Adrenalin Osel 0,5 Mg/1 Ml Im/iv/sc Enjeksiyonluk Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ADRENALİN Osel 0,5 mg/1 mL IM/IV/SC enjeksiyonluk çözelti Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her 1 mL'lik ampul 0,5 mg adrenalin içerir.

Yardımcı maddeler:

Sodyum klorür...................8 mg

Sodyum metabisülfit...... 1,5 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Ampul (İntramüsküler, intravenöz, intrakardiyak, intratrakeal veya subkütan).

Renksiz - açık sarı berrak çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

ADRENALİN aşağıdaki durumlarda endikedir:

• Kalp durması ve kardiyopulmoner reanimasyon

Suni solunum, açık veya kapalı kalp kompresyonu fayda vermezse damardan sodyum bikarbonat verildikten sonra ADRENALİN intravenöz, intrakardiyak veya endotrakealyolla verilebilir.

• Anafilaktik şok ve akut alerjik reaksiyonlar

Anjiyoödem, ilaç ve serum reaksiyonları, böcek sokmaları ve diğer alerjenlere karşı histaminin fizyolojik antagonisti olarak kullanılır. Şok varsa deri altından verilmez.Ayrıca şoktaki hastaya intravenöz olarak H1 reseptör antagonisti (klorfeniramin) deverilmelidir.

• Akut astım ataklarında ve bronkospazmSubkütan olarak verilir.

• Deri ve mukozalarda kapiller (yüzeysel) kanamaları durdurmaÇözelti şeklinde lokal olarak verilir.

• Lokal anesteziklerin etki süresini uzatma

Diş hekimleri tarafından vazokonstrüktör olarak ilave edilir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Bronkospazm ve hipersensitivite reaksiyonları durumlarında dozaj:

Akut anafilaksi, ağır astım ve alerjik reaksiyonlarda büyükler için mutat başlangıç dozu 0,1-0,5 mg (0,2-1 mL) ADRENALİN olup, subkütan veya intramüsküler yolla verilir. Alerji nedeni deri

1/9

altına veya kas içine yapılan bir ilaç ise absorbsiyonu geciktirmek ve azaltmak için ADRENALİN enjeksiyonu aynı yerlere yapılabilir.

ADRENALİN'in başlangıç dozları küçük olmalıdır, gerekirse bunlar arttırılabilir. Ancak bir defada verilen doz 1 mg'ı geçmemelidir.

Anafilaktik şokta subkütan dozlar 10-15 dakikalık aralıklarla tekrarlanabilir. Ağır astım krizlerinde ise subkütan dozlar hastanın cevabına göre 20 dakika ile 4 saat aralıklarlatekrarlanabilir.

Kronik obstrüktif akciğer hastalığında 0,3 mg (0,6 mL) adrenalin 20 dakika ara ile 3 kez verilir ve her 2 saatte bir bu şema tekrarlanabilir.

Ağır anafilaktik şokta ilacın dolaşıma girmesini sağlamak için intravenöz yol kullanılmalıdır. Bunun için 0,1-0,2 mg (0,2-0,4 mL) ADRENALİN 8-10 kısım enjeksiyonluk su ile dilüe edilirve yavaş olarak intravenöz enjeksiyonla verilir. Gerekiyorsa bu her 5-15 dakikada birtekrarlanabilir.

Kalp durması durumunda dozaj:

Büyüklerde kalp reanimasyonu için 0,5-1 mg (1-2 mL) ADRENALİN dilüe edilerek intravenöz veya intrakardiyak yolla enjekte edilir. Kalp masajını engellememek için intravenöz yol tercihedilir. 1-2 mg (2-4 mL) ADRENALİN 10 mL steril distile suya katılarak endotrakeal tüparacılığıyla trakeaya instile edilir ya da ilk intravenöz enjeksiyondan sonra 0,3 mg (0,6 mL)ADRENALİN subkütan olarak yapılır veya intravenöz infüzyon şeklinde 1-4 |ig/dk hızıylaverilir.

Diğer uygulama şekilleri ve dozajları:

Lokal hemostatik olarak 1:50.000 (%0,002)-1:1.000 (%0,1) konsantrasyonunda adrenalin çözeltileri ıslak pansuman veya sprey şeklinde deri, mukoza ve doku yüzeylerine uygulanır.Adrenalin lokal anestezik çözeltilere 1:500.000-1:50.000 oranında katılır. En sık kullanılankonsantrasyon 1:200.000'dir.

Uygulama şekli:

ADRENALİN tercihen subkütan olarak enjekte edilir. Kas içine de yapılabilir, ancak gluteus kasları kullanılmamalıdır (Bu bölge derisinde anaerob mikroorganizmalar kolonize olabilir veADRENALİN'in vazokonstrüktör etkisi hipoksiye neden olarak

Clostridium welchii

Acil durumlarda ADRENALİN dilüe edilerek çok yavaş intravenöz enjeksiyon şeklinde verilebilir. Kalp durması halinde dilüe adrenalin çözeltisi intrakardiyak enjeksiyon veyaendotrakeal instilasyonla verilebilir. Kalbe enjekte edildiğinde kalp masajı da uygulanmalıdır.Bu şekilde ilacın koroner sirkülasyona katılması sağlanır. Adrenalin aerosol, vaporizör, IPPBcihazına oral inhalasyon şeklinde verilebilir.

2/9

Bu amaçla kullanılan adrenalin çözeltileri daha konsantre olup, bunları sistemik olarak enjekte etmekten kaçınılmalıdır. ADRENALİN dilüe edilerek lokal olarak deri, mukoza ve dokuyüzeylerine uygulanabilir. Bunun için ıslak pansuman veya sprey şekilleri kullanılır.

Adrenalin dozu adrenalin tuzları içindeki adrenalin miktarı ile ifade edilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Veri bulunmamaktadır.

Karaciğer yetmezliği:

Veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Bronkospazm ve hipersensitivite reaksiyonları durumlarında dozaj:

Ağır astım ve anafilaksi vakalarında çocuklara subkütan olarak 0,01 mg/kg (0,02 mL/kg) veya 0,3 mg/m² (0,6 mL/m²) ADRENALİN yapılır. Bir defalık pediyatrik doz 0,5 mg (1 mL)'ıgeçmemelidir. Hastanın durumuna ve alınan cevaba göre dozlar 20 dakika ile 4 saatlik aralıklarlatekrarlanabilir.

Kalp durması durumunda dozaj:

Çocuklarda 0,005-0,01 mg/kg ADRENALİN intrakardiyak olarak enjekte edilir veya 0,01 mg/kg ADRENALİN intravenöz olarak verilir. Bu amaçla 1:10.000 konsantrasyonda hazır ampulkullanılmalıdır. Bu şekilde dilüsyon hatalarından kaçınılmış olunur.

2 yaşından küçük çocuklarda kullanılmaz. 12 yaşın altındaki çocuklarda acil durumlar dışında kullanılması önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Yetişkinler için önerilen doz dikkatle uygulanır.

4.3 Kontrendikasyonlar

Hipertansiyonda, hipertiroidide, koroner yetmezlikte, diabette, feokromasitomada, subaortik stenozda, hipovolemik şokta (anafilaktik şok hariç), organik kalp hastalıklarında, aritmilerde,kalp dilatasyonunda, organik beyin hasarında, serebrovasküler hastalıklarda, dar açılı glokomda,genel anestezide siklopropan veya halojenli hidrokarbon türevi anestezik alanlarda, adrenalinekarşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Ayrıca lokal anesteziklerle karıştırıldığındaparmaklarda, kulakta, burunda ve genital bölgelerde kullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ADRENALİN'in yaşamı tehdit eden durumlarda kullanılması planlandığından bu uyarı ve önlemler görecelidir.

3/9

Yaşlılara, iskemik kalp hastalığı, hipertansiyonu, diabetes mellitusu, hipertiroidizmi veya psikonörozu olan hastalara yavaşça uygulanması gerekir. Kronik bronşiyal astımı olanlara vedejeneratif kalp hastalığı gelişen amfizem hastalarına çok dikkat edilmelidir. Koroner yetmezlikanjina ağrısına neden olabilir.

