikleri ile (örneğin brakiyal pleksus), interkostal ve santralnöral teknikleri ile (örneğin lumbar ve kaudal epidural blok ile) intravenöz rejyonelanestezi oluşturmada,

endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji:

Yetişkinlerde ( Lidokain HC1 )

Terminal anestezilerde :1 mL ampul çözeltisi(20 mg)

Rejyonel anestezilerde :1.5 ila 2 mL ampul çözeltisi(30-40 mg)

Cerrahi müdahalelerde : 3 ila 5 mL ampul çözeltisi(60-100 mg)

Çocuklarda (6-12 yaş) : Yetişkin dozunun yarısı

Total Maksimum Doz

Vücut ağırlığı üzerinden 3 mg / kg etken madde (lidokain hidroklorür )

1/10
Önerilen bu dozlar birçok rutin süreçler için gerekli anestezik miktara birer örnek oluşturur.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Kullanılacak olan ampul çözeltisi mililitre hacmi; cerrahi sürecin türü ve alanı, istenen anestezinin derinliği ve süresi, gereken kas gevşemesinin derecesi ile hastanın fiziksel durumugibi birçok etkenlere bağlıdır. Her durumda, istenen sonucu verebilecek olan en ufak dozuygulanmalıdır.

Uygulama şekli:

Anestezinin yerine ve cinsine göre değişmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek rahatsızlığı olan hastalarda dozlar azaltılmalıdır.

Lidokain büyük miktarda karaciğerde metabolize olduğu için karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatride, fiziksel durum, vücut ağırlığı ve yaşa göre çocuk dozları azaltılmalıdır. 6-12 yaş aralığı için yetişkin dozunun yarısı kullanılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Lokal anestezik ihtiyacı geriyatrik popülasyonda azalmıştır. Bu sebepten dolayı uygulanacak doza dikkat edilmelidir.

Diğer:

Güçsüz hastalar ve kalp rahatsızlığı olan hastalarda dozlar azaltılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Lidokain içerdiğinden;

• Amid türü lokal anesteziklere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda,

Epinefrin içerdiğinden;

• Vazokonstriksiyon ve dokunun soyulma riskini artırabileceğinden, el ve ayak parmakları,burun, kulak ve penis anestezisinde,

• Kardiyak dilatasyon ve koroner yetmezlikte,

• Aritmik etkili sempatomimetik ilaçlara karşı kalbi duyarlı hale getirebileceğinden,siklopropan veya halojenize hidrokarbon anestezikleri ile birlikte,

• İkinci fazı geciktirebileceğinden, doğumda,

• Organik beyin hasarında,kullanılmamalıdır.

2/10

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Amid türü lokal anestezik olan lidokain karaciğer tarafından metabolize olduğundan, karaciğer rahatsızlığı olan kişilerde, hipovolemisi olan hastalarda, diabetik hastalarda,bradikardi gibi kardiovasküler bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Rejyonel anestezi prosedürleri daima uygun ekipman ve personel açısından donanımlı olan yerlerde uygulanmalıdır. Monitorizasyon ve acil durum için gereken ilaç ve ekipmanlaranında ulaşılabilir durumda olmalıdır. Majör blok ya da yüksek doz uygulamalarda, lokalanestezik enjekte edilmeden önce i.v. kanül uygulanmalıdır. Klinisyenler prosedürlerinuygulanması konusunda yeterli uygun eğitimi almış olmalı ve yan etkiler, sistemik toksisiteve diğer komplikasyonların tanı ve tedavisi hakkında yeterli bilgiye sahip olmalıdır (Bkz.Bölüm 4.8 ve 4.9).

JETOSEL intravenöz olarak verilmemelidir.

Enjeksiyon, inflamasyonlu ya da infekte bölgelere uygulandığında, lokal anestezik etki azalabilir.

Majör bloklardan önce, hastanın durumunu optimize etmek için, denemeler yapılmalıdır.

Rejyonel anestezi en uygun anestezi tekniği olmasına rağmen, tehlikeli yan etkilerin oluşma riskini azaltmak için, bazı hastalarda özel dikkat gösterilmesi gerekir. Örneğin;

- Epilepsi hastaları

- Solunum fonksiyonları bozulmuş olan hastalar

- Yaşlılar, genel durumu bozuk kişiler ve ağır hastalar (doz azaltılabilir)

- Kısmi ya da tam kalp bloğu olan hastalar (lokal anestezikler myokardiyal iletimideprese edebilir)

- İlerlemiş karaciğer hastalığı ya da renal disfonksiyonu olan hastalar (ciddi renalbozukluklarda toksisite riski vardır)

- III sınıf antiaritmik (ör. amiodaron) ilaçlarla tedavi edilen hastalar (kardiyak etkilerartabileceğinden gözlem altında tutulmalı ve gerekirse EKG monitörizasyonudüşünülmelidir)

- Akut porfirili hastalar

Birtakım lokal anestezi prosedürleri, ciddi advers reaksiyonlar ya da lokal anestezik ilaçların kullanımına gereken dikkatin gösterilmemesi ile ilişkili olabilir. Örneğin;

- Boyun ve baş bölgesine yapılacak uygulamalarda, dikkatsizlik ya da ihmal sonucuarter içine yapılabilecek enjeksiyonlar, düşük dozlarda bile serebral semptomlaroluşmasına neden olabilir.

- Paraservikal blok bazen fötal bradikardi ya da taşikardiye neden olabilir, fötal kalpatım hızının dikkatle izlenmesi gerekmektedir.

- Ameliyat sonrası, intraartiküler olarak devamlı infüzyon şeklinde uygulandığında,

3/10

eklemlerde (özellikle de omuz eklemlerinde) kondrolize neden olduğu bildirilmiştir. Bu veriler doğrultusunda intraartiküler devamlı infüzyon tavsiye edilmemektedir.

- Vücut sıcaklığı artışı, yaşamı tehdit eden yan etkilere neden olabilecek sistemikabsorpsiyon artışına ve toksisiteye sebep olabilir.

- Ağır şok durumlarında dikkatli kullanılmalıdır.

Epinefrin içerdiğinden hipertansiyon, kalp rahatsızlığı, serebrovasküler yetmezlik, mevcut hipertiroidizm ve tiroid hastalıkları (advers etki riskini artırırlar), dar açılı glokom, mevcutprostat hipertrofisi ya da miksiyon güçlüğü, ilerlemiş diyabet ve epinefrin kullanımı ilekötüleşebilecek diğer patolojik durumu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Periferal konstriksiyon ve kardiyak sitümülasyon durumlarında, epinefrin kullanımı pulmoner ödem ve ölüm riskini artırabilir.

JETOSEL epinefrin içerdiğinden, uzun QT sendromu/Torsades de Pointes'e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades dePointes hastalarında kullanılmamalıdır.

JETOSEL, lidokain hidroklorür etken maddesi yanında antioksidan olarak sodyum metabisülfit maddesini de içermektedir. Bu nedenle duyarlı kişilerde, anafilaksi ve hayatıtehdit edici veya az ciddi astmatik olguları da içeren alerjik tür reaksiyonlara neden olabilir.Sülfit duyarlılığının toplumdaki yaygınlığı bilinmemekle beraber, düşük olma olasılığı vardır.Bu tür duyarlılık, astmatiklerden çok, astmatik olmayan kişilerde daha sık görülmektedir.

JETOSEL, sodyum metabisülfit içerdiğinden nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir.

Bu tıbbi ürün her dozunda, 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum (1 mg sodyum metabisülfit 4,5 mg sodyum klorür) ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez” olarak kabul edilebilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Lidokain, diğer lokal anestezikleri ya da amid tipi lokal anestezikler ile yapısal ilişkisi olan ajanları (örneğin; meksiletin gibi antiaritmikler sistemik toksik etkilerde artışa nedenolmaktadır) alan kişilerde dikkatle kullanılmalıdır. Lidokain ve III sınıf antiaritmikler (ör;amiodaron) arasında spesifik bir etkileşim olduğu gösterilmemiştir, ancak dikkatliolunmalıdır.

