Metloc 5 Mg/5 Ml I.v. İnfüzyon İçin Çözelti İçeren Ampul Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

METLOC 5 mg/5 mL I.V. infüzyon için çözelti içeren ampul Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

1 mL enjeksiyonluk solüsyonda 1 mg metoprolol tartarat içerir. (Her 5 mL'lik ampulde 5 mg metoprolol tartarat bulunur.)

Yardımcı maddeler:

Sodyum klorür Sodyum hidroksitHidroklorik asit

*pH 5.5-7.5'a ayarlamak için yeterli miktarda

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Supraventriküler taşiaritmiler.

Şüphelenilen veya tanısı konmuş miyokard infarktüsünde ağrı, taşiaritmi ve miyokard iskemisinin profilaksi ve tedavisinde.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Supraventriküler taşiaritmi:

İlk başta, 5 mg'a (=5 mL) kadar metoprolol dakikada 1-2 mg hızında intravenöz yoldan uygulanır. Bu uygulama, tatmin edici bir yanıt alınana kadar 5'er dakikalık aralıklarla tekrarlanabilir. Toplam10-15 mg'lık bir doz genellikle yeterli olmaktadır (10-15 mL). Önerilen maksimum intravenöz doz20 mg'dır (=20 mL).

Şüphelenilen ya da tanısı konmuş miyokart infarktüsünde ağrı, taşiaritmi ve miyokard iskemisinin profilaksi ve tedavisinde:

Akut: İntravenöz yoldan 5 mg (=5 mL) uygulanır. Doz, her 2 dakikada bir tekrarlanabilir, maksimum doz 15 mg'dır (=15 mL). Son enjeksiyondan 15 dakika sonra oral yoldan 6 saatte bir50 mg metoprolol tartarat tableti verilir ve 48 saat boyunca devam edilir. Tedaviye tabletformülasyonları ile oral yoldan devam edilmelidir.

Tedaviye ne zaman başlanmaması gerektiği ile ilgili bilgiler için Bkz. Bölüm 4.3 ve 4.4.

1 / 11Uygulama şekli:

METLOC intravenöz yolla uygulanır.

METLOC'un parenteral uygulaması, kan basıncı ve EKG ölçümlerinin yapılabileceği ve resüsitasyon için gerekli işlemlerin yapılabileceği yerlerde, uygun personelin denetimindeyapılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Eliminasyon hızı böbrek fonksiyonlarından anlamlı derecede etkilenmediği için böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer yetmezliği:

Metoprolol genellikle, karaciğer sirozu olan hastalara ve karaciğer fonksiyonu normal olan hastalara aynı dozda verilir. Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtileri olan hastalarda(örneğin şant ameliyatı geçirmiş hastalarda) dozun azaltılması dikkate alınmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda METLOC tedavisi ile ilgili deneyim sınırlıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

4.3. Kontrendikasyonlar

- Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddeleri herhangi birine veya diğerbeta blokerlere aşırı duyarlılık

- Kardiyojenik şok

- Hasta sinüs sendromu (kalıcı bir pacemaker bulunmadığı sürece)

- İkinci ya da üçüncü derece atriyoventriküler blok

- Unstabil, dekompanse kalp yetmezliği olan hastalar (pulmoner ödem, hipoperfüzyonveya hipotansiyon)

- Beta reseptör agonistleri ile sürekli ya da intermitent inotropik tedavi olan hastalar

- Bradikardi (<45 kalp atım hızı/dk)

- Hipotansiyon

- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluğu

- Metoprolol, şüpheli akut miyokard infarktüsünün bradikardi (<45 kalp atım hızı/dk),birinci derece kalp bloğu (P-Q aralığı >0,24 saniye) veya <100 mmHg sistolik kanbasıncı ve/veya şiddetli kalp yetmezliği ile komplike olduğu durumlarda dakontrendikedir.

