Diclomec Fort %2.32 Jel Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERI TIBBI URUNUN ADI

DİCLOMEC FORT %2.32 jel

2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIM

23,2 mg (20 mg diklofenak sodyuma eşdeğer)

50 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTIK FORM

Jel

Beyaz veya beyazımsı, opak homojen krem görünümünde jel

4. KLİNIK ÖZELLIKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

DİCLOMEC FORT aşağıdaki hastalıkların lokal semptomatik tedavisinde analjezik ve antiinflamatuvar olarak etkilidir:

• Osteoartrit, romatoid artrit, periartrit, tendinit, tenosinovit ve bursit gibi romatizmalhastalıklar

• Ezilme ve burkulma gibi yumuşak doku travmaları

• Ağrı, inflamasyon ve kas gerginliği ile kendini gösteren kas iskelet sistemi hastalıkları

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji:

Yalnız haricen kullanım içindir.

Yetişkinler ve 14 yaş ve üzerindeki adolesanlar:

DİCLOMEC FORT, derinin etkilenen bölgesine yavaşça ovmak suretiyle uygulanır. Gerekli olan miktar ağrılı yerin genişliğine bağlıdır. Örneğin: etkilenen alanın büyüklüğüne göre 2 gram(yaklaşık kiraz büyüklüğünde) - 4 gram (yaklaşık ceviz büyüklüğünde) DİCLOMEC FORTyaklaşık olarak 2.0-2.5 cm çapında bir alanı tedavi etmek için yeterlidir. Tercihen sabah veakşam olmak üzere günde 2 defa uygulanmalıdır. Maksimum günlük doz 8 g'dır. Böylecemaksimum haftalık doz 56 g'dır.

Uygulama sıklığı ve süresi:

7 günlük kullanım sonunda durumda bir gelişme olmazsa ya da kötüleşme gözlenirse doktora danışılmalıdır. Doktor tarafından farklı bir kullanım önerilmediğinde, yumuşak dokuincinmelerinde ya da yumuşak doku romatizmasında 14 günden, artrit ağrısında 21 gündenfazla kullanılmamalıdır.

7 günlük kullanım sonunda durumda bir gelişme olmazsa ya da kötüleşme gözlenirse, hastanın altta yatan alternatif bir ağrı nedeni için doktora danışılmalıdır.

Uygulama şekli:

Derinin etkilenen bölgesine yavaşça ovmak suretiyle uygulanır. Uygulamadan sonra eller yıkanmalıdır (parmak eklemlerinin artrozunun tedavisinde kullanıldığı durumlar hariç).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması gerekmez.

Pediyatrik popülasyon:

DİCLOMEC FORT'un 14 yaşın altındaki çocuklarda ve adolesanlarda kullanımı için etkililik ve güvenlilik datası bulunmamaktadır (bkz. Bölüm 4.3). 14 yaş ve üzeri adolesanlarda, ağrı için7 günden uzun süre kullanılması ya da semptomların kötüleşmesi durumunda doktoradanışılması önerilmektedir.

Geriyatrik popülasyon (65 yaş ve üzeri):

Yaşlılarda DİCLOMEC FORT'un yetişkin dozları kullanılabilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

DİCLOMEC FORT, diklofenaka veya içerdiği yardımcı maddelerden (bkz. 6.1) herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

DİCLOMEC FORT ayrıca, asetilsalisilik asit veya diklofenak içeren diğer ürünler ve oral non-steroidal antiinflamatuvar (NSAİ) ile eş zamanlı kullanımı ve astım atağı, ürtiker veya akut rinit gibi reaksiyonlar veren hastalarda kontrendikedir.

Hamileliğin 3. trimesterinde kontrendikedir.

14 yaşından küçük çocuklarda ve adolesanlarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

DİCLOMEC FORT, oldukça geniş deri alanlarına ve uzunca bir süre uygulandığında sistemik yan etki olasılığı bertaraf edilemez. Bu şekilde uygulama düşünüldüğünde DİCLOMECFORT'un oral formlarının kısa ürün bilgisine başvurulmalıdır.

Peptik ülseri veya öyküsü olan hastalar. İzole vakalarda bu durumun önemli bir geçmişi olanlarda bazı gastrointestinal kanama olasılığı bildirilmiştir. Prostaglandin sentetaz aktivitesiniinhibe eden diğer ilaçlar gibi, diklofenak ve diğer NSAİ'ler, önceki bir bronşiyal astımı ya daöyküsü olan hastalarda bronkospazmı hızlandırabilir.

DİCLOMEC FORT sadece zedelenmemiş ve sağlıklı deri üzerine uygulanmalıdır. Açık yaralara sürülmemelidir. Gözlerle ve mukoz membranlarla temas ettirilmemelidir.

Uygulama sonrasında ciltte döküntü gelişirse tedavi kesilmelidir.

DİCLOMEC FORT kapatıcı olmayan bandajlarla kullamlabilir; ancak hava geçirmeyen kapatıcı bandajlar kullanılmamalıdır.

Sistemik yan etkilerin artışına neden olabileceğinden DİCLOMEC FORT, NSAİ ilaçlarla birlikte kullanılacaksa dikkatli olunmalıdır.

Nadir vakalarda, topikal olarak uygulanan antiinflamatuvar ürünlerin kullanılmasıyla böbrek fonksiyonlarının etkilenmesi gibi sistemik yan etkiler bildirilmiştir. Gastrointestinal kanamaöyküsü olanlarda bu etkinin görülme olasılığı bildirilmiştir.

Bronşiyal astım ya da alerjik hastalığı olan/olmuş kişilerde bronkospazm görülebilir.

Yaşlı hastalarda yan etkilerin ortaya çıkma eğilimi daha yüksek olduğu için NSAİ ilaçlar bu kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.

DİCLOMEC FORT, propilen glikol içerdiğinden deride iritasyona neden olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Jelin topikal uygulamasını takiben sistemik diklofenak absorbsiyonu çok düşük olduğundan herhangi bir etkileşim gözlenmesi beklenmez (bkz. bölüm 4.8). Aşağıdaki etkileşimlerdiklofenak oral formları ya da diğer NSAİ'lar ile gözlenmiştir.

Lityum ve digoksin: Diklofenak lityum ve digoksin plazma konsantrasyonlarını arttırabilir.

Antikoagülanlar: Klinik araştırmalar, diklofenakın antikoagülanların etkisi üzerinde bir etkisi olduğunu göstermese de diklofenak ve antikoagülan tedavisinin birlikte kullanılması ile artankanama riski raporları mevcuttur. Bu nedenle, antikoagülan dozajda değişiklikgerekmediğinden emin olmak için, bu tür hastaların yakından izlenmesine ihtiyaç vardır. DiğerNSAİ'larda olduğu gibi, yüksek dozda diklofenak trombosit agregasyonunu tersine çevrilebilir.Antidiyabetikler:Klinik çalışmalar, diklofenakın, klinik etkilerini etkilemeden oral

antidiyabetik ajanlarla birlikte verilebileceğini göstermiştir. Bununla birlikte, hipoglisemik ajanların doz ayarlanması gereken, hipoglisemik ve hiperglisemik etkilere ilişkin izole edilmişraporlar bulunmaktadır.

Siklosporin: Diklofenak dahil NSAİ'lar ile siklosporinin birlikte kullanan hastalarda nefrotoksisite vakaları bildirilmiştir. Buna hem NSAİ ilaç hem de siklosporinin kombine renalantiprostaglandin etkileri aracılık edebilir.

Metotreksat: Metotreksat ve NSAİ'lar 24 saat içinde verildiğinde ciddi toksisite vakaları bildirilmiştir. Bu etkileşime NSAİ varlığında böbrek atılımının bozulmasından kaynaklananmetotreksat birikimi aracılık eder.

Kinolon antimikrobiyaller: Kinolonlar ve NSAİ'lar arasındaki etkileşime bağlı olarak kasılmalar oluşabilir. Bu, önceden epilepsi veya konvülsiyon öyküsü olan veya olmayanhastalarda ortaya çıkabilir. Bu nedenle, zaten bir NSAİ ilaç alan hastalarda bir kinolonkullanımının değerlendirilmesinde dikkatli olunmalıdır.

Diğer NSAİ ve steroidler: Bu ilacın diğer sistemik NSAİ ilaçlar ve steroidlerle birlikte kullanılması, istenmeyen etkilerin sıklığını artırabilir. Eşlik eden aspirin tedavisi, klinik önemibilinmemekle birlikte her birinin plazma seviyesini düşürür.

Diüretikler: Çeşitli NSAİ'lar diüretiklerin aktivitesini inhibe eder. Potasyum koruyucu diüretiklerle birlikte tedavi, serum potasyum seviyelerinin artması ile ilişkili olabilir, bu nedenleserum potasyum izlenmelidir.

Mifepriston: NSAİ'lar, mifepriston uygulamasından sonraki

kullanılmamalıdır. NSAİ'lar, mifepristonun etkilerini azaltabilir.

Antihipertansifler: NSAİ'ların antihipertansif ilaçlar (yani beta blokerler, anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri, diüretikler) ile birlikte kullanılması, vazodilatörprostaglandin sentezinin inhibisyonu yoluyla antihipertansif etkisinde bir azalmaya nedenolabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik Kategorisi: C (1. ve 2. trimesterde)D (3.trimesterde)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):

Topikal diklofenakın sistemik konsantrasyonu çok az olmasına karşın etkin maddenin fetus ve yenidoğana etkileri tam olarak bilinmediğinden ilacı kullanmak zorunda olanlar uygun birdoğum kontrol yöntemiyle gebelikten korunmalıdır.

Gebelik dönemi:

Diklofenak için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ embriyonal/ fetal gelişim/ doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Diklofenak'ın topikal uygulama sonrasında sistemik konsantrasyonu, oral diklofenak ile karşılaştırıldığında daha azdır. NSAİ ilaçların sistemik alımı ile tedavi deneyimlerine dayanarakaşağıdakiler önerilir:

Prostaglandin sentezinin inhibisyonu gebelik ve/veya embriyo/fetal gelişim üzerine ters etkili olabilir. Epidemiyolojik çalışmalardan elde edilen veriler erken gebelikte prostaglandin sentezinhibitörlerinin kullanımı sonrasında düşük, kardiyak malformasyon ve gastroşizi riskinde birartışı ileri sürmektedir. Kardiyovasküler malformasyon için %1'den %1,5'a kadar mutlak riskartışı bulunmaktadır. Artan doz ve tedavi süresi ile riskin arttığı kabul edilmektedir.

DİCLOMEC FORT gerekli olmadıkça gebeliğin birinci ve ikinci trimesterinde kullanılmamalıdır. Gebelik planlayan ya da gebeliğin birinci ya da ikinci trimesterinde kullanankadınlarda düşük dozla ve olabildiğince kısa süreli tedavi uygulanmalıdır. Gebeliğin üçüncütrimesterinde kesinlikle kullanılmamalıdır.

Gebeliğin üçüncü trimesterinde fetusun prostaglandin sentez inhibitörlerine maruz kalmasıyla

- Kardiyopulmoner toksisite (ductus arteriosusun erken kapanması ve pulmonerhipertansiyon),

- Oligohidroaminozlu renal yetmezliğe kadar ilerleyebilen renal disfonksiyonGebeliğin sonunda anne ya da yenidoğanda:

- Kanama süresinin uzaması, çok düşük dozlarda bile ortaya çıkabilen antiagregan etki

- Uterus kasılmalarının inhibisyonu ile doğumda gecikme ya da uzama gözlenmiştir.Sonuç olarak diklofenak gebeliğin üçüncü trimesterinde kontrendikedir.

Hayvanlarda prostaglandin sentezi inhibitörleri uygulandığında pre- ve post-implantasyon kaybı ve embriyo-fetal letalitede artış gösterilmiştir. Ayrıca, organoleptik periyot süresinceprostaglandin sentez inhibitörü verilen hayvanlarda kardiyovasküler dahil olmak üzere çeşitlimalformasyonların insidansında artış raporlanmıştır.

DİCLOMEC FORT'un gebelik döneminde kullanılması önerilmemektedir. Özellikle gebeliğin 3.trimesteri sırasında diklofenak, rahmin normal gelişiminin engellenmesi ve/veya ductusarteriosusun erken kapanması olasılıkları nedeniyle kontrendikedir.

Laktasyon dönemi:

Diğer NSAİ'lar gibi, diklofenak anne sütüne az miktarda geçer. Bununla birlikte, bu ilacın terapötik dozlarında, emziren çocuğa herhangi bir etkisi beklenmemektedir.

Emziren annelerde kontrollü çalışmaların olmaması nedeniyle DİCLOMEC FORT emzirme döneminde sadece doktor tavsiyesi ile kullanılabilir.

Topikal diklofenakın anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Bu nedenle DİCLOMEC FORT'un emzirme döneminde kullanılması önerilmemektedir. Eğer kullanılmasını gerektirenbir durum varsa geniş alanlara veya göğüslere uygulanmamalı ve uzun süre ilekullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.4).

Üreme yeteneği / Fertilite:

İlacın uygulanmasından sonra sistemik olarak diklofenakta maruz kalma oranı düşük olduğu için, bu ilaçla tedavinin doğurganlık üzerinde olumsuz bir etkisi olması ihtimali düşüktür.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

DİCLOMEC FORT'un araç ve makine kullanımı üzerinde etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Şu terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Çok seyrek: Püstüler döküntü

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Aşırı hassasiyet reaksiyonları (ürtiker dahil), anjiyoödem

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Çok seyrek: Astım

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın: Döküntü, ekzema, eritem, dermatit (kontakt dermatit dahil), kaşıntı

Seyrek: Büllöz dermatit

Çok seyrek: Fotosensitivite reaksiyonu

Aşağıdaki yan etkiler oral diklofenak formlarıyla gözlemlenmiştir:

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Trombositopeni, lökopeni, anemi, aplastik anemi, agranülositoz.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

NSAİ'larla aşırı duyarlılık reaksiyonları raporlanmıştır. Bu çok seyrek vakalar anaflaktik/anaflaktoid sistem reaksiyonlarını içeren hipotansiyon ve astım, ağırlaşmış astım,bronkospazm ya da dispne gibi solunum yolu reaktivitesini kapsamaktadır.

Kardiyak hastalıkları

Çok seyrek: İmpotens (diklofenaka bağlı olduğu bilinmemektedir), palpitasyon, göğüs ağrısı,

hipertansiyon

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı, baş dönmesi ya da vertigo

Seyrek: Uyuşukluk, yorgunluk

Çok seyrek: Duygu bozukluğu, parestezi, hafıza bozukluğu, disoryantasyon, görüş bozuklukları (bulanık görme, diplopi), duyma bozukluğu. Tinnitus, uykusuzluk, konvülsiyon, anksiyete,depresyon, kabus görme, tremor, psikotik reaksiyonlar, tat almada değişiklik bozukluğu.

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın olmayan: Epigastrik ağrı, diğer gastrointestinal bozukluklar (ör: bulantı, kusma diyare, abdominal kramplar, dispepsi, flatulans, anoreksi)

Seyrek: Gastrointestinal kanama, peptik ülser (kanamalı ya da perforasyonlu olan ya da olmayan), kanlı diyare

Çok seyrek: Düşük gut bozuklukları (ör: spesifik olmayan hemorajik kolit ve ülseratif kolitte şiddetlenme ya da Crohn's protokolit, kolon hasarı ve daralma oluşumu), pankreatit, aftözstomatit, glosit, özofagial lezyonlar, konstipasyon

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygın olmayan: Serum aminotransferaz enzimlerinin yükselmesi (ALT, AST)

Seyrek: Hepatit dahil karaciğer fonksiyon bozuklukları (izole vakalarda fulminan) sarılıklı/-sız

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Raş ya da cilt kabartıları Seyrek: Ürtiker

Çok seyrek: Ekzema, eritem multiform, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu), ışığa duyarlılık reaksiyonu, eritroderma (eksfolyatif dermatit), saç dökülmesialerjik purpura dahil purpura

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Çok seyrek: Akut böbrek yetmezliği, üriner abnormaliteler (örn: hematüri, proteinüri), intertisyel nefrit, nefrotik sendrom, papiller nekroz.

Seyrek: Ödem

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.trposta:[email protected];4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Diklofenakın topikal uygulama ile sistemik absorbsiyonu çok düşük olduğundan aşırı doz görülmesi beklenmez.

DİCLOMEC FORT'un kaza ile yutulması (50 g'lık bir tüp 1 g diklofenak sodyuma eşdeğerdir) sonucu beklenen yan etkiler DİCLOMEC Tablet'in aşırı dozu ile gözlenen istenmeyen etkilerebenzerdir.

kullanım veya kaza ile aşırı doz alımı (örneğin çocuklarda) nedeni ile belirgin sistemik yan etkilerin görülmesi durumunda, non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ) ilezehirlenme tedavisinde uygulanan genel önlemler uygulanmalıdır. Özellikle ilacın alımındansonra kısa bir süre geçmiş ise, gastrik dekontaminasyon ve aktif kömür ile tedavi düşünülebilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Topikal kullanılan non-streoidal antiinflamatuvar preparatları ATC kodu: M02AA15

DİCLOMEC FORT antiinflamatuvar, analjezik ve antipiretik özellikleri olan nonsteroidal antiinflamatuvar (NSAİ) bir ilaçtır. Diklofenakın primer etki mekanizması prostaglandinsentezinin inhibisyonudur.

Etki mekanizması:

DİCLOMEC FORT topikal kullanıma uygun olarak tasarlanmış antiinflamatuvar ve analjezik preparattır. DİCLOMEC FORT, İnflamasyon ve travmatik ya da romatizmal kaynaklı ağrıdaağrıyı rahatlatır, şişmeyi azaltır, hastanın hareketlerini geliştirir ve normal fonksiyonlara geridönüş süresini kısaltır. Bir bilek burkulması çalışmasında (VOPO-P-307) diklofenak ağrıyıhızlı şekilde rahatlatmıştır. Hareketle oluşan ağrıda (POM), tedavinin başlamasından primerolarak bitiş nokrası olan dört gün sonra, diklofenak kullanan hastalarda Visual Analogue Scale(VAS)da 100 mm üzerinden yaklaşık 50 mm azalma, plasebo gruptaki 24,4 mm azalmanınyaklaşık iki katıdır. Diklofenak'ın efikasisi plasebo ile karşılaştırıldığında son derece anlamlıolarak üstündür (p<0,0001). En önemlisi, diklofenak ile tedaviye başlandıktan sonra iki güngibi erken sürede POM'da 32 mm azalmaya karşılık plasebo grubunda yalnızca 18 mm(p<0,0001) azalma sağlanmıştır. Diklofenak şişmenin tedavisinde de etkilidir. Tedaviyebaşlandıktan sekiz gün sonra, incinmiş ve kontralateral ayak bilekleri arasındaki şişlik içinortalama fark diklofenak için 0,3 cm ve plasebo için 0,9 cm'dir (p<0,0001).

Ayrıca diklofenak'ın efikasitesinin kanıtı olarak diklofenak için POM'da medyan süresine göre gösterilen %50 azalma 4 günde sağlanırken plasebo grupta 8 günde sağlanmıştır. Medyansüresi, 30 mm VAS skor ya da POM için daha düşük, her iki aktif tedavi grubunda 4 gündenaz, plasebo grubunda 9 gündür. Çalışma VOPV-P-307 ile ayrıca bilek burkulmasındaki ağrıdatedavide hasta memnuniyeti değerlendirildi. Beşinci günde diklofenak uygulanan bireylerdetedavi memnuniyeti %84 oranında iyi, çok iyi ya da mükemmel olarak oylanırken plasebouygulanan hastalarda bu oran yalnızca %23 olmuştur (p<0,0001).

Post hoc analizinde populasyondaki I ve II. derece bilek burkulması olan tüm bireyler, VAS yoluyla belirlenen 80 mm POM skoru taban değer alınarak bu değerin aşağısında ya da üzerindeolarak kategorize edilmiştir ve efikasi her bir alt grupta değerlendirilmiştir. Tedavininbaşlamasından dört gün sonra, diklofenak POM'un azalmasıda hem taban değer >80 mm(diklofenak 56,4 mm; plasebo 27,2 mm; (p<0,0001), hem taban değeri <80 mm (diklofenak44,1 mm; plasebo 24,6 mm; p<0,0001) olan hastalarda primer efikasi bitiş noktasında plaseboile karşılaştırıldığında anlamlı derecede daha iyidir.

Diklofenak, sulu-alkolik bazlı olması sayesinde sakinleştirici ve serinletici bir etki sağlar.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel Özellikler

Emilim:

Deriden emilen diklofenak miktarı, DİCLOMEC FORT'un uygulandığı cilt ve tedavi alanına temas süresi ile orantılı olup toplam uygulanan doz ve derinin hidrasyonuna da bağlıdır.Yaklaşık 400 cm² 'lik bir alana topikal uygulamasından sonra (2 uygulama/gün), diklofenak%2,32 plazma konsantrasyonu ile belirlenen sistemik maruz kalma ölçüsü, diklofenak %1,16(4 uygulama/gün) ile aynıdır. Diklofenak %2,32 için diklofenak rölatif biyoyararlanımı (AUCoranı) 7. günde tablete kıyasla (50 mg diklofenak sodyum tablet) %4,5'tur. Emilim nem vebuhar geçirgen bandaj ile farklılık göstermemiştir.

Dağılım:

Diklofenak el ve diz eklemlerine lokal olarak uygulandıktan sonra, plazma, sinoviyal doku ve sinoviyal sıvıdaki diklofenak seviyeleri ölçülebilir. Diklofenak topikal uygulamasından sonraelde edilen en yüksek diklofenak plazma konsantrasyonları aynı miktarda diflofenak içerenDİCLOMEC Tablet'e göre yaklaşık 100 kat daha düşüktür.

Diklofenak başlıca albumin (%99,4) olmak üzere serum proteinlerine %99,7 oranında bağlanır.

Diklofenak ciltte birikerek alt dokularda sürekli salım ilaç sağlayan bir rezervuar gibi davranır. Diklofenak buradan tercihen dağılır ve eklem gibi derin inflamasyonlu dokularda bulunur.Buradaki konsantrasyonu plazma konsantrasyonlarının 20 katına kadar yüksek bulunmuştur.

Biyotransformasyon:

Diklofenakın biyotransformasyonu, tekli ve çoklu hidroksilasyonu takiben glukuronidasyon ve bozulmamış molekülün glukuronizasyonu basamaklarını içerir.

Eliminasyon:

Diklofenakın plazmadan total sistemik klerensi 263±56 ml/dk. (ortalama değer ± standart sapma)'dır. Plazma terminal yarı ömrü l-2 saattir. İki aktif metabolit de dahil olmak üzeremetabolitlerin dördü de l-3 saatlik kısa bir yarılanma ömrüne sahiptir. Diğer bir metabolit 3-hidroksi-4 metoksi diklofenak uzun bir yarılanma ömrüne sahip olmakla birlikte hemen hemeninaktiftir. Diklofenak ve metabolitleri başlıca idrarla atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Pozolojiye uygun kullanıldığında farmakokinetiği doğrusaldır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği olan hastalarda diklofenak veya metabolitlerinin birikmesi beklenmez. Diklofenakın kinetiği ve metabolizması kronik hepatit veya dekompanse olmayan sirozhastalarında, karaciğer hastalığı olmayan hastalar ile aynıdır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Diklofenak, akut ve tekrarlayan doz toksisite çalışmaları ile genotoksisite, mutajenite ve karsinojenite çalışmalarından elde edilen klinik öncesi verilerde, amaçlanan terapötik dozlarda,insanlar için herhangi bir tehlike oluşturmamıştır.

Fareler, sıçanlar ve tavşanlarda teratojenik etki gözlenmemiştir. Diklofenakın sıçan ebeveynlerinin fertilitesi üzerinde bir etkisi olmamıştır. Yavrunun doğum öncesi veya doğumsonrası gelişimi üzerinde etkisi yoktur.

Topikal diklofenak çeşitli çalışmalarda iyi tolere edilmiştir. Fototoksisite potansiyeli yoktur ve diklofenak içeren jel ciltte duyarlılık ya da iritasyona neden olmaz.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Karbomer 974 Adonia esansıVazelin likitSaf su

İzopropil alkol Propilen glikolMakrogol Setostearil EterKokoil kaprilokapratTrietanolamin

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 ⁰C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

50 g'lık kutuda, beyaz renkli, HDPE vidalı kapaklı alüminyum tüplerde kullanıma sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Reşitpaşa Mah. Eski Büyükdere Cad. No:4 34467 Maslak / Sarıyer / İSTANBUL0212 366 84 000212 276 20 20

8. RUHSAT NUMARASI

2021/55

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 18.03.2021 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