Lidokain klerensini azaltan ilaçlar (ör; simetidin ya da beta blokerler), lidokainin tekrarlayan yüksek dozlarda uzun süre verilmesi durumunda, toksik plazma konsantrasyonları meydanagetirmektedir. Lidokain ile önerilen dozlarda, kısa dönem tedavilerin takibinde bu türetkileşimlerin klinik önemi bulunmamaktadır.

JETOSEL, epinefrin içerdiğinden, trisiklik antidepresan, MAOI (izokarboksazid, linezolid,

4/10

fenelzin, tansilipromin gibi), potent genel anestezik ajan alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli ve uzun süren hipertansiyona neden olabilir. Ek olarak, epinefriniçeren çözeltilerin ergot tipi oksitosik ilaçlarla (ör. dihidroergotamin) birlikte kullanımışiddetli, persistan hipertansiyon ve muhtemel serebrovasküler ve kardiyak hasara nedenolabilir, bu nedenle birlikte kullanılmamalıdır. Fenotiyazinler ve butirofenonlar epinefrininvazokonstrüktör etkilerine karşı etki oluşturarak, hipotansif cevap ve taşikardi oluşumunaneden olabilirler.

JETOSEL, epinefrin içerdiğinden, şiddetli kardiyak aritmi meydana gelmesi riski nedeniyle halotan ve enfluran gibi inhalasyon anestezikleri ile genel anestezi altında olan hastalardadikkatle kullanılmalıdır.

Propranolol gibi kardiyoselektif olmayan beta blokörler, epinefrinin presör etkilerini değiştirerek, ciddi hipertansiyon ve bradikardiye neden olabilirler. Fenotiazin vebutirofenonlar, epinefrinin presör etkisini azaltabilirler veya tersine dönüştürebilirler. Butürden ilaçlarla birlikte kullanılmasından sakınılmalıdır. Eğer birlikte tedavi gerekiyorsa, hastadikkatle izlenmelidir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik Kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

JETOSEL için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (Bkz. Bölüm 5.3).

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, fetüs üzerinde zararlı bir etki olduğuna dair bulgu vermese de, JETOSEL erken gebelik döneminde kullanılmadan önce, tüm ilaçlarda olduğugibi beklenen yararın, potansiyel riskten fazla olup olmadığı değerlendirilmelidir.

Lokal anestezikler plasentadan çabuk geçerler. Epidural, paraservikal, pudental veya kaudal blok anestezisi için kullanıldıklarında, değişik ölçülerde annede, fetusta ve neonataldetoksisiteye neden olabilirler. Toksisite potansiyeli, ilacın uygulanma süresine, miktarına veilacın veriliş tekniğine bağlıdır. Burada oluşacak advers reaksiyonlar santral sinir sistemi,periferal vasküler tonus ve kalp fonksiyonundaki değişiklikler ile ilgilidir.

Epinefrin ilavesi, özellikle maternal kan damarlarına dikkatsizce enjeksiyon yapıldığında uterus kan akımını ve kontraktilitesini azaltabilir.

5/10

Fetal bradikardi gibi lokal anestezik nedeniyle meydana gelen fetal advers etkiler, genellikle paraservikal blok anestezisinde görülür. Bu durumun nedeni, fetüse yüksek konsantrasyondalokal anesteziğin ulaşması olabilir.

Laktasyon dönemi

Lidokain HCl az miktarda da olsa anne sütü ile atılmaktadır.

Epinefrinin anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir.

Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da JETOSEL tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken,emzirmenin çocuk açısından faydası ve JETOSEL tedavisinin emziren anne açısından faydasıdikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvanlar üzerindeki üreme çalışmaları, insanlardaki yanıtları daima önceden saptayacak şekilde değildir. Öncelikle gebeliğin ilk devirlerinde, organogenesiste; çocuk bekleyenkadınlara lokal anestezik uygulamadan önce bu durum göz önüne alınarak dikkatlidavranılmalıdır.