- Tedavi edilmemiş feokromositoma

- Metabolik asidoz

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Şüphelenilen ya da tanısı konmuş kalp yetmezliği nedeniyle metoprolol tedavisine başlanan hastaların hemodinamik durumu 5 mg'lık üç intravenöz dozun her birinden sonra yakındanizlenmelidir. Kalp atış hızı <40 atış/dakika, sistolik kan basıncı <90 mmHg ve P-Q aralığı >0,26

2 / 11

saniye ise veya dispnede ağırlaşma ya da soğuk terleme durumunda ikinci veya üçüncü doz verilmemelidir.

METLOC, diğer beta-blokerlerde olduğu gibi:

- Oral tedavi sırasında ani olarak kesilmemelidir. Mümkün olan durumlarda, METLOC 10- 14 günlük bir süre boyunca kademeli olarak kesilmeli, son 6 günde günlük 25 mg olacakşekilde azalan dozlarla uygulanmalıdır. İlacın kesilmesi sırasında hastalar, özellikle debilinen iskemik kalp hastalığı olanlar yakın gözetim altında tutulmalıdır. Beta blokajınınkesilmesi sırasında, ani ölüm dahil olmak üzere koroner olaylara dair risk artabilir.

- Dijitalizasyon ve/veya diüretik tedavisi, kalp yetmezliği öyküsü olan hastalar veyakardiyak rezervi düşük olan hastalar için de düşünülmelidir. METLOC kardiyak rezervizayıf olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

- Kalp yetmezliği kontrol altına alındığında uygulanabilir.

- Hastalarda artan bradikardiye neden olabilir; böyle durumlarda METLOC dozajıazaltılmalı veya kademeli olarak kesilmelidir.

- İletim süresi üzerindeki negatif etki nedeniyle, birinci derece kalp bloğu olan hastalaraancak dikkatle verilmelidir.

- Prinzmetal anjinası olan hastalarda, karşı konulamayan alfa reseptörü aracılı koroner artervazokonstriksiyonu nedeniyle anjina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir. METLOCbir beta1-selektif beta-blokerdir; sonuç olarak, kullanımı düşünülebilir ama son derecedikkatli olunmalıdır.

- Hem alerjenlere yönelik duyarlılığı hem de anafilaktik reaksiyonların ciddiyetiniartırabilir.

- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluklarında kontrendike olmasına rağmen (bkz.Bölüm 4.3) daha düşük şiddetteki periferik arteriyel dolaşım bozukluklarını kötüleştirmeside olasıdır.

- Cerrahiden önce, anestezist hastanın metoprolol almakta olduğu konusundabilgilendirilmelidir. Cerrahi uygulanan hastalarda beta-bloker tedavisinin kesilmemesitavsiye edilmektedir. Metoprololün kesilmesinin uygun olduğu düşünülüyorsa, kesmeuygulaması genel anesteziden en az 48 saat önce tamamlanmalıdır. Kardiyovasküler riskfaktörleri olan hastalarda bradikardi, hipotansiyon ve inme (fatal sonuç dahil) ileilişkilendirildiğinden, kalp dışı cerrahi uygulanan hastalarda rutin olarak yüksek dozdametoprolole başlanmasından kaçınılmalıdır. Ancak, bazı hastalarda ön ilaç uygulamasıolarak bir beta-blokerin kullanılması istenen bir durum olabilir. Böyle durumlarda,miyokard depresyonu riskini minimuma indirmek için, negatif inotropik aktivitesi düşükdüzeyde olan bir anestezik seçilmelidir.

3 / 11

- Akut hipogliseminin erken belirtilerini (özellikle taşikardi) maskeleyebilir. Selektifolmayan beta-blokerlere göre, metoprolol tedavisinin karbonhidrat metabolizması ileetkileşme ve hipoglisemi belirtilerini maskeleme riski daha düşüktür.

- Tirotoksikoz semptomlarını maskeleyebilir.

