Dentacaine Fort 68 Mg + 0,017 Mg/1,7 Ml Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Dental Kartuş Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DENTACAINE FORT 68 mg+ 0,017 mg / 1,7 ml enjeksiyonluk çözelti içeren dental kartuş Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her bir dental kartuş;

Artikain hidroklorür...............................68 mg

Epinefrin baz.......................................0,017 mg (0,017 mg epinefrin baz, 0,0306 mg epinefrin bitartarat'a eşdeğerdir)

Yardımcı madde(ler):

Sodyum klorür......................................2,72 mg

Sodyum metabisülfit (E 223).....................0,85 mg

Sodyum hidroksit...................................y.m

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti içeren dental kartuş Berrak, renksiz çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

DENTACAINE FORT diş hekimliğinde kuvvetli bir iskemiyi gerektiren mukoza ve kemik müdahalelerinde, pulpa üzerindeki cerrahi müdahalelerde (ampütasyon ve ekstirpasyon), kırıkdişlerin çekiminde (osteotomi), apikal paradontitten etkilenmiş diş çekimlerinde, uzun sürelicerrahi müdahalelerde, örneğin Caldwell-Luc ameliyatı, perkütan osteosentez, kistektomi,müko-gingival müdahaleler, kök ucu rezeksiyonları, duyarlığı yüksek olan dişlerde kavite vekron preparasyonlarında kullanılır.

1 / 16

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

DENTACAINE FORT oral mukozada kullanılır.

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Üst çenede iltihabi olmayan bir safhada komplikasyonsuz bir diş çekimi yapılabilmesi için çok defa diş başına 1,7 mL DENTACAİNE FORT ile bir vestibüler depo teşkili yeterlidir. Nadirvakalarda tam bir anesteziye ulaşılması için vestibüler enjeksiyonlara 1-1,7 mL ilave edilmesigerekebilir. Palatinal enjeksiyon ağrılı olduğundan bundan vazgeçilebilir. Damağa bir ensizyonyapılması veya bir sütür konulması gerekirse, her sütür için yaklaşık 0,1 mL'lik bir palatinaldepo teşkili yeterlidir. Yan yana bulunan birkaç dişin çekiminde çok defa vestibüler depo sayısıazaltılabilir.

Alt çenedeki premoler dişlerin iltihabi olmayan safhada komplikasyonsuz çekimi için mandibüler anesteziden çok defa vazgeçilebilir, çünkü diş başına 1,7 mL DENTACAİNEFORT ile yapılacak bir terminal anestezi genellikle yeterlidir. Arzu edilen anestezisağlanamazsa 1-1,7 mL ile vestibüler enjeksiyon yapılarak anestezi takviye edilir. Buna rağmentam bir anestezi sağlanamazsa mutad mandibüler anesteziye başvurulur.

Cerrahi müdahalelerde, DENTACAİNE FORT dozu, müdahalenin ciddiyeti ve süresine bağlı olarak ayarlanmalıdır.

Yetişkinlere bir müdahale sırasında kilogram başına 7 mg'a kadar DENTACAİNE FORT uygulanabilir. Aspirasyon kontrolleri yapılmak koşulu ile 500 mg'a varan miktarlara (12,5 mLenjeksiyon çözeltisi) tahammül edildiği görülmüştür.

Uygulama şekli:

Damar içine zerk edilmesinin önlenmesi için her enjeksiyondan önce mutlaka bir aspirasyon denemesi yapılmalıdır.

2 / 16

Cam kırılmasına karşı maksimum güvenlik önlemi alınmalı, uygun enjeksiyon şırıngası kullanılmalıdır.

Hasar görmüş dental kartuşlar enjeksiyon için kullanılmamalıdır. Enfeksiyon riskinden sakınmak için (örn. hepatit bulaşmasını önlemek için) çözelti çekilirken daima yeni steril şırıngave iğne kullanılmalıdır.

Önceden kısmen kullanılmış dental kartuşlar başka hastalarda kullanılmamalıdır (hepatit bulaşma riski).

Hasta ancak anestezi etkisi geçtikten sonra bir şeyler yiyebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalara en düşük olası doz uygulanmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

DENTACAİN FORT'un çocuklarda kullanımı esnasında yeterli anesteziyi sağlayan minimum miktar kullanılmalı, enjeksiyon miktarı çocuğun yaşına ve kilosuna göre kişisel olarakayarlanmalıdır. Maksimum doz 7 mg/kg vücut ağırlığı (0,175 mL/kg) aşılmamalıdır. Bu ürün1 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalara en düşük olası doz uygulanmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• DENTACAİNE FORT'un intravenöz kullanımı kontrendikedir; enflamasyonlu bölgeye enjeksiyondan kaçınılmalıdır.

• DENTACAİNE FORT, artikain veya amid tipi diğer lokal anesteziklere, epinefrin (adrenalin), sülfitlere (astımlı hastalarda sülfitlere karşı aşırı duyarlık diğer hastalara göredaha yaygındır) ve yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlığı olanhastalarda kullanılmamalıdır.

Merkezi etkili analeptiklerin kullanımı kontrendikedir.

3 / 16

— Metabisülfite alerjisi olanlarda,

— Plazma kolinesteraz aktivitesi düşük olan hastalarda (kullanımı için kati endikasyonolmadıkça; bkz. Bölüm 4.4),

— Stabil olmayan angina pectoris, miyokard enfarktüsü, şiddetli hipertansiyonda

— Şiddetli bronşiyal astımda kullanılmamalıdır (DENTACAINE FORT sülfıtlere alerjisi olanbronşiyal astımlılarda, anafilaktik semptomların (örn. bronkospazm) eşlik ettiği akut alerjikreaksiyonlara neden olabilir).

• DENTACAINE FORT epinefrin içerdiğinden:

— Paroksismal taşikardisi, taşiaritmisi olan hastalarda,

— Son 3 ile 6 ay içinde miyokard enfaktüsü olan, son 3 ay içinde koroner arter bypass ameliyatıolan hastalarda,

— Feokromasitomalı hastalarda,

— Kardiyoselektif olmayan beta-blokör (örneğin, propranolol) alan tetikleyici hipertansif krizve ciddi bradikardi oluşturma riskinden dolayı),

— Hipertiroidizmi olan hastalarda,

— Dar açı glokomu olan hastalarda,

— Trisiklik antidepresan veya MAO inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında kontrendikedir.

• DENTACAINE FORT epinefrin içerdiğinden, iskemi riski nedeniyle ekstremitelerin(örneğin parmaklar) anestezisinde kullanılmaz.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kullanımı için kati endikasyon olmadıkça, DENTACAINE FORT kolinesteraz eksikliği olan hastalarda kullanılmamalıdır. Zira bu durumda etkisi kuvvetlenir ve bazı durumlarda aşırıderecede güçlenebilir.

Kardiyovasküler hastalık (kalp yetmezliği, koroner kalp hastalığı, angina pektoris, miyokard enfarktüsü hikayesi, kardiyak aritmi, hipertansiyon), serebrovasküler bozukluk, felç öyküsü,kronik bronşit, amfizem, diabetes mellitus, hipertiroidizm ve ciddi anksiyetesi olan hastalardadikkatli olunması ve DENTACAINE FORT yerine daha düşük epinefrin içeriğine sahip olan

Belge D(®ENTACAINEaEORTxufijkul4anıl^sıönerilmekted^Takip Adresi:https://www.turkiye.gov.tr/saglik-titck-ebys

4 / 16

Hastalar ancak anestezik etki kaybolduktan sonra yemek yiyebilirler.

Küçük çocukların ebeveynleri, yumuşak dokularda uzun süreli uyuşukluk nedeniyle, kazara kendi kendini ısırmaya bağlı olarak yumuşak doku hasarı oluşabileceği konusundauyarılmalıdır.

DENTACAINE FORT artikain içerdiğinden:

— Ağır kardiyak impuls oluşumunda (belirgin bradikardi gibi),

— Ileti bozukluklarında (örn 2. veya 3. derece AV blok),

— Ağır hipotansiyon varlığında,

— Epilepsi hikayesi varsa dikkatli olunmalıdır.

DENTACAINE FORT epinefrin içerdiğinden:

— Halojenli inhalasyon anestezikleriyle birlikte kullanıldığında (bkz. bölüm 4.5),

— Kan şekerinde değişiklik olabileceğinden, diyabetli hastalara uygulandığında dikkatliolunmalıdır.

DENTACAINE FORT aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır:

— Ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu,

— Ciddi karaciğer harabiyeti,

— Antikoagülan kullanımı,

— Alerjik bronşiyal astım.

Doping testlerinde pozitif cevap verebilir.

Ciddi taşikardi ya da taşiaritmi anti-aritmik ilaçlarla tedavi edilebilir, ancak kardiyoselektif olmayan beta-blokörler, örneğin propranolol ile tedavi edilmez (bkz. bölüm 4.2). Böylevakalarda, oksijen verilmeli ve kardiyovasküler fonksiyon izlenmelidir.

Hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncının yükselmesi icabında periferik damar

Bei_ge ı^gen^öste ı >

5 / 16

Kolinesteraz eksikliği olan hastalarda, DENTACAINE FORT'un etkisi uzayabileceğinden ve bazen çok güçlü olabileceğinden, sadece zorunlu endikasyonlarda kullanılmalıdır.iltihaplı alana enjeksiyon uygun değildir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)'den daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Epinefrin gibi sempatomimetik tipteki vazokonstriktör maddelerin kan basıncını yükseltici etkileri, trisiklik antidepresanlar veya MAO inhibitörleri tarafından kuvvetlendirilebilir. Butürden müşahedeler vazokonstriktör olarak uygulanan 1:25.000 norepinefrin ve 1:80.000epinefrin için tarif edilmiştir. Epinefrin konsantrasyonu DENTACAINE FORT'da 1:200.000olduğu için diğerlerine göre çok daha düşüktür. Buna rağmen bir etki ihtimali hatırdatutulmalıdır.

Bu tıbbi ürün epinefrin içerdiğinden, ciddi bradikardi ve hipertansiyon krizlerini başlatma riskinden dolayı DENTACAINE FORT kardiyoselektif olmayan beta-blokörü örn. propranololkullanan hastalara uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.2).

Adrenalin pankreastan insülin salınımını inhibe edebilir ve bu yolla oral antidiyabetiklerin etkisini azaltabilir.

Antikoagülanlarla tedavi olanlarda (heparin, asetilsalisilik asit) kanama riski artacağından, uygulama dikkatli yapılmalıdır.

Halotan gibi bazı inhalasyon anestezikleri, katekolaminlere miyokardiyal duyarlılığı artırabilir ve buna bağlı olarak, epinefrin içerdiğinden dolayı DENTACAINE FORT uygulamasınıtakiben ventriküler aritmilere neden olabilir (bkz. bölüm 4.4). Fenotiyazinlerle etkileşebilir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

6 / 16

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Gerekli olmadıkça gebelik potansiyeli olan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Artikainin doğum sırasında kullanımı dışında gebe kadınlarda kullanımı ile ilgili sınırlı veri bulunmaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, artikainin gebelik, embriyonal/fötalgelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı olumsuz bir etkisigösterilmemiştir.

Epinefrin ve artikain plasenta bariyerinden geçer. Gebe kadının tedavisi sırasında yanlışlıkla intravenöz olarak uygulanması halinde, epinefrin üterin perfüzyonu azaltabilir.

Gebelik sırasında DENTACAINE FORT ancak dikkatli bir risk/yarar değerlendirmesi yapıldıktan sonra kullanılmalıdır. Gebelik sırasında kullanım endikasyonu doğarsa,DENTACAİNE FORT yerine, daha düşük epinefrin içeriğine sahip olan DENTACAİNEFORT'un uygulanması tercih edilmelidir.

Laktasyon dönemi

Anne sütüne klinik öneme sahip miktarda DENTACAİNE FORT geçmediğinden, emzirmenin kesilmesine genellikle gerek yoktur.

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, epinefrinin önerilen maksimum dozun üzerindeki dozlarda üreme toksisitesinin olduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3). Sıçanlarda yapılan birfertilite ve erken embriyonik gelişim çalışmasında, parental toksisiteye neden olan dozlardaerkek veya dişilerin üreme yeteneği üzerinde advers etkisi gösterilmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Müdahaleden sonra hastanın tekrar aktif şehir trafiğine çıkıp çıkamayacağına ve bazı makineleri kullanıp kullanamayacağına diş hekimi karar vermelidir. Operasyon öncesi anksiyete veoperasyonla ilişkili stres performansı etkileyebilir. Yapılan denemeler, artikain hidroklorür veepinefrin ile lokal anestezinin normal trafik ehliyetinde herhangi bir değişikliğe yol açmadığınıortaya koymuştur.

Belge Doama Kodu: lZW56aklUZmxXYnUyQ3NRaklUZl AxaklU Belge Takip Adresi:https://www.turkiye.gov.tr/saglik-titck-ebys

7 / 16

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıda sıralanan istenmeyen etkilerin sıklığına ilişkin bilgiler şöyle tanımlanmıştır: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek(>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilmiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Alerjik ya da alerji benzeri hipersensitivite reaksiyonları meydana gelebilir. Bu reaksiyonlar, enjeksiyon bölgesinde ödematöz şişlik ya da enflamasyonun yanı sıra, enjeksiyonbölgesinden bağımsız olarak, kızarıklık, kaşıntı, konjunktivit, rinit, üst ve/veya alt dudağınve/veya yanakların şişmesi ile Quincke ödemi tarzında yüz şişmesi; boğazda yumru hissi(globus) ve yutma güçlüğü ile birlikte glottis ödemi; ürtiker ve solunum güçlüğündenanafılaktik şoka kadar birçok durumla kendilerini gösterirler.

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Adrenalin içeriğine bağlı olarak, parestezi, hipoestezi, baş ağrıları.

Yaygın olmayan: Baş dönmesi. Bilinmiyor:

— Doza bağlı (özellikle de çok yüksek dozlarda ve yanlışlıkla intravasküler enjeksiyonyapılması halinde) merkezi sinir sistemi bozuklukları ortaya çıkabilir: ajitasyon, sinirlilik,bazen bilinç kaybına ve komaya kadar ilerleyebilen uyuşukluk hali; bazen yaşamı tehdit edicisolunum durmasına kadar ilerleyebilen solunum bozuklukları; bazen jeneralizekonvülziyonlara kadar ilerleyebilen kaslarda titreme ve seğirmeler.

— Sinir lezyonları (örn. yüz siniri felci) ve yüz-ağız bölgesinde tat alma hassasiyetinde azalma,artikaine özgü yan etkiler değildir. Diş hekimliğinde yapılan tüm müdahalelerde, enjeksiyonbölgesinin anatomik durumuna veya yanlış enjeksiyon tekniğine bağlı olarak bu türreaksiyonların ortaya çıkması teorik olarak mümkündür.

Göz hastalıkları

Bilinmiyor: Genellikle geri dönüşümlü olan görme bozuklukları (bulanık görüş, körlük, çift görme, midriyazis), lokal anestetiklerin baş bölgesine uygulanması sırasında veya kısa süre

sonrasında meydana gelir. Belge Takip Adresi:https://www.turkiye.gov.tr/saglik-titck-ebys

8 / 16

Kardiyak hastalıklar

Yaygın olmayan: Taşikardi

Bilinmiyor: Kardiyak aritmiler, kan basıncında yükselme, kan basıncı düşüklüğü, bradikardi, kardiyak yetmezlik ve (yaşamı tehdit edebilen) şok

Epinefrinden ileri gelen diğer yan etkiler (taşikardi, ritim bozuklukları, kan basıncının yükselmesi) 1:200.000 (0.5 mg/100 ml) ve 1:100.000 (1.0 mg/100 ml) gibi düşükkonsantrasyonlarda çok nadirdir. Sağlıklı yetişkinlerin ağız mukozası içine artikain hidroklorürve epinefrin kombinasyonunun 2 ampulünün zerk edilmesi sonucu sistolik ve diastolikbasınçlarda herhangi bir değişiklik olmamış, nabız sayısı sabit kalmıştır.

Gastrointestinal hastalklar

Yaygın: Bulantı, kusma

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Bilinmiyor: Preparatın yanlışlıkla intravasküler enjeksiyonu sonucunda enjeksiyon yerinde bazen doku nekrozuna kadar gidebilen iskemik bölgeler oluşabilir (Bkz. Bölüm 4.2).

Sodyum metabisülfit içeriğine bağlı olarak bu ürün, özellikle bronşiyal astımı olan hastalarda aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir. Bu tür reaksiyonlar kusma, diyare, hırıltılısolunum, akut astım atağı, bilinçte bozulma veya şokla kendini gösterebilir.

Bazı advers etkiler (örneğin, ciddi santral sinir sistemi reaksiyonları, ağır dolaşım bozuklukları ve ciddi aşırı duyarlık reaksiyonları) belirli şartlar altında hayatı tehdit edici olabilirler; ani yada şiddetli bir reaksiyon ortaya çıkarsa derhal doktorunuza ya da diş hekiminize başvurunuz.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Pediyatrik popülasyon:

Yayımlanan çalışmalarda güvenlilik profili, 4-18 yas arası çocuklarda ve adolesanlarda, erişkinlere benzer bulunmuştur. Bununla birlikte, yumuşak doku anestezisi süresinin uzamasınabağlı olarak, kazara oluşan yumuşak doku hasarı özellikle 3-7 yaş arasındaki çocuklarda dahasık gözlenmiştir (çocukların %16'sına kadar). Yaşları 1-4 arasında değişen 211 çocuğun dahil

9 / 16

edildiği retrospektif bir çalışmada, diş tedavisi 4,2 ml

% 4mg/mL

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı semptomları:

MSS uyarılması: Huzursuzluk, anksiyete, hiperpne, taşikardi, yüz kızarmasının eşlik ettiği kan basıncı artışı, bulantı, kusma, titreme, seğirme, tonik-klonik nöbetler.

MSS depresyonu: Sersemlik, işitme bozukluğu, konuşma yetisi yitimi, bilinç kaybı, kas atonisi, vazomotor felç (güçsüzlük, solukluk), dispne, solunum felcine bağlı ölüm.

Kardiyovasküler depresyon: Bradikardi, aritmi, ventriküler fibrilasyon, kan basıncında düşme, siyanoz, kardiyak arrest.

Tedavisi:

Enjeksiyon sırasında baş dönmesi, motor huzursuzluk veya uyuşukluk gibi ilk entoksikasyon belirtilerinin ortaya çıkması halinde enjeksiyon derhal kesilmeli; hasta ayakları yükseğekaldırılarak yatay duruma getirilmelidir. Hastanın hava yolu açık tutulmalı, nabız ve kan basıncıkontrol edilmelidir. İntoksikasyon semptomları pek ağır gözükmese bile; gerektiğinde hemenintravenöz enjeksiyon için İ.V. kateter takılması önerilir.

Solunum bozukluklarında, bunun ağırlık derecesine göre oksijen verilir; gerekirse solunum desteği (örneğin ağızdan ağıza solunum), hatta gerektiği takdirde endotrakeal entübasyon vekontrollü solunum uygulanır.

Merkezi etkili analeptikler kontrendikedir.

Kas seğirmeleri ya da jeneralize konvülziyonlar kısa ya da çok kısa etki süreli barbitüratların

10 / 16

kontrolü altında yavaş yavaş ve etkisini gözleyerek (dolaşım, solunum depresyonu) enjekte edilmesi ve uygulanan kanüle bir infüzyon çözeltisi takılması önerilir.

Kan basıncı düşüşü ya da bradikardi çok defa hastanın yalnızca yatar duruma getirilmesi ve ayaklarının yukarı kaldırılması ile kompanse edilebilir.

Ağır dolaşım bozukluklarında ve şokta hangi nedene bağlı olursa olsun enjeksiyon kesilmeli ve hasta yatay duruma getirilmeli ve ayaklar yükseltilmelidir. Hava yolu açık tutulmalı (oksijenverilmesi), intravenöz infüzyon (tam elektrolit çözelti) takılmalı, intravenöz yoldanglukokortikoidler (ör. 250-1000 mg metilprednizolon) uygulanmalı, volüm substitüsyonuyapılmalıdır (gerekirse ayrıca plazma genişleticiler ve insan albümini uygulanır).

Dolaşım yetmezliği ihtimali varsa ve bradikardi kötüleşirse, derhal İ.V. adrenalin verilmelidir. Piyasadaki 1:1000'lik adrenalin çözeltisinin 1 mL'si 10 mL'ye seyreltilir ve bunun önce 0,25mL ila 1 mL'si (=0,025 mg-0,1 mg adrenalin) yavaş olarak enjekte edilir. İ.V. adrenalinenjeksiyonu yavaş ve en azından nabız kontrolü ile (kalp ritim bozuklukları), hatta daha iyisinabız frekansı ve kan basıncı kontrolü altında yapılmalıdır. Tek bir intravenöz doz olarak 1mL(0,1 mg adrenalin) aşılmamalıdır; daha yüksek dozda uygulama gerekiyorsa, adrenalin infüzyonçözeltisi ile verilmelidir (damla hızı nabız frekansına ve kan basıncına göre ayarlanır). Cidditaşikardi ya da taşiaritmi anti-aritmik ilaçlarla tedavi edilebilir, ancak kardiyoselektif olmayanbeta-blokörler, örneğin propranolol ile tedavi edilmez (Bkz. Bölüm 4.2). Böyle vakalarda,oksijen verilmeli ve kardiyovasküler fonksiyon izlenmelidir.

Hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncının yükselmesi icabında periferik damar genişleticilerle tedavi edilmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Amid tipi lokal anestezikler ATC kodu: N01BB58

11 / 16

Etki mekanizması

Artikain infiltrasyon ve bölgesel anestezi ve diş hekimliğinde kullanılan bir lokal anesteziktir. Artikainin amid yapısı diğer lokal anesteziklere benzemekle birlikte uygulandıktan sonravücuttaki esterazlar tarafından hızla hidrolize edilebilen ayrı bir ester grubu içermektedir. Lokalanestezikler, enjeksiyon bölgesinin civarındaki duyusal sinir impulslarının iletimini önleyerekveya azaltarak geri dönüşümlü duyu kaybını sağlarlar. Lokal anesteziklerin, sinir hücremembranlarına sodyum iyonlarının geçişini azaltarak, membran stabilizasyonu etkisine sahipolduğu göz önünde tutulmalıdır.

Artikain, hızlı bir şekilde inaktif metaboliti olan artikainik asite dönüşür. Dolayısıyla çok düşük sistemik toksisitesi vardır. Bu durum tekrarlayan enjeksiyon uygulanmasını olanak sağlar.Vakaların yaklaşık %90'ında, 1:200.000 epinefrin ile birlikte 60-80 mg artikain

%

4uygulanması ile tam anestezi gözlenmiştir.

Artikain, terminal anestezi ile iletim anestezisi uygulanabilmesi için geliştirilmiştir.

Artikainin çabuk (1-3 dakikalık latent devre)kendisini gösteren anestezik etkisi güvenlidir; artikainin dokuya penetrasyonu iyi olup kuvvetli bir analjezik etkisi vardır. Müdahaleye uygunanestezi süresi artikain için en az 45 dakikadır. Dokuların bu ilaca iyi tahammülü vevazokonstriksiyonun da hafif olması dolayısıyla yaralar komplikasyonsuz iyileşir.

Pediyatrik popülasyon:

3,5-16 yaş arasındaki çocuklardan oluşan 210 hastanın dahil edildiği klinik çalışmalarda, (mandibüler) infiltrasyon veya (maksiler) sinir bloğu yoluyla uygulanması halinde, % 4artikain+0,005 mg/mL epinefrinin 5 mg/kg dozlarına kadar ve % 4 artikain+0,010 mg/mLepinefrinin 7 mg/kg dozlarına kadar, başarılı lokal anestezi sağladığı gösterilmiştir.

Anestezinin süresi bütün yaş gruplarında benzer olup, uygulanan miktara bağlı olarak değişmiştir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Artikainin maksimum konsantrasyona (tmaks) ulaşma zamanı, 80 mg % 4'lük artikainin submukozal enjeksiyonu sonrasında (epinefrin içeriğinden bağımsız olarak) yaklaşık 10-15

a

Belge Dc

12 / 16

Cmaks değeri yaklaşık 400 mikrogram/L'dir. Artikainik asitin maksimum konsantrasyona ulaşma zamanı, (epinefrin içeriğinden bağımsız olarak) enjeksiyonu takiben yaklaşık 45dakikadır. 1:200.000 epinefrin ile birlikte artikain uygulaması sonrasında artikainik asidin Cmaksdeğeri yaklaşık 2.000 mikrogram/L'dir. Çocuklarda da benzer sonuçlar elde edilmiştir. Artikainve artikainik asidin serum konsantrasyonları arasındaki fark, artikainin doku ve kandaki hızlıhidrolizine bağlıdır; bu hızlı hidroliz nedeniyle, uygulanan artikainin büyük bir kısmı sistemikdolaşıma inaktif metabolit olarak ulaşır.

Dağılım:

Epinefrin 1:100.000 epinefrin ile birlikte 2 mL artikain % 4'ün maksillada terminal analjezi amacıyla submukozal uygulanması sonrasında, diş yuvasındaki (alveol) artikain kankonsantrasyonları 7,8-430 (ortalama 117) mg/L arasında değişir; bu konsantrasyonlar, sistemikdolaşımdaki konsantrasyonların yaklaşık yüz katı kadardır. Diş yuvasındaki artikain kankonsantrasyonları ve enjeksiyon sonrası süre arasında anlamlı bir ters lineer korelasyonbulunmaktadır.

Artikain serum proteinlerine yaklaşık

%Biyotransformasyon

Amid tipi bütün lokal anestezikler karaciğer mikrozomlarında metabolize olurlar. Artikain ayrıca doku ve kandaki spesifik olmayan plazma esterazları tarafından karboksil grubununhidrolizi ile inaktive olur. Bu hidroliz çok hızlı olduğundan ve enjeksiyonun hemen ardındanbaşladığından artikainin yaklaşık olarak %90'ı bu yolla inaktive olur. Ortaya çıkan anametabolit olan artikainik asit, lokal anestezik olarak inaktiftir ve sistemik toksisitesigözlenmemiştir.

Eliminasyon:

Submukozal uygulama sonrasındaki yarılanma ömrü yaklaşık 25 dakika olan artikainin eliminasyonu üsteldir. Artikain esas olarak artikainik asit metaboliti (%64,2±14,4), ardındanglukuronid artikainik asit (%13,4±5) ve ana ilaç (%1,45±0,77) şeklinde idrarla atılır.

Artikainin toplam vücut klerensi, intraoral enjeksiyon sonrasında 235±27 L/saattir.

13 / 16

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileriAkut toksisite

Vazokonstriktörlerle beraber veya tek başına yapılan akut toksisite çalışmaları, mg/kg bazında yüksek bir güvenlilik aralığı olduğunu ortaya koymuştur.

Subkronik toksisite

İki türde yapılan maksimum 5 hafta süreli subkronik toksisite çalışmaları, kan biyokimyası ve idrar analizinde anlamlı değişikliklere neden olmamıştır. Otopsi veya histopatolojide anlamlıdeğişiklik saptanmamıştır.

Mutajenik etki

İki adet mutajenite testi negatif sonuçlanmıştır.

Teratojenik etki Üreme toksikolojisi

Epinefrin 0,1-5 mg/kg arasındaki dozlarda (DENTACAİNE FORT uygulamasında kullanılanın birkaç kat üzerindeki dozlarda) hayvanlarda üreme toksisitesi göstermiş, konjenitalmalformasyonlar ve uteroplasental perfüzyonda bozulma saptanmıştır. Artikain

%Lokal tahammül

Geniş kapsamlı lokal tahammül çalışmaları yapılmıştır. Özel çalışmalarda epidural ve subdural enjeksiyon sonrası artikainin lokal tahammül sınırlarının iyi olduğu gösterilmiştir.

14 / 16

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür

Sodyum metabisülfit (E 223)

Edetat disodyum Sodyum hidroksitEnjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

DENTACAINE FORT; gri alüminyum kapak ve kauçuk piston ile kapatılmış 1,7 mL'lik çözelti içeren 10'lu PVC tepsi içerisinde sunulan renksiz Tip-I cam kartuş ampul olarak yer alır. Birkutuda 10 paket, 100 adet ampul kartuş içeren ve kullanma talimatıyla kullanıma sunulmuştur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Ulusal Ecza Deposu İlaç ve Estetik Ürünleri İthalat İhracat San. ve Tic. A.Ş.

Reis Mahallesi Şükrü Karaduman Cad. No: 35-39A Karab ağl ar/İZMİR

15 / 16

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

2022/673

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 22.11.2022 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KUB'UN YENİLENME TARİHİ

16 / 16