Koruyucu olarak sodyum metabisülfit taşıdığından nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları ve bronkospazma neden olabilir.

Bu tıbbi ürün her ampulde 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında sodyum içermediği kabul edilebilir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Trisiklik antidepresanlar, maprotilin, levodopa, metildopa, MAO inhibitörleri, bretilyum, klonidin, dopeksamin, entakapon, doksapram, oksitosin, sodyum levotiroksin, klorfeniramin vedifenhidramin adrenalinin etkisini potansiyalize ederek aritmilere ve ağır hipertansiyona nedenolabilir.

Digitalis glikozidleri ve civalı diüretikler adrenalinin aritmojenik etkisini arttırabilirler. Ergo alkaloidleri veya oksitoksin vasokonstrüktör etkiyi arttırabilir.

Doğum sırasında adrenalin veya adrenalin içeren lokal anestezikler kullanılmışsa vazopresin, ergonovin, metilergonovin gibi uterotonikler şiddetli hipertansif krizlere ve postpartum devredebeyin kanamasına neden olabilirler.

Beta-adrenerjik blokörler (propranolol) adrenalinin bronkodilatör etkisini antagonize eder.

Alfa-adrenerjik blokörler, prazosin, terazosin, haloperidol, loxapin, fenotiazin ve tioksantinler adrenalinin vazokonstrüktör etkisini antagonize edebilir.

Halojenli hidrokarbon bileşiminde genel anestezikler ve siklopropan miyokardı duyarlı kılarak adrenalinin aritmojenik etkisini arttırır.

Sempatomimetik ilaçlar ve fosfodiesteraz inhibitörleri aritmojenik etkiyi arttırır.

Beta-adrenerjik antagonistler adrenalinin inotropik etkisini azaltır.

Adrenalin alkalen çözeltilerde (sodyum bikarbonat, furosemid) inaktive olur. Droperidolun neden olduğu hipotansiyon tedavisi için kullanılmamalıdır. Kan basıncı daha da düşer.

Herbal ilaçlardan efedra ve kafein içeren maddeler adrenalinin etkisini şiddetlendirebilir. Adrenalin plazmada C vitamini ve intraselüler potasyum ve magnezyum konsantrasyonlarınıdüşürür.

4/9

Adrenalin digoksin, kinidin veya florohidrokarbon alan hastalara verildiğinde, bu hastalarda kardiyak aritmilerin görülme riski daha yüksektir. Adrenalinin neden olduğu hiperglisemi,hipoglisemik ilaçlarla tedavi edilen diyabetik hastalarda kan şekeri kontrolünü bozabilir.

Adrenalin guanetidin gibi adrenerjik nöron blokerlerinin antihipertansif etkilerini spesifik olarak tersine çevirir ve şiddetli hipertansiyon riskine sahiptir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Veri bulunmamaktadır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Adrenalinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. 5.3). İnsanlarayönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Adrenalin plasentaya geçer. Konjenital anomali insidansında hafif bir artış olduğuna ilişkin bulgular yer almaktadır. Adrenalin enjeksiyonu fötal taşikardiye, kardiyak düzensizliklere,ekstrasistollere ve kalp sesinde artışa neden olabilir. Adrenalin doğum sırasındakullanılmamalıdır. Aksi takdirde doğumun 2. devresinin uzamasına neden olabilir.

ADRENALİN gebelikte, ancak anneye sağlayacağı faydalar fetus için potansiyel risklere üstünse kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Adrenalinin emzirme döneminde emniyetle kullanılıp kullanılamayacağı konusunda araştırma yapılmamıştır. Emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Veri bulunmamaktadır.

5/9

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Adrenalin vücutta kısa sürede metabolize olur ve farmakodinamik etkileri, ancak ilacın sürekli verilmesiyle sürdürülebilir. Adrenalin verilen hastaların organ fonksiyonları normal fizyolojikdüzeylere dönmedikçe araç ve makine kullanmaları önerilmez.

4.8 İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkilerin değerlendirilmesi aşağıdaki sıklıklara dayanarak yapılır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000, <1/100); seyrek (>1/10.000, <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor)

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Sinirlilik, anksiyete, huzursuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi, başta hafiflik, uykusuzluk.

Göz hastalıkları

Bilinmiyor: Dar açılı glokom belirmesi veya ağırlaşması, gözde geçici batma ve yanma duyuları, göz ağrısı,alerjik gözkapağı reaksiyonu, gözde iritasyon.

Kardiyak hastalıklar

Bilinmiyor: Taşikardi (parenteral), güçlü kalp atışı, yüz kızarması (flushing), yüzün solması, göğüs ağrısı, miyokard oksijen tüketiminde artış, kalp aritmileri, ani ölüm, angina pektoris,vazokonstrüksiyon. Ventriküler fibrilasyon görülebilir ve şiddetli hipertansiyon hastalarındaserebral hemoraji ve pulmoner ödeme neden olabilir.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Bilinmiyor: Hırıltılı soluma, dispne.

Gastrointestinal hastalıklar

Bilinmiyor: Bulantı, kusma, ağız kuruluğu, boğazda kuruluk.

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Bilinmiyor: Kuvvetsizlik, titreme.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Bilinmiyor: Mesane çıkışında tıkanıklık olan hastalarda akut üriner retansiyon, renal ve splanknik kan akımında azalma.

Diğer

Terlemede artma, soğuk ekstremiteler, lokal iskemik nekroz, düşük dozlarla bile meydana gelebilen insülin sekresyonunun inhibisyonu ve hiperglisemi, glukoneogenez, glikoliz, lipoliz,ketogenez gibi bazı biyokimyasal etkiler.

6/9

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanaksağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirilmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e-posta:[email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar: Ventriküler fibrilasyon ve ölümle sonuçlanabilen kardiyak aritmiler; şiddetli hipertansiyonun neden olduğu pulmoner ödem ve serebral hemoraji.

Tedavi: Adrenalinin etkileri labetalol gibi kombine alfa ve beta adrenerjik bloker ilaçlarla giderilebilir veya herhangi bir supraventriküler aritminin tedavisi için beta-blokerlerkullanılabilir; periferal dolaşımda alfa kaynaklı etkilerin kontrolü için fentolamin kullanılabilir.Çabuk etki gösteren nitratlar ve sodyum nitroprusid gibi vazodilatörler tedaviye yardımcı olabilir.

Acil yaşam desteği sağlanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Adrenerjik ve dopaminerjik ilaçlar ATC kodu: C01CA24

Adrenalin hem alfa hem beta adrenerjik reseptörler üzerinde agonist etki gösteren ve endojen olarak adrenal medullada sentezi yapılan bir katekolamindir. Adrenalin fizyolojik duruma vekandaki konsantrasyonuna göre aşağıdaki farmakodinamik etkileri gösterir:

• Kalp Stimülasyonu: Atım sayısını, kalp debisini, kalp kontraksiyonunu, oksijengereksinimini ve purkinje sisteminde kondüksiyon hızını artırır, otomatisite ve ektopik vuruşeğilimini yükseltir (Pozitif inotrop, kronotrop ve dromotrop tesir).

• Damar Sistemi: Arteryel ve prekapiller sfinkterlerin kontraksiyonu kan basıncını yükseltir.Deri, mukoza ve splanknik damar sistemlerinde vazokonstrüksiyon yapar. Histamin etkisiniantagonize eder. Akut alerjik ve anafilaktik reaksiyonlarda histamin etkisiyle genişlemişkapillerlerde konstrüksiyon yaparak artmış olan kapiller permeabiliteyi azaltır.Plazmanınkapiller dışına sızmasını durdurur. Kan hacmini arttırır, kan basıncını yükseltir.

• Diğer etkiler: Gastrointestinal düz kasları, bronş düz kaslarını, uterus düz kaslarını (özelliklegebelerde) ve mesanedeki detrusor kaslarını gevşetir. Kan şekerini yükseltir, glukojenolizihızlandırır, insülin salgısını inhibe eder.

• İnfüzyon şeklinde verildiğinde doza ve verme hızına göre şu etkiler görülür;

- Dakikada <0,01 pcg/kg dozda: Kan damarlarında dilatasyon, kan basıncında düşme.

- Dakikada 0,04-0,1 pcg/kg dozda: Kalp atım sayısında, debisinde ve atım hacmindeartma;periferik vasküler rezistansta azalma.

- Dakikada> 0,2 pcg/kg dozda: Vazokonstrüksiyon ve total periferik rezistansta artma.

7/9

- Dakikada>0,3 pcg/kg dozda: Renal kan akımında, gastrointestinal motilitede, pilor tonusunda ve splanknik kan akımında azalma.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Adrenalin intramüsküler ve subkütan enjeksiyondan sonra çabuk absorbe olur. Lokal vazokonstrüksiyonun önlenmesi için enjeksiyon yerine masaj yapılmalıdır. İntravenöz yollaverilen adrenalinin etkisi derhal görülür ve bu etki 1-2 dakika sürer. Subkütan yolla etkisi 5-10dakikada görülür ve 5-10 dakika kadar sürer.

Dağılım:

Adrenalin kalp, dalak, çeşitli glandüler doku ve adrenerjik sinirlere hızla dağılmaktadır. Yaklaşık olarak %50'si plazma proteinlerine bağlanır. Adrenalin plasentadan geçerek fetal sirkülasyonagirer.

Biyotransformasyon:

Sistemik dolaşıma giren adrenalin difüzyon, karaciğerde enzimatik yıkım (katekol-O-metiltransferaz (COMT) ve monoamin oksidaz (MAO) tarafından) ve adrenerjik sinir uçlarından geri alımla metabolize olur.

Eliminasyon:

Dolaşımdaki adrenalinin yarı ömrü 1 dakikadır. Metanefrin ve normetanefrin türevi şeklinde idrarla atılır. Buna ilaveten adrenalin anne sütüyle de atılmaktadır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Adrenalin 1901 yılından beri klinikte kullanılmaktadır. Adrenalin yüksek dozda verildiğinde kan basıncını yükseltir, bu da serebrovasküler kanama ve akciğer ödemine neden olabilir.

Ayrıca kalpte aritmiler, ventriküler fibrilasyon ve koroner hastalığında akut iskemibildirilmiştir. Bu komplikasyonlar özellikle halotan ve halojenli hidrokarbonlu genel anestetikalmış hastalaraadrenalin verildiğinde görülür.

Bozulmuş (rengi dönmüş) 1:100 adrenalin çözeltisi inhalasyonla verildiğinde ya da mukozalara uygulandığında delüzyon, halüsinasyon ve depersonalizasyon gibi semptomlarla şizofreniyebenzer bir tablo görülmüştür. Bunun nedeni adrenalinin oksidasyon ürünü olan adrenokromunbirindol-oksidasyon ürünü olan adrenolutine dönüşmesidir.

Adrenalin içeren lokal anestezik çözeltilerinin parmaklara enjeksiyonu gangrene neden olabilir, parenteral adrenalin enjeksiyonu da doku nekrozu yapabilir.

8/9

Adrenalinin karsinojenik ve mutajenik potansiyeli ve fertilite üzerindeki etkileri araştırılmamıştır. Sıçanlarda ve hamsterlerde maksimum insan dozunun 100 katı dozdaverildiğinde teratojenik etkisi bildirilmiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür Sodyum metabisülfitEnjeksiyonluk su

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3 Raf ömrü

48 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

15-25°C arasındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız. Buzdolabında saklamayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Tip I, amber renkli cam ampul

1 mL x 10 ampul ve 1 mL x 100 ampul içeren karton kutu ambalajlarda sunulmuştur.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

OSEL İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Akbaba Mah. Maraş Cad. No: 52 Beykoz/İSTANBULTel:(0216) 320 45 50

Faks: (0216) 320 45 56 E-mail: [email protected]

8. RUHSAT NUMARASI

192-13

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 30.06.1999 Ruhsat yenileme tarihi: 08.09.2005

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

9/9