Kardiyoselektif beta-blokerlerin akciğer fonksiyonu üzerindeki etkisi selektif olmayan beta-blokerlerinkinden daha az olabilse de, tüm beta-blokerlerde olduğu gibi bunların da reversibl obstrüktif havayolu hastalığı olan hastalarda kullanımından (kullanımları için ikna edici kliniknedenler olmadığı sürece) kaçınılmalıdır. Uygulamanın gerekli olduğu durumlarda, bu hastalaryakın gözetim altında tutulmalıdır. Bazı hastalarda beta2- bronkodilatatör (örn. terbutalin)kullanılması tavsiye edilebilir. METLOC tedavisine başlandığında, Beta2-agonistin dozajınınartırılması gerekebilir.

Hırıltı, astım veya başka herhangi bir solunum güçlüğü öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, kutunun içindeki kullanma talimatına bakılması söylenmelidir.

Tüm beta-blokerlerde olduğu gibi, psoriyazisi olan hastalarda METLOC uygulanmadan önce dikkatle düşünülmelidir.

Feokromositomu olan hastalarda METLOC tedavisi ile birlikte olarak bir alfa-bloker de verilmelidir.

Labil ve insüline bağımlı diyabette hipoglisemik tedaviyi ayarlamak gerekebilir.

Şiddetli malign hipertansiyonun başlangıç tedavisi, otoregülatör mekanizmaların bozulması ile birlikte oluşan diyastolik kan basıncında ani düşmeyi önleyecek şekilde tasarlanmalıdır.

Beta-blokerler ile tedavi edilen hastalara verapamil intravenöz yolla uygulanmamalıdır.

Bu tıbbi ürün her bir ampulde 45 mg sodyum hidroklorür ihtiva eder. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Metoprolol, sitokrom P450 izoenzimi CYP2D6'nın metabolik bir substratıdır. Enzim indükleyici ve enzim inhibe edici maddeler olarak etki gösteren ilaçlar metoprololün plazmadüzeyi üzerinde etki gösterebilir. Enzim indükleyici ajanlar (örn. Rifampisin, barbitüratlar)METLOC'un plazma konsantrasyonlarını düşürebilir, enzim inhibitörleri (örn. simetidin,propafenon, ritonavir, amiodaron, alkol ve hidralazin) ise plazma konsantrasyonlarınıyükseltebilir.

Metoprolol verapamil ve diltiazem tipi kalsiyum antagonistleri ile birlikte verildiğinde negatif inotropik ve kronotropik etkilerde artış olabilir. Beta-blokerler ile tedavi edilen hastalaraverapamil tipi kalsiyum antagonistleri intravenöz yolla verilmemelidir.

Beta-blokerler antiaritmik ajanların (kinidin tipi ve amiodaron) negatif inotropik ve negatif

4 / 11

dromotropik etkisini artırabilir.

İnhalasyon anestezikler, beta-bloker tedavisi gören hastalarda kardiyodepresan etkiyi güçlendirebilir.

İndometasin ve diğer prostaglandin sentetaz inhibe edici ilaçlar ile birlikte tedavi betablokerlerin antihipertansif etkisini azaltabilir.

Metoprololün ve diğer antihipertansif ilaçların kan basıncı üzerindeki etkileri genellikle aditiftir. Trisiklik antidepresanlar, barbitüratlar ve fenotiyazinler gibi diğer antihipertansifilaçlar ile veya kan basıncını düşürebilen ilaçlar ile kombinasyon halinde kullanılırken dikkatliolunmalıdır. Ancak antihipertansif ilaç kombinasyonları sıklıkla hipertansiyon kontrolündeiyileşme sağlayabilmektedir.

Beta blokerler ile ilişkili dijital glikosidler, atrioventriküler iletim zamanını artırabilir veya bradikardiye neden olabilir.

Beta-blokaj uygulanan hastalara adrenalin (epinefrin) uygulanması kan basıncının yükselmesine ve bradikardiye neden olabilir; ama beta1-selektif ilaçlarda bu durumun meydanagelme olasılığı daha düşüktür.

METLOC normal terapötik dozlarda sempatomimetik ajanların beta1 etkilerini antagonize eder, ama beta2-agonistlerin bronkodilatatör etkileri üzerinde küçük bir etki göstermesibeklenir.

Metoprolol, lidokainin eliminasyonunu bozabilir.

Diğer beta-blokerlerde olduğu gibi, nifedipin gibi dihidropiridinlerle eşzamanlı tedavi hipotansiyon riskini arttırabilir ve latent kardiyak yetmezliği olan hastalarda kalp yetmezliğigörülebilir.

Oral antidiyabetik ajanlar ve insülin dozajları, beta-bloker alan hastalarda yeniden ayarlanmalıdır.

Beta-blokerler periferik dolaşımı etkileyebileceğinden, ergotamin gibi benzer aktiviteye sahip ilaçlar ile aynı anda verildiğinde dikkatli olunmalıdır.

Beta-bloker ile uygulanan klonidin tedavisinin kesilmesi düşünülüyorsa, beta-bloker tedavisi klonidin tedavisinden birkaç gün önce kesilmelidir.

Metoprolol ile birlikte, sempatik ganglion bloke edici ajanlar, diğer beta-bloker ilaçları (göz damlaları gibi) ya da MAO inhibitörü kullanan hastalar yakından izlenmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

Metoprololün pediyatrik kullanımını tavsiye etmek için yeterli çalışma yapılmamıştır.

5 / 114.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye:

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar için ve doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) için yeterli veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Metoprolol, gebelik dönemi içinde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır. Genel olarak, P-blokerler, büyüme geriliği, intrauterin ölüm, düşük ve erken doğum ile ilişkili plasental perfüzyonu azaltır. Metoprolol ile tedavi edilen gebelerde uygun maternofetal izlemin yapılmasıönerilmektedir.

Diğer tüm beta-blokerlerde olduğu gibi, METLOC fetüste, yenidoğanda özellikle bradikardi ve hipoglisemi gibi yan etkilere neden olabilir. Yenidoğanda artan kardiyak ve pulmonerkomplikasyon riski vardır.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /veveya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. kısım5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Laktasyon dönemi

Emzirme tavsiye edilmez. Eğer anne normal terapötik dozlarla tedavi edilirse, anne sütü yoluyla alınan metoprolol miktarı yenidoğanda belirgin beta bloke edici etkiler oluşturmamalıdır.Ancak diğer tüm beta-blokerlerde olduğu gibi, METLOC emzirilen bebekte özellikle bradikardive hipoglisemi gibi yan etkilere neden olabilir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Üreme yeteneği/Fertilite ile ilgili bir bilgi mevcut değildir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

METLOC'un makineleri sürme becerisine etkisi olabilir. Sersemlik hali, baş dönmesi veya yorgunluk oluşabileceği dikkate alınmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki olaylar rutin kullanımdan veya klinik çalışmalarda advers olay olarak raporlanmıştır. Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek(>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Çok seyrek: Önceden mevcut şiddetli periferik dolaşım bozuklukları olan hastalarda gangren

6 / 11Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Trombositopeni

Psikiyatrik hastalıkları

Yaygın olmayan: Depresyon, kabus, insomnia (uykusuzluk)
Seyrek:Sinirlilik, anksiyete

Çok seyrek: Konfüzyon, halüsinasyon

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı, sersemlik

Yaygın olmayan: Konsantrasyon bozukluğu, somnolans, parestezi Çok seyrek: Amnezi/unutkanlık, tat bozuklukları

Göz hastalıkları

Seyrek: Görme bozuklukları, gözlerde kuruluk ve/veya kızarıklık, konjuktivit

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Çok seyrek: Kulak çınlaması

Kardiyak hastalıkları

Yaygın: Bradikardi, palpitasyon
Yaygın olmayan: Kalp yetmezliği semptomlarının kötüleşmesi, akut miyokard infarktüsü* olan hastalarda kardiyojenik şok, birinci derece kalp bloğu
Seyrek: AV-ileti zamanında uzama, kalp aritmileri, kardiyak iletim bozuklukları

Vasküler hastalıklar

Yaygın: Postürel bozukluklar (çok nadiren senkop ile birlikte)
Seyrek: Raynaud fenomeni

Çok seyrek: Mevcut intermitan kladikasyonda artış

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın: Egzersiz sonrası nefes darlığı Yaygın olmayan: BronkospazmSeyrek: Rinit

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın: Karın ağrısı, bulantı, diyare ve kabızlık Yaygın olmayan: KusmaSeyrek: Ağız kuruluğu

Hepato-biliyer hastalıkları

Seyrek: Transaminazlarda artış Çok seyrek: Hepatit

7 / 11Deri ve derialtı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Döküntü (psoriyaziform ürtiker ve distropik deri lezyonları formunda), terlemede artışSeyrek: Saç dökülmesi

Çok seyrek: Fotosensitivite reaksiyonları, psoriasiste ağırlaşma

Kas- iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Yaygın olmayan: Kas krampları Çok seyrek: Artralji

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Seyrek: İmpotans/cinsel disfonksiyon

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok yaygın: Yorgunluk
Yaygın: Ellerde ve ayaklarda soğukluk

Yaygın olmayan: Prekordiyal ağrı, ödem

Tetkikler

Yaygın olmayan: Kilo artışı

Seyrek: Karaciğer fonksiyon testi anormallikleri, pozitif anti-nükleer antikorlar (SLE ile ilişkili olmayan).

* Akut miyokard infarktüsü olan 46.000 hastada yapılan bir çalışmada plaseboya karşı %0,4'lük aşırı sıklık; bu çalışmada şok risk indeksi düşük olan hastalardan oluşan bir hasta alt setindekardiyojenik şok sıklığı metoprolol grubunda %2,3, plasebo grubunda ise %1,9 olarakbulunmuştur.
Killip sınıf I'deki hastalar için karşılık gelen aşırı sıklık %0,7 olarak bulunmuştur (metoprolol %3,5, plasebo %2,8).

Şok risk indeksi, her bir hastada yaş, cinsiyet, zaman gecikmesi, Killip sınıfı, kan basıncı, kalp atış hızı, EKG anormalliği ve hipertansiyon öyküsü temel alınarak elde edilen mutlak şok riskinedayanılarak belirlenmiştir. Şok risk indeksi düşük olan hasta grubu, metoprololün akut miyokardinfarktüsü için endike olduğu hastalara karşılık gelmektedir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanaksağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; eposta:[email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Doz aşımının semptomları hipotansiyon, kalp yetmezliği, bradikardi ve bradiaritmi, kardiyak iletim bozuklukları ve bronkospazmı içerebilir.

8 / 11

Tedavi:

Uygun destek önlemleri, takip ve gözlem sağlayabilecek bir tesiste bakım sağlanmalıdır. Bradikardi ve iletim bozukluklarını tedavi etmek için atropin, adrenostimülan ilaçlar ya dapacemaker verilmelidir.

Hipotansiyon, akut kalp yetmezliği ve şok; uygun hacim yüklemesi, glukagon enjeksiyonu (eğer gerekiyorsa, ardından bir intravenöz glukagon infüzyonu), intravenöz olarak dobutamin gibiadrenostimülan ilaçların ve vazodilatasyon varlığında beraberinde al reseptör agonistik ilaçlarınuygulanmasıyla tedavi edilir. İntravenöz olarak Ca2+ kullanılması da düşünülebilir.Bronkospazm, genellikle bronkodilatatörlerle tersine döndürülebilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Beta bloker ajanlar, selektif ATC kodu: C07A B02

Etki Mekanizması:

Metoprolol, yarışmalı bir beta-adrenoseptör antagonistidir. Tercihen betaadrenoseptörleri inhibe etmek için hareket eder (bir miktar kardiyoselektivite sağlar), intrinsik sempatomimetikaktiviteden (kısmi agonist aktivite) yoksundur ve propranololün potensi ile karşılaştırılabilir beta-adrenoseptör bloke etme aktivitesine sahiptir.

Farmakodinamik Etkiler:

Kalp üzerindeki negatif kronotropik etki, metoprolol uygulamasının tutarlı bir özelliğidir. Böylece, akut uygulamadan sonra kalp debisi ve sistolik kan basıncı hızla düşer.

Klinik Etkililik ve Güvenlilik:

Tedavi etme amacına yönelik COMMIT analizi, EKG anormalliklerini (örneğin ST elevasyonu, ST çökmesi veya sol dal bloğu) destekleyen şüpheli akut miyokard enfarktüsü semptomlarınınbaşlamasından sonraki 24 saat içinde hastaneye başvuran 45.852 hasta dahil edildi. Hastalarrastgele olarak metoprolol (15 mg'a kadar intravenöz, ardından 200 mg oral) veya plaseboya ayrıldıve taburcu olana kadar veya 4 haftaya kadar hastanede tedavi edildi. İki eş-birincil sonuç şunlardı:(1) ölüm, yeniden enfarktüs veya kardiyak arrestin bileşimi ve (2) planlanmış tedavi süresi boyuncaherhangi bir nedenle ölüm. Eşbirincil sonuçların hiçbiri metoprolol ile önemli ölçüde azalmadı.Bununla birlikte, metoprolol tedavisi, yeniden enfarktüs ve ventriküler fibrilasyonu olan daha azinsanla, ancak başvurudan sonraki ilk gün boyunca artan kardiyojenik şok oranıyla ilişkilendirildi.Hemodinamik olarak stabil olmayan hastalarda önemli derecede net tehlike vardı. Özellikle 0-1gün sonra stabil olanlarda orta derecede net fayda vardı.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler:

Emilim

İntravenöz uygulamadan sonra emilim tamamlanır.

9 / 11

Dağılım:

Metoprololün plazma proteinine bağlanması düşüktür, yaklaşık %5-10. Metoprolol, kan beyin bariyeri ve plasentayı geçer, maternal ve fetus konsantrasyonları eşittir.

Biyotransformasyon:

Metoprolol, öncelikle karaciğerde CYP2D6 izoenzimleri tarafından oksidatif metabolizmaya maruz kalır.

Eliminasyon:

Metoprolol, esas olarak hepatik metabolizma ile elimine edilir. Plazma yarı-ömrü 3,5 saattir (aralık 1-9 saat).

Bir kural olarak, bir oral dozun %95'inden fazlası idrarda saptanabilir. Verilen oral dozun yaklaşık %5'i ve bir intravenöz dozun %10'u değişmemiş durumda idrarla atılır, bu oran izole olgularda%30'a çıkmaktadır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Plazma düzeyleri, doz ile ilişkili biçimde doğrusal olarak artar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Metoprolol tartaratın güvenlilik profili yıllarca klinik kullanımın ardından ortaya konduğu için pre-klinik bilgiler dahil edilmemiştir. Lütfen bölüm 4'e bakınız.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür Sodyum hidroksit*

Hidroklorik asit*

Enjeksiyonluk su

*pH 5.5-7.5'a ayarlamak için yeterli miktarda METLOC ampul'ün pH'sı 6 civarındadır.

6.2. Geçimsizlikler

İnfüzyon için 1000 mL'lik aşağıdaki solüsyona 40 mg metoprolol'e tekabül eden METLOC ampul 1 mg/mL eklenebilir;

Sodyum klorür 9 mg/mL, Mannitol 150 mg/mL, Glukoz 100 mg/mL, Glukoz 50 mg/mL, Fruktoz 200 mg/mL, İnvertöz 100 mg/mL, Ringer, Ringer-Glukoz, Ringer-Asetat; Ayrıca bkz. Bölüm 6.3.

METLOC Ampul'ü Macodex'e ilave etmek uygun değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

İnfüzyon solüsyonu ile seyreltilen METLOC ampul 12 saat içinde kullanılmalıdır.

10 / 11

6.5. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.6. Ambalajın niteliği ve içeriği

Amber renkli, Tip I cam ampullere doldurulmuş ürün, 5 mL'lik 1 adet ampul içeren karton kutu içinde ambalajlıdır.

6.7. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği" ve "Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

HAVER FARMA İlaç AŞ.

Akbaba Mah. Maraş Cad. No:52/2/1 Beykoz/İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

2017/126

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 14.03.2017 Ruhsat yenileme tarihi: 24.02.2022

10.KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

11 / 11