Candur 250mg/2.5ml Iv Enjeksiyonluk Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

CANDUR 250 mg/2.5 mL IV Enjeksiyonluk Çözelti Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Traneksamik asit 250 mg/2,5 mL

Yardımcı madde(ler):

Yardımcı maddeler için 6.1' e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti Berrak ve renksiz çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Traneksamik asit, özellikle plazminojen aktivatörlerinden zengin veya endokrin etkiler altındaki dokularda oluşan kanamalarda ya da travmaları takiben ortaya çıkan lokal veya jeneralize primerhiperfibrinolize bağlı hemorajiler ile sekonder hemoraji riski olan durumlarda endikedir.

Jinekoloji alanında kullanım:

Primer menoraji, rahim-içi araç (RİA) uygulaması veya gebelikte görülen kanamalar ile servikal konizasyon da dahil olmak üzere uterus veya vajina ameliyatlarından sonraki kanamalar.

Kulak-Burun-Boğaz alanında kullanım:

Epistaksis ve diğer lokal kanamalar, ameliyat sonrası (örn. tonsilektomi) kanamalar.

Üroloji alanında kullanım:

Prostatektomi ve diğer ürogenital ameliyatlar sırasında veya sonrasındaki kanamalar, prostat hipertrofisine bağlı hematüri, prostat kanseri ve hemorajik sistit (radyoterapiye sekonder).

Cerrahi alanında kullanım:

Göğüs-kalp-damar cerrahisi, ortopedik cerrahi ve mide ameliyatlarındaki hiperfıbrinolitik kanamalar.

İç Hastalıkları alanında kullanım:

Mide ve duodenumdaki erozif kanamalarda tedaviye ek olarak, karaciğer siroz ve kanserlerindeki kanamalar, destrüktif akciğer hastalıklarındaki hemoptizi, herediter anjiyonörotiködemi olan hastalarda uzun dönemli profilaksi, hemofili hastalarında ve trombolitik tedavidegörülen kanama komplikasyonları.

Göz Hastalıkları alanında kullanım:

Travmatik hifema.

Diş Hekimliği alanında kullanım:

Diş çekimleri (özellikle hemofilili hastalarda).

Diğer:

Traneksamik asit, ayrıca; streptokinaz, ürokinaz veya doku plazminojen aktivatörü (tPA) tedavisi sonucu ortaya çıkabilen tüm aşırı fıbrinoliz durumlarında antidot olarak da kullanılabilir.

Fibrinolitik sistem aktivitesinin hakim olduğu dissemine intravasküler koagülasyon durumlarında (bakınız bölüm 4.4) kullanılabilir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler: Klinik duruma göre genellikle günde 3-4 kez yavaş intravenöz enjeksiyonla 5-10 mL (500-1000 mg) uygulanması önerilir.

İntravenöz infüzyon yolu ile verildiğinde uygun bir sulandırıcı ile sulandırıldıktan sonra (bakınız bölüm 4.5) 25-50 mg/kg/gün dozunda uygulanabilir.

Tedavi süresi genelde 3-5 gündür. Yalnızca herediter anjiyonörotik ödemde uzun süreli tedavi gerekmektedir. Tedavi süresinin 3 günü aştığı durumlarda oral uygulamaya geçilmesi önerilir.

Hiperfıbrinolize bağlı epistaksis: Traneksamik asit ampul içeriği emdirilmiş burun tamponu ile lokal tedavi uygulanır. Durdurulamayan veya rezidüel kanamalarda günde 3 kez 500-1000 mgkullanılır.

Gastrointestinal kanamalar: Bir hafta süreyle oral veya parenteral yoldan günde 3 kez 1000 mg uygulanır.

Hipermenore ve RİA'ya bağlı kanamalar: Kanama başlar başlamaz; ilk gün 4 kez 500-1000 mg, ikinci gün 3 kez 500- 1000 mg, üçüncü gün 2 kez 500-1000 mg ve dördüncü gün 500-1000 mguygulanır. Bazı durumlarda kanama durana veya azalana kadar günde 2-3 kez 500-1000 mguygulanabilir.

Servikal konizasyon ameliyatı: Operasyon sonrasındaki ilk 1-2 hafta süresince günde 3 kez 5001000 mg önerilir.

Prostatektomi: Üç gün süreyle günde 2-3 kez 1-2 ampul intravenöz yoldan uygulanır (ilk doz operasyon sırasında olmak üzere). Daha sonra oral uygulamaya geçilir ve makroskopik hematüridüzelinceye kadar günde 2-3 kez 500-1000 mg uygulanır.

Tonsilektomi: Üç gün süreyle günde 2-3 kez 1-2 ampul intravenöz yoldan uygulanır (ilk doz operasyon sırasında olmak üzere). Daha sonra oral uygulamaya geçilir ve kanama duruncayakadar günde 2-3 kez 500-1000 mg uygulanır.

Travmatik hifema: Günde 3 kez 1000-1500 mg önerilir.

Herediter anjiyonörotik ödem: Aralıklı olarak atak belirtileri ilk ortaya çıktığında veya tedavi amacıyla sürekli olarak günde 3 kez 1000 mg dozda uygulanır.

Fibrinolitik sistem hakimiyeti olan dissemine intravasküler koagülasyonda tek doz 10 mL (1 gram) uygulanması kanamayı kontrol altına alır.

Trombolitik tedavinin nötralizasyonu amacı ile 10 mg/kg yavaş intravenöz enjeksiyon ile uygulanır.

Uygulama şekli

CANDUR ampul, yavaş i.v. enjeksiyon veya sürekli infüzyon yoluyla uygulanabilir.

Traneksamik asidin oral uygulanan formları da vardır. Traneksamik asit, yiyeceklerden bağımsız olarak alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/karaciğer yetmezliği:

Böbrek fonksiyon bozukluğu: Böbrek fonksiyon bozukluğunda, intravenöz uygulama yapılacak ise, plazma kreatinin değeri veya kreatinin klerensine göre doz aşağıdaki gibi değiştirilebilir.Oral uygulamalar için de benzer düzenlemeler geçerlidir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu: Karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Pediyatrik popülasyon

Pediyatrik hastalarda sınırlı sayıda da olsa traneksamik asit kullanımıyla ilgili çalışmalar mevcuttur. Çocuklarda genellikle önerilen doz günde 3-4 kez 10-20 mg/kg'dır.

Geriyatrik popülasyon

Böbrek yetmezliği bulguları olmadıktan sonra özel doz ayarlaması gerekmez.

4.3. Kontrendikasyonlar

CANDUR;

• içeriğindeki etkin maddeye (traneksamik asit) veya diğer bileşenlerinden herhangi birmaddeye karşı aşırı duyarlılık durumlarında,

• edinilmiş renk görme bozukluğu olan hastalarda, subaraknoid hemorajide ve koagülasyonsistemi aktif intravasküler pıhtılaşması olan hastalarda ve tromboembolik hastalıkgeçirenlerde, (bakınız bölüm 4.4),

• konvülsiyon geçmişi olan hastalarda,

• intratekal ve intraventriküler enjeksiyon, intraserebral uygulamada (serebral ödem vekonvülsiyon riski),

• birikme riski nedeniyle şiddetli böbrek yetmezliğinde kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İntravenöz enjeksiyon çok yavaş uygulanmalıdır.

Traneksamik asit intramuskular yolla uygulanmamalıdır.

Subaraknoid kanama: Serebral ödem ve serebral enfeksiyon gelişme riski olduğundan, subaraknoid kanaması olan hastalarda CANDUR kullanılmaz (bakınız bölüm 4.3).

Serebral ödem ve konvülsiyon gelişme riskinden dolayı, intratekal ya da intraventriküler enjeksiyon ve intraserebral uygulama kontrendikedir. Konvülsiyon geçmişi olan hastalarda,traneksamik asit uygulanmamalıdır.

Traneksamik asit, pıhtılaşma zamanı ölçümleri ile kesin tanı konulmuş dissemine intravasküler koagülasyon (DİK) olgularında gerekli laboratuvar ölçümleri yapılarak ve gözetim altındauygulanmalıdır. Traneksamik asidin etkisiyle fıbrinolizin baskılanmasına bağlı olarak, manifesthiperkoagülabilitede önceden oluşmuş trombüsler istenmeyen bir şekilde stabilize olabilir. Bunedenle CANDUR uygulanmadan önce heparin ile intravazal pıhtılaşma durdurulmalı ve aşırıtüketim sonucu eksilen fibrinojen yerine konularak DİK önlenmelidir. DİK tedavisinde, akutşiddetli kanamaya eşlik eden fibrinolitik sistem aktivasyonunun hakim olduğu olgular ilesınırlandırılmalıdır. DİK tedavisinde CANDUR kullanımı, sadece uygun hematolojik laboratuarolanaklarının bulunduğu yerlerde ve uzmanların denetiminde yapılmalıdır. Koagülasyon sistemiaktivasyonunun hakim olduğu DİK durumlarında uygulanmamalıdır.

Karakteristik hematolojik profıl yaklaşık aşağıdaki gibidir: Azalmış öglobülin pıhtı erime zamanı, uzamış protrombin zamanı, azalmış fibrinojen, faktör V ve VII, plazminojen ve alfa-2makroglobülin düzeyleri, normal P ve P kompleks düzeyleri (yani Faktör II, VIII ve X), artmışfibrinojen indirgenme ürünleri, normal trombosit sayısı. Bu tür akut olgularda tek doztraneksamik asit, genellikle kanamayı kontrol altına alır. Böbrek fonksiyonlarının normal olmasıdurumunda fıbrinolitik aktivite yaklaşık 4 saat süre ile azaltılır. Daha fazla fibrin birikimininengellenmesi için heparin başlanmalıdır. DİK tedavisinde CANDUR kullanımı, sadece uygunhematolojik laboratuar olanaklarının bulunduğu yerlerde ve uzmanların denetimindeyapılmalıdır. Koagülasyon sistemi aktivasyonunun hakim olduğu DİK durumlarındauygulanmamalıdır.

Traneksamik asit ile tedavi edilen masif üst üriner sistem kanaması olan hastalarda (özellikle hemofilide) üreteral obstrüksiyon bildirilmiştir.

Renal kaynaklı bir hematüri olması durumunda üreteral tıkaç oluşumuna bağlı mekanik anüri riski vardır.

Tromboemboli hikayesi olan hastalarda venöz veya arteriyel tromboz riskinin artabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.
Traneksamik asit ile uzun süreli tedavilerde görme ve renk ayrımı kontrolleri, fundus ve görme alanı muayeneleri yapılmalıdır. Tedavi sırasında görme bozukluğu oluşursa ilaç kesilmelidir.Kalıtsal anjionörotik ödem gibi uzun süreli traneksamik asit tedavisine ihtiyaç duyan hastalarda(örn; görüş keskinliği, yarıklı lamba (slit lamp), intraoküler basınç, görüş alanı) ve karaciğerfonksiyon testleri düzenli olarak yapılmalıdır.

Böbrek yetmezliği: Ağır böbrek yetmezliği durumunda, kreatinin klirensi veya serum kreatinin değerlerine göre doz azaltılmalıdır (bakınız bölüm 4.2).

Düzensiz adet kanamasına sahip hastalarda, düzensiz kanamanın nedeni anlaşılana dek traneksamik asit kullanılmamalıdır.

Tromboz artış riski nedeniyle oral kontraseptif kullanan hastalarda traneksamik asit dikkatle uygulanmalıdır.

15 yaş altındaki menorajik çocuklar ile ilgili klinik deneyim yoktur.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Traneksamik asidin fibrinolitik ilaçlarla kombinasyonu sonucunda farmakolojik etkileşimler olabilir. Heparin, kumarin türevleri, salisilatlar veya antiagreganlarla eşzamanlı uygulandığında,diğer antifibrinolitikler gibi traneksamik asidin de etkisi azalabilir.

Laboratuvar Testi Etkileşimleri: Traneksamik asit kullanan kişilerde protrombin testinde (Quick testi) önemli bir değişiklik ortaya çıkmaz.

CANDUR enjeksiyonluk çözelti, %0,9 izotonik sodyum klorür, dekstran 40 ve %5 dekstroz çözeltisi ile karıştırılabilir.

Sigara içen, obez, 35 yaş üstü oral kontraseptif kullanan hastalarda tromboz riski artışı nedeni ile traneksamik asit dikkatle uygulanmalıdır.

İlaç geçimsizlikleri için bakınız bölüm 6.2.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik tavsiyesi B'dir

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeline sahip kadınlar için bir uyarı bulunmamaktadır, bu popülasyona verilirken dikkatli olunmalıdır.

Hormonal doğum kontrolü kullanan kadınlarda Traneksamik Asit kullanımı tromboemboli riskini arttırdığından kombine kullanım kontrendikedir.

Gebelik dönemi

Hamile kadınlarla yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar olmadığı için özellikle gebeliğin ilk dönemlerinde traneksamik asit ancak açıkça gerekli ise kullanılmalıdır.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/ fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Traneksamik asit anne sütüne maternal kandaki konsantrasyonun 1/100'ü kadar geçtiğinden, bebekte antifıbrinolitik etki yapması beklenmez.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Bu konu ile ilgili bilgi yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Traneksamik asidin araç ve makine kullanımı üzerinde etkisi yoktur veya etkisi ihmal edilebilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Traneksamik asit, genellikle iyi tolere edilir.

Traneksamik asit ile ilgili istenmeyen reaksiyonlar aşağıda vücut sistemlerine ve sıklık derecesine göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın (>1/10); yaygın(>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çokseyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Anaflaktik reaksiyon, anaflaktik şok, immün hipersensivite reaksiyonları

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Baş dönmesi; konvülsiyonlar, özellikle yanlış kullanım durumunda (Bkz. Bölüm 4.4 "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri")

Göz hastalıkları

Seyrek: Renk görme bozuklukları

Kardiyak hastalıklar

Seyrek: Tromboembolik olaylar (derin ven trombozu, pulmoner emboli, serebral tromboz, akut renal kortikal nekroz, santral retinal arter ve ven trombozu gibi)

Bilinmiyor: Hızlı i.v. uygulama yapılan hastalarda nadiren hipotansiyon ve baş dönmesi görülebilir. İntravenöz uygulama 1 mL/dk'dan daha kısa sürede yapılmamalıdır. Oral uygulamaile hipotansiyon bildirilmemiştir.

Gastrointestinal hastalıklar

Seyrek: Bulantı, kusma, diyare gibi gastrointestinal yan etkiler görülebilir ve bunlar dozun azaltılması ile ortadan kalkabilir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Alerjik deri reaksiyonları

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'a bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta:[email protected]; tel: 0800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Traneksamik asit ile bugüne kadar doz aşımı bildirilmemiştir.

Baş ağrısı, baş dönmesi, bulantı, kusma, diyare veya hipotansiyon görülebilir. Bu şikayetler dozun azaltılması veya enjeksiyon hızının azaltılması ile kaybolmazsa semptomatik tedavi(antiemetik, antidiyaretik ve antihipotansif ajanlarla) uygulanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özelliklerGenel özellikler

Farmakoterapötik grup: Antifibrinolitik ilaçlar ATC kodu: B02AA02

Traneksamik asit, esas olarak aşırı fibrinoliz ile ilişkili kanamaların tedavi ve profilaksisinde kullanılan bir antifibrinolitik bir ilaçtır.

Etki mekanizması: Traneksamik asit hemostatik etkisini, plazminojen aktivasyonunu inhibe ederek ve fıbrinolizin patolojik olarak arttığı durumlarda fibrin koruyucu etkinlik sağlayarakgösterir.

Traneksamik asit; plazminojen aktivasyonunun kompetitif, yüksek dozlarda da plazminin non-kompetitif bir inhibitörüdür. Etkisi aminokaproik aside benzer olmakla birlikte, ondan 10 kez daha aktiftir. Sağlıklı kişilerden alınan sitratlı ve tam kan örneklerinde 10 mg/mLkonsantrasyonlara kadar, trombosit fonksiyonları, pıhtılaşma zamanı ve diğer pıhtılaşmafaktörleri üzerinde herhangi bir etkisi saptanmamış, bununla birlikte 1-10 mg/mL'lik dozlardatrombin zamanını uzattığı gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Traneksamik asit enjeksiyonluk çözelti damar içine verildiğinden emilimi tamdır. Oral uygulanan traneksamik asidin ise yaklaşık %30-50'si emilir.

Dağılım:

Traneksamik asit vücutta yaygın olarak interstisyel ve intravasküler kompartmanlara dağılır. Dağılımı hemen tümüyle ekstraselülerdir. Başlangıçtaki dağılım hacmi yaklaşık olarak 9 L'dir.Plazma proteinlerine yaklaşık %3 oranında bağlanır ve bu durum traneksamik asidinplazminojene bağlanması ile ilgili görünmektedir. Traneksamik asit kan-beyin bariyerini aşar,sinoviyal sıvıya, sinoviyal zara, aköz hümöre ve semene geçer. Plasentayı aşar ve anne sütünegeçer. Çeşitli dokularda 17 saat, serumda ise 7-8 saat süreyle antifibrinolitik konsantrasyonlardabulunur.

Biyotransformasyon:

İlacın %5' inden daha azı metabolize olur.

Eliminasyon:

Traneksamik asit esas olarak idrar yoluyla ve aktif halde değişmeden glomerüler fıltrasyonla elimine edilir. Böylelikle idrar yollarında ürokinaz veya doku plazminojen aktivatörleritarafından indüklenen bir hiperfibrinoliz durumu söz konusu olduğunda hemostatik etkisinigösterebilir. Plazma yarı ömrü 2 saat kadardır. Renal klerensi plazma klerensine (n0-116mL/dk)eşittir ve uygulanan dozun %95'i değişmemiş ilaç olarak idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Doğrusal farmakokinetiğe sahiptir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalarda farmakokinetiği:

Yaşlı hastalarda (>65 yaş), gençlere göre farmakokinetik açıdan bir farklılık gözlenmemiştir. Ancak yaşlanma ile birlikte böbrek fonksiyonlarında azalma olabileceği göz önündebulundurulmalıdır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğunda farmakokinetiği:

Karaciğerde çok düşük miktarlarda metabolize olduğundan, karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Böbrek fonksiyon bozukluğunda farmakokinetiği:

Traneksamik asit esas olarak böbrekler yoluyla elimine edildiğinden, böbrek fonksiyon bozukluğunda vücutta birikebilir. Bu nedenle böbrek yetersizliği olan hastalarda doz ayarlamasıgerekir. (Bakınız bölüm 4.2)

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Traneksamik asidin kedi, köpek ve sıçanlara 6 gün-1 yıl süre ile 250-1600 mg/kg/gün dozlarda (önerilen insan dozunun 6-40 katı) oral veya i.v. yoldan uygulanması ile retinada fokaldejenerasyonlar gözlenmiştir. Bu lezyonların hayvanlarda görülme sıklığı %25-100 olup, dozlailişkilidir. Düşük dozlarda gözlenen lezyonların bir bölümü reversibl özelliktedir.

Kedi ve tavşanlara birkaç gün-2 hafta süre ile 126 mg/kg/gün (önerilen insan dozunun sadece 3 katı) gibi düşük dozlarda uygulanması ile bazı hayvanların retinasında değişiklik oluştuğunugösteren kısıtlı veriler mevcuttur.

Klinik çalışmalarda haftalarca/aylarca traneksamik asit ile tedavi edilen hastalarda retina değişiklikleri gözlenmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Enjeksiyonluk Su

6.2. Geçimsizlikler

Preparatın yapılan preformülasyon, formülasyon ve stabilite incelemelerinde aktif madde-yardımcı maddeler-iç ambalaj materyalleri üçgeninde herhangi bir ters etkileşim gözlenmemiştir.

Traneksamik asit, penisilin içeren solüsyonlar ve kan ile birlikte uygulanmaz.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30 °C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

İnfüzyon sıvıları ile seyreltildikten sonra 25 °C altındaki oda sıcaklığında veya 2-8 °C'de buzdolabında 24 saat süreyle saklanabilir.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Tip I cam renksiz 3 mL'lik ampullerde, 10 ampul içeren karton kutuda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler/atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Haver Trakya İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Ulaş OSB Mah. D100 Cad. No:28/1, Ergene 2 OSB

Ergene/TEKİRDAĞ

Tel: (0282) 655 55 05

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

2018/613

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 14.11.2018 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