Ultracain D-s Forte 40 Mg/ml+12 Mcg/ml Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ULTRACAIN® D-S Forte 40 mg/mL+12 mcg/mL enjeksiyonluk çözelti içeren ampul Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

1 mL'de

Artikain hidroklorür 40 mg

Epinefrin hidroklorür 0,012 mg

Yardımcı maddeler:

Sodyum metabisülfit 0,5 mg

Sodyum klorür 1 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Ampul

Berrak, renksiz, partikülsüz çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

ULTRACAİN D-S Forte;

• Kuvvetli bir iskemiyi gerektiren mukoza ve kemik cerrahi müdahalelerinde,

• Pulpa üzerindeki cerrahi müdahalelerde (ampütasyon ve ekstirpasyon),

• Desmodontik veya kırık dişlerin çekiminde (osteotomi),

• Uzun süreli cerrahi müdahalelerde,

• Perkütan osteosentez,

• Kistektomi,

• Müko-gingival müdahaleler,

• Kök ucu rezeksiyonlarında (apikektomi) kullanılır.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi

Üst çenede iltihabi olmayan bir safhada komplikasyonsuz bir diş çekimi yapılabilmesi için diş başına 1,7 mL vestibüler enjeksiyon yeterlidir. İzole vakalarda tam bir anesteziye ulaşılmasıiçin vestibüler enjeksiyonlara 1-1,7 mL ilave edilmesi gerekebilir. Ağrılı palatinal yoluylaenjeksiyon normalde gerekli değildir.

Damağa bir ensizyon yapılması veya bir sütür konulması gerekirse, her pikür için yaklaşık 0,1 mL lik bir palatinal depo teşkili yeterlidir.

Yan yana bulunan birkaç dişin çoklu çekimi gerekli olduğunda, gerekli olan vestibüler enjeksiyon sayısını çoğu vakada azaltmak mümkündür.

Alt çenedeki küçük premoler dişlerin iltihabi olmayan safhada komplikasyonsuz forseps çekiminde diş başına 1,7 mL enjeksiyon genellikle yeterlidir. Bununla birlikte, anestezi yeterligelmezse 1-1,7 mL'lik ek vestibüler enjeksiyon önerilir. Konvansiyonel mandibüler anesteziyalnızca yukarıda belirtilen işlemin yeterli anesteziyi sağlamadığı durumlarda endikedir.

Cerrahi müdahalelerde ULTRACAİN D-S Forte dozu, müdahalenin ciddiyeti ve süresine göre bireysel olarak ayarlanmalıdır.

Yetişkinlere bir müdahale sırasında kilogram vücut ağırlığı başına 7 mg'a kadar artikain uygulanabilir. Aspirasyon kontrolleri yapılmak koşulu ile 500 mg'a varan dozlara (12,5 mLenjeksiyonluk çözeltiye eşdeğer) iyi tolere edilmiştir.

Uygulama şekli

ULTRACAİN D-S Forte oral mukozada kullanılır.

Bu tıbbi ürün bulanık veya rengi bozulmuşsa kullanılmamalıdır.

Enfeksiyon riskini önlemek için (örn. hepatit bulaşması), çözeltiyi hazırlamak için kullanılan enjektör ve iğneler her zaman yeni ve steril olmalıdır.

Damar içine enjeksiyonun önlenmesi için her enjeksiyondan önce mutlaka bir aspirasyon denemesi yapılmalıdır. Aspirasyon iki aşamada, yani iğne dönüşü 90° veya daha iyisi 180°'yekadar yapılmalıdır. Kartuşlar kullanılıyorsa, Uniject® K veya Uniject® K vario enjeksiyonenjektörleri bu amaç için özellikle uygundur.

Kazara intravasküler enjeksiyonun bir sonucu olarak gelişen büyük sistemik reaksiyonlar çoğu vakada bir enjeksiyon tekniği (aspirasyondan sonra, 0,1 - 0,2 mL'lik yavaş enjeksiyon ve gerikalanın yavaş uygulanması [20 - 30 saniyeden erken olmayacak şekilde) ile önlenebilir.Enjeksiyon basıncı dokunun hassasiyetine göre ayarlanmalıdır.

Uygun enjektörün kullanılması (infiltrasyon anestezisi: Uniject® K veya Uniject® K vario; intraligamentöz anestezi: Ultraject®) cam kırılmasına karşı maksimum koruma sağlar vefonksiyonun düzgün olmasını sağlar. Hasarlı kartuşlar enjeksiyon için kullanılmamalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Şiddetli karaciğer ve böbrek disfonksiyonu olan hastalarda plazma artikain seviyeleri artabilir. Bu tür hastalarda, yeterli anestezi derinliği elde etmek için gereken minimum dozunkullanılmasına özellikle dikkat edilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

ULTRACAİN D-S Forte'un çocuklarda kullanımı esnasında yeterli anesteziyi sağlayan minimum hacim kullanılmalı, enjeksiyon miktarı çocuğun yaşına ve kilosuna göre kişiselolarak ayarlanmalıdır. Maksimum artikain dozu 7 mg/kg vücut ağırlığı aşılmamalıdır. Bu ürün1 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda plazma artikain seviyeleri artabilir. Yaşlı hastalarda, yeterli anestezi derinliği elde etmek için gereken minimum dozun kullanılmasına özellikle dikkat edilmelidir.