Yapılan hayvan deneylerinde lidokainin karsinojenik, mutajenik veya fertilite üzerine herhangi bir etkisine rastlanmamıştır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Lokal anesteziklerin, direk anestezik etkilerinin yanında, mental fonksiyonlar ve koordinasyon üzerine hafif etkileri bulunmaktadır. Ayrıca hareket etme yeteneği ve uyanıklıküzerinde geçici bozukluklara neden olabilir. Araç ve dikkat gerektiren makine kullananlar bukonuda uyarılmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkiler aşağıdaki sınıflama kullanılarak sıklık gruplarına ayrılmıştır.

Çok yaygın (^-1/10); yaygın ((^-1/100, <1/10); yaygın olmayan ((^-1/1000, <1/100); seyrek ((-1/10.000, <1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor).

Sistemik reaksiyonlar diğer amid türü lokal anesteziklerde olduğu gibi, genellikle dozun aşırı olmasından dolayı plazma düzeyinin yükselmesinden, hızlı absorpsiyondan, aşırı duyarlılıktanveya hastanın o bölgesinin azalan toleransından ileri gelebilir. Ciddi advers reaksiyonlargenellikle sistemik yapıdadır ve santral sinir sistemi ve/veya kardiyovasküler sistemleilgilidir.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor : Methemoglobinemi

6/10

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek : Alerjik reaksiyonlar, anaflaktik reaksiyonlar

Psikiyatrik hastalıkları:

Yaygın : Anksiyete, korku, huzursuzluk

Sinir sistemi hastalıkları:

: Parestezi, baş dönmesi, baş ağrısı, asteni, titreme : SSS toksisitesi bulgu ve belirtileri (konvülsiyonlar, dilde hissizleşme,ağız çevresinde parestezi, kulak çınlaması, disartri, hiperakuzi, görmebozukluğu, SSS depresyonu)

: Nöropati, periferal sinir hasarı, araknoidit : Serebral hemoraji

Göz hastalıkları:

Seyrek : Diplopi

Kardiyak hastalıklar:

Yaygın : Bradikardi, taşikardi,

Yaygın olmayan : Kardiyak arest, kardiyak aritmi,

Bilinmiyor : Kardiyak disritmi, ventriküler fibrilasyon, anjina, otonomik hiperrefleksi,

Vasküler hastalıklar:

Yaygın : Hipotansiyon, hipertansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve medastinal hastalıklar:

Yaygın : Solunum ile ilgili bulgular

Seyrek : Solunum depresyonu

Bilinmiyor : Pulmoner ödem

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın : Bulantı, kusma

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın : Solgunluk, terleme

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Lokal anesteziklerden ileri gelen akut tehlikeler, genellikle lokal anesteziklerin terapötik amaçla kullanımı sırasında yüksek plazma düzeyi oluşması ile ilgilidir veya lokal anestezikçözeltisinin dikkatsizce subaraknoid injeksiyonu sonucudur.

İlaç çözeltisinin subaraknoid enjeksiyonuna bağlı ortaya çıkan yetersiz ventilasyonda veya

7/10

solunum durmasında, derhal pozitif hava basıncı sağlayabilecek bir maske yardımı ile akciğerdeki solunum kanallarının çalışması sağlanmalıdır. Bu sağlandıktan sonra, dolaşımınyeterli olup olmadığı değerlendirilir.

Konvülsiyonları tedavi eden ilaçlar intravenöz yolla verildikleri zaman, dolaşımı bastırdıkları unutulmamalıdır. Hastanın kardiovasküler ve hayati solunum belirtileri sürekli izlenmelidir.Yeterli solunum desteği sağlanmasına rağmen, konvülsiyonlar yine devam ederse ve dolaşımdurumu elverirse, çok kısa etkili barbiturat (örneğin tiyopental veya tiyamilal) veyabenzodiazepin (örneğin diazepam) küçük ölçüde intravenöz yolla verilir.

