Alarin 10 Mg Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ALARİN® 10 mg tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Yardımcı madde(ler):

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet

Beyaz, küçük, yuvarlak tabletlerdir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

ALARİN®, kronik idiopatik ürtikerin, mevsimsel ve kronik (perennial) alerjik rinitin semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler ve vücut ağırlığı 30 kg'dan fazla olan 6 yaş üzeri çocuklar:

Günde 1 kez 1 tablet (günde 10 mg).

Uygulama şekli:

Ağızdan kullanılır. Tablet öğün zamanından bağımsız olarak alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Karaciğer yetmezliği:

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara başlangıçta daha düşük bir doz verilmelidir çünkü loratadin klirensi bu hastalarda azalmış olabilir. Vücut ağırlığı 30 kg'dan fazla olan çocuklarve yetişkinler için başlangıç dozu olarak iki günde bir 10 mg tavsiye edilir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması gerekmez.

Pediyatrik popülasyon:

10 mg dozundaki tablet 6 yaşından küçük ve vücut ağırlığı 30 kg'dan az olan çocuklar için uygun değildir. 2 yaşından küçük çocuklarda ALARİN®'in güvenliliği ve etkililiğibelirlenmemiştir.

Hiçbir veri yoktur.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda dozaj ayarlaması gerekmez.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde metabolitleri veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu gösterenlerde kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ALARİN®, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).

Antihistaminikler dermal reaktivite indeksine karşı normalde pozitif olan reaksiyonları önleyebileceğinden veya azaltabileceğinden, ALARİN® deri testlerinden en az 48 saat öncekesilmelidir.

Bu tıbbi ürün 71.3 mg laktoz monohidrat içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği ya da glukoz-galaktoz malabzorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Psikomotor performans araştırmalarında, ALARİN® alkolle birlikte alındığında, alkolün etkilerini güçlendirici bir etkisinin bulunmadığı gösterilmiştir.

St. John's wort ile ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır ancak St. John's wort loratadin emilim değerlerini değiştirebilir.

CYP3A4 veya CYP2D6'nın bilinen tüm inhibitörleriyle potansiyel etkileşim olabilir ve loratadin düzeylerinde yükselmeye (bkz. Bölüm 5.2) yol açarak istenmeyen olaylarda artışayol açabilir.

Kontrollü çalışmalarda eritromisin (CYP 3A4 inhibitörü) , ketokonazol ve simetidin (CYP 3A4 ve CYP 2D6 inhibitörü) ile eş zamanlı kullanımdan sonra loratadinin plazmakonsantrasyonlarında artış görülmüş ancak bu artış klinik yönden anlamlı değişikliklere nedenolmamıştır (elektrokardiyografik değişiklikler de olmamıştır).

Hepatik metabolizmayı inhibe ettiği bilinen diğer ilaçlar ile beraber uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

Laboratuvar Etkileşimleri

Antihistaminikler dermal reaktivite indeksine karşı normalde pozitif olan reaksiyonları önleyebileceğinden veya azaltabileceğinden, CLARITINE deri testlerinden en az 48 saat öncekesilmelidir.

Pediyatrik popülasyon

Etkileşim çalışmaları sadece yetişkinlerde yapılmıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlar üzerindeki çok sayıda veri (1000'den fazla maruziyet sonucu) loratadinin herhangi bir malformatif veya fetal/neonatal toksisitesi olmadığını göstermektedir. Hayvanlarüzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrasıgelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir(bkz. kısım 5.3). Tedbir amaçlı olarak, hamilelik sırasında loratadin kullanımındankaçınılması tercih edilmektedir.

Laktasyon dönemi

Loratadin anne sütüne geçmektedir. Emziren kadındarda ALARİN® kullanılması önerilmemektedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Erkek ve kadın fertilitesine dair hiçbir veri yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Klinik çalışmalarda, ALARİN^® araç ve makine kullanma becerisi üzerinde ihmal edilebilir bir etkiye sahiptir veya hiçbir etkisi yoktur. Ancak, hastalara çok nadir de olsa, bazı hastalardauyku hali oluşabileceği ve bu durumun onların araç ve makine kullanımını etkileyebileceğikonusunda bilgi verilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Güvenlilik profilinin özeti

Loratadinin önerilen dozda klinik olarak anlamlı sedatif özellikleri yoktur.

