Netolp 50 Mg Film Kaplı Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI

¡ Bu ilaç ek izlemeye tabidir. Bu üçgen yeni güvenlilik bilgisinin hızlı olarak belirlenmesini sağlayacaktır. Sağlık mesleği mensuplarının şüpheli advers reaksiyonları TÜFAM'abildirmeleri beklenmektedir. Bakınız Bölüm 4.8. Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması.

1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

NETOLP 50 mg film kaplı tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Tolperison hidroklorür 50 mg

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat 44 mg (inek sütü kaynaklı)

Yardımcı maddeler için 6.1.'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film tablet.

Beyaz-beyazımsı renkte, tek yüzü “T50” baskılı yuvarlak film kaplı tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

NETOLP 50 mg film kaplı tablet,

• İnme sonrası erişkinlerde spastisitenin semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde:

Toplam günlük doz hastanın bireysel ihtiyaçları ve toleransına göre, 3 eşit doza bölünmüş, 150-450 mg'dır.

Uygulama şekli:

Oral kullanım içindir. Tablet(ler) çiğnenmeden bütün olarak 1 bardak su ile birlikte yutulmalıdır. Yemeklerden sonra alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda sınırlı deneyim mevcuttur. Bu hasta grubunda kullanıldığında, daha fazla sayıda advers olay gözlenmiştir. Bu nedenle, orta derecede böbrekfonksiyon bozukluğu olan hastalarda, hastanın durumu ve böbrek fonksiyonunun yakın takibiile bireysel doz titrasyonu önerilmektedir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalardatolperison kullanımı önerilmez.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda sınırlı deneyim mevcuttur. Bu hasta grubunda kullanıldığında, daha fazla sayıda advers olay gözlenmiştir. Bu nedenle, orta derecedekaraciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, hastanın durumu ve karaciğer fonksiyonununyakın takibi ile bireysel doz titrasyonu önerilmektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olanhastalarda tolperison kullanımı önerilmez.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyonda ilacın güvenliliği ve etkililiği bilinmemektedir ve kullanılmaması önerilir.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda doz değişikliği veya azaltma gerekli değildir; önerilen dozlar iyi tolere edilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

NETOLP,

• Etkin madde tolperison hidroklorür veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırıduyarlılığı olan hastalarda,

• Myastenia gravis hastalığı olanlarda,

• Laktasyonda,

• Gebeliğin ilk trimesterinde (bkz. Bölüm 4.6. Gebelik ve laktasyon) kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleriAşırı duyarlılık reaksiyonu

Tolperison ile en sık bildirilen pazarlama sonrası advers ilaç reaksiyonları, aşırı duyarlılık reaksiyonları olmuştur. Bunlar, hafif cilt reaksiyonlarından, anafilaktik şok da dahil olmaküzere şiddetli sistemik reaksiyonlara kadar değişmektedir. Böyle bir reaksiyonun semptomlarıeritem, döküntü, ürtiker, kaşıntı, anjiyoödem, taşikardi, hipotansiyon veya dispneyi içerebilir.

Kadınlarda, diğer tıbbi ürünlere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda veya alerji tanısı konulmuş hastalarda, aşırı duyarlılık reaksiyon riski artabilir.

Lidokaine karşı bilinen aşırı duyarlılık ile, olası çapraz reaksiyonlar nedeniyle tolperison kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Hastalara, aşırı duyarlılığın olası semptomlarını araştırması ve bu semptomların ortaya çıkması durumunda tolperison almayı bırakması ve derhal tıbbi yardım alması talimatıverilmelidir.

Tolperison, bu ilaca karşı bir aşırı duyarlılık reaksiyonu sonrasında tekrar kullanılmamalıdır.

NETOLP laktoz monohidrat içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Tolperison merkezi olarak etki eden bir madde olmasına rağmen sedasyona neden olmamaktadır. Bu nedenle sedatifler, hipnotikler ve sakinleştiricilerle kombine olarakkullamlabilir. Diğer merkezi etki eden kas gevşeticiler ile kombine olarak kullanımında dozazaltılması düşünülmelidir.

Tolperison niflumik asit maruziyetini güçlendirdiğinden tolperison ile birlikte kullanıldığında niflumik asit ve diğer NSAİİ'lerin doz azaltılması düşünülmelidir.

CYP2D6 substrat dekstrometorfan ile yapılan farmakokinetik ilaç etkileşimi çalışmaları, tolperisonun birlikte verilmesinin, tioridazin, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin,desipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivolol, perfenazin gibi CYP2D6 tarafındanbaskın olarak metabolize edilen ilaçların kan seviyelerini arttırabileceğini göstermektedir.

İnsan karaciğeri mikrozomları ve insan hepatositlerinde

in vitro

deneyler, diğer CYP izoenzimlerinin (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) önemliseviyede inhibisyonunu veya indüksiyonunu göstermemiştir.

CYP2D6 substratlarının ve / veya diğer ilaçların eşzamanlı uygulanması sonrasında tolperisonun metabolik yollarının çeşitliliğinden dolayı tolperison maruziyetinde artışbeklenmez.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

Veri yoktur.

Geriyatrik popülasyon:

Veri yoktur.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye:

Gebelik Kategorisi: İlk trimesterde X, ikinci ve üçüncü trimesterde C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadırlar.

Gebelik dönemi:

NETOLP gebeliğin ilk trimesterinde kontrendikedir.

Tolperisonun gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterde kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz.

Bölüm 5.3.). Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda teratojenik etki görülmemiştir.

İlacın hamile kadınlarda kullanımına ilişkin klinik veri bulunmamaktadır. İlaç hamilelik sırasında kullanılmadan önce dikkatli bir risk/fayda değerlendirmesi yapmak gerekir.

NETOLP gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon Dönemi:

Tolperisonun insan sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden, emzirme sırasında NETOLP kullanımı kontrendikedir.

Üreme yeteneği / Fertilite:

NETOLP'un etkin maddesi tolperisonun üreme yeteneği/fertilite üzerindeki etkisi bilinmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri

NETOLP kullanımı sırasında hastalarda baş dönmesi, uyuşukluk, dikkat bozukluğu, epilepsi, bulanık görme ve kas zayıflığı gözlemlenirse araç ve makine kullanımı önerilmez.

4.8. İstenmeyen etkiler

Tolperison etkin maddesinin film kaplı tablet formuyla yapılan 10.000'den daha fazla hastadan elde edilen verilerin dahil edildiği retrospektif çalışmada çok iyi bir güvenlilikprofiline sahip olduğu gösterilmiştir. Bu çalışma sonucunda görülen en yaygın yan etkilerMedDRA'da “Yaygın olmayan (>1/1.000)" olarak sınıflandırılabilir. Aşağıdaki özet klinikçalışmalarda raporlanan ve piyasaya sunulduktan sonra veya pazarlama sonrasında görülen veraporlanan yan etkileri içermektedir.

Sıklıklar şöyle tanımlanabilir: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000),bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Anemi, lenfadenopati

Seyrek: Trombosit sayısının azalması, beyaz kan hücrelerinin artması

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Hipersensitivite, anafilaktik reaksiyon Çok seyrek: Anafilaktik şok

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Çok seyrek: Polidipsi Yaygın olmayan: Anoreksi

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın olmayan: İnsomnia, uyku bozukluğu

Seyrek: Depresyon, aktivitenin azalması Çok seyrek: Konfüzyon

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Baş ağrısı, baş dönmesi, uyuklama

Seyrek: Dikkat bozuklukları, tremor, epilepsi, hiperestezi, parestezi, letarji

Göz hastalıkları

Seyrek: Bulanık görme

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Seyrek: Tinnitus, vertigo

Kardiyak hastalıklar

Seyrek: Taşikardi, angina, çarpıntı Çok seyrek: Bradikardi

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: Hipotansiyon Seyrek: Ateş basması

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Seyrek: Nefes darlığı, burun kanaması, hızlı soluk alıp verme

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Karın ağrısı, diyare, ağız kuruluğu, dispepsi, mide bulantısı Seyrek: Epigastrik ağrı, konstipasyon, flatulans, kusma

Hepato-bilier hastalıklar

Seyrek: Hafif karaciğer yetmeliziği, bilirubin artışı, karaciğer enzimlerinde değişiklik

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Alerjik dermatit, hiperhidroz, kaşıntı, ürtiker, isilik

Kas iskelet hastalıkları,bağ doku ve kemik hastalıkları

Yaygın olmayan: Kas güçsüzlüğü, kas ağrısı, uzuv ağrısı Seyrek: Bacakta karıncalanmaÇok seyrek: Osteopeni

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Seyrek: Proteinüri, idrarını tutamama Çok seyrek: Kan kreatininde artış

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Asteni, yorgunluk, rahatsızlık

Seyrek: Sarhoş hissetmek, sıcaklık hissetmek, iritabilite, susuzluk Çok seyrek: Göğüs bölgesinde rahatsızlık

Araştırmalar

Pazarlama sonrası anjiyoödem (yüz ve dudak şişmesi dahil) advers reaksiyonlar arasında bildirilmiştir. Ancak sıklığı bilinmemektedir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi'ne (TÜFAM) bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr;e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı belirtileri esas olarak uyku hali, mide-bağırsak belirtileri (bulantı, kusma), göğüs ağrısı, taşikardi, hipertansiyon, bradikinezi ve baş dönmesidir. Ağır vakalarda nöbet ve komabildirilmiştir.

Tolperisonun spesifik bir antidotu mevcut değildir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve destekleyici tedavi önerilmektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : Diğer santral etkili ilaçlar.

ATC kodu : M03BX04

Etki mekanizması

:

Tolperison santral etkili bir kas gevşeticidir. Tolperisonun etki mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır. Tolperison nöral doku içinde yüksek afiniteye sahiptir; en yüksekkonsantrasyonlarına beyin sapı, spinal kordu ve periferal sinir sisteminin içinde ulaşır.Tolperisonun en önemli etkisi spinal refleks yolu üzerindeki inhibitör etkidir. Bu etki ilebirlikte azalan inhibitör yolun kontrolü tolperisonun terapötik etkisinin en iyi açıklamasıolabilir.

Tolperison molekülünün kimyasal yapısı lidokainin kimyasal yapısını anımsatır. Lidokain ile benzer olarak membran stabilize edici etkisi vardır ve motor nöronları ve primer afferent sinirliflerinin elektriksel uyarılabilirliğini azaltır. Tolperison konsantrasyona bağlı olarak izolesinir hücreleri zarlarından sodyum akışını azaltmaktadır ve böylece aksiyon potansiyellerininşiddeti ve frekansını azaltmaktadır.

Gerilime bağlı kalsiyum kanalları üzerinde kesin inhibisyon etkisi tolperisonun membran stabilize edici aktivitesine ek olarak nörotransmitter salınımını azaltabileceğinigöstermektedir. Ayrıca tolperison zayıf alfa adrenerjik antagonist ve antimuskarinik özelliğesahiptir.

Tolperison ayrıca zayıf alfa-adrenerjik antagonist ve antimuskarinik özelliklere sahiptir.

Klinik etkililik ve güvenlilik

Tolperisonun etkinliği inme sonrası spastisitede gösterilmiştir.

İnme sonrası spastisitesi olan 120 hastanın dahil olduğu randomize, çift kör, plasebo kontrollü çalışmaların sonuçları (Stamenova, 2005), Ashwort ölçeği ile ölçülen ve birincil hedef kriterolarak tanımlanan tolperison kullanımından sonra spastisitede istatistiksel olarak anlamlı birgelişme olduğunu ortaya koydu.

Hastaların ve araştırmacıların etkinliğinin genel olarak değerlendirilmesi, tolperisonun plaseboya üstünlüğünü doğruladı (p <0.001). Fonksiyonel test parametrelerinin sonuçları(modifiye Bartel indeksi, günlük aktiviteleri gerçekleştirme ve yürüme kuvvetini içerir),tolperison etkinliğinde plaseboya kıyasla belirli bir eğilim gösterdi, ancak istatistikselanlamlılık seviyesine ulaşılmadı.

Beyin lezyonu olan 48 hastanın randomize, çift kör, karşılaştırmalı bir çalışmasında (Feher, 1985), Tolperisonun etkinliği, Bartel indeksi iyileşmesi ile ilgili olarak baklofeninkinebenzerdi, ancak tolperison, Rivermead motor fonksiyon skalasının gelişimi ile ilgili olarakbaklofenden üstündür

Enfarktüs sonrası spastisite dışındaki lokomotor hastalığı nedeniyle artan kas tonusu olan hastalarda tolperison ile tedavinin yararlarının kanıtı tartışmalıdır.

Bazı çalışmalar test edilen bazı parametreler için olumlu sonuçlar göstermesine rağmen, diğer çalışmalar bu koşullar altında tolperisonun yararlarını gösteremedi.

Farklı etiyolojinin kas tonusu artmış hastalarda, tolperisonun güvenlik profili klinik çalışma verileri ile belirlenmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

:

Oral uygulamayı takiben tolperison ince bağırsaktan iyi emilir. Maksimum plazma konsantrasyonlarına uygulandıktan 0.5-1 saat içinde ulaşılır.

Dağılım

:

Geniş ilk geçiş metabolizmasından dolayı biyoyararlanımı yaklaşık %20'dir. Yüksek yağlı besinler, pike ulaşma süresi yaklaşık 30 dakika geciktiğinden, boş bir mideye alınmasınakıyasla oral yoldan alınan tolperisonun biyoyararlanımını yaklaşık % 100 ve maksimumplazma konsantrasyonunu yaklaşık % 45 arttırır.

Biyotransformasyon

:

Tolperison karaciğer ve böbrekler tarafından geniş ölçüde metabolize edilir.

Eliminasyon

:

İlaç neredeyse tamamen böbrekler yoluyla atılır (%99'dan fazlası).

Oral uygulamanın ardından eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 2.5 saattir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum

:

Veri mevcut değildir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalarda

:

Veri mevcut değildir.

Pediyatrik hastalarda

:

Veri mevcut değildir.

Böbrek/Karaciğer yetmezliğinde

:

Veri mevcut değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, üreme toksikolojisine ilişkin klinik dışı veri insanlar için herhangi bir tehlike göstermemiştir.

Klinik dışı çalışmaların etkisi sadece maksimum insan dozunda maruziyet süresi aşıldığında gözlemlenmiştir. Bu durum klinik deneyimde bu etkinin küçük bir rol oynayacağınıdüşündürmektedir.

Tavşanlar ve sıçanlarda embriyotoksik etkiler vücut ağırlığı başına 250 mg/kg ve 500 mg/kg dozlarında gözlemlenmiştir. Bu dozlar önerilen terapötik dozlardan birkaç kat daha yüksektir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sitrik asit monohidrat Mikrokristalin selülozLaktoz monohidrat (inek sütü kaynaklı)

Mısır nişastası Kolloidal silikon dioksitTalk

Stearik asit

Opadry 03F180011 Beyaz içeriği:6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

24 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Her karton kutu, şeffaf PVC/Alu blisterler içerisinde 30 film tablet ve kullanma talimatı içerir.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Dr. Sertus İlaç Sanayi ve Ticaret Ltd. Şti.

Bağcılar / İSTANBUL

8. RUHSAT NUMARASI

2023/136

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi : 18.04.2023

Ruhsat yenileme tarihi :

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