4.3 Kontrendikasyonlar

ULTRACAİN D-S Forte'un intravenöz kullanımı kontrendikedir.

ULTRACAİN D-S Forte;

- Artikaine (veya amid tipi diğer lokal anesteziklere), epinefrine (adrenalin), sodyum metabisülfite (Avr. Farm.) (E 223) veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırıduyarlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. (bkz. Bölüm 6.1)

- Tedavi ile yeterli olarak kontrol edilemeyen epilepsi hastalarında kullanılmamalıdır.

Sülfitlere aşırı duyarlılığı olan bronşiyal astım hastalarında ULTRACAİN D-S Forte kullanılmamalıdır. Sülfitlere alerjisi olan bireylerde, anafilaktik semptomların (örn.bronkospazm) eşlik ettiği akut alerjik reaksiyonlara neden olabilir.

Artikain içeriğinin etkisi nedeniyle, ULTRACAİN D-S Forte aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

- Şiddetli kardiyak impuls oluşumu ve ileti bozuklukları (örn. 2. veya 3. derece AV blok,belirgin bradikardi)

- Akut dekompanse kalp yetmezliği (akut konjestif kalp yetmezliği)

- Şiddetli hipotansiyon.

Epinefrin içeriğinin etkisi nedeniyle, ULTRACAİN D-S Forte aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

- Paroksismal taşikardisi veya hızlı kalp hızı ile mutlak aritmisi olan hastalarda,

- Son zamanlarda (3 ile 6 ay içinde) miyokard enfarktüsü olan hastalarda,

- Son zamanlarda (3 ay içinde) koroner arter bypass ameliyatı olan hastalarda,

- Feokromositomalı hastalarda,

- Kardiyoselektif olmayan beta-bloker (örneğin, propranolol) alanlar hastalarda hipertansifkriz veya ciddi bradikardi oluşturma riskinden dolayı,

- Hipertiroidizmi olan hastalarda,

- Dar açı glokomu olan hastalarda,

- Ciddi hipertansiyonu olan hastalarda

- Trisiklik antidepresan veya monoamin oksidaz inhibitörleri (MAO inhibitörleri) epinefrininkardiyovasküler etkilerini yoğunlaştırabileceğinden bu etkin maddeler ile birliktekullanıldığında kontrendikedir. Bu durum, MAO inhibitörü tedavisinin sona ermesinden 14gün sonrasına kadar ortaya çıkabilir.

ULTRACAİN D-S Forte epinefrin içerdiğinden, (örneğin parmaklar) anestezisinde endike değildir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ULTRACAİN D-S Forte'u kullanmadan önce aşağıdaki önlemler alınmalıdır:

- Hastanın mevcut kullandığı ilaçlar ve tıbbi geçmişi hakkında bilgi alınmalıdır;

- Hastayla sözlü temas sürdürülmelidir;

- Alerji riski varsa, planlanan dozun %5 veya %10'u ile test enjeksiyonu yapılmalıdır;

- Resüsitasyon ekipmanı bulundurulmalıdır (bkz. Bölüm 4.9).

Özel uyarılar

ULTRACAİN D-S Forte, aşağıdaki rahatsızlıkları olan hastalarda özel bir dikkatle kullanılmalıdır ve ciddi rahatsızlıklarda ve/veya hastanın genel durumu stabil değilse dişcerrahisinin ertelenmesi düşünülmelidir.

Kardiyovasküler bozukluğu olan hastalar:

Aşağıdaki durumlarda etkili anestezi sağlayacak en düşük doz kullanılmalıdır:

- Hipotansiyon,

- Anstabil anjinası olan hastalar.

Aşağıdaki durumlarda ULTRACAİN D-S Forte yalnızca özel dikkatle kullanılmalıdır:

Epilepsi hastaları (bkz. Bölüm 4.8):

Konvülsif etkileri nedeniyle tüm lokal anestezikler özel bir dikkatle kullanılmalıdır.

Plazma kolinesteraz eksikliği olan hastalar:

Kolinesteraz eksikliği olan hastalarda, ULTRACAİN D-S Forte'un etkisi uzayabileceğinden ve bazen artabileceğinden, sadece zorunlu endikasyonlarda kullanılmalıdır.

Eğer anestetiğin tipik bir dozunda klinik doz aşımı belirtileri ortaya çıkar ve bir kan damarına enjeksiyon olasılığı dışlanabilirse, plazma kolinesteraz eksikliğinden şüphelenilebilir. Budurumda, bir sonraki enjeksiyon dikkatle ve azaltılmış dozda yapılmalıdır.

Asetilkolinesteraz inhibitörleri ile tedavi edilen myastenia gravis hastaları:

Etkili anestezi sağlayacak en düşük doz kullanılmalıdır.

Porfiri hastaları:

ULTRACAİN D-S Forte, yalnızca daha güvenli bir alternatifin bulunmadığı akut porfirili hastalarda kullanılmalıdır. ULTRACAİN D-S Forte porfiriyi tetikleyebileceğinden, porfirisiolan tüm hastalarda uygun önlemler alınmalıdır.

Halojenli inhalasyon anestezikleri ile eş zamanlı tedavi alan hastalar:

Etkili anestezi sağlayacak en düşük doz kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

Antiplatelet ajanlar/antikoag:ülanlar ile tedavi gören veya kan pıhtılaşma bozuklukları olan hastalar:

ULTRACAİN D-S Forte, daha yüksek kanama riski olduğundan, antiplatelet ajanlar/ antikoagülanlar ile tedavi edilen veya pıhtılaşma bozukluğu olan hastalarda dikkatlikullanılmalıdır. Daha yüksek kanama riski, tıbbi üründen çok uygulamayla ilişkilidir.

Böbrek hastalığı olan hastalar:

Etkili anestezi sağlayacak en düşük doz kullanılmalıdır.

Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar:

Artikainin %90'ını ilk önce doku ve kandaki spesifik olmayan plazma esterazları inaktive etmesine rağmen, ULTRACAİN D-S Forte şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatlikullanılmalıdır.

Yaşlı hastalar:

Yaşlı hastalarda, özellikle tekrarlanan kullanımdan sonra, ULTRACAİN D-S Forte'un plazma seviyeleri yükselebilir. Bir enjeksiyonun tekrarlanması gerekiyorsa, hasta herhangi bir rölatifdoz aşımı belirtisini tanımlamak için yakından izlenmelidir (bkz. Bölüm 4.9).

Bu nedenle etkili anestezi sağlayacak en düşük doz kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon

Küçük çocukların bakıcıları, uzun süreli yumuşak doku uyuşması sebebiyle kendi kendini ısırma sonucu kazara yumuşak doku yaralanması riskine karşı uyarılmalıdır.

6 mcg/mL'lik daha düşük adrenalin hidroklorür içeriği nedeniyle, mümkün olduğunda aşağıdaki durumlarda ULTRACAİN D-S Forte (40 mg/mL artikain hidroklorür + 0,012 mg/mLadrenalin hidroklorür içeren enjeksiyonluk çözelti) yerine ULTRACAİN D-S (40 mg/mLartikain hidroklorür + 0,006 mg/mL adrenalin hidroklorür içeren enjeksiyonluk çözelti)'ninkullanılması düşünülmelidir:

- Kardiyovasküler hastalığı olan hastalar (örn. kalp yetmezliği, koroner kalp hastalığı,anjina, kalp krizi öyküsü, kardiyak aritmiler, hipertansiyon),

- Ateroskleroz,

- Serebral dolaşımbozuklukları,felçöyküsüolanhastalar:Artikain/adrenalinilediş

tedavisinin inme sonrası tekrarlayaninmeriskininartması nedeniyle6ayertelenmesi

önerilmektedir.

- Kronik bronşit,

- Amfizem,

- Diabetes mellitus hastaları: ULTRACAİN D-S Forte, adrenalinin hiperglisemiketkisinden dolayı dikkatli kullanılmalıdır.

- Şiddetli anksiyete,

- Akut açı kapanması glokomuna duyarlı hastalar

Bu tıbbi ürün adrenalin varlığından dolayı dikkatli kullanılmalıdır.

Etkili anestezi sağlayacak en düşük doz kullanılmalıdır.

Bu tıbbi ürün, uygun koşullar altında güvenli ve etkili bir şekilde kullanılmalıdır:

Adrenalin diş etlerindeki kan akışını bozar ve potansiyel olarak lokal doku nekrozuna neden olur. Mandibular blok analjezisinden sonra çok seyrek olarak uzun süreli veya geri dönüşümlüolmayan sinir hasarı ve tat alma kaybı vakaları bildirilmiştir.

ULTRACAİN D-S Forte, iltihaplı veya enfekte bir bölgeye enjekte edilmemelidir (azalan etkililik ile ULTRACAİN D-S Forte'un alımında artış).

Hipoksi, hiperkalemi ve metabolik asidoz durumunda da doz azaltılmalıdır.

Advers etkilerin ortaya çıkmasını önlemek için aşağıdakiler dikkate alınmalıdır:

- Mümkün olan en düşük dozu seçilmelidir.

- Enjeksiyon öncesi, iki aşamalı aspirasyon (istenmeyen intravasküler enjeksiyondankaçınmak için).

Lokal anestezi etkisi geçene kadar hasta hiçbir şey yememelidir. Özellikle çocuklarda ısırma (dudak, yanak, mukoza veya dil) travması riski vardır; hastalara normal duyu geri gelene kadarsakız çiğnemekten veya yemek yemekten kaçınmaları söylenmelidir.

Kullanım için önlemler

Kazara intravasküler enjeksiyonla ilişkili risk:

Kazara intravasküler enjeksiyon, adrenalin ve artikainin sistemik dolaşımda ani yükselmesine neden olabilir. Bu durum nöbetler, ardından merkezi sinir sistemi (MSS) ve kardiyorespiratuvardepresyon ve koma gibi solunum ve kalp durmasına kadar ilerleyen şiddetli adversreaksiyonlarla ilişkili olabilir. Bu nedenle enjeksiyon sırasında iğnenin kan damarınagirmemesini sağlamak için bu lokal anestezik enjekte edilmeden önce aspirasyon yapılmalıdır.Bununla birlikte, enjeksiyonda kan olmaması, intravasküler enjeksiyondan kaçınıldığını garantietmez.

İntranöral enjeksiyonla ilişkili risk:

Kazara intranöral enjeksiyon, bu ULTRACAİN D-S Forte'un sinir boyunca geriye doğru hareket etmesine neden olabilir. İntranöral enjeksiyondan kaçınmak ve sinir bloklarıyla ilişkilisinir yaralanmalarını önlemek için, hasta enjeksiyon sırasında elektrik çarpması hissi hissederseveya enjeksiyon özellikle ağrılıysa iğne her zaman hafifçe geri çekilmelidir. İğne sinir hasarınaneden olursa, nörotoksik etki artikainin potansiyel kimyasal nörotoksisitesi ile şiddetlenebilir.Adrenalin, perinöral kan akışını bozduğu ve artikainin lokal dağılımını engellediği için bu,adrenalinin varlığı ile daha da kötüleşir.

Herhangi bir alerjik reaksiyon riski varsa, farklı bir anestetik seçiniz (bkz. Bölüm 4.3).

Bu tıbbi ürün dozunda (her mL'sinde) 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder, yani esasen "sodyum içermez".

Bu tıbbi ürün sodyum metabisülfit içerir. Nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Artikain ile etkileşimler

Kullanım önlemi gerektiren etkileşimler:

Diğer lokal anestezikler:

Farklı lokal anesteziklerin kombinasyonlarının kardiyovasküler sistem ve MSS üzerinde additif etkileri vardır. Lokal anesteziklerin toksisitesi additiftir. Kullanılan tüm lokal anesteziklerintoplam dozu, kullanılan tıbbi ürünlerin önerilen maksimum dozunu geçmemelidir.

Sedatifler (merkezi sinir sistemi depresanları, örneğin benzodiazepinler, opioidler):

Hastanın anksiyetesini azaltmak için sedatifler kullanılıyorsa, sedatifler gibi lokal anestezikler merkezi sinir sistemi depresanları olduğundan ve kombinasyon halinde kullanıldıklarındaadditif bir etkiye sahip olabileceğinden, anestezik dozu azaltılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).

Adrenalin ile etkileşimler

Kullanım önlemi gerektiren etkileşimler:

Bazı inhalasyon anestezikleri (örn. halotan):

Kalbin katekolaminlerin aritmojenik etkilerine karşı hassaslaşması ve şiddetli ventriküler aritmi riskinden dolayı ULTRACAİN D-S Forte'un azaltılmış dozu kullanılmalıdır. Genel anestezisırasında lokal anestezik kullanılmadan önce anestezi uzmanı ile görüşülmesi önerilmektedir.

Postganglionik adrenerjik bloke edici ajanlar (örn. guanadrel, guanetidin ve

Rauvolfia

alkaloidleri):

Adrenerjik vazokonstriktörlere olası artan yanıt nedeniyle ULTRACAİN D-S Forte'un azaltılmış bir dozu, hipertansiyon ve diğer kardiyovasküler etkiler riski nedeniyle dikkatliaspirasyonun yanı sıra sıkı tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.

Trisiklik antidepresanlar ve MAO inhibitörleri:

Sempatomimetik tip vazokonstriktörlerin (epinefrin gibi) kan basıncını arttırıcı etkileri, trisiklik antidepresanlar veya MAO inhibitörleri tarafından yoğunlaştırılabilir ve bu nedenle bunlarkontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3).

Kardiyoselektif olmayan beta blokerler (örn. propranolol):

ULTRACAİN D-S Forte, kardiyoselektif olmayan beta blokerler (örn. propranolol) alan hastalarda kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.3).

Katekol-O-metiltransferaz inhibitörleri (KOMT inhibitörleri) (örn. entakapon, tolkapon): Aritmiler, artmış kalp hızı ve kan basıncı dalgalanmaları meydana gelebilir. Dental anestezide,KOMT inhibitörleri alan hastalarda azaltılmış miktarda adrenalin kullanılmalıdır.

Aritmilere neden olan tıbbi ürünler (örn. dijitalis, kinidin gibi antiaritmikler):

Adrenalin ve dijitalis glikozitlerin eşzamanlı kullanımı ile artan aritmi riski göz önüne alındığında, ULTRACAİN D-S Forte'un dozu azaltılmalıdır. Uygulamadan önce dikkatliaspirasyon önerilir.

Ergot tipi oksitosik ajanlar (örn. metisergit, ergotamin, ergometrin):

Kan basıncında ve/veya iskemik yanıtta additif veya sinerjistik artış göz önüne alındığında, ULTRACAİN D-S Forte sıkı tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.

Sempatomimetik vazopresörler (örn. öncelikle kokain, aynı zamanda amfetaminler, fenilefrin, psödoefedrin, oksimetazolin):

Adrenerjik toksisite riski vardır. Son 24 saat içinde herhangi bir sempatomimetik vazopressör kullanılmışsa planlanan diş tedavisi ertelenmelidir.

Fenotiyazinler (ve diğer nöroleptikler):

Adrenalinin etkisinin olası inhibisyonundan kaynaklanan hipotansiyon riski nedeniyle fenotiyazin alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Oral antidiyabetikler:

Epinefrin pankreasta insülin salınımını engelleyerek oral antidiyabetiklerin etkisini azaltabilir. Antikoagülanlar (örn. heparin veya asetilsalisilik asit):

Antikoagülasyon tedavisi (örn. heparin veya asetilsalisilik asit) alan hastalarda lokal anestezi sırasında yanlışlıkla damar delinmesinin ciddi kanamalara yol açabileceği ve bu hastalardagenellikle kanama eğiliminin arttığı unutulmamalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara yönelik etkileşim çalışması verisi bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona yönelik etkileşim çalışması verisi bulunmamaktadır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye:

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

ULTRACAİN D-S Forte'nin doğurganlık üzerindeki etkisine ilişkin hiçbir insan verisi mevcut değildir. Sıçanlarda ULTRACAİN D-S Forte tedavisinin çiftleşme veya doğurganlık üzerindeherhangi bir etkisi olmamıştır (bkz. bölüm 5.3)

ULTRACAİN D-S Forte'nin oral kontraseptifler üzerindeki etkisi hakkında veri yoktur.

Gebelik dönemi

Artikainin doğum sırasında kullanımı dışında gebe kadınlarda kullanımı ile ilgili deneyim bulunmamaktadır.Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, artikainin gebelik,

embriyonal/fötal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı olumsuz bir etkisi gösterilmemiştir.

Hayvan çalışmaları, önerilen maksimum dozdan daha yüksek dozlarda epinefrinin üreme için toksik olduğunu göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3). Epinefrin ve artikain plasenta bariyerindengeçer, ancak artikain diğer lokal anesteziklere göre daha az geçer. Yeni doğan bebeklerdeölçülen artikainin serum konsantrasyonu, maternal seviyelerin yaklaşık %30'u olmuştur. Gebekadının tedavisi sırasında yanlışlıkla intravenöz olarak uygulanması halinde, epinefrin üterinperfüzyonu azaltabilir.

Gebelik sırasında ULTRACAİN D-S Forte ile tedavi ancak dikkatli bir risk/yarar değerlendirmesi yapıldıktan sonra yürütülmelidir. ULTRACAİN D-S Forte (40 mg/mL artikainhidroklorür + 0,012 mg/mL adrenalin hidroklorür içeren enjeksiyonluk çözelti) yerine, mevcutolduğunda daha düşük epinefrin içeriğine sahip olan ULTRACAİN D-S (40 mg/mL artikainhidroklorür + 0,006 mg/mL adrenalin hidroklorür içeren enjeksiyonluk çözelti)'ninuygulanması tercih edilmelidir.

Gerekli olmadıkça gebelik potansiyeli olan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Serum seviyelerindeki hızlı düşüş ve hızlı eliminasyon nedeniyle, insan sütünde klinik olarak anlamlı miktarlarda artikain bulunmamıştır. Adrenalin, kısa bir yarılanma ömrüne sahipolmasına rağmen insan sütüne geçer. Kısa süreli kullanımda emzirmeyi bırakmak genelliklegerekli değildir; emzirme, anesteziden 5 saat sonra yeniden başlayabilir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Artikain 40 mg/ml + epinefrin 0,01 mg/mL ile yapılan hayvan çalışmaları fertilite üzerinde etki göstermemiştir (bkz. Bölüm 5.3). Terapötik dozlarda, insan fertilitesi üzerinde advers etkilerbeklenmemektedir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Enjeksiyonluk bir çözelti olarak artikain hidroklorür ve adrenalin hidroklorür kombinasyonunun araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde küçük bir etkisi olabilir.ULTRACAİN D-S Forte kullanımından sonra baş dönmesi (vertigo, görme bozuklukları veyorgunluk dahil) meydana gelebilir (bkz. Bölüm 4.8). Bu nedenle hastalar, diş hekimliğiprosedüründen sonra bu semptomlar geçene kadar (genellikle 30 dakika içinde) diş hekimliğiniterk etmemelidir.

4.8 İstenmeyen etkiler

a) Güvenlilik profilinin özeti

Artikain/adrenalin kullanımını izleyen advers reaksiyonlar, diğer amid lokal anestezikler/ vazokonstriktörlerle gözlemlenenlere benzerdir. Bu advers reaksiyonlar, genel olarak dozabağımlıdır. Ayrıca bu advers reaksiyonlar hastada aşırı duyarlılık, idyosenkrazi veya azalmıştoleranstan da kaynaklanabilirler. Sinir sistemi bozuklukları, lokal enjeksiyon bölgesireaksiyonları, aşırı duyarlılık ve kardiyovasküler bozukluklar en sık görülen adversreaksiyonlardır.

Ciddi advers reaksiyonlar genellikle sistemiktir.

b) Advers reaksiyonların listesi

Aşağıda sıralanan istenmeyen etkilerin sıklığına ilişkin bilgiler şöyle tanımlanmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın: Diş eti iltihabı (gingivit)

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Alerjik¹ ya da alerji benzeri anafilaktik/anafilaktoid hipersensitivite reaksiyonları. Bu reaksiyonlar, enjeksiyon bölgesinde ödematöz şişlik ve/veya enflamasyonun yanı sıra,enjeksiyon bölgesinden bağımsız olarak kızarıklık, kaşıntı, konjunktivit, rinit, üst ve/veya altdudağın ve/veya yanakların şişmesi ile yüz şişmesi (anjiyoödem); boğazda yumru hissi(globus) ve yutma güçlüğü ile birlikte glottis ödemi; ürtiker ve solunum semptomlarındananafilaktik şoka kadar birçok durumla kendilerini gösterirler.

