Aerius 0,5 Mg/ml Şurup Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

AERIUS 0,5 mg/ml şurup

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:Yardımcı madde(ler):

Sukroz....................................................................................................490 mg/ml

Sorbitol sıvı (Kristalize olmayan)..........................................................150 mg/ml

Benzil alkol.........................................................................................0,027 mg/ml

Gün batımı sarısı renklendirici (E110)................................................0,023 mg/ml

Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Şurup

Cam şişede berrak, portakal renkte solüsyon

4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar

AERIUS, alerjik rinit ile ilişkili, hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon/burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık, damakta kaşınma veöksürük gibi semptomların giderilmesinde endikedir.

AERIUS, ayrıca, ürtiker ile birlikte görülen, kaşıntının giderilmesi, derideki kabartı ve kızarıklık gibi semptomların ortadan kaldırılmasında endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Semptomları haftada 4 gün veya 4 haftadan daha az süren intermitan alerjik rinit, hastanın hastalık öyküsü değerlendirmesine göre tedavi edilmeli ve semptomlarıngiderilmesi ve yeniden ortaya çıktıklarında tekrarlanması durumunda tedaviye araverilmelidir. Semptomları haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla görülenpersistan alerjik rinitte, hastanın alerjenle teması devam ettiği sürece kullanımıönerilmelidir.

Uygulama şekli:

Kutunun içinde ilaçla birlikte 0,5 ml dereceli 5 ml'lik ölçülü doz pipeti sunulmaktadır.

6 ay ila 11 aylık çocuklar: AERIUS, perennial ve/veya mevsimsel alerjik rinitte ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde bir kere 2 ml (1 mg) tek başına veyabesinlerle.

Ölçülü doz pipetini 2 ml'ye kadar çekerek kullanınız.

1 ila 5 yaşa kadar olan çocuklar: AERIUS, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde bir 2,5 ml (1,25mg) tek başına veya besinlerle.

Ölçülü doz pipetini 2,5 ml'ye kadar çekerek kullanınız.

6 ila 11 yaşa kadar olan çocuklar: AERIUS, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde bir kere 5 ml(2,5 mg) tek başına veya besinlerle.

Ölçülü doz pipetini 5 ml'ye kadar çekerek kullanınız.

Erişkinler, 12 yaş ve üzerindeki çocuklar: AERIUS, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde bir kere10 ml (5 mg), tek başına veya besinlerle.

Ölçülü doz pipetini 5 ml'ye kadar çekerek 2 kez kullanınız.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek yetmezliği:

dikkatli kullanılmalıdır. Doz ayarlaması

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda düşünülmelidir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyonda uygulama şekli yukarıda verilmektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Geriyatrik popülasyonda etkililik ve güvenliliği henüz belirlenmemiştir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde veya Bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine veya loratadine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Böbrek fonksiyon bozukluğu

Şiddetli böbrek yetmezliği durumunda, AERIUS dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 5.2).

Nöbetler

Desloratadin, tıbbi veya ailesel nöbet öyküsü bulunan hastalarda ve özellikle desloratadin tedavisi altında yeni nöbetler geliştirmeye daha yatkın olan küçük çocuklarda (bkz.Bölüm 4.8) dikkatli kullanılmalıdır. Sağlık uzmanları, tedavi sırasında nöbet geçirenhastalarda desloratadini kesmeyi düşünebilir.

Pediyatrik popülasyon

AERIUS'un 6 aydan küçük çocuklarda etkinlik ve güvenliliği henüz belirlenmemiştir (bkz. Bölüm 5.1).

2 yaşından küçük çocuklarda alerjik rinit tanısının, diğer rinit çeşitlerinden ayırt edilmesi oldukça zordur. Hastada üst solunum yolu enfeksiyonu veya yapısal anormalliklerbulunmaması durumunda, ayrıca hastanın anamnez, fiziki muayene ve uygun laboratuvarve deri testlerinin sonuçları da göz önünde bulundurulmalıdır.

Erişkinlerin ve 2-11 yaş arasındaki çocukların yaklaşık %6'sı, desloratadini fenotipik olarak zayıf metabolize ederler ve yüksek düzeyde maruziyet gösterirler (bkz. Bölüm5.2). AERIUS'u zayıf metabolize eden 2-11 yaş arasındaki çocuklarda güvenliliği, ilacınormal metabolize eden çocuklardaki ile aynıdır. AERIUS'un, desloratadini iyimetabolize edemeyen 2 yaşından küçük çocuklardaki etkileri incelenmemiştir.

Sukroz:

A^RIUS'un içerisinde sukroz olmasından ötürü, A^RIUS'u iki hafta veya daha uzun süreli kullanmanız gerekirse dişlere zararlı olabilir.

Sorbitol:

Bu tıbbi ürün, her bir ml şurupta 150 mg sorbitol içerir.

Eş zamanlı olarak sorbitol (veya fruktoz) içeren ürünlerin uygulanması ve sorbitolün (veya fruktozun) diyetle alımının ilave etkisi dikkate alınmalıdır. Oral kullanım için olantıbbi ürünlerdeki sorbitol içeriği, eş zamanlı uygulanan oral kullanım için diğer tıbbiürünlerin biyoyararlanımını etkileyebilir.

Sorbitol bir fruktoz kaynağıdır; nadir kalıtımsal fruktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Sodyum:

Bu tıbbi ürün her “doz”unda 1 mmol (23 mg)'den daha az sodyum ihtiva eder; yani aslında “sodyum içermez”.

E110 gün batımı sarısı:

Bu tıbbi ürün boyar madde olarak alerjik reaksiyonlara yol açabilen E110 gün batımı sarısı içermektedir.

Benzil alkol:

Bu tıbbi ürün her bir ml şurup içinde 0,027 mg benzil alkol içerir. Benzil alkol, anafilaktoid reaksiyonlara neden olabilir.

Küçük çocuklarda birikim nedeniyle risk artmaktadır. Küçük çocuklarda (3 yaşından küçük) bir haftadan fazla kullanılması tavsiye edilmez.

Fazla miktarlar, birikim ve toksisite (metabolik asidoz) riski nedeniyle özellikle karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatle ve yalnızca gerektiğinde kullanılmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Ertiromisin ya da ketokonazolun birlikte kullanıldığı, desloratadin tabletleriyle yapılmış klinik çalışmalarda klinik olarak anlamlı bir etkileşim gözlemlenmemiştir (bkz. Bölüm5.1).

AERIUS'un alkolle bir arada alındığı bir klinik farmakoloji çalışmasında, AERIUS alkolün performansı zayıflatıcı etkisini artırmamıştır (bkz. Bölüm 5.1). Bununla birlikte,pazarlama sonrası dönemde alkol intoleransı ve zehirlenme vakaları bildirilmiştir. Bunedenle, eş zamanlı olarak alkol alındığında dikkatli olunması önerilmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde gerçekleştirilmiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda üreme yeteneği üzerine etkilerine ilişkin veri mevcut değildir.

Desloratadinin yenidoğan ve 6 aylıktan küçük infantlarda etkisi bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlarla ilgili büyük miktarda veri (1.000'den fazla gebelik sonucu), desloratadin'in malformatif veya feto/neonatal toksisitesi olmadığını göstermektedir.Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veyadoğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz.Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

AERIUS gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Tedavi edilen kadınların emzirdikleri yenidoğanlarda/bebeklerde desloratadin tespit edilmiştir. Desloratadinin yenidoğanlar/bebekler üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Annesütü almanın çocuk açısından yararı ve tedavinin kadın açısından yararı göz önünealınarak, AERIUS tedavisinin bırakılması/hiç kullanılmaması ya da emzirmeye sonverilmesi arasında bir karar verilmelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Erkek ve kadın fertilitesi üzerine veri bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Klinik çalışmalara göre, AERIUS'un araç veya makine kullanma becerisi üzerinde bir etkisi yoktur veya etkisi ihmal edilebilir düzeydedir. Hastalar çoğu kişinin uyku haliyaşamadığı konusunda bilgilendirilmelidir. Bununla birlikte, tüm tıbbi ürünlere verilencevap bireyler arasında farklı olduğundan, hastalara tıbbi ürüne verdikleri cevabı tamolarak anlayıncaya kadar araç veya makine kullanma gibi zihinsel uyanıklık gerektirenfaaliyetlerde bulunmamaları tavsiye edilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Güvenlilik profilinin özeti Pediyatrik popülasyon

Pediyatrik popülasyondaki klinik çalışmalarda, AERIUS, 6 ay ila 11 yaş arasındaki 246 çocuğa verilmiştir. 2 ila 11 yaş arasındaki çocuklarda advers olay sıklığı, AERIUS veplasebo kullanan gruplarda benzer bulunmuştur. 6 ila 23 aylık bebeklerde plaseboyakıyasla daha fazla görülen en yaygın bildirilen yan etkiler diyare (%3,7), ateş (%2,3) veuykusuzluktur (%2,3). İlave bir çalışmada, tek bir 2,5 mg desloratadin dozunu takiben 6ila 11 yaş arasındaki bireylerde herhangi bir advers olay görülmedi.

12-17 yaş arasındaki 578 ergen hastayla yapılan bir klinik araştırmada en sık görülen advers olay baş ağrısı idi; bu, desloratadin ile tedavi edilen hastaların %5,9'unda veplasebo alan hastaların %6,9'unda meydana geldi.

Yetişkinler ve adölesanlar

Alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerin de içinde bulunduğu endikasyonları kapsayan erişkin ve adölesanlardaki klinik çalışmalarda, önerilen dozlarda, AERIUS kullananhastaların %3'ünde plasebodan daha fazla yan etki görülmüştür. Plasebodan daha fazlagörülen ve en yaygın bildirilen yan etkiler, bitkinlik (%1,2), ağız kuruluğu (%0,8) ve başağrısı (%0,6) dır.

İstenmeyen olaylar aşağıda sistem organ sınıfına göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır:

Farklı organ sistemlerinde;

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100), seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Bilinmiyor: İştah artması

Psikiyatrik hastalıklar:

Çok seyrek: Halüsinasyonlar.

Bilinmiyor: Anormal davranışlar, saldırganlık, depresif ruh hali

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın: Baş ağrısı

Yaygın (2 yaşından küçük çocuklarda): Uykusuzluk

Çok seyrek: Somnolans, Baş dönmesi, uykusuzluk, psikomotor hiperaktivite, nöbetler

Göz hastalıkları:

Bilinmiyor: Göz kuruluğu

Kardiyak hastalıklar:

Çok seyrek: Taşikardi, palpitasyon.

Bilinmiyor: QT uzaması

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: Ağız kuruluğu

Yaygın (2 yaşından küçük çocuklarda): Diyare

Çok seyrek: Karın ağrısı, bulantı, kusma, dispepsi, diyare

Hepatobiliyer hastalıkları:

Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinde yükselme, hepatit ve bilirubinde artış.

Bilinmiyor: Sarılık

Deri ve deri altı dokusu hastalıkları:

Bilinmiyor: Fotosensitivite

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları:

Çok seyrek: Miyalji.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın: Yorgunluk

Yaygın (2 yaşından küçük çocuklarda): Ateş

Çok seyrek: Hipersensitivite reaksiyonları (anaflaksi, anjiyoödem, dispne, pruritus, döküntü ve ürtiker).

Bilinmiyor: Asteni

Araştırmalar:

Bilinmiyor: Kilo artışı

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Pediyatrik Popülasyon

Pediatrik hastalarda pazarlama sonrası verilerden elde edilen diğer sıklığı bilinmeyen istenmeyen yan etkilerin QT uzaması, aritmi, bradikardi, anormal davranış ve agresyonuiçerdiği bildirilmiştir.

Retrospektif bir gözlemsel güvenlilik çalışması, desloratadin alan 0-19 yaş arası hastalarda desloratadin alınmayan dönemlere kıyasla yeni başlayan nöbet insidansındaartış göstermiştir. 0-4 yaş arasındaki çocuklarda, uyarlanmış mutlak artış, 100.000 kişi-yıl(KY) başına 80,3 olan yeni başlayan nöbet arka plan oranı ile birlikte 100.000 KY başına37,5 (% 95 Güven Aralığı (GA) 10,5-64,5) olmuştur. 5-19 yaş arasındaki hastalarda,uyarlanmış mutlak artış, 100.000 KY başına 36,4 arka plan oranı ile birlikte 100.000 KYbaşına 11,3 (% 95 GA 2,3-20,2) olmuştur. (bkz. Bölüm 4.4.)