Erişkinler ve adolesanlarla alerjik rinit ve kronik ürtiker (UGI) endikasyonları için yapılan çalışmalarda, önerilen 10 mg dozda, loratadin ile tedavi edilen hastalarda plasebo grubunakıyasla %2 daha fazla oranda istenmeyen etki görülmüştür. Plasebo grubuna kıyasla dahayüksek oranda görülen en sık bildirilen istenmeyen etkiler: uyku hali (%1,2), baş ağrısı(%0,6), iştah artışı (%0,5) ve uykusuzluk (%0,1) şeklinde bildirilmiştir.

Pazarlama sonrası dönemde bildirilen istenmeyen reaksiyonlar aşağıda sistem organ sınıfına göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000, <1/100); seyrek (>1/10.000, <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000) veya bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Her bir sıklık gruplamasında istenmeyen reaksiyonlar azalan ciddiyete göre sunulmaktadır.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Alerjik ödem ve anjiyoödem dahil anaflaktik reaksiyonlar

Sinir sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Baş dönmesi, nöbetler

Kardiyak hastalıkları

Çok seyrek: Taşikardi, çarpıntı

Gastrointestinal hastalıklar

Çok seyrek: Ağız kuruluğu, bulantı, gastrit

Hepatobiliyer hastalıklar

Çok seyrek: Anormal karaciğer fonksiyonu

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Çok seyrek: Döküntü, saç dökülmesi

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok seyrek: Yorgunluk.

Araştırmalar

Bilinmiyor: Kilo artışı

Pediyatrik popülasyon

2-12 yaş arası çocukları içeren pediyatrik popülasyonda yürütülen klinik çalışmalarda plaseboya göre daha fazla bildirilen yaygın istenmeyen reaksiyonlar baş ağrısı (%2,7),sinirlilik (%2,3) ve yorgunluktur (%1).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:[email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Loratadin doz aşımı antikolinerjik semptom riskini arttırmıştır. Doz aşımlarında uyku hali, taşikardi ve baş ağrısı bildirilmiştir.

Doz aşımı durumunda, genel semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalı ve gerekli olduğu sürece devam edilmelidir. Hastaya suyla bulamaç haline getirilmiş aktif kömürverilmesi denenebilir. Gastrik lavaj düşünülebilir. Loratadin hemodiyalizle vücuttan atılamazve peritonal diyalizle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Acil tedaviden sonra hastanın tıbbitakibine devam edilmelidir.

Loratadin ile ilacın kötüye kullanımının ya da bağımlılığın meydana geldiğini gösteren bir bilgi yoktur.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistematik kullanım için diğer antihistaminler ATC kodu: R06AX13

Etki mekanizması

ALARİN® alerji tabletlerinin etkin maddesi olan loratadin selektif, periferik H1- reseptör antagonistik aktivitesine sahip trisiklik bir antihistaminiktir.

Farmakodinamik etkiler

Tavsiye edilen dozajda kullanıldığında loratadin popülasyonun büyük kısmında klinik yönden anlamlı sedatif veya antikolinerjik özellikler göstermez.

Uzun süreli tedavi sırasında, yaşamsal bulgularda, laboratuvar test değerlerinde, fizik muayenelerde veya elektrokardiyogramlarda klinik yönden anlamlı değişikliklergörülmemiştir.

Loratadinin anlamlı H2 reseptör aktivitesi yoktur. Noradrenalin alımını inhibe etmez ve kardiyovasküler fonksiyon veya kardiyak pacemaker aktivitesi üzerinde neredeyse hiçbiretkisi yoktur.

İnsanlarda 10 mg tekli dozdan sonra yapılan histamin deri kabartı çalışmaları antihistaminik etkilerinin 1-3 saatte görüldüğünü, 8-12 saatte maksimuma ulaştığını ve 24 saatten uzun süredevam ettiğini göstermiştir. 28 gün loratadin dozajından sonra bu etkiye karşı toleransa dairhiçbir kanıt görülmemiştir.

Klinik etkililik ve güvenlilik

Kontrollü klinik çalışmalarda 10.000'den fazla hasta (12 yaş ve üzeri) 10 mg loratadin tabletler ile tedavi edilmiştir. Günde bir kez loratadin 10 mg tabletler alerjik rinitin nazal venazal olmayan semptomları üzerindeki etkileri iyileştirme bakımından klemastin ile benzer veplasebodan üstün bulunmuştur. Bu çalışmalarda uyku hali klemastine kıyasla loratadin iledaha az sıklıkla ve terfenadin ve plaseboyla yaklaşık olarak aynı sıklıkla görülmüştür.

Bu hastalardan (12 yaş ve üzeri) kronik idiyopatik ürtikerli olan 1000 hasta plasebo kontrollü çalışmalara dahil edilmiştir. Günde bir kez 10 mg loratadin dozu, ürtikerle ilişkili kaşıntı,kızarıklık ve kabartıların azaltılmasıyla gösterildiği gibi kronik idiyopatik ürtiker tedavisindeplasebodan üstün bulunmuştur. Bu çalışmalarda loratadin ile uyku hali insidansı plaseboyabenzerdi.

Pediyatrik popülasyon

Kontrollü klinik çalışmalarda mevsimsel alerjik rinitli 200'e yakın pediyatrik hasta (6-12 yaş arası) günde bir kez 10 mg'a kadar loratadin şurup dozlarını almıştır. Başka bir çalışmada 60pediyatrik hasta (2-5 yaş arası) günde bir kez 5 mg loratadin şurup almıştır. Beklenmeyenhiçbir istenmeyen olay gözlenmemiştir.

Pediyatrik etkililik yetişkinlerde gözlenen etkililikle benzer bulunmuştur.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Konvansiyonel tablet formülasyonunda loratadin oral yoldan uygulandıktan sonra, ilaç hızla ve iyi absorbe olmaktadır ve ilk geçiş metabolizmasına maruz kalmaktadır. Eş zamanlı gıdaalımı loratadinin emilimini biraz geciktirebilir ancak klinik etki üzerinde hiçbir etkigöstermez.

Loratadin ve aktif metabolitinin biyoyararlanım parametreleri doz ile orantılıdır.

Dağılım:

Loratadin plazma proteinlerine yüksek düzeyde (%97-%99) bağlanır. En önemli aktif metaboliti olan desloratadin (DL) ise plazma proteinlerine orta düzeyde (%73 -%76) bağlanır.

Sağlıklı hastalarda loratadin ve aktif metabolitinin plazmadaki dağılım yarı ömürleri sırasıyla yaklaşık 1 ve 2 saattir.

Loratadin ve aktif metaboliti emziren kadınlarda anne sütüne geçmektedir. Doz alımından kırk sekiz saat sonra uygulanan loratadin dozunun sadece %0,029'u değişmemiş loratadin veaktif metaboliti olarak sütte tespit edilmektedir.

Biyotransformasyon:

Oral uygulamadan sonra, loratadin hızla ve iyi absorbe olur ve başlıca CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından yoğun ilk geçiş etkisine uğrar. Ana metabolit olan desloratadin (DL) farmakolojikolarak aktiftir ve klinik etkinin büyük bir kısmından sorumludur. Loratadin ve DL, maksimumplazma konsantrasyonlarına sırasıyla uygulamadan 1-1,5 saat ve 1,5- 3,7 saat (Tmaks) sonraulaşır.

Eliminasyon:

10 günlük bir süre içerisinde, başlıca konjuge metabolitler halinde olmak üzere, alınan dozun yaklaşık %40'ı idrar ve %42'si dışkı ile atılmaktadır. Dozun yaklaşık %27'si ilk 24 saat içindeidrar yoluyla atılır. Aktif maddenin %1'inden azı loratadin veya desloratadin şeklinde aktif

Bu belge

Belge Do

formda, değişmeden atılır.

Sağlıklı yetişkinlerde ortalama eliminasyon yarı ömürleri, loratadin için 8,4 saat (aralık = 3 ile 20 saat) ve majör aktif metaboliti (deskarboetoksiloratadin) için 28 saattir (aralık = 8,8 ile 92saat). Neredeyse hastaların tamamında, metabolit maruziyeti (EAA), ana loratadinmaruziyetinden daha fazladır.

Doğrusallık /Doğrusal Olmayan Durum:

Loratadin ve aktif metabolitinin biyoyararlanım parametreleri dozla doğru orantılıdır

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Kronik böbrek bozukluğu olan hastalarda loratadin ve metabolitinin EAA ve pik plazma seviyeleri (Cmaks), böbrek fonksiyonu normal olan hastalardaki EAA ve pik plazmaseviyelerine (Cmaks) kıyasla artmıştır. Loratadin ve aktif metabolitinin ortalama eliminasyonyarı ömürleri normal kişilerde gözlenen değerlerden önemli düzeyde farklı bulunmamıştır.Hemodiyalizin kronik böbrek bozukluğu olan hastalarda loratadinin veya aktif metabolitininfarmakokinetik özellikleri üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Kronik alkolik karaciğer hastalığı olan hastalarda loratadinin EAA ve pik plazma seviyeleri (Cmaks) karaciğer fonksiyonu normal olan hastalara kıyasla iki kat artarken, aktif metabolitinfarmakokinetik profili karaciğer fonksiyonu normal olan hastalara göre anlamlı bir değişiklikgöstermemiştir. Loratadinin ve aktif metabolitinin eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla 24 saatve 37 saat olup, bu değerler karaciğer hastalığı şiddetlendikçe artmaktadır.

Yaşlılar

Loratadin ve aktif metabolitinin farmakokinetik profili sağlıklı gönüllülerde ve sağlıklı geriyatrik gönüllülerde benzerdir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Farmakoloji, güvenlilik, tekrarlı doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik potansiyel ile ilgili klasik çalışmalara dayanan klinik dışı veriler insanlara yönelik hiçbir özel tehlikeyeişaret etmemektedir.

Üreme toksisitesi çalışmalarında teratojenik etkiler gözlenmemiştir. Ancak sıçanlarda klinik dozlarla ulaşılandan 10 kat daha yüksek plazma düzeylerinde (EAA) doğum süresinde uzamave doğan yavruların sağkalımında azalma gözlenmiştir.

Oral ve intraperitonal LD50 değerlerinin farelerde ve sıçanlarda sırasıyla 5000 mg/kg ve 1450 mg/kg'dan daha yüksek olduğu tahmin edilmiştir. Yetişkin maymunlarda 1280 mg/kg'a kadararttırılan tek dozlar göreceli olarak iyi tolere edilmiştir.

Genç popülasyonlarda loratadinin güvenli kullanımı, bir ay boyunca yavru maymunlarda (25 mg/kg'a kadar) ve üç ay boyunca genç maymunlarda (24 mg/kg'a kadar) tekrarlanan dozçalışmalarıyla kanıtlanmıştır.

Loratadin sıçanlara 12 ay boyunca diyet yoluyla uygulandığında 32 mg/kg Gözlemlenmeyen Etki Seviyesi ve 17 ay boyunca özofageal entübasyon yoluyla uygulandığında 40 mg/kgGözlemlenmeyen Etki Seviyesine sahiptir. Antikolinerjik etkiler ve fosfolipidozisde dozlailgili artışlar gözlenmiştir.

Loratadin mutajenik, teratojenik ya da karsiyojenik değildir. Fertilite veya üreme yeteneği üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidrat (sığır)

Mısır nişastası Magnezyum stearat (E572)

6.2. Geçimsizlikler

Bu ürün için geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC-Alu/folyo blisterde 10 ve 20 tablet ve karton kutuda ambalaj.

6.6. Beşeri tıbbi ürünlerden arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller, "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Ad :Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Adres :Akpınar Mah. Osmangazi Cad. No: 156 Sancaktepe/İstanbulTelefon :(0216) 398 10 63 - 4 hatFaks :(0216) 419 27 80

8. RUHSAT NUMARASI

162/100

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 25.12.1992 Ruhsat yenileme tarihi: