Dicol %1 Jel Kısa Ürün Bilgisi

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DİCOL %1 jel

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

1 grjelde;

Diklofenak dietilamonyum 11,6 mg (10 mg diklofenak sodyuma eşdeğer)

Yardımcı maddeler:

Propilen glikol

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Jel

Beyaz, kendine has kokulu, homojen jel

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

DİCOL aşağıdaki hastalıkların lokal tedavisinde analjezik ve antiinflamatuvar olarak etkilidir:

• Yumuşak doku zedelenmesi: Tendon, ligament, kas ya da eklemlerde burkulma, zorlanmaya da incinmeye bağlı oluşan ağrı; travma veya spor yaralanmasına bağlı oluşan sırt ağrısıYumuşak doku romatizmasının lokalize formları: Tendinit (Örn. tenisçi dirseği), bursit,omuz-el sendromu ve periartropati

• Diz ya da parmaklarda ortaya çıkan, ciddi olmayan artrit ağrısında

• Dejeneratif romatizmanın (Örn. osteoartrit) lokalize formlarının tedavisinde

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji:

Yalnızca haricen kullanım içindir.

Yetişkinler ve 14 yaş ve üzeri adölesanlarda:

DİCOL günde 3-4 defa derinin etkilenen bölgesine yavaşça ovmak suretiyle uygulanır. Gerekli olan miktar ağrılı yerin genişliğine bağlıdır. Örneğin: 2-2,5 cm çapında bir alanı tedavi etmekiçin, 2 gram (yaklaşık kiraz büyüklüğünde) ya da 4 gram (yaklaşık ceviz büyüklüğünde) DİCOLsürülmelidir.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Tedavi süresi endikasyona ve elde edilen cevaba bağlıdır. Doktor tarafından farklı bir kullanım süresi önerilmedikçe, yumuşak doku incinmelerinde ya da yumuşak doku romatizmasında 14günden, artrit ağrısında 21 günden fazla kullanılmamalıdır.

7 gün boyunca düzenli kullanım sonrasında, hastanın semptomlarında bir değişiklik olmaz ya da kötüleşme gözlenirse, altta yatan başka bir neden araştırılmalıdır.

Uygulama şekli:

Derinin etkilenen bölgesine yavaşça ovmak suretiyle uygulanır. Uygulamadan sonra eller (parmak eklemlerinin artrozunun tedavisinde kullanıldığı durumlar hariç) yıkanmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması gerekmez.

Pediyatrik popülasyon:

DİCOL'ün 14 yaşın altındaki çocuk ve adölesanlarda kullanımı için etkililik ve güvenlilik verisi bulunmamaktadır (bkz. bölüm 4.3). l4 yaş ve üzeri çocuklarda, ağrı için 7 günden uzun sürekullanılması ya da semptomların kötüleşmesi durumunda doktora danışılması önerilmektedir.

Geriyatrik popülasyon (65 yaş ve üzeri):

Yaşlılarda DİCOL'ün yetişkin dozları kullanılabilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

DİCOL, diklofenak veya içerdiği yardımcı maddelerden (bkz. bölüm 6.1) herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

DİCOL, asetilsalisilik asit veya diğer non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ) ile astım atağı, anjioödem, ürtiker veya akut rinit gibi reaksiyonlar veren hastalarda kontrendikedir.

DİCOL'ün gebeliğin 3. trimesterinde kullanılması kontrendikedir.

DİCOL'ün 14 yaşından küçük çocuk ve adölesanlarda kullanılması kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

DİCOL'ün, oldukça geniş deri alanlarına ve uzunca bir süre uygulandığında sistemik yan etki olasılığı bertaraf edilemez.

DİCOL, sadece zedelenmemiş ve sağlıklı deri üzerine uygulanmalıdır (açık yaralara sürülmemelidir). Gözlerle ve mukoz membranlarla temas ettirilmemelidir ve yutulmamalıdır.

Deriye uygulandıktan sonra cilt döküntüsü görülmesi halinde, tedavi sonlandırılmalıdır.

Diklofenak içeren diğer ürünlerle birlikte kullanılmamalıdır.

