Sultasid 375 Mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SULTASİD 375 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her bir tablet, 375 mg sultamisiline eşdeğer 520,8 mg sultamisilin tosilat içerir.

Yardımcı maddeler:

Susuz laktoz 34 mg

Ürün, sığır kaynaklı susuz laktoz içermektedir.

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film kaplı tablet

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

SULTASİD kullanımı aşağıdakiler ile sınırlandırılmalıdır:

- beta-laktamaz üretimi yoluyla ampisiline karşı dirençli hale gelmiş olan patojenlerin nedenolduğu enfeksiyonlar,

- sorumlu olan patojenin beta-laktamaz üretimi yoluyla ampisiline karşı dirençli hale gelmişolduğundan şüphelenilen şiddetli enfeksiyonlar.

SULTASİD tablet, IM/IV sulbaktam/ampisilin ile tedavisinden sonra oral antibiyotik tedavisine geçmesi gereken hastalarda da kullanılabilir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde:

Erişkinlerde (geriyatrik hastalar dahil) tavsiye edilen toplam günlük doz her 12 saatte bir alınan 375-750 mg'dır.

Komplikasyonsuz gonore tedavisinde sultamisilin 2,25 g'lık (6 tane 375 mg tablet) tek doz halinde verilir. Sulbaktam ve ampisilinin daha uzun süre etkin plazma konsantrasyonlarını korumakamacıyla 1,0 g probenesid ile beraber uygulanmalıdır.

Şüpheli sifiliz lezyonu olan gonoreli hastalarda sultamisilin tedavisinden önce karanlık saha muayenesi yapılmalı ve en az 4 ay süreyle her ay serolojik testler yapılmalıdır.

Hem erişkinlerde ve hem de çocuklarda tedavi, genellikle pireksi ve diğer enfeksiyon belirtilerinin kaybolmasından 48 saat sonraya kadar devam ettirilir. Tedavi normal olarak 5 ila 14 gün süreyleuygulanır fakat gerekirse tedavi süresi uzatılabilir.

Ateşli romatizmayı veya glomerulonefriti önlemek amacıyla A grubu beta-hemolitik streptokoklara bağlı enfeksiyonun tedavisine en az 10 gün süreyle devam edilmesi tavsiye olunur.

Çocuklarda:

30 kg'ın altındaki çocuklar için önerilen günlük doz 2, 3 ya da 4 doza bölünmüş şekilde (her 12,

8 veya 6 saatte bir) 50 mg/kg/gündür. 30 kg ve üstündeki çocuklar için günlük önerilen doz erişkin dozu ile aynıdır (her 12 saatte 375-750 mg).

Uygulama şekli:

Oral yoldan uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek yetmezliği:

Ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi < 30 ml/dak.) sulbaktam ve ampisilinin eliminasyon kinetiği birbirine benzer şekilde etkilenmekte ve birinin diğerine plazmaoranları değişmeden kalmaktadır. Böbrek yetmezliğinde sultamisilin doz aralığı, genel ampisilinuygulamasında olduğu gibi, uzatılır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda SULTASİD dozu vücut ağırlığına ve enfeksiyonun şiddetine göre belirlenir (Bkz. Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi).

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonları yeterli düzeyde ise dozaj ayarlaması erişkin dozu ile aynıdır.

4.3 Kontrendikasyonlar

Sultimisiline, diğer penisilinlere veya formülasyonda yer alan herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Sultamisilin dahil olmak üzere, penisilin tedavisi yapılan hastalarda ciddi, hatta bazen fatal aşırı duyarlılık (ve anaflaktik) reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar daha ziyade geçmişindepenisilin ve/veya diğer alerjenlere aşırı duyarlılığı olan kişilerde meydana gelir. Penisiline karşıaşırı duyarlılık hikayesi olan kişiler sefalosporinlerle tedavi edildiğinde şiddetli reaksiyonlarmeydana geldiği bildirilmiştir. Bir penisilin tedavisinden önce, geçmişte penisilin, sefalosporin vediğer alerjenlere duyarlılık reaksiyonları olup olmadığı dikkatle soruşturulmalıdır. Eğer alerjik birreaksiyon meydana gelirse, ilaç kesilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır.