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarakizlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli adversreaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir.

([email protected];4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Pazarlama sonrası kullanım sırasında görüldüğü gibi aşırı doza bağlı olumsuz olay profili, terapötik dozlarda görülenlere benzerdir , ancak etkilerin büyüklüğü daha fazla olabilir.

Tedavi

Doz aşımı durumunda, absorbe edilmemiş etken maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalıdır.

Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir.

Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemektedir; periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.

Semptomlar

Erişkinler ve adolesanlarda 45 mg'a kadar (klinik dozun 9 katı) desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, klinik olarak önemli herhangi bir etki gözlenmemiştir.

Pediyatrik popülasyon

Pazarlama sonrası kullanım sırasında görüldüğü gibi aşırı doza bağlı olumsuz olay profili, terapötik dozlarda görülenlere benzerdir, ancak etkilerin büyüklüğü daha fazla olabilir.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım için diğer antihistaminler ATC Kodu: R06AX27

Etki mekanizması:

Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili, potent, selektif periferik histamin H1-reseptör antagonistidir. Desloratadin, oral uygulamadan sonra santral sinir sistemine girememesi nedeniyle, periferik histamin H1- reseptörlerini selektif olarak bloke eder.

Desloratadin

in vitro

çalışmalarda antialerjik özellikler göstermiştir. Bunlar IL-4, IL-6, IL-8 ve IL-13 gibi proinflamatuvar sitokinlerin insan mast hücrelerinden/bazofillerdensalınımının inhibisyonunu ve endotel hücrelerinde adezyon molekülü P-selektininekspresyonunun inhibe edilmesini içerir. Bu gözlemlerin klinik önemi henüzdoğrulanmamıştır.

Klinik etkililik ve güvenlilik Pediyatrik popülasyon

AERIUS şurubun etkililiği ayrı pediyatrik çalışmalarda incelenmemiştir. Bununla birlikte, üç pediyatrik çalışmada AERIUS oral çözelti ile aynı konsantrasyondadesloratadin içeren desloratadin şurup formülasyonunun güvenliliği gösterilmiştir.Antihistaminik tedavisi için aday olan 1-11 yaş arası çocuklara günlük 1,25 mg (1 ila 5yaş) veya 2,5 mg (6 ila 11 yaş) desloratadin dozu verilmiştir. Klinik laboratuvar testleri,vital bulgular ve QTc (corrected QT) içeren EKG (Elektrokardiyografi) verileri, tedavininiyi tolere edildiğini göstermiştir. Önerilen dozda verildiğinde, desloratadininfarmakokinetik aktivitesi (bkz. Bölüm 5.2) pediyatrik ve erişkin popülasyonlardakarşılaştırılabilir düzeydedir. Mevsimsel alerjik rinit/kronik idiopatik ürtiker seyri vedesloratadin profili erişkin ve pediyatrik hastalarda benzer olduğundan, desloratadininerişkinlerdeki etkinliği, pediyatrik popülasyona ekstrapole edilebilir.

AERIUS şurubun etkililiği, 12 yaşından küçük çocuklarda yapılan pediyatrik çalışmalarda araştırılmamıştır.

Yetişkinler ve adölesanlar

14 gün boyunca, günde 20 mg'a kadar desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etkigözlenmemiştir. Desloratadinin on gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı)verildiği bir klinik farmakolojik çalışmada, QTc (EKG'de Q dalgası ile T dalgasıarasındaki süre) aralığında uzama gözlenmemiştir.

Farmakodinamik etkiler

Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz. Önerilen günlük 5 mg dozda, somnolans insidansında, plaseboya kıyasla bir artış olmamıştır. AERIUS tabletler, klinikaraştırmalarda, 7,5 mg günlük dozda bile, psikomotor performansı etkilememiştir. Birtek-doz çalışmasında, desloratadin 5 mg, subjektif uyku halinin şiddetlenmesi veyauçuşla ilgili faaliyetleri de kapsayan, uçuş performansının standart ölçümlerini etkilemez.Erişkinler için klinik farmakoloji çalışmalarında, alkolle birlikte uygulama alkolün nedenolduğu performans zayıflaması ya da uykusuzluk artışına neden olmamıştır. Desloratadinve plasebo grupları arasında yapılan psikomotor test sonuçlarında anlamlı bir farkbulunmamıştır. Desloratadin, tek başına ya da alkol ile birlikte alındığında, alkolünperformans bozucu etkilerini artırmamıştır.

Çok dozlu, ketokonazol ve eritromisin, etkileşim çalışmalarında, desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik olarak önemli bir değişiklik gözlenmemiştir.

Alerjik rinitli yetişkin ve adolesan hastalarda, AERIUS tabletler, hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon / burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma vekızarıklık ve damakta kaşınma gibi semptomların giderilmesinde etkili olmuştur.AERIUS, semptomları 24 saat süresince etkili bir şekilde kontrol altına almıştır.

AERIUS'un etkililiği 12-17 yaş arası adolesanlardaki klinik çalışmalarda net olarak kanıtlanmamıştır.

Alerjik rinit, mevsimsel ve tekrarlayan alerjik rinit olarak sınıflandırıldığı gibi, semptomların süresine göre intermitan ve persistan alerjik rinit olarak dasınıflandırılabilir. İntermitan alerjik rinit, semptomların bir haftada 4 günden az veya 4haftadan daha az bir sürede görülmesi olarak tanımlanabilir. Persistan alerjik rinit,semptomların bir haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan daha fazla görülmesi olaraktanımlanabilir.

AERIUS tabletler mevsimsel alerjik rinitin alevlenmesini azaltmada, rino-konjunktivit yaşam kalitesi anketindeki toplam skorlamada etkindir. En büyük iyileşme, semptomlarcakısıtlanan günlük aktiviteler ve pratik problemlerinin alanında görülmüştür.

Kronik idiyopatik ürtiker, etiyolojisi ne olursa olsun arka plandaki fizyopatolojinin benzer olması ve prospektif çalışmalara katılacak kronik hastaların daha kolaybulunabilmesi nedeniyle, ürtikere bir klinik model olarak incelenmiştir. Histaminsalınması tüm ürtikaryal hastalıklara yol açan bir neden olduğundan, desloratadinin klinikkılavuzlarda da önerildiği gibi, kronik idiyopatik ürtikere ilave olarak diğer ürtikaryalhastalıklardaki semptomların giderilmesinde de etkili olması beklenir.

Kronik idiyopatik ürtikeri olan hastalarda yürütülen 6 haftalık iki plasebo-kontrollü çalışmada, AERIUS, tedavinin birinci gününden itibaren, kaşıntının hafiflemesinde vederideki kabartı ve kızarıklıkların büyüklük ve sayısının azalmasında etkili olmuştur. Heriki çalışmada da, etki, 24 saatlik dozlama aralığı süresince değişmeden devam etmiştir.Kronik idiyopatik ürtikerdeki diğer antihistaminik çalışmalarında, antihistaminiklereyanıt vermeyen hastaların bir kısmı çalışmadan çıkarılmıştır. Desloratadinle tedavi edilen%55 oranındaki hastaların %50'sinde plaseboyla tedavi edilen %19 oranındaki hastayagöre pruritusta iyileşme gözlemlenmiştir. AERIUS ile tedavi aynı zamanda, değişkenlerideğerlendirmede kullanılan dört puanlı skala ile ölçülen uyku ve günlük rutin aktivitelerile etkileşimi önemli ölçüde azaltmıştır.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Desloratadin plazma konsantrasyonları, yetişkin ve adolesanlarda uygulamadan sonra 30 dakika içinde saptanabilir düzeye gelir. Desloratadinin emilimi iyidir ve maksimumkonsantrasyona yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır. Desloratadinin terminal faz yarılanma ömrüyaklaşık 27 saattir. Desloratadinin birikim derecesi, yarılanma ömrü (yaklaşık 27 saat) vegünde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur.