Eğer derhal tedaviye girişilmemişse, konvülsiyonlar ve kardiovasküler depresyonlar hipoksi, asidoz, bradikardi, aritmi ve kalp durması ile sonuçlanabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Amid yapılı lokal anestezikler ATC Kodu: N01BB52

JETOSEL, etkin madde olarak lidokain hidroklorür içermektedir. Bu madde, etki süresi orta derecede olan amid türü bir lokal anesteziktir.

Lidokainin, yüksek dozlarda miyokard üzerinde kinidin benzeri etkileri vardır, kardiyak depresandır. Tüm lokal anestezikler SSS'ni stimüle eder. Anksiyete, huzursuzluk vetitremelere neden olabilir.

Lidokain hidroklorür kimi kez vazodilatasyon oluşturabildiğinden vasküler absorpsiyonu yavaşlatmak ve anestezik etki süresini uzatmak için JETOSEL içerisine lidokain hidroklorüretken maddesinin yanında epinefrin de ilave edilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Lokal olarak uygulandığında lidokain hidroklorür oldukça çabuk absorpsiyona uğrar. Lidokainin etkisinin başlama hızı ve sürekliliği vazokonstriktör madde eklenmesi ile artar,enjeksiyon yerindeki absorpsiyonu azalır.

Dağılım:

Yapılan çalışmalar, lidokainin parenteral uygulamalardan sonra neredeyse tamamının emildiğini göstermiştir. Emilme hızı uygulama bölgesine göre farklılıklar göstermektedir.İntravasküler uygulamalar dışında, kanda en yüksek seviyelerine interkostal bloklardaçıkarken, en düşük seviyeleri subkutan uygulamalarda görülmektedir.

Biyotransformasyon:

8/10
Lidokain karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrar.

Karaciğerde alkil grubunu kaybederek mono etil glisin ve ksilidid maddelerine dönüşür. Son ürün önemli bir anestezik ve toksik etkiye sahiptir.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü 2 saattir.

Uygulanan dozun %10'undan daha azı, değişikliğe uğramadan böbrekler aracılığı ile atılır. Ksilidid yan maddesinin yaklaşık %75'i başka bir metabolit olan 4-Hidroksi-2-6-Dimetilanilin şeklinde dışarı atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Hem tek hem de çoklu doz uygulamasının ardından lidokainin farmakokinetik parametrelerinin benzer olduğu anlaşılmıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İnsanlarda uygulanan normal dozun 6 ila 7 katı kadarı farelere verildiğinde lidokain hidrokloridin fetus üzerinde bir zararı gözlenmemiştir.

Hayvan çalışmalarında, lidokainin yüksek dozlarında, santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerine etkilere neden olan belirti ve semptomlar kaydedilmiştir. Üreme toksisitesiçalışmalarında ilaçla ilişkili advers etkilere rastlanmamıştır. Lidokain,

in-vivoin-vitro

mutajenite testlerinde mutajenik potansiyel göstermemiştir. Terapotik kullanım alanı vesürekliliği nedeniyle lidokain ile kanser çalışmaları yapılmamıştır.

Yapılan hayvan deneylerinde lidokainin karsinojenik, mutajenik veya fertilite üzerine herhangi bir etkisine rastlanmamıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum metabisülfit Sodyum klorürEnjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Geçimsizlik çalışması mevcut değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

15-30 °C arasındaki oda sıcaklığında, donmaktan ve aşırı sıcaktan koruyarak saklanmalıdır. Çözelti partikül içeriyorsa kullanılmamalıdır.

9/10

6.5. Ambalajin niteliği ve içeriği

Amber renkli Tip I cam ampul içinde 2 mL çözelti - 20 ve 100'lük kutularda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri' ilkelerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

OSEL İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Akbaba Mah. Maraş Cad. No.:52 Beykoz / İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

202/8

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 18.02.2003 Ruhsat yenileme tarihi: 07.12.2009

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ:

10/10