Dopasel 200 Mg/5 Ml Iv İnfüzyon İçin Konsantre Çözelti İçeren Ampul Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BILGISI1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

Dopasel 200 mg/5 mL I.V. infüzyon için konsantre çözelti içeren ampul

2. KALİTATİF VE KANTİTAF BİLEŞİMEtkin madde:

Her 1 mL'lik çözelti, 40 mg dopamin hidroklorür içerir.

5 mL'lik bir ampul 200 mg dopamin hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Sodyum metabisülfit (E 223).......10 mg/mL

Yardımcı maddeler için, bkz. 6.1

3. FARMASÖTİK FORM

İnfüzyon için konsantre çözelti.

Ampul, berrak, renksiz veya açık sarı bir çözelti içerir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar

Dopasel, aşağıdaki durumlarda görülen hemodinamik bozuklukların düzeltilmesinde endikedir:

1. Miyokard infarktüsü, endotoksik septisemi, travma ve böbrek yetmezliğinin eşlik ettiğiakut hipotansiyon veya şok.

2. Açık kalp cerrahisinden sonra hipovoleminin düzeltilmesi sonrasında süreklilik gösterenhipotansiyon durumunda yardımcı tedavi olarak.

3. Konjestif yetersizlikte olduğu gibi kronik kardiyak dekompensasyonda.

4.2. Pozoloji ve uygulamaekliPozoloji/uygulama sıklıı ve süresi

Erişkinler:

Uygun olan durumlarda, dopamin hidroklorür uygulanmadan önce dolaşan kan volümünün tam kanla veya bir plazma genişleticisi ile yenilenmesi gerekir.

Kalp gücü ve böbrek perfüzyonunun en küçük artışına cevap verme olasılığı olan hastalarda, dopamin hidroklorür çözeltisinin başlangıç dozu 2.5 mikrogram (mcg)/kg/dakikadır.

Daha ciddi durumlarda, uygulamaya 5 mikrogram/kg/dakika oranında başlanabilir ve ihtiyaç duyuldukça, 5-10 mikrogram/kg/dakikalık aşamalı artışlarla 20-50 mikrogram/kg/dakikaya kadardoz arttırılabilir. Eğer 50 mikrogram/kg/dakikadan daha fazla doza gereksinim olursa, idrarçıkışının sıklıkla kontrol edilmesi önerilmektedir.

Hipotansiyon olmaksızın idrar çıkışı azalıyorsa, dopamin dozunun azaltılması düşünülmelidir.

Hastaların %50'sinde, 20 mcg/kg/dakikanın altındaki dozlarla yeterli sonuçlar alındığı gösterilmiştir.

Bu dozlara cevap vermeyen hastalarda yeterli kan basıncı, idrar akışı ve perfüzyon sağlanması için Dopasel dozunda ilave artışlar yapılabilir.

Tüm hastaların tedavileri süresince kan hacmi, kardiyak kontraktilite, periferal perfüzyon dağılımı ve idrar akışının sürekli olarak değerlendirilmesi gerekmektedir.

Dopasel dozu hastanın vereceği yanıta göre ayarlanmalıdır. Dozun azaltılması veya geçici olarak doza ara verilmesine işaret eden idrar akış hızındaki azalma, taşikardinin artması ve yeni ritimbozuklukları oluşumuna özellikle dikkat edilmelidir.

Uygulama şekli:

Sadece uygun seyrelticilerle seyreltildikten sonra intravenöz yoldan infüzyon uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer Yetmezliği:

Dopaminin böbrek ve karaciğer yetmezliğinde etkisi bilinmediği için hastaların yakından izlenmesi önerilir.

Pediyatrik popülasyon:

Dopaminin çocuklardaki güvenliği ve etkinliği bilinmemektedir.

Geriatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması önerilmemektedir. Bununla beraber, kan basıncı, idrar akışıve periferal doku perfüzyonu açısından hastanın yakından takip edilmesi önerilmektedir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Dopamin veya sülfitlere karşı alerjisi olan hastalarda; feokromasitoma ve hipertiroidi, düzeltilmemiş atriyal veya ventriküler taşiaritmi veya ventriküler fibrilasyonu olan hastalardakullanılmamalıdır.

Arteriyel aritmojenik potansiyel nedeniyle4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Dopamin tedavisinden önce MAO inhibitörleri ile tedavi edilen hastalara, azaltılmış doz verilmelidir; başlangıç dozu, normal dozun onda biri (1/10) olmalıdır.

Potasyum içermeyen çözeltilerin aşırı miktarda verilmesi hipokalemiye sebep olabilir.

Bu çözeltilerin intravenöz olarak uygulanması, serum elektrolit konsantrasyonlarının dilüsyonu,

aşırı hidratasyon, konjesyon ve pulmoner ödemle sonuçlanan aşırı sıvı ve/veya çözünen madde yüklemesine yol açabilir.