Dağılım:

Desloratadin plazma proteinlerine orta derecede (% 83 - % 87) bağlanır. 14 gün süreyle günde tek doz (5 mg ile 20 mg) desloratadin uygulamasını takiben, klinik olarak önemtaşıyan herhangi bir ilaç birikim belirtisi bulunmamıştır.

Desloratadin ile yürütülen bir çapraz tasarımlı, tekli doz çalışmasında, tablet ve şurup formülasyonlarının biyoeşdeğer oldukları saptanmıştır. AERIUS oral solüsyon aynıkonsantrasyonda desloratadin içerdiğinden, biyoeşdeğerlik çalışması gerektirmemektedir.Şurup ve tablet ile eşdeğer olması beklenmektedir.

Biyotransformasyon:

Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmamış olduğundan diğer ilaçlarla olabilecek bazı etkileşimler tamamen gözardı edilememektedir. CYP3A4 veCY^2D6 nın spesifik inhibitörleri ile

in vivo

çalışmalar bu enzimlerin desloratadinmetabolizmasında etkili olmadığını göstermiştir. Desloratadin CY^3A4 veya CYP2D6'yıinhibe etmemektedir ve P-glikoprotein substratı veya inhibitörü değildir.

Sağlıklı erişkin olgularda tablet formülasyonuyla yürütülen bir çok-dozlu farmakokinetik çalışmada, dört olgunun desloratadini yavaş metabolize ettiği bulunmuştur. Bu olgularda7. saat civarındaki Cmaks konsantrasyonu yaklaşık 3 kat daha yüksektir ve terminalfazdaki yarılanma ömrü 89 saat civarındadır.

Bir farmakolojik ve klinik çalışmalar serisinde, olguların %6'sında desloratadinin plazma konsantrasyonları daha yüksek bulunmuştur. Bu yavaş metabolize edici fenotipinprevalansı erişkin (%6) ve 2-11 yaş arası pediyatrik (%6) olgularda karşılaştırılabilirnitelikte ve siyahlarda (erişkinler %18, pediyatrik olgular %16) beyazlara (erişkinler %2,pediyatrik olgular %3) kıyasla daha yüksektir; ancak bu olgulardaki güvenlilik profili,genel popülasyondakinden farklı değildir.

Alerjik rinit tanısı koyulmuş, 2-11 yaş arası zayıf metabolize eden pediyatrik hastalarda şurup formülasyonuyla yapılmış çoklu doz farmakokinetik çalışmalarında benzerfarmakokinetik parametreler gözlemlenmiştir. Desloratadine maruziyette (EAA) 6 katdaha yüksek ve Cmaks 3-6 saatte yaklaşık 3-4 kat daha yüksek olan 120 saat terminal yarıömürdür. Yaşa uygun dozlarda pediyatrik zayıf metabolize edenler ve yetişkinlere maruzkalım benzerdir. Bu hastalarda genel güvenlilik profili genel popülasyona göre farklıdeğildir. Desloratadinin 2 yaşın altındaki zayıf metabolize edenlerde etkileriincelenmemiştir.

Ayrı tekli doz çalışmalarında, tavsiye edilen dozlarda pediyatrik hastaların desloratadin için EAA ve Cmaks değerleri desloratadin şurubun 5 mg'lık bir dozunu alan erişkinlerlebenzer bulunmuştur.

Eliminasyon:

Desloratadinin 7,5 mg dozda kullanıldığı tek dozlu bir çalışmada, besinlerin (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi olmadığıgösterilmiştir. Diğer bir çalışmada da, greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonuüzerinde bir etkisi bulunmamıştır.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:

Desloratadin biyoyararlanımı 5-20 mg aralığında dozla orantılıdır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Kronik böbrek yetmezliği (KBY) olan hastalarda desloratadin farmakokinetiği, tek dozlu ve çok dozlu çalışmada sağlıklı olan deneklerle karşılaştırıldı. Tek dozlu çalışmada,desloratadine maruz kalma, sağlıklı deneklere göre, hafif ila orta ve şiddetli KBY olankişilerde sırasıyla yaklaşık 2 ve 2,5 kat daha fazlaydı. Çok dozlu çalışmada, 11. gündensonra kararlı duruma ulaşılmış ve sağlıklı deneklerle karşılaştırıldığında, desloratadineolan maruziyet hafif KBY olan kişilerde ~1,5 kat ve şiddetli KBY olan kişilerde ~ 2,5 katdaha fazla olmuştur. Her iki çalışmada da, desloratadin ve 3-hidroksidesloratadinmaruziyetindeki değişiklikler (EAA ve Cmax) klinik olarak anlamlı değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Desloratadin loratidinin primer aktif metabolitidir. Desloratadin ve loratadinle yürütülmüş, klinik olmayan çalışmalar, desloratadine maruz kalmanın karşılaştırılabilir seviyelerindedesloratadin ve loratadinin toksisite profilinde kalitatif ya da kantitatif bir farklılıkolmadığını göstermiştir.

Klinik olmayan veriler, güvenlilik farmakolojisinin, tekrarlanan doz toksisitesinin, genotoksisitesinin, karsinojenik potansiyelin, üreme ve gelişme toksisitesinin bilinençalışmalarına dayanarak insanlar için özel bir tehlike olmadığını ortaya koymaktadır.Karsinojenik potansiyelinin olmadığı, desloratadin ve loratadinle yapılmış çalışmalardagösterilmiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Propilen glikol

Sorbitol, sıvı (Kristalize olmayan)

Sitrik asit susuz Sodyum sitrat dihidratSodyum benzoatDisodyum edetatSukroz

Doğal ve yapay tatlandırıcı damla sakızı aroması (# 15864) (propilen glikol ve benzil alkol içerir)

Gün batımı sarısı renklendirici (E110)

Saf su

6.2. Geçimsizlikler

Bu ürün için geçerli değildir.

6.3. Raf Ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriğiAmber renkli cam şişeler

Şişeler Av. Farm. 3.2.1 cam kaplar monografındaki Tip III cam için belirtilen spesifikasyonlara uygun amber renkli camdan yapılmıştır.

Cam şişelerin kapakları

Kapaklar, aluminyum veya polipropilenden yapılır.

Pilfer-proof

aluminyum kapaklarında LSF-217 polietilen astar bulunmaktadır. Çocuk emniyeti bulunankapaklarda da LSF-217 polietilen astar bulunmaktadır.

Her iki kapağın da astarı aynı maddeden yapılmıştır.

Kullanılan bu astar maddesi Av. Farm 3.2.2. de plastik kapaklar ve kapamalar için belirtilen spesifikasyonlara uygundur.

Kanyon Blok No: 185 İç Kapı No:271 Şişli - İstanbulTelefon : (212) 268 20 68Faks:(212)319 76 00

Aerius 0,5 Mg/ml Şurup Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:Yardımcı madde(ler):

3. FARMASÖTİK FORM

4. KLİNİK ÖZELLİKLER(adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Uygulama şekli:

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği:

Pediyatrik popülasyon:

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Nöbetler

Pediyatrik popülasyon

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Gebelik dönemi

Laktasyon dönemi

Üreme yeteneği/Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Güvenlilik profilinin özeti Pediyatrik popülasyon

Yetişkinler ve adölesanlar

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Psikiyatrik hastalıklar:

Sinir sistemi hastalıkları:

Göz hastalıkları:

Kardiyak hastalıklar:

Gastrointestinal hastalıklar:

Hepatobiliyer hastalıkları:

Deri ve deri altı dokusu hastalıkları:

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları:

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Araştırmalar:

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Pediyatrik Popülasyon

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

([email protected];4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Tedavi

Semptomlar

Pediyatrik popülasyon

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Etki mekanizması:

in vitro

Klinik etkililik ve güvenlilik Pediyatrik popülasyon

Yetişkinler ve adölesanlar

Farmakodinamik etkiler

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Dağılım:

Biyotransformasyon:

in vivo

Eliminasyon:

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği olan hastalar

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

6.2. Geçimsizlikler

6.3. Raf Ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriğiAmber renkli cam şişeler

Cam şişelerin kapakları

Pilfer-proof

Ölçülü doz pipeti

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

7. RUHSAT SAHİBİ

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

İlaç Bilgileri

Aerius 0,5 Mg/ml Şurup

Kullanma talimatı ve kısa ürün bilgileri

İlgili İlaçlar

4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar