Tranexel 250 Mg/ 5 Ml Iv Enjeksiyonluk Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BILGISI

1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

TRANEXEL 250 mg/5 mL IV Enjeksiyonluk Çözelti Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Traneksamik asit 250 mg/5 mL

Yardımcı madde:

Yardımcı maddeler için 6.1' e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti içeren ampul.

Renksiz, kokusuz, temiz, berrak sıvı.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Traneksamik asit, özellikle plazminojen aktivatörlerinden zengin veya endokrin etkiler altındaki dokularda oluşan kanamalarda ya da travmaları takiben ortaya çıkan lokal veya jeneralize primerhiperfibrinolize bağlı hemorajiler ile sekonder hemoraji riski olan durumlarda endikedir.

Jinekoloji alanında kullanım:

Primer menoraji, rahim-içi araç (RİA) uygulaması veya gebelikte görülen kanamalar ile servikal konizasyon da dahil olmak üzere uterus veya vajina ameliyatlarından sonraki kanamalar.

Kulak-burun-boğaz alanında kullanım:

Epistakis ve diğer lokal kanamalar, ameliyat sonrası (örn. tonsilektomi) kanamalar.

Üroloji alanında kullanım:

Prostatektomi ve diğer ürogenital ameliyatlar sırasında veya sonrasındaki kanamalar, prostat hipertrofisine bağlı hematüri, prostat kanseri ve hemorajik sistit (radyoterapiye sekonder).

Cerrahi alanında kullanım:

Göğüs-kalp-damar cerrahisi, ortopedik cerrahi ve mide ameliyatlarındaki hiperfibrinolitik kanamalar.

İç hastalıkları alanında kullanım

Mide ve duodenumdaki erozif kanamalarda tedaviye ek olarak, karaciğer siroz ve kanserlerindeki kanamalar, destrüktif akciğer hastalıklarındaki hemoptizi, herediter anjiyonörotik ödemi olanhastalarda uzun dönemli profilaksi, hemofili hastalarında ve trombolitik tedavide görülen kanamakomplikasyonları.

Göz hastalıkları alanında kullanım:

Travmatik hifema.

Diş hekimliği alanında kullanım:

Diş çekimleri (özellikle hemofilili hastalarda).

Diğer:

Traneksamik asit, ayrıca; streptokinaz, ürokinaz veya doku plazminojen aktivatörü (tPA) tedavisi sonucu ortaya çıkabilen tüm aşırı fibrinoliz durumlarında antidot olarak kullanılabilir.

Fibrinolitik sistem aktivitesinin hakim olduğu dissemine intravasküler koagülasyon durumlarında (bakınız bölüm 4.4) kullanılabilir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler: Klinik duruma göre genellikle günde 3-4 kez yavaş intravenöz enjeksiyonla 5-10 mL (500-1000 mg) uygulanması önerilir.

İntravenöz infüzyon yolu ile verildiğinde uygun bir sulandırıcı ile sulandırıldıktan sonra (Bkz. Bölüm 4.5) 25-50 mg/kg/gün dozunda uygulanabilir.

Tedavi süresi genelde 3-5 gündür. Yalnızca herediter anjiyonörotik ödemde uzun süreli tedavi gerekmektedir. Tedavi süresinin 3 günü aştığı durumlarda oral uygulamaya geçilmesi önerilir.Hiperfibrinolize bağlı epistaksis: Traneksamik asit ampul içeriği emdirilmiş burun tamponu ile lokaltedavi uygulanır. Durdurulamayan veya rezidüel kanamalarda günde 3 kez 500-1000 mgkullanılır.

Gastrointestinal kanamalar: Bir hafta süreyle oral veya parenteral yoldan günde 3 kez 1000 mg uygulanır.

Hipermenore ve RİA'ya bağlı kanamalar: Kanama başlar başlamaz; ilk gün 4 kez 500-1000 mg, ikinci gün 3 kez 500-1000 mg, üçüncü gün 2 kez 500-1000 mg ve dördüncü gün 500- 1000 mguygulanır. Bazı durumlarda kanama durana veya azalana kadar günde 2-3 kez 500- 1000 mguygulanabilir.

Servikal konizasyon ameliyatı: Operasyon sonrasındaki ilk 1-2 hafta süresince günde 3 kez 500-1000 mg önerilir.