Ciddi, anaflaktik reaksiyonlar adrenalin ile hemen acil tedavi gerektirir. Oksijen, intravenöz steroidler ve entübasyon dahil solunum yollarına müdahale gerekli olduğu şekilde uygulanmalıdır.

Örneğin toksik epidermal nekroliz (TEN), Stevens-Johnson Sendromu (SJS), eksfoliyatif dermatit ve eritema multiforme gibi şiddetli deri reaksiyonları ampisilin/sulbaktam ile tedavi görenhastalarda bildirilmiştir. Şiddetli bir deri reaksiyonu yaşayan hastalar derhal doktorları ile temaskurmalıdır. SULTASİD terapisi derhal kesilmeli ve uygun bir tedavi başlatılmalıdır. (Bkz. Bölüm4.8).

Her antibiyotik preparatında olduğu gibi, mantarlar dahil duyarlı olmayan organizmaların aşırı üreme belirtileri için devamlı gözlem gereklidir. Süperenfeksiyon olduğunda, ilaç kesilmelive/veya uygun tedavi uygulanmalıdır.

Clostridium difficileC.difficile'nin

çoğalmasını sağlar.

C.difficile,

CDAD'ya neden olan A ve B toksinleri üretir. Bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye refrakter olabileceğinden ve kolektomi gerekebileceğinden, C.difficile'nin hipertoksinüreten türleri morbidite ve mortalitede artışa neden olur. CDAD, antibiyotik kullanımını takibendiyare görülen tüm hastalarda dikkate alınmalıdır. CDAD'nın antibakteriyel ajanların verilişinden2 ay sonra ortaya çıktığı rapor edildiği için medikal hikayeye dikkat edilmelidir.

Sarılık ile kolestatik hepatit de dahil farmasötikler tarafından indüklenen karaciğer hasarı ampisilin/sulbaktam kullanımı ile ilişkilendirilmiştir. Hastalar, karaciğer hastalığı belirtileri vesemptomlarının gelişmesi halinde doktorlarına danışmaları konusunda bilgilendirilmelidir (Bkz.Bölüm 4.8).

Enfeksiyöz mononükleoz viral kaynaklı olduğundan, tedavide ampisilin kullanılmamalıdır. Ampisilin alan mononükleozlu hastaların büyük bir çoğunluğunda deri döküntüsü görülür.

Uzun süreli tedavilerde, renal, hepatik ve hematopoietik sistemler dahil olmak üzere organ sistem disfonksiyonu yönünden periodik kontroller önerilir.

Sulbaktam ve ampisilinin oral uygulamadan sonra başlıca itrah yolu idrar vasıtasıyladır. Yeni doğanlarda renal fonksiyon tam oluşmadığı için, sultamisilin kullanırken bu durum göz önündetutulmalıdır.

SULTASİD laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Allopurinol:

Ampisilin ve allopurinolün birlikte kullanımı, hastalarda deri döküntüsü görülme sıklığını, yalnız ampisilin alan hastalara göre, önemli derecede artırır.

Antikoagülanlar:

Penisilinler, pıhtılaşma testleri ve trombosit agregasyonu üzerine etki edebilirler. Bu etkiler antikoagülanlar ile artabilir.

Bakteriostatik ilaçlar (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamidler, tetrasiklinler):

Bakteriostatik ilaçlar penisilinlerin bakterisid etkisi ile etkileşebilirler; birlikte tedaviden kaçınmak en iyisidir.

Östrojen içeren Oral Kontraseptifler:

Ampisilin kullanan kadınlarda, oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasına dair vakalar bildirilmiştir. Bunlar beklenmeyen gebelikle sonuçlanmıştır. Aradaki ilişki zayıf olmasınarağmen, ampisilin kullanımı sırasında hastalara alternatif veya ilave bir kontraseptif yöntemseçeneği sağlanmalıdır.

Metotreksat:

Penisilinlerle birlikte kullanım, metotreksat klerensinde azalma ve buna karşılık olarak metotreksat toksisitesinde artış ile sonuçlanmıştır. Hastalar yakından izlenmelidir. Kalsiyumfolinat dozunun artırılması veya daha uzun dönem boyunca uygulanması gerekebilir.

Non steroidal antiinflamatuvar İlaçlar (asetilsalisilik asit, indometazin ve fenilbutazon): Penisilinin yarılanma ömründeki artış ile gösterildiği gibi asetilsalisilik asit, indometazin vefenilbutazon penisilinlerin eliminasyonunu uzatabilir.

Probenesid:

Birlikte kullanıldığında, probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; bu etki serum konsantrasyonlarının artması ve uzaması, eliminasyon yarı ömrünün uzaması vetoksisite riskinde artış ile sonuçlanır.

Laboratuvar Test Etkileşmeleri:

Benedict, Fehling reaktifleri ve Clinitest^TM kullanılarak yapılan idrar analizlerinde yalancı pozitif glikozüri gözlenebilir. Ampisilinin hamile kadınlara verilmesini takiben, total konjugeöstriol, östriol - glukuronid, konjuge östron ve östradiol plazma konsantrasyonlarında geçici birdüşüş kaydedilmiştir. Bu etki aynı zamanda intramüsküler veya intravenöz yoldan uygulanansulbaktam sodyum / ampisilin sodyum IM/IV ile de meydana gelebilir.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik Kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Sulbaktam ve ampisilin plasenta bariyerini aşar. Ancak, insan gebeliğinde kullanım açısından güvenlilik belirlenmemiştir. Gebelikte sulbaktam maruziyetine dair klinik veriler sınırlıolduğundan, önlem olarak gebelik esnasında SULTASİD kullanımından kaçınılması tercihedilmelidir. Bu yüzden, sultamisilin sadece potansiyel yarar, potansiyel riskten fazla ise gebelikesnasında kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Anne sütünde düşük konsantrasyonlarda sulbaktam ve ampisilin bulunur. Emziren annelerin sultamisilin kullanımı; bebeklerinde, sensitizasyon, diyare, kandidiyaz ve cilt döküntüsüne sebepolabilir. Bu yüzden SULTASİD'in emzirme sırasında kullanımı önerilmez.

Üreme yeteneği/Fertilite

Yapılan hayvan üreme çalışmalarında sultamisilin nedeniyle fertilite bozukluğu veya fetüste zarar olduğuna dair bir kanıt ortaya çıkmamıştır

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Sultamisilin kullanımının ardından sersemlik hissi oluşabileceğinden dikkatli olunması tavsiye edilmektedir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki tabloda, yetişkinlerde sultamisilin ile yapılan çok dozlu terapötik çalışmalarda görülen tüm advers reaksiyonlar sistem organ sınıfı ve sıklığına göre listelenmiştir.

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100), seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor) olarak tanımlanmaktadır

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın :Kandidiyaz

Bilinmiyor :Psödomembranöz kolit, patojen direnci

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Bilinmiyor : Pansitopeni, pıhtılaşma zamanında artış, trombositopeni,

agranulasitoz, lökopeni, netropeni, hemolitik anemi, anemi, eozinofili, trombositopenikpurpura^Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor :Anafilaktik şok dahil anafilaktoid reaksiyonlar,

anafılaktoid şok¹ ve anafilaktoid reaksiyonlar¹,Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Bilinmiyor :Anoreksi

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın : Baş ağrısı

Yaygın olmayan : Baş dönmesi Seyrek:

Nöbetler^

Bilinmiyor : Nörotoksisite, somnolans, sedasyon

Vasküler hastalıklar

Bilinmiyor : Alerjik vaskülit

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Bilinmiyor : Dispne

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın : Diyare, mide bulantısı,kusma, karın ağrısı

