Edasfin Free %0,05 Göz Damlası, Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

EDASFİN FREE %0,05 göz damlası, çözelti Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her bir ml çözelti;

Emedastin difumarat..................0,884 mg (0,5 mg emedastine eşdeğer olarak)

Yardımcı madde(ler):

Sodyum klorür........................6,8 mg/ml

S odyum hi droksit.....................y.m.

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Göz damlası, çözelti Berrak, renksiz çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar

Mevsimsel alerjik konjunktivitin semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Emedastin 6 haftadan uzun klinik çalışmalarda denenmemiştir.

Doz, etkilenen göz(ler)e günde iki kez bir damladır.

Diğer oftalmik ilaçlarla beraber kullanıldığında, ürünlerin uygulamaları arasında 10 dakikalık bir süre bırakılmalıdır. Göz pomadları en son uygulanmalıdır.

Uygulama şekli:

Oküler kullanım içindir.

Her bir flakondaki çözelti, kullanım için açıldıktan sonra tek göze veya her iki göze uygulanır.

Ürün flakonun ilk açılışından sonra tekrar takılabilen kapağı sayesinde 12 saat boyunca kullamlabilir.

Kullanma talimatı

1. 5 adet flakon içeren folyoyu açın.

2. Solüsyon bulutluysa veya içinde parçacıklar bulunuyorsa kullanmayınız.

3. Bir flakonu ucundan kırın ve üzerini gösterildiği gibi çevirin.

4. Başınızı arkaya doğru eğiniz ve yavaşça alt göz kapağınızı aşağı doğru çekerek göz ilegöz kapağı arasında bir boşluk oluşmasını sağlayınız.

5. Hasta göze doktorunuzun belirttiği şekilde bir damla uygulayınız.

6. EDASFİN FREE kullandıktan sonra, gözünüzü bir süre kapayınız ve burun tarafından,gözünüzün köşesine parmağınızla 1 dakika boyunca bastırınız ya da 2 dakika boyunca gözkapağınızı kapayınız. Bu, EDASFİN FREE'nin gözünüzde kalmasına yardımcı olur.

7. Flakonu kapatmak için, koparılan başlığı flakonun açık ucundan bastırarak takınız. 12 saatsonunda flakonda kullanılmadan kalan kısmı atınız.

8. Eğer doktorunuz damlayı her iki gözünüz için kullanmanızı söylediyse, diğer gözünüz içinde aynı kabı kullanarak yukarıdaki adımları tekrar ediniz.

Flakon ucunun ve çözeltinin kontaminasyonunu önlemek için, flakon ucunun göz kapaklarına, çevresindeki bölgelere ve diğer yüzeylere değdirilmemesine dikkat edilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Emedastin böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır, dolayısıyla bu popülasyonda önerilmemektedir.

Pediyatrik popülasyon:

EDASFİN FREE, çocuk hastalarda (3 yaş ve üzeri) erişkinlerdeki aynı pozolojiyle kullanılabilir.

Geriyatrik popülasyon:

Emedastin, 65 yaş ve üzerindeki hastalarda denenmemiştir ve dolayısıyla bu popülasyonda kullanımı önerilmemektedir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Emedastin ile bağlantılı korneal infiltratlar bildirilmiştir. Korneal infiltrat durumunda ürün kesilmelidir ve uygun tedavi başlatılmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Herhangi bir etkileşim çalışması gerçekleştirilmemiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon

Veri yoktur.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Emedastinin doğum kontrol yöntemlerine etkisi bilinmemektedir.

EDASFİN FREE gerekli olmadıkça çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Emedastinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar, gebelik ve/veya embriyonel/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bölüm 5.3'ebakınız). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

EDASFİN FREE gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Oral uygulamadan sonra sıçanlarda emedastin süte geçmiştir. İnsanlarda topikal uygulamadan sonra anne sütünde saptanabilir miktarlarda yeterli sistemik dolaşıma geçip geçmediğibilinmemektedir. EDASFİN FREE emzirme döneminde uygulanırsa dikkatli olunmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar herhangi bir olumsuz fertilite bulgusu göstermemiştir (Bkz. Bölüm 5.3). İnsanlarda üreme yeteneği üzerindeki etkisi bilinmemektedir.

Hayvanlarda yapılan çalışmalar üreme toksisitesi göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

EDASFİN FREE'nin araç ve makine kullanma yeteneği üzerine hiç etkisi yoktur veya ihmal edilebilir bir etkisi vardır, ancak diğer oküler ilaçlarla olduğu gibi, damlatma sırasında geçicigörme bulanıklığı veya başka görme rahatsızlıkları ortaya çıkarsa, hasta araç veya herhangibir makine kullanmadan önce görme netleşinceye kadar beklemelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Güvenlilik profilinin özeti

696 hastayı içeren 13 klinik çalışmada emedastin 42 güne kadar iki göze birden günde 1-4 defa uygulandı. Klinik denemelerde, hastaların yaklaşık %7'sinde emedastin ile ilişkili adversilaç reaksiyonu meydana geldi; yine de, bu hastaların %1'den daha azı bu advers reaksiyonlarnedeniyle tedaviyi bıraktı. Klinik denemelerde ciddi oftalmik veya sistemik advers reaksiyongözlenmedi. En sık görülen advers ilaç reaksiyonları hastaların %1 ile %2'sinde ortaya çıkangöz ağrısı ve kaşıntısıydı.