Prostatektomi: Üç gün süreyle günde 2-3 kez 1-2 ampul intravenöz yoldan uygulanır (ilk doz operasyon sırasında olmak üzere). Daha sonra oral uygulamaya geçilir ve makroskopik hematüridüzelinceye kadar günde 2-3 kez 500-1000 mg uygulanır.

Tonsilektomi: Üç gün süreyle günde 2-3 kez 1-2 ampul intravenöz yoldan uygulanır (ilk doz operasyon sırasında olmak üzere). Daha sonra oral uygulamaya geçilir ve kanama duruncaya kadargünde 2-3 kez 500-1000 mg uygulanır.

Travmatik hifema: Günde 3 kez 1000-1500 mg önerilir.

Herediter anjiyonörotik ödem: Aralıklı olarak atak belirtileri ilk ortaya çıktığında veya tedavi amacıyla sürekli olarak günde 3 kez 1000 mg dozda uygulanır.

Fibrinolitik sistem hakimiyeti olan dissemine intravasküler koagülasyonda tek doz 10 mL (1 gram) uygulanması kanamayı kontrol altına alır.

Trombolitik tedavinin nötralizasyonu amacı ile 10 mg/kg yavaş intravenöz enjeksiyon ileuygulanır.

Uygulama şekli:

TRANEXEL, yavaş i.v. enjeksiyon veya sürekli infüzyon yoluyla uygulanabilir. Traneksamik asidin oral uygulanan formları da vardır. Traneksamik asit, yiyeceklerdenbağımsız olarak alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek fonksiyon bozukluğu: Böbrek fonksiyon bozukluğunda, intravenöz uygulama yapılacak ise, plazma kreatinin değerleri veya kreatinin klerensine göre doz aşağıdaki gibi değiştirilebilir. Oraluygulamalar için de benzer düzenlemeler geçerlidir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu: Karaciğer yetmezliğinde doz ayarlanmasına gerek yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik hastalarda sınırlı sayıda da olsa traneksamik asit kullanımıyla ilgili çalışmalar mevcuttur. Çocuklarda genellikle önerilen doz günde 3-4 kez 10-20 mg/kg' dır.

Geriyatrik popülasyon:

Böbrek yetmezliği bulguları olmadıktan sonra özel doz ayarlaması gerekmez.

4.3. Kontrendikasyonlar

TRANEXEL;

• İçeriğindeki etkin maddeye (traneksamik asit) veya diğer bileşenlerinden herhangi bir maddeyekarşı aşırı duyarlılık durumlarında,

• Edinilmiş renk görme bozukluğu olan hastalarda, subaraknoid hemorajide ve koagülasyonsistemi aktif intravasküler pıhtılaşması olan hastalarda ve tromboembolik hastalık geçirenlerde,(bakınız bölüm 4.4),

• Konvülsiyon geçmişi olan hastalarda,

• İntratekal ve intraventiküler enjeksiyon, intraserebral uygulamada (serebral ödem vekonvülsiyon riski),

• Birikme riski nedeniyle şiddetli böbrek yetmezliğinde kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları veönlemleri

İntravenöz enjeksiyon çok yavaş uygulanmalıdır.

Traneksamik asit intramuskular yolla uygulanmamalıdır.

Subaraknoid kanama: Serebral ödem ve serebral enfeksiyon gelişme riski olduğundan, subaraknoid kanaması olan hastalarda TRANEXEL kullanılmaz (Bkz. Bölüm 4.3).

Serebral ödem ve konvülsiyon gelişme riskinden dolayı, intratekal ya da intraventiküler enjeksiyon ve intraserebral uygulama kontrendikedir. Konvülsiyon geçmişi olan hastalarda, traneksamik asituygulanmamalıdır.

Traneksamik asit, pıhtılaşma zamanı ölçümleri ile kesin tanı konulmuş dissemine intravasküler koagülasyon (DİK) olgularında gerekli laboratuar ölçümleri yapılarak ve gözetim altındauygulanmalıdır. Traneksamik asitin etkisiyle fibrinolizin baskılanmasına bağlı olarak, manifesthiperkoagülabilitede önceden oluşmuş trombüsler istenmeyen bir şekilde stabilize olabilir. Bunedenle TRANEXEL uygulanmadan önce heparin ile intravazal pıhtılaşma durdurulmalı ve aşırıtüketim sonucu eksilen fibrinojen yerine konularak DİK önlenmelidir. DİK tedavisinde, akut şiddetlikanamaya eşlik eden fibrinolitik sistem aktivasyonunun hakim olduğu olgular ilesınırlandırılmalıdır. DİK tedavisinde TRANEXEL kullanımı, sadece uygun hematolojik laboratuarolanaklarının bulunduğu yerlerde ve uzmanların denetiminde yapılmalıdır. Koagülasyon sistemiaktivasyonunun hakim olduğu DİK durumlarında uygulanmamalıdır.

Karakteristik hematolojik profil yaklaşık aşağıdaki gibidir: Azalmış öglobülin pıhtı erime zamanı, uzamış protrombin zamanı, azalmış fibrinojen, faktör V ve VII, plazminojen ve alfa-2makroglobülin düzeyleri, normal P ve P kompleks düzeyleri (yani Faktör II, VIII ve X), artmışfibrinojen indirgenme ürünleri, normal trombosit sayısı. Bu tür akut olgularda tek doz traneksamikasit, genellikle kanamayı kontrol altına alır. Böbrek fonksiyonlarının normal olması durumundafibrinolitik aktivite yaklaşık 4 saat süre ile azaltılır. Daha fazla fibrin birikiminin engellenmesi içinheparin başlanmalıdır. DİK tedavisinde TRANEXEL kullanımı, sadece uygun hematolojiklaboratuar olanaklarının bulunduğu yerlerde ve uzmanların denetiminde yapılmalıdır. Koagülasyonsistemi aktivasyonunun hakim olduğu DİK durumlarında uygulanmamalıdır.

Traneksamik asit ile tedavi edilen masif üst üriner sistem kanaması olan hastalarda (özellikle hemofilide) üreteral obstrüksiyon bildirilmiştir.

Renal kaynaklı bir hemaüri olması durumunda üreteral tıkaç oluşumuna bağlı mekanik anüri riski vardır.

Tromboemboli hikayesi olan hastalarda venöz veya arteriyel tromboz riskinin artabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

Traneksamik asit ile uzun süreli tedavilerde görme ve renk ayrımı kontrolleri, fundus ve görme alanı muayeneleri yapılmalıdır. Tedavi sırasında görme bozukluğu oluşursa ilaç kesilmelidir.

Kalıtsal anjionörotik ödem gibi uzun süreli traneksamik asit tedavisine ihtiyaç duyan hastalarda, göz tetkikleri (örn: görüş keskinliği, yarıklı lamba (slit lamp), intraoküler basınç, görüş alanı) vekaraciğer fonksiyon testleri düzenli olarak yapılmalıdır.

Böbrek yetmezliği: Ağır böbrek yetmezliği durumunda, kreatinin klirensi veya serum kreatinin değerlerine göre doz azatılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.2).

Düzensiz adet kanamasına sahip hastalarda, düzensiz kanamanın nedeni anlaşılana dek traneksamik asit kullanılmamalıdır.

Tromboz artış riski nedeniyle oral kontraseptif kullanan hastalarda traneksamik asit dikkatle uygulanmalıdır.

15 yaş altındaki menorajik çocuklar ile ilgili klinik deneyim yoktur.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Traneksamik asidin fibrinolitik ilaçlarla kombinasyonu sonucunda farmakolojik etkileşimler olabilir. Heparin, kumarin türevleri, salisilatlar veya antiagreganlarla eş zamanlı uygulandığında,diğer antifibrinolitikler gibi traneksamik asidin de etkisi azalabilir.

Laboratuvar Testi Etkileşimleri: Traneksamik asit kullanan kişilerde protrombin testinde (Quick testi) önemli bir değişiklik ortaya çıkmaz.

TRANEXEL enjeksiyonluk çözeltisi, izotonik sodyum klorür, izotonik glukoz, %20 fruktoz, dekstran 40, dekstran 70 ve ringer solüsyonu ile karıştırılabilir.

Açıldıktan sonra hemen kullanılmalıdır. Sulandırıldıktan sonra 2-8 °C'de 24 saat stabildir.

Sigara içen, obez, 35 yaş üstü oral kontraseptif kullanan hastalarda tromboz riski artışı nedeni ile traneksamik asit dikkatle uygulanmalıdır.

İlaç geçimsizlikleri için Bkz. Bölüm 6.2.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeline sahip kadınlar için bir uyarı bulunmamaktadır, bu popülasyona verilirken dikkatli olunmalıdır.

Hormonal doğum kontrolü kullanan kadınlarda traneksamik asit kullanımı tromboemboli riskini arttırdığından kombine kullanım kontrendikedir.

Gebelik dönemi:

Hamile kadınlarla yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar olmadığı için özellikle gebeliğin ilk dönemlerinde traneksamik asit ancak açıkça gerekli ise kullanılmalıdır.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fatal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermektedir.İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi:

Traneksamik asit anne sütüne maternal kandaki konsantrasyonun 1/100'ü kadar geçtiğinden,

Üreme yeteneği/ Fertilite

Bu konu ile ilgili bilgi yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Traneksamik asidin araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi yoktur veya etkisi ihmal edilebilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Traneksamik asit, genellikle iyi tolere edilir.

Traneksamik asit ile ilgili istenmeyen reaksiyonlar aşağıda vücut sistemlerine ve sıklık derecesine göre listelenmiştir.

Çok yaygın (>1/10); yaygın >1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Anaflaktik reaksiyon, anaflaktik şok, immün hipersensitivite reaksiyonları

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Baş dönmesi, konvülsiyonlar, özellikle yanlış kullanım durumunda (Bkz. Bölüm 4.4 “Özel kullanım uyarıları ve önlemleri”)

Göz hastalıkları

Seyrek: Renk görme bozuklukları

Kardiyak hastalıklar

Seyrek: Tromboembolik olaylar (derin ven trombozu, pulmoner emboli, serebral tromboz, akut renal kortikal nekroz, santral retinal arter ve ven trombozu gibi)

Bilinmiyor: Hızlı i.v. uygulama yapılan hastalarda nadiren hipotansiyon ve baş dönmesi görülebilir. İntravenöz uygulama 1 mL/dak.'dan daha kısa sürede yapılmamalıdır. Oral uygulama ilehipotansiyon bildirilmemiştir.

Gastrointestinal hastalıklar

Seyrek: Bulantı, kusma, diyare gibi gastrointestinal yan etkiler görülebilir ve bunlar dozun azaltılması ile ortadan kalkabilir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Alerjik deri reaksiyonları

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlıkmesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi(TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: [email protected]; tel: 0 800314 0008; faks: 0 312 2183599).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Traneksamik asit ile bugüne kadar doz aşımı bildirilmemiştir.

Başağrısı, baş dönmesi, bulantı, kusma, diyare veya hipotansiyon görülebilir. Bu şikayetler dozun azaltılması veya enjeksiyon hızının azaltılması ile kaybolmazsa semptomatik tedavi (antiemetik,antidiyaretik ve antihipotansif ajanlarla) uygulanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özelliklerGenel özellikler

Farmakoterapötik grup: Antifibrinolitik ilaçlar ATC kodu: B02AA02

Traneksamik asit, esas olarak aşırı fibrinoliz ile ilişkili kanamaların tedavi ve profilaksisinde kullanılan bir antifibronilitik bir ilaçtır.

Etki mekanizması: Traneksamik asit hemostatik etkisini, plazminojen aktivasyonunu inhibe ederek ve fibrinolizin patolojik olarak arttığı durumlarda fibrin koruyucu etkinlik sağlayarak gösterir.

Traneksamik asit; plazminojen aktivasyonunun kompetitif, yüksek dozlarda da plazminin nonkompetitif inhibitörüdür. Etkisi aminokaproik aside benzer olmakla birlikte, ondan 10 kez dahaaktiftir. Sağlıklı kişilerden alınan sitratlı ve tam kan örneklerinde 10 mg/ml konsantrasyonlara kadar,trombosit fonksiyonları, pıhtılaşma zamanı ve diğer pıhtılaşma faktörleri üzerinde herhangi bir etkisisaptanmamış, bununla birlikte 1-10 mg/mL'lik dozlarda trombin zamanını uzattığı gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

TRANEXEL enjeksiyonluk çözelti damar içine verildiğinden emilimi tamdır. Oral uygulanan traneksamik asidin ise yaklaşık %30-50' si emilir.

