Tulomac Mr 0,4 Mg Değiştirilmiş Salımlı Sert Kapsül Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BILGISI

1. BEŞERI TIBBI URUNUN ADI

TULOMAC MR 0,4 mg Değiştirilmiş Salımlı Sert Kapsül

2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIM

Etkin madde:

Tamsulosin Hidroklorür

Yardımcı maddeler:

Sukroz

Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTIK FORM

Değiştirilmiş salımlı sert kapsül.

Beyaz, beyazımsı mikropellet küreler içeren turuncu opak / açık yeşil opak renkli 2 no'lu sert jelatin kapsül.

4. KLİNIK ÖZELLIKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

Benign prostat hiperplazisine (BPH) bağlı alt idrar yolu semptomlarında (AİYS) endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji, uygulama sıklığı ve süresi:

Kahvaltıdan ya da günün ilk öğününden sonra alınmak üzere, günde bir kapsül.

Uygulama şekli:

Kapsül bütün halde yutulmalı ve ezilmemeli ya da çiğnenmemelidir, çünkü bu etkin maddenin değiştirilmiş salımını etkileyebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur (4.3 Kontrendikasyonlar bölümüne de bakınız).

Pediyatrik popülasyon:

TULOMAC 'ın çocuklarda kullanımıyla ilgili bir endikasyon bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

Tamsulosin klinik çalışmalarında tedavi edilen hastaların önemli bir bölümü 65 yaş ve üzerindeydi. Bu çalışmalarda ve bildirilen diğer klinik deneyimlerde, bu hastalar ile daha gençhastalar arasında, güvenlilik ve etkililik açısından bütünsel farklılıklar gözlenmemiştir, amabazı yaşlı bireylerin daha hassas olabilecekleri göz ardı edilemez.

4.3 Kontrendikasyonlar

- İlaç nedeniyle oluşan anjiyoödem de dahil olmak üzere tamsulosin hidroklorür ya da yardımcımaddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

- Ortostatik hipotansiyon öyküsü

- Şiddetli karaciğer yetmezliği

- Tamsulosin hidroklorür, güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazol) kombinasyonşeklinde kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Diğer aı-adrenoreseptor antagonistleriyle olduğu gibi, TULOMAC tedavisi sırasında bazı bireylerde kan basıncında bir düşüş oluşabilir; bunun sonucu olarak da nadiren senkop ortayaçıkabilir. Ortostatik hipotansiyonun ilk işaretleri (baş dönmesi, halsizlik) ortaya çıktığında,hasta semptomlar kaybolana kadar oturmalı ya da uzanmalıdır.

TULOMAC ile tedaviye başlamadan önce hasta incelenmeli ve benign prostat hiperplazisinin yol açtığı semptomların aynılarına neden olabilen başka tabloların varlığı dışlanmalıdır.

Tedaviden önce ve daha sonrasında düzenli aralıklarla dijital rektal muayene ve gerektiğinde prostat spesifik antijen (PSA) tayini yapılmalıdır.

Şiddetli böbrek bozukluğu olan (kreatinin klerensi 10 ml/dk'nın altında) hastaların tedavisi, bu hastalar üzerinde yapılmış çalışmalar bulunmadığından, dikkatle ele alınmalıdır.

Halen tamsulosin hidroklorür almakta olan ya da geçmişte almış olan bazı hastalarda, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında "İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu" (IFIS; küçük pupillasendromunun bir varyantı) gözlenmiştir. IFIS, operasyon sırasında ve operasyondan sonra gözkomplikasyonları riskini artırabilir.

Katarakt ya da glokom cerrahisinden 1-2 hafta öncesinde tamsulosin hidroklorürün bırakılmasının yararlı olduğu yönünde anekdotal görüşler vardır; ancak tedaviyi bırakmanınyararlılığı henüz belirlenmemiştir. IFIS aynı zamanda, cerrahi girişimden uzun süre öncetamsulosin almayı bırakmış olan hastalarda da bildirilmiştir.

Katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastalarda tamsulosin hidroklorür tedavisine başlanması önerilmemektedir. Pre-operatif değerlendirme sırasında cerrahlar ve oftalmolojiekipleri, katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastaların halen ya da daha öncedentamsulosin ile tedavi olup olmadığını irdelemeli ve cerrahi sırasında IFIS tedavisiyle ilgiligerekli önlemleri almalıdır.

Tamsulosin hidroklorür orta dereceli CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. eritromisin) kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikozgalaktoz malabsorpsiyon veya sukraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde yürütülmüştür.

Tamsulosin hidroklorür, atenolol, enalapril ya da teofilin ile birlikte verildiğinde herhangi bir etkileşim görülmemiştir. Birlikte simetidin uygulaması plazma tamsulosin düzeylerini artırır,furosemid uygulaması ise düşürür; ancak her iki durumda da tamsulosin düzeyleri normalsınırlar içinde kaldığından, dozun değiştirilmesi gerekmez.

İn vitro

olarak diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin ve varfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonlarınıdeğiştirmez. Aynı şekilde tamsulosinde, diazepam, propranolol, triklormetiazid veklormadinonun serbest fraksiyonlarım değiştirmez.

Ancak diklofenak ve varfarin, tamsulosinin eliminasyon hızını arttırabilir.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulanması, sistemik tamsulosin hidroklorür temasında artışa yol açabilir. Ketokonazol (bilinen güçlü bir CYP3A4inhibitörü) ile birlikte uygulama, tamsulosin hidroklorürün EAA ve Cmaks değerlerinde, sırasıyla2,8 ve 2,2 katlık artışlar ile sonuçlanmıştır. CYP2D6 zayıf metabolize edici hastalar kolaycabelirlenemediği için ve tamsulosin hidroklorür, CYP2D6 zayıf metabolize edicilerde güçlüCYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulandığında, sistemik tamsulosin hihdroklorür temasındaönemli bir artış potansiyeli var olduğu için, tamsulosin hidroklorür güçlü CYP3A4 inhibitörleriylekombinasyon şeklinde verilmemelidir. Tamsulosin hidroklorür orta derecede CYP3A4inhibitörleriyle (eritromisin) kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü bir CYP2D6 inhibitörü olan paroksetin ile birlikte uygulanması, tamsulosin hidroklorürün Cmaks ve EAA değerlerinde, sırasıyla 1.3 ve 1.6 katlıkartışlar ile sonuçlanmıştır; ancak bu artışların klinik önem taşımadığı kabul edilmektedir.

Diğer alfai-adrenoreseptör antagonistleriyle birlikte uygulama, hipotansif etkilere yol açabilir.

4.6 Gebelik ve laktasyonÇocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

TULOMAC kadınlarda kullanım için endike değildir.

Gebelik dönemi

TULOMAC kadınlarda kullanım için endike değildir.

Laktasyon dönemi

TULOMAC kadınlarda kullanım için endike değildir.

Üreme yeteneği /Fertilite

TULOMAC kadınlarda kullanım için endike değildir.

Tamsulosin ile yürütülen kısa ve uzun dönemli klinik çalışmalarda ejakülasyon bozuklukları gözlenmiştir. Ruhsatlandırma sonrası dönemde, ejakülasyon bozukluğu, retrograd ejakülasyonve ejakülasyon başarısızlığı olayları bildirilmiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araba kullanma ya da makine işletme becerileri üzerindeki etkilerine yönelik çalışma yapılmamıştır. Ancak bu konuda hastalar, sersemlik, bulanık görme, baş dönmesi ve senkopoluşabileceği konusunda uyarılmalıdır. Böyle bir tablo oluşan hastalar araç kullanma ya damakine işletme gibi faaliyetlerden kaçınmalıdır.

4.8 İstenmeyen etkiler

Aşağıda verilen istenmeyen etkilerin MedDRA konvansiyonuna göre yaygınlık dereceleri şu şekildedir: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ilâ <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ilâ<1/100); seyrek (>1/10.000 ilâ <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş dönmesi (%1,3)

Yaygın olmayan: Baş ağrısı Seyrek: Senkop

Göz Hastalıkları

Bilinmiyor: Görme bulanıklığı*, görme bozukluğu*

Kardiyak hastalıklar

Yaygın olmayan: Çarpıntılar

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Rinit Bilinmiyor: Epistaksis*

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Konstipasyon, diyare, bulantı, kusma

Bilinmiyor: Ağız kuruluğu

Deri ve derialtı dokusu hastalıkları

Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı, ürtiker

Seyrek: Anjiyödem

Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu Bilinmiyor: Eritma multiforme*, eksfoliyatif dermatit*

Üreme Sistemi ve meme hastalıkları

Yaygın: Ejakülasyon bozuklukları (retrograd ejakülasyon ve ejakülasyon başarısızlığı dahil) Çok Seyrek: Priapizm

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Asteni *Pazarlama sonrası görülen yan etkiler.

Diğer alfa blokörler ile olduğu gibi, sersemlik ya da ödem ortaya çıkabilir.

Pazarlama sonrası gözetim çalışmalarında, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında, İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu (IFIS) olarak bilinen bir küçük pupilla tablosu, tamsulosintedavisiyle ilişkili bulunmuştur (aynı zamanda bkz. Bölüm 4.4).

Pazarlama sonrası deneyim: Yukarıda listelenen advers olayların yanı sıra, tamsulosin kullanımıyla ilişkili olarak atriyal fibrilasyon, aritmi, taşikardi ve dispne bildirilmiştir.Kendiliğinden bildirilen bu olaylar tüm dünyada pazarlama sonrası deneyim dönemine aitoldukları için, bu olayların sıklığı ve ortaya çıkış nedenleri arasında tamsulosinin oynadığı rolgüvenilir bir şekilde tanımlanamamaktadır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta:[email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Tamsulosin hidroklorür doz aşımı, potansiyel olarak şiddetli hipotansif etkilerle sonuçlanabilir. Şiddetli hipotansif etkiler, değişik derecelerdeki doz aşımı durumlarında gözlenmiştir.

Tedavi:

Doz aşımından sonra akut hipotansiyon oluşması durumunda, kardiyovasküler destek yapılmalıdır. Hastanın sırtüstü pozisyonda yatırılmasıyla kan basıncının ve kalp hızınınnormale dönmesi sağlanabilir. Bu önlem yeterli olmaz ise, intravenöz sıvı uygulamasıdüşünülmelidir. Eğer gerekiyorsa vazopressörler kullanılabilir. Böbrek fonksiyonları izlenmelive genel destekleyici önlemler alınmalıdır. Tamsulosin plazma proteinlerine çok yüksekoranda bağlandığından, diyalizin yardımcı olma olasılığı pek bulunmamaktadır.

Emilimin engellenmesi için kusturma gibi önlemler alınabilir. Büyük miktarlar söz konusu olduğunda, mide lavajı yapılabilir ve aktif tıbbi kömür ve bir ozmotik laksatif, örn. sodyumsülfat uygulanabilir.

5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Alfa- adrenoreseptör antagonistleri

ATC kodu: G04C A02; Yalnızca prostat hastalığında kullanılan preparatlar

Etki mekanizması:

Tamsulosin postsinaptik aı- adrenoreseptörlere, özellikle de aiA ve aiD reseptör alt-tiplerine seçici ve yarışmalı şekilde bağlanır. Prostat ve üretra düz kaslarının gevşemesini sağlar.

Farmakodinamik etkiler:

TULOMAC maksimum idrar akım hızını arttırır. Prostat ve üretra düz kaslarını gevşeterek obstrüksiyonu giderir ve böylelikle idrar yapma semptomlarında düzelme sağlar.

Aynı zamanda, mesane instabilitesinin önemli bir rol oynadığı depolama semptomlarında da düzelme sağlar.

İdrar depolama ve idrar yapma semptomları üzerindeki bu etkiler uzun süreli tedavi boyunca kalıcıdır. Cerrahi girişim ya da kateterizasyon ihtiyacı anlamlı şekilde ertelenmiş olur.

aı- adrenoreseptör antagonistleri periferik direnci azaltarak kan basıncım da düşürebilirler. Tamsulosin hidroklorür ile yapılan araştırmalar sırasında kan basıncında klinik anlamlılıktaşıyan herhangi bir düşme gözlenmemiştir.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Tamsulosin hidroklorür barsaklardan emilir ve neredeyse tam bir biyoyararlanım gösterir. Tamsulosin hidroklorürün emilimi kısa bir süre önce yenilmiş yemeklerle azalmaktadır.

Hastaların TULOMAC 'ı her zaman için aynı öğünden sonra almaları yoluyla, emilimin tekdüze olması sağlanabilir.

Tok karına alınan tek bir TULOMAC dozundan sonra, tamsulosin plazma düzeyleri yaklaşık 6 saat civarında doruğa ulaşır. Çok dozlu uygulamanın 5. gününde elde edilen kararlı durumkonumunda hastalardaki Cmaks düzeyi, tek doz ile elde edilenden yaklaşık üçte iki oranındadaha yüksektir. Bu durum yaşlı hastalarda görülmüş olmakla birlikte, aynı bulgu gençlerde debeklenecektir.

Hem tek dozlu, hem de çok dozlu uygulamadan sonra, plazma düzeylerinde önemli ölçüde hastalar arası varyasyon söz konusudur.

Dağılım:

Tamsulosin insanlarda plazma proteinlerine yaklaşık %99 oranında bağlanır. Dağılım hacmi düşüktür (yaklaşık 0,2 L/kg).

Biyotransformasyon:

Tamsulosin düşük bir ilk-geçiş etkisine sahiptir ve yavaş bir şekilde metabolize edilir. Tamsulosinin büyük bir kısmı plazmada değişmemiş etkin madde formunda bulunur.Tamsulosin karaciğerde metabolize edilmektedir.

Sıçanlarda karaciğer mikrozomal enzimlerinin tamsulosin tarafından indüklenmediği gözlenmiştir.

İn vitro

sonuçlar, tamsulosin hidroklorür metabolizmasında CYP3A4'ün ve yanı sıra CYP2D6'nın yer aldığını, ve diğer CYP izozimlerinin metabolizmaya muhtemelen minörkatkıda bulunduklarını düşündürmektedir. CYP3A4 ve CYP2D6 ilaç metabolize edicienzimlerin inhibisyonu, sistemik tamsulosin hidroklorür temasında yükselmeye neden olabilir(bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5).

Metabolitlerinin hiçbiri orijinal bileşikten daha aktif değildir.

Eliminasyon:

Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılırlar. Alınan dozun yaklaşık %9'u idrarda değişmemiş etkin madde halinde bulunmaktadır.

Hastalarda tok karına tek doz TULOMAC uygulamasından sonra ve kararlı hal konumunda, eliminasyon yarı ömrü sırasıyla yaklaşık 10 ve 13 saat olarak ölçülmüştür.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Tamsulosin doğrusal kinetik göstermektedir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fareler, sıçanlar ve köpekler üzerinde tek ve tekrarlı dozlu toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Ayrıca, sıçanlarda üreme toksisitesi, fareler ve sıçanlarda karsinojenisite ve

in vivoin vitro

genotoksisite de incelenmiştir.

Genel toksisite profili, yüksek tamsulosin dozlarında görüldüğü üzere, aı-adrenoreseptör antagonistlerinin bilinen farmakolojik etkileriyle uyumludur.

Köpeklerde çok yüksek doz düzeylerinde, EKG değişmeleri oluşmuştur. Bu yanıtın klinik önem taşıdığı düşünülmemektedir. Tamsulosin, önemli genotoksik özellikler göstermemiştir.

Dişi sıçan ve farelerin meme bezlerinde, proliferatif değişimlerin insidansında artış bildirilmiştir. Muhtemelen hiperprolaktineminin aracılık ettiği ve yalnızca yüksek dozlardaortaya çıkan bu bulguların önem taşımadığı kabul edilmektedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sukroz MannitolHPMC E5

Etil Selüloz DEP

Sert Jelatin Kapsül içeriği:

Siyah Demir Oksit (E172)

Kırmızı Demir Oksit (E 172)

Titanyum Dioksit (E171)

Sarı Demir Oksit (E172)

Jelatin (sığır kaynaklı)

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3 Raf ömrü

TULOMAC ' ın raf ömrü, ambalajlandığı şekliyle 36 aydır. Bu süre, ambalajın açıldığı durumları kapsamaz.

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 ^oC' nin altında oda sıcaklığında, orijinal ambalajında saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

TULOMAC MR 0,4 mg Değiştirilmiş Salımlı Sert Kapsül, şeffaf PVC/PVDC/Alu folyo blister ambalajlarda 20,30 ve 90 kapsül olarak kullanma talimatı ile birlikte karton kutu içerisindesunulur.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış olan ürün ya da atık materyaller, "Tıbbi Atıkların Kontrolü" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü" yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHIBI

Advance İlaç Anonim Şirketi Ataşehir/İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

2023/202

9. İLK RUHSAT TARIHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 01.06.2023 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENILENME TARİHİ