Tenedes 0,5 Mg/ml Şurup Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

TENEDES 0,5 mg/ml şurup

2.KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her 1 ml şurup 0,5 mg Desloratadin içermektedir.

Yardımcı madde(ler):

Sukroz 490 mg/ml

Propilen glikol 100 mg/ml

Sorbitol 150 mg/ml

Sodyum benzoat 1 mg/ml

Sodyum sitrat dihidrat 1,26 mg/ml

Disodyum edetat 0,25 mg/ml

Gün batımı sarısı FD&C 6 0,02 mg/ml

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3.FARMASÖTİK FORM

Şurup

Berrak, sarı renkli, karakteristik kokulu (balon sakızı aromalı) solüsyon.

4.KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

TENEDES, alerjik rinit ile ilişkili, hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon/burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık, damakta kaşınma veöksürük gibi semptomların giderilmesinde endikedir.

TENEDES, ayrıca, ürtiker ile birlikte görülen, kaşıntının giderilmesi, derideki kabartı ve kızarıklık gibi semptomların ortadan kaldırılmasında endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji /uygulama sıklığı ve süresi:

Semptomları haftada 4 gün veya 4 haftadan daha az süren intermitan alerjik rinit, hastanın hastalık öyküsü değerlendirmesine göre tedavi edilmeli ve semptomların giderilmesi veyeniden ortaya çıktıklarında tekrarlanması durumunda tedaviye ara verilmelidir. Semptomlarıhaftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla görülen persistan alerjik rinitte, hastanınalerjenle teması devam ettiği sürece kullanımı önerilmelidir.

Uygulama şekli:

Kutuda amber renkli tip III cam şişede (150 ml) 2, 2,5 ve 5 ml alınabilecek şekilde derecelendirilmiş 5 ml'lik PP ©lçükaşığı üebirlikteı sutaultoafetadır.

6 ay ila 11 aylık çocuklar:

TENEDES, perennial ve/veya mevsimsel alerjik rinitte ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde bir kere 2 ml (1 mg) tek başına veya besinlerle.

Ölçülü kaşığı 2 ml'ye kadar doldurarak kullanınız.

1 ila 5 yaşa kadar olan çocuklar:

TENEDES, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde bir kere 2,5 ml (1,25 mg) tek başına veya besinlerleÖlçülü kaşığı 2,5 ml'ye kadar doldurarak kullanınız.

6 ila 11 yaşa kadar olan çocuklar:

TENEDES, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde bir kere 5 ml (2,5 mg) tek başına veya besinlerle.

Ölçülü kaşığı 5 ml'ye kadar doldurarak kullanınız.

Erişkinler,12 yaş ve üzerindeki çocuklar:

TENEDES, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde bir kere 10 ml (5 mg), tek başına veya besinlerle.

Ölçülü kaşığı 5 ml'ye kadar doldurarak 2 kez kullanınız.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek yetmezliği:

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda düşünülmelidir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyonda uygulama şekli yukarıda verilmektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Geriyatrik popülasyonda etkinlik ve güvenliliği henüz belirlenmemiştir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde, yardımcı maddelerden herhangi birine veya loratadine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Desloratadin kullanımı, kardiyovasküler problemi olan kişilerde dikkatli gözlem gerektirmektedir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu

Şiddetli böbrek yetmezliği durumunda, TENEDES dikkatli kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 5.2). Nöbetler

Desloratadin, tıbbi veya ailesel nöbet öyküsü bulunan hastalarda ve özellikle desloratadin tedavisi altında yeni nöbetler geliştirmeye daha yatkın olan küçük çocuklarda (Bkz. Bölüm

BuJpeİ£Q, ^venli elektronik imza ile imzalanmıştır.

Pediyatrik popülasyon

TENEDES'in 6 aydan küçük çocuklarda etkinlik ve güvenliliği henüz belirlenmemiştir (Bkz. Bölüm 5.1).

