Solunum Sistemi » Sistemik Antihistaminikler » Sistemik Antihistaminik İlaçlar » Diğer Sistemik Antihistaminikler » Feksofenadin Hidroklorid KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
FEXADYNE® 120 mg film tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkio madde:
Feksofenadin hidroklorür 120 mg Yirdııncı maddeler;
Kroskannelloz sodyum..............25.00 mg
Yardımc! maddeler için 6.l'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet.
Eflatun renkli, bir yüzü 120 baskılı, oblong film kaph tabletler.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.L Terapdtik endikasyonlar
Erişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklarda, mevsimsel alerjik rinitin aksırma, bunan akmtısı, burun, damak ve boğazda kaşmtı, gözde sulanma ve kızanklık gibi semptomlannm giderilmesinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi;
Erişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklar için önerilen fcksofenadin hidroklorür dozu günde tek doz 120 mg'dır.
Uygulama şekli:
FEXADYNE'® ora! uygulanır.
Feksofenadin hidroklorürden 15 dakika önce alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antiasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlaımıaya bağlı olarak, biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, FEXADYNE® uygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasmda 2 saatlik süre bırakılması Önerilmektedir.
özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Özel risk gruplarını (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan çalışmalar bu hastalarda feksofenadin hidroklorür dozunun ayarlanmasının gerekli olmadığını göstermektedir.
Pediyatrik populasyon:
Feksofenadin hidroklorûrün etkinlik vc güvenilirliği 12 yaşın altındaki çocuklarda araştml mam ıştır,
Geriyatrik popttUsyon:
Özel risk gruplannı (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan çalışmalar bu hastalarda feksofenadin hidrokloriir dozunun ayarlanmasının gerekli olmadığını göstermektedir.
4 Kontrendikasyonlar
FEXADYN£* bileşenlerinden herhangi birine karşı aşın duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendİkedir.
İ.4.özel kullanım uyanları ve önlemleri
Yaşlı, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda herhangi bir özel önleme ihtiyaç yoktur.
Öyküsü olan veya devam eden kardiygvasküler rahatsızlığı olan hastalar, bir ilaç sınıfı olarak antihistaminikler konuiiunda, taşikardi vc çarpıntı ile ilgili yan etkilere karşı uyarılmalıdır.
Bu tıbbi ürünün her bir film tableti, 0.0003 mmol'den (ya da 0.0069 mg) daha az sodyum
9 içermektedir. Dozu nedeniyle uyan gerektirmemektedir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Feksofenadin hıjpatik biyo trans formasyondan geçmez vc bu nedenle hepatik mekanizmalan yoluyla diğer ilaçlarla etkileşmez. Feksofenadin hidroklorürün eritromisin ya da ketokonazol ile birlikte uygulanmasımn feksofenadinin plazma düzeyinde 2-3 kat artışa yol açtığı saptanmıştır. Bu değişikliklere QT aralığı üzerinde herhangi bir etki eşlik etmemiştir ve tek başına verilen ilaçlara kıyasla istenmeyen olaylarda herhangi bir artışla ilişkili bulunmamıştır.
Hayvan çalışmalan, eritromisin ya da ketokonazol İle birlikte uygulama sonrasında feksofenadinin plazma düzeylerinde görülen artışın gastrointestina! emilimde meydana gelen bir artışa ve safra yoluyla atılımda ya da gastrointestinal sekresyonda meydana gelen bir azalmaya bağlı olabileceğini göstermiştir.
Feksofenadin ile omeprazol arasında herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir. Bununla birlikte,
^ feksofenadin hidroklorürden 15 dakika öncc alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren
bir anlasıdin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak, biyoyararlacımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, feksofenadin hidrokloriir uygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasiilerin uygulanması arasında 2 saatlik süre bırakılması Önerilmektedir.
4.6. Gebelik vc laktasyon Gvnel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Dogum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Feksofenadin hidroklorürün gebe kadınlarda kullammma ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Gebelik dönemi
Gebe kadınlarda feksofcnadin hidroklorûr ile herhangi bir deneyim yoktur. Diğer ilaçlarda olduğu gibi, hasta için beklenen yararlar fetüs için olası riske daha ağır basmadıkça feksofcnadin hidroklorûr gebelik sürcsince kullanılmamalıdır.
Laktasyon dfinemi
Feksofenadin hidroklorüıün anne sütüne geçip geçmediğine dair herhangi bir veri yoktur. Bununla birlikte, emziren annelere terfenadin uygulandığında, feksofenadinin insan sütüne geçtiği saptanmıştır. Bu nedenle, feksofcnadin hidroklorûr emziren armeler için önerilmemektedir.
Üreme yeteneği/ Fertilite
Farelerde yapılan kapsamlı üreme toksisite çahşmalannda, feksofenadinin fertilitcyi bozmadığı, teratojenik olmadığı ve prcnatal ve postnatal gelişimi olumsuz etkilemediği gösterilmiştir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Farmakodinamik profil vc bildirilmiş olan istenmeyen olaylara dayanarak, feksofenadin hidroklorûr tabletlerinin araç ve makine kuHaruna yeteneği üzerinde bir etki yaratması olası gÖrünmcTTicktedir. Objektif testlerde, feksofenadin hidrokiorûrûn merkezi sinir sistemi fonksiyonu üzerinde anlamlı herhangi bir etkisinin olmadığı gösterilmiştir. Bu, hastaların araç kullanabilecekleri veya konsantrasyon gerektiren işler yapabilecekleri anlamına gelmektedir. Ancak, ilaçlara aşın duyarlılığı olan kişileri tespit etmek için araç kullanmadan veya karışık görevleri yapmadan Öncc hastanın ilaca tepkisinin kontrol edilmesi önerilir.
4.8. İslenmeyen etkiler
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, plascbo ile tedavi edilen hastalarla feksofenadin ile tedavi edilen hastalardaki advers etkiler karşılaştınimıştır.
Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesincgöre belirtilmiştir:
Çok yaygın(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <l/IO); yaygm olmayan (> 1/1000 ila <1/100); seyrek (> 1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden harekcllc tühmin edilemiyor).
Bağışıklık .Hİstemi bozuklukları;
Seyrek; Kızarıklık, ürtiker, kaşıntı ve anjiyoödcm, göğüste sıkışma, dispne, yanma hissi ve sistcmik anafılaksi gibi belirtileri olan hipersensitivite reaksiyonlan.
Sinir üiütenii bozuklukları:
Çok yaygm: Btış ağrısı (%3), uyuşukluk (%l-3). baş dönmesi (%l-3)
Yaygın: Uykusuzluk, sinirlilik, uyku bozukluklan veya paroniri
Kurdiyak bozukluklyr;
Seyrek: Ta^.ikardi, çarpıntı
CastrointestİDal buzukloklar:
Çok yay^n: Bulantı (%l-3)
Seyrek: İshal
4.9. Doz a^ınu ve tedavisi
Feksofenadin hidroklorür doz aşımı raporlarının çoğu sınırlı veriye sahiptir. Bununla birlikte yorgunluk, baş dönmesi ve ağız kuruluğu rapor edilmiştir. Sağlıklı gönüllülerde bir ay boyunca 800 mg'a kadar olan günde bir kcrc vc günde iki kere 690 mg'a kadar olan dozlarda veya 1 yıl boyunca her gün 240 mg ile yapılan çalışmalarda, plaseboya kıyasla herhangi klinik olarak belirli bir advers etki görülmemiştir. Feksokenadin hidroklorürün maksimum tolere edilen dozu saptanmamıştır. Herhangi bir emilmemiş ilacı uzaklaştırmak için uygulanacak standart önlemler düşünülmelidir. Semptomatik ve destekleyici tedavi tavsiye edilir. Hemodiyaliz feksofenadin hidroklorurü kandan etkili biçimde uzaklaştırmamaktadır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.L Farmakodinamik {jzellikler
Farmakoterapötik grup; Sistemik kullaıulan diğer antihistaminiklcr ATC kodu; R06AX26
Feküofcnadin, selektif periferal H1-reseptör antagonist aktivitesi olan bir antihistaminiktir. Feksofenadin, antijen indökleyici kobaylarda duyarlı bronkospaznu ve Tatlardaki peritoneal mast hücrelerinden histamin salınımmı inhİbe etmiştir. Laboratuar hayvanlarında, hiçbir antikolinerjik veya alfa-adrenerjik-reseptör bloke edici etki meydana gelmemiştir. Aynca hiçbir sedatif veya diğer merkezi sinir sistem etkisi gözlenmemiştir. Farelerde yapılan radyo işaretli dokuda dağılmı çahşmalan feksofenadinin kan-beyin bariyerini geçmediğini gösterir.
Feksofenadin hidroklorür histamin enjeksiyonunun yol açtığı deri kabarcıklan ve kızanklık yanıtını inliibc eder. Tek doz ve günde iki kez alınan oral doz uygulamasımn ardından bir saat içinde antüıistaminik etki oluşur, 2-3 saat içinde maksimum eÂi elde edilir ve minimum 12 saatte sona erer. Derideki kabarcıklı ve kızarmış bölgenin maksimum inhibİsyonu %80'den fazladır. Bu etkilere 28 günlük kullanımmda tolerans gelişmemiştir. Primer bitiş noktası olarak yansıtıcı toplam semptom skoru kullanılan mevsimler aleıjik rinitin klinik çalışmalan 120mg/gün dozun etki için yeterli olduğu göstermiştir.
5.2. Farmukokinclik özellikler
Emilim; Oral yolla alınımım takiben feksofenadin hidroklorür vücut tarafından hemen emilerek, dozL mk.ip eden 1 -3. saatlerde T,nax- değerine ulaşır. Tek doz 60 mg uygulamasınm ardından ortala;ı;a C„ax- yaklaşık 142 ng, ml, tek doz 120 mg uygulamasımn ardından yaklaşık 289 ng/ml vc tek doz 180 mg uygulamasının ardından yaklaşık 494 ng/ml'dir.
Dağılım; Feksofenadin, plazma proteinlerine %6Ö-7Û oranında bağlamr.
Bivotransfonnas\'on: Feksofenadin ihmal edilebilir düzeyde değişime uğrar.
feksofenadin kullammından sonra, toplam feksofenadinin %80'i fcçes yolu ile ve %1 Ti idrar ile atılır. Feksofenadinin terminal çliminasyon yanlanma ömrü, çoklu dozu takiben 11-16 saattir. Alman dozun %10'u hiç değişmeden idrar ile atılırken, eliminasyonun esas olarak bil i yer yolla olduğu düşünülmektedir.
Doferusallık/dofausal olmavan durutn: Feksofenadin hidroklorür tek ve çoklu dozunun farmakokineligi 20 mg'dan 120 mg'a kadar doğrusaldır. Günde iki kez 240 mg'm alımından sonra eğri altuıda kalan alanda orantılı olarak artış (%8.8) olmuştur.
5.3. KlİDİfc &nce»i gGvealilik verileri
Köpekler 6 ay süreyle günde iki kez uygulanan 450 mg/kg dozu tolere etmiş ve nadir görülen kusma dışmda toksisite göstermemiştir. Aynca, tek dozluk köpek ve kemirgen çalışmalannda, nekropside dozla ilişkili gözle görülür herhangi bir bulguya rastlanmamıştır.
Sıçanlarda doku dağılım çalışmalannda radyoişaretli feksofenadin hidroklorür feksofenadinin kan beyin bariyerini geçmediğini göstermiştir.
Feksofenadin hidroklorürün çeşitli in vitroin v/vo mutajeniklik çalışmalannda mutajenik olmadığı saplanmıştır.
Feksofenadin hidroklorürün karsinojenİk potansiyeli feksofenadin hidroklorür maruz kalmasını gösteren (plazma AUC değerleri yoluyla) destekleyici farmakokinetik çalışmalarla birlikte lerfenadin çalışmalan kullanılarak değerlendirilmiştir. Terfenadin verilen (150mg/kg/gün'e kadar) sıçan ve farelerde hiçbir karsinojeniklik bulgusu gözlenmemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ 6.1. YardımcımaddelerİD listesi
Mikrokristalin selüloz pH 101,
Mikrokristalin selüloz pH 102,
Prejelatinize nusır nisastası,
Kroskarmeloz sodjıım.
Magnezyum stearat,
Hipromelloz,
Titanyum dioksh (El 71),
Etil selüloz,
Dietil fıtalat,
Ponceau 4R lake (açık kırmızı boyar madde),
FD«&C san no.ö/günbatımı sansı FCF alüminyum lake,
FD&C mavi no.2/indigo karmin alüminyum lake.
Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yöoelik özel tedbirler
25T'nin altmda^ oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. Ambalajın akeliği ve içeriği
FEXADYNE® film tabletler 20 film tablet içeren opak polivinilklorür/Alüminyum folyo blistcr ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.
6.6. B«şeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imha»ı ve diğer Özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıklann Kontrolü Yönetmeliği” ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklanmn Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
ALİ RAİF İLAÇ SANAYİ A.Ş.
Eski Büyükdcrc Caddesi
Dilaver Sokak No: 4
34418 Oto Sanayi - 4. Lcvent/lstanbul
Tel: (0212) 316 78 00
Faks: (0212) 316 78 78
8. RUHSAT NUIV1ARASI(LARI)
204/21
9. İLK RUHSAT TARİHİ /RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi:Ruhsatycııilcıııc tarihi: 22.06.2010
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
|
|