DİCOL, kapatıcı olmayan bandajlarla kullanılabilir; ancak hava geçirmeyen kapatıcı bandajlar ile kullanılmamalıdır.

Sistemik yan etki artışına neden olabileceğinden, DİCOL ile birlikte NSAİİ kullanımında dikkatli olunmalıdır. NSAİİ'lerin kutanöz güvenliği: NSAİİ'lerin uygulanmasıyla ilişkili, eksfolyatifdermatit, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil, bazıları ölümcül olanciddi cilt reaksiyonları çok nadiren bildirilmiştir. (bkz. bölüm 4.8.) Görünüşe göre bureaksiyonların oluşma riski tedavinin başlangıcında daha yüksektir ve çoğu durumda bureaksiyonlar tedavinin ilk ayında kendini gösterir. İstenmeyen etkilerin, özellikle sistemik yanetkilerin görülme sıklığı artabileceğinden, oral NSAİİ'lerin eşzamanlı kullanımı konusundauyarılmalıdır.

Gastrointestinal kanama öyküsü olan nadir vakalarda, antiinflamatuvar ürünlerin topikal uygulanması sonrasında, böbrek fonksiyonlarında değişiklik gibi sistemik yan etkilerbildirilmiştir.

Bronşiyal astım ya da alerjik hastalığı olan/olmuş olan kişilerde bronkospazm görülebilir.

Yaşlı hastalarda yan etkilerin ortaya çıkma eğilimi daha yüksek olduğu için NSAİ ilaçlar bu kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.

DİCOL, propilen glikol içerdiğinden deride iritasyona neden olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

DİCOL'ün topikal uygulamasını takiben sistemik diklofenak absorbsiyonu çok düşük olduğundan herhangi bir etkileşim gözlenmesi beklenmez (bkz. bölüm 4.8).

Diüretikler, Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim İnhibitörleri (ACE inhibitörleri) ve Anjiyotensin II Antagonistleri (AIIA): NSAİİ'ler diüretiklerin ve diğer antihipertansif tıbbi ürünlerin etkinliğiniazaltabilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan bazı hastalarda (örn., susuz kalmış hastalar veyaböbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlılar), bir ACEI veya AIIA ve siklooksijenaz inhibitörajanlarının birlikte uygulanması, akut böbrek yetmezliği olasılığı da dahil olmak üzere böbrekfonksiyonlarında bozulmanın ilerlemesine neden olabilir; genellikle geri dönüşümlüdür.

ACEI veya AIIA ile kombinasyon halinde, özellikle derinin geniş bölgelerinde ve uzun süreli olarak diklofenak uygulayan hastalarda bu etkileşimlerin ortaya çıkması göz önündebulundurulmalıdır. Sonuç olarak, bu ilaç kombinasyonu özellikle yaşlı hastalarda dikkatlikullanılmalıdır. Hastalar uygun şekilde hidrate edilmeli ve eşzamanlı tedavinin başlangıcındansonra ve daha sonra periyodik olarak böbrek fonksiyonunun izlenmesi ihtiyacı analiz edilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye:

Gebelik kategorisi: C/D (3.trimesterde)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):

Topikal diklofenakın sistemik konsantrasyonu çok az olmasına karşın etkin maddenin fetus ve yenidoğan üzerindeki etkileri tam olarak bilinmediğinden, ilacı kullanmak zorunda olan kişileruygun bir doğum kontrol yöntemiyle gebelikten korunmalıdır.

Gebelik dönemi:

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ve-veya/embriyonal/fetal gelişim/ve-veya/doğum/ve-veya/doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Diklofenakın topikal uygulama sonrasında sistemik konsantrasyonu, oral diklofenak ile karşılaştırıldığında daha azdır. NSAİ ilaçların sistemik alımı ile tedavi deneyimlerine dayanarakaşağıdakiler önerilir:

Prostaglandin sentezinin inhibisyonu gebelik ve/veya embriyo/fetal gelişim üzerine ters etkili olabilir. Epidemiyolojik çalışmalardan elde edilen veriler, erken gebelikte prostaglandin sentezinhibitörlerinin kullanımı sonrasında düşük, kardiyak malformasyon ve gastroşizis riskinde artışolduğu ileri sürmektedir. Kardiyovasküler malformasyon için %1'den %1,5'a kadar mutlak artışriski bulunmaktadır. Artan doz ve tedavi süresi ile riskin arttığı kabul edilmektedir.

DİCOL gerekli olmadıkça gebeliğin 1. ve 2. trimesterinde kullanılmamalıdır. Gebelik planlayan ya da gebeliğin 1. ya da 2. trimesterinde kullanan kadınlarda düşük dozla ve olabildiğince kısasüreli tedavi uygulanmalıdır. Gebeliğin 3. trimesterinde kesinlikle kullanılmamalıdır.

Gebeliğin 3. trimesterinde fetusun prostaglandin sentez inhibitörlerine maruz kalmasıyla:

- Kardiyopulmoner toksisite (ductus arteriosusun erken kapanması ve pulmonerhipertansiyon)

- Oligohidroaminozlu renal yetmezliğe kadar ilerleyebilen renal disfonksiyonGebeliğin sonunda anne ya da yenidoğanda:

- Kanama süresinin uzaması, çok düşük dozlarda bile ortaya çıkabilen antiagregan etki

- Uterus kasılmalarının inhibisyonu ile doğumda gecikme ya da uzama gözlenmiştir.

Sonuç olarak gebeliğin 3. trimesterinde diklofenak kullanımı kontrendikedir.

Hayvanlarda prostaglandin sentezi inhibitörleri uygulandığında pre- ve post-implantasyon kaybı ve embriyo-fetal ölüm riskinde artış gösterilmiştir. Ayrıca, organoleptik periyot süresinceprostaglandin sentez inhibitörü verilen hayvanlarda kardiyovasküler sistem dahil olmak üzereçeşitli malformasyonların insidansında artış raporlanmıştır.

DİCOL'ün gebelik döneminde kullanılması önerilmemektedir. Diklofenak, özellikle gebeliğin 3.trimesteri sırasında rahmin normal gelişiminin engellenmesi ve/veya ductus arteriosusun erkenkapanması olasılıkları nedeniyle kontrendikedir.

Laktasyon dönemi:

Topikal diklofenakın anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Bu nedenle DİCOL'ün emzirme döneminde kullanılması önerilmemektedir. Eğer kullanılmasını gerektiren bir durumvarsa geniş alanlara veya meme üzerine uygulanmamalı ve uzun süre kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite:

Klinik öncesi güvenlilik çalışmalarında diklofenakın fertilite üzerinde etkili olmadığı görülmüştür (bkz. bölüm 5.3).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

DİCOL'ün araç ve makine kullanımı üzerinde etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Şu terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Çok seyrek: Püstüler döküntü

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (ürtiker dahil), anjiyoödem

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Çok seyrek: Astım

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın: Döküntü, ekzema, eritem, dermatit (kontakt dermatit dahil), kaşıntı

Seyrek: Büllöz dermatit

Çok seyrek: Fotosensitivite reaksiyonu

Bilinmiyor: Uygulama yerinde yanma hissi, kuru cilt

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanaksağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:

[email protected];4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptom ve bulgular

Diklofenakın sistemik absorbsiyonu çok düşük olduğundan, topikal uygulama ile kullanıma bağlı aşırı doz etki görülmesi beklenmez.

DİCOL'ün kaza ile yutulması (100 g'lık bir tüp 1 g diklofenak sodyuma eşdeğerdir) sonucu beklenen yan etkiler, diklofenak tabletin aşırı dozu ile gözlenen istenmeyen etkilere benzerdir. kullanım veya kaza ile aşırı doz alımı (örneğin çocuklarda) nedeni ile belirgin sistemikyan etkilerin görülmesi durumunda, non-steroidal antiinflamatuvar (NSAİ) ilaçlar ile zehirlenmetedavisinde uygulanan genel önlemler uygulanmalıdır. Özellikle ilacın alımından kısa bir süregeçmiş ise, gastrik dekontaminasyon ve aktif kömür ile tedavi düşünülebilir.

Tedavi

NSAİ ilaçlar ile doz aşımında semptomatik ve destekleyici tedavi temelde önlemlerden oluşur. DİCOL doz aşımı ile klinikte ortaya çıkan tipik bir tablo yoktur. Hipertansiyon, böbrekyetmezliği, konvülsiyonlar, gastrointestinal iritasyon ve solunum depresyonu gibikomplikasyonlar için destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Zorlu diürez, diyaliz yada hemoperfüzyon gibi spesifik tedaviler, yüksek oranda proteinlere bağlanan ve büyük orandametabolize olan NSAİ ilaçların eliminasyonu için olasılıkla yardımcı olmayacaktır.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Topikal kullanılan non-streoidal antiinflamatuvar preparatları ATC kodu: M02AA15

Diklofenak bir fenilasetik asit türevidir. Siklooksijenaz aktivitesinin inhibisyonuna yol açar, bu da prostaglandin ve diğer inflamasyon aracılarının sentezinin inhibisyonuna yol açar.

Diklofenak, lokomotor aparatın romatizmal ve romatizmal olmayan ağrılarının topikal semptomlarının tedavisinde anti-inflamatuar ve analjezik ajan olarak görev yapar.

DİCOL haricen kullanım için formüle edilmiş antiinflamatuvar, analjezik bir üründür. Beyaz, yağsız krem ciltten kolayca emilir. Sulu-alkolik baz sakinleştirici ve serinletici bir etki sağlar.

Etki mekanizması:

Diklofenak, prostaglandin biyosentezini inhibe edici etkisi etki mekanizmasının önemli bir parçası olarak kabul edilmektedir.

Travmatik veya romatizmal kaynaklı inflamasyonda, diklofenakın ağrıyı dindirdiği, ödemi azalttığı ve normal fonksiyonlara dönüş süresini kısalttığı gösterilmiştir.

Klinik veriler, diklofenakın başlangıç uygulamasından bir saat sonra akut ağrıyı azalttığını göstermektedir (plaseboya karşı p <0,0001). Diklofenak, 2 günlük tedaviyi takiben ağrıdabaşlangıç noktasından 58 mm'lik düşüş tedavi başlangıcına göre ağrıda %75 azalma sağlarken,plasebo jel ile başlangıç noktasından 17 mm'lik düşüş alanlarda %23 azalma gözlenmiştir

(p<0,0001).

Tedaviden 2 gün sonra diklofenaka cevap veren %94 hastaya karşılık plasebo jele %8 cevap alınmıştır (p<0,000l). Kararlı bir şekilde, ortalama cevap süresi diklofenakta 2 gün iken, plasebojelde 5 gündür (p<0,000l). Diklofenak ile 4 günlük tedavi sonunda hem ağrı hem fonksiyonelbozukluk resolüsyonu sağlanmıştır (p<0,000l plasebo jele karşı).

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel Özellikler

Emilim:

Deriden emilen diklofenak miktarı, DİCOL'ün uygulandığı cilt ve tedavi alanına temas süresi ile orantılı olup toplam uygulanan doz ve derinin hidrasyonuna da bağlıdır.

500 cm²'lik bir alana 2,5 g DİCOL topikal uygulamasından sonra, diklofenak dozunun yaklaşık %6'sı emilir. 10 saatlik oklüzyon, emilen diklofenak miktarının 3 katına çıkmasını sağlar.

Topikal uygulamadan sonra diklofenak cildin deri altı katmanlarına iyi emilir. Sağlıklıgönüllülerde, 7,5 g'lık bir %1 konsantrasyon dozundan sonra maksimum diklofenakseviyesi, ortalama olarak yaklaşık 3,9 ng/ml olmuştur. Birkaç günlük tedaviden sonra, artrozluhastaların cilt ve yumuşak dokularındaki konsantrasyon, plazmadan 30 ila 40 kat daha yüksekdeğerlere ulaştı. Sağlıklı cilde uygulanan %1'lik konsantrasyondaki diklofenak emilimi sağlıklıbireylerde %6-7'ye ulaşmıştır.

Dağılım:

DİCOL el ve diz eklemlerine lokal olarak uygulandıktan sonra, plazma, sinoviyal doku ve sinoviyal sıvıdaki diklofenak seviyeleri ölçülebilir. DİCOL'ün topikal uygulamasından sonra eldeedilen en yüksek diklofenak plazma konsantrasyonları diklofenak tablete göre yaklaşık 100 katdaha düşüktür.

Diklofenak başlıca albumin (%99,4) olmak üzere %99,7 oranında serum proteinlerine bağlanır.

Diklofenak cilt içinde birikerek dokularda uzatmış salım sağlayan rezervuar gibi etki gösterir. Öncelikli olarak buradan dağılır ve inflame derin dokularda (eklemler gibi) kalır. Plazmaylakarşılaştırıldığında, bu dokularda 20 kat daha yüksek konsantrasyonlarda bulunmuştur.

Biyotransformasyon:

Diklofenakın biyotransformasyonu, tekli ve çoklu hidroksilasyonu takiben glukuronidasyon ve bozulmamış molekülün glukuronizasyonu basamaklarını içerir.

Ana metabolit (%30-40) 4-hidroksi-diklofenaktır. Tüm metabolitler biyolojik olarak aktiftir, ancak aktiviteleri diklofenaktan daha düşük seviyededir.

Eliminasyon:

Diklofenakın plazmadan total sistemik klirensi 263±56 ml/dk. (ortalama değer ± standart sapma)'dır. Plazma terminal yarı ömrü 1-2 saattir. İki aktif metabolit de dahil olmak üzeremetabolitlerin dördü, 1-3 saatlik kısa bir yarı ömre sahiptir. Diğer bir metabolit 3-hidroksi-4metoksi diklofenak uzun bir yarılanma ömrüne sahip olmakla birlikte hemen hemen inaktiftir.Diklofenak ve metabolitleri başlıca idrarla atılır. Uygulanan dozun yaklaşık %60'ı idrardametabolitler şeklinde, sadece %1'i diklofenak şeklinde elimine edilir. Geri kalanı safra ve feçesile metabolitler olarak elimine edilir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Yeterli veri mevcut değildir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği olan hastalarda diklofenak veya metabolitlerinin birikmesi beklenmez. Diklofenakın kinetiği ve metabolizması kronik hepatit veya dekompanse olmayan sirozhastalarında, karaciğer hastalığı olmayan hastalar ile aynıdır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Diklofenak, akut ve tekrarlayan doz toksisite çalışmaları ile genotoksisite, mutajenite ve karsinojenite çalışmalarından elde edilen klinik öncesi verilerde, amaçlanan terapötik dozlarda,insanlar için herhangi bir tehlike oluşturmamıştır.

Amaçlanan terapötik dozlarda güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, kanserojen potansiyel ve üreme toksisitesine ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayanan klinikolmayan veriler, insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır. Diklofenak %1 Jel'in topikaluygulamasından sonra gözlemlenmeyen yüksek sistemik diklofenak seviyelerinde, diklofenaktoksisitesi esas olarak gastrointestinal sistemdeki lezyonlar ve ülserler şeklini almıştır. Maternaltoksik dozlarda artan gebelik süresi, distosi ve artan resorpsiyonlar gözlenmiştir.

Fareler, sıçanlar ve tavşanlarda teratojenik etki gözlenmemiştir. Diklofenakın sıçanların fertilitesi üzerinde bir etkisi olmamıştır. Yavrunun doğum öncesi veya doğum sonrası gelişimi üzerindeetkisi yoktur.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Karbopol

Cetiol B2

Cetiol LC

Propilen glikol

İzopropil alkol

Dietilamin (pH ayarlayıcı)

Deiyonize su

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

60 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

50 gr'lık tüplerde kullanıma sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Akpınar Mah. Osmangazi Cad. No:156 34885

Sancaktepe/İstanbul

Telefon: (0216) 398 10 63

Faks: (0216) 398 10 20

8. RUHSAT NUMARASI

2016/191

9. ILK RUHSAT TARTHT/RUHSAT YENILEME TARIHI

İlk ruhsat tarihi: 25.03.2016 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENILENME TARIHI