2 yaşından küçük çocuklarda alerjik rinit tanısının, diğer rinit çeşitlerinden ayırt edilmesi oldukça zordur. Hastada üst solunum yolu enfeksiyonu veya yapısal anormalliklerbulunmaması durumunda, ayrıca hastanın anamnez, fiziki muayene ve uygun laboratuvar vederi testlerinin sonuçları da göz önünde bulundurulmalıdır.

Erişkinlerin ve 2-11 yaş arasındaki çocukların yaklaşık % 6'sı, desloratadini fenotipik olarak zayıf metabolize ederler ve yüksek düzeyde maruziyet gösterirler. TENEDES'i zayıfmetabolize eden 2-11 yaş arasındaki çocuklarda güvenliliği, ilacı normal metabolize edençocuklardaki ile aynıdır. TENEDES'in, desloratadini iyi metabolize edemeyen 2 yaşındanküçük çocuklardaki etkileri incelenmemiştir.

Sukroz:

Bu tıbbi ürün, sukroz içermektedir. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sukraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.

TENEDES'in içerisinde sukroz olmasından ötürü, TENEDES'i iki hafta veya daha uzun süreli kullanmanız gerekirse dişlere zararlı olabilir.

Sorbitol:

Bu tıbbi ürün, her bir ml şurupta 150 mg sorbitol içerir.

Eş zamanlı olarak sorbitol (veya fruktoz) içeren ürünlerin uygulanması ve sorbitolün (veya fruktozun) diyetle alımının ilave etkisi dikkate alınmalıdır. Oral kullanım için olan tıbbiürünlerdeki sorbitol içeriği, eş zamanlı uygulanan oral kullanım için diğer tıbbi ürünlerinbiyoyararlanımını etkileyebilir.

Sorbitol bir fruktoz kaynağıdır; nadir kalıtımsal fruktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

FD&C 6 Gün batımı sarısı:

Bu tıbbi ürün boyar madde olarak alerjik reaksiyonlara yol açabilen FD&C 6 Gün batımı sarısı içermektedir.

Sodyum:

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; doza bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

Propilen glikol:

Bu tıbbi ürün 100 mg/ml propilen glikol ihtiva eder. Bu dozda propilen glikol'e bağlı yan etki beklenmemektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Ertiromisin ya da ketokonazolun birlikte kullanıldığı, desloratadin tabletleriyle yapılmış klinik çalışmalarda klinik olarak anlamlı bir etkileşim eözlemlenmemiştir (Bkz. Bölüm 5.1).

Desloratadin'in alkolle bir arada alındığı bir klinik farmakoloji çalışmasında, desloratadin alkolün performansı zayıflatıcı etkisini artırmamıştır (Bkz. Bölüm 5.1). Bununla birlikte,pazarlama sonrası dönemde alkol intoleransı ve zehirlenme vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle,eşzamanlı olarak alkol alındığında dikkatli olunması önerilmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde gerçekleştirilmiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi : C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda üreme yeteneği üzerine etkilerine ilişkin veri mevcut değildir.

Desloratadinin yenidoğan ve 6 aylıktan küçük infantlarda etkisi bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz. Bölüm5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

TENEDES gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Tedavi edilen kadınların emzirdikleri yenidoğanlarda/bebeklerde desloratadin tespit edilmiştir. Desloratadin'in yenidoğanlar/bebekler üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Annesütü almanın çocuk açısından yararı ve tedavinin kadın açısından yararı göz önüne alınarak,TENEDES tedavisinin bırakılması/hiç kullanılmaması ya da emzirmeye son verilmesiarasında bir karar verilmelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Erkek ve kadın fertilitesi üzerine veri bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Klinik çalışmalara göre, Desloratadin'in araç veya makine kullanma becerisi üzerinde bir etkisi yoktur veya etkisi ihmal edilebilir düzeydedir. Hastalar çoğu kişinin uyku haliyaşamadığı konusunda bilgilendirilmelidir. Bununla birlikte, tüm tıbbi ürünlere verilen cevapbireyler arasında farklı olduğundan, hastalara tıbbi ürüne verdikleri cevabı tam olarakanlayıncaya kadar araç veya makine kullanma gibi zihinsel uyanıklık gerektiren faaliyetlerdebulunmamaları tavsiye edilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Güvenlilik profilinin özeti

Pediyatrik popülasyon belge, güvenil elektronik İmza İle İmzalanmıştır.

Pediyatrik popülasyondaki klinik çalışmalarda, Desloratadin, 6 ay ila 11 yaş arasındaki 246

çocuğa verilmiştir. 2 ila 11 yaş arasındaki çocuklarda advers olay sıklığı, Desloratadin ve plasebo kullanan gruplarda benzer bulunmuştur. 6 ila 23 aylık bebeklerde plaseboya kıyasladaha fazla görülen en yaygın bildirilen yan etkiler diyare (% 3,7), ateş (% 2,3) veuykusuzluktur (% 2,3). İlave bir çalışmada, tek bir 2,5 mg desloratadin dozunu takiben 6 ila11 yaş arasındaki bireylerde herhangi bir advers olay görülmedi.

12-17 yaş arasındaki 578 ergen hastayla yapılan bir klinik araştırmada en sık görülen advers olay baş ağrısı idi; bu, desloratadin ile tedavi edilen hastaların % 5,9'unda ve plasebo alanhastaların% 6,9'unda meydana geldi.

Yetişkinler ve adölesanlar

Alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerin de içinde bulunduğu endikasyonları kapsayan erişkin ve adölesanlardaki klinik çalışmalarda, önerilen dozlarda, desloratadin kullananhastaların % 3'ünde plasebodan daha fazla yan etki görülmüştür. Plasebodan daha fazlagörülen ve en yaygın bildirilen yan etkiler, bitkinlik (% 1,2), ağız kuruluğu (% 0,8) ve başağrısı (% 0,6) dır.

İstenmeyen olaylar aşağıda sistem organ sınıfına göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır:

Farklı organ sistemlerinde;

Çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila < 1/10), yaygın olmayan (> 1/1,000 ila <1/100), seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Bilinmiyor: İştah artması

Psikiyatrik hastalıklar:

Çok seyrek: Halüsinasyonlar.

Bilinmiyor: Anormal davranışlar, saldırganlık

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın: Baş ağrısı

Yaygın (2 yaşından küçük çocuklarda): Uykusuzluk

Çok seyrek: Somnolans, baş dönmesi, uykusuzluk, psikomotor hiperaktivite, nöbetler

Kardiyak hastalıklar:

Çok seyrek: Taşikardi, palpitasyon.

Bilinmiyor: QT uzaması

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: Ağız kuruluğu

Yaygın (2 yaşından küçük çocuklarda): Diyare

Çok seyrek: Karın ağrısı, bulantı, kusma, dispepsi, diyare

Hepatobiliyer hastalıkları:

Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinde yükselme, hepatit ve bilirubinde artış.

^ •1• •. ç11

Belge^oj^ırnlffiu^SK^ü :^SarılımklUYnUyYnUyZmxXS3kOSHY3aklU Belge Takip Adresi:https://www.turkiye.gov.tr/saglik-titck-ebys

Deri ve deri altı dokusu hastalıkları:

Bilinmiyor: Fotosensitivite

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları:

Çok seyrek: Miyalji.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın: Yorgunluk

Yaygın (2 yaşından küçük çocuklarda): Ateş

Çok seyrek: Hipersensitivite reaksiyonları (anaflaksi, anjiyoödem, dispne, pruritus, döküntü ve ürtiker).

Bilinmiyor: Asteni

Araştırmalar:

Bilinmiyor: Kilo artışı

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Pediyatrik Popülasyon

Pediatrik hastalarda pazarlama sonrası verilerden elde edilen diğer sıklığı bilinmeyen istenmeyen yan etkilerin QT uzaması, aritmi, bradikardi, anormal davranış ve agresyonuiçerdiği bildirilmiştir.

Retrospektif bir gözlemsel güvenlilik çalışması, desloratadin alan 0-19 yaş arası hastalarda desloratadin alınmayan dönemlere kıyasla yeni başlayan nöbet insidansında artış göstermiştir.0-4 yaş arasındaki çocuklarda, uyarlanmış mutlak artış, 100.000 kişi-yıl (KY) başına 80,3olan yeni başlayan nöbet arka plan oranı ile birlikte 100.000 KY başına 37,5 (% 95 GüvenAralığı (GA) 10,5-64,5) olmuştur. 5-19 yaş arasındaki hastalarda, uyarlanmış mutlak artış,100.000 KY başına 36,4 arka plan oranı ile birlikte 100.000 KY başına 11,3 (% 95 GA 2,320,2) olmuştur. (Bkz. Bölüm 4.4.)

Şüpheli advers re aksi yon ların raporlanm ası

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Pazarlama sonrası kullanım sırasında görüldüğü gibi aşırı doza bağlı olumsuz olay profili, terapötik dozlarda görülenlere benzerdir, ancak etkilerin büyüklüğü daha fazla olabilir.

Tedavi

Doz aşımı durumunda, absorbe edilmemiş etken maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir.

Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemektedir; periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.

^ .Bu belge

Belge^Semptfi^mlar: lZW56aklUYnUyYnUyZmxXS3kOSHY3aklU Belge Takip Adresi:https://www.turkiye.gov.tr/saglik-titck-ebys

Erişkinler ve adolesanlarda 45 mg'a kadar (klinik dozun 9 katı) desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, klinik olarak önemli herhangi bir etki gözlenmemiştir.

Pediyatrik popülasyon

Pazarlama sonrası kullanım sırasında görüldüğü gibi aşırı doza bağlı olumsuz olay profili, terapötik dozlarda görülenlere benzerdir, ancak etkilerin büyüklüğü daha fazla olabilir.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:ATC Kodu:Etki mekanizması

Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili, potent, selektif periferik histamin H

11

- reseptörlerini selektif olarak bloke eder.

Desloratadin

in vitroKlinik etkililik ve güvenlilik

Desloratadin şurubun etkililiği ayrı pediyatrik çalışmalarda incelenmemiştir. Bununla birlikte, üç pediyatrik çalışmada desloratadin oral çözelti ile aynı konsantrasyonda desloratadin içerendesloratadin şurup formülasyonunun güvenliliği gösterilmiştir. Antihistaminik tedavisi içinaday olan 1-11 yaş arası çocuklara günlük 1,25 mg (1 ila 5 yaş) veya 2,5 mg (6 ila 11 yaş)desloratadin dozu verilmiştir. Klinik laboratuvar testleri, vital bulgular ve QTc (corrected QT)içeren EKG (Elektrokardiyografi) verileri, tedavinin iyi tolere edildiğini göstermiştir.Önerilen dozda verildiğinde, desloratadinin farmakokinetik aktivitesi (Bkz. Bölüm 5.2)pediyatrik ve erişkin popülasyonlarda karşılaştırılabilir düzeydedir. Mevsimsel alerjikrinit/kronik idiopatik ürtiker seyri ve desloratadin profili erişkin ve pediyatrik hastalardabenzer olduğundan, desloratadinin erişkinlerdeki etkinliği, pediyatrik popülasyona ekstrapoleedilebilir. Desloratadin şurubun etkililiği, 12 yaşından küçük çocuklarda yapılan pediyatrikçalışmalarda araştırılmamıştır.

Yetişkinler ve adölesanlar

14 gün boyunca, günde 20 mg'a kadar desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir.Desloratadinin on gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı) verildiği bir klinikfarmakolojik çalışmada, QTc (EKG'de Q dalgası ile T dalgası arasındaki süre) aralığındauzama gözlenmemiştir.

Farmakodinamik etkiler

Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz. Önerilen günlük 5 mg dozda, somnolans insidansında, plaseboya kıyasla bir artış olmamıştır. Desloratadin tabletler, klinikaraştırmalarda, 7,5 mg günlükdozd,a;(bil«,eesik0motfift perf

or

mansı etkilememiştir. Bir tek-dozzdeslörâYadin^zmgs aısubjektiP uyku ftaiinffeip şi'ddetienme8it"veya°'üçaşiat'ilgilFfaaliyetleri de kapsayan, uçuş performansının standart ölçümlerini etkilemez.

Erişkinler için klinik farmakoloji çalışmalarında, alkolle birlikte uygulama alkolün neden olduğu performans zayıflaması ya da uykusuzluk artışına neden olmamıştır. Desloratadin veplasebo grupları arasında yapılan psikomotor test sonuçlarında anlamlı bir farkbulunmamıştır. Desloratadin, tek başına ya da alkol ile birlikte alındığında, alkolünperformans bozucu etkilerini artırmamıştır.

Çok dozlu, ketokonazol ve eritromisin, etkileşim çalışmalarında, desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik olarak önemli bir değişiklik gözlenmemiştir.

Alerjik rinitli yetişkin ve adolesan hastalarda, desloratadin tabletler, hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon / burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma vekızarıklık ve damakta kaşınma gibi semptomların giderilmesinde etkili olmuştur.Desloratadin, semptomları 24 saat süresince etkili bir şekilde kontrol altına almıştır.

Desloratadin'in etkililiği 12-17 yaş arası adolesanlardaki klinik çalışmalarda net olarak kanıtlanmamıştır.

Alerjik rinit, mevsimsel ve tekrarlayan alerjik rinit olarak sınıflandırıldığı gibi, semptomların süresine göre intermitan ve persistan alerjik rinit olarak da sınıflandırılabilir. İntermitanalerjik rinit, semptomların bir haftada 4 günden az veya 4 haftadan daha az bir süredegörülmesi olarak tanımlanabilir. Persistan alerjik rinit, semptomların bir haftada 4 gün veyadaha fazla ve 4 haftadan daha fazla görülmesi olarak tanımlanabilir.

Desloratadin tabletler mevsimsel alerjik rinitin alevlenmesini azaltmada, rino-konjunktivit yaşam kalitesi anketindeki toplam skorlamada etkindir. En büyük iyileşme, semptomlarcakısıtlanan günlük aktiviteler ve pratik problemlerinin alanında görülmüştür.

Kronik idiyopatik ürtiker, etiyolojisi ne olursa olsun arka plandaki fizyopatolojinin benzer olması ve prospektif çalışmalara katılacak kronik hastaların daha kolay bulunabilmesinedeniyle, ürtikere bir klinik model olarak incelenmiştir. Histamin salınması tüm ürtikaryalhastalıklara yol açan bir neden olduğundan, desloratadinin klinik kılavuzlarda da önerildiğigibi, kronik idiyopatik ürtikere ilave olarak diğer ürtikaryal hastalıklardaki semptomlarıngiderilmesinde de etkili olması beklenir.

Kronik idiyopatik ürtikeri olan hastalarda yürütülen 6 haftalık iki plasebo-kontrollü çalışmada, Desloratadin, tedavinin birinci gününden itibaren, kaşıntının hafiflemesinde vederideki kabartı ve kızarıklıkların büyüklük ve sayısının azalmasında etkili olmuştur. Her ikiçalışmada da, etki, 24 saatlik dozlama aralığı süresince değişmeden devam etmiştir. Kronikidiyopatik ürtikerdeki diğer antihistaminik çalışmalarında, antihistaminiklere yanıt vermeyenhastaların bir kısmı çalışmadan çıkarılmıştır. Desloratadinle tedavi edilen % 55 oranındakihastaların % 50'sinde plaseboyla tedavi edilen % 19 oranındaki hastaya göre pruritustaiyileşme gözlemlenmiştir. Desloratadin ile tedavi aynı zamanda, değişkenlerideğerlendirmede kullanılan dört puanlı skala ile ölçülen uyku ve günlük rutin aktiviteler ileetkileşimi önemli ölçüde azaltmıştır.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

BelgeEmi^^m

Kodu: lZW56aklUYnUyYnUyZmxXS3kOSHY3aklU Belge Takip Adresi:https://www.turkiye.gov.tr/saglik-titck-ebys

Desloratadin plazma konsantrasyonları, yetişkin ve adolesanlarda uygulamadan sonra 30 dakika içinde saptanabilir düzeye gelir. Desloratadin'in emilimi iyidir ve maksimumkonsantrasyona yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır. Desloratadin'in terminal faz yarılanma ömrüyaklaşık 27 saattir. Desloratadinin birikim derecesi, yarılanma ömrü (yaklaşık 27 saat) vegünde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur.

Dağılım

Desloratadin plazma proteinlerine orta derecede (% 83 - % 87) bağlanır. 14 gün süreyle günde tek doz (5 mg ile 20 mg) desloratadin uygulamasını takiben, klinik olarak önem taşıyanherhangi bir ilaç birikim belirtisi bulunmamıştır.

Desloratadin ile yürütülen bir çapraz tasarımlı, tekli doz çalışmasında, tablet ve şurup formülasyonlarının biyoeşdeğer oldukları saptanmıştır. desloratadin oral solüsyon aynıkonsantrasyonda desloratadin içerdiğinden, biyoeşdeğerlik çalışması gerektirmemektedir.Şurup ve tablet ile eşdeğer olması beklenmektedir.

Biyotransformasyon

Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmamış olduğundan diğer ilaçlarla olabilecek bazı etkileşimler tamamen gözardı edilememektedir. CYP3A4 veCYP2D6'nın spesifik inhibitörleri ile

in vivo

çalışmalar bu enzimlerin desloratadinmetabolizmasında etkili olmadığını göstermiştir. Desloratadin CYP3A4 veya CYP2D6'yıinhibe etmemektedir ve P-glikoprotein substratı veya inhibitörü değildir.

Sağlıklı erişkin olgularda tablet formülasyonuyla yürütülen bir çok-dozlu farmakokinetik çalışmada, dört olgunun desloratadini yavaş metabolize ettiği bulunmuştur. Bu olgularda 7.saat civarındaki Cmaks konsantrasyonu yaklaşık 3 kat daha yüksektir ve terminal fazdakiyarılanma ömrü 89 saat civarındadır.

Bir farmakolojik ve klinik çalışmalar serisinde, olguların % 6'sında desloratadinin plazma konsantrasyonları daha yüksek bulunmuştur. Bu yavaş metabolize edici fenotipin prevalansıerişkin (% 6) ve 2-11 yaş arası pediyatrik (% 6) olgularda karşılaştırılabilir nitelikte vesiyahlarda (erişkinler % 18, pediyatrik olgular % 16) beyazlara (erişkinler % 2, pediyatrikolgular % 3) kıyasla daha yüksektir; ancak bu olgulardaki güvenlilik profili, genelpopülasyondakinden farklı değildir.

Alerjik rinit tanısı koyulmuş, 2-11 yaş arası zayıf metabolize eden pediyatrik hastalarda şurup formülasyonuyla yapılmış çoklu doz farmakokinetik çalışmalarında benzer farmakokinetikparametreler gözlemlenmiştir. Desloratadin'e maruziyette (EAA) 6 kat daha yüksek ve Cmaks3-6 saatte yaklaşık 3-4 kat daha yüksek olan 120 saat terminal yarı ömürdür. Yaşa uygundozlarda pediyatrik zayıf metabolize edenler ve yetişkinlere maruz kalım benzerdir. Buhastalarda genel güvenlilik profili genel popülasyona göre farklı değildir. Desloratadinin 2yaşın altındaki zayıf metabolize edenlerde etkileri incelenmemiştir.

Ayrı tekli doz çalışmalarında, tavsiye edilen dozlarda pediyatrik hastaların desloratadin için EAA ve Cmaks değerleri desloratadin şurubun 5 mg'lık bir dozunu alan erişkinlerle benzerbulunmuştur.

Eliminasyon

Bu belge

Beige0eslıûEatadiını^57,âumgy'dozdaxx6uIiantldtğr tek dazi«TabiirAcşailışpa4a,w.ıbı®siq|.e;rknag(ıyağ:k-ves kaloriden zengin kahvaltı) desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi olmadığı

gösterilmiştir. Diğer bir çalışmada da, greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıştır.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:

Desloratadin biyoyararlanımı 5-20 mg aralığında dozla orantılıdır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Kronik böbrek yetmezliği (KBY) olan hastalarda desloratadin farmakokinetiği, tek dozlu ve çok dozlu çalışmada sağlıklı olan deneklerle karşılaştırıldı. Tek dozlu çalışmada,desloratadine maruz kalma, sağlıklı deneklere göre, hafif ila orta ve şiddetli KBY olankişilerde sırasıyla yaklaşık 2 ve 2,5 kat daha fazlaydı. Çok dozlu çalışmada, 11. günden sonrakararlı duruma ulaşılmış ve sağlıklı deneklerle karşılaştırıldığında, desloratadine olanmaruziyet hafif KBY olan kişilerde ~1,5 kat ve şiddetli KBY olan kişilerde ~ 2,5 kat dahafazla olmuştur. Her iki çalışmada da, desloratadin ve 3-hidroksidesloratadin maruziyetindekideğişiklikler (EAA ve Cmax) klinik olarak anlamlı değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Desloratadin loratidinin primer aktif metabolitidir. Desloratadin ve loratadinle yürütülmüş, klinik olmayan çalışmalar, desloratadine maruz kalmanın karşılaştırılabilir seviyelerindedesloratadin ve loratadinin toksisite profilinde kalitatif ya da kantitatif bir farklılık olmadığınıgöstermiştir.

Klinik olmayan veriler, güvenlilik farmakolojisinin, tekrarlanan doz toksisitesinin, genotoksisitesinin, karsinojenik potansiyelin, üreme ve gelişme toksisitesinin bilinençalışmalarına dayanarak insanlar için özel bir tehlike olmadığını ortaya koymaktadır.Karsinojenik potansiyelinin olmadığı, desloratadin ve loratadinle yapılmış çalışmalardagösterilmiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Propilen glikol Sorbitol

Sitrik asit monohidrat Sodyum sitrat dihidratSodyum benzoatDisodyum EDTAŞeker (sükroz)

Gün batımı sarısı FD&C 6 Balonlu sakız aromasıDeiyonize su

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf Ömrü

24 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda amber renkli tip III cam şişede (150 ml) ve 2, 2,5 ve 5 ml alınabilecek şekilde derecelendirilmiş 5 ml'lik PP ölçü kaşığı ile birlikte.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Geçerli olduğu takdirde kullanılmış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği ve 'Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik'lerine uygun olarakimha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Si Pharma ilaç San. ve Tic. Ltd. Şti.

Şerifali Çiftliği Kıble Sokak No:22/3 Ümraniye/İstanbul Tel : 0216 415 05 45Faks : 0216 415 05 44

8. RUHSAT NUMARASI (LARI)

2016/484

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

15.06.2016

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