Yaygın olmayan : Melena,

stomatit¹, glosit¹

Seyrek : Enterokolit
Bilinmiyor : Hemorajik enterokolit, ağız kuruluğu, epigastralji, disguzi, mide gazı, hazımsızlık, dilin renginde değişiklikler

Hepato-bilier hastalıklar

Bilinmiyor :

Hiperbilirubinemi¹,

sarılık, anormal karaciğer fonksiyonu (Bkz. Bölüm

4.4) ,

kolestatik hepatit¹, kolestazisDeri ve derialtı doku hastalıkları

Yaygın : Döküntü, pruritis

Yaygın olmayan : Dermatit

Bilinmiyor : Deri reaksiyonları, ürtiker, eritem, anjiyoödem, toksik epidermal nekroliz

(TEN), Stevens-Johnson sendromu (SJS), eritema multiforme (Bkz. Bölüm

4.4) ,

akut jeneralize eksantematöz pustuloz¹,Kas-iskelet ve bağ dokusu hastalıkları

Yaygın olmayan : Artralji

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Seyrek :

Tubülointerstisyel nefHt^Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan : Yorgunluk, rahatsızlık Bilinmiyor : Mukoza inflamasyonu

Araştırmalar:

Bilinmiyor : Alanin aminotransferaz artışı, aspartat aminotransferaz artışı (Bkz. Bölüm

4.4),

trombosit agregasyonu değişiklikleri¹

Seçilmiş advers reaksiyonların tanımı:

* Pazarlama sonrası dönemde Kounis sendromu vakaları (miyokard enfarktüsü ile birlikte veya tek başına akut miyokard iskemi belirtileri ile ilişkili alerjik reaksiyon) bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TUFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr; e- posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Sulbaktam sodyum ve ampisilin sodyumun insanlarda akut toksisitesi üzerine sınırlı bilgi mevcuttur. İlacın aşırı doz kullanımı, temel olarak ilaç ile ilgili yan etkilerden daha yoğun veyabunların uzantısı olan belirtiler meydana getirebilir. P-Laktam antibiyotiklerin BOS'da yüksekkonsantrasyonda bulunmasının, nöbet dahil olmak üzere nörolojik etkilere yol açabileceği gerçeğigöz önünde tutulmalıdır. Nöbet görülmesi halinde diazepam ile sedasyon önerilmektedir.Hemodiyaliz sultamisilinin atılımını hızlandırabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik Kullanılan Antibakteriyeller Beta-laktamaz inhibitörleri dahil penisilin kombinasyonu.

ATC kodu: J01CR04

Oral kullanım için sultamisilin, beta-laktamazların geri-dönüşümsüz bir inhibitörü olan sulbaktam ve beta-laktamaza-karşı-duyarlı bir antibiyotik olan ampisilinin kombinasyonu ileelde edilen bir çift ön-ilaçtır.

Etki mekanizması:

Sulbaktam sadece

Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, BacteroidesMoraxella catarrhalisPseudomonas cepacia'ya

karşı belirgin antibakteriyel aktiviteye sahiptir.

Hücreden arındırılmış bakteriyel sistemlerle yapılan biyokimyasal

in vitro

çalışmalarda sulbaktamın, penisiline dirençli organizmalarda oluşan çok önemli beta-laktamazlarıngeridönüşümsüz inhibitörü olduğu gösterilmiştir.

Sulbaktamın penisilinlerin dirençli organizmalar tarafından imhasını engelleme potansiyeli, penisiline-dirençli suşlar kullanılarak organizmanın tamamı üzerinde yapılan çalışmalardadoğrulanmıştır.

Sulbaktam penisilinlerle beraber verildiğinde bu suşlara karşı belirgin sinerjik etki göstermiştir.

Bu ürünün bakterisid bileşeni, benzilpenisilin gibi hücre duvarı mukopeptidinin biyosentezinin inhibisyonu yoluyla aktif çoğalma aşamasında duyarlı mikroorganizmalara karşı etki gösteren,ampisilindir. Sultamisilin aşağıdakiler dahil olmak üzere geniş bir sınıf gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere etkilidir.

Staphylococcus aureus ve epidermidisStreptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalisStreptococcusHaemophilus influenzaeH.parainfluenzaeMoraxella catarrhalis; Bacteroides fragilisEscherichia coli; Klebsiella türler; Proteus türleriEnterobacter türleri; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ve Morganellamorganii.

Ampisilin dirençli olduğu bilinen

Pseudomonas, CitrobacterEnterobacter5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel ÖzelliklerEmilim:

Sulbaktam ve ampisilinin çifte bir esteri olan sultamisin; "çifte ön-ilaç" için standart bir örnektir. Aslında, absorbsiyon sırasında gastrointestinal mukozanın doku esterazı yoluyla hızla hidrolize olurve antibakteriyel sistemik etki için 1:1 molar oranda iki bileşeni (sulbaktam ve ampisilin) sağlar.

Bir sultamisilin oral dozunun biyo-yararlanımı, sulbaktam ve ampisilinin aynı miktardaki intravenöz dozunun % 80'idir.

Gıdalar ile eşzamanlı olarak alınması sultamisilinin sistemik biyoyararlanımını etkilemez. Sultamisilin alınmasını müteakip ampisilin doruk serum seviyeleri, eşit dozdaki oral ampisilininyaklaşık iki katıdır.

Dağılım:

SULTASİD oral tüm test edilen sıvılar ve salgılarda terapötik konsantrasyonlara ulaşmıştır.

Beyin zarı iltihabı olan durumlar haricinde, serebrospinal sıvıya nüfuz etmesi nadirdir.

Eliminasyon:

Sulbaktam ve ampisilinin (sultamisilinin hidrolizinden türetilen) eliminasyon yarı ömürleri, sırayla yaklaşık 0,75 ve 1 saattir. Oral yoldan alınan bir sultamisilin dozunun büyük bölümü (%50 ila %75)idrarda sulbaktam ve ampisilin olarak atılır.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Yeterli veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer/Böbrek yetmezliği:

Renal disfonksiyonlu hastalar ve yaşlılarda ilacın eliminasyon yarı ömrü uzar, renal fonksiyonu normal olan yaşlılarda doz ayarı erişkin dozu ile aynıdır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Reversibl glikogenosis laboratuvar hayvanlarında görülür, ancak bu olgu zaman ve doz bağımlıdır ve kısa süreli ampisilin/sulbaktam kombine tedavisi süresince terapötik dozlarda ve karşılık gelenplazma düzeylerinde insanlarda gelişmesi beklenmez.

Karsinojenik ve mutajenik potansiyeli değerlendirmek için hayvanlarda uzun-dönem çalışmalar yapılmamıştır. Sultamisilinin bireysel komponentleri (ampisilin/sulbaktam) mutajenisite açısındannegatif sonuç vermiştir.

Fare ve sıçanlarda insan dozunu aşan dozlarda üreme çalışmaları yapılmış ve sultamisilin nedeniyle fertilite bozukluğu veya fetüste zarar olduğuna dair bir kanıt ortaya çıkmamıştır. Ancakgebelerde yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Susuz laktoz (sığır kaynaklı)

Sodyum nişasta glikolat Hidroksipropil selülozMagnezyum stearatMısır nişastasıHidroksipropil metil selülozPolietilen glikolTitanyum dioksit

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, metal burgulu kapaklı, desikant içeren, kahverengi cam şişede 10 tablet

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHIBI

Toprak İlaç ve Kimyevi Mad. San. Ve Tic. A.Ş.

Hobyar Mah. Ankara Cad. Hoşağası İşhanı No: 31/516 Fatih/İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

171/25

9. İLK RUHSAT TARIHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsatlandırma tarihi: 12.10.1994 Son yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

¹

“italik"

olarak belirtilen yan etkiler ampisilin ve/veya sulbaktam/ampisilin'in IM/IV uygulaması ile ilişkilidir.