Psikiyatrik hastalıklar

Seyrek: Sinirlilik/anksiyete⁴ Bilinmiyor: Öforik duygudurum

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Nöropati: nevralji (nöropatik ağrı), hipoestezi/uyuşma (oral ve perioral), hiperestezi, disestezi (oral ve perioral), disguzi (örn. metalik tat, tat bozukluğu), agözi, allodini,termohiperestezi, baş ağrısı dahil; parestezi.
Yaygın olmayan: Yanma hissi, baş dönmesi.
Seyrek: Fasiyal sinir bozukluğu² (paraliz ve parezi), Horner sendromu (göz kapağı pitozu, enoftalmi, miyoz), somnolans (uyuşukluk), nistagmus

Çok seyrek: Mandibular veya inferior alveolar sinir bloğundan sonra parestezi³ (kalıcı hipestezi ve tat alma kaybı)

Bilinmiyor: Doza bağlı (özellikle de çok yüksek dozlarda ve yanlışlıkla intravasküler enjeksiyon yapılması halinde) merkezi sinir sistemi bozuklukları ortaya çıkabilir: ajitasyon,sinirlilik, (bazen bilinç kaybına kadar ilerleyebilen) uyuşukluk hali; koma, bazen yaşamı tehditedici solunum durmasına kadar ilerleyebilen solunum bozuklukları; bazen jeneralizekonvülziyonlara kadar ilerleyebilen kaslarda titreme ve seğirmeler.

Herhangi bir diş müdahalesinde, enjeksiyon bölgesinin anatomik durumuna veya yanlış enjeksiyon tekniğine bağlı olarak sinir lezyonlarının ortaya çıkması teorik olarak mümkündür.Bu durumlarda fasiyal sinir hasar görebilir ve fasiyal sinir parezi meydana gelebilir. Bu, tatalma hassasiyetinin azalmasına neden olabilir.

Göz hastalıkları

Seyrek: Ptozis, miyozis, enoftalmus. Görme bozuklukları (bulanık görüş, diplopi [göz kaslarının paralizi]⁴, midriyazis, körlük), lokal anestetiklerin baş bölgesine uygulanmasısırasında veya kısa süre sonrasında meydana gelir. Bunlar genellikle geçicidir.

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Seyrek: hiperakuzi, kulak çınlaması⁴

Kardiyak hastalıklar

Yaygın: Bradikardi, taşikardi, hipotansiyon (yere yığılma riski ile)

Yaygın olmayan: Hipertansiyon Seyrek: Palpitasyon, sıcak basması

Bilinmiyor: Aritmi, ileti bozuklukları (AV blok), kalp yetmezliği ve (yaşamı tehdit edebilen) şok, lokal/bölgesel hiperemi, vazodilatasyon, vazokonstriksiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları

Seyrek: Bronkospazm/astım, dispne² Bilinmiyor: Disfoni (ses kısıklığı)¹

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kusma, dilin, dudakların ve dişetlerinin şişmesi Yaygın olmayan: Stomatit, glossit, diyare

Seyrek: Gingival/oral mukozal eksfoliasyon (dökülme), ülserasyon Bilinmiyor: Disfaji, yanaklarda şişme, glossodini

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı

Seyrek: Anjiyoödem (yüz/dil/dudak/boğaz/larenks/periorbital ödem), ürtiker Bilinmiyor: Eritem, hiperhidroz

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları

Yaygın olmayan: Boyun ağrısı Seyrek: Kas seğirmesi⁴

Bilinmiyor: Kearns-Sayre sendromunda nöromüsküler semptomların şiddetlenmesi, trismus

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Enjeksiyon bölgesinde ağrı

Seyrek: Enjeksiyon bölgesinde nekroz/eksfoliasyon, yorgunluk, asteni (zayıflık)/üşüme Bilinmiyor: Lokal şişlik, sıcak hissi, üşüme hissi. lıkla intravasküler enjeksiyon,enjeksiyon yerinde doku nekrozuna kadar gidebilen iskemik bölgelere neden olabilir (ayrıcabkz. Bölüm 4.2).

Özel uyarılar:

Sodyum metabisülfit aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir. Hipersensitivite reaksiyonları kusma, diyare, hırıltılı solunum, akut astma atağı, bilinçtebozulma veya şokla kendini gösterebilir.

c) Seçilmiş advers reaksiyonların tanımı

¹ Alerjik reaksiyonlar senkop (adrenalinin neden olduğu palpitasyon) ile karıştırılmamalıdır.

² Artikain ile adrenalin kombinasyonunun kullanılmasının ardından yüz felcinin başlangıcında

2 haftalık bir gecikme tarif edilmiştir. Durum 6 ay sonra değişmemişti.

³ Bu nöral patolojiler, anormal duyumun çeşitli semptomlarıyla ortaya çıkabilir. Parestezi,beklenen anestezi süresinden fazla spontan, anormal, genellikle ağrısız (örn. yanma,karıncalanma, sızlama veya kaşıntı) duyum olarak tanımlanabilir. Diş tedavisini takibenbildirilen parestezi vakalarının çoğu geçicidir ve günler, haftalar veya aylar sonra düzelir. Kalıcıparestezi, çoğunlukla mandibuladaki sinir bloklarını takiben, yavaş iyileşme, tam olmayaniyileşme veya iyileşme olmaması ile karakterizedir.

⁴ Ajitasyon (huzursuzluk), anksiyete/sinirlilik, titreme, konuşma bozuklukları gibi bazı adversreaksiyonlar, yeni başlayan MSS depresyonunun uyarı işaretleri olabilir. Bu belirtiler ortayaçıkarsa, hastadan derin nefes alması (hiperventilasyon) istenmeli ve uygun izlem başlatılmalıdır(bkz. Bölüm 4.9).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Pediyatrik popülasyon;

Yayımlanan çalışmalarda güvenlilik profili, 4-18 yaş arası çocuklarda ve adolesanlarda, erişkinlerle karşılaştırıldığında benzer bulunmuştur. Bununla birlikte, yumuşak doku anestezisisüresinin uzamasına bağlı olarak, kazara oluşan yumuşak doku hasarı özellikle 3-7 yaşarasındaki çocuklarda daha sık gözlenmiştir (çocukların %16'sına kadar). Yaşları 1-4 arasındadeğişen 211 çocuğun dahil edildiği retrospektif bir çalışmada, diş tedavisi 4,2 mLULTRACAİN D-S veya ULTRACAİN D-S Forte kullanılarak uygulanmış ve yan etkibildirilmemiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; eposta:[email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi:

Doz aşımı türleri

En geniş anlamıyla lokal anestezik doz aşımı genellikle şu şekilde tanımlanır:

- Mutlak aşırı doz,

- Göreceli doz aşımı, örneğin:

- lıkla intravasküler enjeksiyon veya,

- Dolaşım sistemine anormal derecede hızlı emilim veya,

- Etkin maddelerin gecikmiş metabolizması ve eliminasyonu.

Göreceli doz aşımı durumunda, hastalar genellikle ilk birkaç dakika sonra semptom gösterirken, mutlak doz aşımı durumunda, enjeksiyon bölgesine bağlı olarak enjeksiyondansonra toksisite belirtileri ortaya çıkar.

Doz aşımı semptomları:

Doz aşımı durumunda (mutlak veya göreceli), ajitasyon geçici olabilir veya olmayabilir. Bu nedenle ilk belirtiler bilinçsizliğe kadar ilerleyen uyuşukluk ve solunum durması olabilir.

Artikainden kaynaklananlar:

Semptomlar doza bağımlıdır ve nörolojik belirtiler (presenkop, senkop, baş ağrısı, huzursuzluk, eksitasyon, konfüzyon, oryantasyon bozukluğu, baş dönmesi hissi, tremor, stupor, şiddetli MSSdepresyonu, bilinç kaybı, koma, nöbetler [tonik-klonik nöbetler]), konuşma bozuklukları (örn.dizartri, logore), baş dönmesi, denge bozuklukları (dengesizlik), oküler belirtiler (midriyazis,bulanık görme, akomodasyon bozuklukları), ardından vasküler (solgunluk [lokal, bölgesel,genel]), solunum (apne [solunum durması], bradipne, takipne, esneme, solunum depresyonu)ve son olarak kardiyak (kalp durması, miyokardiyal depresyon) toksisitesi açısından artanşiddettedir.

Asidoz, lokal anesteziklerin toksik etkilerini şiddetlendirir.

Adrenalinden kaynaklananlar:

Semptomlar doza bağımlıdır ve nörolojik belirtiler (huzursuzluk, eksitasyon, presenkop, senkop), ardından vasküler (solgunluk [lokal, bölgesel, genel]), solunum (apne [solunumdurması], bradipne, takipne, solunum depresyonu) ve kardiyak (kalp durması, miyokardiyaldepresyon) toksisitesi açısından artan şiddettedir.

Doz aşımı tedavisi:

Herhangi bir solunum ve kardiyovasküler acil durumun hemen tedavisine olanak sağlamak için lokal anestezik kullanılmadan önce uygun resüsitasyon ekipmanının ve ilaçların mevcudiyetisağlanmalıdır.

Doz aşımı semptomlarının şiddeti nedeniyle, doktorlar/diş hekimleri, hava yolunu derhal güvence altına alma ve destekli ventilasyon sağlama gerekliliğini ana hatlarıyla belirtenprotokolleri uygulamalıdır.

Her lokal anestezi enjeksiyonundan sonra hastanın bilinç durumu izlenmelidir. Akut sistemik toksisite belirtileri ortaya çıkarsa, lokal anestezi derhal durdurulmalıdır.

Gerekirse hasta supin pozisyonda yatırılmalıdır.

MSS semptomları (nöbetler, MSS depresyonu), uygun hava girişi/ventilasyon desteği ve antikonvülzanların uygulanması yoluyla derhal tedavi edilmelidir. Oksijen ile optimal kantemini, yeterli hava girişi, dolaşım sistemi desteği ve asidoz tedavisi hayati önlemlerdir ve kalpdurmasını önleyebilir.

Kardiyovasküler depresyon (hipotansiyon, bradikardi) durumunda, intravenöz sıvılar, bir vazopresör ve/veya bir inotropik ajan uygulaması yoluyla uygun tedavi düşünülmelidir.

Çocuklara yaşlarına ve kilolarına uygun bir doz verilmelidir.

Kardiyak arrest durumunda hemen resüsitasyon önlemleri (kardiyopulmoner resüsitasyon) başlatılmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Lokal anestezikler; Amidler ATC kodu: N01BB58

ULTRACAİN D-S Forte, terminal ve sinir bloğu anestezisi için diş hekimliğinde kullanılan amid tipi lokal anesteziktir.

Güçlü bir analjezik etkiye ve iyi doku toleransına sahip olup hızlı etki gösterirler (latens süresi 1-3 dakika). Etkili anestezi süresi ULTRACAİN D-S için yaklaşık 45 dakika ve ULTRACAİND-S Forte için yaklaşık 75 dakikadır.

Artikainin etki mekanizmasının, hücre membranındaki voltaja bağlı Na+ kanallarının bloke edilmesi nedeniyle sinir liflerindeki iletimin inhibisyonuna dayandığı varsayılmaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

3,5-16 yaş arasındaki çocuklardan oluşan 210 hastanın dahil edildiği klinik çalışmalarda, (mandibüler) infiltrasyon veya (maksiler) sinir bloğu yoluyla uygulanması halinde,ULTRACAİN D-S'in 5 mg/kg dozlarına kadar ve ULTRACAİN D-S Forte'nin 7 mg/kgdozlarına kadar, başarılı lokal anestezi sağladığı gösterilmiştir. Anestezinin süresi bütün yaşgruplarında benzer olup, uygulanan miktara bağlı olarak değişmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Emilim:Veri bulunmamaktadır.

Dağılım:

Artikain serum proteinlerine yaklaşık %95 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon:

Artikainin %10'u karaciğerde esas olarak plazma ve doku esterazları tarafından metabolize edilir.

Eliminasyon:

İntraoral submukozal enjeksiyon sonrasındaki eliminasyon yarılanma ömrü 25,3 ± 3,3 dakikadır. Artikain esas olarak artikainik asit şeklinde renal yoldan atılır.

Doğrusallık/ Doğrusal Olmayan Durum:

Veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda, vestibüler infiltrasyondan sonraki genel maruziyet yetişkinlerdekine benzer, ancak maksimum serum konsantrasyonuna daha hızlı ulaşılır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Terapötik dozlarda, güvenlilik farmakolojisi, kronik toksisite, üreme toksisitesi ve genotoksisite ile ilgili konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik olmayan veriler, insanlar içinözel bir tehlike ortaya koymamaktadır. Supraterapötik dozlarda artikain, kardiyodepresanözelliklere sahiptir ve vazodilatör etkiler gösterebilir. Adrenalin sempatomimetik etkilergösterir. Adrenalin ile birlikte subkütan artikain enjeksiyonları, 4 haftalık günlük tekrarlananuygulamadan sonra sıçanlarda 50 mg/kg/gün ve köpeklerde 80 mg/kg/gün advers reaksiyonlaraneden olmuştur. Bununla birlikte, bu bulguların akut uygulamada klinik kullanımıyla çok azilgisi vardır.

Artikain ile yapılan embriyotoksisite çalışmalarında, 20 mg/kg'a (sıçanlar) ve 12,5 mg/kg'a (tavşanlar) kadar olan günlük IV dozlarında fetal ölüm hızında veya malformasyonlarda artışgözlenmemiştir. Epinefrin 0,1-5 mg/kg arasındaki dozlarda (ULTRACAİN D-S Forteuygulamasında epinefrinin maksimum dozunun birkaç kat üzerindeki dozlarda) hayvanlardakonjenital malformasyonlar ve uteroplasental perfüzyonda ile üreme toksisitesi göstermiştir.Teratojenite, yalnızca adrenalin ile tedavi edilen hayvanlarda, maksimum insan maruziyetiniyeterince aştığı düşünülen maruziyetlerde gözlenmiştir, bu da klinik kullanımla çok az ilgiliolduğunu göstermektedir.

Artikain ve epinefrin ile yapılan embroyofetotoksisite çalışmalarında, 80 mg/kg'a (sıçanlarda) ve 40 mg/kg'a (tavşanlarda) ulaşan dozlarda, malformasyonlarda artış gözlenmemiştir.Sıçanlarda gerçekleştirilen bir üreme ve erken embriyonik gelişim çalışmasında, parentaltoksisiteye neden olan dozlarda, erkek veya dişi sıçanların üreme yeteneği üzerinde advers etkisaptanmamıştır.

80 mg/kg/gün'e kadar dozlarda subkütan olarak uygulanan artikain 40 mg/mL + adrenalin 0,01 mg/mL ile yürütülen üreme toksisitesi çalışmaları, fertilite, embriyonal/fetal gelişim veyadoğum öncesi ve sonrası gelişim üzerinde hiçbir advers etki göstermemiştir.

Tek başına artikain ile yürütülen in vitro ve in vivo çalışmalar sırasında veya adrenalin ile kombinasyon halinde artikain ile yapılan bir in vivo çalışma sırasında hiçbir genotoksik etkigözlemlenmemiştir. Adrenalin ile yapılan in vitro ve in vivo genotoksisite çalışmaları çelişkilibulgular göstermiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum metabisülfit Sodyum klorürEnjeksiyonluk su1 N Hidroklorik asit

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3 Raf ömrü

36 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

ULTRACAİN D-S forte; 2 mL'lik 20 ampul içeren ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6 Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Septodont İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Sarıyer/İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI:

26.12.2022 - 2022/794

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ:

İlk ruhsat tarihi: 21.12.2001 Ruhsat yenileme tarihi: 03.11.2021

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ:

30.12.2022