Betoptic-s %0.25 Steril Göz Damlası, Süspansiyon Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BETOPTIC-S %0.25 steril göz damlası, süspansiyon

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin Madde:

Betaksolol hidroklorür 2.8 mg/ml

(2.5mg/ml Betaksolol baza eşdeğer)

Yardımcı Maddeler:

Benzalkonyum klorür solüsyonu (%50) 0.2 mg/ml

(0.1 mg benzalkonyum klorüre eşdeğer)

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Göz damlası, süspansiyon

BETOPTİC S beyaz ila beyazımsı süspansiyondur.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

Kronik açık açılı glokomu veya yüksek göz içi basıncı olan hastalarda yükselmiş göz içi basıncını düşürmek için tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Önerilen dozaj, hasta gözün/gözlerin konjunktiva kesesine günde iki kez bir damla BETOPTIC-S damlatılmasıdır. Bazı hastalarda BETOPTIC-S'in göz içi basıncınıdüşürerek stabil hale getirebilmesi birkaç hafta sürmektedir. Glokom hastalarının dikkatligözlenmesi tavsiye edilir.

Bu tedavi sırasında hastanın göz içi basıncı gerektiği gibi kontrol altına alınmamış ise pilokarpin, diğer miyotikler ve/veya adrenalin (epinefrin) ve/veya karbonik anhidrazinhibitörleri ya da prostaglandin analogları ile eş zamanlı tedavi uygulanabilir.

Damlatmadan sonra nazolakrimal açıklıkların tıkanması veya göz kapaklarının 2 dakika kapatılması önerilir. Bu, oküler yoldan uygulanan ilaçların sistemik absorbsiyonunuazaltabilir ve sistemik yan etkilerde azalmaya neden olabilir.

Eğer birden fazla topikal oküler tıbbi ilaç kullanılacak ise, uygulamalar arasında 10 ila 15 dakikalık bir ara olmalıdır.

Sayfa 1/10

Uygulama şekli:

Şişe kullanmadan önce iyice çalkalanmalıdır.

Damlalık ucunun ve çözeltinin kontaminasyonunu önlemek için, şişenin damlalık ucunun göz kapaklarına, etrafına veya diğer yerlere değdirilmemesine dikkat edilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

BETOPTIC-S bu hasta popülasyonunda çalışılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

18 yaşın altındaki hastalarda BETOPTIC-S'in güvenlilik ve etkililiği belirlenmemiştir.

Geriyatrik popülasyon:

Bu popülasyon için özel bir kullanım şekli bulunmamaktadır, yetişkinler ile aynıdır.

4.3 Kontrendikasyonlar

• Betaksolol ya da yardımcı maddelerin herhangi birisine aşırı duyarlılık durumunda,

• Şiddetli bronşiyal astım veya şiddetli bronşiyal astım hikayesi, şiddetli kronikobstrüktif akciğer hastalığını da içeren reaktif havayolu hastalıkları durumunda,

• Sinüs bradikardisi, hasta sinüs sendromu, sinoatriyal blok, pacemakerlar ile kontroledilemeyen ikinci veya üçüncü derece atriyoventrikler bloğu, kardiyojenik şok,belirgin kalp yetmezliği hikayesi bulunan hastalarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Oküler kullanım içindir.

Genel:

Diğer topikal uygulanan oftalmik ajanlar gibi betaksolol sistemik olarak emilir. Oftalmik betaksololün beta adreneıjik bileşeninden dolayı sistemik beta adreneıjik bloke ediciajanlarla aynı tipte kardiyovasküler, pulmoner ve diğer advers reaksiyonlar oluşabilir.Topikal oftalmik uygulama sonrası sistemik yan etki insidansı sistemik uygulamaya göredaha düşüktür. Sistemik emilimi düşürmek için “4.2. Pozoloji ve uygulama şekli”bölümüne bakınız.

Kardiyak bozukluklar:

Oftalmik betaksololün klinik çalışmalar sırasında kalp ritmi ve kan basıncı üzerinde minör etkisi olduğu gösterilmiştir. Kalp yetmezliği veya kalp blokajı geçmişi olan hastalar tedaviedilirken dikkatli olunmalıdır. Kalp yetmezliğinin ilk belirtilerinden sonra BETOPTIC-Stedavisi kesilmelidir. Kardiyovasküler hastalığı (örn., koroner kalp hastalığı, Prinzmetalanjina ve kardiyak yetmezlik) ve hipotansiyonu bulunan hastalarda beta blokerlerle tedaviciddi bir şekilde değerlendirilmeli ve diğer etkin maddelerle tedavi düşünülmelidir.Kardiyovasküler hastalığı bulunan hastalar istenmeyen etkiler ve bu hastalıklarınkötüleşmesi belirtileri açısından takip edilmelidir. Kalp yetmezliğinin ilk belirtilerindeBETOPTIC-S süspansiyon ile tedaviye devam edilmemelidir.

İletim süresi üzerindeki olumsuz etkileri nedeniyle, beta blokerler sadece birinci derece kalp bloğu olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.

Sayfa 2/10

Vasküler bozukluklar:

Ciddi periferik dolaşım bozukluğu/hastalığı (örn. Raynaud hastalığı veya Raynaud sendromu) bulunan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.

S olunum bozuklukl arı:

Bazı oftalmik beta blokerlerin uygulamasından sonra astımlı hastalarda bronkospazma bağlı ölümlerin de dahil olduğu solunum reaksiyonları bildirilmiştir. Hafif/orta düzeybronşiyal astım, orta/ileri düzey bronşiyal astım geçmişi veya orta/ileri kronik obstrüktifakciğer hastalığı olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.

Hipoglisemi/diyabet:

Beta-blokerler akut hipoglisemi belirti ve semptomlarını maskeleyebileceği için, değişken diyabet hastalarında veya spontan hipoglisemi oluşan hastalarda dikkatli bir şekildeuygulanmalıdır.

Hipertiroidizm:

Beta-blokerler, hipertiroidizm belirtilerini maskeleyebilir. Tirotoksikoz geliştiğinden şüphelenilen hastalarda beta-bloker ajanların aniden kesilmesiyle oluşabilecek tiroidfırtınasından korunmak için dikkatle kullanılmalıdır.

Kas zayıflığı:

Beta-adrenerjik blokajın bazı miyastenik semptomlarla uyumlu olarak (örn; çift görme, üst göz kapağının düşmesi ve yaygınlaşmış zayıflık) kas zayıflığını arttırdığı rapor edilmiştir.Miyastenisi olan hastalara BETOPTIC-S reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Anafilatik reaksiyonlar:

Çeşitli alerjenlere karşı ciddi anafilaktik reaksiyon geçmişi olan veya atopi geçmişi olan hastalar, beta-bloker kullanırken bu alerjenlerle tekrar karşılaştıklarında daha reaktifolabilirler ve anafilaktik reaksiyonları tedavi etmek için kullanılan alışılmış adrenalindozlarına yanıt vermeyebilir.

Cerrahi anestezi:

Kalbin, beta adrenoseptörlerin aracılık ettiği refleks sempatik uyarılara yanıt vermede yetersiz kalması nedeniyle, genel anesteziden önce beta-adrenerjik reseptör bloke ediciajanların kademeli olarak kesilmesine önem verilmelidir.

Beta- bloker oftalmolojik ilaçlar adrenalin gibi ilaçların sistemik beta-agonist etkileri bloke edebilir. Hasta betaksolol kullanıyorsa, anestezi uzmanı bilgilendirilmelidir.

Korneal hastalıklar:

Kapalı açılı glokomu olan hastalarda, acil tedavinin amacı miyotik bir ajan ile göz bebeğinin büzülmesiyle açıyı yeniden açmaktır. Betaksololün göz bebeği üzerindeki etkisiçok azdır ya da hiç yoktur. BETOPTIC-S, kapalı açılı glokomda yükselmiş göz içibasıncını düşürmek için kullanıldığında bir miyotik ile kullanılmalıdır, yalnızkullanılmamalıdır. Oftalmik beta blokerler göz kuruluğuna neden olabilir. Kornealhastalığı, Sicca sendromu ve benzer gözyaşı filmi anormalliği olan hastalarda beta-blokerajanlar dikkatli kullanılmalıdır.

Koroidal dekolman:

Sayfa 3/10

Filtrasyon prosedürü sonrası sıvı oluşumunu azaltan (ör: timolol, asetazolamid) terapi uygulaması ile koroidal dekolman bildirilmiştir.

Diğer beta-bloker aj anlar:

Halihazırda sistemik beta-bloker tedavisi alan hastalara betaksolol verildiğinde göz içi basıncı üzerine etkiler veya sistemik beta-blokajın bilinen etkileri arttırabilir. Hastalarındurumu yakından takip edilmelidir. İki topikal beta-blokerin birlikte kullanımıönerilmemektedir. (Bakınız. Bölüm 4.5.)

Kontakt lens kullanımı:

BETOPTIC-S'in, içerdiği koruyucu benzalkonyum klorürün, tahrişe neden olabildiği ve yumuşak kontakt lenslerin rengini bozduğu bilinmektedir. Bu nedenle, hastalaraBETOPTIC-S uygulamasından önce kontakt lenslerini çıkarmaları ve BETOPTIC-S'idamlattıktan sonra, kontakt lenslerini takmadan 15 dakika beklemeleri öğretilmelidir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Betaksolol ile spesifik ilaç etkileşim çalışmaları yapılmamıştır.

Oftalmik beta-blokör çözeltisi oral kalsiyum kanal blokörleri, beta-adrenerjik bloke edici ajanlar, antiaritmikler (amiodaron dahil), dijitalis glikozitleri, parasempatomimetikler veguanetidin ile birlikte uygulandığında, hipotansiyon ve/veya belirgin bradikardiye yol açanadditif etki oluşma potansiyeli bulunmaktadır. Hastanın yakından gözlemlenmesi tavsiyeedilmektedir.
Beta blokerler, anafilaktik reaksiyonları tedavi etmek için kullanılan adrenalinin yanıtını azaltabilir. Atopi veya anafilaksi geçmişi olan hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır.Betaksolol, adrenerjik bloke edici bir ajandır; bu nedenle, eş zamanlı adrenerjikpsikotropik ilaçlar kullanan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Zaman zaman oftalmik beta-bloker ve adrenalinin (epinefrin) birlikte kullanımından kaynaklanan midriyazis raporlanmıştır.

Eğer birden fazla topikal oftalmik tıbbi ürün kullanılacak ise, ilaçlar en az 5 dakika arayla uygulanmalıdır. Göz merhemleri en son uygulanmalıdır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel Tavsiye

Gebelik kategorisi: Kategori C

BETOPTIC-S sadece anneye yararının fetusa olası riskinden daha fazla olduğunun teyit edilmesi halinde kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 5.3).

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Yeterli bilgi bulunmamaktadır.

Gebelik Dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar subtoksik doz seviyelerinde betaksololün teratojenik etkisi olmadığını ve üreme üzerine bir yan etkisi olmadığını göstermektedir.Betaksololün gebe kadınlarda kullanımı ile ilgili yeterli bilgi bulunammaktadır. Gebeliksırasında gerekli olmadıkça BETOPTIC-S kullanılmamalıdır.

Sayfa 4/10

Beta adrenerjik bloker ajanların sistemik kullanımı ile ilgili iyi kontrollü epidemiyolojik çalışmalarda malformasyon etkileri gösterilmemiştir; ancak beta blokerlerin oral yoldankullanımı rahim içi büyüme retardasyonu için bir risk göstermiştir. Beta blokerler doğumakadar kullanıldığında yeni doğanlarda beta blokajın belirti ve semptomları (örn. bradikardi,hipotansiyon, respiratuvar distres, hipoglisemi) gözlemlenmiştir. BETOPTIC-S açıkçagerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Bununla birlikte BETOPTIC-Sdoğuma kadar kullanılacaksa yeni doğan doğduğu ilk günlerde dikkatle izlenmelidir.

Laktasyon Dönemi

Beta blokerler anne sütüne geçer ve emzirilen bebekte ciddi istenmeyen etkilere neden olma potansiyeline sahiptir. Bununla birlikte BETOPTİC-S'in terapötik dozlarının bebektebeta-blokajın klinik semptomlarını ortaya çıkaracak düzeyde anne sütüne geçisi muhtemeldeğildir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Yeterli bilgi bulunmamaktadır.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Herhangi bir göz damlasında olduğu gibi görmede meydana gelen bulanıklık araç ve makine kullanımını etkileyebilir. Eğer damlatma sırasında görmede bulanıklık meydanageliyorsa, hastalar araç veya makine kullanmadan önce görüşün netleşmesi içinbeklemelidirler.

4.8 İstenmeyen etkiler:

Diğer topikal uygulanan oftalmik ilaçlar gibi, betaksolol de sistemik dolaşımda absorbe edilmektedir. Bu, sistemik beta bloke edici ajanlarla görülen benzer istenmeyen etkilereneden olabilir. Topikal oftalmik uygulamanın ardından sistemik ADR insidansı, sistemikuygulamadakinden daha düşüktür. Listelenen advers reaksiyonlar, oftalmik beta-blokersınıfında görülen reaksiyonları içermektedir

Güvenlilik profilinin özeti

Betaksolol göz damlası ile yapılan klinik çalışmalarda, en yaygın advers reaksiyon oküler rahatsızlık olmuştur ve bu durum hastaların %12'sinde meydana gelmiştir.

Aşağıda yer alan istenmeyen etkiler tedaviye bağlı olarak değerlendirilmiştir ve şu şekilde sınıflandırılmışlardır: çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan(>1/1,000 ila <1/100); seyrek (>1/10,000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10,000) ya dabilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor). Her bir sıklık grubundaistenmeyen etkiler en şiddetliden en az şiddetliye doğru bir sırayla sunulmaktadır.

Sayfa 5/10

Seçilen advers reaksiyonların tanımı
Oftalmik beta-blokerler ile ortaya çıkan ve potansiyel olarak BETOPTIC-S ile meydana gelebilecek ilave advers reaksiyonlar:

Sayfa 6/10

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın risk/yarar dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonuTürkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir.(www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 3599)

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Göze/gözlere aşırı dozda damlatılan BETOPTIC-S ılık su ile yıkanmalıdır. Beta-1-adrenerjik reseptör bloke edici ajanların doz aşımı ile beklenen sistemiksemptomlar; hipotansiyon, bradikardi, kalp yetmezliği ve bronkospazmdır.

Eğer BETOPTİC S ile doz aşımı meydana gelirse semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmolojikler- antiglokom preparatları ve miyotikler ATC kodu: S01E D02

Sayfa 7/10

Etki Mekanizması:

Betaksolol topikal olarak göze uygulanan ve göz içi kan basıncını düşüren kardiyoselektif (beta-1-adrenerjik) reseptör bloke edici ajandır, membran stabilize edici (lokal anestezik)etkisi ve intrinsik sempatomimetik etkisi yoktur.

Oral olarak uygulanan beta-adrenerjik bloke edici ajanlar sağlıklı deneklerde ve kalp hastalığı olan hastalarda kalp debisini azaltır. Ciddi miyokardiyal fonksiyon yetmezliğiolan hastalarda, beta-adrenerjik reseptör antagonistleri yeterli kardiyak fonksiyonlarıdevam ettirmek için gerekli olan sempatik uyarıcı etkiyi inhibe edebilir.

Göze damlatıldığında betaksolol glokomun olup olmamasından bağımsız olarak GİB'nı azaltır ve oküler hipotansif etkinin mekanizmasının tonografi ve florofotometri ilegösterildiği üzere gözyaşı oluşumunda azalma olduğu düşünülmektedir. BETOPTIC-S gözdamlasının (süspansiyon, betaksolol %0.25), BETOPTIC göz damlası (çözelti, betaksolol%0.50) ile eşdeğer GİB düşürücü etki sağladığı gösterilmiştir.

Betaksolol göz damlası olarak topikal yoldan uygulandığında göz bebeğini büzücü (kasıcı) etkisi çok azdır veya yoktur ve pulmoner ve kardiyovasküler parametreler üzerinde çok azbir etkiye sahiptir. Oftalmik betaksololün her bir saniyedeki maksimal solunum hacmi,maksimal vital kapasite ve bunlarla ilgili olarak yapılan ölçümlerden anlaşıldığı üzerepulmoner fonksiyonlar üzerine anlamlı bir etkisi bulunmamaktadır. Egzersiz esnasındakardiyovasküler beta-adrenerjik blokaj olduğuna dair bir işaret gözlenmemiştir.

Yapılan değişik çalışmalarda betaksolol'ün kronik açık-açılı glokomlu hastalarda 48 aya kadar ve oküler hipertansiyonlu hastalarda 60 aya kadar görme fonksiyonları üzerinefaydalı etkisi olabileceği gösterilmiştir. Ayrıca betoksololün oküler kandolaşımı/perfüzyonunun devamlılığını sağladığı veya arttırdığına dair kanıtlarbulunmaktadır.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Betaksolol korneaya iyi penetre olmasını sağlayacak şekilde oldukça lipofiliktir. Bu özellik ilacın intraoküler olarak yüksek seviyelere erişmesini sağlar. Topikal oküleruygulamayı takiben plazmaya betaksolol geçişi düşüktür. Klinik farmakokinetikçalışmalarda plazma seviyeleri tayin limiti olan 2 ng/ml'in altındaydı. Betaksololün oralabsorbsiyonu iyi, ilk geçiş etkisi düşük ve yarılanma ömrü uzundur (yaklaşık 16-22 saat).Betaksolol'un eliminasyonu dışkı yolundan ziyade esas olarak böbrek yoluyla gerçekleşir.Başlıca metabolik yolaklar idrarda değişmemiş betaksololün yanısıra iki karboksilik asitformun oluşmasını sağlar (uygulanan dozun yaklaşık %16'sı).

Betaksololün etkisi 30 dakika içinde başlar ve maksimum etki genellikle topikal uygulamadan sonra 2 saat içinde tespit edilir. Tek bir doz 12 saat süresince göz içibasıncında azalma sağlar.

Betaksololün polar yapısı sanal oküler rahatsızlık oluşturabilir. BETOPTIC-S'de betaksolol molekülleri amberlit reçineye iyonik bağlarla bağlanır. Damlatıldığında

Sayfa 8/10

betaksolol molekülleri gözyaşı filminde sodyum iyonlarının yerini alır. Bu yer değiştirme işlemi bir kaç dakika içinde olur ve BETOPTIC-S ile oküler rahatlama artar.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sıçanlarda ve tavşanlarda oral yolla uygulanan betaksolol HCl ile üreme çalışmaları yapılmıştır. Tavşan ve sıçanlarda sırasıyla 12 mg/kg ve 128 mg/kg'nin (tavsiye edilenmaksimum insan oküler dozunun 1500 ve 16,000 katı) üzerindeki doz seviyelerinde ilaçlailgili postimplantasyon kaybı kanıtı bulunmuştur.

Reçeteleyen kişi için, halihazırda KÜB'ün diğer bölümlerinde yer alanlara ek herhangi bir ilgili klinik öncesi veri bulunmamaktadır.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Polistiren sülfonik asit Karbomer 974PBorik asitMannitol (E 421)

Disodyum edetat

Benzalkonyum klorür solüsyonu (%50)

N-Laurilsarkozin

Konsantre hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit (pH ayarı için)

Saf su

6.2 Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3 Raf ömrü

24 ay.

Preparat açılıncaya kadar sterildir, açıldıktan sonra 1 ay içinde kullanılmalıdır.

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Kullanılmadığı zaman şişe kapağı sıkıca kapatılmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, kendinden damlalıklı, plastik kapaklı, plastik şişelerde 5 ml süspansiyon

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Herhangi bir kullanılmamış veya atık materyal “Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

Ürünün kullanımı için özel bir önlem gerekmemektedir.

Sayfa 9/10

7. RUHSAT SAHİBİ

Keymen İlaç San. ve Tic. A.Ş. Çankaya/ Ankara

8. RUHSAT NUMARASI

2022/643

9. ILK RUHSAT TARIHI/RUHSAT YENILEME TARIHI

İlk ruhsat tarihi: 09.11.2022 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