Dağılım:

Traneksamik asit vücutta yaygın olarak interstisyel ve intravasküler kompartmanlara dağılır. Dağılımı hemen tümüyle ekstraselülerdir. Başlangıçtaki dağılım hacmi yaklaşık olarak 9L'dir.Plazma proteinlerine yaklaşık %3 oranında bağlanır ve bu durum traneksamik asidin plazminojenebağlanması ile ilgili görünmektedir. Traneksamik asit kan- beyin bariyerini aşar, sinoviyal sıvıya,sinoviyal zara, aköz hümöre ve semene geçer. Plasentayı aşar ve anne sütüne geçer. Çeşitlidokularda 17 saat, serumda iseı7-|, |aatıisüreyolekaBlifi.hrQnilitikrkonsantrasyonlarda bulunur.

Belge Do/Belge Takip Adresi:https://www.turkiye.gov.tr/saglik-titck-ebys

Biyotransformasyon:

İlacı %5'inden daha azı metabolize olur.

Eliminasyon:

Traneksamik asit esas olarak idrar yoluyla ve aktif halde değişmeden glomerüler filtrasyonla elimine edilir. Böylelikle idrar yollarında ürokinaz veya doku plazminojen aktivatörleri tarafındanindüklenen bir hiperfibrinoliz durumu söz konusu olduğunda hemostatik etkisini gösterebilir. Plazmayarı ömrü 2 saat kadardır. Renal klerensi plazma klerensine (110-116 mL/dak.) eşittir ve uygulanandozun %95'i değişmemiş ilaç olarak idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastaların farmakokinetiği:

Yaşlı hastalarda (>65 yaş), gençlere göre farmakokinetik açıdan bir farklılık gözlenmemiştir. Ancak yaşlanma ile birlikte böbrek fonksiyonlarında azalma olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğunda farmakokinetiği

Karaciğerde çok düşük miktarlarda metabolize olduğundan, karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Böbrek fonksiyon bozukluğunda farmakokinetiği

Traneksamik asit esas olarak böbrekler yoluyla elimine edildiğinden, böbrek fonksiyon bozukluğunda vücutta birikebilir. Bu nedenle böbrek yetersizliği olan hastalarda doz ayarlamasıgerekir. (Bkz. Bölüm 4.2.)

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Traneksamik asidin kedi, köpek ve sıçanlara 6 gün-1 yıl süre ile 250-1600 mg/kg/gün dozlarda (önerilen insan dozunun 6-40 katı) oral veya i.v. yoldan uygulanması ile retinada fokaldejenerasyonlar gözlenmiştir. Bu lezyonların hayvanlarda görülme sıklığı %25-100 olup, dozlailişkilidir.

Düşük dozlarda gözlenen lezyonların bir bölümü reversibl özelliktedir. Kedi ve tavşanlara birkaç gün- 2 hafta süre ile 126 mg/kg/gün (önerilen insan dozunun sadece 3 katı) gibi düşük dozlardauygulanması ile bazı hayvanların retinasında değişiklik oluştuğunu gösteren kısıtlı verilermevcuttur.

Klinik çalışmalarda haftalarca/aylarca traneksamik asit ile tedavi edilen hastalarda retina değişiklikleri gözlenmemiştir.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Preparatın yapılan preformülasyon, formülasyon ve stabilite incelemelerinde aktif madde- yardımcı maddeler-iç ambalaj materyalleri üçgeninde herhangi bir ters etkileşim gözlenmemiştir.

Traneksamik asit, penisilin içeren solüsyonlar ve kan ile birlikte uygulanmaz.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Tip I cam 5 mL' lik ampullerde, 10 ampul içeren karton kutuda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imhaedilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

HAVER FARMA İlaç AŞ.

Akbaba Mah. Maraş Cad. No.:52/2/1 Beykoz / İSTANBULTel: 0216 324 38 38Fax: 0216 317 04 98

8. RUHSAT NUMARASI(LARI):

2017/963

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 29.12.2017 Ruhsat yenileme tarihi: 09.09.2022

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ: