Fentanest 500 Mcg/10 Ml Iv Enjeksiyonluk Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

Sinir Sistemi » Anestezik İlaçlar » Genel Anestezikler » Opioid Anestezik İlaçlar » Fentanil

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Her 1 mL solüsyon 50 mcg fentanüe eşdeğer 78,5 mcg fentanil sitrat içerir.

Yardımcı madde:3. FARMASÖTİK FORM

İntravenöz enjeksiyon için solüsyon içeren ampul.

Steril, koruyucu içermeyen, izotonİk, şeffaf çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1. Terapötik endikasyonlar

FENTANEST aşağıdaki durumlarda endikedir:

- Genel ya da rejyonal anestezide narkotik analjezik katkısı olarak,

- Kısa cerrahi prosedürler sırasında analjezi sağlamak için düşük dozlarda,

- Nöroleptanaljezi tekniğinde bir nöroleptik ile kombinasyon halinde,

- Majör cerrahi geçiren

5oksijen ilebirlikte4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

FENTANEST, yalnızca hava yolunun kontrol edilebildiği bir ortamda ve hava yolunu kontrol edebilen bir personel tarafından uygulanmalıdu (Bkz. Bölüm 4.4).

Bradİkardi oluşmasını önlemek için, indüksiyondan hemen önce düşük bir dozda intravenöz antikolinerjik uygulanması önerilmektedir.

Ampulü açarken eldiven giyilmesi önerilir (Bkz. Bölüm 6.6).

Pozoloji

FENTANEST dozu yaşa, vücut ağırlığına, fiziksel duruma, altta yatan patolojik koşullara, diğer ilaçların kullanımma, cerrahinin tipine ve anesteziye göre bireyselleştirilmelidir.

Yaşlı (>65 yaş) ve güçten düşmüş hastalarda başlangıç dozu azaltılmalıdu. Tamamlayıcı (ek) dozlar belirlenirken başlangıç dpzmıun etkisi göz önünde bulundurulmalıdır.

^ Bil belg^gûvenlı elektronik imza ile imzalanmıştır.

Genel anestezide analjezik destek olarak kullanımı

Düşük doz: 2 mikrogram/kg

Düşük dozlardaki FENTANEST daha çok, küçük ancak ağrılı cerrahi uygulamalarda yararlıdır.

Orta düzey doz: 2-20 mikrogram/kg

Cerrahi uygulama daha komplike olduğunda daha

3

niksek dozlar gerekebilir.

Etki süresi doza bağlıdır.

Yüksek doz: 20-50 mikrogram/kg

Daha uzun süren ve stres yanıtının hastanın iyi olma haline zarar verebileceği bÜ

3

nik cerrahi uygulamalarda nitröz oksit/oksijen ile birlikte 20-50 mikrogram/kgFENTANEST' in hafifletici etkisi olduğu gösterilmiştir. Cerrahi operasyon sırasındabu aralıktaki dozlar kullanıldığında, uzamış post-operatif solunum depresyonu olasılığıgöz önüne alınarak post-operatif ventilasyon ve izleme şarttır.

Hastanın gereksinimleri ve operasyonun tamamlanması için gerektiği tahmin edilen süreye göre 25- 250 mİkrogram/kg' lık (0,5-5 mL) ek dozlar uygulanabilir.

Anestezik ajan olarak kullanımı

Cerrahi strese yanıtın hafifletilmesi özellikle önemli olduğunda, oksijen ve kas gevşetici ile birl

ikkn

ik ek anestezik ajanlarkullanımına gerek kalmaksızın anestezi sağlar. Belirli olgularda bu anestezik etkininsağlanması için 150 mikrogram/kg' a kadar dozlar gerekebilir. FENTANEST bu biçimdemiyokardm aşırı oksijen gereksiniminden korunması gereken hastalardaki açık kalpcerrahisi ve belirli başka majör cerrahi prosedürlerde özellikle kullanılmıştır.

Uygulama şekli:

İntravenöz enjeksiyon yolu ile uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek ve karaciğer fonksiyonlarında bozukluk olan hastalarda opioidler dikkatle titre edilmelidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda FENTANEST' in düşük dozlarmmkullanımı değerlendirilmelidir ve bu hastalar fentanil toksisitesi belirtileri açısındandikkatle gözlemlenmelidir (Bkz. Bölüm 5.2).

Obez hastalar:

Doz vücut ağırlığına göre belirlenirse obez hastalarda

3hmPediatrik popülasyon:

2-11 yaşlarındaki çocuklarda indüksiyon ve idame için 2-3 mikrogram/kg doz önerilir. Çocuklarda doz rejimi genelde aşağıdaki gibidir:

	Yaş	Başlangıç	Destek
Doğal Solunum	2-11 yaş	1-3 mikrogram/kg	1-1,25 mikrogram/kg
Destekli Solunum	2-11 yaş	1-3 mikrogram/kg	1-1,25 mikrogram/kg

12-17 yaşlarındaki çocuklarda yetişkin dozları uygulanabilir.

Geriatrik popülasyon:

Diğer opioidlerde olduğu gibi, yaşlı (>65 yaş) ya da düşkün kişilerde başlangıç dozu azaltılmalıdır. İdame dozlarmm belirle

nm4.3. Kontrendikasyonlar

- İlacın et

ki

n maddesine ya da yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşuıduyarlılık,

- Solunum depresyonu,

- Obstrüktif solunum yolu hastalığı,

- Monoamin oksidaz inhibitörleriyle birlikte kullanımı veya bu ilaçların kesilmesindensomaki iki hafta içinde kullanımı kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyardan ve önlemleri

Tolerans gelişimi ve bağımlılık oluşabilir. FENTANEST' in intravenöz uygulanmasını takiben, özellikle hipovolemİk hastalarda kan basıncında geçici bir düşme gelişebilir.Stabil bir arteriyel basıncın korunması için uygun önlemlerin alınması gerekir.

Solunum depresyonu

Diğer potansiyel opioidlerde olduğu gibi, derin analjeziye post-operatif periyotta da kalıcı olabilen ya da nüksedebilen belirgin solunum depresyonu eşlik edebilir.FENTANEST, yüksek dozlarda veya infüzyon ile uygulandığında anestezi somasıbakım/derlenme odasından çıkış yapılmadan önce yeterli doğal solunumunoluşturulmuş ve sürekliliğinin sağlanmış olduğundan emin olunması zorunludur.

200 mikrogramdan yüksek dozlarda FENTANEST uygulanması soması ciddi bir solunum depresyonu oluşabilir. FENTANEST' in bu ve diğer farmakolojik etkilerispesifik opioid antagonistleri ile geri döndürülebilir. Solunum depresyonunun opioid

\ ^Bu belge,, güvenil elektronik ım^a ye imzalanmıştır.*1t \ •i-

Resüsitasyon ekipmanı ve opioid antagonistler hazır bulundurulmalıdır. Anestezi sırasında hiperventilasyon, hastanın C

02

'ys y^^ıhım değiştirebilir, bu da post-operatifsolunumu etkiler.

Doğum sırasında FENTANEST uygulanması neonatal solunum depresyonuna neden olabilir.

Kardiyak hastalık

Yeterli miktarda antikolinerjik almayan hastalarda ya da FENTANEST' in vagolitik olmayan kas gevşeticilerle kombine edildiği durumlarda bradikardi ve muhtemelenkardiyak arrest ortaya çıkabilir. Bradikardi atropin ile antagonize edilebilir.

Kas rijiditesi

Kas rijiditesi (morfin benzeri etki) ortaya çıkabilir.

Torakal kasları da kapsayan kas rijiditesinden aşağıdaki önlemlerle kaçmılabilir:

- Yavaş intravenöz enjeksiyon (düşük dozlarda genellikle yeterlidir),

- Benzodiazepinlerle premedikasyon,

- Kas gevşeticilerinin kullanımı.

Non-epileptİk (miyo)klonik hareketler ortaya çıkabilir.

Önlemler:

FENTANEST, yalnızca hava yolunun kontrol edilebildiği bir ortamda ve hava yolunu kontrol edebilen bir personel tarafından uygulanmalıdır.

Özel doz durumları:

İntraserebral U

3

mncu bozulmuş olan hastalarda opioidlerin hızlı bolus enjeksiyonlardan kaçınılmalıdır; böyle hastalarda ortalama arteriyel basınçtaki geçici düşüşe, bazenserebral perfüzyon basıncında geçici bir azalma eşlik etmiştir.

Yaşlı ya da düşkün hastalarda dozun azaltılması önerilir.

Aşağıdaki koşulların herhangi biri geçerli olan hastalarda dozaj dikkatle titre edilmelidir:

- Kontrol edilemeyen hipotiroidizm, pulmoner hastalık, solunum rezervininazalması, alkolizm veya yetersiz böbrek ya da karaciğer fonksiyonu. Bu tip hastalariçin daha uzun süreli post-operatif izleme gereklidir.

- Kronik opioid terapisinde olan ya da opioid bağımlılık öyküsü bulunan hastalardadaha

3

niksek doz gerekebilir.

Belge Do

olduğu genel anestezi rejimlerinin uygulanması öncesinde veya sırasında belirli antikolinerjik ajanlar ve nöromüsküler bloke edici farmasötik ajanlarm kullanımı ileilgili dikkatli değerlendirme yapılmalıdır.

Nöroleptİklerle etkileşim

FENTANEST bir nöroleptik ile birlikte uygulandığında, hasta her bir ilacın özel niteliklerinden, özellikle de etki sürelerinin farklı olabileceğinden haberdar olmalıdır.Böyle bir kombinasyon kullanıldığında hipotansiyon görülme sıklığı daha yüksektir.Nöroleptİkler ekstrapiramidal semptomları indükleyebilirler ancak bu durum anti-parkinson ajanlarla kontrol altına alınabilir.

Safra kanalı

Diğer opioidlerde olduğu gibi antikolinerjik etkilerinden dolayı FENTANEST uygulanması safra kanalında basıncın artmasına yol açabilir ve izole vakalarda Oddisfmkterinde spazmlar gözlenebilir.

Serotonin Sendromu

FENTANEST, serotonerjik nörotransmitter sistemini etkileyen ilaçlarla birlikte kullanılırken dikkat gerekir.

Selektif Serotonin Geri-Alım İnhibitörleri (SSRİ' leri) ve Serotonin Norepinefrin Geri-Alım İnhibitörleri (SNRİ' leri) gibi serotonerjik ilaçlarla ve serotonin metabolizmasını azaltan (Monoamin Oksidaz İnhibitörleri [MAOİ' leri] dahil) ilaçlar ile birliktekullanıldıklarmda yaşamı tehdit etme riski bulunan serotonin sendromu gelişebilir. Budurum tavsiye edilmiş olan dozlarda da görülebilir.

Serotonin sendromunun belirtileri, mental durum değişikliklerini (öm. ajitasyon, halüsinasyonlar, koma), otonom instabiliteyi (öm. taşikardi, labil kan basıncı, hipertermi),nöromüsküler anormallikleri (öm. hiperrefleksi, inkoordinasyon, rijidite) ve/veyagastrointestinal belirtileri (öm. bulantı, kusma, diyare) içerebilir.

Serotonin sendromundan kuşkulanılırsa, FENTANEST hemen kesilmelidir.

Pediatrik popülasyon

Spontan solunumun olduğu çocuklarda analjezi amacıyla yalnızca anestezik bir tekniğin parçası olarak kullanılmalıdır. Sedasyon/analjezi tekniklerinin bir parçası olarak ancakdeneyimli bir hekim tarafından ve entübasyon gerektiren ani göğüs duvarı rijiditesi veyasolunum yolu desteği gerektiren apne dunımlanna müdahale edilebilecek bir ortamdakullanılabilir.

FENTANEST' in bileşimindeki bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgi:

FENTANEST her dozunda 23 mg' dan daha az sod

5504.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Diğer ilaçların FENTANEST üzerindeki etkisi:

Opioid premedikasyon, barbitüratlar, benzodiazepinler, nöroleptikler, halojenik gazlar ve diğer non-selektif merkezi sinir sistemi (MSS) depresanlanmn (öm. alkol) kullanımıFENTANEST' in neden olduğu solunum depresyonunu güçlendirebilir veya uzatabilir.

Hastalar diğer MSS depresanlarmı aldıklarında ihtiyaç duyulan FENTANEST dozu normalden az olacaktır.

FENTANEST klerensi )diksek olan bir ilaçtır ve çoğunlukla sitokrom P4503A4 (CY P3 A4) tarafından büyük ölçüde ve hızla metabolize edilir.

Dört gün süreyle oral yolla verilen 200 mg/gün dozunda itrakonazolün (güçlü bir CYP3A4 inhibitörü) intravenöz FENTANEST' in farmakokinetiği üzerinde belirgin bir etkisiolmamıştır.

Oral ritonavir (en güçlü CYP3A4 inhibitörlerinden biri) intravenöz fentanilin klerensini üçte iki oranında azaltmıştır; ancak tek doz intravenöz fentanil uygulanmasının ardındanelde edilen maksimum plazma konsantrasyonu etkilenmemiştir.

Flukonazol veya vorikonazolün (orta güçte CYP3A4 inhibitörleri) FENTANEST ile birlikte uygulanması, FENTANEST' e maruziyette artışla sonuçlanabilir. FENTANESTtek doz olarak kullanıldığında, ritonavir gibi güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin birliktekullanımı özel hasta bakımı ve izlenmesini gerektirir.

FENTANEST ile CYP3A4 inhibitörlerinin bir arada kullanıldığı sürekli tedavilerde, uzun süreli ya da gecikmiş solunum depresyonuna neden olabilecek FENTANEST birikimindenkaçınmak üzere doz azaltımı gerekebilir.

FENTANEST' in vagolitİk olmayan kas gevşeticiler ile kombine kullanımı bradikardiye ve muhtemelen kalp durmasına neden olabilir.

FENTANEST' in droperidol ile eş zamanlı kullanımı daha yüksek hipotansiyon insidansma neden olabilir.

Serotonerjik ilaçlar:

Selektif Serotonin Geri-alım İnhibitörleri (SSRI) ve Serotonin Norepinefrin Geri-Alım İnhibitörleri (SNRI) gibi serotonerjik ilaçlarla ve serotonin metabolizmasmı azaltan(Monoamin Oksidaz İnhibitörleri [MAOİ] dahil) ilaçlar ile birlikte kullanıldıklarındayaşamı tehdit etme riski bulunan serotonin sendromu gelişebilir.

FENTANEST* in diğer ilaçlar üzerindeki etkisi:

FENTANEST uygulanmasını takiben uygulanacak diğer merkezi sinir sistemi depresanı ilaçların dozu azaltılmalıdır.

FENTANEST ile birlikte kullanıldığında etomidatm plazma konsantrasyonu önemli ölçüde (2-3 kat) artmıştır. FENTANEST ile birlikte almdığmda etomidatm yarılanmaömründe bir değişiklik olmaksızın, total plazma klerensi ve dağılım hacmi belirginolarak (2 ila 3 kat kadar) azalmaktadır.

FENTANEST ile birlikte uygulanan intravenöz midazolamm terminal yarılanma ömrü uzamakta ve plazma kiâıdnlsi. azalirisifctaidıiKa iBtpzifeışiarm FENTANEST ile birlikte

kullanılmaları durumunda, dozlarının azaltılması gerekebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon:

Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

FENTANEST kullanımı gereken dönemde, gerekiyorsa, uygun bir kontrasepsiyon yöntemi kullanarak gebelikten korunulmalıdır.

Gebelik dönemi

FENTANEST' in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. FENTANEST gebeliğin erken dönemlerinde plasentadan geçebilir. Ha

3

rvanlar üzerindeyapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3).İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

FENTANEST' in plasentaya geçmesi ve yenidoğan döneminde doğal solunumu baskılayabileceğinden doğum sırasında (sezaryen da dahil olmak üzere) uygulanmasıönerilmez (intramüsküler ya da intravenöz). FENTANEST kullanılacaksa,desteklenmiş solunum ekipmanı hem anne hem de bebek için gerekli olduğundakullanılmak üzere hazır bulundurulmalıdır. Her zaman çocuk için bir antidotbulundurulmalıdır.

Laktasyon dönemi

Fentanil anne sütüne geçmektedir. Bu nedenle ilacın uygulamasından sonraki 24 saat içinde emzirme ve sağılmış anne sütü kullanımı önerilmemektedir. FENTANESTuygulamasını takiben emzirmenin risk/fayda oranı dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Fentanilin kadın ve erkek fertilitesi üzerindeki etkileri hakkında klinik veri bulunmamaktadır. Hayvan çalışmalarında, sıçanlarla yapılan bazı testler matemaltoksik dozlarda dişi fertilitesinde azahna göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Belge

kullanmamaları ve dikkat gerektiren bir iş yapmamaları konusunda uyarılmalıdır.

Bu ilaç kognitif fonksiyonlan bozabilir ve hastanın güvenli araç kullanım yeteneğini etkileyebilir.

Bu ilaç reçetelenirken hastalara aşağıdakiler söylenmelidir:

• İlaç araç kullanma yeteneğinizi etkileyebilir,

• İlacın sizi nasıl etkileyeceğini öğrenmeden araç kullanmayınız,

• Bu ilacın etkisi altındayken araç kullanmanız trafik suçudur,

• Ancak eğer aşağıdakiler sizin için geçerliyse bu bilerek suç işlemeye girmez:

-Bu ilaç tıbbi bir hastalığınızın tedavisi ya da diş tedaviniz için yazılmışsa,

-İlacı reçeteleyen doktorun size söylediği gibi ve bu ilacın kullanım talimatında söylendiği gibi alıyorsanız,

-Sizin güvenli araç kullanım yeteneğinizi etkilemiyorsa.

4.8. İstenmeyen etkilerKlinik çalışına verileri

I.V. fentanilin güvenliliği ile ilgili veriler, I.V. fentanilin anestezİk bir ajan olarak kullanıldığı 20 klinik çalışmaya katılan 376 hastadan elde edilmiştir. Bu hastalar en az birdoz I.V. fentanil almışlar ve güvenlilik bilgisi sağlamışlardır.

Bu klinik çalışmalarda en sık bildirilen (görülme sıklığı %5 ve daha fazla) advers ilaç reaksiyonları şunlar olmuştur: bulantı (%26,1), kusma (%18,6), kas rijiditesi (%10 ,4),hipotansiyon (%8,8), hipertansiyon (%8,8), bradİkardi (%6,1) ve sedasyon (%5,3).

Yukarıdakiler dahil klinik çalışmalarda ya da pazarlama sonrası deneyimde bildirilen advers ilaç reaksiyonları aşağıda sıralanmıştır:

Advers ilaç reaksiyonları, sistem organ sınıfı ve sıklığına (SOC) göre listelenmektedir:

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/ 1.000 ila <1/100), seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Hipersensitivite (anafilaktik şok, anafilaktik reaksiyon ve ürtiker gibi)

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın: Ajitasyon

Yaygın olmayan: Öforik durum

Sinir sistemi hastalıkları

Çok yaygın: Kas rijiditesi (torasik kasları da içeren)

Belge DÖ|}^ygı]gf>dJ)ݧ|^^RlSİgg^^ö^IfJg^/ggg5^g|/serSe83Mk'fea'lt*®®':https://www.turkiye.gov.tr/saglik-titck-ebys

Yaygın olmayan: Başağnsı

Bilinmiyor: Konvülsiyonlar, bilinç kaybı, miyoklonus

Göz hastalıkları

Yaygın: Görsel bozukluklar

Kardiyak hastahklar

Yaygın: Bradİkardi, taşikardi, aritmi Bilinmiyor: Kardiyak arrest

V asküler hastahklar

Yaygın: Hipotansiyon, hipertansiyon, venözağn Yaygın olmayan: Filebit, kan basıncında oynamalar

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın: Laringospazm, bronkospazm, apne Yaygın olmayan: Hiperventilasyon, hıçkırıklarBilinmiyor: Solunum depresyonu

Gastrointestinal hastalıklar

Çok yaygın: Bulantı, kusma

Deri ve deri altı doku hastahkları

Yaygın: Aleijİk dermatit Bilinmiyor: Kaşıntı

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastahklar

Yaygın olmayan: Üşüme, hipotermi

Cerrahi ve tıbbi prosedürler

Yaygın: Post-operatif konfuzyon

Yaygın olmayan: Anestezinin solunum yolu komplikasyonu

Bir nöroleptik FENTANEST ile birlikte kullanıldığında aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlenebilir: ürperme ve/veya titreme, huzursuzluk, post-operatifhalüsinasyon epizodlan ve ekstrapiramidal semptomlar (Bkz. Bölüm 4.4).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarımn herhangi bir şüpheli advers reaksiyonuTürkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)' ne bildirmeleri gerekmektedir(www.titck.gov.tr, e-posta: [email protected]; tel: O 800 314 00 08; faks: O 312 218 3599).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Belirti ve işaretler:

FENTANEST' in doz aşımı belirtileri genelde farmakolojik etkilerinin artması şeklindedir. Bireysel hassasiyete bağlı olarak klinik tablo öncelikle solunum depresyonununbradipneden apneye kadar değişen dereceleri ile tanımlanır.

Tedavi:

Hipoventilasyon ya da apne oluşması halinde:

- Oksijen uygulanmalı ve gereken biçimde solunuma yardımcı olunmalı ya da kontroledilmelidir.

Solunum depresyonu halinde:

- Bir narkotik antagonistinin kullanımı endikedir. Bu daha acil karşı önlemlerinalınmasını gereksiz

kı

lmaz.

- Solunum depresyonu antagonistin etkisinden daha uzun sürebilir; bu nedenle dahasonra antagonistin ilave dozlan gerekebilir.

Kas rijiditesi halinde:

- Yardımlı ya da kontrollü solumunu kolaylaştırmak üzere bir intravenöz nöromüskülerbloke edici ajan gerekebilir.

Hasta dikkatle gözlenmelidir; uygun vücut sıcaklığı ve yeterli sıvı alımı sağlanmalıdır. Hipotansiyon şiddetli ya da kalıcı ise hipovolemi olasılığı düşünülmelidir ve hipovolemimevcutsa uygun parenteral sıvı uygulaması ile kontrol altına alınmalıdır.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Opioid Anestezikler

Genel Özellikler

Fentanil, morfinden 50 ila 100 kat güçlü sentetik bir opioiddir.

Etkisi hızlı başlar ve etki süresi kısadır. İnsanlarda, 0.5-1 mg/70 kg' lık tek bir I.V. dozu ile cerrahi analjezi, solunum depresyonu, bradikardi ve diğer tipik morfin benzeri etkilerhızlıca gelişir. En j^sek etki süresi yaklaşık 30 dakikadır. Tüm güçlü morfin benzeriilaçlar ağrıda rahatlama, solunum depresyonu, bulantı, kabızlık, fiziksel bağımlılık, bazıvagus etkiler ve değişen derecelerde sedasyon geliştirirler. Fentanil, sadece kısa etkisüresine göre değil, aynı zamanda hajrvanlarda kusma etkisinin olmaması ve minimalhipotansif faaliyet ile de morfinden farklılık gösterir.

Fentanilin tüm etkileri spesifik bir narkotik antagonisti ile hızla ve tamamen geri döndürülebilir.

5.2 Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Emilim:

Intravenöz uygulama yolu nedeniyle gastrointestinal emilim söz konusu değildir.

Dağılım:

İntravenöz enjeksiyondan soma fentanilin plazma konsantrasyonlan hızla düşer, ardışık dağılım yanlanma ömürleri yaklaşık 1 dakika ve 18 dakikadır, terminal eliminasyonyanlanma ömrü ise 475 dakikadır. Fentanilin Vc' si (santral kompartman dağılım hacmi)13 L ve toplam Vdss' si (kararlı durumdaki dağılım hacmi) 339 L' dir. Fentanilin plazmaproteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %84' tür.

Bivotransformasvon:

Fentanil başlıca karaciğerde CYP3A4 enzimiyle hızla metabolize edilir. Başlıca metaboliti norfentanildir. Fentanilin klerensi 574 mL/dakikadır.

Eliminasyon:

Uygulanan dozun yaklaşık %75'i 24 saat içinde atılır ve yalnızca %10' u değişmemiş ilaç olarak idrarla atılmaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Çocuklar:

Fentanilin yeni doğan bebeklerdeki plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %62'dir ve erişkinlerdekinden düşüktür. Süt çocukları ve çocuklarda klerens ve dağılım hacmi dahayüksektir. Bu durum, fentanil için daha fazla doz gereksinimine neden olabilir.

Yanığı olan erişkin hastalar:

T-»j. •f11• j Ku belge/aüAi^li elektronik İmza İle imzalanmKtır. ı j ı• ı • j ^ ı

hacmi, ilacın plazma konsantrasyonlannda azalmayla sonuçlanır. Bu durum fentanil dozunun arttırılmasını gerektirebilir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek transplantb hastalarda intravenöz fentanil kullanılan bir çalışmadan elde edilen veriler, bu hasta popülasyonunda klerensin azalabileceğim öngörmektedir. Böbrekyetmezliği olan hastalar fentanil kullanaeaksa, fentanil toksisitesi belirtileri açısındandikkatle gözlemlenmelidir ve gerekli ise doz azaltılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.2).

Obez hastalar:

Artmış vüeut kütlesi ile fentanil klerensinde artış görülmüştür. Vücut Kitle İndeksi 30' dan yüksek olan hastalarda, fentanil klerensi her 10 kg yağsız vücut kütlesi artşıylayaklaşık olarak % 10 artmaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Diğer opioid analjeziklerle olduğu gibi, in vitro fentanil, memeli hücre kültürü deneyinde yalnızca sitotoksik konsantrasyonlarda ve metabolik aktivasyonla birlikte mutajenik etkilergöstermiştir. İn vivo kemirgen deneylerinde ve bakteriyel çalışmalarda fentanil mutajenitebelirtisi göstermemiştir.

Sıçanlarda gerçekleştirilen üd yıllık çalışmada fentanil karsinojenik bulunmamıştır. Dişi sıçanlarda yapılan bazı testler, fertilite azalması ve embriyo mortalitesi göstermiştir. Bubulgular, matemal toksisite ile ilişkilidirler ve ilacm gelişmekte olan embriyo üzerinedoğrudan etkisi ile ilişkili değildir. Teratojenik etkilere dair bulgu yoktur.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddeler listesi

Sodyum Klorür Enjeksiyonluk Su

6.2. Geçimsizlikler

Bu tıbbi ürün diğer ürünlerle kanştmimamahdır.

FENTANEST %0,9 NaCI ve %5 Dekstroz çözeltisi ile seyreltildiğinde 2-8°C' de 24 saat stabildir.

6.3. Raf ömrü

60 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Işıktan korumak için ampuller orijinal dış kartonu içinde saklanmalıdır.

Belge1

1 AxSHY3MOFyBelge Takip Adresi:https://www.turkiye.gov.tr/saglik-titck-ebys

Her biri 10 mL çözelti içeren 10 mL kapasiteli 1 ve 10 adet Tip 1, renksiz eam ampul içeren kutularda kullanıma sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıklann Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj Atı

klnıUygulama şekli:

FENTANEST dozu yaşa, vücut ağırlığına, fiziksel duruma, altta yatan patolojik koşullara, diğer ilaçların kullanımına, cerrahinin tipine ve anesteziye göre bireyselleştirilmelidir.

Yaşlı (>65 yaş) ve güçten düşmüş hastalarda başlangıç dozu azaltılmalıdır. Tamamlayıcı (ek) dozlar belirlenirken başlangıç dozunun etkisi göz önünde bulundurulmalıdır.

Kullanımda dikkat edilmesi gereken noktalar

Şekil 1 şddi Z

Ampulü baş ve işaret parmaklan arasında tutunuz, ampulün ucunu serbest bırakımz.

Diğer elle ampulün ucunu, işaret parmağım ampulün boynuna ve baş parmak renkli çizgilere paralel olarak renkli noktanın üzerine gelecek şekilde tutunuz.

Baş parmağı noktamn üzerinde tutarak ampulün ucunu hızla kmnız, bu sırada ampulün gövdesini diğer elle tutunuz.

7. RUHSAT SAHİBİ

Türkemİlaç San. veTic. A.Ş.

Y enimahalle/Ankara

8. RUHSAT NUMARASI

2019/631