Önlemler

Dopamin infüzyonundan önce, eğer gerekiyorsa hastanın hipovolemi ve elektrolitleri kanveya plazma takviyesi ile düzeltilmelidir. Akut miyokard enfarktüsüne bağlı şoklarda düşük dozlarkullanılmalıdır.

Diastolik basınçta ani bir değişiklik (nabızda belirgin bir düşüş) gözlemlenirse, infüzyon hızı azaltılmalı veya geçici olarak kesilmeli ve hasta yakın takibe alınmalıdır. Hastalardavazokonstriktör etkinlikle ilgili böyle bir etki istenmiyorsa, hasta vazokonstriksiyon oluşmaolasılığı göz önüne alınarak dikkatle izlenmelidir.

Periferik damar hastalığı hikayesi olan hastalar kol ve bacak derilerinde renk ve ısı değişimi açısından yakından izlenmelidir. Derinin rengi veya ısısında bir değişiklik oluşursa bunundolaşımının bozukluğu sonucu olduğu düşünülmelidir. Dopamin infüzyonuna devam etmeninyararı olası nekroz riskine karşı değerlendirilir. Bu değişiklikler infüzyon hızı azaltılarak veyainfüzyon kesilerek geri döndürül ebilir. 5-10 mg fentolamin mesilat I.V. uygulanması iskemiyidüzeltebilir.

%5 Dekstroz içindeki dopamin hidroklorür, infüzyon yerine bitişik perivasküler dokuya olası infiltrasyonu önlemek için mümkün olduğunca büyük bir ven içine infüzyon şeklindeuygulnamalıdır. Ekstravazasyon, etraftaki dokunun nekrozuna veya soyulmasına neden olabilir.5-10 mg fentolamin mesilat içeren 10-15 mL serum fizyolojik infiltrasyonu bu bölgedeki iskemiyidüzeltebilir. Ekstravazasyon belirlenir belirlenmez iskemik alana infiltrasyon için, incehipodermik bir iğneli şırınga kullanılmalıdır.

Dekstroz çözeltileri, subklinik veya açık diabetus mellitusu olduğu bilinen hastalarda tedbirle kullanılmalıdır.

Bozulmuş renal ve hepatik fonksiyon üzerindeki dopamin etkisi bilinmediği için hastaların yakından izlenmesi önerilir.

Hipotansiyondan sakınmak için, dopamin infüzyonuna dereceli olarak son verilmelidir.

Bu tıbbi ürün bir antioksidan olan sodyum metabisülfit içerir. Bu nedenle nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları ve bronkospazma neden olabilir.

Bu tıbbi ürün her ampulde 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum ihtiva eder, yani esasında “sodyum içermez”.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

i) Anestetikler:

Miyokard, dopamin, siklopropan ve halojenli hidrokarbon anestetiklerin etkilerine duyarlıdır ve bunların beraber kullamlmalarmdan kaçınılmalıdır. Bu etkileşim hem pressör aktivite hem dekardiyak beta adrenerjik uyarılma nedeniyle olur.

ii) Alfa ve Beta Bloke ediciler:

Dopaminin kardiyak etkileri, propanol ve metoprolol gibi beta-adrenerjik bloker ajanlar tarafından antagonize olur ve yüksek doz dopaminin neden olduğu periferik vazokonstriksiyon,alfa-adrenerjik blokaj yapan ilaçlarla antagonize edilir. Dopamin ile indüklenen renal vemesenterik vazodilatasyon alfa veya beta adrenerjik bloker ajanlarla antagonize olmaz.

iii) Monoamin Oksidaz (MAO) inhibitörleri:

MAO inhibitörleri Dopaminin etkisini kuvvetlendirir ve etki süresini arttırabilir.

Dopamin tedavisi öncesinde MAO inhibitörü tedavisi olmuş hastalarda, dozun azaltılması önerilir. Bu nedenle önemli derecede azaltılmış dozlar uygulanmalıdır (Başlangıç dozu normaldozun en az 1/10'e kadar azaltılmalıdır).

iv) Fenitoin:

Dopamin alan hastalarda I.V. fenitoin uygulandığında hipotansiyon ve bradikardi görülmüştür; bazı dopamin uygulanmakta olan hastalara mutlaka fenitoin verilecekse, çok dikkatli olunmalıdır.

Dopamin diüretik ilaçların etkisini arttırabilir.

Aşırı vazokonstrisiyon olabileceği için ergo alkoloidlerinden sakınılmalıdır. Trisiklik antideprasantlar ve guanetidin dopamine karşın presor yanıtı arttırabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

Dopaminin çocuk hastalardaki güvenilirliği ve yararı kanıtlanmamıştır.

Geriyatrik popülasyon

Geriyatrik hastalarda dozun ayarlanması gerekmez ancak kan basıncı, idrar çıkışı ve periferik doku perfüzyonu yakından izlenmelidir.

4.6. Gebelik ve LaktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Dopamin'in çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ve-veya/embriyonal/fetal gelişim/ve-veya/doğum/ve-veya/doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Dopamin gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Dopaminin anne sütüne geçip geçmediği ve yeni doğan üzerindeki etkileri bilinmemektedir. Dolayısıyla emziren annelerde kullanılmamalıdır.

Üreme yetenei/Fertilite

Geçerli değildir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkisi ile ilgili veri yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Dopaminin yan etkileri, onun farmakolojik etkisi ile ilişkilidir.

Yan etkiler genellikle doza bağlıdır ve hastaların yaklaşık %10'unda gözlenir.

Çok yaygın ( > 1/10); yaygın (1/100 ila 1 /10 ); yaygın olmayan (>1/1000 ila 1/100 ); seyrek(> 1/ 10.000 ila 1/1.000), çok seyrek ( < 1/ 10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları

Çok yaygın: Baş ağrısı Yaygın olmayan: Piloereksiyon

Göz hastalıkları

Çok yaygın: Midriasiz

Kardiyak hastalıkları

Çok yaygın: Ektopik kalp atışı, taşikardi, angina ağrısı, palpitasyon, hipotansiyon, vazokonstriksiyon.

Yaygın olmayan: Aberran ileti, bradikardi, QRS kompleksi, hipertansiyon, gangren, fatal ventriküler aritmi.

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: Ayak gangreni daha önceden vasküler hastalığı olan birkaç hastada 10-14 mikrogram/kg/dakika ve üstü dozlarda görülmüştür.

Solunum, göğüs ve mediastinal hastalıklar

Çok yaygın: Dispne

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kusma

Aratırmalar (Laboratuar bulguları)

Yaygın olmayan: Azotemi

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanaksağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir.

(www.titck.gov.tr4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Özellikle oklusif damar hastalığı hikayesi olan hastalarda, dopaminin alfa adrenerjik etkisine bağlı olarak kan basıncının aşırı yükselmesi ve vazokonstriksiyon olabilir. Dozun azaltılmasıylaveya infüzyonun kesilmesiyla bu durum düzeltilebilir, çünkü dopaminin vücutta 2 dakikadandaha az yarı-ömrü vardır.

Bu önlemler yeterli olmazsa, bir alfa adrenerjik bloker infüzyonu (örn; fentolamin mesilat) infüzyonu düşünülebilir.

Dopamin, infüzyon yerinde lokal vazokonstriksiyona neden olabilir. Bu nedenle infüzyon için büyük bir ven seçilmelidir. 5-10 mg fentolamin mesilat içeren 10-15 mL serum fizyolojik ileinfiltrasyon bu bölgedeki iskemiyi düzeltebilir. Ekstravazasyon gözlendiği anda ince hipodermikiğnesi olan enjektör kullanarak iskemik alan infiltre edilmelidir.

Aşırı kan basıncı yükselmesiyle kazara doz aşımı fark edilirse doz azaltılması ya da infüzyona ara verilmelidir, çünkü dopaminin etki süresi çok kısadır.

Bu önlemler yeterli olmazsa, fentolamin fesilat infüzyonu düşünülmelidir.

5. FARMAKOLOJiK ÖZELLiKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kardiyak uyarıcılar (Kardiyak glikozidler hariç) - Adrenerjik ve dopaminerjik ajanlarATC kodu: C01CA04

Dopamin sempatik sinir sisteminin adrenerjik reseptörlerini uyarır. İlacın betal-adrenerjik reseptörler üzerine doğrudan etkisi vardır ayrıca norepinefrin salınmasını sağlayarak dolaylı etkide gösterir. Dopamin ayrıca renal, mesenterik, koroner ve intraserebral damar yataklarındakispesifik dopaminerjik reseptörleri de etkileyerek vazodilatasyon sağlar. İlacın beta2-adrenerjikreseptörler üzerindeki etkisi yok denecek kadar azdır.

Dakikada 0,5-2 mikrogram/kg'lık I.V. dozlarında, ilaç dopaminerjik reseptörler üzerinde etki yapar; dakikada 2-10 mikrogram/kg'lık dozlarda, ilaç aynı zamanda beta1-adrenerjikreseptörleride uyarır. Daha yüksek tedavi dozlarında ise alfa-adrenerjik reseptörler de uyarılır ve ilacın netetkisi alfa-adrenerjik, beta1-adrenerjik ve dopaminerjik stimülasyon sonucu görülür.Dopaminin asıl etkisi uygulanan doza bağlıdır. Düşük dozlarda, kardiyak stimülasyon ve renalvasküler dilatasyon oluşur ve daha yüksek dozlarda, vazokonstriksiyon oluşur. Alfa- adrenerjiketkilerin, adenilat siklaz enziminin inhibisyonu ile siklik adenozin 31, 51-monofosfatın(cAMP) üretiminin inhibisyonu sonucu oluştuğu, beta-adrenerjik etkilerin ise adenilat siklazaktivitesinin stimülasyonu sonucu oluştuğuna inanılmaktadır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral yoldan uygulanan dopamin, gastrointestinal sistemde hızla metabolize olur. I.V.uygulamayı takiben, 5 dakika içinde dopaminin etkisi başlar, ilacın etki süresi 10 dakikadan azdır.

Dağılım:

İlaç, tamamen vücuda dağılır ancak büyük bir kısmı kan beyin bariyerini geçemez. Dopaminin plasentaya geçip geçmediği bilinmemektedir.

Biyotransformasyon:

Dopaminin plazma yarı-ömrü yaklaşık 2 dakikadır. Dopamin karaciğer, böbrekler ve plazmada monoaminooksidaz (MAO) ve katekol-0-metiltransferaz ile homovanilik asit (HVA) ve 3,4-dihidroksifenilasetik asit inaktif bileşiklere metabolize olur. MAO inhibitörleri alan hastalardadopamin etki süresi 1 saate kadar uzayabilir. Dopamin dozunun yaklaşık %25'i adrenerjiksinir terminallerinde norepinefrine metabolize olur.

Eliminasyon:

Dopamin temel olarak idrarla, HVA ve onun sülfatı ve glukronid konjugatları ve 3,4-dihidrofenilasetik asit olarak atılır. Dozun çok küçük bir kısmı değişmeden atılır. Radyoaktif işaretli dopaminin uygulanmasını takiben, radyoaktivitenin yaklaşık %80'i 24 saatte idrarlaatılmaktadır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Veri yoktur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kısa ürün bilgilerinin diğer bölümlerinde bahsedilenler dışında preklinik veri yoktur.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum metabisülfit Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

DOPASEL, sodyum bikarbonat gibi herhangi bir alkali intravenöz çözeltiye eklenmemelidir. Renk değişimi veya çökelek şeklinde fiziksel veya kimyasal geçimsizlik gösteren çözeltileruygulanmamalıdır.

Başka alternatif olmadıkça, gentamisin sülfat, sefalotin sodyum, sefalotin sodyum nötral veya okzalisin sodyum içeren karışımlardan sakınılması önerilmektedir. %5'lik glukoz çözeltisindekiampisilin ve dopamin karışımı alkali ve geçimsizdir ve durum iki ilacında bozulmasına yol açar.Dolayısıyla iki ilaç karıştırılmamalıdır. %5'lik glukoz çözeltisindeki dopamin ve amfoterisin Bkarışımı geçimsizdir, ilaçların karıştırılmasından hemen sonra çökelek oluşur.

6.3. Raf ömrü

Ambalajında saklandığında, 24 aydır.

Önerilen çözücüler kullanıldığında (bkz 6.6), kullanım sırasındaki kimyasal ve fiziksel stabilitesi 25°C'nin altındaki sıcaklıkta 48 saattir.

Ancak, mikrobiyolojik olarak ilaç derhal kullanılmalıdır. Derhal kullanılmazsa, kullanım sırasındaki saklama süresi ve şartları kullanıcının sorumluluğundadır ve normal olarak hazırlanançözelti kontrol edilmedikçe ve aseptik şartlarda validasyonu yapılmadıkça, stabilite 2-8°C'de 24saatten fazla değildir.

Infüzyon çözeltisinin hazırlanması

Aşağıdaki tabloda gösterildiği gibi aseptik olarak DOPASEL ampul'u I.V. çözelti içine aktarınız:

Konsantrat içeriği	Konsantrat hacmi mL	I.V. çözelti hacmi mL	Son konsantrasyon mikrogram/mL
200 mg/5 mL	5	500	400
200 mg/5 mL	5	250	800
200 mg/5 mL	10	250	1600
200 mg/5 mL	20	500	1600
200 mg/5 mL	5	500	1600
200 mg/5 mL	5	250	3200

Dopamin hidroklorür aşağıdaki çözeltilerle seyreltilebilir:

(%0,9) Sodyum Klorür intravenöz infüzyon (%5) Dekstroz, (%0,45) sodyum klorür çözeltisi

Sodyum Laktat intravenöz infüzyon, Bileşik (Hartmann's Solution for Injection)

7. RUHSAT SAHİBİ

HAVER FARMA İlaç AŞ.

Akbaba Mah. Maraş Cad. No:52/2/1 Beykoz / İSTANBULTel: 0216 324 38 38Faks: 0216 317 04 98E-posta: [email protected]

8. RUHSAT NUMARASI

2016/99

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 17.02.2016 Ruhsat yenileme tarihi: 16.03.2021