Aşağıda listelenen advers reaksiyonlar klinik çalışmalarda veya pazarlama sonrası deneyimlerde gözlendi, sistem organ sınıfına göre sınıflandırıldı.

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın olmayan: Anormal rüyalar.

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Baş ağrısı, sinüs baş ağrısı, disguzi.

Göz hastalıkları

Yaygın: Göz ağrısı, gözde kaşıntı, konjunktival hiperemi,

Yaygın olmayan: Korneal infiltratlar, korneal lekelenme, bulanık görme, göz iritasyonu, kuru göz, gözlerde yabancı cisim hissi, lakrimasyon artışı, astenopi, oküler hiperemi.

Kardiyak hastalıklar

Bilinmiyor: Taşikardi.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Kızarıklık.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

([email protected]. Doz aşımı ve tedavisi

Ürünün oküler doz aşımı ile ilgili spesifik bir reaksiyon beklenmemektedir.

Kazaen veya kasıtlı olarak ağız yolundan alınan aşırı dozla ilgili insanlarda veri bulunmamaktadır. EDASFİN FREE flakonunun tüm içeriğinin kazaen oral yolla alınmasıdurumunda, sedatif etki oluşabilir ve emedastinin QT intervalini artırma potansiyeli akıldatutulmalıdır ve uygun izleme ve tedavi başlatılmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Göz ilaçları; dekonjestanlar ve antialerjikler; diğer antialerjikler.

ATC kodu: S01GX06

Emedastin, güçlü selektif ve topikal olarak etkili bir histamin H1 antagonistidir (Ki=1,3 nM). Emedastinin histamin reseptörlerine (H1, H2 ve H3) afinitesinin

in vitroİn vivo5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emedastin, beyaz veya çok hafif sarı kristal bir tozdur. Kokusuzdur veya belirsiz bir karakteristik kokusu vardır.

Emilim:

Emedastin topikal olarak uygulanan diğer etkin maddeler gibi sistemik olarak emilmektedir.

Dağılım:

Emedastin 15 gün süreyle günde iki kez bilateral uygulanmasıyla ana bileşiğin plazma konsantrasyonları genellikle yöntemin miktar tayini sınırının (0,3 ng/ml) altında bulundu.Emedastin miktar tayininin yapılabildiği numunelerde de 0,3-0,49 ng/ml aralığındaydı.Emedastinin insanlardaki oral biyoyararlanımı yaklaşık olarak %50 civarındadır vemaksimum plazma konsantrasyonuna dozlamadan 1-2 saat sonra ulaşılmaktadır.

Biyotransformasyon:

Emedastin başlıca karaciğerde metabolize olmaktadır. Topikal emedastinin eliminasyon yarı ömrü 10 saattir. Başlıca iki metaboliti 5- ve 6-hidroksiemedastindir. 5- ve 6-hidroksiemedastinin 5-okso analogları ve N-oksit de ayrıca minör metabolitleri olarakoluşmaktadır.

Eliminasyon:

Oral dozun yaklaşık %44'ü 24 saat içinde idrarla atılmaktadır ve bunun sadece %3,6'sı ana bileşik olarak atılmaktadır. Başlıca iki metaboliti 5- ve 6-hidroksiemedastin serbest şekilde vekonjuge halde idrarla atılırlar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Emedastin difumarat çeşitli uygulama yollarıyla değişik hayvan türlerinde düşük bir akut toksisite göstermiştir. Tavşanlarda uzun dönem topikal oküler uygulamada klinik olarakanlamlı herhangi bir lokal veya sistemik etki gözlenmemiştir.

Korneal limbal mononükleer hücre infiltratları 0,5 mg/ml ile tedavi edilen 4 erkek maymundan 1'inde, 1 mg/ml ile tedavi edilenlerde, 4 erkekten 4'ünde ve 4 dişiden 1'indegörülmüştür. Skleral mononükleer hücre infiltratları 0,5 mg/ml ile tedavi edilenlerden 4erkekten 1'inde ve 4 dişiden 1'inde, 1 mg/ml ile tedavi edilenlerden 4 erkekten 2'sinde ve 4dişiden 1'inde görülmüştür. Ortalama plazma doruk seviyeleri 0,5 mg/ml için 1 ng/ml ve 1mg/ml için 2 ng/ml idi.

Emedastinin köpeklerde QT intervalini artırdığı bulunmuştur; etki görülmeyen plazma düzeyi (NOEL), hastalarda bulunandan 23 kat daha yüksek düzeylere eşdeğerdir (emedastin saptamalimiti olan 0,3 ng/ml ile karşılaştırıldığında 7 ng/ml).

Emedastin difumarat fare ve sıçanlarda yapılan çalışmalarda karsinojenik bulunmamıştır. Emedastin difumarat

in vitroin vivo

standart genotoksisite testleri dizisinde genotoksikbulunmamıştır.

Sıçanlardaki bir teratoloji çalışmasında değerlendirilen en yüksek dozda (140 mg/kg/gün) fötotoksik etkiler görülmüş fakat teratojenik etkiler gözlenmemiştir; daha düşük düzeylerde(40 mg/kg/gün), ancak yine de önerilen terapötik dozu aşan miktarlarda herhangi bir etkigözlenmemiştir. Tavşanlarda yapılan çalışmada herhangi bir üreme toksisitesigözlenmemiştir.

Sıçanlarda emedastin difumaratın 30 mg/kg/gün'e kadar oral uygulamalarında fertilitede/üreme yeteneğinde bozulma ve azalmış üreme kapasitesi ile ilgili herhangi bir kanıtbulunmamaktadır.